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ATARAX comprimidos, 25 comprimidos

UCB PHARMA, S.A.

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

Atarax comprimidosAtarax jarabe


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

- Atarax comprimidos: cada comprimido contiene 25 mg de hidroxizina diclorhidrato.- Atarax jarabe: cada ml contiene 2 mg de hidroxizina diclorhidrato.

Lista de excipientes, en 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Atarax se presenta en dos formas farmacéuticas para su administración:

- Atarax 25 mg comprimidos: comprimido blanco, oblongo y con una línea bisectriz.- Atarax jarabe: solución transparente e incolora.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

- Tratamiento sintomático de la ansiedad.- Tratamiento sintomático del prurito y urticaria.- Pre-medicación antes de una anestesia.

4.2 Posología y forma de administración

Adultos

Para el tratamiento sintomático de la ansiedad:Administrar 50-100 mg/día en 3 tomas de 12,5-25 mg, 12,5-25 mg y 25-50 mg. En casosmuy severos se puede utilizar una dosis de hasta 300 mg/día.

Para el tratamiento sintomático del prurito y urticaria:Empezar con una dosis de 25 mg por la noche, seguida en caso necesario por dosis dehasta 25 mg 3 ó 4 veces al día.

Para pre-medicación antes de una anestesia:Administrar dosis de 50 a 100 mg/día en 1 ó 2 tomas: una única toma 1 hora antes de laoperación, la cual puede ir precedida por 1 toma la noche antes de la anestesia.

La dosis máxima única en adultos no debe superar los 200 mg mientras que la dosismáxima diaria no debe exceder los 300 mg.

Niños

Para el tratamiento sintomático de la ansiedad:Niños entre 1 y 6 años: de 1 a 2,5 mg/kg/día repartidos en varias tomas.Niños mayores de 6 años: de 50 a 100 mg/día repartidos en varias tomas.

Para el tratamiento sintomático del prurito y urticaria:Niños entre 1 y 6 años: de 1 a 2,5 mg/kg/día repartidos en varias tomas.Niños mayores de 6 años: de 50 a 100 mg/día repartidos en varias tomas.

Para pre-medicación antes de una anestesia:Una dosis única de 0,6 mg/Kg 1 hora antes de la operación, la cual puede ir precedida por0,6 mg/Kg la noche antes de la anestesia.

A título orientativo:1 cucharadita de café equivale a 5 ml.1 cucharada sopera equivale a 15 ml.

Ajuste de la dosis

La dosis se adaptará dentro del rango de dosis recomendado de acuerdo con la respuestadel paciente al tratamiento.

En pacientes ancianos se aconseja empezar con la mitad de la dosis recomendada debido asu acción prolongada.

En pacientes con insuficiencia hepática se recomienda reducir la dosis diaria un 33%.

En pacientes con insuficiencia renal moderada o severa se reducirá la dosis debido a quedisminuye la excreción del metabolito cetirizina.

4.3 Contraindicaciones

Atarax está contraindicado en:

- Pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes, a cetirizina, a otrosderivados de la piperazina, a aminofilina o a etilendiamina.- Pacientes con porfiria.- Embarazo y lactancia (ver punto 4.6).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Atarax deberá administrarse con precaución en pacientes con un elevado riesgo deconvulsiones.

Los jóvenes tratados son más susceptibles de desarrollar reacciones adversas sobre elsistema nervioso central (ver punto 4.8). Se han descrito más casos de convulsiones enniños que en adultos.

MINISTERIODebido a los potenciales efectos anticolinérgicos de Atarax, deberá utilizarse conprecaución en pacientes con glaucoma, obstrucción del flujo de la vejiga, disminución dela motilidad gastrointestinal, miastenia gravis o demencia.

Deberá ajustarse la dosis si se utiliza simultáneamente Atarax con fármacos depresoresdel sistema nervioso central o con fármacos con propiedades anticolinérgicas (ver punto4.5).

Deberá evitarse el uso concomitante de Atarax y alcohol (ver punto 4.5).

Deberá tenerse especial cuidado en pacientes con predisposición conocida a padecerarritmia cardíaca o en aquellos pacientes tratados concomitantemente con fármacospotencialmente arritmogénicos.

En ancianos, se recomienda empezar con la mitad de la dosis recomendada debido a laacción prolongada del fármaco.

La dosis de Atarax deberá reducirse en pacientes con insuficiencia hepática y en pacientescon insuficiencia renal moderada o severa (ver punto 4.2).

