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aCIDO ALENDRoNICO SEMANAL MERCK 70 mg comprimidos, 4 comprimidos

MERCK GENERICOS, S.L

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

ÁCIDO ALENDRÓNICO SEMANAL MERCK 70 mg comprimidos EFG.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene el equivalente de 70 mg de ácido alendrónico como 91,37 mgde alendronato sódico.

Ver excipientes 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido.

Comprimidos blancos cóncavos.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de la osteoporosis postmenopáusica. Ácido alendrónico Merck reduce elriesgo de fracturas vertebrales y de cadera.

4.2 Posología y forma de administración

La dosis recomendada es de 70 mg una vez a la semana.

Para permitir la adecuada absorción de alendronato:

Ácido alendrónico Merck se debe tomar como mínimo media hora antes de la primera comida,bebida o especialidad farmacéutica del día, con agua del grifo únicamente. Otras bebidas (incluidael agua mineral), los alimentos y algunas especialidades farmacéuticas pueden reducir la absorciónde alendronato (véase 4.5 Interacción con otras especialidades farmacéuticas y otras formas deinteracción).

Para facilitar la llegada al estómago y, por tanto, reducir la posible irritación local yesofágica/reacciones adversas (véase 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo):

· Ácido alendrónico Merck sólo debe tomarse en el momento de levantarse por lamañana tragándolo con un vaso lleno de agua (no menos de 200 ml).

· Las pacientes no deben masticar el comprimido ni permitir que se disuelva en la bocadebido al peligro potencial de ulceración orofaríngea.

· Las pacientes no deben tumbarse hasta después de su primera comida del día, la cualdebe ser al menos 30 minutos después de tomar el comprimido.

· Después de tomar el comprimido, la paciente no deberá acostarse hasta que hayantranscurrido al menos 30 minutos.

· No se debe tomar Ácido alendrónico Merck al acostarse ni antes de levantarse por lamañana.

Las pacientes deben recibir suplementos de calcio y vitamina D si su ingestión con ladieta es inadecuada (véase 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo).

Uso en ancianas: En estudios clínicos, no hubo diferencias relacionadas con la edad enlos perfiles de eficacia o seguridad de alendronato. Por tanto, no es necesario ajustar la dosis enancianas.

Uso en la insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con TGF mayor de 35ml/min. Debido a la falta de experiencia, alendronato no está recomendado en pacientes coninsuficiencia renal en la que TGF es menor de 35 ml/min.

Uso en niños: No se ha estudiado el tratamiento de los niños con alendronato y, por tanto,no se les debe administrar.

Ácido alendrónico Semanal Merck 70 mg no se ha investigado en el tratamiento de laosteoporosis inducida por glucocorticoides.

4.3 Contraindicaciones

· Anormalidades esofágicas y otros factores que retrasan el vaciamiento esofágico,como las estenosis o la acalasia.

· Imposibilidad de permanecer en posición sentada erguida o en bipedestación duranteal menos 30 minutos.

· Hipersensibilidad a alendronato o a cualquiera de los excipientes.

· Hipocalcemia.

· Véase también 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Alendronato puede producir irritación local de la mucosa de la parte superior del aparato digestivo.Debido al potencial de empeoramiento de enfermedades subyacentes, alendronato debeadministrarse con precaución a las pacientes con trastornos activos de la parte superior del aparatodigestivo como disfagia, enfermedades esofágicas, gastritis, duodenitis, úlceras o con una historiareciente (durante el año anterior) de enfermedad gastrointestinal grave como úlcera péptica, ohemorragia gastrointestinal activa, o cirugía del tracto gastrointestinal superior distinta de lapiloroplastia (véase 4.3 Contraindicaciones).

En pacientes tratadas con alendronato se han descrito efectos esofágicos (algunas veces graves yque requirieron hospitalización), como esofagitis y úlceras o erosiones esofágicas, raramenteseguidas de estenosis esofágica. Por tanto, los médicos deben vigilar la posible aparición de signoso síntomas que sugieran una posible reacción esofágica, y debe instruirse a las pacientes para queinterrumpan la toma de alendronato y acudan de inmediato al médico si desarrollan síntomas deirritación esofágica, como disfagia, dolor al tragar o dolor retrosternal, o con aparición oempeoramiento de la pirosis.

