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VALHERPES 500MG COMPRIMIDOS CON CUBIERTA PELICULAR, 10 COMPRIMIDOS

SMITHKLINE BEECHAM FARMA, S.A

1. NOMBRE DEL PRODUCTO

VALHERPES® 1 g comprimidos con cubierta pelicularVALHERPES® 500 mg comprimidos con cubierta pelicular


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene:VALHERPES 1 g 1gVALHERPES 500 mg 500 mg

Excipientes, ver 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos con cubierta pelicular.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

VALHERPES está indicado para el tratamiento del Herpes Zóster.

VALHERPES está indicado para el tratamiento de las infecciones por Herpes Simple.

VALHERPES está indicado para la prevención (supresión) de las infecciones recurrentes porHerpes Simple.

4.2 Posología y forma de administración

Adultos

Para el tratamiento del Herpes Zóster, un comprimido de VALHERPES 1 g tres veces al día,durante 7 días; o bien dos comprimidos de VALHERPES 500 mg tres veces al día, durante 7 días

Para el tratamiento del Herpes Simple, 500 mg de VALHERPES dos veces al día. Paraepisodios iniciales, que pueden ser más graves, el tratamiento podrá extenderse a 10 días. Paraepisodios recurrentes, el tratamiento debe seguirse durante 5 días. Se recomienda comenzar eltratamiento durante el periodo prodromal o en cuanto aparezcan los primeros signos o síntomas.

Para la prevención (supresión) de infecciones por herpes simple, en pacientesinmunocompetentes, 500 mg de VALHERPES una vez al día. En pacientes inmunodeprimidos, ladosis es de 500 mg dos veces al día.

Para algunos pacientes con recurrencias muy frecuentes (como 10 o más por año), puede sermejor tomar la dosis de 500 mg como dosis dividida (250 mg dos veces al día).

Niños

No se dispone de datos por el momento, en este grupo de pacientes.

Ancianos

No es necesario realizar un ajuste de dosis excepto en aquellos casos en que exista alteraciónsignificativa de la función renal. Debe mantenerse una hidratación adecuada.

Función renal alterada

En pacientes con alteración significativa de la función renal, la dosis de VALHERPES debeajustarse como se indica a continuación:

Función renal(CRCL ml/min)15 a 30 1 g dos veces al día No requeridos No requeridos No requeridos<15 1 g una vez al día 500 mg una vez al día 250 mg una vez al día 500 mg una vez al día

En pacientes sometidos a hemodiálisis, se debe utilizar la dosis de VALHERPES recomendadapara pacientes con un aclaramiento de creatinina menor de 15 ml/min, aunque la dosis deberá seradministrada después de que se haya realizado la hemodiálisis.

Función hepática alterada

No se recomiendan ajustes de dosis en pacientes con cirrosis leve o moderada (función hepáticasintética mantenida).

Los datos farmacocinéticos en pacientes con cirrosis avanzada, (función hepática sintética alteraday evidencia de codo portal-sistémico) no indican la necesidad de un ajuste de dosis; no obstante laexperiencia clínica es limitada. No se recomiendan ajustes de dosis en pacientes con cirrosis leveo moderada (función hepática sintética mantenida).

4.3 Contraindicaciones

VALHERPES está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a valaciclovir,aciclovir o a cualquier componente de las formulaciones de VALHERPES.

4.4 Advertencias y Precauciones especiales de empleo

Estado de hidratación

Deberá tenerse especial cuidado para asegurar la ingesta adecuada de líquidos en pacientes conriesgo de deshidratación, especialmente los ancianos.

Uso en caso de alteración renal

En pacientes con alteración renal significativa, se debe ajustar la dosis de valaciclovir (ver 4.2Posología y forma de administración). Los pacientes con antecedentes de alteración renal también

MINISTERIOtienen mayor riesgo de desarrollar efectos adversos de tipo neurológico (ver 4.8. Reaccionesadversas).

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han identificado interacciones significativas.

La cimetidina y el probenecid incrementan el área bajo la curva de concentraciónplasmática/tiempo de aciclovir reduciendo su aclaramiento renal. Sin embargo, no es necesarioajustar la dosis debido al amplio índice terapéutico del aciclovir. Otros fármacos que afecten lafisiología renal podrían afectar los niveles plasmáticos de aciclovir.

