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ANECTINE AMPOLLAS, 100 ampollas

GLAXOSMITHKLINE, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

ANECTINE® Ampollas.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cloruro de Suxametonio (dihidrato) 50 mg por ml.

Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

ANECTINE (cloruro de suxametonio) es un agente bloqueante neuromuscular despolarizante deacción ultracorta. Se usa en anestesia como relajante del músculo esquelético para facilitar laintubación traqueal y la ventilación mecánica en una amplia gama de intervenciones quirúrgicas.ANECTINE también se usa para reducir la intensidad de las contracciones musculares asociadas alas convulsiones inducidas por medios farmacológicos o eléctricos.

4.2. Posología y forma de administración

Instrucciones de Uso

La dosis de ANECTINE, depende de la edad, peso corporal, grado de relajación muscularrequerida y vía de administración.

El método usual de administración de ANECTINE es por inyección intravenosa en embolada(bolus).

4.2.1. Utilización en inyección intravenosa en bolus

4.2.1.1. Posología en adultos

Una dosis intravenosa única de cloruro de suxametonio dihidrato de aproximadamente 1mg/kg de peso corporal suministra generalmente un bloqueo neuromuscular profundo ybuenas condiciones para la intubación traqueal en los 30-60 segundos posteriores a laadministración. La duración de la relajación neuromuscular clínicamente útil producida poresta dosis es como media de 2 a 6 minutos, aunque existe una amplia variabilidad entre losdistintos pacientes.

Dosis únicas mayores de ANECTINE pueden acelerar ligeramente la velocidad a la que sedesarrolla la parálisis neuromuscular, y producirán relajación muscular clínicamente útil deduración más prolongada no dependiente de la dosis de una manera directa; si se duplica ladosis de ANECTINE no se duplica necesariamente la duración de la relajación.

Se pueden administrar dosis intravenosas suplementarias de ANECTINE de 50-100% de ladosis inicial a intervalos de 5 a 10 minutos, según se requiera, para el mantenimiento de larelajación muscular durante cirugía corta u otros procedimientos realizados bajo anestesiageneral. Durante la administración de ANECTINE por inyección intravenosa en bolusrepetida, la dosis total no debe exceder los 500 mg por hora.

4.2.1.2. Posología en niños

En comparación con los adultos, los lactantes y niños pequeños son más resistentes a losefectos de bloqueo neuromuscular de suxametonio en base a mg/kg de peso corporal. Enneonatos y lactantes, la dosis intravenosa en bolus recomendada de ANECTINE es 2 mg/kgde peso corporal. En niños mayores, se recomienda una dosis de 1 mg/kg de peso corporal(ver Advertencias y Precauciones Especiales de Empleo).

4.2.1.3. Posología en ancianos

Los requerimientos de dosis de ANECTINE en ancianos se pueden comparar con los deadultos más jóvenes (ver Posología en adultos).

La administración de ANECTINE puede asociarse con arritmias cardíacas transitorias (verAdvertencias y precauciones especiales de empleo); los ancianos pueden ser más susceptiblesa tales arritmias, especialmente cuando se están tomando al mismo tiempo, fármacos de tipodigitálico.

4.2.2. Utilización por vía intramuscular en bolus

4.2.2.1. Posología en niños

ANECTINE puede administrarse por vía intramuscular a dosis de hasta 4-5 mg/kg de pesocorporal en lactantes y hasta 4 mg/kg de peso corporal en niños más mayores. El comienzode la relajación neuromuscular clínicamente útil después de una administración intramuscularde ANECTINE aparece en los 3 minutos siguientes a la inyección. No se debe administraruna dosis total superior a 150 mg.

4.2.3. Utilización en infusión intravenosa

4.2.3.1. Posología en adultos y niños

Para procedimientos quirúrgicos prolongados en adultos y niños mayores, ANECTINE puedeadministrarse por infusión intravenosa como solución al 0,1% (1 mg/ml) o 0,2% (2 mg/ml)de cloruro de suxametonio dihidrato en solución estéril de glucosa al 5% o solución salinaestéril al 0,9% p/v.

