PROSPECTO-MEDICAMENTO.COM

Encuentra el prospecto de tu medicamento...

0-9 A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

ANEXATE ROCHE 1 mg/10 ml solucion inyectable, 5 ampollas

ROCHE

FICHA TÉCNICA O RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Anexate 0,5 mg/5 ml solución inyectableAnexate 1 mg/10 ml solución inyectable


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Principio activo: flumazenilo (D.C.I.)Anexate 0,5 mg/5 ml solución inyectable: Cada ampolla contiene flumazenilo 0,5 mg en5 ml de solución acuosa, es decir, cada ml de solución contiene 0,1 mg de flumazenilo.Anexate 1 mg/10 ml solución inyectable: Cada ampolla contiene flumazenilo 1 mg en10 ml de solución acuosa, es decir, cada ml de solución contiene 0,1 mg de flumazenilo.

Excipiente(s)

Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1


3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable para administración intravenosa.El aspecto de la solución es transparente, incolora a casi incolora.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Anexate está indicado para neutralizar total o parcialmente el efecto sedante central de lasbenzodiazepinas. Por consiguiente, debe emplearse en la anestesia y en los cuidadosintensivos en las indicaciones siguientes:

En la anestesiaPara terminar la anestesia general inducida y mantenida con benzodiazepinas en pacienteshospitalizados.

Para detener la sedación producida por las benzodiazepinas en pacientes sometidos aprocedimientos diagnósticos o terapéuticos cortos en régimen hospitalario o ambulatorio.

Para contrarrestar las reacciones paradójicas debidas a benzodiazepinas.

En los cuidados intensivosPara el diagnóstico y/o el tratamiento de una sobredosificación benzodiazepínicavoluntaria o accidental.

Como medida diagnóstica en la inconsciencia de etiología desconocida, con objeto decomprobar si se debe a benzodiazepinas, otros fármacos o una lesión cerebral.

Para la neutralización específica de los efectos centrales de las benzodiazepinasadministradas a dosis demasiado altas (recuperación de la respiración espontánea y la

MINISTERIOconsciencia a fin de no tener que entubar innecesariamente o para proceder a laextubación).

4.2 Posología y forma de administración

Instrucciones generales

Anexate se recomienda para su uso sólo intravenoso y debe ser administrado por unanestesista o médico experimentado.

Anexate es compatible con soluciones de glucosa al 5% en agua, de Ringer lactato y lassoluciones salinas normales (ver sección 6.6).

Anexate también puede utilizarse junto con otras medidas de reanimación.Cuando Anexate se extrae y lleva a una jeringa, o se mezcla con alguna de estassoluciones, la solución debe deshecharse pasadas 24 horas (ver sección 6.3 Periodo devalidez). Se debe dosificar cuidadosamente para lograr el efecto deseado.

Dado que la duración de la acción de algunas benzodiazepinas supera a la de Anexate,pueden requerirse dosis repetidas si la sedación reaparece después de despertar.

En la anestesia

La dosis inicial recomendada es de 0,2 mg i.v., administrada en 15 segundos. En caso deno obtenerse el grado de consciencia deseado en los 60 segundos siguientes a la primeraadministración i.v., puede inyectarse una nueva dosis de 0,1 mg, repitiéndola, si esnecesario, a intervalos de 60 segundos, hasta una dosis total de 1 mg. La dosis habitual sesitúa entre 0,3 y 0,6 mg, pero los requerimientos individuales pueden variarconsiderablemente, dependiendo de la dosis y la duración del efecto de la benzodiazepinaadministrada y las características del paciente.

Se evitará la inyección rápida de Anexate, ya que en los pacientes sometidos a tratamientoprolongado con benzodiazepinas y/o dosis elevadas durante las semanas precedentes a suadministración, puede originar síntomas de privación incluyendo agitación, ansiedad,labilidad emocional, confusión y alteraciones sensoriales.

De producirse fenómenos de privación inesperados, se recomienda inyectar lentamentepor vía intravenosa 5 mg de diazepam o de midazolam.

