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ZOLPIDEM BEXAL 10 mg comprimidos recubiertos, 30 comprimidos

BEXAL FARMACEUTICA, S.A

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

ZOLPIDEM BEXAL 10 mg Comprimidos recubiertos EFG


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene:Zolpidem (D.C.I.) hemitartrato, 10 mgExcipientes ­ ver 6.1


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos recubiertos ranurados. Comprimidos blancos, rectangulares, con esquinasredondeadas y una ranura en una cara.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento a corto plazo del insomnio.

Las benzodiazepinas o análogos a las benzodiazepinas están indicados solamente cuando laalteración es grave, incapacitante o somete al individuo a un extremo malestar.

4.2 Posología y forma de administración

La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible. De forma general la duración deltratamiento puede variar desde unos pocos días hasta dos semanas, con una duraciónmáxima de cuatro semanas si se incluye la retirada gradual del medicamento.En ciertos casos puede ser necesaria una prolongación del período máximo de tratamiento;si esto ocurre, no se realizará sin una reevaluación del estado del paciente. El producto debeser tomado justo antes de acostarse.

El tratamiento debe comenzarse con la dosis más baja recomendada. No debe excederse ladosis máxima.

La dosis diaria recomendada para adultos es de 10 mg inmediatamente antes de acostarse.En ancianos o pacientes debilitados que pueden ser especialmente sensibles a los efectos deZolpidem, y en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática que no metabolizan elfármaco tan rápidamente como los individuos normales, se recomienda una dosis de 5 mg,que puede aumentarse sólo bajo circunstancias excepcionales. La dosis total de Zolpidemno debe exceder de 10 mg en ningún paciente.

4.3 Contraindicaciones

- Miastenia gravis.- Hipersensibilidad al producto.

- Insuficiencia respiratoria severa.- Síndrome de apnea del sueño.- Insuficiencia hepática severa.- Niños

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Tolerancia

Después de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto gradode pérdida de eficacia con respecto a los efectos hipnóticos de las benzodiazepinas de cortaacción y de análogos a las benzodiazepinas.

Dependencia

El tratamiento con benzodiazepinas o agentes similares a las benzodiazepinas puedeprovocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. El riesgo de dependencia seincrementa con la dosis y duración de tratamiento y es también mayor en pacientes conantecedentes de consumo de drogas de abuso o alcohol.

Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la interrupción brusca del tratamientoproducirá síndrome de abstinencia, que puede incluir cefaleas, dolores musculares, ansiedadextrema, tensión, intranquilidad, confusión e irritabilidad. En los casos graves, se handescrito los siguientes síntomas: alteración de la realidad, despersonalización, hiperacusia,hormigueo y entumecimiento en las extremidades, intolerancia a la luz, al sonido y alcontacto físico, alucinaciones o convulsiones.

Insomnio de rebote

Se ha descrito un síndrome de carácter transitorio tras la retirada del tratamiento,caracterizado por la reaparición de los síntomas -aunque más acentuados- que dieron lugara la instauración del mismo. Se puede acompañar por otras reacciones tales como cambiosen el humor, ansiedad e intranquilidad. La probabilidad de aparición de un fenómeno deretirada/rebote es mayor después de finalizar el tratamiento bruscamente, por lo que serecomienda disminuir la dosis de forma gradual hasta su supresión definitiva.

Duración del tratamiento

La duración del tratamiento debe ser la más corta posible (ver Posología) sin exceder las 4semanas, incluyendo el tiempo necesario para proceder a la retirada gradual de lamedicación.

Nunca debe prolongarse el tratamiento sin una reevaluación de la situación del paciente.

Puede ser útil informar al paciente al comienzo del tratamiento de que éste es de duraciónlimitada y explicarle de forma precisa cómo disminuir la dosis progresivamente. Además esimportante que el paciente sea consciente de la posibilidad de aparición de un fenómeno derebote, lo que disminuirá su ansiedad ante los síntomas que pueden aparecer al suprimir lamedicación.

Al utilizar las benzodiazepinas o análogos de acción corta en ciertas indicaciones puedesuceder que el cuadro de retirada se manifieste con niveles plasmáticos terapéuticos,especialmente si la dosis utilizada era alta.

