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SULAR 20 , 30 COMPRIMIDOS

BAYER SCHERING PHARMA MEDICAL, S.L.

1.- NOMBRE DEL MEDICAMENTO

SULARNisoldipino

2.- COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

SULAR 10 SULAR 20 SULAR 30Cada comprimido recubierto contiene:Principio Activo:Nisoldipino (D.C.I.) 10 mg. 20 mg. 30 mg.

Excipientes: c.s. c.s. c.s.

3.- FORMA FARMACEUTICA

Comprimidos recubiertos de liberación sostenida.

4.- DATOS CLINICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de la hipertensión arterial esencial de leve a moderada. Tratamiento de laangina de pecho estable crónica.

4.2. Posología y forma de administración

Forma de administración:Los comprimidos para administración oral, se deberán ingerir con una pequeña cantidadde líquido. Estos comprimidos de SULAR se tomarán una vez al día a intervalosaproximados de 24 horas, preferiblemente por la mañana antes del desayuno. Loscomprimidos de SULAR deben tomarse enteros y, bajo ninguna circunstancia, semorderán, masticarán o partirán con el fin de mantenerlos intactos y asegurar así unaeficacia durante las 24 horas. No se tomará SULAR con zumo de pomelo.

Posología:La dosis inicial recomendada es un comprimido de 10 mg una vez al día. Si esnecesario, se podrá aumentar esta posología, habitualmente a intervalos semanales, deacuerdo a los requerimientos individuales, hasta un máximo de 40 mg una vez al día.

Los pacientes controlados con comprimidos de Nisoldipino de liberación inmediata(SYSCOR 10) pueden cambiar a SULAR a la dosis inicial recomendada de 10 mg unavez al día. Posteriormente, se puede iniciar una titulación a dosis mayores.

Nisoldipino se metaboliza en el hígado; por tanto, se recomienda que los pacientes condisfunción hepática inicien la terapia con SULAR empleando la dosis menor de 10 mg

una vez al día, junto a una cuidadosa monitorización de la respuesta clínica, ya que losefectos del fármaco pueden aumentar y prolongarse en el tiempo.

No se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteración renal.

Se pueden observar aumentos en las concentraciones plasmáticas de Nisoldipino enpacientes geriátricos; por tanto, la terapia en estos pacientes se iniciará con la dosismenor de SULAR, es decir, 10 mg una vez al día.

4.3. Contraindicaciones

SULAR no se administrará:

- En casos de hipersensibilidad a cualquier componente del comprimido.- En caso de shock cardiogénico.- Durante el embarazo y la lactancia.- En pacientes tratados crónicamente con rifampicina o fenitoína.- En pacientes que están tomando ketoconazol o, puesto que existe la posibilidadde una interacción de igual magnitud, itraconazol o fluconazol (ver Apartado 4.5).

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Los comprimidos de SULAR deben ser tragados enteros y, bajo ninguna circunstancia,se morderán, masticarán o partirán.

Se deberá prestar atención en pacientes con hipotensión grave (presión arterial sistólicainferior a 90 mm Hg) y en pacientes con estenosis aórtica grave.

Como con otros bloqueantes de los canales del calcio, la isquemia miocárdicarecurrente puede asociarse a Nisoldipino, en especial en pacientes con crisishipertensiva y cardiopatía isquémica.

En pacientes con trastornos graves de la función hepática, la actividad de Nisoldipinopuede verse potenciada y prolongada. En estos casos, el tratamiento se iniciará con ladosis menor y el paciente deberá ser cuidadosamente monitorizado durante dichotratamiento.

Los pacientes pediátricos no deberán ser tratados con SULAR, ya que no se dispone dedatos sobre el empleo de este fármaco en dicho grupo de pacientes.

Aunque los estudios hemodinámicos agudos de Nisoldipino en pacientes coninsuficiencia cardíaca NYHA Clase II-IV no han demostrado efectos inotrópicosnegativos, no se ha establecido la seguridad de SULAR en pacientes con insuficienciacardíaca. Por tanto, deberá prestarse atención cuando se emplee SULAR en pacientescon insuficiencia cardíaca o función ventricular comprometida, en especial, cuando seadministre en combinación con un ß-bloqueante.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

SULAR puede utilizarse en combinación con fármacos ß-bloqueantes y otros agentesanti-hipertensivos, debiendo considerarse la posibilidad de un efecto aditivo que dé lugara hipotensión postural.El tratamiento crónico concomitante de fenitoína reduce marcadamente labiodisponibilidad de Nisoldipino; en consecuencia, Nisoldipino no debe ser administradoconjuntamente.

Los efectos de SULAR pueden verse potenciados por la administración simultánea decimetidina.

