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VALACICLOVIR ACOST 500 mg comprimidos recubiertos con pelicula, 42 comprimidos

ACOST COMERCIAL GENERIC-PHARMA, S.L.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Valaciclovir Acost 500 mg comprimidos recubiertos con película.Valaciclovir Acost 1000 mg comprimidos recubiertos con película.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Valaciclovir Acost 500 mg: cada comprimido contiene 556,275 mg de valaciclovir hidrocloruroequivalente a 500 mg de valaciclovir.Valaciclovir Acost 1000 mg: cada comprimido contiene 1112,55 mg de valaciclovir hidrocloruroequivalente a 1000 mg de valaciclovir.

Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos recubiertos con película.

Valaciclovir Acost 500 mg: comprimidos blancos a casi blancos en forma de cápsula, planos porlas dos caras.Valaciclovir Acost 1000 mg: comprimidos blancos a casi blancos en forma de cápsula, planos porlas dos caras.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Valaciclovir está indicado para el tratamiento del Herpes Zóster.

Valaciclovir está indicado para el tratamiento de las infecciones genitales por Herpes Simple.

Valaciclovir está indicado para la prevención de las infecciones genitales recurrentes por herpessimple.

Valaciclovir está indicado para la profilaxis y tratamiento de infecciones debidas acitomegalovirus (CMV), tras un trasplante renal o cardíaco.

4.2 Posología y forma de administración

Tratamiento del Herpes Zóster:1000 mg tres veces al día durante siete días.El tratamiento del herpes zóster debe iniciarse tan pronto como sea posible y no más tarde de tresdías después del primer signo del brote.

Tratamiento del herpes simple genital:500 mg dos veces al día. Para los episodios recurrentes, el tratamiento debe continuar durantecinco días. Para los episodios iniciales, que pueden ser más graves, el tratamiento podráextenderse a 10 días.

El tratamiento de la infección por herpes simple genital recurrente debe iniciarse dentro de las 24horas tras su aparición.

Prevención de la infección por herpes simple:En los pacientes inmunocompetentes, la dosis diaria total es de 500 mg. Para los pacientes quetienen recurrencias muy frecuentes (10 o más brotes al año) puede ser mejor tomar 250 mg dosveces al día.En los pacientes inmunodeprimidos, la dosis es de 500 mg dos veces al día.

Profilaxis y enfermedad debida a infección por citomegalovirus:Adultos y adolescentes (a partir de 12 años):La dosis es de 2 g cuatro veces al día y se deberá iniciar tan pronto como sea posible después deltrasplante. Esta dosis deberá reducirse en función del aclaramiento de creatinina (ver acontinuación "Dosis en la insuficiencia renal").La duración habitual del tratamiento será de 90 días pero, en caso necesario, puede aumentarse enlos pacientes de alto riesgo.

Pacientes con insuficiencia renal:Tratamiento del herpes zóster y tratamiento y supresión del herpes simple: debe reducirse la dosisde valaciclovir en los pacientes con un deterioro significativo de la función renal tal y como semuestra en la siguiente tabla:

Indicación terapéutica Aclaramiento de DosisHerpes Zóster 15-30 1000 mg dos veces al díaHerpes simple (tratamiento) < 15 500 mg una vez al díaHerpes simple (prevención)- Pacientes inmunocompetentes < 15 250 mg una vez al día- Pacientes inmunodeprimidos < 15 500 mg una vez al día

En pacientes sometidos a hemodiálisis, debe utilizarse la dosis recomendada para pacientes conun aclaramiento de creatinina menor de 15 ml/min, aunque la dosis deberá ser administradadespués de que se haya realizado la hemodiálisis.

Profilaxis CMV: en los pacientes con una alteración de la función renal, la dosis de valaciclovirdebe reducirse según se indica en la siguiente tabla:

Aclaramiento de creatinina ml/min Dosis75 2 g cuatro veces al día50 - < 75 1,5 g cuatro veces al día25 - < 50 1,5 g tres veces al día

MINISTERIO10 - < 25 1,5 g dos veces al día< 10 ó diálisis 1,5 g una vez al día

En pacientes sometidos a hemodiálisis, la dosis de valaciclovir deberá ser administrada despuésde que se haya realizado la hemodiálisis.Debe controlarse con frecuencia el aclaramiento de creatinina, en especial durante los períodos enlos que la función renal cambia rápidamente, es decir, inmediatamente tras el trasplante o laimplantación. La dosis debe ajustarse en consecuencia.

