PROSPECTO-MEDICAMENTO.COM

Encuentra el prospecto de tu medicamento...

0-9 A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

ANTIFLOXIL 100 mg granulado para suspension oral, 30 SOBRES GRANULADO

HELSINN BIREX PHARMACEUTICALS LTD.

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

ANTIFLOXIL 100 mg comprimidosANTIFLOXIL 100 mg granulado para suspensión oral


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 100 mg de nimesulida.Cada sobre con granulado para suspensión oral contiene 100 mg de nimesulida.

Los excipientes están en el epígrafe 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido: redondo, biconvexo, de color amarillo claro.Granulado para suspensión oral: gránulos de color amarillo paja con aroma a naranja.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento del dolor agudo.Tratamiento sintomático de la osteoartritis dolorosa.Dismenorrea primaria.

4.2 Posología y forma de administración

Antifloxil debe ser utilizados durante periodos de tiempo lo más breve posibles, tal y comorequiera la patología que se trate.

Adultos:Comprimidos, sobres de granulado de 100 mg, dos veces al día después de una comida.

Ancianos: No es necesario reducir la dosis diaria en estos pacientes (ver epígrafe 5.2.).

Niños (< 12 años): Antifloxil está contraindicado en estos pacientes (ver también el epígrafe 4.3).

Adolescentes (de 12 a 18 años): De acuerdo con el perfil farmacocinético y las característicasfarmacodinámicas que presenta la nimesulida en adultos, no es necesario ajustar la dosis enadolescentes.

Pacientes con insuficiencia renal: De acuerdo con los datos farmacocinéticos, no es necesarioajustar la posología de nimesulida en pacientes con alteración de la función renal leve o moderada(aclaramiento de creatinina de 30-80 ml/min). Antifloxil está contraindicado en caso deinsuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina< 30ml/min) (ver epígrafes 4.3 y 5.2).

Pacientes con insuficiencia hepática: El uso de Antifloxil está contraindicado en pacientes coninsuficiencia hepática (ver epígrafe 5.2).

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a la nimesulida o a cualquier otro de los componentes del preparado.Antecedentes de hipersensibilidad (por ejemplo: broncoespasmo, rinitis, urticaria) al ácidoacetilsalicílico, o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.Antecedentes de reacciones hepatotóxicas debidas a nimesulida.Úlcera gástrica o duodenal activa, historia de úlceras recurrentes o hemorragia gastrointestinal,hemorragia cerebrovascular u otras hemorragias activas o alteraciones hemorrágicas.Alteraciones graves de la coagulación.Fallo cardiaco agudo.Insuficiencia renal grave.Insuficiencia hepática.Niños menores de 12 años.Durante el tercer trimestre de embarazo, y durante el periodo de lactancia (ver los epígrafes 4.6 y5.3).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

El riesgo de aparición de reacciones adversas a Antifloxil puede reducirse acortando, en loposible, la duración del tratamiento.

Si no se observa beneficio clínico, deberá interrumpirse el tratamiento.

Durante el tratamiento con Antifloxil, se han notificado raramente casos de reacciones hepáticasgraves, incluyendo algunos casos de desenlace mortal (ver también epígrafe 4.8). Los pacientesque experimenten síntomas compatibles con la existencia de una lesión hepática (p. ej. anorexia,náuseas, vómitos, dolor abdominal, fatiga o coluria) o aquellos que presenten unos resultadosanormales en las pruebas analíticas de función hepática, deberán interrumpir el tratamiento. Estospacientes no deben reiniciar el tratamiento. El daño hepático puede aparecer tras periodos cortosde exposición a nimesulida y es reversible en la mayoría de los casos.Se debe evitar la administración concomitante de Antifloxil con medicamentos con acciónhepatotóxica conocida, así como en casos de abuso de alcohol, ya que puede aumentar el riesgode reacciones hepáticas.Durante el tratamiento con Antifloxil, los pacientes deben abstenerse de tomar otros analgésicos.No se recomienda el uso simultáneo con otros AINEs.

Puede aparecer una hemorragia gastrointestinal o ulceración/perforación en cualquier momentodel tratamiento, existan o no síntomas indicativos o antecedentes de alteracionesgastrointestinales. En caso de que aparezca una hemorragia gastrointestinal o ulceración, debe deinterrumpirse el tratamiento. Se debe utilizar con precaución nimesulida en pacientes conalteraciones gastrointestinales, incluyendo historia de úlcera péptica, historia de hemorragiagastrointestinal, colitis ulcerosa, o enfermedad de Crohn.

