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RIMAGRIP COMPLEX 24 SOBRES

RIMAFAR, S.L.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

RIMAGRIP Complex


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada sobre monodosis contiene:Ácido acetilsalicílico (DOE): ................................................................................................ 500 mgÁcido ascórbico (DOE): ...................................................................................................... 500 mgClorfenamina maleato (DOE): .............................................................................................. 4 mgExtracto de nuez de cola: ...................................................................................................... 100 mg

Para excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Polvo para suspensión oral.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticasAlivio sintomático de los procesos catarrales y gripales.

Alivio sintomático de los dolores ocasionales leves o moderados, como dolores de cabeza, doloresdentales, dolores menstruales, musculares (contracturas) o de espalda (lumbalgia).

Estados febriles.

4.2 Posología y forma de administraciónVía oral.

Adultos y mayores de 16 años: un sobre cada 8 horas.No se excederá de 4 g de ácido acetilsalicílico (ocho sobres de Rimagrip Complex) en 24 horas.

Tomar el medicamento con las comidas o con leche, especialmente si se notan molestiasdigestivas.

Usar siempre la dosis menor que sea efectiva

La administración del preparado está supeditada a la aparición de los síntomas dolorosos ofebriles. A medida que éstos desaparezcan debe suspenderse esta medicación.

Pacientes con insuficiencia renal, hepática o cardiaca.Reducir la dosis (ver epígrafe Advertencias).

4.3 ContraindicacionesPor contener la especialidad, ácido acetilsalicílico no se debe administrar en los siguientes casos:

- Pacientes con úlcera gastroduodenal activa, crónica o recurrente o molestias gástricas derepetición.Pacientes con antecedentes de hemorragia o perforación gástrica tras el tratamiento conácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos- Pacientes con asma.

- Pacientes con historial de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico, a cualquiera de loscomponentes de esta especialidad, a antiinflamatorios no esteroideos o a la tartrazina(reacción cruzada).- Pacientes con enfermedades que cursen con trastornos de la coagulación, principalmentela hemofilia o hipoprotrombinemia.- Pacientes con insuficiencia renal o hepática grave.- Terapia conjunta con anticoagulantes orales.- Pacientes con pólipos nasales asociados a asma que sean inducidos o exacerbados por elácido acetilsalicílico.- Niños menores de 16 años ya que el uso de ácido acetilsalicilico se ha relacionado con elSíndrome de Reye, enfermedad poco frecuente pero grave.Mujeres en el último trimestre del embarazo

El ácido ascórbico no debe emplearse en pacientes con urolitiasis de oxalato ni en enfermedadescon depósitos de hierro (talasemia, hemocromatosis, anemia sideroblástica), deficiencia deglucosa-6-PDH (G6PD), y anemia drepanocítica.

No debe utilizarse en pacientes que estén recibiendo terapia para la depresión o la enfermedad deParkinson, con inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) o en los quince días siguientes a lainterrupción de este tratamiento.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de uso

El tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos se asocia con la aparición de hemorragia,ulceración y perforación del tramo digestivo alto. Estos episodios pueden aparecer en cualquiermomento a lo largo del tratamiento, sin síntomas previos y en pacientes sin antecedentes detrastornos gástricos. El riesgo aumenta con la dosis, en pacientes ancianos y en pacientes conantecedentes de úlcera gástrica, especialmente si se complicó con hemorragia o perforación. Sedebe de advertir de estos riesgos a los pacientes, instruyéndoles de que acudan a su médico encaso de aparición de melenas, hematemesis, astenia acusada o cualquier otro signo o síntomasugerente de hemorragia gástrica. Si aparece cualquiera de estos episodios, el tratamiento debe deinterrumpirse inmediatamente.

