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SUBUTEX 2 mg comprimidos sublinguales , 7 comprimidos

SCHERING PLOUGH, S.A.

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

SUBUTEX 2 mg y 8 mg, comprimidos sublinguales.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Hidrocloruro de Buprenorfina equivalente a buprenorfina base: 2 mg u 8 mg.

Para consultar la lista completa, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido sublingualComprimidos de color blanco a blanco cremoso, ovalados, planos, con borde biselado, marcadoscon el logo de una espada en una cara y "2" u "8" en la otra.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de sustitución de la dependencia mayor de opiáceos, en el marco de un ampliotratamiento médico, social y psicológico, con seguimiento terapéutico comprensivo

4.2 Posología y forma de administración

El tratamiento está destinado para su empleo en adultos y adolescentes de quince o más años quehayan aceptado ser tratados de su adicción.

En el momento de la instauración del tratamiento con buprenorfina, el médico debe conocer elperfil agonista parcial de la molécula frente a los receptores opiáceos , que puede desencadenarla aparición de un síndrome de abstinencia en los pacientes con dependencia de opiáceos.

El resultado del tratamiento depende de la dosis prescrita y de las medidas combinadas médicas,psicológicas, sociales y educacionales adoptadas para el paciente.

La administración es por vía sublingual: los médicos deben informar a sus pacientes de que la víasublingual es la única vía eficaz y bien tolerada de administración de este fármaco. Debemantenerse el comprimido bajo la lengua hasta su disolución, lo que normalmente ocurre en elplazo de 5 a 10 minutos.

- Tratamiento de inicio: la dosis inicial es de 0,8 a 4 mg, administrados en una única dosisdiaria.

· en drogodependientes con dependencia de opiáceos que siguen consumiendo: al iniciodel tratamiento, la dosis de buprenorfina debe tomarse al menos 4 horas después del últimoconsumo del opiáceo o cuando aparezcan los primeros síntomas de abstinencia.

· en pacientes que reciben metadona: antes de iniciar el tratamiento con buprenorfina, sedebe reducir la dosis de metadona a un máximo de 30 mg/día; no obstante, la buprenorfinapuede desencadenar la aparición de un síndrome de abstinencia.

- Ajuste posológico y dosis de mantenimiento: la dosis debe individualizarse para cadapaciente. La dosis de mantenimiento variará para cada persona y se establecerá mediante elincremento progresivo de la dosis hasta que sea identificada la dosis mínima efectiva. Ladosis de mantenimiento media es de 8 mg, aunque algunos pacientes requirieron hasta ladosis máxima diaria de 16 mg. La dosis diaria máxima no debe superar los 16 mg. La dosisse ajustará según los resultados de las valoraciones repetidas del estado clínico y delmanejo global del paciente. Se recomienda la dispensación diaria de la buprenorfina, enespecial durante el inicio del tratamiento. Posteriormente, tras la estabilización, podráentregarse al paciente un aporte de medicamento suficiente para varios días de tratamiento.No obstante, se recomienda que la cantidad de producto dispensada se limite a un máximode 7 días.

- Reducción de las dosis y conclusión del tratamiento: una vez se haya alcanzado unperiodo satisfactorio de estabilización, si el paciente está de acuerdo se puede reducir ladosis de buprenorfina gradualmente; en algunos casos favorables, se puede suspender eltratamiento. La disponibilidad del comprimido sublingual en presentaciones de 2 y 8 mghace posible una reducción progresiva de la dosis. Una vez concluido el tratamiento conbuprenorfina, los pacientes deben ser controlados porque existe la posibilidad de recaída.

4.3 Contraindicaciones

- Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.- Niños menores de15 años- Insuficiencia respiratoria grave- Insuficiencia hepática grave- Intoxicación alcohólica aguda o delirium tremens- Asociación con Metadona o Analgésicos opioides para el estadío III.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

- Este medicamento se recomienda exclusivamente para el tratamiento de la dependenciagrave de opiáceos.