El riesgo de efectos esofágicos indeseables graves parece ser mayor en las pacientes quetoman alendronato inadecuadamente y/o que siguen tomando alendronato después dedesarrollar síntomas que sugieran irritación esofágica. Es muy importante que la pacientereciba y entienda las instrucciones completas de posología (véase 4.2 Posología y formade administración). Se debe informar a la paciente que el incumplimiento de estasinstrucciones puede aumentar su riesgo de problemas esofágicos.

A pesar de que en los extensos ensayos clínicos no se ha observado incremento de riesgo,ha habido raramente notificaciones (postcomercialización) de úlceras gástricas yduodenales, algunas graves y con complicaciones. Una relación causal no puedeexcluirse.

Debe instruirse a las pacientes para que, si se olvidan una dosis de Ácido alendrónicoSemanal Merck, tomen un solo comprimido a la mañana siguiente de recordarlo. Nodeben tomar dos comprimidos en el mismo día, sino que han de seguir tomando uncomprimido una vez a la semana, en el mismo día originalmente fijado.

No se recomienda alendronato en pacientes con insuficiencia renal con una TFG inferior a35 ml/min (véase 4.2 Posología y forma de administración).

Deben considerarse otras causas de osteoporosis además de la deficiencia de estrógenos yel envejecimiento.

Antes de comenzar el tratamiento con alendronato debe corregirse la hipocalcemia (véase4.3 Contraindicaciones). Asimismo, deben de tratarse de forma eficaz otras alteracionesque afecten al metabolismo mineral (como la deficiencia de vitamina D ehipoparatiroidismo). En pacientes con estas alteraciones, debe de vigilarse el calcio séricoy los síntomas de hipocalcemia durante el tratamiento con Ácido alendrónico SemanalMerck 70 mg.

Debido a los efectos positivos de alendronato al aumentar el mineral óseo, puedenproducirse descensos del calcio y fosfato en suero. Estos normalmente son pequeños yasintomáticos. Sin embargo, se han notificado algunos casos de hipocalcemia sintomática,que ocasionalmente han sido graves, apareciendo generalmente en pacientes con factorespredisponentes (p. ej., hipoparatiroidismo, deficiencia de vitamina D y malabsorción decalcio).

Es especialmente importante asegurar la adecuada ingestión de calcio y de vitamina D enpacientes que están recibiendo glucocorticoides.

4.5 Interacción con otras especialidades farmacéuticas y otras formas deinteracción

Es probable que, si se toman al mismo tiempo, alimentos y bebidas (incluida el aguamineral), los suplementos de calcio, los antiácidos y otras especialidades farmacéuticasorales interfieran la absorción de alendronato. Por tanto, las pacientes deben esperar comomínimo media hora después de tomar alendronato antes de ingerir cualquier otraespecialidad farmacéutica oral (véase 4.2 Posología y forma de administración y 5.2Propiedades farmacocinéticas).

No es de esperar ninguna otra interacción de importancia clínica con especialidades farmacéuticas.En estudios clínicos, algunas mujeres recibieron estrógenos (intravaginales, transdérmicos u orales)

MINISTERIOdurante la administración de alendronato. No se descubrieron experiencias indeseables atribuiblesal uso simultáneo de estas medicaciones.

Aunque no se realizaron estudios de interacción específicos, en los ensayos clínicos alendronato seutilizó de forma concomitante con una amplia gama de especialidades farmacéuticas prescritas confrecuencia sin que se observaran evidencias de interacciones clínicas adversas.

4.6 Embarazo y lactancia

Utilización durante el embarazo

No hay datos adecuados sobre el uso de alendronato en mujeres embarazadas. Losestudios animales no indican efectos perjudiciales directos en relación con el embarazo,desarrollo embrionario/fetal, o desarrollo postnatal. Alendronato administrado durante elembarazo en ratas causó distocia relacionada con hipocalcemia (véase 5.3 Datospreclínicos sobre seguridad). Dada la indicación, alendronato no debe usarse durante elembarazo.

