PROSPECTO-MEDICAMENTO.COM

Encuentra el prospecto de tu medicamento...

0-9 A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

SOPRAS 5 mg comprimidos recubiertos con pelicula, 20 comprimidos

VEDIM PHARMA, S.A.

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

Sopras 5 mg comprimidos recubiertos con película


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido recubierto con película contiene 5 mg de levocetirizina dihidrocloruro.Excipiente(s): 63,50 mg de lactosa monohidrato / comprimido.Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido recubierto con película.Comprimido recubierto con película de color blanco o blanquecino, ovalado, y con la marca "Y"grabada en una de sus caras.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica (incluyendo la rinitis alérgica persistente) y laurticaria idiopática crónica.

4.2 Posología y forma de administración

El comprimido recubierto con película se administra por vía oral, tragándolo entero con ayuda delíquidos, y se puede tomar tanto en ayunas como con alimentos. Se recomienda que la dosis diariase administre en una sola toma.

Adultos y adolescentes a partir de 12 años:La dosis diaria recomendada es de 5 mg (1 comprimido recubierto con película).

Ancianos:Se recomienda ajustar la dosis en ancianos con insuficiencia renal de moderada a severa (ver Usoen pacientes con insuficiencia renal).

Niños de 6 a 12 años:La dosis diaria recomendada es de 5 mg (1 comprimido recubierto con película).Para niños menores de 6 años no es posible ajustar la dosis.

Pacientes con insuficiencia renal:Los intervalos de dosificación se deberán individualizar de acuerdo con la función renal. Consultela siguiente tabla y ajuste la dosis según proceda. Para utilizar esta tabla de dosificación, espreciso disponer de una estimación del aclaramiento de creatinina (CLcr) del paciente, en ml/min.El valor de CLcr (en ml/min) se puede estimar a partir de la determinación de creatinina en suero(mg/dl) mediante la siguiente fórmula:

[140 - edad (años)] x peso (kg ) (x 0,85 para mujeres )CLcr =72 x creatinina en suero (mg / dl )

Ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal:

Grupo Aclaramiento de creatinina Dosis y frecuenciaNormal 1 comprimido una vez al díaLeve 50 ­ 79 1 comprimido una vez al díaModerada 30 ­ 49 1 comprimido una vez cada 2 díasGrave < 30 1 comprimido una vez cada 3 díasEnfermedad renal terminal ­ < 10 Contraindicadopacientes que precisan diálisis

Pacientes con insuficiencia hepática:No es preciso ajustar la dosis en pacientes que sólo tengan insuficiencia hepática. Sí serecomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal y hepática (ver Uso en pacientescon insuficiencia renal).

Duración del tratamiento:La duración del tratamiento depende del tipo, duración y curso de los síntomas. Para la fiebre delheno de 3 a 6 semanas, y en caso de exposiciones al polen durante cortos periodos de tiempo, unasemana puede ser suficiente. Actualmente se dispone de experiencia clínica con comprimidos de 5mg de levocetirizina recubiertos con película durante un periodo de tratamiento de 6 meses. Paraurticaria crónica y rinitis alérgica crónica existe experiencia clínica de hasta un año con elcompuesto racémico, y hasta 18 meses en pacientes con prurito asociado con dermatitis atópica.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a levocetirizina, o a alguno de los excipientes, o a cualquier derivadopiperazínico.

Pacientes con enfermedad renal grave con un aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

No se recomienda utilizar Sopras en niños menores de 6 años ya que los comprimidos recubiertoscon película actualmente disponibles no permiten ajuste de la dosis.

Se recomienda precaución con la ingesta de alcohol (ver Interacciones).Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia delactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deberían tomar este medicamento.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina (incluyendo estudios con inductoresdel CYP 3A4); estudios realizados con el compuesto racémico cetirizina han demostrado que nohabía interacciones clínicamente relevantes (con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol,eritromicina, azitromicina, glipizida y diazepam). En un estudio de dosis múltiples con teofilina(400 mg, una vez al día) se observó una ligera disminución (16%) en el aclaramiento de cetirizina,mientras que la disposición de teofilina no se alteró con la administración concomitante decetirizina.

La absorción de levocetirizina no se reduce con la comida, pero la velocidad de absorción sídisminuye.

En pacientes sensibles la administración simultánea de cetirizina o levocetirizina y alcohol u otrosdepresores del SNC puede producir efectos sobre el sistema nervioso central, aunque se hademostrado que el compuesto racémico cetirizina no potencia el efecto del alcohol.

4.6 Embarazo y lactancia

No se dispone de datos clínicos sobre embarazos de riesgo para levocetirizina. Los estudios enanimales no muestran efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrolloembrional/fetal, parto o desarrollo posnatal.Debería prestarse atención en la prescripción a mujeres embarazadas o lactantes.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Los estudios clínicos comparativos no han mostrado evidencias de que levocetirizina a la dosisrecomendada, produzca alteraciones de la atención, de la capacidad de reacción y de la habilidadpara conducir. Sin embargo, algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, fatiga y asteniadurante el tratamiento con Sopras. Por lo tanto, los pacientes que vayan a conducir, realizaractividades potencialmente peligrosas o utilizar maquinaria deberán tener en cuenta su respuestaal fármaco.