Se recomienda utilizar Antifloxil con precaución en pacientes con la función renal o cardíacaalterada, ya que este medicamento puede provocar un deterioro de la función renal. En caso deque este deterioro se produzca, debe interrumpirse el tratamiento (ver también epígrafe 4.5interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción).

Los pacientes ancianos son especialmente susceptibles a los efectos adversos de los AINES,incluyendo la hemorragia gastrointestinal y la perforación, y la alteración de las funciones renal,cardíaca y hepática. Por lo tanto se recomienda un adecuado seguimiento clínico.

Dado que la nimesulida interfiere en la función plaquetaria, debe emplearse con precaución enpacientes con diátesis hemorrágica (ver también epígrafe 4.3). En cualquier caso, Antifloxil no esun sustituto de los medicamentos que contienen ácido acetilsalicílico para la profilaxiscardiovascular.

Los AINEs pueden enmascarar la fiebre producida por una infección bacteriana subyacente.

El uso de Antifloxil puede perjudicar la fertilidad en la mujer, por lo que no se recomienda su usoen mujeres que estén intentando concebir. En mujeres con dificultad para concebir, o que están entratamiento de infertilidad, se debe considerar la retirada de tratamientos con Antifloxil (verepígrafe 4.6).

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Interacciones fármacodinámicasLos pacientes que están en tratamiento con warfarina o un anticoagulante similar, o con ácidoacetilsalicílico, presentan un mayor riesgo de complicaciones hemorrágicas cuando están entratamiento con nimesulida. Por ello, no se recomienda esta combinación (ver también epígrafe4.4). Esta asociación también está contraindicada en pacientes con alteraciones graves de lacoagulación (ver también epígrafe 4.3). Si esta combinación no se puede evitar, se debe hacer unestrecho seguimiento de la acción anticoagulante.

Interacciones farmacodinámicas/ farmacocinéticas con diuréticosEn sujetos sanos, la nimesulida disminuye, transitoriamente, los efectos de la furosemida sobre laexcreción de sodio, y también, en menor proporción, su acción sobre la excreción de potasio,reduciendo la diuresis.

La administración conjunta de nimesulida y furosemida produce una disminución(aproximadamente un 20%) del AUC y de la excreción acumulativa de la furosemida, sin afectarsu aclaramiento renal.

El uso concomitante de furosemida y nimesulida requiere precaución en pacientes susceptibles,renales y cardíacos, como se describe en el epígrafe 4.4.

Interacciones farmacocinéticas con otros fármacos:Se ha descrito que los AINEs reducen el aclaramiento de litio, produciendo una elevación de susniveles plasmáticos y de su toxicidad. Si se prescribe Antifloxil a pacientes que están entratamiento con litio, se deben seguir estrechamente sus niveles de litio.

Se han estudiado también in vivo interacciones farmacocinéticas potenciales con glibenclamida,teofilina, warfarina, digoxina, cimetidina y antiácidos (es decir, combinaciones de aluminio ehidróxido magnésico), sin que se observaran interacciones clínicas significativas.

La nimesulida inhibe el isoenzima CYP2C9 del citocromo P450. Las concentraciones plasmáticasde los fármacos que son sustratos de esta enzima pueden aumentar cuando se usan de maneraconcomitante con Antifloxil.

Se debe tener precaución si se ha utilizado nimesulida en un periodo inferior a 24 horas antes odespués de un tratamiento con metotrexato, debido a que los niveles de metotrexato, y por tantosu toxicidad, podrían aumentar.Debido a su efecto sobre las prostaglandinas renales, los inhibidores de la prostaglandin sintetasa,como la nimesulida, pueden aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.Efectos de otros fármacos sobre la nimesulida:Estudios in vitro han demostrado que la tolbutamida, el ácido salicílico y el ácido valproicopueden desplazar a la nimesulida de sus lugares de unión. En todo caso, a pesar del posible efectosobre los niveles plasmáticos, no se ha demostrado que estas interacciones sean clínicamentesignificativas.

4.6 Embarazo y lactancia

El uso de Antifloxil está contraindicado en el tercer trimestre del embarazo (ver epígrafe 4.3).

