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RAPZID 1MG/5MCG 84 COMPRIMIDOS

PARKE DAVIS, S.L.

1. nombre del medicamentoRapzid 1 mg/5 microgramos, comprimidos


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 1 mg de Acetato de Noretisterona y 5 microgramos de Etinilestradiol.

Ver los Excipientes en la Sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos.

Comprimido blanco en forma de "D" marcado "PD" por una cara y "144" por la otra.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Rapzid está indicado en mujeres que llevan más de 1 año en estado menopáusico y con úterointacto para:

· Tratamiento de los síntomas debidos a la deficiencia estrogénica.

La experiencia clínica en el tratamiento de mujeres mayores de 60 años es limitada (ver sección4.2, Pacientes Ancianos).

4.2 Posología y forma de administración

Rapzid es un producto de administración oral para utilizar como terapia de sustitución hormonalcombinada continua. La dosis recomendada es de un comprimido al día.

En mujeres con amenorrea y que no estén recibiendo otra terapia hormonal sustitutiva (THS) omujeres que pasan de otro producto THS combinado continuo, el tratamiento con Rapzid puedeiniciarse en cualquier momento. En mujeres que ya estaban recibiendo un tratamiento THSsecuencial, el tratamiento debe iniciarse inmediatamente después del cese de la hemorragia pordeprivación.

Pacientes con Insuficiencia Renal

No se ha evaluado el efecto de la enfermedad renal en la disposición de noretisterona yetinilestradiol, tras la administración de Rapzid. (Ver Sección 4.4 Advertencias y precaucionesespeciales de empleo)

Pacientes con Enfermedad Hepática

No se ha evaluado el efecto de la enfermedad hepática sobre la disposición de noretisterona yetinilestradiol, tras la administración de Rapzid. Los estrógenos y progestágenos pueden nometabolizarse completamente en los pacientes con disfunción hepática. (Ver Sección 4.3Contraindicaciones y Sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo)

Pacientes de Edad Avanzada

No puede darse una recomendación posológica. La experiencia clínica en mujeres mayores de 60años es limitada. No se han realizado estudios específicos en esta población.

4.3 Contraindicaciones

· Embarazo

· Lactancia

· Cáncer de mama diagnosticado, antecedentes o sospecha del mismo.

· Tumores estrógeno-dependendientes diagnosticados o sospecha de los mismos.

· Hemorragia vaginal no filiada

· Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes

· Procesos tromboembólicos venosos activos confirmados (trombosis de venas profundas,embolismo pulmonar) en los últimos 2 años

· Antecedentes de procesos tromboembólicos venosos o enfermedad trombofílica conocida enpacientes que no estén en tratamiento con anticoagulantes (ver Advertencias y porecaucionesespeciales de uso)

· Enfermedad hepática aguda o crónica o antecedentes de enfermedad hepática mientras losvalores de las pruebas de función hepática no vuelvan a la normalidad

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Antes de iniciar o reinstaurar la terapia hormonal sustitutiva, debe realizarse un historial médico yfamiliar completo junto con una exploración general y ginecológica en profundidad orientada alas contraindicaciones y advertencias de uso. Durante el tratamiento se recomienda realizarexámenes periódicos cuya frecuencia y naturaleza estarán adaptadas a cada mujer y realizarexámenes de seguimiento del pecho y/o mamografía, según las prácticas actualmente aceptadaspara el bienestar de la mujer, modificadas según las necesidades clínicas de la paciente.

Rapzid no es un anticonceptivo y no devuelve la fertilidad.

Rapzid no debe tomarse junto con otros productos que contengan estrógenos y/o progestágenos.