- Se recomienda también que el tratamiento sea prescrito por un médico que pueda asegurarel tratamiento global de un drogodependiente.

- Como consecuencia de los riesgos derivados de un uso indebido, en especial por víaintravenosa, y de la necesidad de adaptación posológica, se requiere, en particular alcomienzo del tratamiento, una prescripción a corto plazo. Si es posible, se adoptará unapauta de dispensación controlada o parcial del medicamento, con el objeto también defavorecer el cumplimiento del tratamiento.

- La suspensión del tratamiento puede desembocar en un síndrome de abstinencia que puedeser de presentación tardía.

- Subutex contiene lactosa monohidrato. Los pacientes con problemas hereditarios deintolerancia a galactosa, con insuficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deberán tomar este medicamento.

- Depresión respiratoria: se han comunicado algunos casos de fallecimiento por depresiónrespiratoria, sobre todo en caso de asociación con benzodiacepinas (ver sección 4.5Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción) o cuando buprenorfinaes utilizada de manera inadecuada.

- Hepatitis, afectación hepática: se han comunicado casos graves de daño hepático agudo poruso inadecuado del fármaco, especialmente por vía intravenosa. Estos daños hepáticos sehan observado principalmente a dosis altas y podrían deberse a una toxicidad mitocondrial.Alteraciones mitocondriales pre-existentes o adquiridas (enfermedad genética, infeccionesvíricas particularmente hepatitis C crónica, abuso de alcohol, anorexia, toxinasmitocondriales asociadas por ejemplo a aspirina, isoniazida, valproato, amiodarona,análogos de nucleósidos antiretrovirales, etc) podrían provocar la aparición de tales lesioneshepáticas. Estos co-factores deben tenerse en consideración antes de prescribir Subutex ydurante el control del tratamiento. En caso de sospecha de afectación hepática es precisorealizar una valoración biológica y etiológica adicional. Dependiendo de los hallazgos,podrá suspenderse el medicamento con precaución para prevenir que se presente unsíndrome de abstinencia y prevenir la vuelta al hábito adictivo. Si se prosigue eltratamiento, deberá controlarse estrechamente la función hepática.

- Este producto puede provocar síntomas de abstinencia de opiáceos si se administra apacientes adictos antes de transcurridas 4 horas del último consumo de la droga. (versección 4.2 Posología y forma de administración).

- Al igual que con otros opiáceos, se requiere precaución en el empleo de la buprenorfina enpacientes con:- traumatismo craneoencefálico y aumento de la presión intracraneal,- hipotensión,- hipertrofia prostática y estenosis uretral.

- Dado que la buprenorfina es un opiáceo, el dolor como síntoma de otra enfermedad, puedeverse reducido.

- Este producto puede producir somnolencia, que puede exacerbarse por otros agentes deacción central, como: alcohol, tranquilizantes, sedantes, hipnóticos (ver sección 4.5Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).

- Este producto puede producir hipotensión ortostática.

- Los estudios en animales y la experiencia clínica han mostrado que la buprenorfina puedeproducir dependencia, pero de grado menor que la morfina. Por tanto, es importante seguirlas recomendaciones de inicio del tratamiento, ajuste de dosis y control del paciente (versección 4.2 Posología y forma de administración).

- Se debe informar a los deportistas que este medicamento puede establecer un resultadoanalítico positivo en el control del dopaje.

Este producto se utilizará con precaución en pacientes con:

- asma o con insuficiencia respiratoria (se han comunicado algunos casos de depresiónrespiratoria con buprenorfina);

MINISTERIO- insuficiencia renal (el 20% de la dosis administrada se elimina por vía renal; porconsiguiente, podría prolongarse su eliminación renal);

- insuficiencia hepática (puede alterarse el metabolismo hepático de la buprenorfina).