Siempre que sea posible deberá evitarse el tratamiento concomitante con medicamentos quepuedan aumentar el riesgo de hemorragias, especialmente digestivas altas, tales como corticoides,antiinflamatorios no esteroideos, antidepresivos del tipo inhibidores selectivos de la recaptaciónde serotonina, antiagregantes plaquetarios, anticoagulantes. En el caso de que se juzgue necesarioel tratamiento concomitante, éste deberá realizarse con precaución, advirtiendo al paciente deposibles signos y síntomas (melenas, hematemesis, hipotensión, sudoración fría, dolor abdominal,mareos) así como la necesidad de interrumpir el tratamiento y acudir inmediatamente al médico.Además, este medicamento deberá administrarse bajo estrecha supervisión médica en caso de:-hipersensibilidad a otros antiinflamatorios/antirreumáticos-deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa- urticaria- rinitis-hipertensión arterial

No debe ingerirse alcohol, ya que incrementa los efectos adversos gastrointestinales del ácidoacetilsalicílico, y es un factor desencadenante en la irritación crónica producida por el ácidoacetilsalicílico y la cafeína.

MINISTERIOLa utilización del ácido acetilsalicílico en pacientes que consumen habitualmente alcohol (tres omás bebidas alcohólicas -cerveza, vino, licor...- al día) puede provocar hemorragia gástrica.

El alcohol puede incrementar los efectos depresores centrales de la clorfenamina.

Se recomienda precaución en ancianos, sobre todo con insuficiencia renal, o que tengan nivelesplasmáticos de albúmina reducidos, debido al riesgo de una toxicidad elevada.

Se debe evitar la administración del ácido acetilsalicílico en los pacientes antes o después de unaextracción dental o intervención quirúrgica. Suspender su administración una semana antes deintervenciones quirúrgicas.

No administrar sistémicamente como preventivo de las posibles molestias originadas porvacunaciones.

Si el dolor se mantiene durante más de 10 días, la fiebre durante más de 3 días o bien empeoran oaparecen otros síntomas, se deberá evaluar la situación clínica.

En pacientes con predisposición a la formación de cálculos, la administración de dosis altas devitamina C incrementa el riesgo de formación de cálculos de oxalato cálcico Se recomienda noadministrar una dosis superior a 100 - 200 mg diarios de vitamina C.

En pacientes con insuficiencia renal grave que precisen diálisis no debe excederse la dosis de 50 -100 mg de vitamina C, por el riesgo de presentar hiperoxalatemia y cristalización de oxalato enlos riñones.

Puede presentarse reacciones cruzadas de intolerancia con otros antihistamínicos.

Usar con precaución en pacientes con asma, enfermedades cardiovasculares graves o hipertrofiaprostática. Puede aparecer excitabilidad

Este medicamento contiene 1,89 g de fructosa por sobre monodosis lo que deberá ser tenido encuenta por pacientes que presenten intolerancia hereditaria a este compuesto.

Se informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecerun resultado analítico de control de dopaje como positivo.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacciónEl ácido acetilsalicílico interacciona con:

- Alcohol etílico, cimetidina y ranitidina: La toxicidad del ácido acetilsalicílico se potencia con laadministración conjunta de estas sustancias.- Anticoagulantes: La administración del ácido acetilsalicílico asociada con anticoagulantes comoheparina y warfarina, incrementa la tendencia al sangrado en los pacientes anticoagulados. Lossalicilatos, asimismo, desplazan los anticoagulantes orales de los receptores de las proteínasplasmáticas. Debe evitarse la administración del ácido acetilsalicílico en los pacientes que estánrecibiendo heparina, especialmente en presencia de trombocitopenia. Las interacciones conocidasdel ácido acetilsalicílico con heparina y los derivados de la cumarina indican que debenadministrarse estos agentes sólo en caso de no existir otra alternativa terapéutica.- Antiinflamatorios no esteroideos:

