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ARCASIN 20MG 30 COMPRIMIDOS

LABORATORIOS DR. ESTEVE, S.A.

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO:

ARCASIN®

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

ARCASIN® 5 mg, comprimidos contiene 5 mg de cisaprida (monhidrato) por comprimido.

ARCASIN® 10 mg, comprimidos contiene 10 mg de cisaprida (monhidrato) porcomprimido.

ARCASIN® 20 mg, comprimidos: contiene 20 mg de cisaprida (monhidrato) porcomprimido

ARCASIN® 1 mg/ml, suspensión oral contiene 1 mg de cisaprida (monhidrato) por cadamililitro.

ARCASIN® 10 mg, suspensión oral contiene 10 mg de cisaprida (monhidrato) por sobre de10 ml.

3. FORMA FARMACÉUTICA:

Comprimidos de 5 mg.Comprimidos de 10 mg.Comprimidos de 20 mg.Suspensión oral de 1 mg/ml.Suspensión oral de 1 mg/ml, sobres monodosis de 10 ml conteniendo 10 mg.

4. DATOS CLÍNICOS:

4.1. Indicaciones terapéuticas:

- Adultos: trastornos severos de la motilidad gastrointestinal (gastroparesia, pseudo-obstrucción intestinal) en pacientes que no toleren o no respondan a otras alternativasterapéuticas.- Niños: cuadros graves de reflujo gastroesofágico en los que todas las medidasdisponibles hayan fracasado.

4.2. Posología y forma de administración:

Adultos: Según la gravedad de la situación, de 15 a 40 mg diarios, repartidos en 2 o 4tomas.Como norma general se recomienda:

Trastornos digestivos funcionales graves (gastroparesia, pseudo-obstruccióngastrointestinal) ligados a la motilidad gastrointestinal, 10 mg 3 o 4 veces al día, 15minutos antes de las comidas y antes de acostarse.

Niños entre 25 y 50 Kg: Un máximo de 5 mg cuatro veces al día. Se puede utilizar obien comprimidos o bien las suspensión oral. Tanto una cucharada llena como unapipeta llena, de las que se proporcionan junto con el envase de suspensión oral,contienen 5 mg.

Bebes y niños de menos de 25 kg: 0,2 mg/kg por toma, no más de 3 ó 4 veces al día.La suspensión oral es la forma farmacéutica más indicada para estos casos. Lascantidades se reflejan en la pipeta dosificadora en función del peso corporal.

Instrucciones para la correcta administración del preparadoARCASIN® debe administrarse al menos 15 minutos antes de las comidas, junto conalguna bebida, excepto con zumo de pomelo y antes de acostarse, cuando seanecesario.

En pacientes con insuficiencia renal o hepática, se recomienda administrar la mitadde la dosis.

4.3. Contraindicaciones:

· Hipersensibilidad conocida a ARCASIN.

· El uso concomitante, oral o parenteral, de potentes fármacos inhibidores del CYP3A4(ver "Interacciones") entre los que se incluyen:- antifúngicos azólicos;- antibióticos macrólidos;- VIH inhibidores de la proteasa;- nefazodona.

· Prolongación del intervalo QT (QTc>450msg), síndrome de QT congénito o aquellassituaciones clínicas que supongan un riesgo añadido tales como:- bradicardia clínicamente significativa- el uso concomitante de fármacos que se sabe que prolongan el intervalo QT,entre los que se incluyen [ciertos antiarrítmicos, como los de la clase IA (talescomo quinidina, disopiramida y procainamida) y Clase III (tales comoamiodarona y sotalol); antidepresivos tricíclicos; ciertos antidepresivostetracíclicos (tales como maprotilina); ciertos medicamentos antipsicóticos (talescomo fenotiazinas y pimozida); ciertos antihistamínicos (tales como astemizol yterfenadina); bepridil, halofantrina y esparfloxacino],- alteraciones electrolíticas, particularmente hipomagnesemia o hipocaliemia.

A no ser que sea estrictamente necesario, no se debe de utilizar cisaprida en niñosprematuros (nacidos con una edad gestacional de menos de 36 semanas), desde el día delnacimiento (día 0) hasta tres meses después del día del parto.

4.4. Advertencias y Precauciones especiales de empleo:

Se debe de tener precaución en aquellos pacientes en que un aumento de la motilidadgastrointestinal pueda ser perjudicial.En los pacientes con insuficiencia renal o hepática, se recomienda disminuir la dosisdiaria a la mitad.

