PROSPECTO-MEDICAMENTO.COM

Encuentra el prospecto de tu medicamento...

0-9 A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

REGULATEN 600MG 28 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS, 28 comprimidos recubiertos

JUSTE, S.A.Q.F.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

REGULATEN 600 mg comprimidos recubiertos con película


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene:Eprosartán (como mesilato de eprosartán dihidrato) 600 mgLactosa 43,3 mg

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos recubiertos con película.Comprimidos blancos, en forma ovalada y con la inscripción 5046 en una cara.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticasTratamiento de la hipertensión arterial esencial.

4.2 Posología y forma de administraciónLa dosis recomendada es de 600 mg de eprosartán una vez al día.

En la mayoría de los pacientes, la reducción máxima de la presión arterial se consigue alcabo de 2 ó 3 semanas de tratamiento.

Puede utilizarse solo o en combinación con otros antihipertensivos. En particular, la adiciónde un diurético del tipo de las tiazidas, tal como la hidroclorotiazida, o de un antagonistadel calcio, tal como el nifedipino de liberación sostenida, ha mostrado tener un efectoaditivo con eprosartán.

AncianosNo se requiere ajustar la dosis en personas de edad avanzada.

Dosificación en pacientes con alteraciones hepáticasExiste una experiencia limitada en los pacientes con insuficiencia hepática. En el caso deinsuficiencia hepática de leve a moderada no se requiere ajuste de la dosis (ver apartados4.3 Contraindicaciones y 5.2 Propiedades farmacocinéticas).

Dosificación en pacientes con insuficiencia renalEn caso de insuficiencia renal moderada o grave (aclaramiento de creatinina < 60 ml/min),la dosis diaria no debe sobrepasar los 600 mg.

NiñosComo no se ha establecido la seguridad y la eficacia en niños, no se recomienda eltratamiento en este grupo de población.

REGULATEN 600 mg puede administrarse con o sin comida.

4.3 ContraindicacionesHipersensibilidad conocida a eprosartán o a cualquier componente de la especialidad.Insuficiencia hepática grave.

Segundo y tercer trimestres del embarazo y lactancia (ver secciones 4.4 y 4.6).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Trastornos hepáticosExiste una experiencia limitada en los pacientes con insuficiencia hepática (véase 4.3Contraindicaciones). No se precisa ajustar la dosis en el caso de insuficiencia hepática leveo moderada.

Trastornos renalesEn caso de insuficiencia renal moderada o grave (aclaramiento de creatinina < 60 ml/min)la dosis diaria no debe sobrepasar los 600 mg. Se recomienda precaución en pacientes conaclaramiento de creatinina < 30 ml/min o en pacientes sometidos a diálisis.

Cardiopatía coronariaExiste experiencia limitada en los pacientes con cardiopatía coronaria.

Depleción de volumen intravascularSe puede producir hipotensión sintomática en pacientes con intensa disminución de sodioy/o de volumen (por ejemplo, en tratamiento con altas dosis de diuréticos). Estadisminución de sodio y/o de volumen debe corregirse antes de iniciar el tratamiento.

Se han incluido las siguientes precauciones basadas en la experiencia con eprosartán, conotros fármacos de esta clase y también con inhibidores de la ECA.

HipercaliemiaDurante el tratamiento con fármacos que afectan al sistema renina-angiotensina-aldosteronapuede producirse hipercaliemia, especialmente en presencia de insuficiencia renal y/ocardíaca. En pacientes con riesgo se recomienda monitorizar los niveles séricos de potasio.

Dada la experiencia con la utilización de otros medicamentos que actúan sobre el sistemarenina-angiotensina-aldosterona, el uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio,suplementos de potasio, sustitutos de la sal que contengan potasio u otros medicamentossusceptibles de incrementar los niveles séricos de potasio (p.ej., heparina) puede producirelevaciones del potasio. En consecuencia, su administración simultánea con REGULATENdebe realizarse con precaución.

