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SALAGEN 5 mg comprimidos recubiertos con pelicula

NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Salagen 5 mg comprimidos recubiertos con película


2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido recubierto con película contiene 5 mg de hidrocloruro de pilocarpina.Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido recubierto con película

Salagen comprimidos recubiertos con película son comprimidos blancos, redondos y biconvexos,marcados con "SAL" en una cara y con "5 mg" en la otra.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

· Alivio de los síntomas de la hipofunción de glándulas salivales en pacientes con xerostomíagrave, post-radioterapia en cáncer de cabeza y cuello.· Tratamiento de los síntomas de la sequedad de boca y de la sequedad ocular en pacientes conel síndrome de Sjögren.

4.2 Posología y forma de administración

· Para pacientes con cáncer de cabeza y cuello:La dosis inicial recomendada en el adulto es de 1 comprimido de 5 mg tres veces al día. Loscomprimidos deben ingerirse con un vaso de agua durante o inmediatamente después de lascomidas. El último comprimido deberá siempre tomarse junto con la cena. El efecto terapéuticomáximo se obtiene normalmente tras 4-8 semanas de tratamiento. En los pacientes que no hayanrespondido tras 4 semanas de manera adecuada y que toleren la dosis de 5 mg tres veces al día,pueden considerarse dosis hasta un máximo de 30 mg diarios. Sin embargo, es probable que dosisdiarias más elevadas se acompañen de un aumento de los efectos adversos relacionados con elfármaco. El tratamiento deberá suspenderse si no se observa mejora de la xerostomía tras 2-3meses de tratamiento.

· Para pacientes con el síndrome de Sjögren:La dosis recomendada para adultos es un comprimido de 5 mg cuatro veces al día. Loscomprimidos deben tomarse con un vaso de agua en las comidas y al acostarse. En los pacientesque no hayan respondido de manera adecuada y que toleren la dosis de 5 mg cuatro veces al día,pueden considerarse dosis hasta un máximo de 30 mg diarios, distribuídos a lo largo del día. Eltratamiento deberá suspenderse si no se observa mejora de los síntomas de la sequedad de boca yde la sequedad ocular tras 2-3 meses de tratamiento.

Empleo en ancianos:No se dispone de datos que sugieran que sea preciso modificar la dosis en ancianos.

Empleo en niños:

No se han establecido la seguridad y eficacia de este medicamento en niños.

Uso en pacientes con función hepática alterada:Los pacientes con cirrosis moderada y grave deberían iniciar el tratamiento con un esquema dedosis diaria reducida. Dependiendo de la tolerancia y seguridad, la dosis podrá aumentarsegradualmente hasta la dosis normal de 5 mg tres veces al día.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

Salagen se encuentra contraindicado en pacientes con enfermedad cardiorrenal clínicamentesignificativa y no controlada, asma no controlado y otras enfermedades crónicas que empeorencon agonistas colinérgicos.

Salagen se encuentra contraindicado en los casos en que no es deseable la miosis, tales como lairitis aguda.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Se ha descrito que la pilocarpina puede aumentar las dificultades de las vías respiratorias en lospacientes asmáticos. Además los pacientes con enfermedad cardiovascular significativa puedenser incapaces de compensar los cambios transitorios hemodinámicos o del ritmo cardíacoinducidos por la pilocarpina. Por ello en pacientes con asma controlado o enfermedadcardiovascular significativa, Salagen deberá administrarse únicamente si se considera que losbeneficios superan los riesgos, y bajo estrecha supervisión médica.

Salagen deberá administrarse con precaución en pacientes que padezcan las siguientesenfermedades/patologías:

- bronquitis crónica y/o enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Estos pacientes presentanhiperactividad de las vías respiratorias y pueden presentar efectos adversos debidos alaumento del tono de la musculatura lisa bronquial y al aumento de las secrecionesbronquiales.

- conocimiento o sospecha de colelitiasis o enfermedad del tracto biliar. Las contracciones de lavesícula biliar o de la musculatura lisa biliar podrían precipitar determinadas complicaciones,tales como colecistitis, colangitis y obstrucción biliar.

- úlcera péptica, debido al riesgo de aumento de la secreción ácida.

- trastornos cognoscitivos o psiquiátricos subyacentes. Los agonistas colinérgicos, como elhidrocloruro de pilocarpina, pueden tener efectos sobre el sistema nervioso centralrelacionados con la dosis.