En las unidades de cuidados intensivos y en el diagnóstico de la inconsciencia de origendesconocido

Como dosis inicial se recomienda 0,3 mg i.v.. Si al cabo de 60 segundos no se ha obtenidoel grado deseado de consciencia, puede repetirse la inyección de Anexate hasta que elpaciente se despierte, pero sin sobrepasar una dosis total de 2 mg. En caso de reaparecersomnolencia, Anexate puede administrarse como uno a más bolus como se indicóanteriormente o puede ser útil una infusión i.v. de 0,1-0,4 mg por hora. La velocidad deinfusión debe ajustarse individualmente en función del grado de consciencia deseado.

En caso de que repetidas dosis de Anexate no mejoren significativamente el estado deconsciencia y la función respiratoria, ha de suponerse la existencia de factores etiológicosno benzodiazepínicos.

En las unidades de cuidados intensivos, los pacientes tratados largo tiempo y/o con altasdosis de benzodiazepinas no deberían presentar síntomas de privación si se ha tenido elcuidado de dosificar individualmente Anexate y su inyección ha sido lenta. De presentarsesignos inesperados de sobreestimulación, deben administrarse diazepam o midazolamcuidadosamente dosificados por vía intravenosa conforme a la respuesta del paciente (versección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo).

Niños mayores de un año:Para revertir la sedación central inducida por benzodiazepinas en niños mayores de 1 año,la dosis inicial recomendada es de 0.01 mg/Kg (hasta 0,2 mg) administrada por víaintravenosa durante 15 segundos. Si el nivel deseado de consciencia no se obtiene despuésde pasados 45 segundos más, se pueden administrar, si es necesario, nuevas inyeccionesde 0,01 mg/Kg (hasta 0,2 mg) a intervalos de 60 segundos (hasta un máximo de 4) hastauna dosis máxima total de 0,05 mg/Kg ó 1 mg, empleándose la dosis que sea menor deambas. La dosis debe ser individualizada basándose en la respuesta del paciente (versección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo).

4.3 Contraindicaciones

Anexate está contraindicado en:

Intoxicaciones mixtas con benzodiazepinas y antidepresivos tricíclicos, ya que latoxicidad de los antidepresivos puede quedar enmascarada por los efectos protectores delas benzodiazepinas, especialmente ante síntomas autonómicos (anticolinérgicos),neurológicos (alteraciones motoras) o cardiovasculares por intoxicación grave contricíclicos /tetracíclicos.

Hipersensibilidad al principio activo o alguno de los excipientes.Pacientes que hayan recibido benzodiazepinas como tratamiento de una enfermedadpotencialmente mortal (por ejemplo control de la presión intracraneal o status epilepticus).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

En caso de sobredosis por mezcla de fármacos, Anexate será administrado con especialprecaución. Su efecto antagonista de las benzodiazepinas puede poner de manifiestoefectos tóxicos, como convulsiones y disritmias cardíacas, correspondientes a lasobredosificación de los otros fármacos (especialmente si se trata de antidepresivoscíclicos).

Anexate debe ser utilizado con precaución en pacientes con lesiones craneales o cerebrales,pues podría precipitar la aparición de convulsiones o provocar alteraciones en el riegosanguíneo cerebral en los pacientes tratados con benzodiazepinas.

Han sido observadas convulsiones en pacientes que padecen epilepsia o alteraciónhepática grave, especialmente después de largos tratamientos con benzodiazepinas o encasos de sobredosis por mezcla de fármacos (ver sección 4.8 Reacciones adversas).

MINISTERIONo se recomienda el uso de Anexate en pacientes epilépticos que reciban tratamiento delarga duración con benzodiazepinas. La supresión brusca del efecto protector de unagonista benzodiazepínico puede dar lugar a convulsiones en los pacientes epilépticos.