Amnesia

Las benzodiazepinas o agentes similares a las benzodiacepinas pueden inducir amnesiaanterógrada. Este hecho ocurre más frecuentemente transcurridas varias horas tras laadministración del medicamento por lo que, para disminuir el riesgo asociado, los pacientesdeberían asegurase de que van a poder dormir de forma ininterrumpida durante 7-8 horas(ver 4.8 Reacciones adversas).

Reacciones psiquiátricas y paradójicas

Las benzodiazepinas o agentes similares a las benzodiazepinas pueden producir reaccionestales como, intranquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirios, ataques de ira,pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos adversossobre la conducta. En caso de que esto ocurriera, se deberá suspender el tratamiento.

Estas reacciones son más frecuentes en niños y ancianos.

Grupos especiales de pacientes

Las benzodiazepinas o agentes similares a las benzodiazepinas no deben administrarse aniños a no ser que sea estrictamente necesario. Los ancianos deben recibir una dosis menor(ver 4.1 Posología). Se debe tener precaución cuando se prescribe Zolpidem a pacientes coninsuficiencia respiratoria crónica, ya que se ha demostrado que las benzodiazepinasperjudican la función respiratoria. Las benzodiazepinas y análogos a benzodiazepinasestán contraindicados en pacientes con insuficiencia hepática grave ya que puedenprecipitar encefalopatía.

La duración del tratamiento debe ser la mínima posible.

Las benzodiazepinas o los agentes similares a las benzodiazepinas no están indicados parael tratamiento primario de la enfermedad psicótica.

Aunque no se han demostrado interacciones clínicas, farmacocinéticas yfarmacodinámicas significantes con SSRI (antidepresivos inhibidores de larecaptación de serotonina) (ver Apdo. 4.5) al igual que con otras benzodiazepinas,se deberá administrar zolpidem con precaución en pacientes que presentan síntomasde depresión.

Las benzodiazepinas o agentes similares a las benzodiazepinas no deben usarse solos parael tratamiento de la ansiedad asociada a depresión (riesgo de suicidio).

Las benzodiazepinas o agentes similares a las benzodiazepinas deben utilizarse conprecaución extrema en aquellos pacientes con antecedentes de consumo de drogas oalcohol.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacciónEl efecto sedante puede potenciarse cuando se administra el producto en combinación conalcohol, lo que puede afectar a la capacidad de conducir o utilizar maquinaria.

A tener en cuenta: Combinación con depresores del SNC.

Se puede producir una potenciación del efecto depresor sobre el SNC al administrarconcomitantemente antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes,antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicossedantes.No obstante, en el caso de agentes antidepresivos de SSRI no se han observadointeracciones clínicas, farmacocinéticas o farmacodinámicas significantes.En el caso de los analgésicos narcóticos también se puede producir un aumento de lasensación de euforia, lo que puede incrementar la dependencia psíquica.

Los compuestos que inhiben ciertos enzimas hepáticos (particularmente el citocromo P450)pueden potenciar la actividad de las benzodiazepinas o agentes similares a lasbenzodiazepinas. En menor grado, esto también es aplicable a aquellas benzodiazepinas oanálogos que se metabolizan exclusivamente por conjugación.Zolpidem se metaboliza a través de varios enzimas del citocromo P-450 hepático,siendo el enzima principal CYP3A4 con la contribución de CYP1A2. El efectofarmacodinámico de zolpidem disminuye cuando se administra con rifampicina (uninductor de CYP3A4). Sin embargo, cuando se administra zolpidem con itraconazol( un inhibidor de CYP3A4) no se modifican significativamente los efectosfarmacocinéticos y farmacodinámicos. Se desconoce la relevancia clínica de estosresultados.

4.6 Embarazo y lactanciaNo existen suficientes datos sobre Zolpidem para evaluar su seguridad durante el embarazoy la lactancia.

Si el producto se prescribe a una mujer que pudiera quedarse embarazada durante eltratamiento, se le recomendará que a la hora de planificar un embarazo o de detectar queestá embarazada, contacte con su médico para proceder a la retirada del tratamiento.

Si, por estricta exigencia médica, se administra el producto durante la última fase delembarazo, o a altas dosis durante el parto, es previsible que puedan aparecer efectos sobreel neonato como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada.

