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SUPREFACT nasal, 2 frascos 10 g + 2 bombas dosificadoras

SANOFI AVENTIS, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Suprefact Nasal 100 microgramos/pulsación solución para pulverización nasal


2. COMPOSICIÓN CUANTITATIVA Y CUALITATIVA

Cada pulverización contiene 105 microgramos de acetato de buserelina, equivalente a 100microgramos de buserelina.Excipientes: cloruro de benzalconio (10 microgramos por pulverización).

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución para pulverización nasal.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Suprefact Nasal está indicado para el tratamiento del carcinoma prostático hormono-dependienteavanzado cuando esté indicado suprimir la producción de hormonas testiculares.

4.2 Posología y forma de administración

Para una mayor eficacia, se debe recomendar a los pacientes que distribuyan las dosis enintervalos regulares a lo largo del día.

Suprefact Nasal está indicado para continuar la terapia de supresión hormonal iniciada porSuprefact inyectable, comenzando su administración a partir del octavo día de tratamiento con lasolución inyectable.

La dosis es de 1,2 mg de buserelina al día, independientemente del peso corporal, lo que equivalea 12 pulverizaciones al día de 100 microgramos cada una. La dosis diaria debe administrarse en 2pulverizaciones (cada una en una fosa nasal), 6 veces al día, distribuidas en intervalos de tiemporegulares.

En el cáncer de próstata, se recomendará que se administre un antiandrógeno como terapiacoadyuvante, 5 días antes de comenzar el tratamiento con Suprefact inyectable. Esta medicaciónadicional debe continuar en paralelo con buserelina durante las 3-4 primeras semanas detratamiento.Después de este periodo de tiempo, los niveles de testosterona han disminuido hasta el niveldeseado a causa de la buserelina.

La absorción del principio activo a través de la mucosa nasal también se produce si el paciente seencuentra resfriado, siempre y cuando se administre correctamente. En estos casos se deberecomendar que se suene la nariz antes de la administración.

Se recomienda la administración de un antiandrógeno cinco días antes del inicio del tratamientocon Suprefact Nasal. Esta medicación adicional se debe mantener durante las 3-4 primeras

semanas de tratamiento, momento en el que puede esperarse que los valores de testosterona hayanalcanzado los límites de castración.

4.3 Contraindicaciones

- Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.- No se debe administrar a mujeres- No se debe administrar a pacientes con enfermedad tumoral con insensibilidad hormonaldemostrada- No se debe administrar a pacientes que han sufrido una orquiectomía bilateral puesto que no seobtendría ninguna reducción ulterior de los niveles de testosterona.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

En los pacientes hipertensos el tratamiento con Suprefact Nasal puede producir alteraciones de losvalores de la presión arterial por lo que se debe controlar regularmente la tensión arterial.

Los pacientes con historia de depresión o depresión en curso deben ser estrechamente controladosy tratados adecuadamente por riesgo de recurrencia o de empeoramiento.

En los pacientes diabéticos el tratamiento con Suprefact Nasal puede producir alteraciones de losvalores de glucemia por lo que se debe controlar regularmente la glucemia.

La respuesta al tratamiento se puede controlar mediante la determinación de los niveles detestosterona, fosfatasa ácida y antígeno-prostático-específico (PSA) en suero. Los niveles detestosterona aumentan al comienzo del tratamiento y a continuación disminuyen progresivamente,durante un período de 2 semanas hasta alcanzar, transcurridas de 2 a 4 semanas, los niveles decastración. Estos niveles se mantienen a lo largo de todo el tratamiento.

Como otros agonistas de la LH-RH, Buserelina puede aumentar inicialmente la testosteronasérica, por lo tanto, al comenzar el tratamiento con este grupo de fármacos, debería considerarse eluso de anti-androgeno, ya que se ha comunicado que previene el efecto del aumento inicial delnivel de testosterona sérico.

Los ensayos clínicos con buserelina y otros agonistas han demostrado que, sin medicaciónantiandrogénica concomitante, cerca del 10 % de los pacientes con metástasis óseas puedenexperimentar la aparición o el incremento del dolor óseo.

