PROSPECTO-MEDICAMENTO.COM

Encuentra el prospecto de tu medicamento...

0-9 A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

BELOKEN 100MG 40 COMPRIMIDOS

ASTRAZENECA FARMACEUTICA SPAIN, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Beloken 100 mg comprimidos


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene: metoprolol (D.O.E.) tartrato, 100 mg.Para la lista completa de excipientes, ver apartado 6.1.).


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos.

El comprimido de Beloken 100 mg es de color blanco a blanquecino, circular, ranurado y con lamarca A/ME por una cara.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Hipertensión: reducción de la presión arterial y reducción del riesgo de mortalidad (incluidamuerte súbita) y morbilidad cardiovascular y coronaria.

Angina de pecho.

Arritmias cardíacas, especialmente taquicardia supraventricular.

Tratamiento de mantenimiento después del infarto de miocardio.

Hipertiroidismo.

Profilaxis de la migraña.

4.2 Posología y forma de administración

Los comprimidos deben tomarse en ayunas.

La dosis debe ser ajustada individualmente a cada paciente, indicándose como orientación lasiguiente pauta:

HipertensiónLa dosis recomendada en pacientes con hipertensión es de 100-200 mg diarios en una sola tomapor la mañana o dividida en 2 tomas (mañana y noche). En ocasiones puede ser necesario añadirotros agentes antihipertensivos.

El tratamiento antihipertensivo a largo plazo con metoprolol en dosis diarias de 100-200 mgreduce la mortalidad total, incluida la muerte súbita cardiovascular, ictus y los acontecimientoscoronarios en pacientes hipertensos.

Angina de pechoLa dosis recomendada es de 100-200 mg al día, administrados en 2 tomas (mañana y noche). Enocasiones puede ser necesario añadir otros agentes antianginosos.

Arritmias cardíacasLa dosis recomendada es de 100-200 mg diarios, administrados en 2 tomas (mañana y noche). Deser necesario, se pueden añadir otros agentes antiarrítmicos.

Tratamiento de mantenimiento después del infarto de miocardioEl tratamiento oral a largo plazo con dosis de metoprolol de 200 mg al día, administrados en 2tomas (mañana y noche) ha demostrado ser efectivo en la reducción del riesgo de muerte(incluyendo muerte súbita) y en la reducción del riesgo de reinfarto (inclusive en pacientes condiabetes mellitus).

Profilaxis de la migrañaLa dosis recomendada es de 100-200 mg diarios, administrados en 2 dosis (mañana y noche).

HipertiroidismoLa dosis recomendada es de 150-200 mg diarios, divididos en 3-4 tomas, pudiendo aumentar ladosis si se estima necesario.

Uso en pacientes con alteración de la función renalNo es necesario el ajuste de dosis en pacientes con alteración de la función renal.

Uso en pacientes con alteración de la función hepática Normalmente no es necesario ajustar ladosis en pacientes con cirrosis hepática, puesto que la fijación de metoprolol a proteínasplasmáticas es baja (5-10%). Cuando hay signos de alteración grave de la función hepática (porejemplo, en pacientes con anastomosis hepáticas) debe considerarse la reducción de la dosis.

Uso en ancianosNo es necesario el ajuste de la dosis en ancianos.

Uso en niñosLa experiencia sobre el tratamiento con metoprolol en niños es limitada.

4.3 Contraindicaciones

Bloqueo aurículo-ventricular de segundo o tercer grado, pacientes con insuficiencia cardíacainestable descompensada (edema pulmonar, hipoperfusión o hipotensión) y pacientes contratamiento inotrópico continuo o intermitente que actúe por agonismo con los receptores beta,bradicardia sinusal clínicamente relevante, síndrome del seno enfermo, shock cardiogénico,trastorno circulatorio arterial periférico grave.