En adultos, la velocidad inicial de infusión de ANECTINE debe ser de 36 µg/kg/min a 57µg/kg/min (2,15 mg/kg/hr a 3,42 mg/kg/hr). En niños, se debe utilizar una velocidad deinfusión inicial proporcionalmente más baja en función del peso corporal.

MINISTERIOLa velocidad de infusión, por lo tanto, deberá ajustarse de acuerdo con la respuesta de cadapaciente individual. Los requerimientos de dosis de ANECTINE pueden incrementarse con eltiempo durante la infusión intravenosa. Durante la administración de ANECTINE porinfusión intravenosa, la dosis total no debe exceder los 500 mg por hora.

4.2.3.2. Posología en ancianos

En ausencia de estudios específicos de posología en ancianos, hacer referencia a Posología enadultos y niños y a la sección Advertencias y Precauciones Especiales de Empleo.

4.2.4. Posología en caso de alteración renal

Se puede administrar una dosis normal única de ANECTINE a pacientes con insificiencia renal enausencia de hiperpotasemia. Dosis múltiples o mayores pueden originar elevaciones clínicamentesignificativas en el potasio sérico y no se deben utilizar (ver Contraindicaciones / Advertencias yprecauciones especiales de empleo).

4.2.5. Posología en caso de alteración hepática

La finalización de la acción de suxametonio depende de la colinesterasa plasmática, que sesintetiza en el hígado. Aunque los niveles de colinesterasa plasmática a menudo disminuyen enpacientes con enfermedad hepática, éstos apenas son lo suficientemente bajos como paraprolongar de forma significativa la apnea inducida por suxametonio (ver Advertencias yPrecauciones especiales de empleo).

4.2.6. Posología en pacientes con la colinesterasa plasmática reducida

Los pacientes con actividad reducida de la colinesterasa plasmática pueden experimentar unprolongado e intenso bloqueo neuromuscular tras la administración de suxametonio. En estospacientes, puede ser aconsejable administrar dosis reducidas de ANECTINE (verContraindicaciones/Advertencias y Precauciones Especiales de Empleo).

4.2.7. Control

Se recomienda el control de la función neuromuscular durante la infusión de ANECTINE o biensi se va a administrar ANECTINE a dosis acumulativas relativamente grandes durante un periodode tiempo relativamente corto con el fin de individualizar los requerimientos de dosis (verAdvertencias y Precauciones Especiales de Empleo).

4.3. Contraindicaciones

Suxametonio no tiene efecto alguno sobre el nivel de consciencia y no debe ser administrado a unpaciente que no esté completamente anestesiado.

En casos aislados, se ha producido hipersensibilidad a suxametonio; ANECTINE Inyectable nodebe ser utilizado en pacientes que presenten hipersensibilidad al principio activo o a alguno delos excipientes.

Suxametonio es un agente iniciador potencial de la hipertermia maligna en individuossusceptibles y, por lo tanto, el uso de ANECTINE está contraindicado en pacientes con historiapersonal o familiar de esta enfermedad. Si la enfermedad se produce de forma inesperada, todoslos agentes anestésicos que se saben asociados con su desarrollo (incluyendo ANECTINE)deberán ser retirados inmediatamente, y se deberán instituir de forma inmediata las medidas deapoyo adecuadas. El principal fármaco específico es dantroleno sódico y se recomienda suadministración intravenosa tan pronto como se pueda, una vez realizado el diagnóstico.

Se suele producir a menudo un aumento transitorio del potasio sérico después de laadministración de ANECTINE en individuos normales; la magnitud de este aumento es del ordende 0,5 mmoles/litro. En ciertos estados patológicos o enfermedades, la magnitud del aumento enel potasio sérico tras la administración de suxametonio puede ser excesiva y puede predisponer aarritmias cardíacas graves y a paro cardíaco. Por esta razón, el uso de ANECTINE estácontraindicado en los siguientes pacientes:

- Pacientes que se estén recuperando de traumatismo grave, quemaduras graves; el periodo demayor riesgo de hiperpotasemia tiene lugar aproximadamente transcurridos 5 - 70 días de lalesión y puede prolongarse más si se retrasa la cicatrización a causa de infección persistente.