Utilización durante la lactancia

No se sabe si alendronato se excreta en la leche humana. Dada la indicación, alendronatono debe usarse en mujeres durante la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

No se han observado efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria.

4.8 Reacciones adversas

En un estudio de un año de duración en mujeres postmenopáusicas con osteoporosis, elperfil de seguridad global de Ácido alendrónico Semanal Merck 70 mg (n=519) yalendronato 10 mg/día (n=370) fue similar.

En dos estudios de tres años de duración con un diseño prácticamente idéntico, el perfil deseguridad global de alendronato 10 mg/día y placebo en mujeres postmenopáusicas(alendronato 10 mg: n=196, placebo: n=397) fue similar.

A continuación se presentan las experiencias adversas notificadas por los investigadorescomo posible, probable o definitivamente relacionadas con el fármaco, producidas en1 % en cualquier grupo de tratamiento del estudio de un año o en 1 % de las pacientestratadas con alendronato 10 mg/día y con una mayor incidencia que en las que recibieronplacebo en los estudios de tres años:

Estudio de un año Estudios de tres años

Gastrointestinalesdolor abdominal 3,7 3,0 6,6 4,8dispepsia 2,7 2,2 3,6 3,5regurgitación ácida 1,9 2,4 2,0 4,3náuseas 1,9 2,4 3,6 4,0distensión abdominal 1,0 1,4 1,0 0,8estreñimiento 0,8 1,6 3,1 1,8diarrea 0,6 0,5 3,1 1,8disfagia 0,4 0,5 1,0 0,0flatulencia 0,4 1,6 2,6 0,5gastritis 0,2 1,1 0,5 1,3úlcera gástrica 0,0 1,1 0,0 0,0úlcera esofágica 0,0 0,0 1,5 0,0

Musculoesqueléticasdolor musculoesquelético 2,9 3,2 4,1 2,5(óseo, muscular o articular)calambres musculares 0,2 1,1 0,0 1,0

Neurológicascefalea 0,4 0,3 2,6 1,5

Durante los estudios clínicos y/o después de la comercialización, también se hannotificado las siguientes experiencias adversas:

Frecuentes ( 1/100, < 1/10)

Gastrointestinales: dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, diarrea,

Musculoesqueléticas: dolor musculoesquelético (óseo, muscular o articular).

Neurológicas: cefalea.

Infrecuentes ( 1/1.000, < 1/100)

Sistémicas: erupción cutánea, prurito, eritema.

Gastrointestinales: náuseas, vómito, gastritis, esofagitis*, erosiones

Raras ( 1/10.000, < 1/1.000)

Sistémicas: reacciones de hipersensibilidad, como urticaria y

MINISTERIOGastrointestinales: estenosis esofágica*, ulceración orofaríngea*, PUHs

Sentidos especiales: uveítis, escleritis, episcleritis.

Se han comunicado casos aislados de reacciones cutáneas graves, incluyendo síndrome deStevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

*Véase 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo y 4.2 Posología y forma deadministración.

Hallazgos de laboratorio

En los estudios clínicos, se produjeron descensos asintomáticos, leves y transitorios del calcio ydel fosfato séricos en aproximadamente el 18 y el 10 %, respectivamente, de las pacientes tratadascon alendronato 10 mg/día, en comparación con el 12 y 3 % de las que recibieron placebo. Sinembargo, las incidencias de descenso del calcio sérico a < 8,0 mg/dl (2,0 mmol/l) y del fosfatosérico a < 2,0 mg/dl (0,65 mmol/l) fueron similares en ambos grupos de tratamiento.

4.9 Sobredosificación

A consecuencia de la sobredosificación oral pueden aparecer hipocalcemia,hipofosfatemia y acontecimientos adversos gastrointestinales como dolor de estómago,pirosis, esofagitis, gastritis o úlcera.

No se dispone de información específica sobre el tratamiento de la sobredosificación conalendronato. Deben administrarse leche o antiácidos para unir alendronato. Dado el riesgode irritación esofágica, no debe inducirse el vómito y la paciente debe mantenerse enposición erguida.