Metoprolol no debe ser administrado a pacientes con sospecha de infarto agudo de miocardio conuna frecuencia cardíaca < 45 latidos/minuto, un intervalo P-Q > 0,24 segundos o una presiónarterial sistólica < 100 mm Hg.

Hipersensibilidad al metoprolol o a alguno de los excipientes de este medicamento o a otrosbetabloqueantes.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

No deben administrarse por vía intravenosa antagonistas del calcio del tipo verapamilo enpacientes tratados con betabloqueantes.

En general, cuando se esté tratando a pacientes con asma, debe administrarse un tratamientoconcomitante con un beta2 agonista (en comprimidos y/o inhalación). Puede ser necesario ajustar(aumentar) la dosis del agonista beta2 al iniciar el tratamiento con metoprolol.

Durante el tratamiento con metoprolol, el riesgo de interferencia con el metabolismo de loshidratos de carbono o el enmascaramiento de la hipoglucemia es menor que durante el tratamientocon betabloqueantes no selectivos.

Los pacientes con insuficiencia cardíaca deberán tratar la descompensación antes y durante eltratamiento con metoprolol.

Muy raramente, pueden agravarse los trastornos de conducción aurículo-ventricular preexistentesde grado moderado (que podría conducir a un bloqueo A-V).

Si el paciente presenta un empeoramiento de la bradicardia, deberán administrarse dosis más bajasde metoprolol o deberá interrumpirse el tratamiento gradualmente.

Metoprolol puede agravar los síntomas de trastornos circulatorios arteriales periféricos.En caso de prescribir metoprolol a un paciente con feocromocitoma, deberá administrarseconcomitantemente un alfabloqueante.

Antes de una intervención quirúrgica, deberá informarse al anestesista que el paciente recibetratamiento con metoprolol. No se recomienda suspender el tratamiento con betabloqueantes enpacientes que vayan a someterse a cirugía.

Debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento. Si el tratamiento debe interrumpirse, siempreque sea posible, deberá hacerse gradualmente. En muchos pacientes, puede interrumpirse eltratamiento durante un período de 14 días.Esto puede hacerse disminuyendo la dosis diaria en etapas sucesivas, hasta alcanzar una dosisfinal de 25 mg, una vez al día.

Durante el periodo de interrupción del tratamiento, especialmente los pacientes con cardiopatíaisquémica conocida, deberán ser sometidos a una estrecha vigilancia. El riesgo deacontecimientos coronarios, incluyendo muerte súbita, puede aumentar durante la retirada delbetabloqueante.

En pacientes bajo tratamiento con betabloqueantes, el shock anafiláctico puede adquirir unamayor gravedad.

Deberá informarse a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puedeestablecer un resultado analítico de control del dopaje como positivo.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Metoprolol es un sustrato metabólico de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. Los fármacosque actúan como inductores e inhibidores de enzimas pueden influir sobre el nivel plasmático demetoprolol. La administración concomitante de compuestos metabolizados por la CYP2D6, comopor ejemplo, antiarrítmicos, antihistamínicos, antagonistas del receptor-2 de la histamina,antidepresivos, antipsicóticos e inhibidores de la COX-2, puede aumentar los niveles plasmáticosde metoprolol. La rifampicina produce una disminución de la concentración plasmática demetoprolol, mientras que el alcohol e hidralazina pueden aumentarla.

Los pacientes que reciban tratamiento concomitante con agentes bloqueantes de los gangliossimpáticos, otros betabloqueantes (por ejemplo, colirios), o inhibidores de la monoaminooxidasa(IMAO) deben mantenerse bajo estrecha vigilancia.

En caso de administrar un tratamiento concomitante con clonidina y sea necesario discontinuarlo,deberá interrumpirse la medicación con betabloqueantes varios días antes que la clonidina.

Puede producirse un aumento de los efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos cuando seadministra metoprolol junto con antagonistas del calcio del tipo verapamilo y diltiazem. Enpacientes tratados con betabloqueantes no deben administrarse por vía intravenosa antagonistasdel calcio del tipo verapamilo.