La administración conjunta del ácido acetilsalicílico disminuye la tasa de absorción de lossiguientes compuestos: indometacina, fenoprofeno, naproxeno, flurbiprofeno, ibuprofeno,diclofenaco, piroxicam.- Corticosteroides:Puede potenciar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales, como ulceración o hemorragiagastrointestinal.- Fenitoína:El ácido acetilsalicílico puede incrementar la fracción libre de la fenitoína a causa deldesplazamiento de los receptores proteínicos.- Hipoglucemiantes orales o insulina:Dosis altas de ácido acetilsalicílico pueden aumentar sus efectos. En algunos casos se hademostrado que la administración del ácido acetilsalicílico incrementa la respuesta hipoglucémicaa las sulfonilureas a causa del desplazamiento de los receptores de las proteínas plasmáticas.- Metotrexato:Los salicilatos bloquean la secreción renal tubular y disminuyen la unión a las proteínas delplasma característica de este compuesto. Estos factores incrementan la cantidad del metotrexatoactivo y, por ende, su toxicidad.- Uricosúricos:Los salicilatos disminuyen el efecto uricosúrico del probenecid y la sulfinpirazona. Asimismo,disminuye la excreción del ácido salicílico a causa del probenecid y la sulfinpirazona,produciendo niveles más altos de ácido salicílico.- Vancomicina:Aumenta el riesgo de ototoxicidad de la vancomicina.- Zidovudina:Aumenta la toxicidad de la zidovudina y del ácido acetilsalicílico.- Ácido valproico, sulfamidas, digoxina, barbitúricos y litio:El ácido acetilsalicílico puede aumentar los efectos del ácido valproico, sulfonamidas y suscombinaciones, y las concentraciones plasmáticas de digoxina, barbitúricos y litio.

La clorfenamina puede incrementar el efecto de los fármacos depresores del SNC y de otrassustancias como el alcohol. También potencia la acción de los anticolinérgicos y de los fármacoscon acción anticolinérgica.

La cafeína puede interaccionar con disulfiran, con barbitúricos antagonizando sus efectos, conbroncodilatadores adrenérgicos produciendo estimulación aditiva del SNC. Las metilxantinasdisminuyen la eliminación de cafeína..

La ingesta simultánea de este medicamento con bebidas que contienen cafeína, otrosmedicamentos que contienen cafeína o medicamentos que producen estimulación del SNC, puedeocasionar excesiva estimulación del SNC con nerviosismo, irritabilidad o insomnio.

La cafeína antagoniza los efectos sedantes de algunas sustancias como los antihistamínicos.

Los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAOs ) prolongan e intensifican los efectos de losantihistamínicos; puede aparecer hipotensión severa. Este producto no puede utilizarseconcomitantemente con un agente antihipertensivo o medicación antidepresiva conteniendo uninhibidor de la monoamino oxidasa (IMAO).El ácido ascórbico, en dosis altas , puede modificar la acción de algeldrato, deferoxamina,etinilestradiol, propanolol y warfarina

INTERFERENCIAS CON PRUEBAS DE DIAGNÓSTICOEl ácido acetilsalicílico puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:

1) Sangre:* Aumento biológico de: Transaminasas (AST, ALT), fosfatasa alcalina, amoníaco, bilirrubina,colesterol, creatininfosfokinasa (CPK), creatinina, digoxina, tiroxina libre (T4), globulina deunión de tiroxina (TBG), lactato deshidrogenasa (LDH), triglicéridos, ácido úrico, ácidovalproico.* Reducción biológica de: T4 libre, hormona estimuladora del tiroides (TSH), hormona liberadorade tirotropina (TRH), T3 libre, glucosa, fenitoína, triglicéridos, ácido úrico, aclaramiento decreatinina.* Interferencia analítica de:- Aumento: glucosa, paracetamol y proteínas totales.- Disminución: transaminasas (ALT), albúmina, fosfatasa alcalina, colesterol, CPK, LDH,y proteínas totales.2) Orina:* Reducción biológica de estriol.* Interferencia analítica: Reducción: ácido 5-hidroxi-indolacético, ácido 4-hidroxi-3-metoxi-mandélico, estrógenos totales y glucosa.