4.8 Reacciones adversas

En los ensayos terapéuticos realizados en hombres y mujeres de 12 a 71 años, el 15,1% de lospacientes del grupo tratado con 5 mg de levocetirizina presentó al menos una reacción adversa encomparación con el 11,3% de los pacientes del grupo tratado con placebo. El 91,6% de esasreacciones adversas al fármaco fueron entre leves y moderadas.En los ensayos terapéuticos, la tasa de abandono debida a acontecimientos adversos fue de 1,0%(9/935) con 5 mg de levocetirizina y de 1,8%, (14/771) con placebo.

Los ensayos clínicos terapéuticos con levocetirizina incluyeron a 935 pacientes, que recibieron ladosis recomendada de 5 mg de fármaco al día. En este conjunto de pacientes, y con un tratamientode 5 mg de levocetirizina o placebo, se describieron las siguientes reacciones adversas con unaincidencia igual o superior al 1% (frecuentes: > 1/100, < 1/10):

Reacciones adversas Placebo 5 mg de levocetirizina(WHOART) (n = 771) (n = 935)Cefalea 25 (3,2 %) 24 (2,6 %)Somnolencia 11 (1,4 %) 49 (5,2 %)Sequedad de boca 12 (1,6 %) 24 (2,6 %)Fatiga 9 (1,2 %) 23 (2,5 %)

Se observaron otras reacciones adversas poco frecuentes (poco frecuentes: > 1/1.000, < 1/100),como astenia o dolor abdominal.La incidencia de reacciones adversas sedativas como somnolencia, fatiga y astenia, fue enconjunto mayor (8.1%) con 5 mg de levocetirizina que con placebo (3,1 %).

Además de las reacciones adversas descritas durante los ensayos clínicos y anteriormentemencionadas, en la experiencia post-comercialización se han descrito casos muy raros de lassiguientes reacciones adversas al fármaco.

Trastornos cardíacos: palpitacionesTrastornos oculares: alteraciones visualesTrastornos hepatobiliares: hepatitisTrastornos del sistema inmunológico: hipersensibilidad, incluyendo anafilaxiaTrastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: disneaTrastornos gastrointestinales: náuseasTrastornos de la piel o del tejido subcutáneo: edema angioneurótico, prurito, erupción,urticariaExploraciones complementarias: incremento de peso, pruebas de la función hepáticaalteradas.

4.9 Sobredosis

a) Síntomas

Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos y en niños inicialmenteagitación e inquietud, seguido por somnolencia.

b) Tratamiento de la sobredosis

No existe ningún antídoto específico conocido contra la levocetirizina.De producirse sobredosis, se recomienda seguir un tratamiento sintomático o de apoyo. El lavadogástrico se podrá realizar tras una ingesta a corto plazo. La levocetirizina no se elimina de formaefectiva por hemodiálisis.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: antihistamínico de uso sistémico, derivado piperazínico, código ATC:R06A E09.La levocetirizina, el enantiómero (R) de la cetirizina, es un antagonista potente y selectivo de losreceptores H1 periféricos.

Los estudios de afinidad han demostrado que la levocetirizina presenta una elevada afinidad porlos receptores H1 humanos (Ki = 3,2 nmol/l). La afinidad de la levocetirizina es dos veces mayorque la de la cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l). La levocetirizina se disocia de los receptores H1 con unavida media de 115 ± 38 min.

Los estudios farmacodinámicos realizados en voluntarios sanos han demostrado que a la mitad dedosis, la levocetirizina presenta una actividad comparable a la de la cetirizina tanto en la pielcomo en la nariz.

Los estudio in vitro (Cámaras de Boyden y técnicas de capas celulares) demuestran que lalevocetirizina inhibe la migración transendotelial de los eosinófilos, inducida por la eotaxina, através de las células dérmicas y pulmonares. Un estudio farmacodinámico experimental in vivo(técnica de cámara cutánea) demostró tres efectos principales de inhibición de la levocetirizina 5mg en las primeras 6 horas de la reacción inducida por el polen comparada con placebo en 14pacientes adultos: inhibición de la liberación de VCAM-1, modulación de la permeabilidadvascular y disminución del reclutamiento de eosinófilos.

Se ha demostrado la eficacia y seguridad de la levocetirizina en varios ensayos clínicos, condiseño doble-ciego y controlados con placebo en pacientes adultos que padecían de rinitis alérgicaestacional o rinitis alérgica perenne.