MINISTERIOLa administración de estrógenos aislados durante un largo periodo (más de un año) se asocia a unaumento del riesgo de hiperplasia y carcinoma de endometrio. La adición de un progestágeno alos regímenes de estrógenos disminuye este riesgo adicional. Es importante el seguimiento clínicode las mujeres que reciben combinaciones de estrógenos/progestágenos. Durante los primerosmeses de tratamiento se producen frecuentemente episodios de hemorragia y manchado. Si enalgún momento esta hemorragia o manchado es inaceptable, el tratamiento debe interrumpirse. Sila hemorragia se produce tras un período de amenorrea o continúa una vez que el tratamiento hasido interrumpido o si se produce un sangrado vaginal sin diagnosticar y recurrente, debeinvestigarse la etiología de la hemorragia, pudiendo incluirse una biopsia de endometrio.

Un reanálisis de los datos originales de 51 estudios epidemiológicos mostró un aumento depequeño a moderado en la probabilidad de diagnosticar cáncer de mama en las mujeres que estanrecibiendo o han recibido recientemente THS. Los hallazgos pueden deberse a un diagnóstico masprecoz, al efecto de la THS o a una combinación de ambos. La probabilidad de diagnosticarcáncer de mama aumentó durante el tratamiento y volvió a los valores normales en los 5 añossiguientes a la interrupción de la THS. Es menos probable que se extiendan fuera de la mama loscánceres de mama diagnosticados en pacientes que reciben, o han recibido recientemente,tratamiento con THS que en aquellas mujeres que no lo reciben.

Entre los 50 y 70 años, se diagnosticará un cáncer de mana en aproximadamente 45 de cada 1000mujeres que no utilicen THS, aumentando esta tasa con la edad. Se estima que entre las queutilicen THS durante 5 a 15 años, dependiendo de la edad de inicio y de la duración deltratamiento, el número adicional de cánceres de mama diagnosticados será del orden de 2 a 12casos por 1000 mujeres.

En las mujeres con nódulos diagnosticados en la mama o antecedentes de los mismos, enfermedadfibroquística o historia familiar de cáncer de mama, debe vigilarse estrechamente el estado de lamama.

Si alguna de las patologías anteriores ha aparecido anteriormente y/o se han agravado durante elembarazo o con tratamientos hormonales anteriores, deben sopesarse los beneficios deltratamiento frente a los posibles riesgos. En estos casos, debe supervisarse estrechamente alpaciente. Debe tenerse en cuenta que durante el tratamiento con Rapzid las siguientes patologíaspueden agravarse, reaparecer o presentarse por primera vez:

· Antecedentes de tumores estrógeno-dependientes

· Leiomioma, fibromioma de útero, endometriosis, hiperplasia del endometrio

· Enfermedad fibroquística de la mama

· Antecedentes de trastornos tromboembólicos venosos o presencia de factores de riesgo (ver acontinuación)

· Hipertensión

· Disfunción cardíaca o renal (ver a continuación)

· Diabetes mellitus con afectación vascular

MINISTERIO· Trastornos hepáticos (por ejemplo porfiria, ictericia, adenoma hepático)

· Colelitiasis

· Cloasma

· Otosclerosis

· Migraña o dolor de cabeza grave

La terapia con estrógenos/progestágenos puede producir retención de líquidos y por tanto debevigilarse con cuidado a aquellos pacientes con disfunción cardíaca o renal. Debe vigilarseestrechamente a los pacientes con enfermedad renal terminal, ya que puede esperase un aumentoen los niveles circulantes de los principios activos de Rapzid. En caso de agravamiento del asma,epilepsia o diabetes mellitus, debe reconsiderarse la THS.

En base a los datos actualmente disponibles, no es posible realizar una estimación del riesgo detrastornos tromboembólicos venosos en los pacientes que reciban Rapzid. No obstante, losresultados de los estudios epidemiológicos sugieren que la terapia hormonal sustitutiva se asocia aun mayor riesgo de desarrollar tromboembolismo venoso, es decir, trombosis venosa profunda oembolismo pulmonar. En los estudios el riesgo fue de 2 a 3 veces mayor en aquellas pacientes querecibieron tratamiento con THS que en las que no lo recibieron, lo que en mujeres sanas suponede 1 a 2 casos adicionales de tromboembolismo venoso en cada 10.000 pacientes/año con THS,siendo mayor la probabilidad durante el primer año de tratamiento. Los factores de riesgo deltromboembolismo venoso generalmente reconocidos son antecedentes personales o familiares,obesidad grave (Índice de Masa Corporal >30 kg/m2) y lupus eritematoso sistémico. En mujerescon factores de riesgo, deben sopesarse con cuidado los beneficios y los posibles riesgos deltratamiento con una terapia hormonal sustitutiva.

