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RELIF 500 mg suspension, 1 frasco con 300 ml

MEDA PHARMA S.A.U

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Relif 1 g comprimidosRelif suspensión


2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

* Relif 1 g comprimidos:Cada comprimido dispersable de Relif 1 g contiene:Nabumetona (D.C.I.): 1 g

* Relif suspensión:Cada 5 ml de Relif suspensión contienen:Nabumetona (D.C.I.) : 500 mg


3. FORMA FARMACEUTICA

* Comprimidos dispersables conteniendo 1g de nabumetona* Suspensión conteniendo 500 mg de nabumetona por 5 ml


4. DATOS CLINICOS

4.1.Indicaciones terapéuticasNabumetona está indicada en el tratamiento de diversas patologías musculoesqueléticas querequieren un tratamiento analgésico y antiinflamatorio tales como:- Osteoartritis aguda y crónica- Artritis reumatoide aguda y crónica- Dolencias periarticulares agudas

4.2.Posología y forma de administraciónAdultos: La dosis habitual es de 1g al día, administrado por vía oral, en una única toma, con o sinalimentos. La dosis puede aumentarse hasta 1.500 mg o 2g por día como dosis única o en dosisfraccionada.

Niños: No hay datos clínicos para recomendar el uso de nabumetona en niños.Ancianos: No es preciso ajustar la dosis en los ancianos.

Insuficiencia renal: No es necesario realizar ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia renal(ver sección 4.4. para más información sobre la monitorización de pacientes con insuficienciarenal).

Insuficiencia hepática: Los datos en pacientes con insuficiencia hepática se limitan a estudioscon dosis única: No se necesita ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve omoderada (ver sección 4.4. para más información sobre la monitorización de pacientes coninsuficiencia hepática).

Se puede minimizar la aparición de reacciones adversas si se utilizan las menores dosis eficacesdurante el menor tiempo posible para controlar los síntomas (ver sección 4.4).

4.3. Contraindicaciones

Relif está contraindicado en pacientes que han mostrado anteriormente hipersensibilidad anabumetona o a sus excipientes.Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientosanteriores con AINE. Úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (dos o másepisodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados.Insuficiencia cardíaca grave.Tercer trimestre de gestación.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleoRiesgos gastrointestinales:

Hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones: Durante el tratamiento conantiinflamatorios no esteroideos (AINE), entre los que se encuentra nabumetona, se hannotificado hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones (que pueden ser mortales) encualquier momento del mismo, con o sin síntomas previos de alerta y con o sin antecedentesprevios de acontecimientos gastrointestinales graves previos.

El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor cuando se utilizan dosiscrecientes de AINE, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si eran ulcerascomplicadas con hemorragia o perforación (ver sección 4.3), y en los ancianos. Estos pacientesdeben comenzar el tratamiento con la dosis menor posible. Se recomienda prescribir a estospacientes tratamiento concomitante con agentes protectores (p.e. misoprostol o inhibidores de labomba de protones); dicho tratamiento combinado también debería considerarse en el caso depacientes que precisen dosis baja de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que puedanaumentar el riesgo gastrointestinal (ver a continuación y sección 4.5).

Se debe advertir a los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, y en especial a losancianos, que comuniquen inmediatamente al médico cualquier síntoma abdominal infrecuente(especialmente el sangrado gastrointestinal) durante el tratamiento y en particular en los estadiosiniciales.

Se debe recomendar una precaución especial a aquellos pacientes que reciben tratamientosconcomitantes que podrían elevar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal como losanticoagulantes orales del tipo dicumarínicos, y los medicamentos antiagregantes plaquetarios deltipo ácido acetilsalicílico (ver sección 4.5). Asimismo, se debe mantener cierta precaución en laadministración concomitante de corticoides orales y de antidepresivos inhibidores selectivos de larecaptación de serotonina (ISRS).

Si se produjera una hemorragia GI o una úlcera en pacientes en tratamiento con Relif, eltratamiento debe suspenderse inmediatamente.

Los AINE deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa,o de enfermedad de Crohn, pues podrían exacerbar dicha patología (ver sección 4.8, reaccionesadversas).

