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PRONESTYL 250MG 100 COMPRIMIDOS

BRISTOL MYERS SQUIBB, S.L.

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

PRONESTYL7.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

PRONESTYL7: cada comprimido contiene 250 mg de procainamida (DCI) clorhidrato.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticasPRONESTYL7 está indicado en el tratamiento de las arritmias ventricularesdocumentadas (como taquicardia ventricular sostenida) amenazantes para la vida.

4.2 Posología y forma de administraciónEn pacientes adultos jóvenes con función renal normal, generalmente puede utilizarse unadosis inicial diaria total de hasta 50 mg/kg de PRONESTYL7, administrados en variasdosis en intervalos de 3, 4, ó 6 horas, según la respuesta individual del paciente, paramantener las concentraciones terapéuticas.

La dosificación necesaria para mantener el efecto terapéutico debe calcularsefundamentalmente a partir de la respuesta clínica y dependerá del peso y edad delpaciente, de su excreción renal, de su acetilación hepática así como de su estado cardíacoy general. La dosis debe ajustarse individualmente en base a estos parámetros. Parapacientes mayores, especialmente aquellos sobre los 50 años de edad, o para pacientescon insuficiencia renal, hepática ó cardiaca, cantidades menores o mayores intervalosproducen concentraciones adecuadas en sangre, y disminuye la probabilidad de queocurran reacciones adversas relacionadas con la dosis.

DEBE DE TENERSE CUIDADO CUANDO SE DISPENSE PRONESTYL PARAASEGURAR QUE LA FORMA DE DOSIFICACIÓN PROPUESTA HA SIDOPRESCRITA Y DISPENSADA. Pronestyl comprimidos debe tragarse entero y no debemorderse o cortarse.

Administrar una cantidad superior a 50 mg/kg de peso por día

Peso de los pacientes Dosis

La guía de dosificación inicial se ajusta a cada paciente individualmente, en base, ala edad, función cardiorenal, concentración sanguínea (si se dispone) y respuestaclínica

Insuficiencia renal o hepática: La insuficiencia renal o hepática disminuye laeliminación de procainamida y sus metabolitos, por ello, la utilización de dosis inferioreso la prolongación de los intervalos de dosificación da lugar a niveles sanguíneosadecuados y reduce las probabilidades de aparición de reacciones adversas dosis-dependientes.

Uso en ancianos/Insuficiencia cardíaca: En ancianos, la excreción renal deprocainamida y su metabolito NAprocainamida está disminuida, con independencia de lareducción del aclaramiento de creatinina. En comparación con la excreción renal deladulto joven sano, a los 50 años existe una disminución del 25%, que alcanza el 50% a los75 años. Por tanto, en pacientes ancianos y en los que presentan insuficiencia cardíacadebe procederse de igual forma a la descrita en insuficiencia renal o hepática.

Uso en pediatría: No se ha demostrado la seguridad y eficacia de PRONESTYL7 en estegrupo de edad.

4.3 Contraindicaciones

Bloqueo cardíaco completo: No debe administrarse procainamida a pacientes conbloqueo cardíaco completo debido a sus efectos supresores del marcapasos nodal oventricular y al riesgo de asistolia. Puede ser difícil identificar un bloqueo cardíacocompleto en pacientes con taquicardia ventricular, por lo que el tratamiento conprocainamida debe interrumpirse si se produce un enlentecimiento significativo de lafrecuencia ventricular sin aparición de signos de conducción A-V. En caso de bloqueoA-V de segundo grado o de los distintos tipos de hemibloqueo, debe evitarse ointerrumpirse la administración de procainamida.

Hipersensibilidad: PRONESTYL7 está contraindicado en pacientes con antecedentes dehipersensibilidad a la procainamida o a alguno de los componentes de la formulación.Además, está contraindicado en pacientes sensibles a la procaina o a otros anestésicoslocales de tipo éster, ya que debe considerarse la posibilidad de sensibilidad cruzada. Nodeberá administrarse procainamida en pacientes en los que produzca dermatitis alérgicaaguda, asma o síntomas de anafilaxia.