- insuficiencia renal. Se dispone de una información insuficiente para determinar la importanciade la excreción renal de la pilocarpina y sus metabolitos en relación a la inactivaciónmetabólica, así como para recomendar ajustes de dosis en estos pacientes. La pilocarpinapuede aumentar el tono de la musculatura lisa ureteral, lo que teóricamente podría precipitarcólicos renales (o "reflujo ureteral"), particularmente en los pacientes con nefrolitiasis.

- Salagen deberá ser administrado con precaución en pacientes con glaucoma de ánguloestrecho.

Se deberá tener precaución en pacientes que se conoce o se espera que sudan excesivamente, yque no pueden beber suficientes líquidos, ya que puede producirse deshidratación.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Salagen debe administrarse con precaución en pacientes en tratamiento con antagonistas beta-adrenérgicos, debido a la posibilidad de trastornos de la conducción.

La administración concomitante de Salagen y fármacos con efectos parasimpaticomiméticos es deesperar que resulte en efectos farmacológicos aditivos.

La pilocarpina puede antagonizar los efectos anticolinérgicos de otros fármacos empleadosconcomitantemente (por ejemplo, atropina, ipratropio inhalado).

Aunque no se han llevado a cabo estudios formales sobre la interacción con otros fármacos, lossiguientes fármacos se usaron de forma concomitante en al menos el 10% de los pacientes en unoo ambos de los estudios de eficacia en Sjögren: ácido acetilsalicílico, lágrimas artificiales, calcio,estrógenos conjugados, sulfato de hidroxicloroquina, ibuprofeno, levotiroxina sódica, acetato demedroxiprogesterona, metotrexato, multivitaminas, naproxeno, omeprazol, paracetamol yprednisona. No hubo informes de toxicidad medicamentosa durante ningún estudio de eficacia.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo:No se ha establecido la seguridad de este medicamento para su empleo en el embarazo enhumanos.No se dispone de datos en humanos sobre los efectos de la pilocarpina sobre el desarrollo ysupervivencia del feto. Sin embargo, estudios pre- y pos- natales en ratas han mostrado algunatoxicidad (ver sección 5.3).

Salagen no debe administrarse a mujeres embarazadas salvo que el médico haya evaluadocuidadosamente los riesgos y los beneficios del tratamiento.

Lactancia:Los estudios en animales han mostrado excreción de pilocarpina en la leche materna aconcentraciones similares a las observadas en plasma. Se desconoce si la pilocarpina se excreta enla leche humana. Por tanto, se deberá decidir entre interrumpir la lactancia o la terapia conSalagen.

Fertilidad:Los efectos de la pilocarpina en la fertilidad del macho y de la hembra son desconocidos. Estudiosen ratas han mostrado efectos adversos en la espermatogénesis y posible alteración en la fertilidadde la hembra (ver sección 5.3).

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Las formulaciones oftálmicas de pilocarpina se ha notificado que pueden causar alteración de lapercepción en profundidad y visión borrosa. Esta última puede ocasionar disminución de laagudeza visual especialmente por la noche y en pacientes con cambios en el cristalino. Si estoocurre, deberá advertirse a los pacientes de no conducir por la noche ni realizar actividadespeligrosas en condiciones de escasa iluminación.

Deberá advertirse a los pacientes que sufran mareos durante el tratamiento con Salagen, que noconduzcan ni utilicen maquinaria.

4.8 Reacciones adversas

La mayoría de los efectos adversos observados durante el tratamiento con Salagen fueronconsecuencia de una estimulación parasimpática aumentada. Estos efectos adversos fueron dosis-dependientes y por lo general leves y auto-limitados. No obstante, pueden producirseocasionalmente efectos adversos graves y por lo tanto se recomienda un seguimiento cuidadosodel paciente.

En ensayos clínicos controlados se observaron las siguientes reacciones adversas:

Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalode frecuencia.

Muy frecuentes (1/10); frecuentes (1/100, <1/10); poco frecuentes (1/1.000, <1/100); raras(1/10.000, <1/1.000); muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse apartir de los datos disponibles).

Trastornos del sistema nerviosoMuy frecuentes: cefaleaFrecuentes: mareos

Trastornos ocularesFrecuentes: lagrimeo; visión borrosa; visión anormal; conjuntivitis; dolor ocular

Trastornos cardiacosFrecuentes: rubor (vasodilatación); hipertensión; palpitaciones

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicosFrecuentes: rinitis

Trastornos gastrointestinalesFrecuentes: dispepsia; diarrea; dolor abdominal; náuseas, vómitos; estreñimiento, aumento de lasalivaciónPoco frecuentes: flatulencia

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneoMuy frecuentes: sudoraciónFrecuentes: reacciones alérgicas, incluído erupción, prurito

Trastornos renales y urinariosMuy frecuentes: aumento de la frecuencia urinariaPoco frecuentes: urgencia urinaria

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administraciónMuy frecuentes: síndrome gripalFrecuentes: astenia, escalofríosEn los informes sobre efectos adversos no hay indicios de diferencias entre los pacientes mayoresy los jóvenes que tomaron Salagen, excepto para el mareo que fue notificado con mayorfrecuencia de manera significativa en los pacientes mayores de 65 años.