4.6 Embarazo y Lactancia

Teratogenicidad

Valaciclovir no fue teratógeno en ratas o conejos. Valaciclovir se metaboliza casi completamentea aciclovir.

La administración subcutánea de aciclovir en ensayos internacionalmente aceptados no produjoefectos teratógenos en conejos o ratas. En estudios adicionales en rata, se observaronanormalidades fetales a dosis subcutáneas que produjeron niveles plasmáticos de 100 l/ml ytoxicidad materna.

Fertilidad

Valaciclovir no afectó la fertilidad en ratas machos o hembras administrado por vía oral.

Embarazo

Se dispone de datos limitados sobre el uso de VALHERPES durante el embarazo. VALHERPESsólo debe ser utilizado durante el embarazo si el potencial beneficio sobrepasa claramente elriesgo potencial.

Los hallazgos del registro de embarazos en mujeres expuestas a aciclovir (metabolito activo devalaciclovir), no indican un aumento en la incidencia de defectos en el nacimiento, encomparación con la incidencia en la población general, y no se observó que los defectos en elnacimiento siguieran un modelo de singularidad o uniformidad que indicase la existencia de unaetiología común. Sin embargo, dada la limitación de estos registros y los escasos datosdisponibles con valaciclovir, no pueden extraerse conclusiones fiables y definitivas sobre laseguridad de uso de valaciclovir durante el embarazo.

El valor diario de AUC (área bajo la curva de concentraciones plasmáticas-tiempo) después deadministrar 1 g y 3 g de VALHERPES sería de 2 a 4 veces mayor que la esperada con 1 g deaciclovir al día por vía oral.

Lactancia

El principal metabolito del valaciclovir es el aciclovir que se excreta en leche materna. Se detectóaciclovir en leche materna a concentraciones que oscilaron desde 0,6 a 4,1 veces loscorrespondientes niveles plasmáticos. Tras la administración por vía oral de 200 mg deVALHERPES cinco veces al día, la concentración plasmática máxima en estado de equilibriomedia (Cssmáx) es 3,1 microM (0,7 g/ml). Estos niveles expondrían potencialmente a loslactantes a dosis de aciclovir de hasta 0,3 mg/kg/día. La semivida de eliminación del aciclovir dela leche materna ha resultado ser de 2,8 horas, similar a la del plasma. Deberá tenerse cuidado portanto, si se administra VALHERPES a mujeres en periodo de lactancia. Sin embargo, aciclovir seutiliza para el tratamiento del herpes simple neonatal a dosis intravenosas de 30 mg/kg/día.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

No existen datos acerca del efecto de Valherpes sobre la capacidad de conducir y manejarmaquinarias. Se debe valorar, en este sentido, el estado clínico del paciente y el perfil dereacciones adversas de Valherpes.

4.8 Reacciones adversas

A continuación se muestran las reacciones adversas clasificadas por órganos y sistemas ycategorías de frecuencia.

La categoría de frecuencias utilizadas es:Muy frecuentes > 1/10FrecuentesPoco frecuentesRarasMuy raras <1/10.000

Para clasificar las reacciones adversas en la categoría de frecuencias, se han utilizado los datos deensayos clínicos cuando existía evidencia de asociación con valaciclovir (es decir, que hubieseuna diferencia estadísticamente significativa entre la incidencia en pacientes que recibieronvalaciclovir y placebo). Para el resto de las reacciones adversas, se han utilizado los datos de lasnotificaciones espontáneas posteriores a la comercialización como base para la distribución en lacategoría de frecuencias.

Datos de los ensayos clínicos:-Trastornos del sistema nervioso:Frecuente: cefalea- Trastornos gastrointestinales:Frecuente: náusea

Datos de las notificaciones espontáneas posteriores a la comercialización- Trastornos del sistema linfático y sanguíneoMuy raras: trombocitopenia- Trastornos del sistema inmunitarioMuy raras: anafilaxis- Trastornos psiquiátricos y del sistema nerviosoRaras: mareo, confusión, alucinaciones, disminución del conocimientoMuy raras: temblor, ataxia, disatria, convulsiones, encefalopatía, coma.Los reacciones adversas anteriores son reversibles y normalmente se han observado en pacientescon disfunción renal y en pacientes con órganos transplantados que reciben dosis elevadas deValherpes.· Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicosPoco frecuentes: disnea- Trastornos gastrointestinalesRaras: molestias abdominales, vómitos, diarrea- Trastornos hepatobiliaresMuy raras: aumentos reversibles en las pruebas de la función hepática. Ocasionalmentedescritos como hepatitis.- Trastornos de la piel y subcutáneosPoco frecuentes: erupciones cutáneas incluyendo fotosensibilidadRaras: pruritoMuy raras: urticaria, angioedema- Trastornos renales y urinariosRaras: alteración renalMuyr raras: fracaso renal agudo