Si se produjera o sospechase alguno de estos acontecimientos, debe interrumpirse inmediatamentela administración del medicamento. No existe consenso sobre el posible papel de las venasvaricosas en el tromboembolismo venoso. El riesgo de tromboembolismo venoso puede aumentartemporalmente con una inmovilización prolongada, un traumatismo grave o cirugía mayor. Comoen todos los pacientes post-quirúrgicos, debe prestarse especial atención a las medidasprofilácticas para prevenir el tromboembolismo venoso post-quirúrgico. Debe considerarse unainterrupción temporal de la terapia hormonal sustitutiva, 4 semanas antes si fuera posible, cuandose prevea una inmovilización prolongada tras cirugía programada, en especial cirugía abdominal uortopédica de las extremidades inferiores.

En las pacientes tratadas con anticonceptivos orales con dosis de estrógenos muy superiores a lasde Rapzid 1/5, el tabaquismo aumenta el riesgo de efectos secundarios cardiovasculares graves.Actualmente, no se dispone de datos acerca de la incidencia de efectos secundarioscardiovasculares relacionados con el hábito tabáquico cuando se administra Rapzid 1/5.

La terapia con estrógenos puede asociarse a una elevación de los triglicéridos plasmáticos,produciendo pancreatitis y otras complicaciones en pacientes con alteraciones familiares delmetabolismo de las lipoproteínas.

Los niveles aumentados de estrógenos pueden afectar ciertas pruebas endocrinas y de funciónhepática.4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los principios activos que inducen la actividad de las enzimas metabólicas hepáticas, comorifampicina y algunos anticonvulsivantes (incluyendo fenobarbital, fenitoína y carbamazepina) yalgunos antibióticos (incluyendo ampicilina, tetraciclina, y griseofulvina) pueden disminuir lasconcentraciones de noretisterona y etinilestradiol. Otros principios activos como fluconazol,atorvastatina, ácido ascórbico a dosis del orden de gramos y paracetamol pueden aumentar lasconcentraciones plasmáticas de noretisterona y etinilestradiol debido, posiblemente, a lainhibición del metabolismo. Los medicamentos que contienen etinilestradiol pueden inhibir elmetabolismo de otros compuestos. Con la administración concomitante de ciertos medicamentosque contienen etinilestradiol (por ejemplo, anticonceptivos orales) se han comunicado aumentosen las concentraciones plasmáticas de ciclosporina, prednisolona y teofilina.

Puede alterarse la tolerancia a la glucosa. Como resultado de la disminución de la tolerancia a laglucosa, pueden cambiar las necesidades de antidiabéticos orales o insulina.

El uso de esteroides puede afectar los resultados de ciertas pruebas de laboratorio, como las detolerancia a la glucosa y función tiroidea.

4.6 Embarazo y lactancia

Rapzid no debe utilizarse durante el embarazo y la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

No se ha observado ningún efecto de Rapzid sobre la capacidad para conducir o manejarmaquinaria.

4.8 Reacciones adversas

En la Sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo se mencionan las reaccionesadversas graves asociadas al uso de la terapia hormonal sustitutiva. El tromboembolismo venoso,es decir trombosis venosa profunda en la pierna o pelvis y embolismo pulmonar, es más frecuenteen las pacientes que reciben tratamiento con THS que en aquellas que no lo reciben.

A continuación se presentan tabulados los efectos adversos comunicados en ensayos clínicoscomo al menos posiblemente relacionados con Acetato de Noretisterona/Etinilestradiol a dosis de0,25/1; 0,5/2,5; 1/5 y 1/10, clasificados por sistema orgánico y ordenados por frecuencia.