Se ha observado interacción de SULAR con los alimentos, aumentando la concentraciónplasmática máxima y disminuyendo el área bajo la curva de concentración plasmática ytiempo (AUC); por tanto, es preferible administrar SULAR en ayunas, es decir, antes deldesayuno. La ingesta concomitante de zumo de pomelo y SULAR puede potenciar losefectos del fármaco durante las primeras 6-8 horas.

SULAR no influye en la farmacocinética de quinidina; sin embargo, quinidina puedeprovocar una pequeña disminución en el AUC de SULAR. La relevancia clínica de estainteracción es probablemente pequeña pero, cuando se empleen ambos fármacosconcomitantemente, puede ser necesario incrementar la dosis de SULAR para alcanzarel efecto clínico deseado.

Rifampicina acelera el metabolismo de nisoldipino debido a inducción enzimática. Nodebe administrarse nisoldipino concomitantemente con rifampicina.

La administración concomitante de ketoconazol (un inhibidor del CYP3A4) 200 mgincrementa la biodisponibilidad de nisoldipino en más de 20 veces. No se debenadministrar los dos fármacos concomitantemente. Tras la finalización del pre-tratamientocon ketoconazol, se recomienda un periodo de una semana antes de la administraciónde nisoldipino. Puesto que fluconazol e itraconazol también presentan efectosinhibitorios similares sobre el CYP3A4, es de esperar que la magnitud de unainteracción con nisoldipino sea comparable a la observada con ketoconazol, por lo tantola administración concomitante de nisoldipino con fluconazol o itraconazol también estácontraindicada.

No se han realizado estudios de interacción entre nisoldipino y eritromicina, sin embargocomo ambos fármacos se metabolizan por el CYP3A4 y se sabe que eritromicina inhibeel metabolismo mediado por CYP3A4 de otros fámacos, no se puede excluir el potencialde interacción.

A partir de la experiencia relacionada con nimodipino del grupo dihidropiridinas, cabeesperar que la administración concomitante de ácido valproico inhiba el metabolismo ypuede incrementar la concentración plasmática de nisoldipino. Puesto quecarbamazepina y fenobarbitona han mostrado reducir las concentraciones plasmáticasde nimodipino, la eficacia de nisoldipino podría reducirse durante la administraciónconcomitante con estos anticonvulsivantes.

4.6. Embarazo y lactancia

El empleo de SULAR durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.

La seguridad de SULAR durante el embarazo no se ha establecido. La evaluación de losestudios experimentales en animales ha mostrado toxicidad reproductiva, consistente enun aumento en la incidencia de defectos falángicos a dosis tóxicas para la madre.SULAR está contraindicado en mujeres durante el período de lactancia, ya queNisoldipino puede estar presente en la leche materna.

Fertilización "in vitro": en casos aislados de fertilización "in vitro", antagonistas del calciosimilares (nifedipino) se han asociado con cambios bioquímicos reversibles en lasección de la cabeza de los espermatozoides que pueden dar como resultado unaalteración de la función espermática. En varones que no han conseguido en repetidasocasiones engendrar mediante fertilización "in vitro" y no se encuentre ningún otromotivo, nisoldipino debería ser considerado como la posible razón.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

Como con otros fármacos anti-hipertensivos, las reacciones pueden variar de unindividuo a otro y alterar la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria. Estose aplica de forma particular al inicio del tratamiento, cuando se cambia de medicación yen caso de ingesta de alcohol.

4.8. Reacciones adversas

La mayoría de las reacciones adversas son consecuencia de los efectos vasodilatadoresde SULAR. Estas reacciones adversas se producen predominantemente al inicio de laterapia o al aumentar la dosis y generalmente son de naturaleza leve y transitoria.

Se han observado cefalea y edema maleolar, no asociados a insuficiencia cardíaca oaumento de peso. En más del 1% de los pacientes puede también presentarse mareo,rubor, sensación de calor, palpitaciones, malestar gastrointestinal (náuseas, sensaciónde plenitud, estreñimiento, diarrea), astenia (cansancio, debilidad), mialgia, disnea ytaquicardia.

En menos del 1% de los pacientes pueden presentarse reacciones alérgicas cutáneas(rash, escozor), hipotensión y parestesia e, igualmente, en menos del 0,1%, reaccionessistémicas de hipersensibilidad.

Como con otras sustancias vasoactivas, tras el inicio de la terapia con SULAR, se hanotificado dolor en la zona torácica (similar al de la angina de pecho) enaproximadamente el 1% de los pacientes. Los pacientes que experimenten estareacción deberán interrumpir su tratamiento.