- Pacientes con déficit neurológico que implique lesión de la médula espinal, lesión de losnervios periféricos, pérdida muscular aguda importante (lesiones de neuronas motorassuperiores y/o inferiores); el potencial para la liberación de potasio se produce dentro de losprimeros seis meses después del comienzo agudo del déficit neurológico y estácorrelacionado con el grado y extensión de la parálisis muscular. Los pacientes que hayanestado inmovilizados durante períodos prolongados de tiempo pueden tener un riesgo similar.

- Pacientes con hiperpotasemia pre-existente. En ausencia de hiperpotasemia y neuropatía, lainsuficiencia renal no es una contraindicación para la administración de una dosis única deANECTINE, pero dosis múltiples o más altas pueden causar aumentos clínicamentesignificativos en el potasio sérico, y por lo tanto, no deben utilizarse.

Suxametonio produce un aumento transitorio significativo de la presión intraocular y, por lo tanto,no debe ser utilizado cuando existen lesiones oculares abiertas o cuando el aumento de la presiónintraocular sea indeseable, a menos que el beneficio esperado de su uso supere el riesgo potencialpara el ojo.

Se debe evitar el empleo de suxametonio en pacientes con antecedentes personales o familiares deenfermedades miotónicas congénitas, tales como miotonía congénita y distrofia miotónica, ya quesu administración puede, en alguna ocasión, ir asociada con espasmos miotónicos graves y conrigidez.

No se deberá usar suxametonio en pacientes con miopatías musculares esqueléticas, p.ej. distrofiamuscular de Duchenne, ya que su administración puede estar asociada con hipertermia maligna,arritmia ventricular y paro cardíaco secundario a rabdomiólisis aguda con hiperpotasemia.

Dado que la acción de suxametonio puede prolongarse en pacientes con colinesterasa plasmáticaatípica hereditaria conocida, ANECTINE no se debe utilizar en este grupo a menos que elbeneficio esperado de su uso supere el riesgo (ver Advertencias y Precauciones especiales deempleo y Posología y Forma de administración).

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Características específicas del producto

Suxametonio paraliza los músculos respiratorios así como otros músculos esqueléticos perocarece de efecto sobre la consciencia. anectine se debe administrar sólo bajo anestesia generaladecuada y únicamente con la estrecha supervisión de un anestesista experimentado que dispongade instalaciones adecuadas para intubación traqueal y ventilación artificial inmediatas.

Se debe tener precaución al utilizar suxametonio en niños dado que los pacientes pediátricostienen más probabilidades de presentar una miopatía no diagnosticada o una predisposicióndesconocida a hipertermia maligna y rabdomiólisis, lo cual supone un mayor riesgo de apariciónde reacciones adversas graves tras la administración de suxametonio (ver Contraindicaciones yReacciones Adversas).

En pacientes con sepsis grave, la potencial aparición de hiperpotasemia parece estar relacionadacon la gravedad de la infección y con su duración.

Se debe tener precaución cuando se administre suxametonio a pacientes que hayan mostrado teneruna hipersensibilidad a otros agentes bloqueantes neuromusculares debido a que se han notificadocasos de sensibilidad cruzada entre agentes bloqueantes neuromusculares.

Suxametonio se hidroliza rápidamente en el organismo por la colinesterasa plasmática. Este es elmecanismo único más importante de eliminación del fármaco y es responsable de la recuperaciónrápida y espontánea de la función neuromuscular después de la administración de suxametonio enindividuos normales.

Se suelen experimentar frecuentemente dolores musculares 1-2 días después de la administraciónde suxametonio y se produce más comúnmente en pacientes ambulatorios que se someten aintervenciones quirúrgicas cortas bajo anestesia general (ver Reacciones Adversas). Parece nohaber conexión directa entre el grado de fasciculación muscular visible tras la administración desuxametonio y la incidencia o gravedad del dolor. Se ha aconsejado el uso de dosis pequeñas derelajantes musculares no despolarizantes minutos antes de la administración de suxametonio parala reducción de la incidencia y gravedad de los dolores musculares asociados con suxametonio.Esta técnica puede requerir el uso de dosis de suxametonio superiores a 1 mg/kg para alcanzar lascondiciones satisfactorias para la intubación traqueal.