Como ocurre con otros AINEs, no se recomienda el uso de Antifloxil en mujeres que estánintentando concebir (ver epígrafe 4.4).Debido a su conocida capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas, la nimesulida puedeproducir, al igual que otros AINEs, el cierre prematuro del ductus arteriosus, hipertensiónpulmonar, oliguria, oligoamnios, aumento del riesgo de hemorragia, inercia uterina y edemaperiférico. Se han descrito casos aislados de fallo renal en recién nacidos de mujeres que tomaronnimesulida al final del embarazo.

Por otra parte, aunque estudios realizados en conejos han demostrado que existe una toxicidadatípica de la nimesulida sobre la reproducción (ver epígrafe 5.3), no se dispone de datosadecuados sobre el uso de Antifloxil en mujeres embarazadas, por lo que se desconoce el riesgopotencial en humanos. Por este motivo, no se recomienda prescribir este fármaco durante los dosprimeros trimestres del embarazo.

Lactancia:Se desconoce si la nimesulida se excreta en leche humana. Antifloxil está contraindicado en lalactancia (ver epígrafe 4.3 y 5.3).

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No se han realizado estudios sobre el efecto de Antifloxil en la capacidad de conducir o utilizarmáquinas. De todas formas, los pacientes que experimenten mareos, vértigos, o somnolencia trastomar Antifloxil deberían abstenerse de conducir o utilizar máquinas.

4.8 Reacciones adversas

La siguiente lista de reacciones adversas está basada en los ensayos clínicos controlados*(realizados en, aproximadamente, 7.800 pacientes) y en los casos notificados tras lacomercialización. Se han clasificado como sigue:

Muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, <1/10), poco frecuentes (>1/1,000, <1/100), raros(>1/10,000, <1/1,000), muy raros (<1/10,000), incluyendo los casos aislados.

Trastornos de la sangreTrastornos del sistema inmunológicoTrastornos del metabolismo y de la nutriciónTrastornos psiquiátricosTrastornos del sistema nerviosoTrastornos ocularesTrastornos del oído y del laberintoTrastornos cardiacosTrastornos vascularesTrastornos respiratoriosTrastornos gastrointestinalesTrastornos hepato-biliares(ver epígrafe 4.4 "Advertencias y precauciones Hepatitis fulminante (incluidosespeciales de empleo") los casos fatales)Trastornos de la piel y tejidos subcutáneosTrastornos renales y urinariosTrastornos generalesInvestigaciones*frecuencia basada en el ensayo clínico

4.9 Sobredosis

Normalmente los síntomas que aparecen tras una sobredosis aguda de AINEs incluyen: letargo,somnolencia, nauseas, vómitos y dolor epigástrico, generalmente reversibles con tratamiento deapoyo. También se puede producir sangrado gastrointestinal. Se puede producir hipertensión, fallorenal agudo, depresión respiratoria y coma, pero estos casos son escasos. Se han descrito casos dereacciones anafilactoides con la administración de tratamientos con AINEs, por lo que tambiénpueden ocurrir tras la sobredosis.Tras una sobredosis con AINEs, se debe administrar a los pacientes un tratamiento sintomático yde apoyo. No existen antídotos específicos. No se dispone de información sobre la eliminación dela nimesulida por hemodiálisis, pero debido a su alto grado de unión a proteínas plasmáticas(hasta un 97,5%), es improbable que la diálisis sea útil en caso de sobredosis. En caso depacientes que presenten síntomas dentro de las 4 horas siguientes a la toma del medicamento odespués de sobredosis grandes, pueden estar indicadas la emesis y/o la administración de carbónactivo (de 60 a 100 g en adultos) y/o catárticos osmóticos. La diuresis forzada, la alcalinización dela orina, la hemodiálisis o la hemoperfusión pueden no resultar útiles debido a la alta unión aproteínas de la nimesulida. Se deberían monitorizar las funciones renal y hepática.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico:Código ATC: M01AX17

La nimesulida es un AINE con propiedades analgésicas y antipiréticas que actúa como inhibidorde la enzima ciclo-oxigenasa que sintetiza las prostaglandinas.

MINISTERIO5.2 Propiedades farmacocinéticas

La nimesulida se absorbe bien tras la administración oral. Después de la administración de unadosis única de 100 mg en adultos, se alcanza un pico plasmático de 3-4 mg/L a las 2-3 horas.AUC = 20 - 35 mg h/L. No se han encontrado diferencias significativas entre estos datos y losobtenidos tras la administración de dosis de 100 mg dos veces al día durante 7 días.