Lupus eritematoso: La procainamida está contraindicada en pacientes diagnosticados delupus eritematoso sistémico.

Torsade de pointes: Los antiarrítmicos de clase 1A están contraindicados en eltratamiento de la arritmia ventricular denominada "torsade de pointes".

MINISTERIO4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Post-infarto de miocardio: Estudios clínicos realizados han demostrado que debeconsiderarse que los agentes antiarrítmicos presentan un riesgo significativo en pacientescon cardiopatía orgánica.

Reacciones de hipersensibilidad/síndrome lúpico: Las reacciones alérgicas a laprocainamida son frecuentes. La administración prolongada de este fármaco induce amenudo positividad en la prueba de anticuerpos antinucleares (ANA), con o sin síntomasde síndrome lúpico. Puede desarrollarse un lupus eritematoso medicamentosoespecialmente en pacientes acetiladores lentos.

Efectos hematológicos/discrasias sanguíneas: En aproximadamente un 0,5% de lospacientes tratados con clorhidrato de procainamida se ha descrito agranulocitosis,depresión de la médula ósea, neutropenia, anemia hipoplásica y trombocitopenia. Lamayoría recibieron el fármaco en el rango de dosis recomendado. Se han notificado casoscon resultado fatal (aproximadamente del 20 al 25% de los casos de agranulocitosis).Puesto que la mayor parte de estas complicaciones aparecieron en las 12 primerassemanas de tratamiento, se recomienda realizar recuentos hematológicos completos,incluyendo fórmula y recuento leucocitario y recuento plaquetario, a intervalos semanalesdurante los primeros 3 meses de tratamiento y de forma periódica en etapas posteriores.

Debe realizarse un recuento hematológico completo si el paciente presenta cualquiersigno de infección (ej: fiebre, escalofríos, dolor de garganta o estomatitis), hematomas ohemorragias. Si se identifica alguno de estos trastornos hematológicos, debe interrumpirseel tratamiento con procainamida. Los recuentos hematológicos suelen recuperar lanormalidad en el mes siguiente a la suspensión del tratamiento. Deben tomarseprecauciones en pacientes con insuficiencia medular previa o citopenia de cualquier tipo(ver 4.8 Reacciones Adversas).

Intoxicación digitálica: La procainamida puede suprimir las arritmias inducidas pordigital. Sin embargo, en caso de alteración marcada simultánea de la conducciónauriculoventricular, puede aparecer depresión adicional de la conducción con asistolia ofibrilación ventricular. En consecuencia, la utilización de procainamida sólo debeconsiderarse tras la interrupción de la administración de digital y cuando el tratamientocon potasio, lidocaína o fenitoína haya resultado ineficaz.

Bloqueo cardíaco de primer grado: Se recomienda reducir la dosificación si el pacientepresenta o desarrolla un bloqueo cardíaco de primer grado durante el tratamiento conprocainamida. Si el bloqueo persiste pese a dicha reducción, será preciso evaluar lacontinuidad del tratamiento.

Predigitalización por flutter o fibrilación auricular: Los pacientes con flutter ofibrilación auricular deben someterse a cardioversión o recibir glucósidos cardíacos (ej:digital) antes de instaurar el tratamiento con procainamida, con el fin de evitar unaumento de la conducción A-V que pudiera acelerar la frecuencia ventricular por encimade los límites tolerables. La digitalización adecuada reduce, aunque no elimina, laposibilidad de aumento brusco de la frecuencia ventricular, ya que, en este tipo dearritmia, la procainamida disminuye la frecuencia auricular.

Insuficiencia cardíaca congestiva: En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva yen los que presentan cardiopatía isquémica aguda o miocardiopatía, la administración deprocainamida debe realizarse con precaución, ya que incluso una leve depresión de lacontractilidad miocárdica puede reducir aún más el gasto cardíaco del corazón dañado.