Información general (para pacientes con insuficiencia renal y/o insuficiencia cardíaca severa)En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, se debe estudiar la función renalantes de comenzar el tratamiento y periódicamente en el transcurso del mismo (ver apartado4.2 Posología y forma de administración). Si se observa un empeoramiento de la funciónrenal, se debe valorar la interrupción del tratamiento. En pacientes cuyo tono vascular yfunción renal dependan principalmente de la actividad del sistema renino-angiotensina-aldosterona (ej. pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva grave o enfermedad renalsubyacente, incluyendo estenosis de la arteria renal), el tratamiento con inhibidores de laenzima de conversión de la angiotensina o con antagonistas de receptores de la angiotensinaII se ha asociado con hipotensión aguda, uremia, oliguria y, en raras ocasiones, coninsuficiencia renal aguda.

Cuando los pacientes que presentan estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de laarteria renal en un único riñón funcionante se tratan con medicamentos que afectan alsistema renina-angiotensina-aldosterona, existe un mayor riesgo de hipotensión grave einsuficiencia renal.

Hiperaldosteronismo primarioEn los pacientes con hiperaldosteronismo primario, no se recomienda el tratamiento coneprosartán.

Estenosis valvular mitral y aórtica / Miocardiopatía hipertróficaComo ocurre con todos los vasodilatadores, eprosartán debe utilizarse con precaución enlos pacientes con estenosis valvular mitral y aórtica o miocardiopatía hipertrófica.

Trasplante renalNo se dispone de experiencia en pacientes sometidos recientemente a un trasplante renal.

EmbarazoNo se debe iniciar ningún tratamiento con Antagonistas de los Receptores de laAngiotensina II (ARA II) durante el embarazo. Salvo que se considere esencial continuar eltratamiento con los ARAII, las pacientes que estén planeando quedarse embarazadasdeberán cambiar a un tratamiento antihipertensivo alternativo que tenga un perfil deseguridad conocido para su uso durante el embarazo. Cuando se diagnostique un embarazo,deberá interrumpirse inmediatamente el tratamiento con los ARAII, y si procede, iniciar untratamiento alternativo (ver secciones 4.3 y 4.6).

Otras advertencias y precaucionesAl igual que sucede con los inhibidores del enzima convertidor de la angiotensina,eprosartan y otros antagonistas de los receptores de la angiotensina II son, aparentemente,menos eficaces en la disminución de la presión arterial en la población de raza negra que enlas demás, posiblemente, por una mayor prevalencia de niveles bajos de renina entre lapoblación hipertensa de raza negra.

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa,insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones deLaponia) o malaabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacciónEl uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, salessustitutivas que contengan potasio u otros fármacos que aumenten los niveles séricos depotasio (p. ej.: heparina), puede conllevar un aumento en el potasio sérico. (véase 4.4Advertencias especiales y precauciones de uso).

El efecto antihipertensivo puede ser potenciado por otros antihipertensivos.

Se han registrado efectos tóxicos y un aumento reversible de las concentraciones séricas delitio durante la administración simultánea de preparados de litio e inhibidores de la ECA.Aunque no se dispone de información suficiente respecto a la administración conjunta deeprosartán y preparados con litio, se recomienda monitorizar los niveles séricos de litio delos pacientes que reciban ambos fármacos.

4.6 Embarazo y lactancia

MINISTERIOEmbarazoNo se recomienda el uso de los ARAII durante el primer trimestre del embarazo (versección 4.4). Está contraindicado el uso de los ARAII durante el segundo y tercer trimestredel embarazo (ver secciones 4.3 y 4.4).La evidencia epidemiológica sobre el riesgo de teratogenicidad tras la exposición ainhibidores de la ECA durante el primer trimestre de embarazo no ha sido concluyente; sinembargo, no se puede excluir un pequeño aumento del riesgo. Aunque no hay datosepidemiológicos específicos sobre el riesgo que conlleva la administración de Antagonistasde los Receptores de Angiotensina II (ARAII) durante el embarazo, pueden existir riesgossimilares para este tipo de medicamentos. Salvo que se considere esencial continuar eltratamiento con ARAII, las pacientes que estén planeando quedarse embarazadas debencambiar a un tratamiento antihipertensivo alternativo que tenga un perfil de seguridadconocido para su uso durante el embarazo. Cuando se diagnostique un embarazo, deberáinterrumpirse inmediatamente el tratamiento con los ARAII y, si procede, iniciar untratamiento alternativo.