Pacientes con insuficiencia hepática:Estudios con una unidosis de 1 g muestran que no es necesario ajustar la dosis en los pacientescon una cirrosis leve o moderada (función hepática sintética mantenida). Los datosfarmacocinéticos en pacientes con cirrosis avanzada (es decir, función hepática sintética alterada yevidencia de derivación portal-sistémica) no indican la necesidad de un ajuste de dosis. Noobstante, la experiencia clínica es limitada. Respecto a dosis más altas, recomendadas para laprofilaxis de CMV, ver la sección 4.4.

Niños:No se dispone de datos del uso en niños.

Ancianos:No es necesario ajustar la dosis a menos que la función renal esté significativamente alterada (ver"Dosis en la insuficiencia renal"). Debe mantenerse una hidratación adecuada.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al valaciclovir, aciclovir o a alguno de los excipientes.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Estado de hidratación: Deberá tenerse especial cuidado para asegurar la ingesta adecuada delíquidos en pacientes con riesgo de deshidratación, especialmente los ancianos.

Insuficiencia renal: Aciclovir se elimina a través del aclaramiento renal y, por tanto, deberáreducirse la dosis en los pacientes con alteración de la función renal (ver sección 4.2). A menudolos pacientes ancianos tienen la función renal alterada y, por tanto, debe considerarse la necesidadde reducir la dosis en estos pacientes. Los pacientes ancianos y los pacientes con la función renalalterada tienen mayor riesgo de desarrollar efectos adversos neurológicos, por lo que estospacientes deben ser monitorizados cuidadosamente para la detección de estos signos. En los casosobservados, los efectos adversos fueron en general reversibles tras la interrupción del tratamiento(ver sección 4.8).

Deterioro de la función hepática y trasplante de hígado (dosis altas): no se dispone de datossobre el uso de altas dosis de valaciclovir (8 g diarios) en pacientes con enfermedades hepáticas.Por tanto, debe tenerse precaución al administrar altas dosis a estos pacientes. No hay ensayosclínicos en pacientes con trasplantes hepáticos.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han identificado interacciones medicamentosas significativas.

MINISTERIOAciclovir se elimina, en su mayor parte, sin modificar en la orina a través de una secreción tubularactiva. Todo medicamento administrado a la vez que compita con este mecanismo para laeliminación, puede aumentar las concentraciones plasmáticas de aciclovir tras la administraciónde valaciclovir. Siguiendo a la administración de 1 g de valaciclovir, cimetidina y probenecidaumentan el AUC de aciclovir a través de este mecanismo y reducen el aclaramiento renal deaciclovir. Sin embargo, no es necesario un ajuste de la dosis a este nivel de dosis de 1 g debido alamplio índice terapéutico de aciclovir.Es preciso tener precaución en los pacientes que reciben altas dosis (8 g al día) para la profilaxisfrente a CMV en cuanto a la administración concomitante de medicamentos que compitan con elaciclovir en la eliminación.Se han observado aumentos en las AUC en plasma de aciclovir y del metabolito inactivo delmicofenolato de mofetilo, un agente inmunosupresor utilizado en los pacientes trasplantados,cuando los medicamentos se administran de forma concomitante.Es preciso precaución, con un control de las alteraciones en la función renal (ver sección 4.2), sise administran altas dosis de valaciclovir (8 g al día) junto con medicamentos que puedan afectara otros aspectos de la fisiología renal (p.ej. ciclosporina, tacrolimus).