Los pacientes tratados con Anexate para neutralizar los efectos de las benzodiazepinas,deben ser monitorizados durante el tiempo necesario, dependiendo de la dosis y duracióndel efecto de la benzodiazepina utilizada, para prevenir la aparición de una posibledepresión respiratoria, reaparición de somnolencia o cualquier otro efecto residualbenzodiazepínico.

En anestesiología Anexate no debe administrarse hasta comprobar la correcta reversión delos miorrelajantes periféricos.

Se evitará la inyección rápida de Anexate, ya que en los pacientes sometidos a altas dosisy/o tratamiento prolongado con benzodiazepinas durante las semanas precedentes a suadministración, puede originar síntomas de privación, incluyendo agitación, ansiedad,labilidad emocional así como confusión leve y distorsiones sensoriales leves (ver sección4.2 Posología y forma de administración).

Anexate no se recomienda para el tratamiento de la dependencia benzodiazepínica ni parael control de los síntomas de abstinencia provocados por las benzodiazepinas.

Dado que la experiencia es limitada, Anexate deberá ser utilizado con precaución en larecuperación de la sedación consciente en niños menores de 1 año, para el tratamiento deuna intoxicación en niños, reanimación neonatal y para revertir los efectos sedantes de lasbenzodiazepinas utilizadas para la inducción de la anestesia general en niños (ver sección4.2 Posología y forma de administración).

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Anexate bloquea los efectos de las benzodiazepinas en el SNC mediante la interaccióncompetitiva a nivel de los receptores; la acción de los agonistas no benzodiazepínicos,como la zopiclona, las triazolopiridazinas y otros, queda asimismo bloqueada porAnexate. No se han observado interacciones con otros depresores del SNC.

La farmacocinética de las benzodiazepinas permanece inalterada en presencia delantagonista Anexate y viceversa.

No existen interacciones farmacocinéticas entre Anexate y el etanol.

4.6 Embarazo y lactancia

Aunque en los estudios in-vitro y en animales utilizando altas dosis de flumazenilo, no seha evidenciado mutagenicidad, teratogenicidad, efectos embriotóxicos o trastornos en lafertilidad, no se ha estudiado la seguridad de flumazenilo durante el embarazo en mujeres.Por lo tanto, el beneficio de una terapia farmacológica durante el embarazo debe valorarsecuidadosamente ante los posibles riesgos para el feto. Se debe tener precaución cuando sehaga la prescripción a mujeres embarazadas.

La administración parenteral de flumazenilo en urgencias durante el periodo de lactancia noestá contraindicada.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinas

Influencia en la capacidad para conducir y en otras funciones psicomotoras de lospacientes en régimen ambulatorio: aunque tras la administración intravenosa de Anexatelos pacientes se encuentren despiertos y conscientes, se les advertirá que durante las 24horas siguientes se abstengan de realizar actividades peligrosas que requieran la plenaconcentración mental (como manejar máquinas peligrosas o conducir vehículos) ya quepueden reaparecer los efectos de la benzodiazepina tomada o administrada previamente,como por ejemplo la sedación.

4.8 Reacciones adversas

Anexate se ha tolerado bien en niños y en adultos. En adultos, Anexate es bien toleradoincluso a dosis superiores a las recomendadas.

La estimación de la frecuencia está basada en los datos obtenidos de ensayos post-comercialización y todas las reacciones adversas que se describen en esta sección han sidocomunicadas como "Muy raras" (<1/10.000, incluyendo casos aislados)

Las reacciones adversas comunicadas en la administración de Anexate son:

Trastornos del Sistema Nervioso: Las convulsiones han sido observadas en pacientes quepadecen epilepsia o alteración hepática grave, especialmente después de largos tratamientoscon benzodiazepinas o en casos de sobredosis por mezcla de fármacos (ver sección 4.4Advertencias y precauciones especiales de empleo).

Trastornos cardíacos: Palpitaciones, ansiedad y miedo. Estas reacciones adversas hansido observadas después de una rápida administración de flumazenilo y no requieren untratamiento especial.

