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Xazal 5 mg/ml gotas orales en solucion, 1 frasco de 20 ml

UCB PHARMA, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Xazal 5 mg/ml gotas orales en solución.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada ml (equivalente a 20 gotas), contiene 5 mg de levocetirizina dihidrocloruro.Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Gotas orales en solución.Líquido transparente e incoloro.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica (incluyendo la rinitis alérgica persistente) y de laurticaria idiopática crónica.

4.2 Posología y forma de administración

Las gotas se deben verter en una cuchara o diluirse en agua y tomarse por vía oral.Si se diluyen, debería considerarse, especialmente para administrar a niños, que el volumen deagua al que se le añaden las gotas, debe estar adaptado a la cantidad de agua que puede ingerir elpaciente. La solución diluida debe tomarse inmediatamente.Cuando se cuenten las gotas, el frasco debe sostenerse totalmente invertido. En el caso en quedejen de salir gotas, si todavía no se han dispensado el número de gotas adecuado, girar el frascoen su posición original y volver a invertirlo, para seguir contando el número de gotas.

Las gotas pueden tomarse con o sin alimento.

Adultos y adolescentes a partir de 12 años:La dosis diaria recomendada es de 5 mg (20 gotas).

Ancianos:Se recomienda ajustar la dosis en ancianos con insuficiencia renal de moderada a grave (ver másabajo "Uso en pacientes con insuficiencia renal").

Niños de 6 a 12 años:La dosis diaria recomendada es de 5 mg (20 gotas).

Niños de 2 a 6 años:La dosis diaria recomendada es de 2,5 mg administrada en dos tomas de 1,25 mg (5 gotas dosveces al día).

Pacientes adultos con insuficiencia renal:

Los intervalos de dosificación se deberán individualizar de acuerdo con la función renal. Consultela siguiente tabla y ajuste la dosis según proceda. Para utilizar esta tabla de dosificación, espreciso disponer de una estimación del aclaramiento de creatinina (CLcr) del paciente, en ml/min.El valor de CLcr (en ml/min) se puede estimar a partir de la determinación de creatinina en suero(mg/dl) mediante la siguiente fórmula:

[140 - edad (años)] x peso (kg ) (x 0,85 para mujeres )CLcr =72 x creatinina en suero (mg / dl )

Ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal:

Grupo Aclaramiento de creatinina Dosis y frecuenciaNormal 5 mg una vez al díaLeve 50 ­ 79 5 mg una vez al díaModerada 30 ­ 49 5 mg una vez cada 2 díasSevera < 30 5 mg una vez cada 3 díasEnfermedad renal terminal ­ < 10 Contraindicadopacientes que precisan diálisis

En pacientes pediátricos con insuficiencia renal, la dosis deberá ajustarse de modo individual encada caso teniendo en cuenta el aclaramiento renal del paciente y su peso. No hay datosespecíficos de niños con insuficiencia renal.

Pacientes con insuficiencia hepáticaNo es preciso ajustar la dosis en pacientes que sólo tengan insuficiencia hepática. Sí serecomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal y hepática (ver más arriba, "Usoen pacientes con insuficiencia renal").

Duración del tratamiento:La rinitis alérgica intermitente (síntomas durante < 4 días/semana o durante menos de 4 semanas)ha de tratarse acorde con la enfermedad y su historia; puede interrumpirse el tratamiento una vezlos síntomas hayan desaparecido y puede reanudarse de nuevo cuando los síntomas reaparezcan.En el caso de rinitis alérgica persistente (síntomas durante > 4 días/semana y durante más de 4semanas) se puede proponer un tratamiento continuo al paciente durante el periodo de exposicióna los alérgenos. Actualmente se dispone de experiencia clínica con comprimidos con cubiertapelicular de 5 mg de levocetirizina durante un periodo de tratamiento de 6 meses. Para urticariacrónica y rinitis alérgica crónica existe experiencia clínica de hasta un año con el compuestoracémico.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a levocetirizina, a cualquier derivado piperazínico, a parahidroxibenzoato demetilo, a parahidroxibenzoato de propilo, o a alguno de los excipientes de la formulación.

Pacientes con enfermedad renal terminal con un aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleoSe recomienda precaución con la ingesta de alcohol (ver sección 4.5).

El parahidroxibenzoato de metilo y parahidroxibenzoato de propilo pueden causar reaccionesalérgicas (posiblemente retardadas).

