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SUBUTEX 0,4MG COMPRIMIDOS SUBLINGUALES; 7 comprimidos

SCHERING PLOUGH, S.A.

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

SUBUTEX 0,4 mg, 2 mg y 8 mg, comprimidos sublinguales.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Buprenorfina clorhidrato equivalente a buprenorfina base: 0,4 mg, 2 mg u 8 mg.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido sublingual


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de sustitución de la dependencia mayor de opiáceos, en el marco de un ampliotratamiento médico, social y psicológico.

4.2 Posología y forma de administración

El tratamiento está destinado para su empleo en adultos y adolescentes de quince o más años quehayan aceptado ser tratados de su adicción.

En el momento de la instauración del tratamiento con buprenorfina, el médico debe conocer elperfil agonista parcial de la molécula frente a los receptores de opiáceos , lo que puede precipitarla aparición de un síndrome de abstinencia en los pacientes con dependencia de opiáceos.

El resultado del tratamiento depende de la dosis prescrita y de las medidas combinadas médicas,psicológicas, sociales y educacionales adoptadas para el paciente.

La administración es por vía sublingual: los médicos deben informar a sus pacientes de que la víasublingual es la única vía eficaz y bien tolerada de administración de este fármaco. Debe dejarseel comprimido bajo la lengua hasta su disolución, lo que tiene lugar por lo común en el plazo de 5a 10 minutos.

- Tratamiento de inicio: la dosis inicial es de 0,8 a 4 mg, administrados en una dosis diariaúnica.

· en drogodependientes con dependencia de opiáceos que siguen consumiendo: al iniciodel tratamiento, la dosis de buprenorfina debe tomarse al menos 4 horas después del últimoconsumo del opiáceo o cuando aparezcan los primeros síntomas de abstinencia.

· en pacientes que reciben metadona: antes de iniciar el tratamiento con buprenorfina, sedebe reducir la dosis de metadona a un máximo de 30 mg/día; no obstante, la buprenorfinapuede precipitar la aparición de un síndrome de abstinencia.

- Ajuste posológico y dosis de mantenimiento: la dosis debe aumentarse progresivamentesegún la necesidad del paciente; la dosis diaria máxima no debe superar los 16 mg. La dosisse ajustará según los resultados de las valoraciones repetidas del estado clínico y delmanejo global del paciente. Se recomienda la dispensación diaria de la buprenorfina, enespecial durante el inicio del tratamiento. Posteriormente, tras la estabilización, podráentregarse al paciente un aporte de medicamento suficiente para varios días de tratamiento.No obstante, se recomienda que la cantidad de producto dispensada se limite a un máximode 7 días.

- Reducción de las dosis y conclusión del tratamiento: una vez se haya alcanzado unperiodo satisfactorio de estabilización, si el paciente está de acuerdo se puede reducir ladosis de buprenorfina gradualmente; en algunos casos favorables, se puede suspender eltratamiento. La disponibilidad del comprimido sublingual en presentaciones de 0,4, 2 y 8mg hace posible una reducción progresiva de la dosis. Una vez concluido el tratamiento conbuprenorfina, los pacientes deben ser controlados porque existe la posibilidad de recaída.

4.3 Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a la buprenorfina o a cualquiera de los otros componentes del producto- Niños menores de 15 años- Insuficiencia respiratoria severa- Insuficiencia hepática severa- Intoxicación alcohólica aguda o delirium tremens- Lactancia

Por lo común, este medicamento no deberá utilizarse durante el segundo y tercer trimestre delembarazo.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Advertencias

- Este medicamento se recomienda exclusivamente para el tratamiento de la dependenciamayor de opiáceos.

- Se recomienda también que el tratamiento sea prescrito por un médico que pueda asegurarel tratamiento global de un drogodependiente.

- Como consecuencia de los riesgos derivados de un uso indebido, en especial por víaintravenosa, y de la necesidad de adaptación posológica se requiere, en particular alcomienzo del tratamiento, una prescripción a corto plazo. Si es posible, se adoptará unapauta de dispensación controlada o parcial del medicamento, con el objeto también defavorecer el cumplimiento del tratamiento.

- La suspensión del tratamiento puede resultar en un síndrome de abstinencia que puede serde presentación tardía.

- Depresión respiratoria: se han comunicado algunos casos de fallecimiento por depresiónrespiratoria, sobre todo en caso de asociación con benzodiacepinas (véase 4.5 Interaccióncon otros medicamentos y otras formas de interacción) o cuando no se ha administrado labuprenorfina de acuerdo a lo recomendado.