La administración de dosis muy altas (gramos) de vitamina C puede aumentar la concentración deácido ascórbico en la orina alterando la determinación de varios parámetros químico-clínicos(glucosa, ácido úrico, creatinina, fosfato inorgánico). Asimismo, puede dar lugar a falsosnegativos en la detección de sangre oculta en heces. Generalmente, pueden afectarse los métodosde detección química que se basan en reacciones coloreadas.

La clorfenamina puede originar interferencias diagnósticas en las pruebas cutáneas que utilizanextractos alergénicos, ya que puede inhibir la respuesta cutánea a la histamina, dando lugar aresultados falsos negativos; se recomienda suspender los antihistamínicos al menos 72 horas antesde comenzar la prueba.

La cafeína puede interferir en el diagnóstico de catecolaminas y glucosa en sangre.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo: El ácido acetilsalicílico atraviesa la barrera placentaria. . El uso de salicilatos en los 3primeros meses del embarazo se ha asociado en varios estudios epidemiológicos con un mayorriesgo de malformaciones (paladar hendido, malformaciones cardiacas). Con dosis terapéuticasnormales, este riesgo parece ser bajo.

Los salicilatos sólo deben tomarse durante el embarazo tras una estricta evaluación de la relaciónbeneficio-riesgo.

Si se administra ácido acetilsalicílico durante el primer y segundo trimestre del embarazo, la dosisdebería ser lo más baja posible y la duración del tratamiento lo más corto posible.

Esta contraindicado su uso en el tercer trimestre del embarazo. Su administración en el tercertrimestre puede prolongar el parto y contribuir al sangrado maternal o neonatal y al cierreprematuro del ductus arterial.

Estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. (ver sección 5.3)

MINISTERIONo administrar dosis superiores a 100 mg/día de vitamina C, ya que el acostumbramiento del fetoa dosis elevadas durante la gestación puede originar escorbuto en el neonato, debido al cese delaporte de vitamina C materno.

La cafeína atraviesa la placenta y alcanza concentraciones sanguíneas y tisulares similares a lasconcentraciones maternas. Los estudios en humanos no han demostrado que la cafeína produzcadefectos congénitos.

Lactancia: El ácido acetilsalicílico se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda suutilización durante el periodo de lactancia debido al riesgo de que se produzcan efectos adversosen el niño.

El ácido ascórbico se excreta en la leche materna y atraviesa la barrera placentaria mediantedifusión simple. No se conoce el efecto de dosis altas sobre el feto.

No se recomienda la administración de antihistamínicos durante la lactancia ya que se excretanpor la leche materna.

La cafeína se excreta en la leche materna en cantidades muy pequeñas, pudiendo acumularse en ellactante. Se recomienda limitar la ingesta de cafeína durante este período.

4.7 Efecto sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinariaAunque no son de esperar efectos en este sentido, si el paciente nota somnolencia o mareos espreferible que no conduzca.

4.8 Reacciones adversasLos efectos adversos del ácido acetilsalicílico, en la mayor parte de los casos, son unaconsecuencia del mecanismo de su acción farmacológica, y afectan principalmente al aparatodigestivo. El 5­7% de los pacientes experimenta algún tipo de efecto adverso.

Los efectos adversos más característicos son:

Trastornos Frecuentes (1-9%):gastrointestinales: - úlcera gástrica, úlcera duodenal, hemorragiaTrastornos respiratorios: Frecuentes (1-9%):Trastornos de la piel y Frecuentes (1-9%):tejido subcutáneo: - urticaria, erupciones cutáneas, angioedema.Trastornos de la sangre y Frecuentes (1-9%):sistema linfático: - hipoprotrombinemia (con dosis altas).Trastornos generales: Poco frecuentes (<1%):Trastornos hepatobiliares: Poco frecuentes (<1%):

Con dosis superiores a las de este preparado en tratamientos prolongados pueden aparecer:

Trastornos generales: - cefaleaTrastornos del sistema - mareosnervioso:Trastornos psiquiátricos: - confusiónTrastornos del oído y del - tinnitus, sorderalaberinto:Trastornos de la piel ytejido subcutáneo:Trastornos renales y - insuficiencia renal y nefritis intersticial agudaurinarios:El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimentealgún episodio de sordera, tinnitus o mareos.