5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Bisfosfonato, para el tratamiento de enfermedades óseasCódigo ATC: M05B A04

El principio activo de Ácido alendrónico Semanal Merck, alendronato sódico, es unbisfosfonato que inhibe la resorción ósea osteoclástica sin efecto directo sobre laformación de hueso. Los estudios preclínicos han demostrado localización preferente dealendronato en sitios de resorción activa. La actividad de los osteoclastos se inhibe, peroel reclutamiento o fijación de los osteoclastos no se ve afectado. El hueso formadodurante la terapia con alendronato es de calidad normal.

Tratamiento de la osteoporosis en mujeres postmenopáusicas

La osteoporosis se define como una DMO de la columna o la cadera 2,5 DE pordebajo de la media de una población joven normal o como una fractura porfragilidad previa, con independencia de la DMO.

La equivalencia terapéutica de Ácido alendrónico Semanal Merck 70 mg (n=519) yalendronato 10 mg al día (n=370) se demostró en un estudio multicéntrico de un año deduración en mujeres postmenopáusicas con osteoporosis. Los aumentos medios, conrespecto a los valores basales, en la DMO de la columna lumbar al año fueron del 5,1 %(IC del 95 %: 4,8, 5,4 %) en el grupo de 70 mg una vez a la semana y del 5,4 % (IC del95 %: 5,0, 5,8 %) en el grupo de 10 mg diarios. Los aumentos medios de DMO fueron2,3% y 2,9% en el cuello femoral, y 2,9% y 3,1% en toda la cadera en los grupos de 70mg semanal y 10 mg diarios, respectivamente. Los dos grupos de tratamiento tambiénfueron similares con respecto a los aumentos de la DMO en otras zonas esqueléticas.

Los efectos de alendronato sobre la masa ósea y la incidencia de fracturas en mujerespostmenopáusicas se investigaron en dos estudios iniciales de eficacia de diseño idéntico(n=994), así como en el Ensayo de Intervención en Fracturas (FIT: n=6.459).

En los estudios iniciales de eficacia, los aumentos en la densidad mineral ósea (DMO)media con alendronato 10 mg/día, con respecto a placebo, a los tres años fueron del8,8 %, 5,9 % y 7,8 % en la columna, cuello femoral y trocánter, respectivamente. LaDMO corporal total también aumentó significativamente. Se produjo una reducción del48 % (alendronato 3,2% frente a placebo 6,2%) en la proporción de pacientes tratadas conalendronato que presentaron una o más fracturas vertebrales con respecto a las tratadascon placebo. En la prolongación de dos años de estos estudios, la DMO en la columna y eltrocánter continuó aumentando y se mantuvo en el cuello femoral y en todo el cuerpo.

Los estudios FIT fueron dos ensayos controlados con placebo en los que se utilizóalendronato diariamente (5 mg diarios durante dos años y 10 mg diarios durante uno o dosaños adicionales):

· FIT 1: Un estudio de tres años en 2.027 pacientes con, al menos, una fracturavertebral (compresión) en condiciones basales. En este estudio alendronato diarioredujo la incidencia de >1 nueva fractura vertebral en un 47% (alendronato 7,9%frente a placebo 15,0%). Además, se encontró una reducción estadísticamentesignificativa en la incidencia de fracturas de cadera (1,1% frente a 2,2%, unareducción del 51%).

· FIT 2: Un estudio de cuatro años en 4.432 pacientes con masa ósea baja pero sinfracturas vertebrales basales. En este estudio, se observó una diferencia significativaen el análisis del subgrupo de mujeres osteoporóticas (el 37% de la población total secorresponde con la definición anterior de osteoporosis) en la incidencia de fracturasde cadera (alendronato 1,0% frente a placebo 2,2%, una reducción del 56%) y en laincidencia de >1 fractura vertebral (2,9% frente a 5,8%, una reducción del 50%).