MINISTERIO- Hepatitis, afectación hepática: se han comunicado casos graves de daño hepático agudo poruso inadecuado del fármaco, especialmente por vía intravenosa. Estos daños hepáticos sehan observado principalmente a dosis altas y podrían deberse a una toxicidad mitocondrial.Alteraciones mitocondriales pre-existentes o adquiridas (enfermedad genética, infeccionesvíricas particularmente hepatitis C crónica, abuso de alcohol, anorexia, toxinasmitocondriales asociadas por ejemplo a aspirina, isoniazida, valproato, amiodarona,análogos de nucleósidos antiretrovirales) podrían provocar la aparición de tales lesioneshepáticas. Estos co-factores deben tenerse en consideración antes de prescribir Subutex ydurante el control del tratamiento. En caso de sospecha de afectación hepática es precisorealizar una valoración biológica y etiológica ulterior. Dependiendo de los hallazgos, podrásuspenderse el medicamento con precaución para prevenir que se presente un síndrome deabstinencia y prevenir la vuelta al hábito adictivo. Si se prosigue el tratamiento, deberácontrolarse estrechamente la función hepática.

- Este producto puede provocar síntomas de abstinencia de opiáceos si se administra apacientes adictos antes de transcurridas 4 horas del último consumo de la droga (véase 4.2Posología y forma de administración).

- Al igual que con otros opiáceos, se requiere precaución en el empleo de la buprenorfina enpacientes con:- traumatismo craneoencefálico y aumento de la presión intracraneal,- hipotensión,- hipertrofia prostática y estenosis uretral.

- Dado que la buprenorfina es un opiáceo, puede verse reducido el dolor que es síntoma deotra enfermedad

- Este producto puede producir somnolencia, que puede exacerbarse por otros agentes deacción central, como: alcohol, tranquilizantes, sedantes, hipnóticos (véase 4.5 Interaccióncon otros medicamentos y otras formas de interacción).

- Este producto puede producir hipotensión ortostática.

- Los estudios en animales y la experiencia clínica han mostrado que la buprenorfina puedeproducir dependencia, pero de grado menor que la morfina. Por tanto, es importante seguirlas recomendaciones de inicio del tratamiento, ajuste de dosis y control del paciente (véase4.2 Posología y forma de administración).

- Se debe informar a los deportistas que este medicamento puede establecer un resultadoanalítico positivo en el control del dopaje.

Precauciones de empleo

Este producto se utilizará con precaución en pacientes con:

- asma o con insuficiencia respiratoria (se han comunicado algunos casos de depresiónrespiratoria con buprenorfina);

- insuficiencia renal (el 20% de la dosis administrada se elimina por vía renal; porconsiguiente, podría prolongarse su eliminación renal);

- insuficiencia hepática (puede alterarse el metabolismo hepático de la buprenorfina).

Debido a que los inhibidores del CYP3A4 (ver sección 4.5) pueden incrementar lasconcentraciones de buprenorfina, en los pacientes que se encuentran en tratamiento coninhibidores del CYP3A4 debe valorarse cuidadosamente la dosis de Subutex ya que en estospacientes una dosis reducida puede ser suficiente.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Combinaciones que no son recomendables:

Con alcohol:El alcohol aumenta el efecto sedante de la buprenorfina, lo que puede hacer peligrosa laconducción de vehículos y el manejo de maquinaria.Evítese la toma de SUBUTEX con bebidas alcohólicas o con medicamentos que contenganalcohol.

Combinaciones que deben utilizarse con precaución:

Su combinación con benzodiacepinas puede resultar en muerte por depresión respiratoriade origen central. Por tanto, deberán limitarse las dosis y deberá evitarse esta combinaciónen caso de riesgo de uso indebido (véase 4.4. Advertencias y precauciones especiales deempleo).

Con otros depresores del sistema nervioso central: otros derivados opiáceos (analgésicos yantitusígenos), ciertos antidepresivos, antagonistas de los receptores H1 de acción sedante,barbitúricos, benzodiacepinas, ansiolíticos distintos de las benzodiacepinas, neurolépticos,clonidina y sustancias afines:Esta combinación aumenta la depresión del sistema nervioso central. La reducción del nivel dealerta puede hacer peligrosa la conducción de vehículos y el manejo de maquinaria.

IMAO (inhibidores de la monoamino oxidasa):Posible intensificación de los efectos de los opiáceos, en base a la experiencia adquirida con lamorfina.