Trastornos psiquiátricos: ansiedad, miedo y ataques de angustia después de unaadministración rápida de Anexate. Normalmente no requieren un tratamiento especial. Seha comunicado que flumazenilo provoca ataques de angustia en pacientes con un historialde trastornos de angustia.

Trastornos generales y condiciones en el punto de administración: Sindrome deabstinencia (con sintomas como: ansiedad, miedo, confusión, tensión, sudación, vómitos),estos sintomas pueden ocurrir tras una administración rápida de flumazenilo en pacientestratados durante periodos prolongados con benzodiazepinas, aunque hayan finalizadodicho tratamiento en las semanas precedentes a la administración de Anexate.

Lesiones traumáticas, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos terapéuticos:En casos de sobredosis por mezcla de fármacos, especialmente con antidepresivoscíclicos, puede ponerse de manifiesto efectos tóxicos tales como convulsiones o arritmiascardiacas, estos efectos adversos pueden surgir al revertir flumazenilo el efecto de lasbenzodiazepinas.

No se conoce ningún trastorno de la función renal o hepática.

4.9 Sobredosis

La experiencia por sobredosis aguda con Anexate es muy limitada.

No hay un antídoto específico para la sobredosis con Anexate. El tratamiento de lasobredosis con Anexate debe constar de medidas generales de apoyo incluyendo lamonitorización de los signos vitales y la observación del estado clínico del paciente.

No se han observado síntomas de sobredosificación tras la administración de dosis queexceden a las recomendadas. Por lo que concierne a los fenómenos de privaciónatribuibles a los agonistas (ver sección 4.2 Posología y forma de administración).


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico:Antídotos.Código ATC: V03AB25.

Anexate, un derivado imidazobenzodiazepínico, es decir el flumazenilo, es un antagonistade las benzodiazepinas, cuya acción consiste en el bloqueo específico por inhibicióncompetitiva de los efectos ejercidos en el SNC por las sustancias que actúan a través de losreceptores benzodiazepínicos. En la experimentación animal, el Anexate no influyó en laactividad de los compuestos sin afinidad por los receptores benzodiazepínicos por ejemplo,barbitúricos, etanol, meprobamato, GABA miméticos, agonistas de los receptores para laadenosina y otras sustancias, pero sí bloqueaba los efectos de los agonistas nobenzodiazepínicos de los receptores para las benzodiazepinas, como las ciclopirrolonas, porejemplo, zopiclona y las triazolopiridazinas. En voluntarios sanos, Anexate ha demostradoantagonizar la sedación, amnesia y los trastornos psicomotores producidos por los agonistasbenzodiazepínicos.Tras su inyección intravenosa el Anexate invierte rápidamente (en 1-2 minutos) losefectos hipnóticosedantes de las benzodiazepinas, pudiendo reaparecer éstos gradualmentedurante las horas siguientes, según la vida media y la relación posológica entre el agonistay el antagonista.Es posible que el flumazenilo ejerza una leve actividad agonista, esto es, anticonvulsiva.

En los animales pretratados con altas dosis de benzodiazepinas durante varias semanas, elflumazenilo provocó síntomas de privación, incluyendo convulsiones. Un efecto similar seobservó en humanos adultos.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

La farmacocinética del flumazenilo, es proporcional a la dosis dentro del intervaloterapéutico y por encima de él (hasta 100 mg).

Distribución

El Flumazenilo, una base lipófila débil, se une a las proteínas plasmáticas en un 50%aproximadamente. La fijación a la albúmina constituye dos tercios de la fijación total a lasproteínas plasmáticas.

El flumazenilo se distribuye ampliamente por el espacio extravascular.

Durante la fase de distribución, la concentración plasmática de flumazenilo disminuye conuna semivida de 4-11 minutos.

El volumen medio de distribución en estado de equilibrio es de 0,9-1,1 L/Kg.

