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SYSCOR 10, 30 comprimidos

BAYER SCHERING PHARMA MEDICAL, S.L.

1.- NOMBRE DEL MEDICAMENTO

SYSCOR 10Nisoldipino

2.- COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido recubierto contiene:Principio Activo:Nisoldipino (D.C.I.) 10 mg.

Excipientes:Cada comprimido recubierto contiene 30 mg de lactosa.

(Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1)

3.- FORMA FARMACEUTICA

Comprimidos recubiertos con película y ranurados.

4.- DATOS CLINICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de la hipertensión arterial esencial de leve a moderada. Tratamiento de la angina depecho crónica estable.

4.2. Posología y forma de administración

DOSIS Y DURACION DEL TRATAMIENTO:El tratamiento debe ajustarse en la medida de lo posible a la gravedad de la enfermedad y a larespuesta del paciente.

Para permitir el ajuste de la dosis y adecuarla a cada paciente, estos comprimidos son ranurados.

A menos que se prescriba lo contrario, aplicar el siguiente esquema posológico:

Adultos: Dosis básica:

Angina de pecho crónica estable: 5 ó 10 mg de nisoldipino dos veces al día

Si se requieren dosis mayores, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente a 40 mg denisoldipino (en dosis divididas), de acuerdo a los requerimientos individuales.

Hipertensión arterial esencialde leve a moderada: 5 ó 10 mg de nisoldipino dos veces al día

Si se requieren dosis mayores, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente a 40 mg denisoldipino (en dosis divididas), de acuerdo a las necesidades individuales.

Alteración hepática:El nisoldipino es extensamente metabolizado por el hígado; por tanto, nisoldipino se deberáemplear con precaución en pacientes con trastornos graves de la función hepática, especialmentedurante el periodo inicial de tratamiento. La terapia deberá iniciarse con la dosis más baja (5 mg ó10 mg de nisoldipino una vez al día) y la titulación a la dosis terapéutica diaria se realizará deforma más lenta, dependiendo de la respuesta clínica y tolerabilidad de cada paciente (Ver sección5.2 Propiedades farmacocinéticas).

Alteración renal:Los pacientes con alteración renal no requieren ajuste de la dosis (Ver sección 5.2 Propiedadesfarmacocinéticas).

Uso pediátrico:Los niños no deben ser tratados con SYSCOR, ya que no se dispone de resultados en relación consu empleo en este grupo de edad.

Pacientes ancianos:SYSCOR es generalmente bien tolerado en pacientes mayores de 65 años de edad; no obstante, serecomienda precaución especialmente durante el periodo inicial de tratamiento. La terapia seiniciará con la dosis más baja, realizándose la titulación de la dosis terapéutica diaria de formamás lenta, dependiendo de la respuesta clínica y tolerabilidad del paciente (Ver sección 5.2Propiedades farmacocinéticas).

ADMINISTRACION:Los comprimidos deben ingerirse enteros con un poco de líquido junto con las comidas(preferiblemente en el desayuno y la cena). Los comprimidos no deben tomarse con zumo depomelo. No se debe tomar zumo de pomelo durante el tratamiento con nisoldipino. Si ha tomadozumo de pomelo deben pasar como mínimo 4 días antes de empezar el tratamiento connisoldipino.

DURACION DEL TRATAMIENTO:No se establece límite para la duración del tratamiento.

La retirada del tratamiento con SYSCOR se realizará gradualmente, especialmente si se estánadministrando dosis altas.

4.3. Contraindicaciones

SYSCOR no debe utilizarse en las siguientes situaciones:

- Hipersensibilidad al nisoldipino o a alguno de los excipientes.- Shock.- Durante el embarazo o lactancia (Ver sección 4.6 Embarazo y lactancia).- Nisoldipino se metaboliza a través del sistema citocromo P4503A4. Por ello, los fármacos quede forma conocida inhiben o inducen fuertemente este sistema enzimático pueden afectar elprimer paso o el aclaración del nisoldipino (Ver sección 4.5 Interacción con otros medicamentosy otras formas de interacción). Por lo tanto, no debe administrase nisoldipino en los casossiguientes:- Pacientes en tratamiento crónico con rifampicina, fenitoína, carbamazepina ofenobarbital.- Pacientes que toman determinados antibióticos macrólidos (p.ej. eritromicina).- Pacientes que toman determinados inhibidores de las proteasas del VIH (p.ej. ritonavir).- Pacientes que toman determinados antimicóticos azólicos (p. ej. ketoconazol).