Riesgos cardiovasculares y cerebrovasculares:

Se debe tener una precaución especial en pacientes con antecedentes de hipertensión y/oinsuficiencia cardiaca, ya que se ha notificado retención de líquidos y edema en asociación con eltratamiento con AINE.

MINISTERIODatos procedentes de ensayos clínicos y de estudios epidemiológicos sugieren que el empleo dealgunos AINE (especialmente en dosis altas y en tratamientos de larga duración) se puede asociarcon un moderado aumento del riesgo de acontecimientos aterotrombóticos (por ejemplo infarto demiocardio o ictus). No existen datos suficientes para poder confirmar o excluir dicho riesgo en elcaso de nabumetona.

En consecuencia, los pacientes que presenten hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva,enfermedad coronaria establecida, arteriopatía periférica y/o enfermedad cerebrovascular nocontroladas sólo deberían recibir tratamiento con Relif si el médico juzga que la relaciónbeneficio-riesgo para el paciente es favorable. Esta misma valoración debería realizarse antes deiniciar un tratamiento de larga duración en pacientes con factores de riesgo cardiovascularconocidos (p.e. hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores).

Riesgo de reacciones cutáneas graves:

Se han descrito reacciones cutáneas graves, algunas mortales, incluyendo dermatitis exfoliativa,síndrome de Stevens-Johnson, y necrolisis epidermica tóxica con una frecuencia muy rara, menorde 1 caso cada 10.000 pacientes, en asociación con la utilización de AINE (ver sección 4.8).Parece que los pacientes tienen mayor riesgo de sufrir estas reacciones al comienzo deltratamiento: la aparición de dicha reacción adversa ocurre en la mayoría de los casos durante elprimer mes de tratamiento. Debe suspenderse inmediatamente la administración de Relif ante losprimeros síntomas de eritema cutáneo, lesiones mucosas u otros signos de hipersensibilidad.

De forma similar, nabumetona ha mostrado tener menos efectos sobre el sistema renal que otrosAINE. En un estudio cruzado en población de riesgo, nabumetona demostró su seguridad sobre lafunción renal y sobre las prostaglandinas vasodilatadoras renales. Por el contrario, ibuprofenoprovocó una disminución tanto de la función renal como la excreción renal de prostaglandinas.

A pesar de la supuesta menor incidencia de efectos adversos renales de nabumetona se debeprestar especial atención en las siguientes situaciones:

Insuficiencia renal grave: (aclaramiento de creatinina <30ml/min) se deben realizar las-pertinentes pruebas analíticas de la función renal al inicio y tras varias semanas detratamiento. Si el estado renal empeora debe discontinuarse la terapia.

- Historial de asma inducida por ácido acetil salicílico u otros AINE, urticaria y otrasreacciones de tipo alérgico. Se han descrito reacciones asmáticas mortales en estospacientes tratados con fármacos de este tipo, por lo que la primera dosis de nabumetonadebe ser clínicamente vigilada.

- Insuficiencia hepática grave: al igual que con otros AINE pueden aparecer anomalías enla función hepática. En caso de que se observen síntomas y/o signos que indiquen unadisfunción hepática o resultados anómalos de las pruebas hepáticas, debe realizarse unestrecho seguimiento clínico del paciente durante el tratamiento con nabumetona paradetectar la aparición de una reacción hepática más grave. Si esta reacción ocurre debeinterrumpirse inmediatamente el tratamiento con nabumetona.

Se debe evitar la administración concomitante de Relif con otros AINE, incluyendo losinhibidores selectivos de la ciclo-oxigenasa-2 (Coxib). Las reacciones adversas pueden reducirsesi se utiliza la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible para controlar los síntomas.Uso en ancianos: los ancianos sufren una mayor incidencia de reacciones adversas a los AINE, yconcretamente hemorragias y perforación gastrointestinales, que pueden ser mortales (ver sección4.2).