Los betabloqueantes pueden potenciar el efecto inotrópico negativo y el efecto dromotrópiconegativo de los agentes antiarrítmicos (del tipo de la quinidina y la amiodarona).

Los glucósidos digitálicos, en asociación con los betabloqueantes, pueden aumentar el tiempo deconducción auriculoventricular e inducir bradicardia.

En pacientes que se encuentren bajo tratamiento con betabloqueantes, los anestésicos porinhalación incrementan el efecto cardiodepresivo.

El tratamiento concomitante con indometacina u otros fármacos inhibidores de la prostaglandínsintetasa puede reducir el efecto antihipertensivo de los betabloqueantes.

Bajo determinadas condiciones, cuando se administra adrenalina a pacientes tratados conbetabloqueantes, los betabloqueantes cardioselectivos ejercen una interferencia mucho menorsobre el control de la presión sanguínea que los betabloqueantes no selectivos.

Puede ser necesario ajustar la posología de los antidiabéticos orales en pacientes tratados conbetabloqueantes.

4.6 Embarazo y lactancia

Metoprolol no debe utilizarse durante el embarazo y la lactancia, a menos que su utilización seconsidere imprescindible. Los betabloqueantes pueden causar efectos secundarios comobradicardia en el feto, en el recién nacido y en el lactante.

Sin embargo, la cantidad de metoprolol ingerida a través de la leche materna resulta insignificanteen relación con un posible efecto betabloqueante en el lactante, si la madre es tratada conmetoprolol a dosis terapéuticas habituales.

MINISTERIO4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Los pacientes deben comprobar su reacción al medicamento antes de conducir vehículos o utilizarmáquinas debido a la posible aparición de mareo o cansancio.

4.8 Reacciones adversas

Metoprolol es bien tolerado y las reacciones adversas son, en general, leves y reversibles. Lossiguientes acontecimientos se han descrito como acontecimientos adversos en ensayos clínicos odurante el uso rutinario. En muchos casos, no se ha establecido una relación con el tratamientocon metoprolol.Se utilizan las siguientes definiciones de frecuencia: muy frecuentes (1/10), frecuentes (1/100,<1/10), poco frecuentes (1/1.000,<1/100), raros (1/10.000,<1/1.000) y muy raros(<1/10.000).

Trastornos cardíacosFrecuentes:Bradicardia, hipotensión postural ( muy raramente con síncope), manos y pies fríos, palpitaciones.Poco frecuentes:Deterioro de los síntomas de insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico en pacientes con infartoagudo de miocardio*, bloqueo cardíaco de primer grado, edema, dolor precordial.Raros:Alteraciones de la conducción cardíaca, arritmias cardíacas.Muy raros:Gangrena en pacientes con trastornos circulatorios periféricos graves preexistentes.

* Una diferencia de la frecuencia del 0,4% en comparación con placebo en un estudio realizado en 46.000 pacientes con infartoagudo de miocardio, en donde en el subgrupo de pacientes con un índice de riesgo de shock bajo, la frecuencia de shockcardiogénico fue de 2,3% en el grupo de metoprolol y de 1,9% en el grupo de placebo. El índice de riesgo de shock se basa enel riesgo absoluto de shock de cada paciente individual de acuerdo con su edad, sexo y tiempo de retraso, clase Killip, presiónarterial, frecuencia cardíaca, anomalías en el ECG, y antecedentes de hipertensión. El grupo de pacientes con un índice deriesgo de shock bajo corresponde a los pacientes en los que se recomienda el uso de metoprolol en el infarto agudo demiocardio.

Trastornos del sistema nerviosoMuy frecuentes:Fatiga.Frecuentes:Mareos, cefaleas.Poco frecuentes:Parestesia, calambres musculares.

Trastornos gastrointestinalesFrecuentes:Náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento.Poco frecuentes:Vómitos.Raros:Sequedad de boca.