La nimesulida se une a las proteínas plasmáticas hasta un 97,5%.

La nimesulida se metaboliza extensamente en el hígado mediante múltiples vías, incluyendo lasisoenzimas citocromo P450 (CYP) 2C9. Por lo tanto, se puede prever que exista un potencial deinteracciones en caso de administración combinada con fármacos que se metabolicen por laisoenzima CYP2C9 (ver epígrafe 4.5). El metabolito principal es el derivado para-hidroxi, el cualtambién presenta actividad farmacológica. Este metabolito tarda poco tiempo en aparecer en lacirculación (sobre unas 0,8 horas), pero su formación constante no es alta y es considerablementemenor que la absorción constante de la nimesulida. La hidroxinimesulida es el único metabolitoque se encuentra en el plasma, y está casi completamente conjugado. El valor de t1/2 estácomprendido entre 3,2 y 6 horas.

La nimesulida se excreta fundamentalmente en la orina (aproximadamente un 50 % de la dosisadministrada). Sólo un 1-3% se excreta inalterada. La hidroxinimesulida, el metabolito principal,se encuentra solamente como glucuronato. Aproximadamente un 29% de la dosis se excreta en lasheces después del metabolismo.El perfil farmacocinético de la nimesulida permaneció inalterado en el caso de los ancianoscuando se administró en dosis única y en dosis repetidas.

En un estudio experimental llevado a cabo en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada(aclaramiento de creatinina entre 30 y 80 ml/min) frente a voluntarios sanos, el pico plasmático denimesulida y su metabolito principal obtenidos en el grupo de los pacientes con insuficiencia renalno fue mayor que en el grupo de los voluntarios sanos. Sin embargo, el AUC y el t1/2 fueron un50% mayores, pero siempre dentro del rango de los valores cinéticos observados para lanimesulida en los voluntarios sanos. La administración de dosis repetidas no causó acumulación.

La nimesulida está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática (ver epígrafe 4.3).

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos preclínicos basados en los estudios convencionales farmacológicos de seguridad,toxicidad repetida, genotoxicidad, y carcinogenicidad potencial, no revelan la existencia deriesgos especiales en los humanos.En los estudios de toxicidad a dosis repetidas, la nimesulida demostró toxicidad gastrointestinal,renal y hepática.En estudios de toxicidad en la reproducción, se observaron efectos embriotóxicos y teratogénicos(malformaciones esqueléticas, dilatación de ventrículos cerebrales) en los conejos pero no en lasratas, a dosis desprovistas de toxicidad para la madre. En las ratas, aumentó la mortalidad de ladescendencia al principio de los periodos postnatales y la nimesulida demostró efectos adversossobre la fertilidad.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Los comprimidos de Antifloxil 100 mg contienen:Dioctilsulfosuccinato de sodio, hidroxipropilcelulosa, lactosa 153,70 mg, almidónglicolato de sodio, celulosa microcristalina, aceite vegetal hidrogenado, estearato demagnesio.

El granulado para suspensión oral de Antifloxil 100 mg contiene:Cetomacrogol 1000, sacarosa 1805 mg, maltodextrina, ácido cítrico, aroma de naranja.

6.2. Incompatibilidades

No se han descrito.

6.3. Periodo de validez

Comprimidos: 4 años

Granulado para suspensión oral: 3 años

6.4. Precauciones especiales de conservación

Ninguna.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

Cajas con 30 comprimidos de 100 mg en blister. (PVC + aluminio).Cajas con 30 sobres con granulado para suspensión oral de 100 mg, depapel/aluminio/polietileno.

6.6 Instrucciones de uso/manipulación

Ninguna.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

HELSINN BIREX PHARMACEUTICALS Ltd.Damastown, MulhuddartDublin 15Irlanda


8. NUMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

ANTIFLOXIL® 100 mg comprimidos Nº de registro: 61.113ANTIFLOXIL® 100 mg granulado para suspensión oral Nº de registro: 61.114

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓNOctubre de 2004

MINISTERIO10. FECHA DE LA REVISIÓN (PARCIAL) DEL TEXTO

Octubre de 2004

Si la información le resultó util, por favor pulse en la publicidad. Gracias.


© 2018, prospecto-medicamento.com - Todos los derechos reservados