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VIRVAL 500 mg comprimidos con cubierta pelicular, 42 COMPRIMIDOS

GLAXOSMITHKLINE, S.A.

1. NOMBRE DEL PRODUCTO

VIRVAL® 1 g comprimidos con cubierta pelicularVIRVAL® 500 mg comprimidos con cubierta pelicular


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene:VIRVAL 1 g 1gVIRVAL 500 mg 500 mg

Excipientes, ver 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos con cubierta pelicular.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

VIRVAL está indicado para el tratamiento del Herpes Zóster.

VIRVAL está indicado para el tratamiento de las infecciones por Herpes Simple.

VIRVAL está indicado para la prevención (supresión) de las infecciones recurrentes por HerpesSimple.

4.2 Posología y forma de administración

Adultos

Para el tratamiento del Herpes Zóster, un comprimido de VIRVAL 1 g tres veces al día,durante 7 días; o bien dos comprimidos de VIRVAL 500 mg tres veces al día, durante 7 días

Para el tratamiento del Herpes Simple, 500 mg de VIRVAL dos veces al día. Para episodiosiniciales, que pueden ser más graves, el tratamiento podrá extenderse a 10 días. Para episodiosrecurrentes, el tratamiento debe seguirse durante 5 días. Se recomienda comenzar el tratamientodurante el periodo prodromal o en cuanto aparezcan los primeros signos o síntomas.

Para la prevención (supresión) de infecciones por herpes simple, en pacientesinmunocompetentes, 500 mg de VIRVAL una vez al día. En pacientes inmunodeprimidos, ladosis es de 500 mg dos veces al día.

Para algunos pacientes con recurrencias muy frecuentes (como 10 o más por año), puede sermejor tomar la dosis de 500 mg como dosis dividida (250 mg dos veces al día).

Niños

No se dispone de datos por el momento, en este grupo de pacientes.

Ancianos

No es necesario realizar un ajuste de dosis excepto en aquellos casos en que exista alteraciónsignificativa de la función renal. Debe mantenerse una hidratación adecuada.

Función renal alterada

En pacientes con alteración significativa de la función renal, la dosis de VIRVAL debe ajustarsecomo se indica a continuación:

Función renal(CRCL ml/min)15 a 30 No requeridos No requeridos No requeridos<15 500 mg una vez al día 250 mg una vez al día 500 mg una vez al día

En pacientes sometidos a hemodiálisis, se debe utilizar la dosis de VIRVAL recomendada parapacientes con un aclaramiento de creatinina menor de 15 ml/min, aunque la dosis deberá seradministrada después de que se haya realizado la hemodiálisis.

Función hepática alterada

No se recomiendan ajustes de dosis en pacientes con cirrosis leve o moderada (función hepáticasintética mantenida).

Los datos farmacocinéticos en pacientes con cirrosis avanzada, (función hepática sintética alteraday evidencia de codo portal-sistémico) no indican la necesidad de un ajuste de dosis; no obstante laexperiencia clínica es limitada. No se recomiendan ajustes de dosis en pacientes con cirrosis leveo moderada (función hepática sintética mantenida).

4.3 Contraindicaciones

VIRVAL está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a valaciclovir, acicloviro a cualquier componente de las formulaciones de VIRVAL.

4.4 Advertencias y Precauciones especiales de empleo

Estado de hidratación

Deberá tenerse especial cuidado para asegurar la ingesta adecuada de líquidos en pacientes conriesgo de deshidratación, especialmente los ancianos.

Uso en caso de alteración renal

En pacientes con alteración renal significativa, se debe ajustar la dosis de valaciclovir (ver 4.2Posología y forma de administración). Los pacientes con antecedentes de alteración renal tambiéntienen mayor riesgo de desarrollar efectos adversos de tipo neurológico (ver 4.8. Reaccionesadversas).

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han identificado interacciones significativas.

La cimetidina y el probenecid incrementan el área bajo la curva de concentraciónplasmática/tiempo de aciclovir reduciendo su aclaramiento renal. Sin embargo, no es necesarioajustar la dosis debido al amplio índice terapéutico del aciclovir. Otros fármacos que afecten lafisiología renal podrían afectar los niveles plasmáticos de aciclovir.

4.6 Embarazo y Lactancia

Teratogenicidad

Valaciclovir no fue teratógeno en ratas o conejos. Valaciclovir se metaboliza casi completamentea aciclovir.