Utilización concomitante de otros agentes antiarrítmicos: La utilización concomitantede otros agentes antiarrítmicos de clase 1A (ej: quinidina o disopiramida) puede favorecerla prolongación de la conducción o la depresión de la contractilidad e hipotensión,especialmente en pacientes con descompensación cardíaca. Por tanto, esta utilizacióndebe reservarse para los pacientes con arritmias graves que no responden a la monoterapiay sólo debe considerarse cuando sea posible una vigilancia estricta.

Insuficiencia renal: La insuficiencia renal puede causar concentraciones plasmáticaselevadas de procainamida y NAprocainamida tras la administración de dosis habituales,produciendo efectos similares a los de la sobredosificación (Ver 4.9 Sobredosificación).En pacientes con insuficiencia renal (con aumento de la creatinina sérica o del nitrógenoureico (BUN), antecedentes de disminución del aclaramiento de creatinina o una edadmayor de 50 años) puede ser suficiente una dosificación inferior a la habitual.

Miastenia gravis: La administración de procainamida en pacientes con miastenia gravispuede resultar peligrosa si no se realiza un ajuste óptimo de la medicaciónanticolinesterásica ya que la procainamida puede empeorar los síntomas de estaenfermedad.

Al revertir una fibrilación auricular a ritmo sinusal por cualquier medio, eldesprendimiento de trombos murales puede dar lugar a embolización.

Monitorización clínica/ECG: Tras alcanzar y mantener las concentraciones plasmáticasterapéuticas (aproximadamente 1 día después de iniciar la administración de loscomprimidos) y una respuesta electrocardiográfica y clínica satisfactoria, se recomiendauna observación continuada, frecuente y periódica de las constantes vitales y delelectrocardiograma. Si se produce un ensanchamiento del QRS superior al 25% o unaprolongación importante del intervalo Q-T, deberá sospecharse la posibilidad desobredosificación.

Pruebas de laboratorio: Las pruebas analíticas, incluyendo recuento hematológicocompleto, electrocardiograma y determinación de la creatinina sérica o nitrógeno ureico(BUN), pueden estar indicadas en determinadas situaciones clínicas. La evaluaciónperiódica del recuento hematológico completo y de los anticuerpos antinucleares (ANA)es útil para la detección precoz de las reacciones adversas (Ver Efectoshematológicos/discrasias sanguíneas).

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Alcohol: El alcohol incrementa el aclaramiento corporal total de procainamida, pero sedesconocen las implicaciones clínicas de este efecto.

Amiodarona: La utilización concomitante puede aumentar las concentracionesplasmáticas de procainamida y NAprocainamida, con la consiguiente toxicidad. Además,la utilización concomitante de agentes que prolongan el intervalo QT puede provocarefectos electrofisiológicos aditivos.

Agentes antiarrítmicos (otros): La utilización concomitante de otros agentesantiarrítmicos, como lidocaína, fenitoína, propranolol o quinidina, puede producir efectoscardiológicos aditivos o antagónicos; la toxicidad puede ser aditiva.

Agentes anticolinérgicos: La administración concomitante de estos agentes yprocainamida puede producir efectos anticolinérgicos aditivos sobre la conducción delnodo A-V.

Agentes bloqueantes de los receptores H2: El uso concomitante de cimetidina y, enmenor medida, de ranitidina puede modificar las concentraciones plasmáticas deprocainamida y NAprocainamida, con la toxicidad consiguiente, especialmente enpacientes ancianos o con insuficiencia renal.

Agentes hipotensores: La administración de dosis elevadas de procainamida puedeproducir efectos hipotensores aditivos.

Agentes bloqueantes neuromusculares: Los pacientes en tratamiento con procainamidapueden necesitar dosis inferiores a las habituales de bloqueantes neuromusculares, debidoa su efecto reductor de la liberación de acetilcolina.

Trimetoprim: El trimetoprim reduce el aclaramiento renal de procainamida yNAprocainamida.

