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ANDROCUR 100 mg COMPRIMIDOS, 50 Comprimidos

SCHERING ESPAÑA, S.A.

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

Androcur100 mg comprimidos.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido de Androcur 100 contiene 100 mg de acetato de ciproterona

Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos de color blanco a amarillo pálido, alargados, ranurados, en la mitad de la caraanterior, a cada lado de la ranura llevan grabadas las letras "LA". En la cara posterior llevangrabado un hexágono.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Carcinoma inoperable de próstata.

4.2 Posología y forma de administración

1 comprimido de Androcur 100 dos o tres veces al día (200-300 mg).

Los comprimidos se deben tomar después de las comidas, con algo de líquido.

No se debe interrumpir el tratamiento ni reducir la dosis una vez alcanzada la mejoría o laremisión de la enfermedad.

- Para reducir el incremento de hormonas masculinas que se produce al iniciar eltratamiento con agonistas de la GnRH

Al principio 200 mg/día (1 comprimido de Androcur 100 dos veces al día) durante 5-7 días, solo.A continuación 200 mg/día (1 comprimido de Androcur 100 dos veces al día) durante 3-4semanas, junto con un análogo de GnRH a la dosis recomendada.

- Para tratar los sofocos en pacientes en tratamiento con análogos de GnRH o que han sidosometidos a orquiectomía

50-150 mg/día (½ a 1 ½ comprimidos de Androcur 100 al día) con aumento de la dosis hasta 300mg/día (1 comprimido de Androcur 100 3 veces al día) si fuera necesario.

4.3 Contraindicaciones

- Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes- Hepatopatías- Síndrome de Dubin-Johnson, síndrome de Rotor- Presencia o antecedentes de tumores hepáticos (en el carcinoma de próstata solo estáncontraindicados los no imputables a metástasis)- Enfermedades consuntivas (con excepción del carcinoma de próstata inoperable)- Depresión crónica grave

- Presencia de procesos tromboembólicos

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Antes y durante el tratamiento deben controlarse con regularidad (cada 4 ó 6 semanas) lasfunciones hepática, corticosuprarrenal y el recuento eritrocitario o de glóbulos rojos.

Se deberá valorar la necesidad de interrumpir el tratamiento en caso de: ictericia o elevación detransaminasas, trastornos oculares (pérdida de visión, diplopia, lesiones vasculares de la retina),trastornos tromboembólicos venosos o arteriales y cefaleas graves.

En algunos pacientes tratados con 200-300 mg de acetato de ciproterona se ha comunicadohepatotoxicidad directa, incluyendo ictericia, hepatitis e insuficiencia hepática, fatal en ocasiones.La mayoría de los casos observados fueron pacientes con cáncer de próstata. La toxicidad estárelacionada con la dosis y se desarrolla, generalmente, varios meses después de instaurar eltratamiento. Deberán realizarse pruebas de la función hepática antes de comenzar el tratamiento ysiempre que se observe cualquier síntoma o signo que sugiera hepatotoxicidad. Si ésta seconfirmara, debe interrumpirse el tratamiento con acetato de ciproterona a no ser que lahepatotoxicidad pueda explicarse por otra causa - por ej. metástasis, en cuyo caso debería seguirseel tratamiento con acetato de ciproterona sólo si el beneficio observado compensa el riesgo quecomporta.

En raras ocasiones se han comunicado tumores hepáticos benignos, y más raramente aúnmalignos. En casos aislados estos tumores han provocado hemorragias intraabdominales conriesgo vital tras el uso de esteroides sexuales como los que contiene Androcur 100. Si seobservara intenso dolor epigástrico, hígado aumentado o signos de hemorragia intraabdominal,debe incluirse el tumor hepático en el diagnóstico diferencial.

Se precisa una estricta vigilancia médica si el paciente padece diabetes.