Se sabe que la exposición a ARAII durante el segundo y tercer trimestre inducefototoxicidad humana (disminución de la función renal, oligohidramnios, retraso de laosificación craneal) y toxicidad neonatal (fallo renal, hipotensión, hiperpotasemia). (Vertambién sección 5.3. "Datos preclínicos sobre seguridad").

Si se produce una exposición a ARAII a partir del segundo trimestre del embarazo, serecomienda realizar una prueba a ultrasonidos de la función renal y del cráneo.Los lactantes cuyas madres hayan sido tratadas con ARAII deberán ser cuidadosamentemonitorizados por si se produce hipotensión (ver secciones 4.3 y 4.4).

LactanciaREGULATEN 600 mg no debe administrarse durante el período de lactancia, ya que sedesconoce si se excreta a través de la leche humana (ver 4.3 Contraindicaciones).

4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinasNo se ha estudiado el efecto de eprosartán sobre la capacidad para conducir o utilizarmaquinaria, pero atendiendo a sus propiedades farmacodinámicas, no es probable que dichacapacidad resulte afectada. Cuando se conduzcan vehículos o se utilice maquinaria, debetenerse en cuenta que, ocasionalmente durante el tratamiento de la hipertensión, se puedenproducir mareos o cansancio.

4.8 Reacciones adversasLa incidencia global de reacciones adversas comunicadas con eprosartán fué comparable ala del placebo, en ensayos controlados con placebo. Las reacciones adversas fueron,normalmente, de carácter leve y transitorio y solamente se requirió la supresión deltratamiento en el 4,1 % de los pacientes tratados con eprosartan en ensayos controlados conplacebo (6,5 % para placebo). Las frecuencias indicadas en el texto se basan en números nocorregidos de los ensayos controlados con placebo.

En ensayos clínicos se comunicaron las siguientes reacciones adversas ordenadas según sufrecuencia utilizando la siguiente clasificación: muy frecuentes (1/10); frecuentes(1/100,<1/10); poco frecuentes (1/1.000, <1/100); raras (1/10.000, <1/1.000); muy raras(<1/10.000):

Infecciones e infectacionesFrecuentes: Infecciones del tracto respiratorio.Poco frecuentes: Infección vírica.

Trastornos del metabolismo y de la nutriciónFrecuentes: Hipertrigliceridemia.

Trastornos del sistema nerviosoFrecuentes: Depresión.Poco frecuentes: Fatiga.

Trastornos cardiovascularesPoco frecuentes: Palpitaciones

Trastornos respiratoriosFrecuentes: Rinitis faringitis.Poco frecuentes: Disnea tos.

Trastornos gastrointestinalesFrecuentes: Dolor abdominal.

Trastornos musculoesquelético, del tejido conectivo y de los huesosPoco frecuentes: Dolor de espalda artralgias.

Trastornos renales y urinariosPoco frecuentes: Infecciones del tracto urinario.

Trastornos generalesPoco frecuentes:Lesiones traumáticas, dolor y dolor torácico.

Además de las reacciones adversas descritas en los ensayos clínicos, en la experienciapostcomercialización se han recogido las siguientes reacciones adversas:

Trastornos del sistema nerviosoRaras: Cefaleas.

Trastornos cardiovascularesMuy raras: Hipotensión, incluyendo hipotensión ortostática.

Trastornos gastrointestinalesMuy raras: Nauseas.

Trastornos del tejido de la piel y tejidos subcutáneosRaras: Reacciones cutáneas (rash, prurito, urticaria).Muy raras: Edema facial y/o angioedema.

Trastornos generalesRaras: Mareos y astenia.

Datos de laboratorioEn estudios clínicos controlados con placebo, se ha observado un aumento significativo delas concentraciones séricas de potasio en el 0,9 % de los pacientes tratados con eprosartán yen el 0,3 % de los pacientes que recibieron placebo.En el 0,1 % y el 0 % de los pacientes tratados con eprosartán y placebo, respectivamente, sehan detectado valores significativamente bajos de hemoglobina. Raramente, se hanregistrado cifras elevadas de BUN en pacientes tratados con eprosartán. Muyocasionalmente, se ha observado un aumento de los valores de la función hepática, aunqueno se ha considerado que hubiera relación causal con el tratamiento con eprosartán.