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Isquemia/anginaComo con otros agentes vasoactivos, en muy raras ocasiones, pueden producirse crisis de anginade pecho al inicio del tratamiento con nisoldipino. En casos aislados, se ha descrito infarto demiocardio, aunque no fue posible distinguir este hecho del curso natural de la enfermedadsubyacente.

Como con otros bloqueantes de los canales del calcio, la isquemia miocárdica recurrente puedeasociarse a nisoldipino, en especial en pacientes con crisis hipertensiva y cardiopatía isquémica.

Insuficiencia cardíacaNo se ha establecido la seguridad de nisoldipino en pacientes con insuficiencia cardíaca; portanto, se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca o función ventricularcomprometida, especialmente en combinación con un beta-bloqueante.

Alteraciones hepáticasEn pacientes con trastornos graves de la función hepática, la actividad de nisoldipino puede versepotenciada y prolongada; en estos casos, el tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja y sedebe controlar la presión arterial de estos pacientes durante el tratamiento.

El nisoldipino se metaboliza a través del sistema del citocromo P450 3A4. Por ello, los fármacosque de forma conocida inhiben o inducen fuertemente este sistema enzimático pueden afectar elprimer paso o el aclaramiento del nisoldipino. (Ver sección 4.5 Interacciones con otrosmedicamentos y otras formas de interacción y Contraindicaciones).

Los fármacos inhibidores débiles a moderados del sistema del citocromo p450 3A4 y que portanto pueden dar lugar a concentraciones aumentadas de nisoldipino son, por ejemplo:- quinupristina/dalfopristina- fluoxetina- ácido valproico- cimetidinaEn caso de administración concomitante con estos fármacos, debe controlarse la presión arterial y,si fuera necesario, considerar una reducción de la dosis de nisoldipino.

Debe prestarse atención en pacientes con presión arterial muy baja (hipotensión grave: presiónsistólica <90 mm Hg) y en pacientes con estenosis aórtica grave.

Este medicamento contiene lactosa, por lo que no debe ser tomado por pacientes con problemashereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de Lapp lactasa o malabsorción deglucosa-galactosa.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Nisoldipino se metaboliza por el sistema del citocromo P450 3A4, localizado en la mucosaintestinal y en el hígado. Por tanto, los fármacos que se conoce inhiben o inducen este sistemaenzimático pueden alterar el primer paso o el aclaramiento de nisoldipino (Ver sección 4.3Contraindicaciones y sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo).

En estudios realizados se ha demostrado que la administración concomitante de fármacosinductores o inhibidores del citocromo P450 3A4, modifican ­reduciendo o aumentando- labiodisponibilidad del nifedipino. Por lo tanto, se deberá controlar la respuesta clínica y enconsecuencia ajustar la dosis del mismo.

Cuando se administra nisoldipino junto con los fármacos siguientes, deberá tenerse en cuenta elgrado de la interacción, así como su duración:RifampicinaComo con otras dihidropiridinas, cabe esperar que la rifampicina acelere el metabolismo delnisoldipino debido a la inducción enzimática. Por tanto, puede reducirse la eficacia del nisoldipinocuando se administran conjuntamente. Por este motivo, está contraindicado utilizar nisoldipino encombinación con rifampicina (Ver sección 4.3 Contraindicaciones).

Sustancias que inhiben el sistema del citocromo P450 3A4No se han realizado estudios específicos de interacción entre nisoldipino y estos fármacos, perodebido a su efecto inhibidor sobre el sistema del citocromo P450 3A4, cimetidina, eritromicina,fluoxetina, indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, quinupristina, dalfopristina, tacrolimus,ketoconazol, itraconazol, fluconazol, nefadozona y ácido valproico pueden incrementar losniveles plasmáticos de nisoldipino.

Sustancias que inducen el sistema del citocromo P450 3A4Los barbitúricos como fenobarbital, carbamazepina y fenitoína inducen al citocromo P450 3A4,por lo que en caso de administrarse simultáneamente cabe esperar una reducción del nivelplasmático de nisoldipino.