Trastornos de la sangre y del sistema linfáticoMuy raros:Trombocitopenia.

MINISTERIOTrastornos hepatobiliaresRaros:Alteraciones de las pruebas de función hepática.Muy raros:Hepatitis.

Trastornos del metabolismo y de la nutriciónPoco frecuentes:Aumento de peso.Muy raros:Alteraciones del gusto.Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivoMuy raros:Artralgia.

Trastornos psiquiátricosPoco frecuentes:Depresión, alteración de la concentración, somnolencia o insomnio, pesadillas.Raros:Nerviosismo, ansiedad, impotencia/disfunción sexual.Muy raros:Amnesia/alteración de la memoria, confusión, alucinaciones.Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicosFrecuentes:Disnea de esfuerzo.Poco frecuentes:Broncoespasmo.Raros:Rinitis.

Trastornos ocularesRaros:Alteraciones de la visión, sequedad y/o irritación ocular, conjuntivitis.Muy raros:Tinnitus.

Trastornos de la piel y del tejido conjuntivoPoco frecuentes:Erupción cutánea (en forma de urticaria psoriasiforme y lesiones cutáneas distróficas), aumentode la sudoración.Raros:Alopecia.Muy raros:Reacciones de fotosensibilidad, empeoramiento de la psoriasis.

4.9 Sobredosis

SíntomasLa sobredosis con metoprolol puede provocar hipotensión grave, bradicardia sinusal, bloqueoaurículo-ventricular, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, paro cardíaco, broncoespasmo,pérdida gradual del conocimiento (o incluso coma), náuseas, vómitos y cianosis.

La ingestión concomitante de alcohol, antihipertensivos, quinidina o barbitúricos puede agravar elestado del paciente.

Las primeras manifestaciones de sobredosis pueden observarse al cabo de 20 minutos a 2 horasdespués de la ingestión del fármaco.

TratamientoCarbón activado, si es necesario lavado gástrico. En caso de hipotensión grave, bradicardia einsuficiencia cardíaca inminente, administrar un agonista beta1 hasta alcanzar el efecto deseado.Cuando no se disponga de un beta1 agonista selectivo, puede utilizarse dopamina, o puedeutilizarse sulfato de atropina i.v. para bloquear el nervio vago.

En caso de no obtener el efecto deseado, pueden administrarse otros agentes simpaticomiméticos,tales como dobutamina o noradrenalina.

Puede administrarse también glucagón en dosis de 1-10 mg. Puede ser necesario la utilización deun marcapasos. Para tratar el broncoespasmo, puede administrarse un agonista beta2 por vía i.v.

Obsérvese que las dosis de fármacos (antídotos) necesarias para tratar una sobredosis con unbetabloqueante son mucho más elevadas que las dosis terapéuticas normalmente recomendadas.Esto es debido a que los receptores beta están ocupados por el betabloqueante.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Código ATC: C07A B02 Agentes betabloqueantes selectivos

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Metoprolol es un betabloqueante beta1 selectivo, es decir, que bloquea los receptores beta1 a dosismucho menores que las necesarias para bloquear los receptores beta2.

Metoprolol ejerce un insignificante efecto estabilizante de membrana y no muestra actividadagonista parcial.El efecto estimulante de las catecolaminas (liberadas durante el estrés físico y mental) sobre elcorazón es reducido o inhibido por metoprolol. Esto significa que metoprolol reduce el aumentohabitual en el ritmo cardíaco, gasto cardíaco, contractilidad cardíaca y presión sanguínea,producido por el incremento agudo de catecolaminas. Cuando los niveles de adrenalina endógenason elevados, el metoprolol interfiere en menor grado sobre el control de la presión sanguínea quelos betabloqueantes no selectivos.