Interacciones con pruebas de laboratorio: Las concentraciones elevadas de lidocaina ymeprobamato pueden inhibir la fluorescencia de procainamida y NAprocainamida , y elpropranolol muestra una fluorescencia intrínseca próxima a la de las longitudes de ondadel pico de procainamida/NAprocainamida, por lo que las pruebas que dependen de ladeterminación de la fluorescencia pueden verse afectadas.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo: No se han realizado estudios de reproducción animal con procainamida. Sedesconoce si puede producir lesiones fetales cuando se administra a mujeres embarazadas,o si afecta a la capacidad reproductora. La procainamida atraviesa la barrera placentaria yen caso de embarazo sólo debe administrarse cuando el potencial beneficio supere elposible riesgo para el feto.

Lactancia: Tanto procainamida como NAprocainamida se excretan en la leche humana.Debido a la posible aparición de reacciones adversas graves en los lactantes, deberádecidirse si se suspende el tratamiento o la lactancia, teniendo en cuenta la importancia dePRONESTYL7 para la madre.

4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria

No se dispone de datos acerca del efecto de PRONESTYL7 sobre la capacidad paraconducir vehículos y utilizar maquinaria, pero es conveniente que no se realicen tareasque requieran especial atención (conducir automóviles o manejar maquinaria peligrosa)hasta que la respuesta del medicamento sea satisfactoria.

4.8 Reacciones adversas

Cardiovasculares: Es poco frecuente la aparición de hipotensión tras la administraciónoral de procainamida. Se han descrito bloqueos cardíacos de segundo grado en 2 de 500pacientes tratados con procainamida por vía oral.

Generales: El síndrome lúpico es relativamente frecuente tras la administraciónprolongada de procainamida, y podría tener una mayor frecuencia en acetiladores lentos.Este síndrome comprende artralgia, dolor pleural o abdominal y, a veces, artritis, derramepleural, pericarditis, fiebre, escalofríos, mialgia y, posiblemente, lesiones hematológicas ocutáneas. Si la interrupción del tratamiento no revierte la sintomatología lúpica puederesultar eficaz el tratamiento con corticosteroides.

La sintomatología clínica del síndrome lúpico puede ser precedida por una elevación deltítulo de anticuerpos antinucleares. Los acetiladores rápidos tienen menos probabilidadesde desarrollar síndrome lúpico tras el tratamiento prolongado con procainamida.

Hematológicas: En raras ocasiones, puede aparecer neutropenia, trombocitopenia oanemia hemolítica. Se ha descrito agranulocitosis tras la utilización repetida deprocainamida, en algunos casos con resultado fatal.

Cutáneas: Se han descrito edema angioneurótico, urticaria, prurito, sofocos y rashmaculopapular.

Gastrointestinales: Tras la administración de dosis únicas de procainamida se handescrito anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, alteraciones del gusto(sabor amargo) y hepatomegalia con aumento de los niveles de transaminasas.

Musculoesqueléticas: En casos aislados, con concentraciones supraterapéuticas deprocainamida, se ha descrito debilidad muscular a los pocos días del inicio deltratamiento.

Sistema nervioso: Se han descrito mareos o inestabilidad, debilidad, depresión ypsicosis con alucinaciones.

4.9 Sobredosificación

Los síntomas de sobredosificación son el ensanchamiento progresivo del complejo QRS,la prolongación de los intervalos P-R y Q-T, el descenso de las ondas R y T y elincremento del bloqueo A-V. Puede producirse un aumento de las extrasístolesventriculares o incluso taquicardia o fibrilación ventricular. Las concentracionesplasmáticas elevadas transitorias de procainamida pueden producir hipotensión, tras laadministración intravenosa, siendo este efecto poco frecuente tras la administración oral;esta hipotensión afecta a la presión arterial sistólica más que a la diastólica, sobre todo enpacientes hipertensos. Las concentraciones elevadas también pueden producir depresióndel sistema nervioso central, temblor e incluso depresión respiratoria.