MINISTERIOEn ancianos, los niveles plasmáticos en el punto de equilibrio, son generalmentemayores, debido a una prolongación moderada de la semivida de eliminación. Lasdosis terapéuticas, no obstante, son similares a las usadas con pacientes más jóvenes.Deben sopesarse cuidadosamente los beneficios frente a los riesgos potenciales antesde administrar cisaprida a pacientes con, o con sospecha de tener, los siguientesfactores de riesgo de arritmia cardiaca: historial de arritmia cardíaca significativa(incluyendo arritmia ventricular grave, segundo o tercer grado de bloqueoauriculoventricular, disfunción del nodo sinusal, insuficiencia cardiaca congestiva,enfermedad cardiaca isquémica), historial familiar de muerte repentina, insuficienciarenal (particularmente cuando los pacientes están sometidos a diálisis crónica),enfermedad pulmonar obstructiva crónica significativa e insuficiencia respiratoria,factores de riesgo de trastornos electrolíticos, tales como la administración dediuréticos "no ahorradores de potasio", en asociación con la administración deinsulina en episodios agudos o en pacientes con vómitos y/o diarreas persistentes.En todos estos pacientes, como parte de la evaluación, deberá realizarse un ECG, unavaloración de los electrolitos séricos (potasio y magnesio) y de la función renal, nodebiéndose administrar cisaprida en pacientes con un intervalo QTc mayor de450msec o con trastornos electrolíticos. En los demás casos en los que se decidautilizar cisaprida, se realizará bajo la apropiada supervisión médica.

No se debe de utilizar cisaprida en niños prematuros (nacidos con una edadgestacional de menos de 36 semanas), desde el día del nacimiento (día 0) hastatres meses después del día del parto. Si su utilización es estrictamente necesaria, serealizará a una dosis máxima de 0,8 mg/día, repartida en varias tomas, cada una deellas 0,2 mg/kg. Así mismo, se realizará una monitorización electrocardiográficaantes de iniciar el tratamiento y durante las 48 horas siguientes al comienzo delmismo

4.5. Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción

La aceleración del vaciamiento gástrico producida por ARCASIN® puede afectar algrado de absorción de fármacos. Puede disminuirse la absorción de fármacos en elestómago, mientras que puede aumentarse la absorción a nivel de intestino delgado(p. ej. benzodiacepinas, anticoagulantes, paracetamol, antagonistas H2).En pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes puede producirse un ligeroaumento del tiempo de coagulación, por lo que es recomendable determinar elmismo, durante los primeros días después del comienzo y la interrupción deltratamiento con ARCASIN®, para adaptar la dosis de anticoagulante si fueranecesario.ARCASIN® puede acelerar los efectos sedativos de las benzodiacepinas y elalcohol.Los medicamentos anticolinérgicos pueden neutralizar los efectos de ARCASIN®sobre la motilidad gastrointestinal.En el caso de fármacos que requieran ajuste de dosis, podría ser útil monitorizar losniveles plasmáticos de los mismos, cuando se administran simultáneamente conARCASIN®.

La principal vía metabólica de cisaprida es a través del CYP3A4. El usoconcomitante, oral o parenteral, de fármacos que inhiben significativamente estasenzimas podría dar como resultado un aumento de los niveles plasmáticos decisaprida y podría aumentar el riesgo de una prolongación del QT y arritmia cardiacaincluyendo taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, "torsade de pointes". Por

MINISTERIOtanto, el uso de tales fármacos está contraindicado. Se incluyen los siguientesejemplos:- Azoles antifúngicos tales como ketoconazol, itraconazol, miconazol yfluconazol;- Antibióticos macrólidos como, eritromicina, claritromicina otroleandomicina;- VIH inhibidores de la proteasa ­ estudios in vitro sugieren que ritonavir yindinavir son inhibidores potentes del CYP3A4, mientras que saquinavir essolamente un inhibidor ligero;- Nefazodona.

También están contraindicados aquellos fármacos que se sabe que prolongan elintervalo QT. Algunos ejemplos incluyen ciertos antiarrítmicos, como los de la claseIA (tales como quinidina, disopiramida y procainamida) y Clase III (tales comoamiodarona y sotalol); antidepresivos tricíclicos (tales como amitriptilina); ciertosantidepresivos tetracíclicos (tales como maprotilina); ciertos medicamentosantipsicóticos (tales como fenotiazinas y pimozida); ciertos antihistamínicos (talescomo astemizol y terfenadina); bepridil, halofantrina y esparfloxacino.

La coadministración de zumo de pomelo con cisaprida aumenta la biodisponibilidadde cisaprida y por tanto se debe de evitar su uso concomitante.