En un ensayo clínico de 6 meses de duración en 551 pacientes adultos (276 pacientes fuerontratados con levocetirizina) que padecían rinitis alérgica persistente (síntomas presentes durante 4días a la semana durante al menos 4 semanas consecutivas) y sensibilizados a ácaros del polvodoméstico y polen de gramíneas, la levocetirizina 5 mg fue clínicamente y estadísticamentesignificativa más potente que el placebo en la mejora de la puntuación total de los síntomas de larinitis alérgica a lo largo de todo el estudio, sin presentar taquifilaxia. Durante todo el estudio,levocetirizina mejoró significativamente la calidad de vida de los pacientes.

Relación farmacocinética/farmacodinámica:5 mg de levocetirizina proporcionan un patrón de inhibición del habón y eritema inducido porhistamina similar al de 10 mg de cetirizina. Al igual que sucede con la cetirizina, la acción sobrelas reacciones cutáneas inducidas por la histamina no está relacionada con las concentraciones enplasma.

Los electrocardiogramas no mostraron ningún efecto relevante de la levocetirizina sobre elintervalo QT.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Las propiedades farmacocinéticas de la levocetirizina son lineales respecto a la dosis eindependientes del tiempo, con una baja variabilidad entre sujetos. El perfil farmacocinético es elmismo cuando se administra como enantiómero o como cetirizina. No se produce inversión quiraldurante el proceso de absorción y eliminación.

Absorción:La levocetirizina es rápida y ampliamente absorbida tras ser administrada por vía oral. Lasconcentraciones máximas en plasma se alcanzan 0,9 horas tras la administración. El estado deequilibrio se alcanza dos días más tarde. Las concentraciones máximas suelen ser 270 ng/ml y 308ng/ml tras la administración de una dosis única de 5 mg y dosis repetidas de 5 mg diarios,respectivamente. El grado de absorción es independiente de la dosis y no se modifica con lacomida, pero reduce y retrasa el pico de concentración.

Distribución:

MINISTERIONo se dispone de datos sobre la distribución del fármaco en tejidos humanos, así como tampocode datos referentes al traspaso de la barrera hematoencefálica. En ratas y perros, los nivelestisulares más elevados se encuentran hígado y riñones, y los más bajos en el compartimento delSNC.La levocetirizina se une a proteínas plasmáticas en un 90%. La distribución de la levocetirizina esrestrictiva, ya que el volumen de distribución es 0,4 l/kg.

Biotransformación:El grado de metabolismo de la levocetirizina en humanos es inferior al 14% de la dosis, y por ellose espera que las diferencias derivadas del polimorfismo genético o de la administraciónconcomitante de los inhibidores enzimáticos sean insignificantes. Las vías metabólicascomprenden la oxidación de compuestos aromáticos, la N-desalquilación y O-desalquilación y laconjugación de taurina. El principal mediador de las vías de desalquilación es el CYP 3A4,mientras que en la oxidación de compuestos aromáticos participan múltiples isoformas de CYPy/o isoformas que aún no han sido identificadas. La levocetirizina no tuvo ningún efecto sobre laactividad de las isoenzimas CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 a concentraciones por encimade las concentraciones máximas en plasma tras una dosis oral de 5 mg.Debido a su bajo metabolismo y a la ausencia de un potencial de inhibición metabólico, es pocoprobable que la levocetirizina interaccione con otras sustancias o viceversa.

Eliminación:La vida media en plasma y en adultos es de 7,9 ± 1,9 horas. El aclaramiento corporal totalaparente medio es de 0,63 ml/min/kg. La orina es la principal vía de excreción de levocetirizina ysus metabolitos, por ella se elimina alrededor del 85,4% de la dosis. Sólo el 12,9% de la dosis seexcreta por las heces. Levocetirizina se excreta tanto por filtración glomerular como por secrecióntubular activa.

Insuficiencia renal:El aclaramiento corporal aparente de la levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento decreatinina. Por tanto, se recomienda ajustar los intervalos de administración de las dosis delevocetirizina, tomando como base el aclaramiento de creatinina en pacientes con insuficienciarenal moderada o grave. En sujetos anúricos con enfermedad renal terminal, el aclaramientocorporal total es aproximadamente un 80% menor que en sujetos normales. La cantidad delevocetirizina eliminada durante un procedimiento de hemodiálisis estándar de 4 horas es <10%.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos en los estudios preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos segúnlos estudios convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetidas,genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

MINISTERIONúcleo:Celulosa microcristalinaLactosa monohidratoSílice coloidal anhidraEstearato de magnesioPeliculado:Opadry® Y-1-7000 consiste de:Hipromelosa (E464)Dióxido de titanio (E171)Macrogol 400

6.2 Incompatibilidades

No aplicable.

6.3 Periodo de validez

Tres años

6.4 Precauciones especiales de conservación

Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Blister de aluminio OPA/aluminio/PVCEnvases de 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100.Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envase.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

Ninguna especial.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Vedim Pharma, S.A.Avda. de Barcelona, 23908750 Molins de Rei (Barcelona)

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

66.616

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

3/06/02

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

02/2006

Si la información le resultó util, por favor pulse en la publicidad. Gracias.


© 2018, prospecto-medicamento.com - Todos los derechos reservados