En pacientes con historia de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y a otros antiinflamatoriosno esteroideos pueden producirse reacciones anafilácticas o anafilactoides. Esto también podríasuceder en pacientes que no han mostrado previamente hipersensibilidad a estos fármacos.

La clorfenamina puede producir sedación y efectos anticolinérgicos (estimulación cardíaca,sequedad bucal, visión borrosa, disminución de la motilidad gastrointestinal y retención urinaria).En pacientes con edad avanzada es más probable que se produzca confusión, dificultad o dolordurante la micción, somnolencia, mareos y sequedad de boca, nariz o garganta.

La estimulación del SNC que produce la cafeína puede ocasionar síntomas como nerviosismo,desasosiego o irritación gastrointestinal leve. Estos efectos dependen de la sensibilidad a lacafeína y de la dosis diaria.En caso de observarse la aparición de reacciones adversas, debe suspenderse el tratamiento ynotificarlas a los sistemas de farmacovigilancia.

4.9 SobredosisDiagnóstico: Los síntomas del salicilismo -náuseas, vómitos, campanilleo, sordera, sudores,vasodilatación e hiperventilación, cefalea, visión borrosa y ocasionalmente diarrea- son indiciosde sobredosis. La mayoría de estas reacciones son producidas por el efecto directo del compuesto.No obstante, la vasodilatación y los sudores son el resultado de un metabolismo acelerado.

Son comunes las alteraciones en el equilibrio ácido-base, lo que puede influir en la toxicidad delos salicilatos, cambiando su distribución entre plasma y tejidos. La estimulación de la respiraciónproduce hiperventilación y alcalosis respiratoria. La fosforilación oxidativa deteriorada produceacidosis metabólica.

En el cuadro de intoxicación por salicilatos ocurren hasta cierto grado los dos síntomas, perotiende a predominar el componente metabólico en los niños hasta los 4 años, mientras que en losniños mayores y adultos es más común la alcalosis respiratoria.

Son indicios de intoxicación aguda trastornos neurológicos, tales como la confusión, delirio,convulsiones y coma.

Signos de salicismo aparecen cuando las concentraciones plasmáticas de salicilato sobrepasan 300mg/L.

Se necesitan medidas de apoyo para adultos con concentraciones plasmáticas de salicilato de másde 500 mg/L y para niños cuando las concentraciones sobrepasan 300 mg/L.

Medidas terapéuticas y de apoyo: No hay antídoto contra la intoxicación por salicilatos. En elcaso de una supuesta sobredosis, el paciente debe mantenerse bajo observación durante por lomenos 24 horas, puesto que durante varias horas pueden no ponerse en evidencia los síntomas yniveles de salicilato en sangre. Se trata la sobredosis con lavado gástrico, diuresis alcalina forzaday terapia de apoyo. Puede precisarse la restauración del equilibrio ácido-base junto conhemodiálisis, en los casos agudos.

La sobredosificación de vitamina C aumenta el riesgo de producción de cálculos renales. Ver"Advertencias y precauciones especiales de empleo".

Dosis elevadas de ácido ascórbico (> 3 g) pueden producir diarrea.

Los signos de sobredosificación con clorfenamina son: torpeza o inestabilidad, sequedad de boca,nariz o garganta, sofoco o enrojecimiento de la cara, sensación de falta de aire o respiracióndificultosa, alucinaciones o crisis convulsivas o problemas para dormir.

Los síntomas que aparecen en caso de sobredosificación de cafeína son a consecuencia de unaexcesiva estimulación del SNC (insomnio, inquietud, vómitos, convulsiones y síntomas deexcitación) y de irritación gastrointestinal (nauseas, vómitos, diarreas, dolor abdominal).