En la literatura médica se han publicado los siguientes efectos adversos, los cuales son debidos apropiedades farmacológicas intrínsecas de la pilocarpina: distrés respiratorio, espasmogastrointestinal, bloqueo aurículo-ventricular, taquicardia, bradicardia, arritmia cardíaca,hipotensión, shock, temblores y cambios en el estado mental que incluyen pérdida de memoria,alucinaciones, labilidad afectiva, confusión, agitación.

4.9 Sobredosis

La sobredosificación debe tratarse con atropina (ajuste de dosis de 0,5 mg a 1,0 mg por víasubcutánea o intravenosa) y medidas de sostén para mantener la respiración y la circulación. Encaso de depresión cardiovascular o respuesta broncoconstrictora graves, también puede ser útil laadrenalina (0,3 mg a 1,0 mg, por vía subcutánea o intramuscular). Se desconoce si la pilocarpinaes dializable. No se dispone de información de seguridad para dosis superiores a 10 mg tres vecesal día.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Parasimpaticomiméticos, código ATC: N07A X01.

La pilocarpina es un agente colinérgico parasimpaticomimético que desarrolla un amplio espectrode efectos farmacológicos, con acción muscarínica predominante. A dosis adecuadas, lapilocarpina aumenta la secreción de las glándulas exocrinas, tales como glándulas sudoríparas,salivales, lagrimales, gástricas, pancreáticas e intestinales, así como de las células mucosas deltracto respiratorio.

La estimulación del músculo liso del tracto intestinal está relacionada con la dosis y puedeoriginar aumento del tono, aumento de la motilidad, espasmos y tenesmos. Puede aumentarse eltono del músculo liso bronquial. Puede mejorarse el tono y la motilidad del músculo liso del tractourinario, vesícula biliar y del conducto biliar.

La pilocarpina puede tener efectos paradójicos en el sistema cardiovascular. El efecto esperado deun agonista muscarínico es la vasodepresión, pero la administración de pilocarpina puede producirhipertensión tras un breve episodio de hipotensión. Se han notificado casos de bradicardia ytaquicardia con el uso de la pilocarpina.

En un estudio sobre voluntarios varones sanos se observó un aumento del flujo salivar después dedosis únicas de 5 y 10 mg de Salagen, 20 minutos después de la administración y duró de 3 a 5horas con una intensidad máxima a 1 hora.

· Para pacientes con cáncer de cabeza y cuello:En dos ensayos clínicos aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo, de 12 semanas enpacientes con xerostomía debida a radioterapia sobre cabeza y cuello por cáncer, el tratamientocon Salagen redujo la sequedad de la boca; en uno de estos estudios esto no se produjo hastatranscurridas 12 semanas de tratamiento. Asimismo, el tratamiento con Salagen aumentó el flujosalivar. La mayor mejoría de la sequedad se observó en pacientes sin flujo salivar medible alcomienzo del estudio.En ambos ensayos, algunos pacientes observaron una mejoría del estado global de la xerostomía,pudiendo los sujetos hablar sin ingerir líquidos y con mayor confort oral, así como también seredujo el uso de medicación concomitante (saliva artificial) para la sequedad de boca.

· Para pacientes con el síndrome de Sjögren:Se llevaron a cabo dos ensayos clínicos separados, aleatorizados, doble ciego controlados conplacebo, de 12 semanas en pacientes diagnosticados con el síndrome de Sjögren primario osecundario. En ambos estudios, la mayoría de los pacientes encajaron mejor en los criterioseuropeos del síndrome de Sjögren primario. Se evaluó la capacidad de Salagen para estimular laproducción de saliva. En relación con placebo, se observó un aumento de la producción de salivatras la primera dosis y se mantuvo a lo largo de los ensayos dentro de un modelo aproximado dedosis-respuesta.En comparación con placebo, se observó una mejora global estadísticamente significativa tantopara la sequedad de boca como para la sequedad ocular.La eficacia de Salagen no ha sido establecida en los pacientes con el síndrome de Sjögren duranteel tratamiento a largo plazo (>12 semanas).