La terapia antiandrogénica coadyuvante es también indispensable en pacientes con metástasisconocidas, por ejemplo de médula espinal, para prevenir las complicaciones iniciales debidas a laactivación transitoria del tumor y sus metástasis, como pueden ser compresión medular y parálisis(ver también sección 4.8).

Advertencia sobre excipientesPor contener cloruro de benzalconio Suprefact Nasal puede producir inflamación de la mucosanasal, especialmente con tratamientos de larga duración. Si se sospecha tal reacción (congestiónnasal persistente), siempre que sea posible, se debería utilizar un producto de uso nasal que nocontenga este conservante.4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Durante el tratamiento con buserelina el efecto de los antidiabéticos puede verse atenuado (vertambién sección 4.8).

4.6 Embarazo y lactancia

No aplicable.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

El tratamiento con Buserelina puede producir ciertas reacciones adversas (p. ej. vértigo,somnolencia, alteraciones de la visión) que pueden alterar la capacidad de reacción o deconcentración del paciente y por consiguiente constituyen un riesgo a la hora de conducirvehículos y utilizar maquinaria.Por ello los pacientes deben ser advertidos del riesgo de conducir o utilizar maquinaria mientrasestán en tratamiento con Suprefact Nasal.

4.8 Reacciones adversas

Al comienzo del tratamiento para el carcinoma de próstata, por lo general, se produce unaelevación transitoria de los niveles séricos de testosterona que puede dar lugar a una activacióntemporal del tumor con reacciones adversas como son:

- la aparición o exacerbación del dolor óseo, en pacientes con metástasis óseas.- signos de déficit neurológico debidos a la compresión del tumor que se pueden manifestar p.ej. por debilidad muscular en las piernas.- alteraciones en la micción, hidronefrosis y linfostasis.- trombosis con embolia pulmonar.

Estas reacciones se pueden evitar en gran medida con la administración concomitante de unantiandrógeno en la fase inicial del tratamiento con buserelina (ver sección 4.4).

Sin embargo, incluso cuando se combina con terapia antiandrogénica, algunos pacientes puedendesarrollar un incremento leve pero transitorio de los dolores tumorales, así como un deterioro enel bienestar del paciente.

Además, puede aparecer sofocos, impotencia y pérdida de la libido (en la mayor parte de lospacientes es un resultado de la supresión hormonal), generalmente ginecomastia indolora(ocasionalmente) así como edema leve en los tobillos y parte distal de las extremidades inferiores.

La administración nasal podría irritar la mucosa nasofaríngea. Esto puede conducir a hemorragiasnasales y ronqueras así como a alteraciones del gusto y olfato.

La mayoría de los efectos se encuentran directa o indirectamente relacionados con la supresión detestosterona por la buserelina (síntomas de déficit androgénico).

Clasificación de frecuencias esperadas de reacciones adversas:muy frecuentes (en más de 1 de cada 10 pacientes), frecuentes ( entre 1 y 10 de cada 100pacientes), poco frecuentes ( entre 1 y 10 de cada 1,000 pacientes, raras ( entre 1 y 10 de cada10,000 personas), muy raras ( en menos de 1 de cada 10.000), no conocidas (no puede estimarsea partir de los datos disponibles).Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalode frecuencia. En los casos en los que no se cita frecuencia se trata de frecuencia no conocida.Trastornos de la sangre y del sistema linfáticoTrombocitopenia y leucopenia.

Trastornos del sistema inmunológicoReacciones de hipersensibilidad. Éstas pueden manifestarse como, por ej. enrojecimiento de lapiel, picor, rash cutáneo (incluyendo urticaria), asma alérgico con disnea y, en casos aislados,conduce a shock anafiláctico/anafilactoide.

Trastornos del metabolismo y de la nutriciónAumento de la sed, cambios en el apetito, reducción de la tolerancia a la glucosa. Esto puedeconducir, en pacientes diabéticos, a un deterioro del control metabólico.

Trastornos psiquiátricosRaras: Podría desarrollarse depresión o si existiera, podría agravarse.Nerviosismo, inestabilidad emocional, sensación de ansiedad.