No se recomienda la administración de levocetirizina a niños menores de 2 años al no disponer dedatos en esta población.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han realizado ensayos de interacción con levocetirizina (incluyendo ensayos con inductoresdel CYP 3A4), ensayos realizados con el compuesto racémico cetirizina han demostrado que nohabía interacciones adversas clínicamente relevantes (con pseudoefedrina, cimetidina,ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida y diazepam). En un ensayo de dosis múltiplescon teofilina (400 mg, una vez al día) se observó una ligera disminución (16%) en el aclaramientode cetirizina, mientras que la disposición de teofilina no se alteró con la administraciónconcomitante de cetirizina.

La absorción de levocetirizina no se reduce con la comida, pero la velocidad de absorción sídisminuye.

En pacientes sensibles la administración simultánea de cetirizina o levocetirizina y alcohol u otrosdepresores del SNC puede producir efectos sobre el sistema nervioso central, aunque se hademostrado que el compuesto racémico cetirizina no potencia el efecto del alcohol.

4.6 Embarazo y lactancia

No se dispone de datos clínicos de levocetirizina en mujeres embarazadas. Estudios realizados enanimales no indican efectos nocivos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrolloembrional/fetal, parto o desarrollo post natal. Se deberán tomar precauciones al prescribirse amujeres embarazadas o en periodo de lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Estudios clínicos comparativos no han mostrado evidencias que levocetirizina, produzcaalteraciones de la atención, la capacidad de reacción y la habilidad para conducir a la dosisrecomendada.Sin embargo, algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, fatiga y astenia durante sutratamiento con levocetirizina. Por tanto, los pacientes que vayan a conducir, realizar actividadespotencialmente peligrosas o utilizar maquinaria deberán tener en cuenta su respuesta al fármaco.

4.8 Reacciones adversas

En los ensayos terapéuticos realizados en hombres y mujeres de 12 a 71 años, el 15,1% de lospacientes del grupo tratado con 5 mg de levocetirizina presentaron al menos una reacción adversaen comparación con el 11,3% de los pacientes del grupo tratado con placebo. El 91,6% de esasreacciones adversas al fármaco fueron entre leves y moderadas.En los ensayos terapéuticos, la tasa de abandono debida a acontecimientos adversos fue de 1,0%(9/935) con 5 mg de levocetirizina y de 1,8%, (14/771) con placebo.

MINISTERIOLos ensayos clínicos terapéuticos con levocetirizina incluyeron a 935 pacientes, que recibieron ladosis recomendada de 5 mg de fármaco al día. En este conjunto de pacientes, y con un tratamientode 5 mg de levocetirizina o placebo, se observaron las siguientes reacciones adversas relacionadascon el fármaco y con una incidencia igual o superior al 1% (frecuente: >1/100, <1/10):

Reacciones adversas Placebo 5 mg de levocetirizina(WHOART) (n = 771) (n = 935)Cefalea 25 (3,2 %) 24 (2,6 %)Somnolencia 11 (1,4 %) 49 (5,2 %)Sequedad de boca 12 (1,6 %) 24 (2,6 %)Fatiga 9 (1,2 %) 23 (2,5 %)

Se observaron otras reacciones adversas no frecuentes (poco frecuentes >1/1000, <1/100), comoastenia o dolor abdominal.La incidencia de reacciones adversas sedativas debidas al fármaco, como somnolencia, fatiga yastenia, fueron más comunes con 5 mg de levocetirizina (8,1 %) que con placebo (3,1 %).

El parahidroxibenzoato de metilo y el parahidroxibenzoato de propilo pueden producir reaccionesalérgicas, posiblemente retardadas.

Además de las reacciones adversas reportadas durante los ensayos clínicos y anteriormentemencionadas, en la experiencia post-comercialización se han reportado casos muy raros de lassiguientes reacciones adversas al fármaco.

· Trastornos del sistema inmunológico: hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.· Trastornos psiquiátricos: agresión, agitación.· Trastornos del sistema nervioso: convulsión.· Trastornos oculares: alteraciones visuales.· Trastornos cardiacos: palpitaciones.· Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: disnea.· Trastornos gastrointestinales: náuseas.· Trastornos hepatobiliares: hepatitis.· Trastornos de la piel o del tejido subcutáneo: edema angioneurótico, erupcion fija debidaal medicamento, prurito, erupción, urticaria.· Trastornos músculo esqueléticos y del tejido conjuntivo: mialgia.Exploracionescomplementarias: incremento de peso.