El tratamiento con Atarax deberá suspenderse al menos 5 días antes de realizar un test dealergia o una prueba de provocación bronquial con metacolina, para evitar efectos sobrelos resultados.

Atarax jarabe contiene 3,75 g de sacarosa por cucharadita de café (5 ml) y 11,25 g desacarosa por cucharada sopera (15 ml), lo que deberá ser tenido en cuenta en pacientescon intolerancia hereditaria a la fructosa, problemas de absorción de glucosa/galactosa,deficiencia de sacarosa-isomaltasa y pacientes diabéticos. Asimismo, por contenerbenzoato sódico como excipiente puede irritar ligeramente los ojos, la piel y las mucosas.Puede aumentar el riesgo de coloración amarillenta de la piel (ictericia) en recién nacidos.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

La acción potenciadora de Atarax debe considerarse cuando el fármaco se utilizaconjuntamente con otros fármacos con propiedades depresoras sobre el sistema nerviosocentral o con propiedades anticolinérgicas. La dosis deberá adaptarse en cada paciente.El alcohol también potencia los efectos de Atarax.

Atarax antagoniza los efectos de la betahistina y de los fármacos anticolinesterasa.El tratamiento con Atarax deberá suspenderse al menos 5 días antes de realizar un test dealergia o una prueba de provocación bronquial con metacolina, para evitar efectos sobrelos resultados.

Deberá evitarse la administración simultánea de Atarax con inhibidores de la monoaminooxidasa.

Atarax contrarresta la acción presora de la adrenalina.En ratas, hidroxizina antagoniza la acción anticonvulsiva de la fenitoína.

La administración de 600 mg de cimetidina dos veces al día ha mostrado un incrementode la concentración plasmática de hidroxizina del 36% y una disminución del pico deconcentración del metabolito cetirizina del 20%.Atarax es un inhibidor del citocromo P450 2D6 (Ki: 3,9 M; 1,7 g/ml) y a dosis elevadaspuede provocar interacciones de fármaco-fármaco con substratos CYP2D6.

Atarax no tiene un efecto inhibidor a 100 M sobre las isoformas 1A1 y 1A6 de la UDP-glucuronil transferasa en microsomas de hígado humano. Inhibe las isoformas 2C9/C10,2C19 y 3A4 del citocromo P450 a concentraciones (IC50: de 19 a 140 M; de 7 a 52 g/ml)por encima del pico de concentración plasmática. El metabolito cetirizina a 100 M notiene un efecto inhibidor sobre el citocromo P450 del hígado humano (1A2, 2A6, 2C9/C10,2C19, 2D6, 2E1 y 3A4) ni sobre las isoformas de la UDP-glucuronil transferasa. Por ello,es poco probable que Atarax altere el metabolismo de fármacos que son substratos paraestas enzimas.

Debido a que hidroxizina se metaboliza en el hígado, se puede esperar un incremento delas concentraciones en sangre de hidroxizina cuando ésta se administra conjuntamente conotros fármacos conocidos por ser potentes inhibidores de enzimas hepáticas.

4.6 Embarazo y lactancia

Los estudios en animales han mostrado toxicidad en la reproducción.

Hidroxizina cruza la barrera placentaria alcanzando una concentración fetal superior a lamaterna.Hasta la fecha no se dispone de datos epidemiológicos relevantes referentes a laexposición de Atarax durante el embarazo.

En neonatos cuyas madres recibieron Atarax al final de embarazo y/o el parto, sedescribieron las siguientes reacciones adversas inmediatamente o al cabo de pocas horasde nacer: hipotonía, alteraciones del movimiento incluyendo alteracionesextrapiramidales, movimientos clónicos, depresión del SNC, condiciones de hipoxianeonatal o retención urinaria.

Por todo ello Atarax no deberá utilizarse durante el embarazo.

Atarax está contraindicado durante la lactancia. En caso de ser necesaria una terapia conAtarax deberá suspenderse la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinas

Atarax puede afectar la capacidad de reacción y de concentración. Los pacientes deberánser advertidos de esta posibilidad para tomar precauciones antes de conducir o utilizarmaquinaria. Deberá evitarse el uso concomitante de Atarax con alcohol u otros fármacossedativos ya que podría agravar estos efectos.