Puede producirse bloqueo neuromuscular prolongado e intensificado secundario a una actividadcolinesterásica plasmática reducida en los siguientes estados patológicos o enfermedades:

- Variación fisiológica como en caso de embarazo o puerperio (ver Embarazo y Lactancia)- Anormalidades de la colinesterasa plasmática determinadas genéticamente. (verContraindicaciones)- Tétanos grave generalizado, tuberculosis u otras infecciones graves o crónicas- Después de quemaduras graves (ver Contraindicaciones).- Enfermedad crónica debilitante, malignidad, anemia crónica y malnutrición- Enfermedades autoinmunes, mixoedema, enfermedades del colágeno- Insuficiencia hepática en fase terminal, insuficiencia renal aguda o crónica (ver Posología yForma de administración)- Yatrogénicos: tras el intercambio plasmático, plasmaféresis, bypass cardiopulmonar y comoresultado de una terapia paralela con fármacos (ver Interacción con otros medicamentos yotras formas de Interacción).

Si ANECTINE se administra repetida o continuamente durante un período de tiemporelativamente corto (minutos a horas), el bloqueo despolarizante característico producido por suadministración inicial (bloqueo de Fase I) puede cambiar gradualmente a un bloqueoneuromuscular con características que recuerdan a las del bloqueo producido por relajantesmusculares no despolarizantes; este último bloqueo inducido por suxametonio se denominabloqueo en Fase II.

El desarrollo del bloqueo en Fase II puede estar asociado con el bloqueo neuromuscularprolongado inducido por suxametonio.

Aunque las características de un bloqueo en Fase II en desarrollo se asemejan a las de un bloqueoverdadero no despolarizante, el primero no siempre puede revertirse completa o permanentementepor los agentes anticolinesterásicos.

Cuando un bloqueo en Fase II está completamente establecido, sus efectos generalmente seráncompletamente reversibles con dosis estándar de neostigmina acompañada de un agenteanticolinérgico.

A medida que se desarrolla el bloqueo en Fase II, el requerimiento de dosis de suxametonio paramantener un nivel constante de bloqueo neuromuscular aumenta, es decir, se desarrollataquifilaxia.

Si se va a administrar ANECTINE en dosis acumulativas relativamente grandes, durante unperíodo de tiempo relativamente corto (particularmente por infusión), se recomienda lamonitorización de la función neuromuscular para adaptar la dosis a las necesidades individualesdel paciente y para suministrar información sobre la posibilidad o necesidad de la inversiónfarmacológica de un bloqueo en Fase II con agentes anticolinesterásicos.

No es aconsejable administrar suxametonio a pacientes con miastenia gravis avanzada. Aunqueestos pacientes son resistentes a suxametonio, pueden desarrollar fácilmente un estado de bloqueoen Fase II que puede dar lugar a un retraso en la recuperación. Los pacientes que presenten elsíndrome miasténico de Eaton-Lambert son más sensibles de lo normal a suxametonio , y la dosisse deberá reducir en esos pacientes. Los pacientes con síndrome de Eaton-Lambert en remisiónpueden en cualquier caso, mostrar una respuesta normal a suxametonio.

En adultos sanos, suxametonio ocasionalmente provoca una deceleración transitoria leve de lafrecuencia cardíaca cuando se inicia la administración. Las bradicardias se observan máscomúnmente en niños, y en la administración repetida de suxametonio, tanto en niños como enadultos.

El pretratamiento intravenoso con atropina o con glucopirrolato reduce significativamente laincidencia y gravedad de la bradicardia relacionada con suxametonio.

En ausencia de hiperpotasemia pre-existente o inducida, raramente se observan arritmiasventriculares tras la administración de suxametonio; los pacientes que tomen fármacos del tipo delos digitálicos son, sin embargo, más susceptibles a tales arritmias.