Metabolismo

El Flumazenilo se metaboliza en alto grado en el hígado, El ácido carboxílico es elprincipal metabolito en plasma (forma libre) y en orina se ha identificado en forma (libre ysu glucurónido). En las pruebas farmacológicas realizadas, este principal metabolito carecede actividad tanto agonista como antagonista frente a las benzodiazepinas.

Eliminación

El flumazenilo se excreta casi exclusivamente (99%) por vía no renal. La ausenciaprácticamente total de flumazenilo inalterado en orina, es indicativa de una degradaciónmetabólica completa de este fármaco. La eliminación del fármaco radiomarcado esprácticamente total en 72 horas y la radioactividad aparece en un 90-95% en orina y un 5-10% en las heces.

La eliminación es rápida, como refleja la corta semivida, que es de 40-80 minutos.

El aclaramiento plasmático total del flumazenilo es de 0,8-1,0 L/hr/Kg y se puede atribuircasi completamente al aclaramiento hepático.

Los parámetros farmacocinéticos básicos del flumazenilo no han variado cuando se haadministrado junto con las benzodiazepinas midazolam, flunitrazepam o lormetazepam.

Si se ingieren alimentos durante una perfusión I.V. de flumazenilo, el aclaramiento aumentaen un 50%, muy probablemente debido al incremento del flujo sanguíneo en el hígadodurante las comidasFarmacocinética en poblaciones especiales

En pacientes con insuficiencia hepática, la semivida de eliminación del flumazenilo seprolonga y el aclaramiento total menor que el que presentan los sujetos sanos.

Los parámetros farmacocinéticos del flumazenilo no se alteraron de forma significativa enpacientes hemodiálizados, con insuficiencia renal, ancianos, ni en función del sexo delpaciente.

La vida media de eliminación en niños mayores de un año, es más variable que en adultos.Por termino medio es de 40 minutos y generalmente varía entre 20-75 minutos. El volumende distribución y el aclaramiento (normalizado al peso corporal) se hallan dentro del mismointervalo de valores que en adultos.

5.3 Datos preclínicos de seguridad

No se han realizado estudios de carcinogénesis en pacientes ya que flumazenilo seempleaba por un periodo muy corto de tiempo y en la mayoría de los casos un sola vez. Seha detectado en un amplio repertorio de experimentos que no es genotóxico indicando queel riesgo de carcinogénesis es extremadamente bajo.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Edetato de sodioÁcido acético glacialCloruro de sodioHidróxido de sodioAgua para inyección.

6.2 Incompatibilidades

Anexate no debe ser utilizado con otras soluciones distintas de las mencionadas en lasección 6.6.

6.3 Periodo de validez

5 años

Si Anexate se extrae y se lleva a una jeringa, o se diluye con una solución salina normal ode glucosa al 5%, debe ser deshechada después de 24 horas (ver sección 4.2). Parapreservar las condiciones más favorables de esterilidad, Anexate debe permanecer en laampolla hasta justo antes de su uso.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No requiere condiciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Se presenta en envases de 5 ampollas de vidrio con 0,5 mg de principio activo en 5 ml desolución acuosa o con 1 mg de principio activo en 10 ml de solución acuosa.

6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulacionesAnexate es compatible con soluciones de glucosa al 5% en agua, de Ringer lactato y lassoluciones salinas normales (ver sección 4.2 Posología y forma de administración).Cuando Anexate se extrae y se lleva a un jeringa, o se mezcla con algunas de estassoluciones, la solución debe deshecharse pasadas 24 horas.

7 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

ROCHE.52, Boulevard du Parc - 92521NEUILLY SUR SEINE CEDEXFRANCIA

8 NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Anexate 0,5 mg/5ml solución inyectable: 57.806Anexate 1 mg/10 ml solución inyectable: 57.807

9 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

Marzo de 1988/Marzo de 2006

10 FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

SEPTIEMBRE 2008

Si la información le resultó util, por favor pulse en la publicidad. Gracias.


© 2018, prospecto-medicamento.com - Todos los derechos reservados