Inhibidores e inductores del CYP3A4Un estudio de interacción de buprenorfina con ketoconazol (un potente inhibidor de CYP3A4)resultó en un incremento de la Cmáx y AUC de buprenorfina (aproximadamente 70% y 50%respectivamente) y en menor medida de norbuprenorfina. Deben controlarse estrechamente lospacientes tratados con Subutex, y pueden requerir reducción de dosis si se administranconcomitantemente potentes inhibidores del CYP3A4 (por ejemplo, inhibidores de la proteasacomo ritonavir, nelfinavir, indinavir o antifúgicos azólicos como ketoconazol o itraconazol).

No se ha investigado la posibilidad de interacción entre la buprenorfina y los inductores delCYP3A4, por lo que se recomienda el control estrecho de los pacientes en tratamiento conSUBUTEX en caso de la administración concomitante de inductores (por ejemplo, fenobarbital,carbamacepina, fenitoína, rifampicina) de dicha isoenzima.

Hasta la fecha, no se ha observado interacción alguna importante de la buprenorfina con lacocaína, que es el agente que se consume con mayor frecuencia en asociación con los opiáceos enlas politoxicomanías.

4.6 Embarazo y lactancia

- EmbarazoPor el momento, no se dispone de datos relevantes suficientes en el ser humano que permitanevaluar el potencial malformativo o el efecto fetotóxico de la buprenorfina en su administracióndurante el embarazo.Al término del embarazo, dosis altas, aunque fueran en un tratamiento breve, pueden inducirdepresión respiratoria en el neonato.Durante los tres últimos meses del embarazo, el empleo crónico de buprenorfina por la madre,fuere cual fuere la dosis tomada, puede provocar un síndrome de abstinencia en el neonato. Porconsiguiente, no se recomienda el empleo de buprenorfina durante el segundo y tercer trimestredel embarazo.Al término del embarazo, en casos de dosis altas ocasionales o en caso de uso crónico, deberáconsiderarse el examen neonatal a fin de prevenir el eventual riesgo de depresión respiratoria o desíndrome de abstinencia en el niño.

- Lactancia maternaDado que la buprenorfina pasa a la leche materna y debido a sus propiedades morfínicas, seencuentra contraindicada la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

SUBUTEX puede producir somnolencia, sobre todo si se toma con alcohol o con agentesdepresores del sistema nervioso central. Por consiguiente, se recomienda precaución en laconducción de vehículos o en el manejo de maquinaria (véase 4.5 Interacción con otrosmedicamentos y otras formas de interacción).

4.8 Reacciones adversas

La presentación de reacciones adversas depende del umbral de tolerancia del paciente, que es máselevado en los drogodependientes que en la población general.Los síntomas que se observan con mayor frecuencia (>1%) con la administración de buprenorfinason:- estreñimiento,- cefalea,- insomnio,- astenia,- somnolencia,- náuseas y vómitos,- lipotimia y mareos,- hipotensión ortostática,- sudación.

Raramente (<0,1%) se han comunicado otras reacciones adversas como:- depresión respiratoria (véanse 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo y 4.5Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción)

- durante las condiciones normales de uso, escasa elevación de las transaminasas y hepatitiscon ictericia, que generalmente se resolvieron favorablemente (véase 4.4 Advertencias yprecauciones especiales de empleo)- alucinaciones.

En los pacientes con drogodependencia importante, la administración inicial de buprenorfinapuede producir un efecto de abstinencia similar al asociado a la naloxona.

En caso de uso indebido por vía intravenosa, se han comunicado reacciones locales, en ocasionesde carácter séptico, y potencialmente hepatitis aguda grave (véase 4.4. "Advertencias yprecauciones especiales de empleo").

4.9 Sobredosificación

La buprenorfina posee un amplio margen teórico de seguridad a causa de sus propiedades deagonista parcial opiáceo.

En caso de sobredosificación accidental, se deben instituir las medidas generales de sostén ycontrolar estrechamente el estado respiratorio y cardíaco del paciente. El principal síntoma querequiere intervención es la depresión respiratoria, que puede resultar en parada respiratoria ymuerte. En caso de vómito, deberá tenerse cuidado para prevenir su aspiración.

Tratamiento: se debe instaurar un tratamiento sintomático de la depresión respiratoria y lasmedidas estándar de cuidados intensivos. Debe asegurarse la permeabilidad de la vía aérea, asícomo, si se precisa, instaurarse ventilación asistida o controlada. El paciente deberá trasladarse aun área adecuadamente equipada para la práctica de reanimación. Se recomienda el empleo de unantagonista de los opiáceos (por ejemplo, naloxona), a pesar de su modesto efecto en cuanto arevertir los síntomas respiratorios de la buprenorfina; la buprenorfina se une en gran medida a losreceptores morfínicos.