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Grupo farmacoterapéutico: R05A

5.1 Propiedades farmacodinámicasEl ácido acetilsalicílico pertenece al grupo de fármacos analgésicos antipiréticos yantiinflamatorios no esteroideos (AINE).

El efecto analgésico del ácido acetilsalicílico se realiza periféricamente a causa de la inhibición dela síntesis de las prostaglandinas, lo que impide la estimulación de los receptores del dolor por labradiquinina y otras sustancias. Asimismo, en el alivio del dolor son posibles efectos centralessobre el hipotálamo.

El efecto antipirético parece ser debido a la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas,aunque los núcleos del hipotálamo tienen un papel significativo en el control de estos mecanismosperiféricos.

El ácido acetilsalicílico inhibe la formación del tromboxano A2, por la acetilación de laciclooxigenasa de las plaquetas. Este efecto antiagregante es irreversible durante la vida de lasplaquetas.

La vitamina C actúa como cofactor en numerosos sistemas enzimáticos debido a su potencialredox (formación de colágeno, síntesis de catecolaminas, hidroxilación de esteroides, tirosina ysustancias exógenas, biosíntesis de carnitina, regeneración del ácido tetrahidrofólico y alfa-amidación de péptidos, por ejemplo: ACTH y gastrina).

Las funciones biológicas moleculares de la vitamina C todavía no han sido explicadas en sutotalidad. El ácido ascórbico mejora la resorción de las sales de hierro por reducción de los ionesférricos y formación de quelatos de hierro. Bloquea las reacciones en cadena en loscompartimentos acuosos corporales activados por radicales de oxígeno. Las funcionesantioxidantes producen interacciones bioquímicas en estrecha relación con las de la vitamina E, lavitamina A y los carotinoides. Hasta el momento no se ha demostrado completamente que el

MINISTERIOácido ascórbico produzca una reducción de sustancias potencialmente carcinogénicas en el tractogastrointestinal.

La clorfenamina pertenece al grupo de fármacos antihistamínicos H1, correspondiente al grupoquímico de los derivados de la propilamina (alquilaminas).

De manera general, los antihistamínicos son sustancias que inhiben de manera competitiva losreceptores H1. Este efecto inhibidor no es selectivo y generalmente inhiben otros receptores comolos colinérgicos y serotonérgicos. La competencia con la histamina por los receptores H1,consigue que se evite, pero no reviertan, las respuestas mediadas por dicho autacoide.

También antagoniza los efectos de la histamina en el tracto gastrointestinal, útero, vasossanguíneos mayores y músculo liso bronquial.

La inhibición de los receptores H1 previene el aumento de la permeabilidad capilar, el prurito, labroncoconstricción y la contracción intestinal, ocasionados por la histamina, suprimiendo laformación de edema, sensación de calor y prurito; la liberación de adrenalina en la célulacromafín y médula suprarrenal; y el reflejo axónico de la triple respuesta. Sólo parcialmenteantagonizan la hipotensión y el edema secundario a la vasodilatación, al existir un componenteH2.

Actúan en el sistema nervioso central, donde predomina una acción sedante e hipnótica.

La cafeína es un estimulante del sistema nervioso central. Posee un efecto inotropo y cronotropopositivo, aumentando de forma transitoria la frecuencia cardiaca, la fuerza contráctil y el gastocardíaco. Estimula el músculo esquelético; provoca un aumento de la secreción de pepsina yácido gástrico de las células parietales; aumenta el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtraciónglomerular y disminuye la reabsorción tubular proximal de sodio y agua, dando como resultadouna diuresis moderada; inhibe las concentraciones uterinas.

5.2 Propiedades farmacocinéticasAbsorción: La absorción del ácido acetilsalicílico es generalmente rápida y completa tras laadministración oral. El alimento disminuye la velocidad, pero no el grado de absorción. Laconcentración plasmática máxima se alcanza, generalmente en 1 a 2 horas con dosis únicas.