En casos individuales, durante el tratamiento con dosis altas de Androcur 100 mg, puede aparecersensación de disnea. En tales casos, el diagnóstico diferencial debe incluir el efecto estimulante yaconocido que ejerce la progesterona y los gestágenos sintéticos sobre la respiración, y que seacompaña de hipocapnia y alcalosis respiratoria compensada, considerando que no requieretratamiento.

En pacientes en tratamiento con Androcur 100 se ha comunicado la aparición de acontecimientostromboembólicos, aunque no se ha establecido una relación de causalidad. Los pacientes conantecedentes de acontecimientos trombóticos/tromboembólicos (por ejemplo, trombosis venosaprofunda, embolia pulmonar, infarto de miocardio), o con antecedentes de accidentecerebrovascular o con una neoplasia maligna avanzada tienen un mayor riesgo de sufriracontecimientos tromboembólicos.

En pacientes con antecedentes de procesos tromboembólicos o que sufran de anemia de célulasfalciformes o de diabetes grave con alteraciones vasculares, debe considerarse cuidadosamente encada caso la relación riesgo/ beneficio antes de prescribir Androcur 100.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Puede variar la dosis requerida de antidiabéticos orales o de insulina.

MINISTERIOAunque no se han realizado estudios de interacción clínica, dado que este fármaco esmetabolizado por el CYP3A4, es de esperar que ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir yotros inhibidores potentes del CYP3A4 inhiban el metabolismo de acetato de ciproterona. Por otraparte, los inductores del CYP3A4 como rifampicina, fenitoína y los productos que contenganhierba de San Juan pueden disminuir las concentraciones de acetato de ciproterona.

De acuerdo con los estudios de inhibición in vitro, es posible una inhibición de las enzimas delcitocromo P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 y 2D6, a dosis terapéuticas altas, de 100 mg de acetatode ciproterona tres veces al día.

El riesgo de miopatía o rabdomiólisis asociado a las estatinas puede aumentar cuando dichosinhibidores de la HMGCoA (estatinas), metabolizados principalmente por el CYP 3A4, seadministran simultáneamente con acetato de ciproterona a dosis terapéuticas altas, dado quecomparten la misma vía metabólica.

4.6 Embarazo y lactancia

No aplicable.

4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas

Debe advertirse a los pacientes cuya actividad exija gran concentración (p. ej, conductores devehículos, operadores de maquinaria), que Androcur 100 puede producir lasitud y disminución dela vitalidad y puede empeorar la capacidad de concentración.

4.7 Reacciones adversas

Las reacciones adversas más graves asociadas al uso de Androcur 100 se enumeran en la sección"Advertencias y precauciones especiales de empleo". Otras reacciones adversas que se hancomunicado en los pacientes que han recibido acetato de ciproterona (datos posteriores a lacomercialización), pero para las que no se ha confirmado ni rechazado una asociación conAndrocur 100, son las siguientes:

Clasificación Muy Frecuentes Poco Raras Muy raraspor órganos y frecuentes frecuentes < 1/10.0001/10 1/1.000 ysistemas < 1/10 < 1/1000(MedDRA v. < 1/1008.0)Trastornos delsistemainmunológicoTrastornos delmetabolismo yde la nutriciónTrastornospsiquiátricosTrastornos dela piel y deltejidosubcutáneoTrastornosmusculoesque-léticos y deltejidoconjuntivoTrastornos delaparatoreproductor yde la mama

Fatiga, sofocos,Trastornosgenerales yalteracionesen el lugar deadministraciónTrastornoshepatobiliaresTrastornosvasculares

MINISTERIOClasificación Muy Frecuentes Poco Raras Muy raraspor órganos y frecuentes frecuentes < 1/10.0001/10 1/1.000 ysistemas < 1/10 < 1/1000(MedDRA v. < 1/1008.0)Trastornos dela sangre y delsistemalinfáticoSe enumera el término MedDRA más adecuado (versión 8.0) para describir una determinadareacción. No se enumeran los sinónimos ni las afecciones relacionadas, no obstante tambiéndeberán tenerse en cuenta.