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo:Se dispone de datos limitados sobre el uso de valaciclovir durante el embarazo. Valaciclovir solodebe ser utilizado con las dosis recomendadas y sólo si el potencial beneficio del tratamientosobrepasa los riesgos potenciales.Respecto al tratamiento con aciclovir puede aportarse la siguiente información adicional: eltratamiento sistémico con aciclovir a dosis orales de hasta 1000 mg al día en aproximadamente550 mujeres embarazadas durante el primer trimestre de embarazo, no aumentó la incidencia dedefectos en los nacimientos en comparación con la incidencia en la población general. Losdefectos observados en los nacimientos no mostraron un patrón único o consistente que sugirierauna causa común.El valor diario del AUC diario de aciclovir tras la administración de 1000 mg y 8000 mg devalaciclovir es aproximadamente de 2 a 9 veces respectivamente mayor que el esperado con unadosis oral de aciclovir de 1000 mg al día.

Lactancia:Aciclovir, el principal metabolito del valaciclovir, se excreta en la leche materna. Tras laadministración oral de 500 mg de valaciclovir, las concentraciones máximas de aciclovir (Cmax)en la leche materna oscilaron desde 0,5 a 2,3 (media 1,4) veces los valores correspondientes a lasconcentraciones séricas maternas de aciclovir. La relación entre la AUC de aciclovir en la lechematerna y en suero materno osciló desde 1,4 a 2,6 (mediana 2,2). La concentración media deaciclovir en la leche materna fue de 2,24 g/ml (9,95 M). Con una dosificación materna de 500mg de valaciclovir dos veces al día, este nivel podría exponer al lactante a una dosis diaria oral deaciclovir de aproximadamente 0,61 mg/kg/día. La semivida de eliminación del aciclovir de laleche materna fue similar a la del plasma.No se ha detectado valaciclovir sin modificar en el suero de la madre, la leche materna ni en laorina del niño.Deberá tenerse cuidado si se administra valaciclovir a mujeres en período de lactancia. Sinembargo, aciclovir se utiliza para el tratamiento del herpes simple neonatal a dosis intravenosas de30 mg/kg/día.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No existen datos acerca del efecto de valaciclovir sobre la capacidad de conducir y manejarmaquinarias. Se debe valorar, en este sentido, el estado clínico del paciente y el perfil dereacciones adversas.

4.8 Reacciones adversas

Las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalode frecuencia:Muy frecuentes ( 1/10); Frecuentes ( 1/100, < 1/10); Poco frecuentes ( 1/1.000, < 1/100);Raras ( 1/10.000, < 1/1.000); Muy raras (< 1/10.000), Desconocidas (no pueden estimarse apartir de los datos disponibles).

Trastornos de la sangre y del sistema linfáticoMuy raros: Leucopenia/Neutropenia y trombocitopenia.La leucopenia/neutropenia se ha comunicado principalmente en pacientes inmunodeprimidos.

Trastornos del sistema inmunológicoMuy raros: Anafilaxis.

Trastornos psiquiátricos y del sistema nerviosoFrecuentes: Cefalea.Raros: Mareo, confusión, alucinaciones, disminución del conocimiento.Muy raros: Agitación, temblor, ataxia, disartria, síntomas psicóticos, convulsiones, encefalopatía,coma.

Las reacciones adversas anteriores son reversibles y normalmente se han observado en pacientescon disfunción renal u otros factores de predisposición. Las reacciones neurológicas ocurren conmás frecuencia en pacientes con órganos trasplantados que reciben altas dosis (8 g al día) devalaciclovir para la profilaxis frente a CMV, al efectuar la comparación con los pacientesadministrados con dosis más bajas.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicosPoco frecuentes: Disnea.

Trastornos gastrointestinalesFrecuentes: Náuseas.Raros: Molestias abdominales, vómitos, diarrea.

Trastornos hepatobiliaresMuy raros: Aumentos reversibles en las pruebas de la función hepática.Ocasionalmente descritos como hepatitis.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneoPoco frecuentes: Erupciones cutáneas incluyendo fotosensibilidad.Raros: Prurito.Muy raros: Urticaria, angioedema.

Trastornos renales y urinariosRaros: Alteración renal.Muy raros: Fracaso renal agudo.

