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SUPREFACT inyectable, 2 viales de 5,5 ml

SANOFI AVENTIS, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Suprefact Inyectable 1 mg/ml solución inyectable


2. COMPOSICIÓN CUANTITATIVA Y CUALITATIVA

1 ml de solución inyectable contiene 1 mg de buserelina.Cada vial multidosis contiene 5,5 ml de solución para inyección, a una concentración de 1,05mg/ml de acetato de buserelina como principio activo, equivalentes a 1,0 mg/ml de buserelina.

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

En el hombre para el tratamiento del carcinoma prostático hormono-dependiente avanzado cuandoesté indicado suprimir la producción de hormonas testiculares.

En la mujer como tratamiento complementario para la inducción de la ovulación en un programade fecundación in vitro, administrado en asociación con gonadotropinas.

4.2 Posología y forma de administración

Para una mayor eficacia, se debe recomendar a los pacientes que distribuyan las dosis enintervalos regulares a lo largo del día.

Carcinoma de próstata:Suprefact Inyectable se administra para iniciar una terapia de supresión hormonal.La dosis diaria es de 1,5 mg de buserelina, independientemente del peso corporal. Esta dosisdiaria se alcanza con 3 inyecciones de 0,5 ml por vía subcutánea distribuidas en intervalosregulares.A partir del octavo día de tratamiento, éste debe continuar con Suprefact nasal.Se recomienda la administración de un antiandrógeno como terapia coadyuvante, 5 días antes decomenzar el tratamiento con Suprefact Inyectable. Esta medicación adicional debe continuar enparalelo con buserelina durante las 3-4 primeras semanas de tratamiento .Después de este periodode tiempo, los niveles de testosterona han disminuido hasta el nivel deseado a causa de labuserelina.

Preparación para la inducción de la ovulación:La dosis diaria es de 0,6 mg de buserelina, independientemente del peso corporal. Esta dosisdiaria se alcanza con 2 inyecciones de 0,3 ml por vía subcutánea.Se recomienda iniciar el tratamiento en la fase folicular temprana (día 1 ó 2) del ciclo o, si se hadescartado un embarazo (debe realizarse un test de embarazo si existe alguna duda), en la mitad

de la fase lútea (día 21 aproximadamente). La administración de buserelina debe interrumpirse elprimer día de la administración de gonadotropina coriónica humana (GCh).La estimulación ovárica con gonadotropinas debe iniciarse sólo después de haber obtenido lasuficiente reducción en la liberación de estradiol, lo cual sucede entre 2 y 3 semanas en la mayorparte de las pacientes.

4.3 Contraindicaciones

- Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.- No se debe administrar a mujeres embarazadas o en periodo de lactancia (ver sección 4.6).-No se debe administrar a pacientes con enfermedad tumoral con insensibilidad hormonaldemostrada.

No se recomienda Suprefact Inyectable en pacientes después de orquiectomía bilateral, ya que nose espera una mayor reducción de los niveles de testosterona por parte de la buserelina.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

En los pacientes hipertensos el tratamiento con Suprefact Inyectable puede producir alteracionesde los valores de la presión arterial por lo que se debe controlar regularmente la tensión arterial.

Los pacientes con historia de depresión o depresión en curso deben ser estrechamente controladosy tratados adecuadamente por riesgo de recurrencia o de empeoramiento.

En los pacientes diabéticos el tratamiento con Suprefact Inyectable puede producir alteraciones delos valores de glucemia por lo que se debe controlar regularmente la glucemia.