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción

En relación con una dosis de referencia intravenosa, la biodisponibilidad oral media dealendronato en mujeres fue del 0,64 % para una dosis que osciló entre 5 y 70 mg cuandose administró después del ayuno nocturno y dos horas antes de un desayuno normalizado.La biodisponibilidad disminuyó de forma similar hasta un valor estimado del 0,46% y0,39% cuando alendronato se administró una hora o media hora antes de un desayunonormalizado. En los estudios de osteoporosis, alendronato fue efectivo cuando seadministró al menos 30 minutos antes de la primera comida o bebida del día.La biodisponibilidad era insignificante si alendronato se administraba con un desayunonormalizado o hasta dos horas después de éste. La administración simultánea dealendronato y café o zumo de naranja redujo la biodisponibilidad aproximadamente en un60 %.

En sujetos sanos, prednisona oral (20 mg tres veces al día durante cinco días) no produjoun cambio clínicamente significativo en la biodisponibilidad oral de alendronato (con unaumento medio del 20 % al 44 %).

Distribución

Los estudios efectuados en ratas demuestran que alendronato se distribuyetransitoriamente por los tejidos blandos después de la administración intravenosa de 1mg/kg, pero a continuación se redistribuye rápidamente hacia el hueso o se excreta por laorina. El volumen de distribución medio en el estado de equilibrio, a excepción del hueso,es como mínimo de 28 litros en el hombre. Las concentraciones plasmáticas del fármacotras la administración de una dosis terapéutica por vía oral son demasiado bajas parapoder detectarlas mediante análisis (< 5 ng/ml). La fijación a proteínas en el plasmahumano es aproximadamente de un 78 %.

Biotrasformación

No hay datos evidentes de que alendronato se metabolice en los animales o en elhombre.

Eliminación

se excretó aproximadamente el 50 % de la radiactividad en orina durante las primeras 72horas y la recuperación de radiactividad fue mínima o nula en heces. Tras una dosis únicade 10 mg por vía intravenosa, el aclaramiento renal de alendronato fue de 71 ml/min y elaclaramiento sistémico no excedió los 200 ml/min. Las concentraciones plasmáticasdisminuyeron más de un 95 % durante las primeras 6 horas tras la administraciónintravenosa. Se estima que la semivida terminal en el hombre supera los 10 años, lo querefleja la liberación de alendronato desde el esqueleto. Alendronato no se excretamediante los sistemas de transporte ácidos o básicos del riñón en las ratas y, por tanto, nose piensa que interfiera la excreción de otras especialidades farmacéuticas por laeliminación mediante estos sistemas en el hombre.

Características en las pacientes

se excreta rápidamente en orina. No se hallaron datos de saturación de la captación óseatras el tratamiento crónico con dosis intravenosas acumulativas de hasta 35 mg/kg enanimales. Aunque no se dispone de información clínica, es probable que, como en losanimales, la eliminación de alendronato por vía renal esté reducida en las pacientes coninsuficiencia renal. Así, cabe esperar una acumulación mayor en el hueso de las pacientescon insuficiencia renal (véase 4.2 Posología y forma de administración).

5.3 Datos preclínicos sobre seguridadLos datos preclínicos no revelan un especial riesgo en seres humanos según losestudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad por administraciónrepetida, genotoxicidad y potencial carcinogénico. Los estudios en ratas han demostradoque el tratamiento con alendronato durante el embarazo se asoció con distocia en madreslactantes durante el parto, lo cual se relacionó con hipocalcemia. En los estudios, ratas alas que se administraron dosis altas mostraron una incidencia aumentada de osificaciónfetal incompleta. La relevancia en humanos se desconoce.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Relación de excipientes

Lactosa monohidratoCelulosa microcristalinaPovidona (K29 - 32)Croscarmelosa de sodioEstearato de magnesioAgua purificada

6.2 Incompatibilidades

No aplicable.

6.3 Período de validez

2 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Ninguna precaución especial de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Blisters de PVC/AluminioEnvase conteniendo 4 comprimidos.

6.6 Instrucciones de uso/manipulación

Ninguna especial.

7 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Merck Genéricos,. S.L.Polígono Merck, 08100Mollet del Vallés (Barcelona)


8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

67309

MINISTERIO9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓNDiciembre 2005

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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