5.2 Propiedades farmacocinéticas

En un estudio farmacocinético de administración repetida en voluntarios que recibieron 5 ó 10 mgde hidrocloruro de pilocarpina tres veces al día durante dos días, la Tmax tras la dosis final fue deaproximadamente 1 hora, la T1/2 de eliminación fue de aproximadamente 1 hora y el valor mediode la Cmax fue de 15 ng/ml y 41 ng/ml para las dosis de 5 y 10 mg, respectivamente.

Los estudios farmacocinéticos en voluntarios varones de edad avanzada fueron comparables a losobservados en los jóvenes. En un pequeño número de voluntarias de edad avanzada, los valoresmedios de Cmax y AUC fueron aproximadamente el doble de los observados en voluntariosvarones de edad avanzada y jóvenes, como resultado de unos volúmenes de distribución máspequeños. Sin embargo, la diferencia observada en farmacocinética no se reflejó en la incidenciade acontecimientos adversos entre las pacientes mujeres jóvenes y ancianas.

En su ingestión con una comida rica en grasas por voluntarios varones sanos, se observó unadisminución en la tasa de absorción de la pilocarpina de los comprimidos de Salagen. Los valoresmedios de Tmax fueron de 1,47 y 0,87 horas y los valores medios de Cmax fueron de 51,8 y 59,2ng/ml en los voluntarios con estómago lleno y en ayunas, respectivamente.

En un estudio en ratas macho albinas, a las que se administraron inyecciones subcutáneas únicas adosis dentro del rango de dosis letal media (200­1.000 mg/kg en rata), se observó que elhidrocloruro de pilocarpina cruzó la barrera hematoencefálica.

Se dispone de una información limitada sobre el metabolismo y la eliminación de la pilocarpinaen el ser humano. Se considera que la inactivación de la pilocarpina tiene lugar en las sinapsisneuronales y probablemente en plasma.

Un estudio farmacocinético a dosis única en humanos demostró que un promedio del 30% de ladosis de 10 mg de pilocarpina administrada oralmente podía detectarse en orina después de 12horas, de la cual el 14% se recuperó como ácido pilocárpico. No se detectaron otros metabolitosen orina. Se supone que el restante 70% se excreta por otras vías y/o es metabolizado ametabolitos desconocidos.

MINISTERIOUn estudio in vitro mostró que la pilocarpina no se une a las proteínas plasmáticas.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Genotoxicidad y carcinogenicidad:Los datos preclínicos revelaron que no existe riesgo especial en humanos, en base a los estudiosconvencionales de genotoxicidad y potencial carcinogénico.

Toxicidad reproductiva:Se han llevado a cabo dos estudios en ratas en los que machos y hembras se trataron conpilocarpina antes y después de emparejarlos, continuando la administración a las hembras hasta21 días después del parto. Hubo evidencias de que dosis de 18 mg/kg/día y superiores en ratasmacho durante 28 días afectaba la fertilidad adversamente, disminuyendo la motilidad delespermatozoide y aumentando la incidencia de espermatozoides anormales. Estas dosis en lashembras redujeron la fertilidad y prolongaron el diestro. Se redujo la supervivencia de la prole.

Una dosis de 3 mg/kg/día fue una Dosis Sin Efecto en el comportamiento reproductivo.

El desarrollo posnatal de la generación superviviente F1 no fue afectada por la admininistraciónde dosis de hasta 72 mg/kg/día a los progenitores y la generación F2 fue normal.

No hubo evidencia de efectos teratogénicos a ninguna dosis en estos estudios.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Ligante/diluyente:Celulosa microcristalina

Acidificante/lubricante:Ácido esteárico

Cubierta pelicular:Opadry White, YS-1-7003, que contiene hipromelosa, macrogol 400, polisorbato 80 y dióxido detitanio (E 171)

Abrillantador:Cera de carnauba

Tinta de marcar:Opacode Black, S-1-17823, que contiene óxido de hierro negro sintético (E 172), goma laca,propilenglicol e hidróxido de amonio.

6.2 Incompatibilidades

No procede

6.3 Período de validez

3 años6.4 Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 25°C.Conservar en el embalaje original para protegerlo de la luz y la humedad.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Salagen se comercializa en blisters perforados de Al/PVC/PVDC.Cada blister contiene 14 ó 21 comprimidos.El producto se acondiciona en cajas de cartón, con 1, 2, ó 6 blisters de 14 comprimidos cada uno,ó 1 ó 4 blisters de 21 comprimidos cada uno.Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

Ninguna especial.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACION DE COMERCIALIZACION

Novartis Farmacéutica, S.A.Gran Via de les Corts Catalanes, 76408013 Barcelona

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

61.835

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: 18 abril 2002Fecha de la renovación de la autorización: 1 julio 2006

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Julio 2007

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