Efectos del nisoldipino en otros fármacosEl nisoldipino puede aumentar el efecto hipotensor de otros antihipertensivos administradosconcomitantemente, como por ejemplo: Diuréticos, betabloqueadores, inhibidores de la ECA,antagonistas de los receptores AT1 de la angiotensina 2, otros antagonistas del calcio, agentesbloqueadores alfa-adrenérgicos, inhibidores de la PDE5, alfa-metildopa.

Beta-bloqueantesLas interacciones farmacocinéticas entre nisoldipino y beta-bloqueantes (atenolol, propranolol)fueron variables y no se observaron tendencias significativas. SYSCOR se puede utilizar encombinación con fármacos beta-bloqueantes y otros antihipertensivos, pero se debe tener encuenta la posibilidad de un efecto aditivo que resulte en hipotensión que puede alcanzar diferentesgrados de repercusión clínica.

MINISTERIOCuando se administra nisoldipino simultáneamente con un beta-bloqueante, debe monitorizarseatentamente la situación del paciente,, ya que se puede producir hipotensión grave; en casosaislados, también se pueden presentar signos de insuficiencia cardíaca.Interacciones con los alimentosEl zumo de pomelo es inhibidor del sistema del citocromo P450 3A4. Como con otrasdihidropiridinas, el zumo de pomelo puede ocasionar una inhibición duradera del metabolismo delnifedipino, ocasionando un aumento de las concentraciones plasmáticas y una potenciación de losefectos farmacológicos. Los pacientes tratados con SYSCOR no deberían tomar zumo de pomelo.

El nisoldipino no influye en la farmacocinética de glucósidos digitales, tales como ß-acetil-digoxina o digoxina.

El nisoldipino tampoco influye en la farmacocinética de ranitidina.

4.6. Embarazo y lactancia

Embarazo: Nisoldipino está contraindicado durante el embarazo. Los estudios en animalesutilizando dosis de nisoldipino tóxicas para la madre, han revelado evidencia de malformaciones(Ver sección 4.3 Contraindicaciones).

Lactancia: Nisoldipino está contraindicado durante el periodo de lactancia ya que es posible quenisoldipino pase a la leche materna y no se dispone de datos para estimar los efectosfarmacodinámicos de nisoldipino en el lactante (Ver sección 4.3 Contraindicaciones).

Fertilización "in vitro": En casos aislados de fertilización "in vitro", antagonistas del calciosimilares (nifedipino) se han asociado con cambios bioquímicos reversibles en la sección de lacabeza de los espermatozoides que pueden dar lugar a una alteración de la función espermática.En hombres que han intentado repetidas veces sin éxito la fertilización "in vitro" sin que se hayaencontrado ninguna explicación, debe considerarse el nisoldipino como posible causante.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

Al igual que con otros antihipertensivos, las reacciones pueden variar entre pacientes, puedenalterar la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria. Esto se aplica particularmenteal inicio del tratamiento, al cambiar de medicación y en combinación con alcohol.

4.8. Reacciones adversas

Las reacciones adversas se presentan principalmente al inicio del tratamiento o con dosis altas, yson generalmente de naturaleza leve y transitoria.

A continuación, se detalla la lista de reacciones adversas (RA) basada en estudios controlados conplacebo y nisoldipino, clasificados por las categorías de frecuencia CIOMS III (base de datos deensayos clínicos: nisoldipino n = 3.508; placebo n = 2.075; a fecha 13 de octubre de 2006):

Las reaciones adversas mencionadas en la columna "frecuente" se observaron con una frecuenciainferior al 3%, a excepción de edema (8,6%) y cefalea (6,0%).

Descripción clínica

Trastornos del sistema inmunológicoReacciones dehipersensibilidad agudaTrastornos delcomportamiento ytrastornos del sueño

Trastornos del sistema nerviosoSíntomascerebrovascularesinespecíficosSíntomas neurológicosespecíficosPercepción periféricainespecífica alteradaTrastornos ocularesinespecíficosTrastornos auditivosinespecíficosSíntomas cardíacosinespecíficosArritmias inespecíficas

Descripción clínicaSíntomas vascularesinespecíficosSíntomas del tractorespiratorio superiorSíntomas gastro-intestinalesReacciones hepáticasleves a moderadasTrastornos articulares ymusculares inespecíficosTrastornos urinariosDisfunción sexualTrastornos generales y alteraciones en el lugar de la administraciónSensación generalizadade malestar

Otras reacciones adversas recogidas en los informes post-comercialización (a fecha 30 deseptiembre de 2006) han sido las siguientes:Reacción anafiláctica / anafilactoide; edema alérgico / angioedema (incluído edema laríngeo, quepuede poner en peligro la vida del paciente).