MINISTERIOOtros: En pacientes gravemente inmunocomprometidos, existen informes de insuficiencia renal,anemia hemolítica microangiopática y trombocitopenia (a veces en combinación), particularmenteen aquellos con VIH avanzado, recibiendo dosis altas (8 g diarios) de valaciclovir duranteperíodos prolongados de tiempo en los ensayos clínicos. Estos hallazgos se han observado enpacientes no tratados con valaciclovir que presentan las mismas condiciones subyacentes oconcurrentes.

4.9. Sobredosis

Síntomas: Se han observado los siguientes síntomas en pacientes que han tomado una sobredosisde valaciclovir: fallo renal agudo y síntomas neurológicos que incluyen confusión, alucinaciones,agitación, deterioro de la consciencia y coma. También pueden darse náuseas y vómitos. Serecomienda precaución para evitar una sobredosis no intencionada. Varios casos de loscomunicados, se dieron en pacientes con la función renal alterada y ancianos, los cuales tomaronrepetidas sobredosificaciones como consecuencia de una falta de reducción de la dosis.

Tratamiento: A los pacientes se les deben observar de cerca los signos de toxicidad. Lahemodiálisis aumenta significativamente la eliminación del aciclovir de la sangre, y puede, portanto, considerarse como una opción de tratamiento en el caso de sobredosis sintomática.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico:Nucleósidos y nucleótidos excluidos los inhibidores de la transcriptasa reversa.Código ATC: J05AB11.Valaciclovir, agente antiviral, es el éster L-valina de aciclovir. Aciclovir es un nucleósido análogode purina (guanina).

Mecanismo de acción:Valaciclovir se convierte de forma rápida y casi completamente en aciclovir y valina en el hombrepor el enzima valaciclovir hidrolasa.Aciclovir es un inhibidor específico de los virus herpes con actividad in vitro frente a los virusherpes simple (VHS) tipo 1 y tipo 2, virus varicela zóster (VVZ), citomegalovirus (CMV), virusEpstein-Barr (VEB) y virus herpes humano 6 (VHH-6). Aciclovir inhibe la síntesis del ADN viraluna vez que ha sido fosforilado a la forma activa trifosfato.La primera etapa de la fosforilación requiere la actividad de un enzima viral específico. En el casodel VHS, VVZ y VEB, este enzima es la timidina kinasa viral (TK), que se encuentra presentesólo en las células infectadas por el virus. La selectividad se mantiene en el CMV con lafosforilación, por lo menos parcialmente, siendo mediada por la fosfotransferasa producto del genUL97. Esta necesidad de activación del aciclovir por un enzima viral específico explica suselectividad.El proceso de fosforilación se completa (conversión de mono a trifosfato) por kinasascelulares. Aciclovir trifosfato inhibe competitivamente la ADN polimerasa viral y laincorporación de este nucleósido análogo da como resultado la terminación obligadade la cadena, interrumpiendo la síntesis del ADN viral y bloqueando de esta forma lareplicación viral.La profilaxis frente a CMV con valaciclovir reduce significativamente la enfermedad por VHS enlos pacientes con trasplante renal.

MINISTERIOLa extensa monitorización de casos clínicos aislados de HSV y VZV de pacientes que recibíantratamiento o profilaxis con aciclovir, ha revelado que es extremadamente rara una reducción enla sensibilidad viral a aciclovir en individuos inmunocompetentes y solo se ha encontrado conescasa frecuencia en individuos gravemente inmunodeprimidos, como aquellos que han sidosometidos a transplantes de órganos sólidos o médula ósea, pacientes que recibían quimioterapiapara procesos malignos y personas infectadas por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH).La resistencia se debe normalmente a deficiencias fenotípicas de timidina kinasa lo que origina unvirus con una profunda desventaja en el huésped natural. Se ha descrito con poca frecuencia unasensibilidad reducida a aciclovir como resultado de alteraciones, bien en la timidina kinasa delvirus o bien en la ADN polimerasa. La virulencia de estas variantes se asemeja a la del virus tiposalvaje.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Absorción:La biodisponibilidad de aciclovir a partir de 1000 mg de valaciclovir es del 54% y no se vereducida por el alimento. La media de las concentraciones máximas de aciclovir es de 10-37 µM(2,2-8,3 µg/ml) tras una dosis única de 250-2000 mg de valaciclovir a sujetos sanos con unafunción renal normal, y se produce a un tiempo medio de 1,00-2,00 horas después de la dosis.Las concentraciones plasmáticas máximas de valaciclovir son sólo el 4% de los niveles deaciclovir, se producen a un tiempo medio de 30 a 100 minutos después de la dosis, y están en ellímite o por debajo del límite de cuantificación 3 horas después de haberse administrado la dosis.Los perfiles farmacocinéticos de valaciclovir y aciclovir son semejantes después de laadministración de dosis única y repetida.