Suxametonio carece de efecto directo sobre el miocardio pero, por estimulación tanto de losganglios autónomos como de los receptores muscarínicos, suxametonio puede originaralteraciones del ritmo cardiaco incluyendo paro cardiaco.

ANECTINE no debe ser mezclado con ningún otro fármaco antes de su administración.

ANECTINE tiene carácter ácido y no se debe mezclar con soluciones con un alto grado dealcalinidad, como por ejemplo las de barbituratos.4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Ciertos fármacos o sustancias químicas son conocidos como agentes que reducen la actividadnormal de la colinesterasa plasmática y, por lo tanto, pueden prolongar los efectos de bloqueoneuromuscular de ANECTINE. Dichos fármacos son:

- Insecticidas organofosforados y metrifonato- Gotas oftálmicas de ecotiopato- Agentes anticolinesterásicos específicos incluyendo: neostigmina, piridostigmina,fisostigmina, edrofonio e hidrocloruro de tacrina- Compuestos citotóxicos incluyendo: ciclofosfamida, mecloretamina, trietilen-melamina ytiotepa- Trimetafan- Fármacos utilizados en psiquiatría: incluyendo fenelzina, promazina y clorpromazina- Anestésicos incluyendo: ketamina, morfina y antagonistas de la morfina, petidina- Algunos bloqueantes neuromusculares, incluyendo pancuronio- Otros fármacos con efectos potencialmente nocivos para la actividad de la colinesterasaplasmática incluyendo aprotinina, difenhidramina, prometacina, estrógenos, esteroides adosis altas, anticonceptivos orales, terbutalina y metoclopramida.

Ciertos fármacos o sustancias pueden aumentar o prolongar los efectos neuromusculares deANECTINE por mecanismos no relacionados con la actividad de la colinesterasa plasmática.

Éstos incluyen:

- Agentes anestésicos volátiles por inhalación como halotano, enflurano, desflurano,isoflurano, dietil éter y metoxiflurano tienen poco efecto en el bloqueo en Fase I deANECTINE pero acelerarán el comienzo y aumentarán la intensidad de un bloqueo en FaseII inducido por suxametonio- Antibióticos tales como aminoglucósidos, clindamicina y polimixinas- Fármacos antiarrítmicos como quinidina, procainamida, verapamilo, beta-bloqueantes,lignocaína y procaína- Sales de magnesio- Carbonato de litio- Azatioprina.

Los pacientes tratados con digitálicos son más sensibles a los efectos de hiperpotasemiaexacerbada por suxametonio.

4.6. Embarazo y lactancia

No se han realizado estudios sobre el efecto de suxametonio sobre la fertilidad o sobre elembarazo.

Suxametonio carece de acción directa sobre el útero o sobre otras estructuras musculares blandas.A dosis terapéuticas normales no atraviesa la barrera placentaria en cantidades suficientes comopara afectar la respiración del feto. Los beneficios del uso de suxametonio como parte de unainducción de secuencia rápida de anestesia general, normalmente compensan el posible riesgopara el feto.

Los niveles de colinesterasa plasmática pueden disminuir durante el primer trimestre de embarazohasta aproximadamente el 70-80% de su valor antes del embarazo. En los 2-4 días después delparto, tiene lugar otra disminución hasta el 60-70% de los niveles que existían antes de lagestación. Los niveles de colinesterasa plasmática aumentan posteriormente hasta alcanzar elvalor normal durante las seis semanas siguientes. En consecuencia, una elevada proporción depacientes embarazadas o en puerperales, pueden presentar un bloqueo neuromuscular ligeramenteprolongado tras la administración de ANECTINE (ver Advertencias y Precauciones especiales deempleo).

Se desconoce si suxametonio o sus metabolitos se excretan en la leche humana.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Esta precaución es irrelevante al uso de ANECTINE. De todas formas, son aplicables lasprecauciones normales relativas a la realización de tareas tras la anestesia general.

4.8. Reacciones adversas

La documentación clínica que puede utilizarse como apoyo para la determinación de la frecuenciade las reacciones adversas es limitada. Las categorías de las frecuencias asignadas a las reaccionesadversas son estimadas. Para la mayoría de las reacciones, la frecuencia se determinó a partir delos datos publicados y la información básica sobre incidencias no se consideró para calcular losgrupos de frecuencia.