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

El metabolito activo de nabumetona, el ácido 6-metoxi-2-naftilacético (6MNA), debido a suafinidad por las proteínas, puede desplazar de su lugar de unión a otros fármacos unidos aproteínas. Aunque algunos estudios han demostrado que la administración conjunta denabumetona y warfarina no presenta efectos de relevancia clínica sobre los parámetros de lacoagulación, se han informado de casos de aumento del tiempo de protrombina y/o sangradoanormal. Por tanto la administración de nabumetona con warfarina u otro anticoagulante ofármacos altamente ligados a proteínas plasmáticas (sulfamidas) debe realizarse con precaución.Recientes estudios indican que nabumetona no tiene efecto sobre los parámetros farmacocinéticosy características anticoagulantes de acenocumarol ni sobre la farmacocinética de fenitoina libre.

Medicamentos de uso frecuente como paracetamol, ácido acetil salicílico, cimetidina, antiácidosde hidróxido de aluminio, no interfieren con el metabolismo y biodisponibilidad de nabumetona.Anticoagulantes: Los AINE pueden aumentar los efectos de los anticoagulantes tipo dicumarínico(ver sección 4.4).

Los antiagregantes plaquetarios aumentan el riesgo de hemorragia gastrointestinal (ver sección4.4).

Los corticoides pueden también aumentar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinales (versección 4.4).

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) pueden también aumentar elriesgo de sangrado gastrointestinales (ver sección 4.4).

De forma general, los AINE interaccionan con los siguientes medicamentos, probablementemediante disminución de la función renal:- Antihipertensivos, incluyendo diuréticos- Glucósidos cardíacos- Metotrexato- Litio

Aunque nabumetona no afecta a la función renal y por tanto no se espera que interaccione con losmedicamentos mencionados, no se han realizado estudios específicos de interacción con ellos. Portanto, se recomienda evitar la administración de nabumetona con alguno de estos fármacos.

4.6. Embarazo y Lactancia1) Primer y segundo trimestre de la gestación

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas, puede afectar negativamente la gestación y/o eldesarrollo del embrión/feto. Datos procedentes de estudios epidemiológicos sugieren un aumentodel riesgo de aborto y de malformaciones cardiacas y gastrosquisis tras el uso de un inhibidor dela síntesis de prostaglandinas en etapas tempranas de la gestación. El riesgo absoluto demalformaciones cardiacas se incrementó desde menos del 1% hasta aproximadamente el 1,5%.Parece que el riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. Durante el primer ysegundo trimestres de la gestación, Relif no debe administrarse a no ser que se considereestrictamente necesario. Si utiliza Relif una mujer que intenta quedarse embarazada, o durante elprimer y segundo trimestres de la gestación, la dosis y la duración del tratamiento deben reducirselo máximo posible.

2) Tercer trimestre de la gestación

Durante el tercer trimestre de la gestación, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinaspueden exponer al feto a:

- Toxicidad cardio-pulmonar (con cierre prematuro del ductus arteriosus e hipertensiónpulmonar)

- Disfunción renal, que puede progresar a fallo renal con oligo-hidroamniosis.

- Posible prolongación del tiempo de hemorragia, debido a un efecto de tipoantiagregante que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas.

- Inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso o prolongacióndel parto.

Consecuentemente, Relif está contraindicado durante el tercer trimestre de embarazo (ver sección4.3.)3) Fertilidad: El uso de Relif puede alterar la fertilidad femenina y no se recomienda en mujeresque están intentando concebir. En mujeres con dificultades para concebir o que están siendosometidas a una investigación de fertilidad, se debería considerar la suspensión de estemedicamento.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinasExiste un riesgo de que aparezcan vértigos u otros trastornos del sistema nervioso central tras laadministración de nabumetona. En tales casos, el paciente no debe conducir o utilizar maquinaria.

4.8. Reacciones adversasLas reacciones adversas se han catalogado según las siguientes categorías:Muy frecuentes 1/101/100, <1/10FrecuentesPoco frecuentes 1/1.000, <1/100>1/10.000, <1/1.000RarasMuy raras <1/10.000, frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datosdisponibles)

Trastornos gastrointestinalesLas reacciones adversas que se observan con mayor frecuencia son de naturaleza gastrointestinal.Pueden producirse úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal, en algunos casosmortales, especialmente en los ancianos (ver sección 4.4). También se han notificado naúseas,vómitos, diarrea, flatulencia, constipación, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis,estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn (ver sección 4.4 advertenciasy precauciones especiales de empleo). Se ha observado menos frecuentemente la aparición degastritis.