Carcinoma de próstata:La respuesta al tratamiento se puede controlar mediante la determinación de los niveles detestosterona, fosfatasa ácida y antígeno-prostático-específico (PSA) en suero. Los niveles detestosterona aumentan al comienzo del tratamiento y a continuación disminuyen progresivamente,durante un período de 2 semanas hasta alcanzar, transcurridas de 2 a 4 semanas, los niveles decastración. Estos niveles se mantienen a lo largo de todo el tratamiento.Como otros agonistas de la LH-RH, Buserelina puede aumentar inicialmente la testosteronasérica, por lo tanto, al comenzar el tratamiento con este grupo de fármacos, debería considerarse eluso de anti-andrógeno, ya que se ha comunicado que previene el efecto del aumento inicial delnivel de testosterona sérico.Los ensayos clínicos con buserelina y otros agonistas han demostrado que, sin medicaciónantiandrogénica concomitante, cerca del 10 % de los pacientes con metástasis óseas puedenexperimentar la aparición o el incremento del dolor óseo.La terapia antiandrogénica coadyuvante es también indispensable en pacientes con metástasisconocidas, por ejemplo de médula espinal, para prevenir las complicaciones iniciales debidas a laactivación transitoria del tumor y sus metástasis, como pueden ser compresión medular y parálisis(ver sección 4.8).

Preparación para la inducción de la ovulación:La combinación de buserelina con gonadotropinas conlleva un mayor riesgo de desarrollar elsíndrome de hiperestimulación ovárica (SHO) frente al empleo de gonadotropinas de forma única.

Los posibles signos del SHO son: dolor abdominal, sensación de tensión abdominal, aumento delperímetro abdominal, aparición de quistes ováricos, náuseas, vómitos, así como aumento deltamaño de los ovarios, disnea, diarrea, oliguria, hemoconcentración, aumento de la capacidad decoagulación.Puede desarrollarse una afección abdominal aguda como consecuencia de una torsión del pedículoo una ruptura ovárica. También pueden aparecer acontecimientos tromboembólicos graves. Esposible un desenlace mortal.

Cada ciclo de estimulación ovárica debe ser estrechamente controlado para permitir unaidentificación temprana de las pacientes afectadas. Si fuera necesario, se debe haber previsto laadministración de gonadotropina coriónica humana (GCh).

Antes de comenzar un tratamiento de inducción de la ovulación, se recomienda realizar un test deembarazo.

La inducción de la ovulación para un proceso de fertilización in vitro debe realizarse bajo unaestricta supervisión médica.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Durante el tratamiento con buserelina el efecto de los antidiabéticos puede verse atenuado (vertambién sección 4.8).

En el caso de preparación para la inducción de la ovulación, en el tratamiento concomitante conhormonas sexuales, se establecerá la dosis para asegurar que el efecto terapéutico global no se veafectado.

4.6 Embarazo y lactancia

EmbarazoSuprefact Inyectable no se debe administrar a mujeres embarazadas (ver sección 4.3).

LactanciaLa buserelina pasa a la leche materna en pequeñas cantidades. Aunque no se han observadoefectos negativos sobre el lactante, se recomienda evitar la lactancia materna durante eltratamiento con Suprefact Inyectable para prevenir la ingestión de pequeñas cantidades debuserelina a través de la leche materna (ver sección 4.3).

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

El tratamiento con Buserelina puede producir ciertas reacciones adversas (p. ej. vértigo,somnolencia, alteraciones de la visión) que pueden alterar la capacidad de reacción o deconcentración del paciente y por consiguiente constituyen un riesgo a la hora de conducirvehículos y utilizar maquinaria.Por ello los pacientes deben ser advertidos del riesgo de conducir o utilizar maquinaria mientrasestán en tratamiento con Suprefact Inyectable.

4.8 Reacciones adversas

Al comienzo del tratamiento para el carcinoma de próstata, por lo general, se produce unaelevación transitoria de los niveles séricos de testosterona que puede dar lugar a una activacióntemporal del tumor con reacciones adversas como son:

- la aparición o exacerbación del dolor óseo, en pacientes con metástasis óseas.- signos de déficit neurológico debidos a la compresión del tumor que se pueden manifestar p.ej. por debilidad muscular en las piernas.- alteraciones en la micción, hidronefrosis y linfostasis.- trombosis con embolia pulmonar.