Debido a que los inhibidores del CYP3A4 (ver sección 4.5) pueden incrementar lasconcentraciones de buprenorfina, en los pacientes que se encuentran en tratamiento coninhibidores del CYP3A4 debe valorarse cuidadosamente la dosis de Subutex ya que en estospacientes una dosis reducida puede ser suficiente.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Asociaciones contraindicadas:· Metadona: disminución del efecto de la metadona por bloqueo competitivo de losreceptores, con riesgo de causar síndrome de abstinencia.· Analgésico opiáceo para el estadío III: disminución del efecto analgésico de la morfinapor bloqueo competitivo de los receptores, con riesgo de causar síndrome de abstinencia.

Combinaciones no recomendadas:· Con naltrexona: riesgo de causar síndrome de abstinencia

Combinaciones que no son aconsejables· Con alcohol: el alcohol aumenta el efecto sedante de la buprenorfina, lo que puede hacerpeligrosa la conducción de vehículos y el manejo de maquinaria peligrosa.Evítese la toma de SUBUTEX con bebidas alcohólicas o con medicamentos quecontengan alcohol.

Combinaciones que deben utilizarse con precaución:· Su combinación con benzodiacepinas puede resultar en muerte por depresiónrespiratoria de origen central. Por tanto, deberán limitarse las dosis y deberá evitarse estacombinación en caso de riesgo de uso indebido (véase 4.4. Advertencias y precaucionesespeciales de empleo).· Con otros depresores del sistema nervioso central: otros derivados opiáceos(analgésicos y antitusígenos), ciertos antidepresivos, antagonistas de los receptores H1 deacción sedante, barbitúricos, benzodiacepinas, ansiolíticos distintos de lasbenzodiacepinas, neurolépticos, clonidina y sustancias afines:Esta combinación aumenta la depresión del sistema nervioso central. La reducción delnivel de alerta puede hacer peligrosa la conducción de vehículos y el manejo demaquinaria.· IMAO (inhibidores de la monoamino oxidasa): Posible intensificación de los efectos delos opiáceos, en base a la experiencia adquirida con la morfina.· Inhibidores e inductores del CYP3A4: Un estudio de interacción de buprenorfina con ketoconazol (un potente inhibidor de CYP3A4)resultó en un incremento de la Cmáx y AUC de buprenorfina (aproximadamente 70% y 50% respectivamente) y en menor medida denorbuprenorfina. Deben controlarse estrechamente los pacientes tratados con Subutex, y pueden requerir reducción de dosis si seadministran concomitantemente potentes inhibidores del CYP3A4 (por ejemplo, inhibidores de la proteasa como ritonavir, nelfinavir,indinavir o antifúgicos azólicos como ketoconazol o itraconazol).· Inductores del CYP3A4: No se ha investigado la posibilidad de interacción entre labuprenorfina y los inductores del CYP3A4, por lo que se recomienda el control estrechode los pacientes en tratamiento con SUBUTEX en caso de la administración concomitantede inductores (por ejemplo, fenobarbital, carbamacepina, fenitoína, rifampicina) de dichaisoenzima.

Hasta la fecha, no se ha observado interacción importante de la buprenorfina con lacocaína, que es el agente que se consume con mayor frecuencia en asociación con losopiáceos en las politoxicomanías.

4.6 Embarazo y lactancia

EmbarazoLos escasos datos disponibles sobre embarazadas expuestas en el primer trimestre no indican unaumento en el riesgo de malformaciones debidas a buprenorfina. Buprenorfina puede prescribirsedurante el embarazo en base al beneficio esperado frente al riesgo para la madre y el neonato; sinembargo, puede ser necesaria la valoración de la dosis para mantener la eficacia terapéutica deltratamiento. El uso crónico de buprenorfina por la madre durante los tres últimos meses delembarazo, a cualquier dosis, puede provocar síndrome de abstinencia en el neonato. Porconsiguiente, dosis altas de buprenorfina al final del embarazo, incluso durante un tratamientocorto, pueden inducir depresión respiratoria en neonatos.

En consecuencia, al final del embarazo, en casos de dosis altas ocasionales, o de uso crónico,deberá considerarse el examen neonatal debido al riesgo de depresión respiratoria o síndrome deabstinencia en el neonato.