- Otros: En pacientes gravemente inmunocomprometidos: existen informes de insuficiencia renal,anemia hemolítica microangiopática y trombocitopenia (a veces en combinación) en pacientesgravemente inmunodeprimidos, particularmente en aquellos con VIH avanzado, recibiendo dosisaltas (8 g diarios) de valaciclovir durante períodos prolongados de tiempo en los ensayos clínicos.Estos hallazgos se han observado en pacientes no tratados con valaciclovir que presentan lasmismas condiciones subyacentes o concurrentes.

4.9 Sobredosis

Se dispone de datos limitados de sobredosis con VALHERPES. Sin embargo, pacientes que haningerido sobredosis únicas de hasta 20g de aciclovir, el cual solo se absorbe parcialmente en eltracto gastrointestinal, normalmente no presentan efectos tóxicos.

Se han asociado sobredosis repetidas accidentales de aciclovir por vía oral durante varios días conefectos gastrointestinales (como náuseas y vómitos) y efectos neurológicos (dolor de cabeza yconfusión).

Sobredosis de aciclovir por vía intravenosa condujeron a elevaciones de la creatinina sérica yconsecuente fallo renal. Se han descrito efectos neurológicos, incluyendo confusión,alucinaciones, agitación, convulsiones y coma, asociados con la sobredosificación por víaintravenosa.

A los pacientes se les deben observar de cerca los signos de toxicidad. La hemodiálisis aumentasignificativamente la eliminación del aciclovir de la sangre, y puede, por tanto, considerarse comouna opción de tratamiento en el caso de sobredosis sintomática.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

MINISTERIOGrupo Farmacoterapéutico: J05 A (Antivirales sistémicos).

Valaciclovir, agente antiviral, es el éster L-valina de aciclovir. Aciclovir es un nucleósido análogode purina (guanina).

Mecanismo de acción

Valaciclovir se convierte de forma rápida y casi completamente en aciclovir y valina en el hombrepor el enzima valaciclovir hidrolasa.

Aciclovir es un inhibidor específico de los virus herpes con actividad in vitro frente a los virusherpes simple (VHS) tipo 1 y tipo 2, y virus varicela zóster (VVZ), citomegalovirus (CMV), virusEpstein-Barr (VEB) y virus herpes humano 6 (VHH-6). Aciclovir inhibe la síntesis del ADN viraluna vez que ha sido fosforilado a la forma activa trifosfato.

La primera etapa de la fosforilación requiere la actividad de un enzima viral específica. En el casodel VHS, VVZ y VEB, este enzima es la timidina kinasa viral (TK), que se encuentra presentesólo en las células infectadas por el virus. La selectividad se mantiene en el CMV con lafosforilación, por lo menos parcialmente, siendo mediada por la fosfotransferasa producto del genUL97. Esta necesidad de activación del aciclovir por un enzima viral específico viral explica suselectividad .

El proceso de fosforilación se completa (conversión de mono a trifosfato) por kinasas celulares.Aciclovir trifosfato inhibe competitivamente la ADN polimerasa viral y la incorporación de estenucleósido análogo da como resultado la terminación obligada de la cadena, interrumpiendo lasíntesis del ADN viral y bloqueando de esta forma la replicación viral

Los ensayos clínicos realizados en el tratamiento del Herpes Zóster han demostrado queVALHERPES reduce la duración del dolor asociado a Zóster que incluye el dolor agudo y laneuralgia post-herpética y acorta el tiempo durante el cual se forman nuevas lesiones.

La extensa monitorización de muestras tomadas de pacientes que recibían tratamiento o profilaxiscon aciclovir, ha revelado que es extremadamente rara una reducción en la sensibilidad viral aaciclovir en individuos inmunocompetentes y solo se ha encontrado con escasa frecuencia enindividuos gravemente inmunodeprimidos, como aquellos que han sido sometidos a transplantesde órganos sólidos o médula ósea, pacientes que recibían quimioterapia para procesos malignos ypersonas infectadas por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH).