Estas reacciones se pueden evitar en gran medida con la administración concomitante de unantiandrógeno en la fase inicial del tratamiento con buserelina (ver sección 4.4).

Sin embargo, incluso cuando se combina con terapia antiandrogénica, algunos pacientes puedendesarrollar un incremento leve pero transitorio de los dolores tumorales, así como un deterioro enel bienestar del paciente.

Además, puede aparecer sofocos, impotencia y pérdida de la libido (en la mayor parte de lospacientes es resultado de la supresión hormonal), generalmente ginecomastia indolora(ocasionalmente) así como edemas leves en los tobillos y parte distal de las extremidadesinferiores.

Puede producirse dolor o reacciones locales en el lugar de inyección (en aproximadamente el 3 %de los pacientes).

El tratamiento con buserelina inhibe la producción de estrógenos. Esto también podría producir,Además de los efectos buscados, reacciones adversas (dosis dependientes); es decir, cuando seutiliza buserelina para la preparación para la inducción de la ovulación a dosis bajas, estos efectossuceden con menos frecuencia.

Como manifestación de la inhibición de la producción de estrógenos, en la mayor parte de loscasos aparece hemorragia uterina ("período") durante las primeras semanas de tratamiento.Ocasionalmente también puede producirse hemorragia uterina en el transcurso posterior deltratamiento.

Como manifestación adicional de la inhibición de la producción de estrógenos, también podríanaparecer síntomas semejantes a los de la menopausia, tales como sofocos, aumento de lasudoración, sequedad vaginal, dispareunia, disminución de la libido, y después de varios meses detratamiento, una disminución de la masa ósea.

No se pueden atribuir con claridad las siguientes reacciones adversas posteriores a la supresiónhormonal: aumento o disminución del tamaño de las mamas con molestias en las mismas, uñasquebradizas, acné, sequedad de piel, flujo vaginal (ocasionalmente), edema en cara yextremidades (ocasionalmente).

Asimismo, podrían producirse secreción de leche por las mamas, dolor de estómago, dolorintestinal, parestesias (especialmente en brazos o piernas), así como sequedad ocular (que podríaproducir irritación si se utilizan lentes de contacto).

En la fase inicial del tratamiento con buserelina, podría desarrollarse quistes ováricos. Sinembargo, no se ha notificado hasta el momento ningún efecto negativo en el curso de laestimulación para la preparación para la inducción de la ovulación.También es posible que se produzca dolor o reacciones locales en el lugar de inyección.

La mayoría de los efectos se encuentran directa o indirectamente relacionados con la supresión detestosterona por la buserelina (síntomas de déficit androgénico).

Los programas de fertilización in vitro y de reproducción asistida pueden conllevar riesgosinherentes al tratamiento, por ejemplo, aumento del número de embarazos ectópicos, abortos oembarazos múltiples; esto también sucede cuando se utiliza buserelina en terapia adyuvante. Noobstante, el hecho de que pueda aumentar el reclutamiento folicular durante el tratamiento conbuserelina (especialmente en ovarios poliquísticos) pudiera ser un efecto deseable para algunaspacientes.

El uso combinado de buserelina con gonadotropinas puede presentar un mayor riesgo de síndromede hiperestimulación ovárica (SHO) que cuando se administran gonadotropinas en forma única(ver sección 4.4).

Clasificación de frecuencias esperadas de reacciones adversas:muy frecuentes (en más de 1 de cada 10 pacientes), frecuentes ( entre 1 y 10 de cada 100pacientes), poco frecuentes ( entre 1 y 10 de cada 1,000 pacientes, raras ( entre 1 y 10 de cada10,000 personas), muy raras ( en menos de 1 de cada 10.000), no conocidas (no puede estimarsea partir de los datos disponibles).Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalode frecuencia. En los casos en los que no se cita frecuencia se trata de frecuencia no conocida.

Trastornos de la sangre y del sistema linfáticoTrombocitopenia y leucopenia.