En casos aislados, se ha observado aumento de la diuresis e incrementos transitoriosde los enzimas hepáticos. Estos efectos son habitualmente reversibles tras lainterrupción del tratamiento.

Al igual que con otros antagonistas del calcio, en casos aislados se puede presentarhiperplasia gingival y ginecomastia.

4.9. Sobredosificación

Síntomas:Los síntomas de intoxicación por Nisoldipino pueden incluir descenso en la presiónarterial, shock y trastornos del ritmo cardíaco (taquicardia o bradicardia).

Tratamiento de la intoxicación en humanos:Las medidas generales a adoptar en caso de sobredosificación de Nisoldipino incluyenlavado gástrico con adición de carbón activado y soporte de las funciones vitales.

Los trastornos del ritmo cardíaco, en especial bradicardia, se pueden tratarsintomáticamente con ß-simpaticomiméticos; no obstante, si estos trastornosrepresentan un peligro para el paciente, puede ser necesario un marcapasos temporal.

La hipotensión debida a shock cardiogénico y a vasodilatación arterial se puede tratarcon calcio (10-20 ml de una solución de gluconato cálcico al 10% administradalentamente por vía intravenosa; si fuera necesario, se podría repetir dichaadministración). Esto puede aumentar el nivel de calcio sérico al rango normal-alto oligeramente elevado. Si el efecto es insuficiente, adicionalmente se pueden administrarsimpaticomiméticos vasoconstrictores (tales como dopamina o noradrenalina),debiéndose determinar la dosis de estos fármacos por el efecto clínico observado.

Nisoldipino no es dializable (unión a proteínas >99%).

La destoxificación extracorpórea por hemoperfusión o plasmoféresis no es probable quetenga éxito, ya que el volumen de distribución en un adulto con un peso de 70 kg es deaproximadamente 300 litros.

5.- PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Nisoldipino es un antagonista del calcio potente y específico del tipo dihidropiridina.Nisoldipino recubierto posee un lento comienzo de acción y larga duración; igualmente,Nisoldipino posee un efecto bloqueante selectivo sobre los canales lentos de calcio ydependientes del voltaje. Los efectos anti-anginosos y anti-hipertensivos de Nisoldipinoson determinados por su alta selectividad vascular, su acción vasodilatadora yconsecuente reducción de la postcarga cardíaca, así como por sus propiedadesnatriuréticas.

Nisoldipino muestra selectividad por el músculo vascular liso, dilatando tanto las arteriascoronarias como las periféricas. Los datos experimentales demuestran una acción máspotente de dicho principio activo sobre los vasos coronarios que sobre los arterialesperiféricos; sin embargo, esta observación no se ha confirmado en los ensayos clínicos.En consecuencia, cuando se emplea Nisoldipino para tratar la cardiopatía coronaria, seproduce una mejora del aporte de oxígeno al miocardio como resultado de la dilatacióncoronaria. También existe una disminución del consumo de oxígeno como resultado dela reducción de la postcarga.

A dosis terapéuticas, Nisoldipino no posee efectos inotrópicos negativos significativos yno modifica la generación del impulso ni la conducción cardíaca.

En hipertensión, el efecto principal de Nisoldipino es dilatar los vasos arterialesperiféricos y, por tanto, reducir la resistencia periférica.

MINISTERIONisoldipino se ha empleado en tratamiento adyuvante en pacientes con angina de pechoe insuficiencia cardíaca compensada (NYHA, clase II), en los que la adición del fármacofue hemodinámicamente beneficiosa y bien tolerada. No se dispone de datos deseguridad para el empleo del fármaco en pacientes con insuficiencia cardíacaconcomitante patente o grave (NYHA, clases III-IV).

No existe evidencia de desarrollo de tolerancia con Nisoldipino durante la terapia a largoplazo.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Características generales:Nisoldipino, administrado oralmente, se absorbe casi completamente en el tractogastrointestinal y presenta un marcado metabolismo de primer paso en dicho tracto y enel hígado, originando una disponibilidad sistémica de aproximadamente un 4-8% tras laadministración oral de una solución. En el plasma, puede detectarse Nisoldipino nometabolizado 15-30 minutos tras la administración de una solución y se eliminamediante el metabolismo, excretándose el 70-80% de sus metabolitos a través de laorina. Las cinéticas de eliminación son lineales, dentro del rango de dosificaciónpropuesto. Las vidas medias intrínsecas de Nisoldipino son de aproximadamente 2horas (fase beta) y de 10-12 horas (fase gamma). Más del 99% de Nisoldipino se une aproteínas plasmáticas.