Sistema Orgánico Común Poco comúnORGANISMO EN GENERAL Edema ­ generalizado Dolor de espalda

MINISTERIOSistema Orgánico Común Poco comúnSISTEMA Hipertensión MigrañaCARDIOVASCULAR Vasodilatación PalpitacionesSISTEMA DIGESTIVO Dolor abdominal AnorexiaSISTEMA ENDOCRINO Quiste ovárico

SISTEMA HEMATOLOGICO LinfadenopatíaY LINFÁTICOSISTEMA Rigidez de articulacionesMUSCULOESQUELÉTICO MialgiaSISTEMA NERVIOSO VértigosFUNCIÓN Depresión AnsiedadPSICOBIOLÓGICA Nerviosismo ApatíaPIEL Y ANEJOS Acné Olor anormal de la piel

Sistema Orgánico Común Poco comúnSISTEMA UROGENITAL Dolor en la mama Aumento del tamaño de laORGANOS DE LOS AmbliopíaSENTIDOSALTERACION DE LOS Elevación de la SGOT (AST)PARÁMETROS DE Elevación de la SGPT (ALT)LABORATORIOEfectos adversos adicionales asociados con el tratamiento con estrógenos-progestágenos:

Gastrointestinales: hinchazón, enfermedad de la vesícula biliar, cálculos biliares

Urogenitales: candidiasis vaginal

Varios: pérdida de peso, calambres en las piernas

Se han comunicado casos excepcionales de eritema nodoso y eritema multiforme en mujeres queutilizaban terapia hormonal sustitutiva.

4.9 Sobredosificación

La sobredosis puede producir nauseas y vómitos y puede producirse hemorragia por deprivación.No existe antídoto específico y el tratamiento debe ser sintomático. No se han comunicadoreacciones adversas graves tras la ingestión accidental, en niños, de grandes dosis deanticonceptivos orales con estrógenos/progestágenos.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Progestágenos y estrógenos, combinación a dosis fijas, código ATCG03F A.

MINISTERIOEl componente etinilestradiol de Rapzid sustituye la pérdida de producción de estrógenosendógenos en las mujeres postmenopáusicas, mientras que el componente acetato de noretisteronacontrarresta la hiperestimulación del endometrio.

Se ha establecido que la inclusión de un progestágeno cíclico o continuo en la terapia hormonalsustitutiva inhibe la proliferación del endometrio inducida por los estrógenos. Esta inhibición seha asociado con una reducción del riesgo de hiperplasia de endometrio.

El 84% de las mujeres tratadas con Rapzid 1/5 (edad media 52 años, tiempo medio desde elúltimo período menstrual 31 meses) presentaron amenorrea durante el 4º trimestre del primer añode tratamiento.

El tratamiento con Rapzid 1/5 durante más de 2 años produjo una reducción significativa delcolesterol LDL y una ligera reducción (6%) del colesterol HDL. Rapzid 1/5 no afectó los nivelesde trigliceridos.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Noretisterona

El acetato de noretisterona se desacetila completa y rápidamente a noretisterona tras suadministración oral. El acetato de noretisterona de los comprimidos de Rapzid se absorberápidamente, alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas a las 1 ­ 2 horas de laadministración. El acetato de noretisterona sufre metabolismo de primer paso tras laadministración oral, lo que da lugar a una biodisponibilidad de aproximadamente el 64%. Tras laadministración de Rapzid con una comida grasa, la velocidad de absorción de la noretisterona sereduce en un 12% y el grado de absorción aumenta en un 27%.

Distribución: Tras una dosis única el volumen de distribución de noretisterona es deaproximadamente 4 L/kg. La noretisterona se une a proteínas plasmáticas en aproximadamente un96%, fundamentalmente a las globulinas transportadoras de hormonas sexuales (SHBG), perotambién a albúmina.