LactanciaPuesto que la buprenorfina y sus metabolitos pasan a la leche materna y debido a la falta de datosclínicos, se recomienda, como medida de precaución, evitar la lactancia cuando la madre está entratamiento.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar máquinas

SUBUTEX puede producir somnolencia, sobre todo si se toma con alcohol o con agentesdepresores del sistema nervioso central. Por consiguiente, se recomienda precaución en laconducción de vehículos o en el manejo de maquinaria (ver sección 4.5 Interacción con otrosmedicamentos y otras formas de interacción).

4.8 Reacciones adversas

La presentación de reacciones adversas depende del umbral de tolerancia del paciente, que es máselevado en los drogodependientes que en la población general.La tabla 1 incluye reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos.

Tabla 1: Notificación de Reacciones adversas relacionadas con el tratamiento, por órganos

Trastornos psiquiátricos

raros alucinacionesTrastornos del sistema nervioso

frecuentes insomnio, cefalea, lipotimia, mareosTrastornos vasculares

frecuentes Hipotensión ortostáticaTrastornos respiratorios, torácicos ymediastínicos

raros Depresión respiratoria (Ver apartados 4.4 y 4.5)Trastornos gastrointestinales

frecuentes Estreñimiento, nauseas, vómitosTrastornos generales y alteraciones en lugar deadministración

frecuentes astenia, somnolencia, sudación

Otros efectos adversos notificados durante la postcomercialización:

- Trastornos del sistema inmunológico:Reacciones de hipersensibilidad tales como erupción cutánea, urticaria, prurito,broncoespasmo, edema angioneurótico, shock anafiláctico

- Trastornos hepatobiliares (ver sección 4.4):Durante las condiciones normales de uso: rara elevación de las transaminasas y hepatitiscon ictericia, la cual generalmente se ha resuelto favorablemente.En caso de uso indebido por vía intravenosa, potencialmente hepatitis aguda grave.

- Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:En caso de uso indebido por vía intravenosa: reacciones locales, en ocasiones de carácterséptico.

En los pacientes con drogodependencia importante, la administración inicial de buprenorfinapuede producir un efecto de abstinencia similar al asociado a la naloxona.

4.9 Sobredosis

La buprenorfina posee un amplio margen teórico de seguridad a causa de sus propiedades deagonista parcial opiáceo.

En caso de sobredosificación accidental, se deben tomar medidas generales, incluyendo unestrecho control del estado respiratorio y cardíaco del paciente. El principal síntoma que requiere

MINISTERIOintervención es la depresión respiratoria, que puede resultar en parada respiratoria y muerte. Encaso de vómito, deberá tenerse cuidado para prevenir su aspiración.

Tratamiento: se debe instaurar un tratamiento sintomático de la depresión respiratoria y lasmedidas estándar de cuidados intensivos. Debe asegurarse la permeabilidad de la vía aérea, asícomo, si se precisa, instaurarse ventilación asistida o controlada. El paciente deberá trasladarse aun área adecuadamente equipada para la práctica de reanimación. Se recomienda el empleo de unantagonista de los opiáceos (por ejemplo, naloxona), a pesar de su modesto efecto en cuanto arevertir los síntomas respiratorios de la buprenorfina; la buprenorfina se une en gran medida a losreceptores morfínicos.

Si se administra un antagonista opiáceo (p. ej., la naloxona), se tendrá en cuenta la duraciónprolongada de la acción del producto.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo Farmacoterapéutico: Drogas usadas en dependencia de opioidesCódigo ATC: N07BC01La buprenorfina es un agonista/antagonista opiáceo que se une a los receptores y del cerebro.Su actividad en el tratamiento de mantenimiento con opiáceos se atribuye a su unión, lentamentereversible, a los receptores , lo que, durante un periodo prolongado, puede reducir al mínimo lanecesidad de drogas de los pacientes adictos.