Las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalode frecuencia. Las frecuencias se definen como muy frecuentes ( 1/10), frecuentes ( 1/100, <1/10) poco frecuentes ( 1/1.000, < 1/100), raras ( 1/10.000, < 1/1.000), muy raras (< 1/10.000),incluyendo las comunicaciones aisladas.

Trastornos del sistema inmunológicoMuy raras: reacciones anafilácticas

Trastornos ocularesFrecuentes: presión intraocular elevada

Trastornos cardíacosFrecuentes: bradicardia, taquicardiaRaras: arritmias, incluyendo arritmias ventriculares y paro cardíaco

Se han registrado casos de paros cardíacos relacionados con hiperpotasemia tras la administraciónde suxametonio en pacientes con parálisis cerebral congénita, tétanos y distrofia muscular deDuchenne y lesión cerrada de cabeza. Tales efectos también han sido recogidos raramente enniños con alteraciones musculares todavía no diagnosticadas.

Trastornos vascularesFrecuentes: ruborTambién se han comunicado casos de hipertensión e hipotensión

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicosRaras: broncoespasmo, depresión respiratoria prolongada y apnea

Pacientes con una actividad disminuida de la colinesterasa plasmática mostraron una respuestamás prolongada a suxametonio (ver Advertencias y Precauciones especiales de empleo).Aproximadamente el 0,05% de la población tiene una reducción de la actividad colinesterasa deorigen hereditario.

Trastornos gastrointestinalesMuy frecuentes: presión intragástrica elevadaTambién se han comunicado casos de salivación excesiva

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneoFrecuentes: exantema

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivoMuy frecuentes: fasciculación muscular, dolores musculares post-operatorios (ver Advertencias yPrecauciones especiales de empleo)Frecuentes: mioglobinemia, mioglobinuria

También se han informado casos de rabdomiólisis (ver Contraindicaciones y Advertencias yPrecauciones especiales de empleo)

Raras: Trismo

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administraciónMuy raras: hipertermia maligna (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo)

Exploraciones complementariasFrecuentes: aumento transitorio de potasio sérico

4.9. Sobredosis

Síntomas y signos

Los efectos más graves de una sobredosis de ANECTINE son apnea y parálisis muscularprolongada.

Tratamiento

En tales casos es esencial mantener una vía aérea patente con ventilación asistida hasta queretorne la respiración espontánea.

La decisión de utilizar neostigmina para invertir el bloqueo de Fase II inducido por suxametonio,depende del juicio del clínico en cada caso individual. El control de la función neuromuscularproporcionará valiosa información con respecto a esta decisión. Si se utiliza neostigmina, suadministración se debe acompañar por dosis apropiadas de un agente anticolinérgico comoatropina.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Cloruro de Suxametonio es un agente bloqueante neuromuscular de acción ultracorta.Suxametonio, análogo de acetilcolina, inhibe la transmisión neuromuscular despolarizando lasplacas motoras terminales en el músculo esquelético. Se puede observar la despolarización comouna fasciculación. Se inhibe la posterior transmisión neuromuscular siempre que permanezca unaconcentración adecuada de suxametonio en el lugar del receptor. La aparición de parálisis flácidatiene lugar en los 30-60 segundos siguientes a la inyección intravenosa y con una administraciónúnica, persiste durante 2 a 6 minutos.

La parálisis que sigue a la administración de suxametonio es progresiva, siendo diferentes lassensibilidades de los distintos músculos. Este hecho inicialmente implica los músculos elevadoresde la cara, músculos de la glotis y finalmente los intercostales y el diafragma y todos demásmúsculos esqueléticos.