El ácido ascórbico se absorbe en la sección proximal del intestino delgado, mediante unmecanismo de transporte activo dependiente de sodio. La biodisponibidad disminuye con elincremento de la dosis. La reabsorción renal también se produce por un mecanismo activo.

La clorfenamina se absorbe bien por el tracto gastrointestinal después de su administración oral,alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas entre 2-6 horas tras la administración oral.El efecto de primer paso es muy intenso.

La cafeína se absorbe bien por el tracto gastrointestinal, obteniéndose un pico plasmático a los 50-75 min.

Distribución: El ácido acetilsalicílico y el ácido salicílico se unen parcialmente con las proteínasséricas, y principalmente con la albúmina. El valor normal de la unión a las proteínas del ácidosalicílico es del 80 al 90 %, administrado en concentraciones plasmáticas terapéuticas. El ácidoacetilsalicílico y el ácido salicílico se distribuyen en el fluido sinovial, el sistema nervioso centraly la saliva. El ácido salicílico cruza fácilmente la placenta, y a dosis altas, pasa a la leche materna.

MINISTERIOLa vitamina C se almacena principalmente en los tejidos en la forma de dehidroascorbato. Labiodisponibilidad disminuye con el aumento de la dosis, el 60-75% después de 1 g,aproximadamente el 50% después de 3 g y, aproximadamente el 16% después de 12 g.Comparado con los niveles plasmáticos, las concentraciones en los tejidos son, generalmente,mucho mayores, principalmente en la hipófisis, adrenales, timo, cuerpo lúteo, retina, cerebro,mucosa intestinal, nodos linfáticos, hígado, pulmones, riñones, páncreas, bazo, músculo y célulassanguíneas. La proporción no absorbida se descompone por la flora del intestino grueso en CO2 yácidos orgánicos.

La clorfenamina se une a las proteínas plasmáticas en un 78-90%, con una vida media de 12-15 h.Se distribuye ampliamente por los tejidos y fluidos corporales, atravesando la barrera placentariay excretándose en la leche materna.

La concentración plasmática máxima se alcanza entre 2-6 h, el tiempo de acción es de 30-60minutos y el efecto máximo aparece a las 6 h. La duración de acción se encuentra comprendidaentre las 4 y 25 h. Atraviesa la barrera hematoencefálica, alcanzando el cerebro y actuando sobreel S.N.C. La clorfenamina se metaboliza intensamente. La vía principal de metabolización es ladesmetilación en el hígado, formando derivados homo y didesmetilados. Por otro lado, existe unadesaminación oxidativa para formar metabolitos polares. La excreción urinaria de la clorfenaminay de sus dos metabolitos demetilados depende del pH de la orina y de la velocidad del flujo.

La distribución de la cafeína es rápida en los tejidos corporales y atraviesa las barrerashematoencefálica y placentaria y se excreta en la leche materna. La unión a proteínas plasmáticases del 17 %.

Metabolismo-Excreción: El ácido acetilsalicílico se convierte rápidamente en ácido salicílico, conuna vida media de 15-20 minutos, independientemente de la dosis. El ácido salicílico se excretaparcialmente inalterado, y se metaboliza parcialmente en conjugación con la glicina y el ácidoglucurónico, y por oxidación. La tasa de formación de los metabolitos de la glicina y del ácidoglucurónico es saturable. La vida media del ácido salicílico depende de la dosis. Se lleva a cabo laexcreción renal del ácido salicílico y sus metabolitos por filtración glomerular y secreción tubular.