4.9 Sobredosis

a) Síntomas

Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos y en niños inicialmenteagitación e inquietud, seguido por somnolencia.

b) Tratamiento de la sobredosis

No existe ningún antídoto específico conocido contra la levocetirizina.De producirse sobredosis, se recomienda seguir un tratamiento sintomático o de apoyo. El lavadogástrico se podrá realizar tras una ingesta a corto plazo. La levocetirizina no se elimina de formaefectiva por hemodiálisis.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo terapéutico: antihistamínico de uso sistémico, derivado piperazínico, código de ATC:R06A E09.

La levocetirizina, el enantiómero (R) de la cetirizina, es un antagonista potente y selectivo de losreceptores H1 periféricos.

Los estudios de afinidad han demostrado que la levocetirizina presenta una elevada afinidad porlos receptores H1 humanos (Ki = 3,2 nmol/l). La afinidad de la levocetirizina es dos veces mayorque la de la cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l). La levocetirizina se disocia de los receptores H1 con unavida media de 115 ± 38 min.

Después de una única administración, la levocetirizina muestra una ocupación del receptor del90% a las 4 horas y del 57% a las 24 horas.

Los estudios farmacodinámicos realizados en voluntarios sanos han demostrado que a la mitad dedosis, la levocetirizina presenta una actividad comparable a la de la cetirizina tanto en la pielcomo en la nariz.

Se ha estudiado la actividad farmacodinámica de la levocetirizina en ensayos aleatorizados ycontrolados.

En un ensayo se comparó los efectos de 5 mg de levocetirizina, 5 mg de desloratidina y placebo,sobre el habón y el eritema inducidos por histamina, el resultado del tratamiento conlevocetirizina disminuyó significativamente la formación del habón y eritema, siendo mayor enlas primeras 12 horas y se mantuvo durante 24 horas (p<0,001), en comparación con el placebo yla desloratidina.

En los ensayos controlados con placebo empleando el modelo de cámaras de exposición a losalérgenos, se ha observado el inicio de la acción de 5 mg de levocetirizina, 1 hora después de latoma del medicamento, para controlar los síntomas inducidos por el polen.

Los estudios in vitro (Cámaras de Boyden y técnicas de capas celulares) demuestran que lalevocetirizina inhibe la migración transendotelial de los eosinófilos, inducida por la eotaxina, através de las células dérmicas y pulmonares. Un estudio farmacodinámico experimental in vivo(técnica de cámara cutánea) demostró tres efectos principales de inhibición de la levocetirizina 5mg en las primeras 6 horas de la reacción inducida por el polen comparada con placebo en 14pacientes adultos: inhibición de la liberación de VCAM-1, modulación de la permeabilidadvascular y disminución del reclutamiento de eosinófilos.

Se ha demostrado la eficacia y seguridad de la levocetirizina en varios ensayos clínicos, condiseño doble-ciego y controlados con placebo en pacientes adultos que padecían de rinitis alérgicaestacional, rinitis alérgica perenne o rinitis alérgica persistente. La levocetirizina ha mostrado enalgunos estudios una mejora significativa de los síntomas de la rinitis alérgica, incluido laobstrucción nasal.

En un ensayo clínico de 6 meses de duración en 551 pacientes adultos (incluyendo 276 pacientesque se trataron con levocetirizina) que padecían rinitis alérgica persistente (síntomas presentesdurante 4 días a la semana durante al menos 4 semanas consecutivas) y sensibilizados a ácaros delpolvo doméstico y polen de gramíneas, la levocetirizina 5 mg fue de forma clínica yestadísticamente significativa más potente que el placebo en la mejora de la puntuación total delos síntomas de la rinitis alérgica a lo largo de todo el estudio, sin presentar taquifilaxia. Durantetodo el estudio, levocetirizina mejoró significativamente la calidad de vida de los pacientes.

Se han estudiado la seguridad y eficacia pediátrica de los comprimidos de levocetirizina en dosensayos clínicos controlados con placebo incluyendo pacientes entre 6 y 12 años y que sufren derinitis estacional o rinitis alérgica perenne, respectivamente. En ambos ensayos, la levocetirizinamejoró significativamente los síntomas y aumentó la relación salud/calidad de vida.

En un ensayo clínico controlado con placebo que incluía 166 pacientes que sufrían de urticariaidiopática crónica, 85 pacientes fueron tratados con placebo y 81 pacientes con 5 mg delevocetirizina una vez al día durante seis semanas. El tratamiento con levocetirizina provocó unadisminución significativa en la gravedad del prurito durante la primera semana y durante todo elperiodo del tratamiento en comparación con el placebo. La levocetirizina también provocó unaumento en la mejora de la relación salud/calidad de vida como se evaluó con el Índice de Calidadde Vida Dermatológico, en comparación con el placebo.