Se piensa que la corta duración de acción de suxametonio se debe a su rápido metabolismo en lasangre. Suxametonio se hidroliza rápidamente por acción de la colinesterasa plasmática asuccinilcolina (cuyas propiedades despolarizantes relajantes musculares son poco significativasdesde el punto de vista clínico) y, luego, más lentamente a ácido succínico y colina.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Se ha estudiado la farmacocinética de una dosis en bolus de suxametonio en pacientes adultosanestesiados, mediante un análisis por cromatografía de líquidos. Los parámetrosfarmacocinéticos de 1 mg/kg y 2 mg/kg de suxametonio respectivamente son: volumen aparentede distribución 16,4 ± 14,7 y 5,6 ± 6,8 ml/kg; aclaramiento corporal total 40,5 ± 38,7 y 15,0 ±14,8 L/min; Area bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo 124,3 ± 163,2 y 695± 1008,9 min/µg/ml y semivida de eliminación 16,6 ± 4,8 y 11,7 ± 4,5 segundos. Laconcentración en sangre arterial de suxametonio a los 30 y 120 segundos tras la inyección de 1mg/kg de suxametonio tiene un valor de 79,5 ± 108,4 y 3,3 ± 6,7 µg/ml y, tras la administraciónde 2 mg/kg de suxametonio de 336,2 ± 512,5 y 7,2 ± 13,0 µg/ml, respectivamente. No se pudodetectar suxametonio 150 segundos después de la administración tanto de 1 mg/kg como de 2mg/kg de suxametonio.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Mutagenicidad

No se han realizado ensayos de mutación bacteriana.

Se ha examinado in vivo la inducción de aberraciones cromosómicas, en la prueba de la médulaósea y del sistema meiótico en ratones macho, así como en los leucocitos de pacientes tratadoscon 100 mg del compuesto. También se ha realizado un estudio citogenético in vitro en leucocitoshumanos a diferentes concentraciones de exposición. Los resultados indican que cloruro desuxametonio no causa lesión cromosómica in vivo, o in vitro a niveles terapéuticos de dosis ysugieren que ni éste ni sus metabolitos representan un riesgo genético para el paciente encondiciones de uso normales.

De todas formas, se pueden extrapolar los datos in vitro indicando que múltiples dosis superioresal máximo recomendado (500 mg/h) pueden incrementar la lesión cromosómica, aunque estehecho no ha sido confirmado in vivo.

MINISTERIOEn vista de la naturaleza de la exposición humana a suxametonio, el riesgo mutagénico parapacientes que se sometan a relajación quirúrgica con ANECTINE en el intervalo de dosisrecomendado, se considera despreciable.

Carcinogenicidad

No se han realizado estudios de carcinogenicidad.

Teratogenicidad

No se han realizado estudios de reproducción animal con suxametonio. También se desconoce sisuxametonio puede afectar la capacidad de reproducción o causar daño fetal cuando se administraa mujeres embarazadas.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Agua para preparaciones inyectables a granel.

6.2. Incompatibilidades

No se debe mezclar ANECTINE con ningún otro fármaco antes de su administración.

ANECTINE es de carácter ácido y no se debe mezclar con soluciones altamente alcalinas, comopor ejemplo las de barbituratos.

6.3. Periodo de validez

Siempre que se cumpla con lo dispuesto en el apartado 6.4 el periodo de validez de Anectineampollas es de 18 meses a partir de la fecha de fabricación.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Conservar en nevera (entre 2ºC y 8ºC). Conservar en el embalaje original para protegerlo de laluz.

No obstante, el producto puede mantenerse a temperatura ambiente durante cortos periodos detiempo, como por ejemplo durante su transporte.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Ampolla de vidrio transparente neutro Tipo I. Cada envase se presenta con 100 ampollas de 2 mlconteniendo cada una 100 mg de Cloruro de Suxametonio.

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

MINISTERIOANECTINE, se puede administrar por infusión intravenosa como una solución al 0,1% (1 mg/ml)o al 0,2% (2 mg/ml) de cloruro de suxametonio dihidrato en glucosa al 5% estéril o en soluciónsalina estéril al 0,9% p/v.

Interferencias con pruebas de laboratorio.No se han registrado interferencias técnicas con pruebas de patología clínica.

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado encontacto con él, se realizará de acuerdo con las normativas locales.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

GlaxoSmithKline, S.A.P.T.M. C/ Severo Ochoa, nº 228760 - Tres Cantos(Madrid)


8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

33.815

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

Abril de 2008

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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