La vitamina C se metaboliza por hidrólisis irreversible del ácido dehidroascórbico a ácido 2,3-dioxo-L-glucónico, seguido por oxidación a ácido oxálico y ácido treónico, los cuales sonexcretados, con ascorbato-2-sulfato y ácido ascórbico no metabolizado, por la orina. El recambiometabólico máximo de 40 a 50 mg/día en el adulto sano se alcanza con concentracionesplasmáticas de 0,8 a 1,0 mg/dL. El recambio diario total es de alrededor de 1 mg/kg de pesocorporal. Se alcanzan pequeñas concentraciones plasmáticas de hasta 4,2 mg/dL alrededor de treshoras después de la ingestión de dosis orales extremadamente altas. En estas circunstancias, elácido ascórbico se elimina en la orina hasta el 80%. La semivida es de 2,9 horas,aproximadamente. La eliminación renal se realiza por filtración glomerular y posteriorreabsorción en el tubo proximal.

El metabolismo de la clorfenamina es elevado y rápido, produciéndose una primerametabolización a nivel de la mucosa gástrica y en segundo lugar un efecto de primer paso en elhígado.

Posee un tiempo de vida media plasmática es de 2-4 h, siendo dependiente de la edad. Enpacientes con fallo renal crónico, sometidos a hemodiálisis, la vida media puede prolongarse a280-300 h.

La eliminación urinaria depende del pH de la orina y del flujo de la misma, con una disminuciónde la eliminación cuando el pH aumenta y disminuye el flujo urinario.

La cafeína se metaboliza parcialmente en el hígado por reacciones de desmetilación, siendo susprincipales metabolitos la paraxantina (80%), teobromina (10%) y teofilina (4%). Tanto la drogainalterada como sus metabolitos se excretan por orina. La vida media plasmática es de 3-7 h enadultos.

Efectos según la edad: No existe ninguna diferencia significativa entre la farmacocinéticaobservada en los ancianos y los adultos jóvenes.

5.3 Datos preclínicos de seguridad

Los salicilatos poseen efecto teratógeno sobre diversas especies de animales. Se han publicadodatos sobre alteraciones en la implantación, efectos embriotóxicos y fetotóxicos y alteraciones dela capacidad de aprendizaje en la descendencia de los animales expuestos a los salicilatos en vidaprenatal.

Toxicidad aguda:Una dosis igual o superior a 10 g de ácido acetilsalicílico en adultos o bien de 4 g o superior enniños puede ser letal. La muerte se produce por parada respiratoria.Concentraciones plasmáticas de 300-350 g de ácido salicílico por ml pueden producir síntomastóxicos, mientras que dosis de 400-500 g/ml pueden producir un estado comatoso-letal.

Toxicidad crónica:El ácido acetilsalicílico y su metabolito, el ácido salicílico, tienen un efecto irritante local sobrelas membranas mucosas.Si existen úlceras en el tracto gastrointestinal, la mayor tendencia al sangrado genera un riesgo dehemorragia grave. Además de estas reacciones adversas, se han observado lesiones renales enanimales de experimentación tras la administración aguda y crónica de dosis altas de ácidoacetilsalicílico.

Potencial mutagénico y carcinogénico:Los datos preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudiosrealizados sobre potencial mutagénico y carcinogénico.

Los datos preclínicos de seguridad referentes a la vitamina C no revelan ningún riesgo especial enhumanos.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Relación de excipientesFructosa (1.890 mg), carboximetilcelulosa sódica (Tylose C-100p), sacarina sódica, esencia denaranja, esencia de mandarina.

6.2 IncompatibilidadesNo se han descrito.

6.3 Período de validezTres años.

6.4 Precauciones especiales de conservación.No requiere condiciones especiales de conservación.6.5 Naturaleza y contenido del envaseEnvase: Sobres monodosis de aluminio.Cada envase contiene 12 ó 24 sobres.

6.6 Instrucciones de uso y manipulaciónDisolver el contenido del sobre en medio vaso de agua.

6.7.- Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de laautorizaciónLaboratorios Rimafar, S.L.Polígono Malpica, C/ c, nº 4.50016.- Zaragoza

7.- Número de la autorización de la comercialización57.714

8.- Fecha de aprobación de la Ficha Técnica: ENERO 2006

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