4.8 Reacciones adversas

Las reacciones adversas están principalmente relacionadas con una depresión de SNC ocon efectos de estimulación paradójica del SNC, actividad anticolinérgica o reacciones dehipersensibilidad. Se han descrito las siguientes reacciones adversas:

MINISTERIOAlteraciones cardíacas:Taquicardia.

Alteraciones oculares:Alteraciones en la acomodación, visión borrosa.

Alteraciones gastrointestinales:Estreñimiento, boca seca, nauseas, vómitos.

Alteraciones generales:Fatiga, malestar, pirexia.

Alteraciones del sistema inmune:Shock anafiláctico, hipersensibilidad.

Pruebas analíticas:Pruebas de la función hepática anormal.

Alteraciones del sistema nervioso:Convulsiones, mareo, discinesia, cefalea, insomnio, sedación, somnolencia, temblor.

Alteraciones psiquiátricas:Agitación, confusión, desorientación, alucinaciones.

Alteraciones renales y urinarias:Retención urinaria.

Alteraciones respiratorias, torácica o mediastino:Broncoespasmo.

Alteraciones de la piel y el tejido subcutáneo:Edema angioneurótico, dermatitis, prurito, erupción eritematosa, erupción máculo-papular, aumento de la sudoración, urticaria.

Alteraciones vasculares:Hipotensión.

4.9 Sobredosis

Los síntomas observados después de una sobredosificación están principalmenteasociados con una excesiva carga anticolinérgica, depresión del SNC o estimulaciónparadójica del SNC. Estos síntomas incluyen nauseas, vómitos, taquicardia, pirexia,somnolencia, reflejo pupilar alterado, temblor, confusión o alucinación. Todos ellospueden ir seguidos de una disminución del nivel de conciencia, depresión respiratoria,convulsiones, hipotensión o arritmia cardíaca que podrían desembocar en un comaprofundo y un colapso cardiorespiratorio.

El estado de las vías aéreas, la respiración y la circulación deberán monitorizarse muyestrechamente con registros continuos de ECG y un suministro adecuado de oxígeno debeestar disponible. Se mantendrá monitorizada la presión cardíaca y sanguínea hasta que elpaciente ya no presente síntomas durante 24 horas. En pacientes con el estado mental

MINISTERIOalterado se deberá comprobar la toma de otros fármacos o alcohol y se les administraráoxígeno, naloxona, glucosa y tiamina si se considera necesario.

En caso de necesitarse un vasopresor se administrará norepinefrina o metaraminol. No sedebe usar epinefrina.

No se deberá administrar jarabe de ipecacuana en pacientes sintomáticos o aquellos quepodrían llegar rápidamente a embotarse, comatosos o con convulsiones ya que se podríaprovocar una neumonitis por aspiración. En casos que se observe una ingestiónclínicamente significativa del fármaco deberá realizarse un lavado gástrico realizandoantes una intubación endotraqueal. Se puede introducir carbón activado en el estómagopero existen pocos datos que verifiquen su eficacia.Se duda que la hemodiálisis o la hemoperfusión puedan ser de gran ayuda.No existe un antídoto específico.

Los datos descritos en la literatura indican que, en presencia de efectos anticolinérgicosintratables graves que amenacen la vida y que no respondan a otros agentes, puede ser útilprobar de administrar una dosis de fisostigmina. La fisostigmina no debe utilizarsesolamente para mantener despierto al paciente. Si se han ingerido a la vez antidepresivoscíclicos, el uso de fisostigmina puede provocar convulsiones y una parada cardíacaintratable. Además se deberá evitar la administración de fisostigmina en pacientes condefectos en la conducción cardíaca.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo terapéutico: agente psicoléptico y ansiolítico (ataráctico). Código ATC: N05BB01.El principio activo, hidroxizina diclorhidrato, es un derivado del difenilmetano, que noestá relacionado químicamente con las fenotiazinas, reserpina, meprobamato nibenzodiacepinas.

La hidroxizina diclorhidrato no es un depresor cortical. Su acción puede ser debida a unasupresión de la actividad en determinadas regiones clave del área subcortical del SistemaNervioso Central.

La actividad antihistamínica y broncodilatadora se ha demostrado experimentalmente yconfirmado clínicamente. Asimismo, se ha demostrado un efecto antiemético mediante eltest de apomorfina y el test veriloide. Según indican estudios farmacológicos y clínicos, lahidroxizina a dosis terapéuticas no aumenta la secreción o acidez gástricas y en lamayoría de los casos tiene una actividad antisecretora leve. La reducción de prurito yhabones ha quedado demostrada en voluntarios sanos adultos y en niños, después de unainyección intradérmica de histamina o antígenos. La hidroxizina también ha demostradosu eficacia en el alivio del prurito de varias formas de urticaria, eczema y dermatitis.En casos de insuficiencia hepática, el efecto antihistamínico de una dosis única se puedeprolongar hasta 96 horas después de la toma.