La administración subcutánea de aciclovir en ensayos internacionalmente aceptados no produjoefectos teratógenos en conejos o ratas. En estudios adicionales en rata, se observaronanormalidades fetales a dosis subcutáneas que produjeron niveles plasmáticos de 100 l/ml ytoxicidad materna.

Fertilidad

Valaciclovir no afectó la fertilidad en ratas machos o hembras administrado por vía oral.

Embarazo

Se dispone de datos limitados sobre el uso de VIRVAL durante el embarazo. VIRVAL sólo debeser utilizado durante el embarazo si el potencial beneficio sobrepasa claramente el riesgopotencial.

Los hallazgos del registro de embarazos en mujeres expuestas a aciclovir (metabolito activo devalaciclovir), no indican un aumento en la incidencia de defectos en el nacimiento, encomparación con la incidencia en la población general, y no se observó que los defectos en elnacimiento siguieran un modelo de singularidad o uniformidad que indicase la existencia de unaetiología común. Sin embargo, dada la limitación de estos registros y los escasos datosdisponibles con valaciclovir, no pueden extraerse conclusiones fiables y definitivas sobre laseguridad de uso de valaciclovir durante el embarazo.

El valor diario de AUC (área bajo la curva de concentraciones plasmáticas-tiempo) después deadministrar 1 g y 3 g de VIRVAL sería de 2 a 4 veces mayor que la esperada con 1 g de Maynaral día por vía oral.

Lactancia

El principal metabolito del valaciclovir es el aciclovir que se excreta en leche materna. Se detectóaciclovir en leche materna a concentraciones que oscilaron desde 0,6 a 4,1 veces loscorrespondientes niveles plasmáticos. Tras la administración por vía oral de 200 mg de VIRVALcinco veces al día, la concentración plasmática máxima en estado de equilibrio media (Cssmáx) es3,1 microM (0,7 g/ml). Estos niveles expondrían potencialmente a los lactantes a dosis deaciclovir de hasta 0,3 mg/kg/día. La semivida de eliminación del aciclovir de la leche materna haresultado ser de 2,8 horas, similar a la del plasma. Deberá tenerse cuidado por tanto, si seadministra VIRVAL a mujeres en periodo de lactancia. Sin embargo, Virval se utiliza para eltratamiento del herpes simple neonatal a dosis intravenosas de 30 mg/kg/día.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

No existen datos acerca del efecto de VIRVAL sobre la capacidad de conducir y manejarmaquinarias. Se debe valorar, en este sentido, el estado clínico del paciente y el perfil dereacciones adversas de VIRVAL.

4.8 Reacciones adversas

A continuación se muestran las reacciones adversas clasificadas por órganos y sistemas, ycategorías de frecuencia.

La categoría de frecuencias utilizada es:

1/10Muy frecuentesFrecuentesPoco frecuentesRarasMuy raras

Para clasificar las reacciones adversas en la categoría de frecuencias, se han utilizado los datos deensayos clínicos cuando existía evidencia de asociación con valaciclovir (es decir, que hubieseuna diferencia estadísticamente significativa entre la incidencia en pacientes que recibieronvalaciclovir y placebo). Para el resto de las reacciones adversas, se han utilizado los datos de lasnotificaciones espontáneas posteriores a la comercialización como base para la distribución en lacategoría de frecuencias.

Datos de los ensayos clínicos:

Trastornos del sistema nerviosoFrecuente: Cefalea

Trastornos gastrointestinalesFrecuente: Náusea

Datos de las notificaciones espontáneas posteriores a la comercialización

Trastornos del sistema linfático y sanguíneoMuy raras: Trombocitopenia

Trastornos del sistema inmunitarioMuy raras: Anafilaxis

Trastornos psiquiátricos y del sistema nervioso:Raras: Mareo, confusión, alucinaciones, disminución del conocimientoMuy raras: temblor, ataxia, disartria, convulsiones, encefalopatía, coma.

· Las reacciones adversas anteriores son reversibles y normalmente se han observado enpacientes con disfunción renal y en pacientes con órganos transplantados que reciben dosiselevadas de VIRVAL.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:Poco frecuentes: disnea

Trastornos gastrointestinales:Raras: molestias abdominales, vómitos, diarrea

Trastornos hepatobiliaresMuy raras: Aumentos reversibles en las pruebas de la función hepática. Ocasionalmente descritoscomo hepatitis.