Los niños nacidos de madres que toman benzodiazepinas o análogos de benzodiazepinas deforma crónica durante el último periodo del embarazo pueden desarrollar dependenciafísica, pudiendo desencadenarse un síndrome de abstinencia en el periodo postnatal.

Debido a que las benzodiazepinas o agentes similares a las benzodiazepinas se excretan porla leche materna, su uso está contraindicado en madres lactantes.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

La capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria puede verse negativamenteafectada por la sedación, amnesia, dificultad en la concentración y deterioro de la funciónmuscular que pueden aparecer como consecuencia del tratamiento. Además, los periodos de

MINISTERIOsueño insuficientes pueden incrementar el deterioro del estado de alerta (ver 4.5 Interaccióncon otros medicamentos y otras formas de interacción).

4.8 Reacciones adversas

Se ha demostrado que las reacciones adversas asociadas con el uso de zolpidem estánrelacionadas con la dosis, particularmente ciertos efectos del SNC. Tal y como serecomienda en el apdo. 4.2, teóricamente estos efectos deberían ser menores si zolpidem seadministra inmediatamente antes de acostarse o una vez acostado. Estos efectos ocurren conmás frecuencia en pacientes ancianos.

Somnolencia diurna, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión,fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, disbasia o diplopia. Estos fenómenos ocurrenpredominantemente al comienzo del tratamiento y generalmente desaparecen con laadministración continuada. Otras reacciones adversas tales como alteracionesgastrointestinales, cambios en la libido o reacciones cutáneas pueden ocurrirocasionalmente.

Amnesia

Puede aparecer amnesia anterógrada al utilizar dosis terapéuticas, siendo mayor el riesgo alincrementar la dosis. Los efectos amnésicos pueden asociarse a conductas inadecuadas (ver4.4 Advertencias y Precauciones).

Depresión

La utilización de benzodiazepinas o análogos puede enmascarar una depresión pre-existente.

Reacciones psiquiátricas y paradójicas

Al utilizar benzodiazepinas o compuestos similares, pueden aparecer reacciones tales comointranquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirio, ataques de ira, pesadillas,alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otras alteraciones de la conducta.Dichas reacciones pueden ser severas y aparecen más frecuentemente en niños y ancianos.

Dependencia

La administración del producto (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollode dependencia física. La supresión del tratamiento puede conducir al desarrollo defenómenos de retirada o rebote (ver 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo).Puede producirse dependencia psíquica. Se han comunicado casos de abuso en pacientespolimedicados.

4.9 Sobredosificación

Al igual que ocurre con otras benzodiazepinas o agentes similares, la sobredosis norepresenta una amenaza para la vida a no ser que su administración se combine con otrosdepresores centrales (incluyendo alcohol).

El manejo clínico de la sobredosis de cualquier medicamento, siempre debe tener en cuentala posibilidad de que el paciente haya ingerido múltiples productos.Tras una sobredosis de benzodiazepinas o análogos, debe inducirse el vómito (antes de unahora) si el paciente conserva la consciencia o realizarse un lavado gástrico con protecciónde las vías respiratorias si está inconsciente. Si el vaciado gástrico no produce mejoría,deberá administrarse carbón activado para reducir la absorción. Deberá prestarse especialatención a las funciones respiratoria y cardiovascular en una unidad de cuidados intensivos.

La sobredosis con benzodiazepinas o análogos se manifiesta generalmente por distintosgrados de depresión del sistema nervioso central, que pueden ir desde somnolencia hastacoma. En casos moderados, los síntomas incluyen somnolencia, confusión y letargia; encasos más serios, pueden aparecer ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria,raramente coma y muy raramente muerte.

Puede usarse el flumazenilo como antídoto.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Zolpidem, una imidazopiridina, es un agente hipnótico similar a las benzodiazepinas. Se hademostrado en estudios experimentales que posee efectos sedantes a dosis más bajas quelas requeridas para ejercer efecto anticonvulsivante, miorrelajante o ansiolítico. Estosefectos están relacionados con una acción agonista específica en los receptores centralespertenecientes al complejo del receptor macromolecular GABA-omega (BZ1 y BZ2) quemodula la apertura del canal del ion cloro. Zolpidem actúa principalmente sobre lossubtipos de receptor omega (BZ1). La importancia clínica de este hecho no es conocida.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

AbsorciónTras la administración oral, la biodisponibilidad de zolpidem es alrededor del 70%,alcanzando el máximo de concentración plasmática entre 0,5 y 3 horas tras la ingesta.