El comprimido de SULAR está formulado para liberar Nisoldipino de forma controlada ypermitir una administración única al día. El perfil farmacocinético de esta formulación secaracteriza por fluctuaciones pico-valle y concentraciones máximas reducidas, encomparación con el comprimido de liberación inmediata (SYSCOR 10). Los perfiles detiempo vs concentración plasmática de 0-24 horas en el estado estable son de tipomeseta, haciendo que el comprimido de SULAR sea apropiado para la administraciónúnica al día. La biodisponibilidad absoluta del fármaco en esta formulación fue del 5,5%.

Farmacocinética en poblaciones especiales de pacientes:Existen cambios relacionados con la edad en la farmacocinética de Nisoldipino,aumentando la Cmax y el AUC del fármaco aproximadamente dos veces en lospacientes geriátricos.

No existen diferencias en la Cmax ni en el AUC de Nisoldipino entre sujetos sanos ysujetos con alteración renal, incluyendo pacientes anúricos sometidos a hemodiálisis,indicando este último hecho que no es necesario un ajuste de dosis en este tipo depacientes. La disfunción renal no influye en la unión de Nisoldipino a proteínas.

En pacientes con alteración hepática, la Cmax y el AUC pueden aumentar en un factorde aproximadamente 3 a 4; por tanto, el tratamiento de estos pacientes se iniciará con ladosis menor de SULAR: 10 mg una vez al día.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

En estudios sub-agudos y sub-crónicos en ratas, Nisoldipino, a dosis de hasta 100mg/kg por vía oral, fue tolerado sin daño. La administración crónica a ratones (21meses) y a ratas (2 años) no ofreció evidencia de un efecto carcinogénico relacionadocon el fármaco.En estudios crónicos en perros, con un tratamiento de duración de hasta un año, lasustancia fue tolerada sin daños a dosis de hasta (e incluyendo) 3 mg/kg por vía oral. Nose estudiaron dosis superiores a 3 mg/kg.

En estudios de fertilidad, embriotoxicidad y desarrollo peri- y post-natal en ratas, dosisde hasta 10 mg/kg se toleraron sin efectos tóxicos.

Los estudios en conejos no han revelado efectos embriotóxicos generales, niteratogénicos específicos después de administrar dosis de hasta 10 mg/kg por vía oral.

En un estudio de embriotoxicidad en monos, una dosis tóxica para la madre (100 mg/kgpor vía oral) produjo defectos falángicos.

En tests "in vivo" e "in vitro", Nisoldipino no se ha asociado con propiedadesmutagénicas.

6.- DATOS FARMACEUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Los comprimidos de SULAR contienen los siguientes excipientes: Lactosa,Crospovidona, Estearato de magnesio, Almidón de maíz, Celulosa microcristalina, Laurilsulfato sódico, Polividona 25, Hidroxipropilcelulosa (baja viscosidad),Hidroxipropilcelulosa (viscosidad media), Hidroxipropilmetil celulosa, Polietilenglicol4000, Oxido de hierro amarillo (E 172), Dióxido de titanio (E 171). Adicionalmente, loscomprimidos de 30 mg contienen Oxido de hierro rojo (E 172).

6.2. Incompatibilidades

No procede

6.3. Período de validez

Cuatro años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

Los comprimidos se almacenarán en el envase original del fabricante.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

SULAR 10 - Envase conteniendo 30 comprimidos de 10 mg de Nisoldipino porcomprimido.PVP IVA4- 2.826 Pts. M.R.

SULAR 20 - Envase conteniendo 30 comprimidos de 20 mg de Nisoldipino porcomprimido.PVP IVA4- 4.789 Pts. M.R.

SULAR 30 - Envase conteniendo 30 comprimidos de 30 mg de Nisoldipino porcomprimido.PVP IVA4- 6.137 Pts. M.R.

Se dispone de Envase Clínico de 500 comprimidos tanto para la concentración de 10 mgcomo para la de 20 mg.

La naturaleza del envase en todos los casos es: Blister PVC/PVDC

6.6. Instrucciones de uso/manipulación

El principio activo de los comprimidos recubiertos de SULAR es sensible a la luz, pero elrecubrimiento de dichos comprimidos le protege de ella tanto dentro como fuera de suacondicionamiento; no obstante, se aconseja no retirar los comprimidos del envasehasta inmediatamente antes de su empleo. No se emplearán los comprimidos dañadosni rotos.

6.7. Nombre y domicilio social del titular de la autorización de comercialización

BAYER SCHERING PHARMA MEDICAL, S.L.Av. Baix Llobregat, 3-508970- Sant Joan Despi

CON RECETA MEDICAESPECIALIDAD DE APORTACION REDUCIDA (CICERO)ESPECIALIDAD DE TRATAMIENTO DE LARGA DURACION (TLD)

Junio 2004

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