Metabolismo: La noretisterona sufre una amplia biotransformación, fundamentalmente porreducción, seguida de conjugación con sulfato y glucurónido. La mayoría de los metabolitospresentes en la circulación son sulfatos, mientras que la mayoría de los metabolitos en orina songlucurónidos. Una pequeña cantidad de acetato de noretisterona se transforma metabólicamenteen etinilestradiol, de forma que la exposición a etinil estradiol tras la administración de 1 mg deacetato de noretisterona es equivalente a la administración oral de 2,8 µg de etinilestradiol.

Excreción: La noretisterona se excreta en orina y heces, fundamentalmente como metabolitos.Tras una dosis única el aclaramiento plasmático de noretisterona es de aproximadamente 0.4L/h/kg. La semivida de eliminación de la noretisterona en estado de equilibrio tras laadministración de los comprimidos de Rapzid 1/10 es de aproximadamente 13 horas.

Etinilestradiol

Absorción: El etinilestradiol se absorbe de los comprimidos de Rapzid rápidamente,alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas a las 1 ­ 2 horas de la administración.Tras su administración oral el etinilestradiol sufre metabolismo de primer paso, dando unabiodisponibilidad de aproximadamente el 55%. La administración de Rapzid junto con alimentoscon elevado contenido en grasas retrasa pero no disminuye la absorción del etinilestradiol.

Distribución: El volumen de distribución del etinilestradiol oscila entre 2 y 4 L/kg. La unión aproteínas plasmáticas es amplia (95% a 98%). El etinilestradiol se une casi exclusivamente a laalbúmina, pero induce la síntesis de SHBG. Rapzid 1/10 aumenta aproximadamente 2,6-veces lasconcentraciones séricas de SHBG con respecto a los valores previos al tratamiento.

Metabolismo: El etinilestradiol es ampliamente metabolizado, tanto por oxidación como porconjugación con sulfatos y glucurónidos. Los sulfatos son los conjugados circulantes mayoritariosdel etinilestradiol y los glucurónidos predominan en orina. El principal metabolito oxidativo es el2-hidroxi etinilestradiol, formado por la isoforma CYP3A4 del citocromo P450. Se cree que partedel metabolismo de primer paso del etinilestradiol tiene lugar en la mucosa gastrointestinal. Eletinilestradiol puede sufrir circulación enterohepática.

Excreción: El etinilestradiol se excreta tanto en orina como en heces, fundamentalmente comometabolitos. El aclaramiento plasmático del etinilestradiol es de aproximadamente 0,4 L/h/kg. Lasemivida de eliminación del etinilestradiol en el equilibrio tras la administración de comprimidosde Rapzid 1/10 es de aproximadamente 24 horas.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los perfiles de toxicidad de etinilestradiol y acetato de noretisterona son bien conocidos y norevelan riesgos especiales para la salud distintos de los discutidos en otras secciónes de esta FichaTécnica y que se basan en la experiencia a largo plazo del uso combinado de estas substanciascomo anticonceptivos orales con los que en general se relaciona la terapia hormonal sustitutiva.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Estearato cálcico, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina y almidón de maíz.

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Periodo de Validez

18 meses.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 25ºC.

Mantener la bolsita sin abrir hasta el momento de tomar la primera dosis.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

MINISTERIOBlísters lámina/lámina formados por un blíster de cloruro de polivinilo con una lámina posteriorde aluminio/recubrimiento vinílico termosel lante. Cada blister se acondiciona en una bolsita dealuminio que además contiene un desecante de carbono y silicagel. Rapzid se presenta en estuchesde 28 tabletas. No todos los formatos estarán disponibles en todos los países.

6.6 Instrucciones de uso/manipulación

No son necesarias instrucciones especiales de uso.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACION DE COMERCIALIZACION

PARKE-DAVIS, S.L. - Grupo PfizerAvda. de Europa 20-BParque Empresarial La Moraleja28108 Alcobendas (Madrid)


8. NUMERO DE LA AUTORIZACION DE COMERCIALIZACION

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACION/RENOVACION DE LAAUTORIZACION

10. FECHA DE LA REVISION DEL TEXTO

24 de noviembre de 2000

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