Trastornos de la piel y subcutáneos:Poco frecuentes: erupciones cutáneas incluyendo fotosensibilidadRaras: PruritoMuy raras: Urticaria, angioedema

Trastornos renales y urinarios:Raras: alteración renalMuy raras: fracaso renal agudo

Otros: En pacientes gravemente inmunocomprometidos: existen informes de insuficiencia renal,anemia hemolítica microangiopática y trombocitopenia (a veces en combinación) en pacientesgravemente inmunodeprimidos, particularmente en aquellos con VIH avanzado, recibiendo dosisaltas (8 g diarios) de valaciclovir durante períodos prolongados de tiempo en los ensayos clínicos.Estos hallazgos se han observado en pacientes no tratados con valaciclovir que presentan lasmismas condiciones subyacentes o concurrentes.

4.9 Sobredosis

Se dispone de datos limitados de sobredosis con VIRVAL. Sin embargo, pacientes que haningerido sobredosis únicas de hasta 20g de aciclovir, el cual solo se absorbe parcialmente en eltracto gastrointestinal, normalmente no presentan efectos tóxicos.

Se han asociado sobredosis repetidas accidentales de aciclovir por vía oral durante varios días conefectos gastrointestinales (como náuseas y vómitos) y efectos neurológicos (dolor de cabeza yconfusión).

Sobredosis de aciclovir por vía intravenosa condujeron a elevaciones de la creatinina sérica yconsecuente fallo renal. Se han descrito efectos neurológicos, incluyendo confusión,alucinaciones, agitación, convulsiones y coma, asociados con la sobredosificación por víaintravenosa.

A los pacientes se les deben observar de cerca los signos de toxicidad. La hemodiálisis aumentasignificativamente la eliminación del aciclovir de la sangre, y puede, por tanto, considerarse comouna opción de tratamiento en el caso de sobredosis sintomática.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo Farmacoterapéutico: J05 A (Antivirales sistémicos).

Valaciclovir, agente antiviral, es el éster L-valina de aciclovir. Aciclovir es un nucleósido análogode purina (guanina).

Mecanismo de acción

Valaciclovir se convierte de forma rápida y casi completamente en aciclovir y valina en el hombrepor el enzima valaciclovir hidrolasa.

Aciclovir es un inhibidor específico de los virus herpes con actividad in vitro frente a los virusherpes simple (VHS) tipo 1 y tipo 2, y virus varicela zóster (VVZ), citomegalovirus (CMV), virusEpstein-Barr (VEB) y virus herpes humano 6 (VHH-6). Aciclovir inhibe la síntesis del ADN viraluna vez que ha sido fosforilado a la forma activa trifosfato.

La primera etapa de la fosforilación requiere la actividad de un enzima viral específica. En el casodel VHS, VVZ y VEB, este enzima es la timidina kinasa viral (TK), que se encuentra presentesólo en las células infectadas por el virus. La selectividad se mantiene en el CMV con lafosforilación, por lo menos parcialmente, siendo mediada por la fosfotransferasa producto del genUL97. Esta necesidad de activación del aciclovir por un enzima viral específico viral explica suselectividad.

El proceso de fosforilación se completa (conversión de mono a trifosfato) por kinasas celulares.Aciclovir trifosfato inhibe competitivamente la ADN polimerasa viral y la incorporación de estenucleósido análogo da como resultado la terminación obligada de la cadena, interrumpiendo lasíntesis del ADN viral y bloqueando de esta forma la replicación viral

Los ensayos clínicos realizados en el tratamiento del Herpes Zóster han demostrado que VIRVALreduce la duración del dolor asociado a Zóster que incluye el dolor agudo y la neuralgia post-herpética y acorta el tiempo durante el cual se forman nuevas lesiones.

La extensa monitorización de muestras tomadas de pacientes que recibían tratamiento o profilaxiscon aciclovir, ha revelado que es extremadamente rara una reducción en la sensibilidad viral aaciclovir en individuos inmunocompetentes y solo se ha encontrado con escasa frecuencia enindividuos gravemente inmunodeprimidos, como aquellos que han sido sometidos a transplantesde órganos sólidos o médula ósea, pacientes que recibían quimioterapia para procesos malignos ypersonas infectadas por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH).