Los registros de EEG en voluntarios sanos demuestran un perfil ansiolítico-sedativo. Elefecto ansiolítico en pacientes fue confirmado mediante diversos tests psicométricosclásicos. Los registros polisomnográficos en pacientes con ansiedad o insomnio hanrevelado un aumento del tiempo total de sueño, una reducción del tiempo total dedespertares nocturnos y una reducción de la latencia del sueño, tras la administración deuna o repetidas dosis de 50 mg. En pacientes con ansiedad se ha demostrado que trastomar una dosis diaria de 3 x 50 mg experimentan una reducción de la tensión muscular.No se ha observado pérdida de la memoria. Después de un tratamiento de 4 semanas enpacientes con ansiedad no ha aparecido ningún signo o síntoma de abstinencia.

El efecto antihistamínico aparece aproximadamente una hora después de laadministración por vía oral. El efecto sedativo empieza a los 5-10 minutos de administrarla solución oral y a los 30-45 minutos de administrar los comprimidos.

La hidroxizina tiene, asimismo, efectos antiespasmódicos y simpaticolíticos. Ademástiene una baja afinidad para los receptores muscarínicos y una actividad analgésica leve.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción

La hidroxizina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Los picos máximos de concentración plasmática (Cmax) se alcanzan

aproximadamente dos horas después de la ingestión oral. Tras la administración oral de dosis únicas de 25 mg y 50 mg en adultos, las

Cmax son normalmente de 30 y 70 ng/ml, respectivamente. El porcentaje y extensión de la exposición a la hidroxizina es muy similar

cuando se administra en comprimidos o en jarabe. Después de administraciones repetidas una vez al día, las concentraciones aumentan

un 30%. La biodisponibilidad oral de la hidroxizina con respecto a la administración intramuscular (IM) es de un 80%. Después de

administrar una dosis única de 50 mg por vía IM, la Cmax suele ser de 65 ng/ml.

DistribuciónLa hidroxizina se distribuye ampliamente por todo el cuerpo y generalmente se concentramás en los tejidos que en el plasma. El volumen aparente de distribución es de 7 a 16 l/Kgen adultos. La hidroxizina penetra en la piel inmediatamente después de la administraciónpor vía oral. Después de una administración única o múltiple, las concentraciones dehidroxizina en la piel son más elevadas que las concentraciones en suero.La hidroxizina cruza la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria produciendounas concentraciones más altas en el feto que en la madre.

BiotransformaciónLa hidroxizina se metaboliza ampliamente. La vía metabólica principal produce unmetabolito carboxílico, la cetirizina (un 45% de la dosis por vía oral). Este metabolito esun antagonista de los receptores H1 periféricos. También se han identificado otrosmetabolitos, incluyendo un metabolito O-desalquilado con una vida media plasmática de59 horas.

EliminaciónLa vida media de la hidroxizina en adultos es de aproximadamente unas 14 horas (rango:de 7 a 20 horas). El aclaramiento corporal total aparente calculado en estudios es de 13ml/min/Kg. Unicamente un 0,8% de la dosis se elimina por orina de forma inalterada. Elmetabolito mayoritario, la cetirizina, se elimina principalmente por orina de formainalterada (un 25% y un 16% de la hidroxizina administrada por vía oral y IM,respectivamente).

Población especial

MINISTERIOAncianosLa farmacocinética de la hidroxizina se investigó en 9 pacientes sanos de edad avanzada(69,5 ± 3,7 años) después de la administración de una dosis oral única de 0,7 mg/Kg. Lavida media de eliminación de la hidroxizina se prolongó hasta 29 horas y el volumenaparente de distribución se vió incrementado hasta 22,5 l/Kg. Por todo ello se recomiendareducir la dosis diaria de hidroxizina en ancianos (ver punto 4.2).

Pacientes pediátricosSe evaluó la farmacocinética de la hidroxizina en 12 pacientes pediátricos (6,1 ± 4,6 años;22,0 ± 12,0 Kg) después de la administración de una dosis oral única de 0,7 mg/Kg. Elaclaramiento plasmático aparente fue aproximadamente 2,5 veces el de los adultos. Lavida media fue más corta que en los adultos. Fue aproximadamente de 4 horas en lospacientes de un año y de 11 horas en los pacientes de 14 años. La dosis deberá ajustarseen pacientes pediátricos (ver punto 4.2).