Distribución:La unión de valaciclovir a las proteínas plasmáticas es muy baja (15%).

Biotransformación:Tras la administración oral, valaciclovir presenta una buena absorción y se convierte rápida y casicompletamente en aciclovir y valina. En esta conversión media probablemente la valaciclovirhidrolasa, una enzima aislada del hígado humano.

Eliminación:En los pacientes con una función renal normal, la semivida de eliminación plasmática de aciclovirdespués de una dosis única y múltiple de valaciclovir es de, aproximadamente, 3 horas. En lospacientes con una enfermedad renal terminal, la semivida de eliminación de aciclovir tras laadministración de valaciclovir es de aproximadamente 14 horas. Menos del 1% de la dosisadministrada de valaciclovir se recupera en la orina como la sustancia activa inalterada.Valaciclovir se elimina principalmente como aciclovir (más del 80% de la dosis recuperada) y elmetabolito conocido de aciclovir, la 9-carboxi-metoximetil-guanina (CMMG), en la orina.

Características en pacientes:La infección por herpes zóster y herpes simple no altera significativamente la farmacocinética devalaciclovir y aciclovir después de la administración oral de valaciclovir.Los datos farmacocinéticos de valaciclovir y aciclovir administrados en la última etapa delembarazo indican que las AUC estacionarias diarias para aciclovir tras la administración de 1000

MINISTERIOmg de valaciclovir son aproximadamente dos veces mayores al compararlas con unaadministración oral de 1200 mg de aciclovir al día.En pacientes con infección por VIH, las características farmacocinéticas y de disposición deaciclovir tras la administración oral de dosis únicas o repetidas de 1000 mg ó 2000 mg devalaciclovir no se alteran en comparación con sujetos sanos.En los pacientes trasplantados tratados con 2 g de valaciclovir 4 veces al día, las concentracionesmáximas de aciclovir son similares o superiores a las de los voluntarios sanos con función renal ydosis comparables. Sin embargo, las AUC estimadas diarias son apreciablemente superiores.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Mutagenicidad:Los resultados de las pruebas de mutagenicidad in vivo e in vitro indican que es poco probable quevalaciclovir posea riesgo genético para el hombre.

Carcinogenicidad:Valaciclovir no fue carcinogénico en bio-ensayos realizados en ratones y ratas.

Teratogenicidad:Valaciclovir no fue teratogénico en conejos. Se han observado malformaciones óseas esporádicasen fetos de ratas tras la administración de dosis de 400 mg/kg/día.

Fertilidad:Valaciclovir no afectó la fertilidad en las ratas machos o hembras a las que se les administró ladosis por vía oral.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Núcleo:Crospovidona,Celulosa microcristalina,Povidona,Estearato de magnesio.

Recubrimiento:Hipromelosa ,Dióxido de titanio (E-171),Macrogol 400,Polisorbato 80.

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Periodo de validez18 meses.

6.4 Precauciones especiales de conservaciónNo conservar a temperatura superior a 30° C.6.5 Naturaleza y contenido del envase

Valaciclovir Acost 500 mg: Blister de Aluminio/PVC/PE/PVDC conteniendo 10, 30, 42 y 90comprimidos recubiertos con película.

Valaciclovir Acost 1000 mg: Blister de Aluminio/PVC/PE/PVDC conteniendo 3, 10, 14, 21, 30,42, 50, 90 y 100 comprimidos recubiertos con película.

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado encontacto con él, se realizará de acuerdo con las normativas locales.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Acost Comercial Generic-Pharma S.L.C/ Ferraz nº 10, 1º izq.28008 MadridEspaña

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

Octubre de 2007.

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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