Trastornos cardiovasculares

MINISTERIOSe han notificado edema, hipertensión arterial e insuficiencia cardiaca en asociación con eltratamiento con AINE.

Datos procedentes de ensayos clínicos y de estudios epidemiológicos sugieren que el empleo dealgunos AINE (especialmente en dosis altas y en tratamientos de larga duración) puede asociarsecon un moderado aumento del riesgo de acontecimientos aterotrombóticos (por ejemplo infartode miocardio o ictus; ver sección 4.4).Trastornos cutáneosFrecuentes: Rash, prurito.Poco frecuentes: Fotosensibilidad, urticaria.Raros: Eritema multiforme, alopecia.Muy raros: Reacciones ampollosas incluyendo el Síndrome de Stevens Johnson y la NecrolisisEpidérmica Tóxica Pseudoporfiria.

Trastornos oculares y del oidoFrecuentes: Tinnitus, visión anormal.

Trastornos del cuerpo como unidadMuy frecuentes: Insomnio.Frecuentes: Dolor de cabeza, vértigo, somnolencia.Poco frecuentes: Fatiga, anafilaxia, reacción anafiláctica, angíoedema.

Trastornos urogenitalRaras: Síndrome nefrítico, fallo renal, menorragia.

Transtosnos hematológicoRaras: Trombocitopenia

Trastornos hepáticosMuy raras: Test de funciones del hígado elevadas, ictericia y fallo hepático.Raras: Lesión hepática.

Trastornos respiratorioPoco frecuentes: Disnea.Muy raros: Neumonitis intersticial.

Trastornos del sistema nerviosoRaros: Confusión.

4.9. Sobredosis

No existe un antídoto específico. Se recomienda el lavado gástrico seguido de la administraciónoral de hasta 60 g de carbón activo, en dosis divididas, con terapia adecuada de soporte.Nabumetona no es dializable.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades FarmacodinámicasNabumetona es un profármaco antiinflamatorio no esteroideo, no-ácidico, cuyo metabolito activoel ácido 6-metoxi-2-naftilacético (6MNA) ha demostrado tener propiedades antiinflamatorias,analgésicas y antipiréticas durante los estudios farmacológicos. Al igual que con otros AINEs, nose conoce su mecanismo de acción. Sin embargo, se han estudiado diversas acciones in vitro y sepiensa que están involucradas. Estas acciones incluyen:- Capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas -fundamentalmente vía inhibición de laciclooxigenasa 2- (COX2) en el tejido y líquido sinovial y en otros exudados inflamatorios.- Capacidad para inhibir la actividad de radicales libres en el lugar de la inflamación.- Inhibición de la producción de metabolitos del ácido araquidónico (catalizado por lalipooxigenasa).- Inhibición de la actividad leucocitaria.

Otras características de nabumetona son:- Presenta escaso efecto sobre la agregación plaquetaria inducida por colágeno.- No presenta ningún efecto sobre el tiempo de hemorragia ni sobre los parámetros de lacoagulación.- No hay evidencia de circulación enterohepática del metabolito activo.- No inhibe la excreción renal de prostaglandinas.- Inhibe la síntesis de prostaciclinas vasculares de forma débil.

5.2. Propiedades FarmacocinéticasNabumetona se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Nabumetona por sí misma, no se puedecuantificar en el plasma, porque después de su absorción sufre una rápida biotransformación a suprincipal metabolito activo, el ácido 6metoxi-2-naftilacético (6MNA) cuya biodisponibilidadmedia es de aproximadamente un 35%. El tiempo necesario para alcanzar concentraciones séricasmáximas (tmax) se encuentra entre 2 y 8 horas, con una vida media plasmática de unas 24 horas.Estos valores no se modifican con la dosis; sin embargo como cabe esperar de una suspensión, losvalores de tmax y de la propia concentración alcanzada con Relif suspensión, son menor y mayorrespectivamente que para los comprimidos.