4.9. Sobredosis

SINTOMAS:Los síntomas de sobredosis por nisoldipino pueden incluir:

- descenso en la presión arterial- shock- trastornos del ritmo cardíaco (taquicardia y bradicardia)

TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS EN HUMANOS:Las medidas generales a adoptar en el caso de sobredosis de nisoldipino incluyen lavado gástricocon adición de carbón activado y soporte de las funciones vitales (administración de oxígeno,ventilación asistida, reposición de la volemia).

Los trastornos del ritmo cardíaco, en especial bradicardia, se pueden tratar sintomáticamente conß-simpaticomiméticos; no obstante, si estos trastornos representan un peligro para el paciente, serequiere una terapia con un marcapasos temporal.

La hipotensión debida a shock cardiogénico y a vasodilatación arterial se puede tratar con calcio(10-20 ml de una solución de gluconato cálcico al 10% administrada lentamente por víaintravenosa; dicha administración se puede repetir si fuera necesario). Esto puede aumentar elnivel de calcio sérico al rango normal-alto o ligeramente elevado. Si el efecto es insuficiente, sepueden administrar adicionalmente simpaticomiméticos vasoconstrictores (tales como dopamina onoradrenalina), debiéndose determinar la dosis de estos fármacos únicamente por los efectosproducidos.

Nisoldipino no es dializable (unión a proteínas >99%).

La detoxificación extracorpórea por hemoperfusión o plasmoféresis no es probable que tengaéxito ya que el volumen de distribución en un adulto con un peso corporal de 70 kg es deaproximadamente 300 litros.

5.- PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

GRUPO FARMACOTERAPEUTICO: C08CA07Antagonista del calcio específico y potente del tipo dihidropiridina.

MECANISMO DE ACCION:El principio activo de SYSCOR, nisoldipino, posee un efecto específico bloqueante sobre loscanales lentos del calcio, dependientes del voltaje.

EFECTOS FARMACODINAMICOS:La actividad anti-anginosa y anti-hipertensiva de nisoldipino está determinada por su altaselectividad vascular, su acción vasodilatadora y consecuente reducción de la postcarga, así comopor sus propiedades natriuréticas.

Nisoldipino muestra selectividad por el músculo vascular liso, dilatando tanto las arteriascoronarias como las periféricas. Los datos experimentales demuestran una acción más potente dedicho principio activo sobre los vasos coronarios que sobre los arteriales periféricos; sin embargo,esta observación no se ha confirmado en los ensayos clínicos.En consecuencia, cuando se emplea SYSCOR en el tratamiento de la cardiopatía coronaria, seproduce:

- Una mejora del aporte de oxígeno al miocardio como resultado de la dilatacióncoronaria.- Una disminución del consumo de oxígeno como resultado de la reducción de lapostcarga.- Ningún efecto significativo inotrópico negativo a dosis terapéuticas.

A dosis terapéuticas, SYSCOR no modifica la generación del impulso ni la conducción en elcorazón.

SYSCOR se puede emplear sólo o en combinación con cualquier otro fármaco anti-anginoso.

Nisoldipino dilata los vasos arteriales periféricos y, por tanto, reduce la resistencia periférica.Como resultado, SYSCOR disminuye la presión arterial elevada. El efecto vasodilatador denisoldipino es apreciablemente más pronunciado que su efecto inotrópico negativo sobre elmiocardio

No existe evidencia de desarrollo de tolerancia con SYSCOR durante la terapia a largo plazo.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

CARACTERISTICAS GENERALES:Nisoldipino administrado oralmente se absorbe casi totalmente a través de la mucosa en el tractogastro-intestinal y presenta un marcado metabolismo de primer paso en el hígado, originando unadisponibilidad sistémica del 4-8% tras la administración oral. El principio activo no modificado sepuede detectar en el plasma tras 15-30 minutos. Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzantras 0,5-2 horas, siendo de aproximadamente 0,9 ng/ml (0,5-1,7 ng/ml) después de laadministración de 5 mg, aumentando proporcionalmente con la dosis a 1,9 ng/ml (1,3-2,6 ng/ml)después del tratamiento con 10 mg. Nisoldipino es extensamente metabolizado, excretándose losmetabolitos por vía renal en una extensión del 70-80%. Las cinéticas de eliminación son lineales.Las vidas medias de nisoldipino son de aproximadamente 2 horas (fase beta) y de 10-12 horas(fase gamma). Más del 99% de nisoldipino se une a proteínas plasmáticas.