Insuficiencia hepáticaEn pacientes con insuficiencia hepática secundaria a cirrosis biliar primaria, elaclaramiento corporal total fue de aproximadamente un 66% el de los sujetos normales.La vida media aumentó a 37 horas y las concentraciones plasmáticas del metabolitocarboxílico, la cetirizina, fueron mayores que las observadas en pacientes jóvenes con unafunción hepática normal. En pacientes con insuficiencia hepática deberá reducirse la dosisdiaria o la frecuencia de administración (ver punto 4.2).

Insuficiencia renalLa farmacocinética de la hidroxizina se estudió en 8 pacientes con insuficiencia renalsevera (aclaramiento de creatinina: 24 ± 7 ml/min). El grado de exposición (AUC) a lahidroxizina no se alteró de forma destacada mientras que el grado de exposición delmetabolito carboxílico, la cetirizina, se vio aumentado. Este metabolito no se eliminaeficazmente por hemodiálisis. Para evitar una acumulación importante del metabolitocetirizina después de dosis múltiples de hidroxizina, la dosis diaria de hidroxizina deberáreducirse en pacientes con insuficiencia renal (ver punto 4.2).

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica realizados en roedores, perros y monosno han revelado ningún resultado alarmante. La dosis letal (DL50) en ratas y ratones es de690 y 550 mg/Kg por vía oral respectivamente, mientras que por vía intravenosa es de 81y 56 mg/Kg.

Dosis orales únicas de 100 mg/Kg administradas a perros provocaron signos de depresión,ataxia, convulsiones y temblores. En monos, dosis orales superiores a 50 mg/Kgprovocaron vómitos, mientras que dosis por vía intravenosa de 15 mg/Kg causaronconvulsiones.

La toxicidad subaguda se analizó en perros con dosis de 50 mg/Kg, produciendo náuseas,temblores y convulsiones. Las ratas sobrevivieron 30 días con una administración oral de200 mg/Kg/día de hidroxizina.

La toxicidad crónica se analizó en ratas con dosis orales de hasta 50 mg/Kg sin apreciarseningún síntoma o anomalía histopatológica. Dosis de 10 mg/Kg redujeron laconcentración y la viabilidad de los espermatocitos. En perros, dosis orales de hasta 20mg/Kg/día durante 6 meses no se asociaron a ningún tipo de síntoma o anomalía biológicao histopatológica.

Se determinó la teratogenia en roedores embarazados: malformaciones fetales y abortosfetales se asociaron a dosis por encima de 50 mg/Kg de hidroxizina debido a laacumulación del metabolito norclorciclizina. Las dosis teratogénicas son muchos másaltas que las que se utilizan en los seres humanos con fines terapéuticos. El test Ames nomostró ninguna actividad mutagénica. El potencial citotóxico se considera débil. No se hademostrado ningún efecto cancerígeno.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Atarax comprimidos:Lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, sílice coloidalanhidra, dióxido de titanio (E 171), HPMC 2910 5cP (E 464), macrogol 400, aguapurificada.

Atarax jarabe:Sacarosa, benzoato de sodio (E 211), aroma de avellana, mentol, etanol 0,13% (v/v), aguapurificada.

6.2 Incompatibilidades

No se conocen incompatibilidades.

6.3 Período de validez

Atarax comprimidos : 5 añosAtarax jarabe : 3 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

Atarax deberá conservarse en su caja de cartón debido a que el principio activohidroxizina diclorhidrato es sensible a la luz.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Atarax comprimidos:Blisters termoformados de PVC/aluminio.Envases de 25 y 50 comprimidos.

Atarax jarabe:Frasco de vidrio topacio con un tapón a prueba de niños.Envase de 125 ml de jarabe.

6.6 Instrucciones de uso/manipulación

Ninguna en especial.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

UCB Pharma, S.A.Pº de la Castellana, 141. - Planta 15- 28046 ­ Madrid (España)

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DECOMERCIALIZACIÓN

Atarax comprimidos : EN 26.308Atarax jarabe : EN 26.269

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

Atarax comprimidos : 12.07.56/11.11.02Atarax jarabe : 10.07.56/11.11.02

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Mayo 2005

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