Cuando se administra nabumetona junto a alimentos o leche, la velocidad de absorción se veaumentada, no así la cantidad total absorbida.

El metabolito 6MNA se une a las proteínas plasmáticas en una proporción superior al 99% y portanto no puede ser eliminado mediante diálisis.

Aproximadamente el 80% de la dosis administrada por vía oral se elimina vía por la orina y sóloel 10% lo hace por las heces. La vida media de eliminación de nabumetona es de unas 25 horas.

Datos farmacocinéticos en poblaciones especiales:

Insuficiencia renal: Las concentraciones plasmáticas en el estado de equilibrio no se venafectadas en enfermos renales, sin embargo el volumen de distribución aumenta y las tasas deabsorción y eliminación disminuyen a medida que la disfunción renal se agrava.

Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia renal media o moderada y en estudios dedosis única, se vio reducido el paso de nabumetona a su metabolito activo (la concentración mediade 6MNA fue un 46% menor).En pacientes con insuficiencia hepática grave (cirróticos) el valor de tmax se vio aumentado y labiodisponibilidad resultó ser menor. No se dispone de datos con dosis múltiples.

Ancianos: Aunque en personas de edad avanzada la vida media se encuentra levementeaumentada (30 horas), no se produce acumulación de nabumetona y la relaciónbeneficio/seguridad no se ve afectada.5.3. Datos preclínicos sobre seguridadToxicología general: Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos, como grupo, se han asociadocon necrosis papilar renal y otras lesiones renales después de su administración, a largo plazo, aanimales. En ratas se observaron cambios similares tras la administración de nabumetona. Enestudios de hasta un año de duración en monos, no se observaron lesiones renales a dosis 10 vecessuperiores a la dosis humana recomendada.

Genotoxicidad: Nabumetona y su metabolito activo (6MNA) no resultaron ser genotóxicos enestudios "in vitro" e "in vivo" en mamíferos y no mamíferos. A concentraciones muy elevadas(1,7 mg/ml), 6MNA resultó positivo en el ensayo de aberración cromosómica en linfocitoshumanos. Este resultado positivo único en la batería de dosis de genotoxicidad no representa unproblema de seguridad para los pacientes.

Carcinogénesis: Durante los ensayos realizados en ratas y ratones durante dos años connabumetona, no se observó ningún efecto tumoral.


6. DATOS FARMACEUTICOS

6.1. Lista de excipientesComprimidos dispersables conteniendo 1000 mg de nabumetonaCroscarmelosa sódica, povidona, lauril sulfato sódico, esencia de menta, esencia de vainilla,estearato de magnesio, celulosa microcristalina, sacarina sódica: 24 mg

Suspensión conteniendo 500 mg de nabumetona por cada 5 mlMetilcelulosa, goma Xantan, sorbitol, benzoato de sodio, aroma de vainilla líquida, aroma dementa líquida, glicerol, agua purificada, glicirricinato amónico, 2,50 mg

6.2. IncompatibilidadesNo se han descrito

6.3. Período de validezRelif 1 g comprimidos: 3 añosRelif suspensión: 3 años

6.4 Precauciones especiales de conservaciónAlmacenar a temperatura ambiente en recipientes bien cerrados y protegidos de la luz. Conservaren lugar seco.

6.5. Naturaleza y contenido del envaseRelif 1 g comprimidos: envase tipo blister de 20 comprimidos dispersablesRelif suspensión: frasco de politeno blanco con 300 ml de suspensión

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulacionesRelif 1 g comprimidos: Los comprimidos deben dispersarse completamente en un poco de aguaantes de su administración.

Relif suspensión: Agítese antes de usar. El envase contiene un dosificador para facilitar laadministración.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

MEDA Pharma S.A.U.Av. Castilla, 2(Parque Empresarial San Fernando, edif. Berlín, 2ª planta)28830 San Fernando de Henares (Madrid)


8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Relif 1 g comprimidos 59.395Relif suspensión 59.396

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓNAutorización: Junio 1993Última renovación: Junio 2003

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTODiciembre 2007

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