FARMACOCINETICA EN POBLACIONES ESPECIALES DE PACIENTES:Existen cambios relacionados con la edad en la farmacocinética de nisoldipino, aumentando laCmax y el AUC del fármaco aproximadamente dos veces (debido a la disminución del aclaramientohepático) en los pacientes geriátricos (edad media: 69 años), comparativamente con la de sujetosjóvenes (edad media: 24 años) (Ver sección 4.2 Posología y forma de administración).

No existieron cambios en la Cmax ni en el AUC del fármaco entre sujetos sanos y sujetos conalteración renal, incluyendo pacientes anúricos que requieren hemodiálisis de mantenimiento, loque indica que la alteración renal no requiere un cambio de dosis. La disfunción renal tampocoinfluyó en la unión de nisoldipino a proteínas (Ver sección 4.2 Posología y forma deadministración).

La biodisponibilidad del fármaco aumentó cuatro veces en pacientes con alteración hepática(debido a la disminución del aclaramiento hepático), indicando la necesidad de reducción de ladosis en estos pacientes (Ver sección 4.2 Posología y forma de administración).MINISTERIODE SANIDADY CONSUMOAgencia Española deMedicamentos yProductos Sanitarios5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

En estudios sub-agudos y sub-crónicos en ratas, nisoldipino, a dosis de hasta 100 mg/kg por víaoral, fue tolerado sin daño. La administración crónica a ratones (21 meses) y a ratas (2 años) noofreció evidencia de un efecto carcinogénico relacionado con el fármaco.

En estudios crónicos en perros, con un tratamiento de duración de hasta un año, la sustancia fuetolerada sin daños a dosis de hasta (e incluyendo) 3 mg/kg por vía oral.

En estudios de fertilidad, embriotoxicidad y desarrollo peri- y post-natal en ratas, se tolerarondosis de hasta 10 mg/kg por vía oral sin efectos tóxicos.

Los estudios en conejos no han revelado efectos embriotóxicos generales, ni teratogénicosespecíficos después de administrar dosis de hasta 10 mg/kg por vía oral.

En un estudio de embriotoxicidad en monos, una dosis claramente tóxica para la madre (100mg/kg por vía oral) indujo defectos falángicos.

En amplios tests "in vivo" e "in vitro", nisoldipino no ha demostrado ninguna propiedadmutagénica.

Por tanto, en ninguno de los estudios se han observado efectos tóxicos específicos de la sustancia.La dosis máxima diaria recomendada en humanos (40 mg de nisoldipino), que corresponde a unos0,5-0,7 mg/kg de peso corporal, proporciona un índice terapéutico suficientemente alto.

6.- DATOS FARMACEUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Almidón de maíz, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, povidona (polivinilpirrolidona),lauril sulfato de sodio, estearato de magnesio, hipromelosa, polietilenglicol 4000 (macrogol4000), dióxido de titanio (E 171/C.I. 77891), óxido de hierro rojo (E 172/C.I. 77491).

6.2. Incompatibilidades

No procede.

6.3. Período de validez

Cuatro años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

Conservar en el embalaje original para protegerlo de la luz.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

SYSCOR 10 - Envase conteniendo 30 comprimidos de 10 mg de nisoldipino por comprimido.

La naturaleza del envase en ambos casos es: Blister de PVC/Al.

MINISTERIO6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Ninguna especial.

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado encontacto con él, se realizará de acuerdo con las normativas locales.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACION DE COMERCIALIZACION

Bayer Schering Pharma Medical, S.L.Avda. Baix Llobregat 3-508970 Sant Joan Despí - Barcelona


8. NUMERO DE LA AUTORIZACION DE COMERCIALIZACION

59.480

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACION DE LA AUTORIZACION

12 de Diciembre 1996

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Julio de 2008

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