La cimetidina causa un ligero incremento de los niveles plasmáticos de cisaprida quese consideran clínicamente irrelevantes

4.6. Embarazo y lactancia:

En animales no se han detectado efectos sobre la fertilidad ni embriotoxicidadprimarias, ni tampoco efectos teratógenos. En una amplia población de humanosestudiada, ARCASIN® no ha mostrado un aumento en las anormalidades fetales. Sinembargo, debe evaluarse el beneficio terapéutico esperado frente al riesgo potencial,antes de administrar ARCASIN® durante el embarazo, especialmente durante elprimer trimestre. Aún a pesar de que la excreción por la leche materna es mínima, seaconseja interrumpir la lactancia durante el tratamiento con ARCASIN®.

4.7. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria

ARCASIN® no afecta la función psicomotora y, por tanto, no induce sedación nisomnolencia; no obstante puede acelerar la absorción de depresores del SistemaNervioso Central, tales como los barbitúricos y el alcohol, circunstancia que debetenerse en cuenta cuando se administra ARCASIN® junto con estas substancias.

4.8 Reacciones Adversas

Como consecuencia de su actividad farmacológica pueden presentarse retortijonesabdominales, ruidos intestinales (borborigmos) y diarrea pasajeros. Con la posologíade 20 mg por toma pueden producirse retortijones abdominales fuertes, en este casoes recomendable administrar la mitad de la dosis. Si en lactantes o niños aparecediarrea debe reducirse la dosis.

Ocasionalmente, se ha observado hipersensibilidad que incluye rash, prurito yurticaria, broncoespasmo, dolores de cabeza o sensación de aturdimiento de carácterleve o transitorio y de aumento de la frecuencia urinaria dosis dependiente.En raras ocasiones, se ha informado de arritmia cardiaca, incluyendo taquicardiaventricular, fibrilación ventricular, torsade de pointes y prolongación del QT. Lamayoría de estos pacientes estaban recibiendo medicación múltiple que incluíafármacos inhibidores del CYP3A4 y/o tenían una enfermedad cardiaca preexistente ofactores de riesgo para arritmias (Ver Interacciones y Advertencias).Ocasionalmente, se ha informado de alteraciones de carácter reversible en la funciónhepática, con o sin colestasis. También se han comunicado casos dehiperprolactinemia los cuales pueden causar ginecomastia y galactorrea, aunque enestudios de farmacovigilancia a gran escala, la incidencia de estos casos (< 0,1%) noha sido mayor que la que se observa comúnmente en la población general. Todosestos acontecimientos fueron reversibles. No ha podido demostrarse una relacióncausal directa con ARCASIN®.Se han comunicado casos aislados de efectos a nivel del SNC, como por ejemploefectos extrapiramidales y convulsiones.Se han comunicado algunos casos de prolongación del intervalo QT en niñosprematuros, asociados, generalmente, con dosis mayores a 0,8 mg/día.

4.9 Sobredosificación

SíntomasLos síntomas que más frecuentemente se manifiestan tras la sobredosificación sonretortijones e incremento de la frecuencia de las deposiciones. Raramente se hanreportado casos de prolongación del QT y arritmia ventricular. En niños (< de 1 año)se han observado también sedación leve, apatía y atonía.TratamientoEn caso de sobredosificación accidental, se aconseja lavado de estómago, laadministración de carbón adsorbente y observación del paciente. Se recomiendavigilar a los pacientes para valorar una posible prolongación del intervalo QT y losfactores que pueden predisponer a la ocurrencia de torsade de pointes, tales comoalteraciones alectrolíticas (especialmente hipocaliemia o hipomagnesemia) ybradicardia.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

En animalesEstudios in vitro han mostrado que cisaprida es un agonista del receptor deserotonina (5-HT4).

En órganos aislados, cisaprida previene la atonía gástrica y aumenta la actividadperistáltica gástrica, la coordinación antroduodenal y la motilidad del intestinodelgado y grueso.

En perro, cisaprida aumenta la motilidad digestiva antroduodenal y la coordinación,acelera el vaciamiento gástrico, aumenta la contracciones propulsoras del intestinodelgado y grueso y acorta el tiempo de transito intestinal. La secreción gástrica no seve afectada.

MINISTERIOEl mecanismo de acción de cisaprida puede explicarse, en gran parte, por un aumentode la liberación fisiológica de acetilcolina en el plexo mientérico.

Cisaprida no induce la estimulación de los receptores muscarínicos o nicotínicos, niinhibe la actividad de la acetilcolinesterasa.

Cisaprida se distribuye de forma específica en los tejidos del estómago e intestino.

En humanos· Motilidad gastro-intestinal

Esófago:- Cisaprida aumenta la actividad peristáltica del esófago y el tono del esfíntermás bajo del esófago.- Cisaprida evita el reflujo esofágico de los contenidos gástricos y mejora elaclaramiento esofágico.