En los hombres en tratamiento con Androcur 100, hay una disminución del impulso y de lapotencia sexual, así como una inhibición de la función gonadal. Estos cambios son reversiblesdespués de suspender el tratamiento.

En el transcurso de varias semanas, Androcur 100 inhibe la espermatogénesis, como consecuenciade los efectos antiandrógeno y antigonadotrópico. La espermatogénesis se recupera gradualmenteunos meses después de suspender el tratamiento.

Androcur 100 puede producir ginecomastia (a veces con aumento de la sensibilidad al roce de lasmamilas), que, por lo general, desaparece al suspender la medicación.

Como ocurre con otros tratamientos antiandrogénicos, la deprivación prolongada de andrógenoscon Androcur 100 en hombres puede producir osteoporosis.

El tratamiento con altas dosis puede reducir la función corticosuprarrenal.

4.9 Sobredosis

Los estudios de toxicidad aguda por administración única mostraron que el principio activo deAndrocur 100 (acetato de ciproterona) puede clasificarse como prácticamente atóxico. No existeriesgo de intoxicación aguda en el caso de ingestión inadvertida de un múltiplo de la dosisrecomendada.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Antiandrógenos, solosCódigo ATC: G03HA01

Ciproterona tiene un efecto antiandrogénico (inhibe competitivamente el efecto de losandrógenos, que también son producidos en escasa cantidad en el organismo femenino), y ejerceademás una acción progestágena y antigonadotropa.

En el hombre, bajo el tratamiento con ciproterona se han descrito los siguientes efectos: reduccióndel impulso sexual y la potencia, inhibición de la función de las gónadas, disminución de laactividad de las glándulas sebáceas, influencia sobre el crecimiento del pelo, inhibicióncompetitiva del efecto de los andrógenos en los órganos diana andrógeno-dependientes,

MINISTERIOprotegiendo la próstata de la acción de los andrógenos que se originan en las gónadas y/o lacorteza suprarrenal. Estos cambios son reversibles al suspender el tratamiento.

Ciproterona acetato tiene un efecto inhibidor central. Su acción antigonadotrópica, da lugar a unadisminución de la síntesis de testosterona por el testículo, y por lo tanto a una reducción de losniveles séricos de testosterona. El efecto antigonadotrópico de ciproterona acetato también seproduce cuando se administra en combinación con agonistas de GnRH. El incremento inicial detestosterona provocado por la administración de este grupo de medicamentos, se reduce por laadministración de ciproterona acetato.

En la mujer disminuye el hirsutismo, reduciéndose también la alopecia androgenética y lahiperfunción de las glándulas sebáceas. Durante el tratamiento se inhibe la ovulación.

Con las dosis más altas de ciproterona acetato se ha observado una tendencia al aumentomoderado de los niveles de prolactina.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Tras su administración oral, acetato de ciproterona se absorbe completamente en un amplio rangode dosis, siendo su biodisponibilidad absoluta casi completa (88% de la dosis administrada). Trasla administración oral de 100 mg de acetato de ciproterona se alcanzan unos niveles séricosmáximos de 242 ± 115 ng / ml a las 2,8 ± 1,1 h. Después, los niveles séricos decaen durante unintervalo de tiempo que va de 24 a 120 horas, con una semivida de eliminación terminal de 42,8 ±9,7 h. El aclaramiento total de acetato de ciproterona del plasma es de 3,8 ± 2,2 ml / min./ Kg. Lametabolización de acetato de ciproterona se realiza por varias vías, incluyendo éstas lahidroxilación y la conjugación. El principal metabolito en plasma observado en humanos es el 15hidroxi-derivado. En su metabolismo en fase I, acetato de ciproterona se catabolizaprincipalmente mediante la enzima CYP3A4 del citocromo P450.