DistribuciónA dosis terapéuticas, la farmacocinética es lineal, el grado de unión a proteínas plasmáticases de alrededor del 92%. La vida media plasmática de eliminación es aproximadamente 2,4horas (0,7-3,5 horas). El volumen de distribución en adultos es de 0,54 ± 0,02 l/kg.

ExcreciónZolpidem se excreta en forma de metabolitos inactivos (metabolismo hepático),principalmente en orina (56%) y en heces (37%). No tiene efecto inductor sobre lasenzimas hepáticas. En sujetos ancianos el aclaramiento está reducido. El pico deconcentración plasmática está aumentado aproximadamente el 50% sin una prolongaciónsignificativa de la vida media (alrededor de 3 horas). El volumen de distribución disminuyea 0,34 ± 0,05 l/kg en los muy ancianos.En pacientes con insuficiencia renal, tanto dializados como no, existe una moderadareducción del aclaramiento. Los otros parámetros farmacocinéticos no se afectan.

MINISTERIOBiodisponibilidadEn pacientes con insuficiencia hepática, la biodisponibilidad de zolpidem está aumentada,el aclaramiento está reducido y la vida media de eliminación prolongada (aproximadamente10 horas).

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Carcinogénesis y mutagenesis:

El zolpidem no fue mutagénico en diferentes ensayos realizados incluyendo el test deAmes, el ensayo de genotoxicidad en células de linfoma del ratón in vitro, en síntesis deADN no esquematizada, test de hepatocitos de rata in vitro, y en el test del micronúcleo enratón, y no produjo aberraciones cromosómicas en linfocitos humanos cultivados in vitro.

Se realizaron estudios para determinar el potencial carcinogénico del zolpidem en ratones yratas que recibieron dosis de 4, 18, y 80 mg/kg al día durante 2 años. En ratones estas dosisfueron 26-520 veces o 2-35 veces la dosis máxima en el hombre de 10 mg en una base demg/kg o mg/m2, respectivamente. En ratas, estas dosis fueron 43-876 veces o 6-115 vecesla dosis máxima humana de 10 mg sobre una base de mg/kg o mg/m2, respectivamente. Nose observó evidencia de potencial carcinogénico en los ratones. Se observaron liposarcomasrenales en un 4% de las ratas (3 machos, 1 hembra) que recibieron 80 mg/kg día, y seencontró un lipoma renal en una rata macho que recibió 18 mg/kg día. Estos ratios deocurrencia de lipoma yliposarcoma en ratas que recibieron zolpidem fueron comparable alos vistos en los controles históricos, y los tumores encontrados se cree que ocurrieron deforma espontánea.

Los resultados en conjunto de toxicología en la reproducción mostraron una ausencia depotencial teratogénico y/o embriotóxico para todas las dosis en ratas y conejos, unaausencia de efectos sobre la fertilidad y sobre las características peri- y postnatales de lasratas. El zolpidem parece que está libre de potencial genotóxico o clastogénico, y no mostróactividad carcinogénica en ratas o ratones al final de estudios de 2 años de duración.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Relación de excipientes

Núcleo: celulosa en polvo, lactosa monohidrato, croscarmelosa de sodio, sílice coloidalanhidra, y estearato magnésico.

Cubierta: hipromelosa, dióxido de titanio, polietilenglicol, polisorbato 80 y emulsión deceras naturales en base acuosa.

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Periodo de validez

2 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

MINISTERIONinguna precaución especial de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Blister de PVC/aluminio. Envase con 30 comprimidos de 10 mg.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

No procede.

6.7 Nombre y domicilio social del titular de la autorización de comercialización

BEXAL FARMACÉUTICA, S.A.Centro Empresarial Osa MayorAvda. Osa Mayor, 4-Área B28023 Aravaca (Madrid)

7. Número de la autorización de comercialización

Fecha de la última revisión:

Abril 2003

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