Estómago:- Cisaprida aumenta la contractibilidad gástrica y duodenal y la coordinaciónantroduodenal.- Cisaprida disminuye el reflujo gastro-duodenal;- Cisaprida mejora el vaciamiento gástrico y duodenal.

Intestino:- Cisaprida aumenta la actividad propulsora intestinal y mejora el tránsitodelintestino delgado y grueso.

· Otros efectos:

Como cabe esperar en base a la falta de efectos anticolinérgicos, cisaprida noaumenta la secreción ácida basal ni la inducida por la pentagastrina.

Como cabe esperar en base a la relativa falta de propiedades antagonistas de la dopamina,cisaprida muy raramente afecta los niveles plasmáticos de la prolactina.

Cisaprida no afecta a la función psicomotora, presión arterial, parámetrosrespiratorios, temperatura y peso corporales y no tiene efectos antihemostáticos.

El inicio de la acción farmacológica de cisaprida es a los 30 ó 60 minutos después dela administración oral.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Tras la administración oral en humanos, cisaprida se absorbe de forma rápida ycompleta. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre la 1ª y la 2ª hora,siendo la semivida de eliminación de 10 horas. La principal vía metabólica decisaprida es a través del CYP3A4. Se metaboliza fundamentalmente mediante N-desalquilación oxidativa e hidroxilación aromática, excretándose a partes iguales pororina y heces. La eliminación a través de la leche materna es mínima. Labiodisponibilidad absoluta de la cisaprida administrada oralmente es de alrededor del40%. Los niveles plasmáticos se incrementan proporcionalmente a la dosis, entre 5 y20 mg. En el punto de equilibrio (steady-state), los niveles plasmáticos de la mañanaantes de la administración, y los niveles plasmáticos de la tarde, fluctuan entre 10-20ng/ml y 30-60 ng/ml para una dosis de 5 mg tres veces al día, y entre 20-40 ng/ml y50-100 ng/ml, para una dosis de 10 mg tres veces al día. Los parámetrosfarmacocinéticos y los niveles en el punto de equilibrio no están relacionados con laduración del tratamiento. Cisaprida se une ampliamente a las proteínas plasmáticas(97'5%).

5.3. Datos preclínicos de seguridad

Estudios electrofisiológicos in vivo e in vitro han mostrado que cisaprida, bajociertas condiciones puede prologar la repolarización cardiaca. Esto podría conducir ala prolongación del intervalo QT.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Excipientes:ARCASIN® 5 mg comprimidos: Por comprimido: lactosa 75'11 mg, almidón demaíz, celulosa microcristalina, polividona, sílice coloidal anhidra, estearatomagnésico, polisorbato 20.ARCASIN® 10 mg comprimidos: Por comprimido: lactosa 110 mg, almidón demaíz, celulosa microcristalina, polividona, sílice coloidal anhidra, estearatomagnesico , polisorbato 20.ARCASIN® 20 mg comprimidos: Por comprimido: lactosa 99,98 mg, almidón demaíz, celulosa microcristalina, polividona, sílice coloidal anhidra, estearatomágnesico, polisorbato 20ARCASIN® Suspensión oral y Sobres: Por ml: sacarosa 200 mg, celulosamicrocristalina y carboximetil celulosa sódica, hidroxipropilmetilcelulosa,polisorbato 20, cloruro sódico, metilparabeno, propilparabeno, sabor crema cereza,agua purificada.

Incompatibilidades:Ninguna

6.3. Período de validez:Comprimidos de 5 y 10 mg : 5 añosComprimidos de 20 mg: 2 añosSuspensión oral: 3 añosSobres: 2 años

6.4. Precauciones especiales de conservación:Guárdese a temperatura ambiente y en lugar seco.Manténgase fuera del alcance de los niños.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente:Los comprimidos se acondicionan en blisters de PVC-PE-PVDC/AlLa suspensión oral en frascos de PET.Los sobres en complejo de papel/polietileno/aluminio-polietileno.Los comprimidos de 5 mg se presentan en envases de 30 y 60 comprimidos.Los comprimidos de 10 mg se presentan en envases de 50 comprimidos.Los comprimidos de 20 mg se presentan en envases de 30 comprimidos.La suspensión oral de 1 mg/ml se presentan en envases con 100 ml y 200 ml.Los sobres conteniendo 10 mg., se presentan en envases de 50 sobres.6.6. Instrucciones de uso/manejo:Ninguna particularidad.

6.7. Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular decomercialización:Laboratorios Dr. ESTEVE, S.A.Avda. Mare de Déu de Montserrat, 221 - 08041 Barcelona

Texto Revisado: Agosto, 2000

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