Debido a su actividad agonista parcial de opiáceos, que limita sus efectos depresores,especialmente sobre las funciones cardíaca y respiratoria, la buprenorfina posee un amplio margende seguridad. El margen de seguridad puede reducirse si se combina con benzodiacepinas o si sehace un uso indebido de la buprenorfina.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción:

En su toma por vía oral, la buprenorfina sufre un metabolismo de primer paso con N-desalquilación y glucuronidoconjugación en el intestino delgado y en el hígado. Por consiguiente,no es adecuado el empleo de este medicamento por vía oral.

En su administración sublingual, aunque no se conoce bien la biodisponibilidad absoluta de loscomprimidos de buprenorfina, se ha estimado que se encuentra entre el 15% y el 30%. El pico delas concentraciones plasmáticas se alcanza 90 minutos después de la administración sublingual yla relación dosis-concentración máxima es lineal entre 2 y 16 mg.

Distribución:

La absorción de la buprenorfina se sigue de una fase de distribución rápida. Su semivida es de 2 a5 horas.

Metabolismo y eliminación:

La buprenorfina se metaboliza por 14-N-desalquilación y por glucuronidoconjugación de lamolécula original y del metabolito desalquilado. Los datos clínicos sugieren que el CYP3A4 esresponsable de la N-desalquilación de buprenorfina. La N-desalquilbuprenorfina es un agonistade débil actividad intrínseca.La eliminación de la buprenorfina es bi- o tri-exponencial, con una larga fase de eliminaciónterminal, de 20 a 25 horas, debido en parte a una reabsorción de la buprenorfina después de lahidrólisis intestinal del derivado conjugado, y en parte, al carácter altamente lipófilo de lamolécula.La buprenorfina se elimina principalmente en las heces por excreción biliar de los metabolitosglucuronidoconjugados (80%), siendo eliminado el resto por la orina.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los estudios de toxicidad crónica, practicados en cuatro especies (roedores y no roedores) concuatro vías de administración diferentes no han mostrado ningún aspecto clínicamente relevante.En un estudio de administración oral en perros durante un año, se observó toxicidad hepática conuna dosis muy alta (75 mg/kg).

Los estudios de teratología practicados en ratas y conejos han permitido concluir que labuprenorfina no es embriotóxica ni teratogénica. En ratas, no se han hallado efectos indeseablessobre la fertilidad; sin embargo, en esta especie se ha observado una elevada mortalidad peri ypostnatal con las vías de administración i.m. y oral, como consecuencia de un alumbramientodifícil y de una reducción de la lactancia materna.

En una serie estándar de pruebas, no se han hallado signos de potencial genotóxico.

Los estudios de carcinogénesis en ratones y ratas muestran la ausencia de diferencias en lasincidencias de diferentes tipos tumorales entre los animales control y los tratados conbuprenorfina. Sin embargo, en un estudio llevado a cabo con dosis farmacológicas en ratones sehan observado atrofia y mineralización testicular en los animales tratados.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Lactosa monohidrato, manitol, almidón de maíz, povidona K30, ácido cítrico, citrato sódico yestearato magnésico.

6.2 Incompatibilidades

No aplica.

6.3 Periodo de validez

1 año

6.4 Precauciones especiales de conservación

SUBUTEX 2 mg: No conservar a temperatura superior a 30ºC.SUBUTEX 8 mg: No conservar a temperatura superior a 30ºC.Conservar los blísteres en el embalaje original para protegerlo de la humedad.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

MINISTERIO7 ­ 28 comprimidos en tira de blister de PVC/PVDC/aluminio.

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.Formatos comercializados en España: Envase con 7 comprimidos.

6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Ninguna especial


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Schering-Plough, S.A.Km.36 Carretera Nacional I28750 San Agustín de GuadalixMadrid


8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Subutex 2 mg: 63.052Subutex 8 mg: 63.053

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/REVALIDACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

Fecha de autorización SUBUTEX 2 mg comprimidos sublinguales: 12 de Abril de 2000Fecha de autorización SUBUTEX 8 mg comprimidos sublinguales: 12 de Abril de 2000Fecha de revalidación: 22 febrero 2008

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Febrero 2008

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