Las concentraciones plasmáticas superiores a 10 g/ml se asocian con signos detoxicidad, que se observan ocasionalmente en el rango de 10 a 12 g/ml, más en el rangode 12 a 15 g/ml y con frecuencia a niveles mayores de 15 g/ml.

MINISTERIOEl tratamiento de la sobredosificación o de las manifestaciones tóxicas incluye lasmedidas de soporte generales, vigilancia estricta, control de las constantes vitales y,posiblemente, administración de agentes presores por vía intravenosa y soportecardiorespiratorio mecánico. Generalmente, si es necesario, puede tratarse mediante laadministración de agentes vasopresores después de una adecuada reposición de volumen.Se ha descrito que la infusión IV de lactato sódico 1/6 M reduce los efectos cardiotóxicosde procainamida. Siempre que sea posible, la determinación de las concentracionesplasmáticas de procainamida y NAprocainamida es útil para evaluar el grado de toxicidadpotencial y la respuesta al tratamiento. Tanto la procainamida como la NAprocainamidapueden eliminarse de la circulación mediante hemodiálisis, pero no por medio de diálisisperitoneal. No se conoce ningún antídoto específico para la sobredosificación porprocainamida.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

PRONESTYL7 (clorhidrato de procainamida) es un agente antiarrítmico de clase 1A(estabilizador de membrana).

La procainamida reduce la excitabilidad del músculo cardíaco frente a la estimulacióneléctrica auricular y, en menor grado, en el sistema His-Purkinje y los ventrículos.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

La procainamida administrada por vía oral alcanza niveles plasmáticos comparables a losde la formulación inyectable, ya que resiste la hidrólisis digestiva y se absorbe bien entoda la superficie del intestino delgado; la magnitud de la absorción tiene una variacióninterindividual. Tras la administración oral de PRONESTYL7, los niveles plasmáticos deprocainamida alcanzan el 50% de la concentración máxima transcurridosaproximadamente 30 minutos, el 90% después de 1 hora y la concentración máxima, aaproximadamente a los 90-120 minutos. La presencia de alimentos en el tractogastrointestinal retrasa la absorción.

La procainamida atraviesa la barrera placentaria. La semivida de eliminación es deaproximadamente 2,5 a 5 horas en pacientes con función renal normal.

Una fracción significativa de procainamida circulante puede metabolizarse en loshepatocitos a N-acetilprocainamida (NAprocainamida).

La tasa de acetilación hepática y la función renal, al igual que la edad, influyensignificativamente en la semivida biológica efectiva de procainamida y su derivadoNAprocainamida.

La procainamida no ejerce un efecto importante en el sistema nervioso central, pero lasconcentraciones plasmáticas elevadas pueden producir temblor.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

MINISTERIONo se han realizado estudios a largo plazo de carcinogénesis, mutagénesis y alteración dela fertilidad en animales.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Relación de excipientes

Cada comprimido de PRONESTYL7 contiene: Almidón de maíz (10 mg), azúcar conalcorza (100 mg), lactosa (11,67 mg), etilcelulosa, alcohol etílico desnaturalizado (IMS),ácido esteárico y estearato magnésico.

6.2 Incompatibilidades

No se han descrito.

6.3 Período de validez

Los comprimidos de PRONESTYL7 conservados en su envase original son establesdurante 36 meses.

6.4 Precauciones especiales de conservaciónConservar a temperatura ambiente. Proteger de la humedad.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Frasco de vidrio de color ámbar con tapa tipo pilfer-proof.Cada envase contiene 100 comprimidos.


7. CONDICIONES DE DISPENSACIÓN

Especialidad farmacéutica con receta médica.


8. PRECIO DE VENTA AL PÚBLICO

9. NOMBRE Y DOMICILIO PERMANENTE DEL TITULAR DE LA

AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

BRISTOL-MYERS SQUIBB, S.L. C/ ALMANSA 101, 28040 MADRID

TEXTO REVISADO: Febrero, 2000

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