Trastornos del sistema inmunológicoReacciones de hipersensibilidad. Éstas pueden manifestarse como, por ej. enrojecimiento de lapiel, picor, rash cutáneo (incluyendo urticaria), asma alérgico con disnea y, en casos aislados,conduce a shock anafiláctico/anafilactoide.

Trastornos del metabolismo y de la nutriciónAumento de la sed, cambios en el apetito, reducción de la toleancia a la glucosa. Esto puedeconducir, en pacientes diabéticos, a un deterioro del control metabólico.

Trastornos psiquiátricosRaras: Podría desarrollarse depresión o si existiera, podría agravarse.Nerviosismo, inestabilidad emocional, sensación de ansiedad.

Trastornos del sistema nerviosoCefalea (en mujeres en raras ocasiones de tipo migrañoso), alteraciones del sueño, somnolencia,alteraciones de la memoria y la concentración, vértigos.

Trastornos ocularesAlteración de la visión (p.ej. visión borrosa), sensación de presión retroocular.

Trastornos del oído y del laberintoTinnitus, alteraciones de la audición.

MINISTERIOTrastornos cardiacosPalpitaciones.

Trastornos vascularesDeterioro de los valores de presión arterial en pacientes hipertensos.

Trastornos gastrointestinalesNáuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneoCambios en el cabello y el vello corporal (aumento o disminución).

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivoMolestias muesculoesqueléticas y dolor (incluyendo dolor/rigidez de hombro en mujeres).La utilización de agonistas de la LHRH puede relacionarse con densidad ósea reducida y puedellevar a osteoporosis y a un riesgo aumentado de fractura de huesos. El riesgo de fracturaesquelética se incrementa con la duración de la terapia.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administraciónCansancio.

Neoplasias benignas, malignas y no especificadas (incl quistes y pólipos)Muy raras: Durante el tratamiento con agonistas de la LHRH, incluida la buserelina, se hannotificado casos de adenoma pituitario.

Exploraciones complementariasCambios en los lípidos séricos, aumento en suero de los niveles de enzimas hepáticos (por ej.transaminasas), aumento de la bilirrubina, cambios en el peso (aumento o disminución).

La mayoría de los efectos están relacionados directa o indirectamente con la supresión detestosterona por la buserelina (síntomas de déficit androgénico).

4.9 Sobredosis

En caso de sobredosis podría aparecer: astenia, cefalea, nerviosismo, sofocos, mareos, náuseas,dolor abdominal, edemas en extremidades inferiores y mastodinia así como dolor, hemorragia einduración en el lugar de administración.El tratamiento será sintomático.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Análogos de hormonas liberadoras de gonadotropinas.Código ATC: L02A E01.

Buserelina es un análogo de la hormona natural liberadora de gonadotropinas (gonadorrelina;GnRH, LHRH), con una marcada actividad biológica. El efecto farmacológico inicial de labuserelina consiste en la estimulación de la liberación de gonadotropinas y de la secreción detestosterona. Ello va seguido de un descenso progresivo de la testosterona hasta niveles decastración.

MINISTERIOEn el hombre, la eliminación de la liberación de gonadotropinas trae como consecuencia unareducción en la síntesis y secreción de testosterona, mientras que en la mujer se produce unainhibición de la secreción de estrógenos.

El efecto supresor de la buserelina depende de la dosis diaria, la frecuencia de administración y laduración del tratamiento.

Incluso cuando los niveles séricos de buserelina se encuentran por debajo del límite de detección,la liberación de gonadotropina se encuentra limitada por la unión sostenida a los receptores dellóbulo anterior de la hipófisis (unas 3 horas aproximadamente).

Aunque durante el tratamiento continuado con buserelina resulta inhibida la liberación degonadotropina, la secreción de otras hormonas hipofisarias (hormona del crecimiento, prolactina,ACTH, TSH) no se ve influenciada directamente. La secreción de esteroides adrenales permaneceinalterada.