4.9 SobredosisSe dispone de datos limitados en relación con la sobredosificación en seres humanos. Lamanifestación más probable de la sobredosificación sería la hipotensión. En caso deaparecer hipotensión sintomática, debería administrarse tratamiento de soporte.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicasClase farmacoterapéutica: agente antihipertensivo, código ATC C09CA02.

El eprosartán es un antagonista de los receptores de la angiotensina II, sintético, no tetrazolno bifenilo y activo por vía oral.

La angiotensina II desempeña una función muy importante en la fisiopatología de lahipertensión. La angiotensina II se une selectivamente al receptor AT1 en numerosos tejidos(p. ej., la musculatura lisa vascular, las suprarrenales, riñón y corazón) y tiene importantesefectos biológicos, como vasoconstricción, retención de sodio y liberación de aldosterona.El eprosartán antagonizó el efecto de la angiotensina II sobre la presión arterial, el flujosanguíneo renal y la secreción de aldosterona en voluntarios sanos. En pacienteshipertensos, se consigue un control similar de la presión arterial cuando se administraeprosartán como dosis única o en dos tomas. El control de la presión arterial se mantiene deuna forma uniforme y constante durante 24 horas. La suspensión del tratamiento coneprosartán no provoca un incremento rápido de rebote de la presión arterial.

Eprosartán se evaluó en pacientes con hipertensión leve o moderada (PAD 95 mm Hg y <115 mm Hg en posición sedente) y enfermos con hipertensión grave (PAD 115 mm Hg y125 mm Hg en posición sedente).

En pacientes hipertensos, la disminución de la presión arterial no modificó la frecuenciacardíaca.

Actualmente, se desconocen los efectos beneficiosos de eprosartán sobre la mortalidad ymorbilidad cardiovascular.

Eprosartán no compromete los mecanismos de autorregulación renal. En varones adultossanos, eprosartán aumentó el flujo plasmático renal efectivo medio. Eprosartán nomanifiesta efectos perjudiciales sobre la función renal en pacientes con hipertensiónesencial y en pacientes con insuficiencia renal. Eprosartán no reduce la tasa de filtraciónglomerular en los varones sanos, ni en los pacientes con hipertensión ni en los pacientescon grados variables de insuficiencia renal. Eprosartán tiene un efecto natriurético en losindividuos sanos que siguen dietas con poca sal.

MINISTERIOEprosartán no afecta significativamente la excreción urinaria de ácido úrico.

Eprosartán no potencia los efectos relacionados con la bradiquinina. En un estudio diseñadoespecíficamente para comparar la incidencia de la tos en pacientes tratados con eprosartán ycon un inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina, la incidencia de tos secapersistente en el grupo tratado con eprosartán (1,5 %) fue significativamente inferior(p<0,05) que la observada en el grupo tratado con el inhibidor de la enzima convertidora dela angiotensina (5,4 %).

En tres estudios clínicos (n= 791), se ha demostrado que el efecto hipotensor de eprosartánfue similar al del inhibidor de la ECA enalapril. En un estudio en pacientes conhipertensión grave (n=118), en el cual se comparó eprosartán con enalapril, eprosartánconsiguió una reducción mayor de la presión arterial aunque esta diferencia no alcanzósignificación estadística.

5.2 Propiedades farmacocinéticasLa biodisponibilidad absoluta después de una dosis oral única de 300 mg de eprosartán esde aproximadamente un 13 % debido a que la absorción por vía oral es limitada. Lasconcentraciones plasmáticas máximas de eprosartán se alcanzan 1 ó 2 horas después de unadosis oral en ayunas. Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a la dosis entre100 y 200 mg y menos proporcionales con dosis de 400 y 800 mg. La semivida terminal deeliminación del eprosartán después de la administración oral es normalmente de 5 a 9 horas.Si se emplea de forma prolongada, el eprosartán no se acumula significativamente. Laadministración de este medicamento con las comidas retrasa la absorción y producecambios poco importantes (< 25 %) en Cmáx y AUC, que carecen de repercusión clínica.

El grado de unión de eprosartán a las proteínas plasmáticas es elevado (aproximadamenteun 98 %) y constante en el intervalo de concentración alcanzado con dosis terapéuticas.Esta unión a proteínas no se modifica con el sexo, la edad ni la existencia de disfunciónhepática o de una alteración renal leve o moderada, pero se ha demostrado que disminuyeen algunos pacientes con trastorno renal grave.