La resistencia es normalmente debida a deficiencias fenotípicas de timidina kinasa lo que originaun virus con una profunda desventaja en el huésped natural. Se ha descrito con poca frecuenciauna sensibilidad reducida a aciclovir como resultado de alteraciones, bien en la timidina kinasadel virus o bien en la ADN polimerasa. La virulencia de estas variantes se asemeja a la del virustipo salvaje.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Características generales

Después de la administración oral, valaciclovir presenta una buena absorción siendo rápida y casicompletamente convertido a aciclovir y valina. Esta conversión es mediada probablemente por lavalaciclovir hidrolasa, enzima aislada del hígado humano.

MINISTERIOLa biodisponibilidad de aciclovir a partir de 1 g de valaciclovir es del 54% y no se ve reducida porel alimento. La biodisponibilidad de aciclovir a partir de 500 mg de valaciclovir dos veces al día,es 2,6 veces la obtenida tras la administración de 200 mg cinco veces al día de aciclovir

El AUC diario de aciclovir tras la administración de VALHERPES 1 g tres veces al día es 2 vecesmayor que la esperada con aciclovir oral 800 mg 5 veces al día.

La Cmax y el AUC diarios de aciclovir tras la administración de 500 mg de valaciclovir dos vecesal día son más de 4 y 1,8 veces mayores respectivamente que las esperadas con aciclovir 200 mgcinco veces al día.

La media de las concentraciones máximas de aciclovir es de 10-25 M (2,2-5,7 g/ml) tras unadosis única de 250-1 g de valaciclovir, y se produce a un tiempo medio de 1,00-1,50 horasdespués de la dosis.

Las concentraciones plasmáticas máximas de valaciclovir son sólo el 4% de los niveles deaciclovir, se producen a un tiempo medio de 30 a 60 minutos después de la dosis y no soncuantificables a las 3 horas de administrada la dosis. Los perfiles farmacocinéticos de aciclovir yvalaciclovir son semejantes después de la administración de dosis única y repetida. La unión deaciclovir a proteínas plasmáticas es muy baja (15%).

La semivida de eliminación plasmática de aciclovir después de una dosis única y múltiple devalaciclovir es de, aproximadamente, 3 horas. Menos del 1% de la dosis administrada devalaciclovir se recupera en orina. Valaciclovir se elimina principalmente como aciclovir y elmetabolito conocido de aciclovir, la 9-carboxi-metoximetil-guanina (CMMG), se elimina enorina.

Características en pacientes

La infección por herpes zóster y herpes simple no altera significativamente la farmacocinética devalaciclovir y aciclovir después de la administración oral de VALHERPES.

En pacientes con infección por VIH, las características farmacocinéticas y de disposición deaciclovir tras la administración oral de dosis únicas o repetidas de 1 g ó 2 g de valaciclovir no sealteran en comparación con sujetos sanos.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Mutagenicidad

Los resultados de las pruebas de mutagenicidad in vivo e in vitro indican que es poco probable quevalaciclovir posea riesgo genético para el hombre.

Carcinogenicidad:

Valaciclovir no fue carcinogénico en bio-ensayos realizados en ratones y ratas.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

MINISTERIONúcleo del comprimido:CrospovidonaCelulosa microcristalinaPovidona K90Sílice coloidal anhidraEstearato de magnesio

Abrillantador:Cera carnauba

Cubierta pelicular:HipromelosaDióxido de titanioMacrogol 400Polisorbato 80

Tinta de impresión FT203:PropilenglicolGoma lacaAzul brillante FCF (E133)Lactato de sodioPolidimetilsiloxano

6.2 Incompatibilidades

No presenta

6.3 Periodo de validez

VALHERPES 1 g.........2 añosVALHERPES 500 mg...........3 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30ºC.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

VALHERPES 1 g: Blíster PVC/Aluminio. Envase con 21 comprimidosVALHERPES 500 mg: Blíster PVC/Aluminio. Envase con 42 comprimidosVALHERPES 500 mg: Blíster PVC/Aluminio. Envase con 10 comprimidos

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

No procede

6.7 Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de laautorización de comercialización

SMITHKLINE BEECHAM FARMA, S.ASevero Ochoa, 228760 Tres Cantos

MINISTERIO


7. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Número de RegistroVALHERPES 1 g 61.248VALHERPES 500 mg 61.247

8. FECHA DE APROBACIÓN/REVISIÓN DEL TEXTO

26/02/04

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