En caso de ser necesario, puede administrarse metoprolol en combinación con un agonista beta2 apacientes con síntomas de enfermedad pulmonar obstructiva. Cuando se administra junto con un

MINISTERIOagonista beta2, metoprolol, a dosis terapéuticas, interfiere en menor grado que los betabloqueantesno selectivos sobre la broncodilatación producida por el beta2 agonista.

La interferencia de metoprolol sobre la liberación de insulina y el metabolismo de los hidratos decarbono es menor que la de los betabloqueantes no selectivos.

La interferencia de metoprolol sobre la respuesta cardiovascular a la hipoglucemia es muchomenor que la de los betabloqueantes no selectivos.

Se ha observado en estudios a corto plazo que metoprolol puede causar un ligero aumento de lostriglicéridos y una disminución de los ácidos grasos libres en sangre. En algunos casos, se haobservado un leve descenso en la fracción de lipoproteínas de alta densidad (HDL), aunque en ungrado menor que después del tratamiento con betabloqueantes no selectivos. No obstante, en unestudio a largo plazo de varios años de duración, se ha demostrado que los niveles séricos decolesterol total, disminuyeron significativamente después del tratamiento con metoprolol.

La calidad de vida se mantiene inalterada o bien mejora durante el tratamiento con metoprolol. Enpacientes que hayan sufrido un infarto de miocardio se ha observado una mejoría de la calidad devida tras el tratamiento con metoprolol.

Efecto sobre la hipertensiónMetoprolol reduce la presión sanguínea elevada tanto en posición supina como de pie. El iniciodel tratamiento con metoprolol puede dar lugar a un aumento inicial de corta duración (unas pocashoras), clínicamente insignificante de la resistencia periférica que rápidamente se normaliza.Durante el tratamiento a largo plazo la resistencia total periférica puede incluso reducirse debido ala reversión de la hipertrofia de las arterias. También se ha observado que el tratamientoantihipertensivo a largo plazo con metoprolol reduce la hipertrofia ventricular izquierda y mejorala función diastólica del ventrículo izquierdo, así como el llenado del ventrículo izquierdo.

Se ha observado que el tratamiento con metoprolol en humanos con hipertensión leve a moderadareduce el riesgo de fallecimiento por enfermedad cardiovascular, debido principalmente a ladisminución del riesgo de muerte súbita cardiovascular, así como del riesgo de sufrir infartos demiocardio fatales y no fatales e ictus.

Efecto sobre la angina de pechoEn pacientes con angina de pecho se ha observado que metoprolol reduce la frecuencia, duracióny gravedad tanto de las crisis anginosas como de los episodios de isquemia asintomática yaumenta la capacidad física de trabajo.

Efecto sobre el ritmo cardíacoEn casos de taquicardia supraventricular o fibrilación auricular y en presencia de extrasístolesventriculares, metoprolol disminuye la frecuencia ventricular y reduce las extrasístolesventriculares.

Efecto sobre el infarto de miocardioEn pacientes con infarto de miocardio posible o confirmado, metoprolol reduce la mortalidad,debido principalmente a una reducción del riesgo de muerte súbita. Este efecto espresumiblemente debido, en parte, a la prevención de fibrilación ventricular.

Se cree que el efecto antiarrítmico se debe a un mecanismo dual: un efecto vagal en la barrerahematoencefálica que ejerce una influencia beneficiosa sobre la estabilidad eléctrica del corazón yun efecto anti-isquémico simpático directo sobre el corazón que ejerce una influencia beneficiosasobre la contractilidad y frecuencia cardíaca, así como sobre la presión arterial. Tanto en el casode una intervención precoz como tardía, la reducción de la mortalidad se produce también enpacientes de alto riesgo con enfermedad cardiovascular previa, así como en pacientes con diabetesmellitus.

Se ha demostrado que metoprolol reduce asimismo el riesgo de reinfarto de miocardio no mortal.

Efecto sobre los trastornos cardíacos con palpitacionesMetoprolol es adecuado para el tratamiento de trastornos cardíacos funcionales que cursan conpalpitaciones.