Eprosartán se ha coadministrado de forma segura con fármacos hipolipemiantes (p. ej.,lovastatina, simvastatina, pravastatina, fenofibrato, gemfibrocilo, niacina).

Después de la administración intravenosa de eprosartán marcado con 14C, un 61 % de laradiactividad se recuperó en las heces y un 37 % en la orina. Tras una dosis oral deeprosartán marcado con 14C, un 90 % de la radiactividad se recuperó en las heces y un 7 %en la orina.Después de administrar una dosis oral e intravenosa de eprosartán marcado con 14C en unaserie de individuos, sólo se encontró eprosartán en el plasma y en las heces. En la orina,cerca del 20 % de la radiactividad excretada correspondió a un acilglucurónido deeprosartán, mientras que el 80 % restante resultó eprosartán inalterado.

El volumen de distribución de este fármaco es de unos 13 litros. El aclaramiento plasmáticototal es de unos 130 ml/min. La excreción biliar y renal contribuye a la eliminación deleprosartán.

Los valores de AUC y Cmáx de eprosartán aumentan en el anciano (como promedio, dosveces), pero no se requiere ajustar la dosis.

Después de la administración de una dosis única de 100 mg de eprosartán a pacientes conalteraciones de la función hepática, el valor de AUC (pero no la Cmáx) aumentó, enpromedio, un 40 %.

En comparación con los sujetos con función renal normal, los valores medios de AUC yCmáx fueron aproximadamente un 30 % más elevados en pacientes con insuficiencia renalmoderada (aclaramiento de creatinina de 30-59 ml/min), aproximadamente un 50 %superiores en un pequeño número de pacientes (n= 3) con insuficiencia renal grave(aclaramiento de creatinina de 5-29 ml/min) y, aproximadamente, un 60 % en pacientessometidos a diálisis.

No hay diferencias en la farmacocinética de eprosartán entre varones y mujeres.

5.3 Datos preclínicos de seguridad

Toxicología generalToxicidad aguda:No se observaron muertes en ratas ni ratones tratados con dosis de hasta 3.000 mg/kg ni enperros que recibieron dosis de hasta 1.000 mg/kg.

Toxicidad crónica:En estudios de toxicidad crónica, eprosartán no provocó efectos tóxicos en ratas (despuésde la administración oral de dosis de hasta 1.000 mg/kg/día durante 6 meses). En perros,eprosartán redujo los parámetros de la serie roja (eritrocitos, hemoglobina, hematócrito) aladministrar por vía oral dosis de 30 mg/kg/día o superiores durante 6 meses, aunque dichosparámetros se normalizaron al cabo de un año a pesar de continuar con la administracióndel medicamento.

ReprotoxicidadEn conejas preñadas, se ha demostrado que eprosartán produce mortalidad materna y fetal ala dosis de 10 mg/kg/día únicamente durante las últimas fases de la gestación. Esto se debeprobablemente a los efectos sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona. Con 3mg/kg/día, se observaron efectos tóxicos en la madre pero no en el feto.

GenotoxicidadEn una serie de pruebas in vivo e in vitro no se ha observado genotoxicidad.CarcinogenicidadNo se ha observado carcinogenicidad en ratas y ratones que recibieron hasta 600 y 2.000mg/kg/día, respectivamente, durante 2 años.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientesEl núcleo de los comprimidos contiene:Lactosa monohidratoCelulosa microcristalinaAlmidón de maíz pregelatinizado sin glutenEstearato de magnesioCrospovidona

El recubrimiento contiene:HipromelosaDióxido de titanioMacrogol 400Polisorbato 80

6.2 IncompatibilidadesNo procede.

6.3 Período de validez2 años

6.4 Precauciones especiales de conservaciónNo precisa condiciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Envase conteniendo 28 comprimidosBlíster opaco PVC/Aclar.

6.6 Precauciones especiales de eliminaciónNinguna.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

JUSTE, S.A.Q.F. Juan Ignacio Luca de Tena, 8. 28027 - Madrid

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: 63.509

9. FECHA DE AUTORIZACIÓN: 7 diciembre 2000

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO: Junio 2008

Si la información le resultó util, por favor pulse en la publicidad. Gracias.


© 2018, prospecto-medicamento.com - Todos los derechos reservados