Si se administra un antagonista opiáceo (p. ej., la naloxona), se tendrá en cuenta la duraciónprolongada de la acción del producto.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Código ATC: N02AE01ANALGÉSICO OPIÁCEO(N: Sistema nervioso central)

La buprenorfina es un agonista/antagonista opiáceo que se une a los receptores y del cerebro.Su actividad en el tratamiento de mantenimiento con opiáceos se atribuye a su unión, lentamentereversible, a los receptores , lo que, durante un periodo prolongado, puede reducir al mínimo lanecesidad de drogas de los pacientes adictos.

Debido a su actividad agonista parcial de opiáceos, que limita su efectos depresores,especialmente sobre las funciones cardíaca y respiratoria, la buprenorfina posee un amplio margende seguridad.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

MINISTERIOAbsorción:

En su toma por vía oral, la buprenorfina sufre un metabolismo de primer paso con N-desalquilación y glucuronidoconjugación en el intestino delgado y en el hígado. Por consiguiente,no es adecuado el empleo de este medicamento por vía oral.

En su administración sublingual, aunque no se conoce bien la biodisponibilidad absoluta de loscomprimidos de buprenorfina, se ha estimado que se encuentra entre el 15% y el 30%. Lasconcentraciones plasmáticas pico se alcanzan 90 minutos después de la administración sublingualy la relación dosis-concentración máxima es lineal entre 2 y 16 mg.

Distribución:

La absorción de la buprenorfina se sigue de una fase de distribución rápida. Su semivida es de 2 a5 horas.

Metabolismo y eliminación:

La buprenorfina se metaboliza por 14-N-desalquilación y por glucuronidoconjugación de lamolécula original y del metabolito desalquilado. Los datos preclínicos sugieren que el CYP3A4 esresponsable de la N-desalquilación de buprenorfina. La N-desalquilbuprenorfina es un agonistade débil actividad intrínseca.La eliminación de la buprenorfina es bi- o tri-exponencial, con una larga fase de eliminaciónterminal, de 20 a 25 horas, debido en parte a una reabsorción de la buprenorfina después de lahidrólisis intestinal del derivado conjugado, y en parte, al carácter altamente lipófilo de lamolécula.La buprenorfina se elimina principalmente en las heces por excreción biliar de los metabolitosglucuronidoconjugados (80%), siendo eliminado el resto por la orina.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los estudios de toxicidad crónica, practicados en cuatro especies (roedores y no roedores) concuatro vías de administración diferentes no han mostrado ningún aspecto clínicamente relevante.En un estudio de administración oral al perro durante un año, se observó toxicidad hepática conuna dosis muy alta (75 mg/kg).

Los estudios de teratología practicados en la rata y el conejo han permitido concluir que labuprenorfina no es embriotóxica ni teratogénica. En la rata, no se han hallado efectos indeseablessobre la fertilidad; sin embargo, en esta especie se ha observado una elevada mortalidad peri ypostnatal con las vías de administración i.m. y oral, como consecuencia de un alumbramientodifícil y de una reducción de la lactancia materna.

En una serie estándar de exámenes, no se han hallado signos de potencial genotóxico.

Los estudios de carcinogénesis en el ratón y en la rata muestran la ausencia de diferencias en lasincidencias de diferentes tipos tumorales entre los animales control y los tratados conbuprenorfina. Sin embargo, en un estudio llevado a cabo con dosis farmacológicas en el ratón sehan observado atrofia y mineralización testicular en los animales tratados.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Lactosa monohidrato, manitol, almidón de maíz, povidona K30, ácido cítrico, citrato sódico yestearato magnésico.

6.2 Incompatibilidades

6.3 Periodo de validez

1 año

6.4 Precauciones especiales de conservación

Subutex 0,4 mg: Conservar a temperatura por debajo de 25ºC, en lugar seco.Subutex 2 mg y Subutex 8 mg: Conservar a temperatura por debajo de 30ºC, en lugar seco.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

7 ­ 28 comprimidos en tira de blíster blanco de PVC/PVDC/aluminio.

Formatos comercializados en España: Envase con 7 comprimidos.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Schering-Plough, S.A.Km.36 Carretera Nacional I28750 San Agustín de GuadalixMadrid


8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Subutex 0,4 mg: 63.051Subutex 2 mg: 63.052Subutex 8 mg: 63.053

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/REVALIDACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

12 de Abril de 2000

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Noviembre 2001.

11. FECHA DE LA ÚLTIMA REVISIÓN DEL TEXTO

9 de octubre de 2002.

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