En términos de supresión de la estimulación del tejido tumoral por la testosterona, la buserelina estan eficaz como la orquiectomía, en el tratamiento del carcinoma prostático, tratándose además deun proceso reversible.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

La buserelina es soluble en agua. Se absorbe bien cuando se administra por vía subcutánea.

Con la administración en la forma nasal tiene lugar una absorción segura del principio activo através de la mucosa nasal. Se absorbe incluso si el paciente sufre catarro nasal. Estudios deinducción de rinitis mediada por histamina en individuos reflejan que no se ve afectada laactividad biológica de la buserelina.

La absorción nasal de la solución de buserelina es del 1-3%, mientras que una inyecciónsubcutánea de 200 microgramos, muestra una biodisponibilidad del 70%. Sin embargo, buserelinano es eficaz tras la administración por vía oral.

La buserelina circula en el suero predominantemente en forma inalterada. La unión a proteínas esaproximadamente del 15%.

La buserelina se acumula preferentemente en hígado, riñones y lóbulo anterior de la hipófisis, queconstituye el órgano diana.

Los estudios han demostrado que buserelina es inactivada mediante peptidasas (piroglutamilpeptidasa y endopeptidasas de tipo quimotripsina) en el hígado y los riñones, así como en el tractogastrointestinal. En la hipófisis la buserelina unida al receptor se inactiva mediante enzimaslocalizados en la membrana.

La buserelina y sus metabolitos inactivos se excretan por vía renal y por la bilis. La concentraciónsérica y la excreción urinaria muestran un perfil temporal similar. En el hombre,aproximadamente el 50% de la buserelina se excreta por orina en forma inalterada.

La semivida de eliminación se encuentra entre 50 y 80 minutos después de la administraciónintravenosa, 80 minutos después de la subcutánea y entre 1 y 2 horas después de la aplicaciónintranasal.

MINISTERIOHay una pequeña parte de la dosis de buserelina secretada junto con la leche materna. Según losdatos clínicos actuales dicha cantidad no ejerce ningún efecto hormonal sobre el lactante.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

No se ha encontrado toxicidad o cambios histopatológicos a largo plazo en estudiosfarmacológicos y toxicológicos realizados en animales. Los efectos endocrinológicos observadosse limitan a las gónadas.

El adenoma pituitario se ha detectado únicamente en ratas con tratamiento a largo plazo, noobservándose en perros o monos.

La buserelina no posee efectos embriotóxicos o teratogénicos. En los estudios con animales no sehan demostrado toxicidad materno-fetal o efectos fetotóxicos significativos para humanos.

Tanto en animales como en el hombre, no se ha puesto de manifiesto formación de anticuerposfrente a buserelina, incluso en tratamiento a largo plazo.

No se ha evidenciado potencial mutagénico ni carcinogénico en los ensayos realizados.

La tolerancia local de la buserelina después de su inyección o después de la aplicación a lamucosa en soluciones acuosas es excelente. Los implantes de acetato de buserelina handemostrado buena tolerancia local y las reacciones en el punto de inyección son mínimas.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Alcohol bencílico, fosfato monosódico 2 H2O, cloruro de sodio, hidróxido de sodio y agua parapreparaciones inyectables.

6.2 Incompatibilidades

No se conocen.

6.3 Período de validez

3 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Conservar en nevera (entre 2ºC y 8ºC).No congelar.Conservar en el embalaje exterior para protegerlo de la luz.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Vial transparente de vidrio tipo I, con tapón de caucho gris y cápsula de aluminio/propileno.Cada envase contiene 2 viales.

MINISTERIO6.6 Precauciones especiales de eliminación

Ninguna especial.La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado encontacto con él, se realizará de acuerdo con las normativas locales.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

sanofi-aventis, S.A.Josep Pla, 208019 Barcelona


8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

57.011

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

27/junio/1986

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Enero de 2008

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