La resistencia es normalmente debida a deficiencias fenotípicas de timidina kinasa lo que originaun virus con una profunda desventaja en el huésped natural. Se ha descrito con poca frecuenciauna sensibilidad reducida a aciclovir como resultado de alteraciones, bien en la timidina kinasadel virus o bien en la ADN polimerasa. La virulencia de estas variantes se asemeja a la del virustipo salvaje.5.2 Propiedades farmacocinéticas

Características generales

Después de la administración oral, valaciclovir presenta una buena absorción siendo rápida y casicompletamente convertido a aciclovir y valina. Esta conversión es mediada probablemente por lavalaciclovir hidrolasa, enzima aislada del hígado humano.

La biodisponibilidad de aciclovir a partir de 1 g de valaciclovir es del 54% y no se ve reducida porel alimento. La biodisponibilidad de aciclovir a partir de 500 mg de valaciclovir dos veces al día,es 2,6 veces la obtenida tras la administración de 200 mg cinco veces al día de aciclovir

El AUC diario de aciclovir tras la administración de VIRVAL 1 g tres veces al día es 2 vecesmayor que la esperada con aciclovir oral 800 mg 5 veces al día.

La Cmax y el AUC diarios de aciclovir tras la administración de 500 mg de valaciclovir dos vecesal día son más de 4 y 1,8 veces mayores respectivamente que las esperadas con aciclovir 200 mgcinco veces al día.

La media de las concentraciones máximas de aciclovir es de 10-25 M (2,2-5,7 g/ml) tras unadosis única de 250 mg-1 g de valaciclovir, y se produce a un tiempo medio de 1,00-1,50 horasdespués de la dosis.

Las concentraciones plasmáticas máximas de valaciclovir son sólo el 4% de los niveles deaciclovir, se producen a un tiempo medio de 30 a 60 minutos después de la dosis y no soncuantificables a las 3 horas de administrada la dosis. Los perfiles farmacocinéticos de aciclovir yvalaciclovir son semejantes después de la administración de dosis única y repetida. La unión deaciclovir a proteínas plasmáticas es muy baja (15%).

La semivida de eliminación plasmática de aciclovir después de una dosis única y múltiple devalaciclovir es de, aproximadamente, 3 horas. Menos del 1% de la dosis administrada devalaciclovir se recupera en orina. Valaciclovir se elimina principalmente como aciclovir y elmetabolito conocido de aciclovir, la 9-carboxi-metoximetil-guanina (CMMG), se elimina enorina.

Características en pacientes

La infección por herpes zóster y herpes simple no altera significativamente la farmacocinética devalaciclovir y aciclovir después de la administración oral de VIRVAL.

En pacientes con infección por VIH, las características farmacocinéticas y de disposición deaciclovir tras la administración oral de dosis únicas o repetidas de 1 g ó 2 g de valaciclovir no sealteran en comparación con sujetos sanos.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Mutagenicidad

Los resultados de las pruebas de mutagenicidad in vivo e in vitro indican que es poco probable quevalaciclovir posea riesgo genético para el hombre.

Carcinogenicidad:

Valaciclovir no fue carcinogénico en bio-ensayos realizados en ratones y ratas.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Núcleo del comprimido:CrospovidonaCelulosa microcristalinaPovidona K90Sílice coloidal anhidraEstearato de magnesio

Abrillantador:Cera carnauba

Recubrimiento:HipromelosaDióxido de titanioMacrogol 400Polisorbato 80

Tinta de impresión FT203:PropilenglicolGoma lacaAzul brillante FCF (E133)Lactato de sodioPolidimetilsiloxano

6.2 Incompatibilidades

No presenta

6.3 Periodo de validez

VIRVAL 1 g comprimidos con cubierta pelicular ............................ 2 añosVIRVAL 500 mg comprimidos con cubierta pelicular ..................... 3 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30ºC.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

VIRVAL 1 g comprimidos con cubierta pelicular: Blister PVC/Aluminio. Envase con 21VIRVAL 500 mg comprimidos con cubierta pelicular: Blister PVC/Aluminio. Envase con 42VIRVAL 500 mg comprimidos con cubierta pelicular: Blister PVC/Aluminio. Envase con 10

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

No procede


7. NOMBRE O RAZÓN SOCIAL Y DOMICILIO PERMANENTE O SEDE SOCIAL

DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

GlaxoSmithKline S.A.PTM- C/Severo Ochoa, 228760 Tres Cantos (Madrid)


8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Número de RegistroVIRVAL 1 g 61.485VIRVAL 500 mg 61.486

9. FECHA DE APROBACIÓN/REVISIÓN DEL TEXTO: JUNIO 2004

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