Trastornos del sistema nerviosoCefalea (en mujeres en raras ocasiones de tipo migrañoso), alteraciones del sueño, somnolencia,alteraciones de la memoria y la concentración, vértigos.

Trastornos ocularesAlteración de la visión (p.ej. visión borrosa), sensación de presión retroocular.

Trastornos del oído y del laberintoTinnitus, alteraciones de la audición.

Trastornos cardiacosPalpitaciones.

Trastornos vascularesDeterioro de los valores de presión arterial en pacientes hipertensos.

Trastornos gastrointestinalesNáuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneoCambios en el cabello y el vello corporal (aumento o disminución).

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivoMolestias musculoesqueléticas y dolor (incluyendo dolor/rigidez de hombro en mujeres). Lautilización de agonistas de la LHRH puede relacionarse con densidad ósea reducida y puede llevara osteoporosis y a un riesgo aumentado de fractura de huesos. El riesgo de fractura esquelética seincrementa con la duración de la terapia.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administraciónCansancio.

Neoplasias benignas, malignas y no especificadas (incl quistes y pólipos)Muy raras: Durante el tratamiento con agonistas de la LHRH, incluida la buserelina, se hannotificado casos de adenoma pituitario.Exploraciones complementariasCambios en los lípidos séricos, aumento en suero de los niveles de enzimas hepáticos (por ej.transaminasas), aumento de la bilirrubina, cambios en el peso (aumento o disminución).

La mayoría de los efectos están relacionados directa o indirectamente con la supresión detestosterona por la buserelina (síntomas de déficit androgénico).

4.9. Sobredosis

En caso de sobredosis podría aparecer: astenia, cefalea, nerviosismo, sofocos, mareos, náuseas,dolor abdominal, edemas en extremidades inferiores y mastodinia.El tratamiento será sintomático.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Análogos de hormonas liberadoras de gonadotropinas.Código ATC: L02A E01

Buserelina es un análogo de la hormona natural liberadora de gonadotropinas (gonadorrelina;GnRH, LHRH), con una marcada actividad biológica. El efecto farmacológico inicial de labuserelina consiste en la estimulación de la liberación de gonadotropinas y de la secreción detestosterona. Ello va seguido de un descenso progresivo de la testosterona hasta niveles decastración.

En el hombre, la eliminación de la liberación de gonadotropinas trae como consecuencia unareducción en la síntesis y secreción de testosterona, mientras que en la mujer se produce unainhibición de la secreción de estrógenos.

El efecto supresor de la buserelina depende de la dosis diaria, la frecuencia de administración y laduración del tratamiento.

Incluso cuando los niveles séricos de buserelina se encuentran por debajo del límite de detección,la liberación de gonadotropina se encuentra limitada por la unión sostenida a los receptores dellóbulo anterior de la hipófisis (unas 3 horas aproximadamente).

Aunque durante el tratamiento continuado con buserelina resulta inhibida la liberación degonadotropina, la secreción de otras hormonas hipofisarias (hormona del crecimiento, prolactina,ACTH, TSH) no se ve influenciada directamente. La secreción de esteroides adrenales permaneceinalterada.

En términos de supresión de la estimulación del tejido tumoral por la testosterona, la buserelina estan eficaz como la orquiectomía, en el tratamiento del carcinoma prostático, tratándose además deun proceso reversible.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

La buserelina es soluble en agua. Se absorbe bien cuando se administra por vía subcutánea.

Con la administración en la forma nasal tiene lugar una absorción segura del principio activo através de la mucosa nasal. Se absorbe incluso si el paciente sufre catarro nasal. Estudios deinducción de rinitis mediada por histamina en individuos reflejan que no se ve afectada laactividad biológica de la buserelina.

La absorción nasal de la solución de buserelina es del 1-3%, mientras que una inyecciónsubcutánea de 200 microgramos, muestra una biodisponibilidad del 70%. Sin embargo, buserelinano es eficaz tras la administración por vía oral.

La buserelina circula en el suero predominantemente en forma inalterada. La unión a proteínas esaproximadamente del 15%.