Relación farmacocinética/farmacodinámica:La acción sobre las reacciones cutáneas inducidas por la histamina no está relacionada con lasconcentraciones en plasma.

Los electrocardiogramas no mostraron ningún efecto relevante de la levocetirizina sobre elintervalo QT.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Las propiedades farmacocinéticas de la levocetirizina son lineales respecto a la dosis eindependientes del tiempo, con una baja variabilidad entre sujetos. El perfil farmacocinético es elmismo cuando se administra como enantiómero único o como cetirizina. No se produce inversiónquiral durante el proceso de absorción y eliminación.

Absorción:La levocetirizina es rápida y ampliamente absorbida tras ser administrada por vía oral. En adultos,las concentraciones máximas en plasma se alcanzan 0,9 horas tras la administración. El estadoestacionario se alcanza dos días más tarde. Las concentraciones máximas suelen ser 270 ng/ml y308 ng/ml tras la administración de una dosis única de 5 mg y una dosis repetida de 5 mg diarios,respectivamente. El grado de absorción es independiente de la dosis y no se modifica con lacomida, pero reduce y retrasa el pico de concentración.

Distribución:No se dispone de datos sobre la distribución del fármaco en tejidos humanos, así como tampocode datos referentes al traspaso de la barrera hematoencefálica. En ratas y perros, los nivelestisulares más elevados se encuentran en hígado y riñones, y los más bajos en el compartimento delSNC. La levocetirizina se une a proteínas plasmáticas en un 90%. La distribución de lalevocetirizina es restrictiva, ya que el volumen de distribución es 0,4 l/kg.

Biotransformación:

MINISTERIOEl grado de metabolismo de la levocetirizina en humanos es inferior al 14% de la dosis, y por ellose espera que las diferencias derivadas del polimorfismo genético o de la administraciónconcomitante de los inhibidores enzimáticos sean insignificantes. Las vías metabólicascomprenden la oxidación de compuestos aromáticos, la N-desalquilación y O-desalquilación y laconjugación de taurina. El principal mediador de las vías de desalquilación es el CYP 3A4,mientras que en la oxidación de compuestos aromáticos participan múltiples isoformas de CYPy/o isoformas que aún no han sido identificadas. La levocetirizina no tuvo ningún efecto sobre laactividad de las isoenzimas CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 a concentraciones por encimade las concentraciones máximas en plasma tras una dosis oral de 5 mg.Debido a su bajo metabolismo y a la ausencia de un potencial de inhibición metabólico, es pocoprobable que la levocetirizina interaccione con otras sustancias o viceversa.

Eliminación:La vida media en plasma en adultos es de 7,9 ± 1,9 horas. La vida media es inferior en niñospequeños. El aclaramiento corporal total aparente medio es de 0,63 ml/min/kg. La orina es laprincipal vía de excreción de levocetirizina y sus metabolitos, por ella se elimina alrededor del85,4% de la dosis. Sólo el 12,9% de la dosis se excreta por las heces. Levocetirizina se excretatanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa.

Insuficiencia renal:El aclaramiento corporal aparente de la levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de lacreatinina. Por tanto, se recomienda ajustar los intervalos de administración de las dosis delevocetirizina, tomando como base el aclaramiento de creatinina en pacientes con insuficienciarenal moderada o grave. En sujetos anúricos con enfermedad renal terminal, el aclaramientocorporal total es aproximadamente un 80% menor que en sujetos normales. La cantidad delevocetirizina eliminada durante un procedimiento de hemodiálisis estándar de 4 horas es <10%.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos preclínicos disponibles indican que no existe un riesgo especial para humanos basadosen ensayos convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetidas, toxicidad enreproducción, genotoxicidad o carcinogenicidad.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Acetato de sodioÁcido acéticoPropilenglicolGlicerol 85%Parahidroxibenzoato de metilo (E 218)Parahidroxibenzoato de propilo (E 216)Sacarina de sodioAgua purificada

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Periodo de validez

Antes de la primera apertura del frasco: 2 años.Después de la primera apertura del frasco: 3 meses.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Conservar en el envase original para mantenerlo protegido de la luz.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Frasco de vidrio topacio (Ph. Eur. tipo III) provisto de cuentagotas insertado en polietileno naturalde baja densidad y cerrado con un tapón a "prueba de niños" de polipropileno blanco.Envases de 10, 15 y 20 ml de gotas orales en solución.Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envase.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

Ninguna en especial.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

UCB Pharma, S.A.Pº de la Castellana, 141. - Planta 1528046- Madrid


8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN

Octubre de 2004

10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO

Diciembre 2007

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