Parte de la dosis se excreta inalterada con la bilis. La mayor parte de la dosis se excreta en formade metabolitos por vía renal, siendo la relación orina/ bilis de 3:7 con una semivida de eliminaciónpara ambas vías de 1,9 días. Los metabolitos plasmáticos se eliminan en una proporción similarcon una semivida de 1,7 días.

Acetato de ciproterona se une casi exclusivamente a la albúmina plasmática. Entre un 3,5 a un4% del total del fármaco se encuentra libre. Debido a que la unión a proteínas es inespecífica, loscambios en la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG) no afecta a lafarmacocinética de ciproterona acetato.

De acuerdo con la larga semivida plasmática de la fase de disposición terminal y la administracióndiaria, se puede esperar una acumulación de ciproterona acetato en suero equivalente a un factor3, durante su administración diaria repetida.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Toxicidad sistémicaLos datos preclínicos no revelan ningún riesgo específico para los seres humanos, según losestudios convencionales de toxicidad repetida.

Toxicidad reproductiva

La inhibición temporal de la fertilidad en ratas macho, provocada por el tratamiento diario por víaoral, no indicó de modo alguno que el tratamiento con Androcur 100 cause un daño de losespermatozoides que pudiera producir malformaciones o una alteración de la fertilidad de lascrías.

Genotoxicidad y carcinogenicidad

Los ensayos internacionalmente reconocidos y aceptados de genotoxicidad de primera línearealizados con acetato de ciproterona no arrojaron indicio alguno de actividad genotóxica. Sinembargo, estudios experimentales posteriores demostraron que acetato de ciproterona podíaproducir aductos con ADN (e incrementar la actividad restauradora del ADN) en células hepáticasde ratas y monos y también en hepatocitos humanos aislados recientemente, aunque los niveles deaductos de ADN en células hepáticas de perros fueron extremadamente bajos.

Esta formación de aductos de ADN se produjo con exposiciones sistémicas que pueden esperarsecon los regímenes de dosis recomendados para acetato de ciproterona. Las consecuencias in vivodel tratamiento con acetato de ciproterona fueron un aumento de la incidencia de lesioneshepáticas, posiblemente preneoplásicas, con alteración de enzimas hepáticas en ratas hembra, asícomo un aumento en la frecuencia de mutación en ratas transgénicas portadoras de un genbacteriano como diana de las mutaciones.

Hasta la fecha, la experiencia clínica y los ensayos epidemiológicos bien realizados no apoyaríanun aumento de la incidencia de tumores hepáticos en seres humanos. Tampoco las investigacionessobre tumorigenicidad de acetato de ciproterona en roedores revelaron ningún indicio de unpotencial tumorigénico específico.

Sin embargo, se debe tener en cuenta que los esteroides sexuales pueden promover el crecimientode ciertos tejidos y tumores hormonodependientes.

En conjunto, los datos toxicológicos disponibles no presentan ninguna objeción al empleo deAndrocur 100 en humanos, siempre que se utilice de acuerdo con las instrucciones, para lasindicaciones prescritas y a las dosis recomendadas.

En investigaciones experimentales se observaron efectos de tipo corticoideo sobre las glándulassuprarrenales en ratas y perros a dosis altas, lo cual podría indicar efectos similares en sereshumanos en el rango superior de dosis (300 mg/día).


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Lactosa monohidratoAlmidón de maízPovidona 25.000Estearato de magnesio

6.2 Incompatibilidades

No se han descrito.

6.3 Período de validez

MINISTERIO5 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Todos los medicamentos deben conservarse adecuadamente y mantenerlos fuera del alcance delos niños.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Cada envase contiene 50 comprimidos acondicionados en blíster termosoldable formado porlámina de PVC y hoja de aluminio. Los 50 comprimidos se acondicionan en 5 blíster con 10comprimidos cada uno.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

La eliminación de los productos no utilizados o de los envases se establecerá de acuerdo con lasexigencias locales.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

SCHERING ESPAÑA, S.A.Méndez Alvaro, 55 - 28045 MADRID28045 Madrid915069350


8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

65.524

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO

Enero 2008

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