La buserelina se acumula preferentemente en hígado, riñones y lóbulo anterior de la hipófisis, queconstituye el órgano diana.

Los estudios han demostrado que buserelina es inactivada mediante peptidasas (piroglutamilpeptidasa y endopeptidasas de tipo quimotripsina) en el hígado y los riñones, así como en el tractogastrointestinal. En la hipófisis la buserelina unida al receptor se inactiva mediante enzimaslocalizados en la membrana.

La buserelina y sus metabolitos inactivos se excretan por vía renal y por la bilis. La concentraciónsérica y la excreción urinaria muestran un perfil temporal similar. En el hombre,aproximadamente el 50% de la buserelina se excreta por orina en forma inalterada.

La semivida de eliminación se encuentra entre 50 y 80 minutos después de la administraciónintravenosa, 80 minutos después de la subcutánea y entre 1 y 2 horas después de la aplicaciónintranasal.

Hay una pequeña parte de la dosis de buserelina secretada junto con la leche materna. Según losdatos clínicos actuales dicha cantidad no ejerce ningún efecto hormonal sobre el lactante.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

No se ha encontrado toxicidad o cambios histopatológicos a largo plazo en estudiosfarmacológicos y toxicológicos realizados en animales. Los efectos endocrinológicos observadosse limitan a las gónadas.El adenoma pituitario se ha detectado únicamente en ratas con tratamiento a largo plazo, noobservándose en perros o monos.

La buserelina no posee efectos embriotóxicos o teratogénicos. En los estudios con animales no sehan demostrado toxicidad materno-fetal o efectos fetotóxicos significativos para humanos.

Tanto en animales como en el hombre, no se ha puesto de manifiesto formación de anticuerposfrente a buserelina, incluso en tratamiento a largo plazo.

No se ha evidenciado potencial mutagénico ni carcinogénico en los ensayos realizados.

La tolerancia local de la buserelina después de su inyección o después de la aplicación a lamucosa en soluciones acuosas es excelente. Los implantes de acetato de buserelina handemostrado buena tolerancia local y las reacciones en el punto de inyección son mínimas.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Cloruro de benzalconio, ácido cítrico monohidratado, citrato de sodio dihidratado, cloruro desodio y agua para preparaciones inyectables.

6.2 Incompatibilidades

No se conocen.

6.3 Período de validez

30 meses.Periodo de validez después de haber abierto el envase: 4 semanas a temperatura ambiente.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Conservar en nevera (entre 2ºC y 8ºC).No congelar.Conservar en el embalaje exterior para protegerlo de la luz.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Frasco de vidrio topacio, transparente de clase hidrolítica III, con tapón de etileno/vinilacetato ycápsula de aluminio, acompañado de pulverizador dosificador.

Cada envase contiene 2 frascos con 10 mL de solución acuosa y 2 pulverizadores dosificadores.

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

1. Desenroscar el tapón del frasco de vidrio.2. Sacar el pulverizador dosificador de su contenedor de plástico transparente y retirar loscapuchones protectores (uno blanco y otro transparente).3. Enroscar el pulverizador dosificador al frasco de vidrio.4. Antes de la primera utilización, bombear enérgicamente unas 10 veces, con el fin dellenar el sistema y obtener una nebulización uniforme. Para ello, debe sostener el frascoen posición vertical.5. Nebulizar la solución en la nariz manteniendo la cabeza ligeramente inclinada haciaadelante y sosteniendo el frasco en posición vertical. En caso necesario, el pacientedeberá sonarse la nariz previamente.6. Después de la administración, el pulverizador dosificador debe permanecer siemprecolocado en el frasco de vidrio y se debe sustituir el capuchón protector.

Nota: El bombeo previo se debe realizar sólo antes de la primera administración y no después. Elcontenido del frasco se perdería si se repitiera el bombeo.

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado encontacto con él, se realizará de acuerdo a las normativas locales.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

sanofi-aventis, S.A.Josep Pla 208019 Barcelona


8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

57.037

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

27/junio/1986

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Enero de 2008

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