Efecto sobre la migrañaMetoprolol es adecuado para el tratamiento profiláctico de la migraña.

Efecto sobre el hipertiroidismoMetoprolol reduce las manifestaciones clínicas del hipertiroidismo y puede, por lo tanto, seradministrado como medicación suplementaria.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción y distribuciónMetoprolol es completamente absorbido tras la administración oral. Dentro del rango de dosisterapéutico, las concentraciones plasmáticas aumentan linealmente en relación con la dosis. Lasconcentraciones plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de aproximadamente 1,5-2 horas conformulaciones convencionales de metoprolol. A pesar de que los perfiles plasmáticos presentanuna amplia variabilidad entre sujetos, muestran una buena reproducibilidad dentro de cadaindividuo.

Debido a un importante metabolismo de primer paso, la biodisponibilidad sistémica de metoprololdespués de una dosis oral única es aproximadamente un 50%. Con administraciones repetidas, laproporción sistémica disponible de la dosis aumenta hasta aproximadamente el 70%. La ingestiónjunto con el alimento puede aumentar la disponibilidad sistémica de una dosis oralaproximadamente un 30-40%. La fijación de metoprolol a proteínas plasmáticas es baja,aproximadamente 5-10%.

Metabolismo y eliminaciónMetoprolol sufre metabolismo oxidativo en el hígado llevado a cabo principalmente por laisoenzima CYP2D6. Se han identificado tres metabolitos principales, ninguno de los cuales poseeefectos betabloqueantes de importancia clínica.

En general, un 95% de una dosis oral puede recuperarse en orina. Aproximadamente el 5% de ladosis administrada es excretada en forma inalterada por la orina, llegando este valor hasta el 30%en casos aislados. La vida media de eliminación de metoprolol en plasma es, por término medio,de 3,5 horas (valores extremos: 1 y 9 horas). La velocidad de aclaramiento total esaproximadamente 1 litro/minuto.En pacientes ancianos no se observan cambios significativos en la farmacocinética de metoprololen comparación con pacientes jóvenes. El deterioro de la función renal ejerce una escasainfluencia sobre la biodisponibilidad sistémica de metoprolol o en su velocidad de eliminación.No obstante, la excreción de metabolitos es menor. En pacientes con una velocidad de filtración

glomerular (GFR) inferior a 5 ml/min se observó una acumulación significativa de metabolitos,sin embargo, dicha acumulación de metabolitos no se manifestó en un aumento del bloqueo beta.La farmacocinética de metoprolol está poco afectada por la disminución de la función hepática.No obstante, en pacientes con cirrosis hepática grave o con anastomosis porta-cava puedeaumentar la biodisponibilidad de metoprolol y reducirse su aclaramiento total. Los pacientes conanastomosis porta-cava tienen un aclaramiento total de aproximadamente 0,3 litros/minuto yvalores del área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) hasta 6 veces superioresa los sujetos sanos.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Sin hallazgos relevantes.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Lactosa monohidrato, celulosa microcristalina (E460), dióxido de silicio coloidal, povidona,estearato de magnesio, carboximetilalmidón de sodio.

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Período de validez

5 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 25ºC.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Blister de aluminio/PVC conteniendo 40 comprimidos.

6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Ninguna especial.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

AstraZeneca Farmacéutica Spain, S.A.C/ Serrano Galvache, 56 ­ Edificio Roble28033 Madrid


8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

55.748MINISTERIODE SANIDADY CONSUMOAgencia Española deMedicamentos yProductos Sanitarios9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

Primera autorización: Marzo 1982Renovación de la autorización: Diciembre 2006

10. FECHA DE LA REVISION DEL TEXTO

Julio 2008

FT 20.05.2008/CDS Apr 2006

Si la información le resultó util, por favor pulse en la publicidad. Gracias.


© 2018, prospecto-medicamento.com - Todos los derechos reservados