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ACIPHEX 20 mg comprimidos gastrorresistentes, 14 COMPR GASTRORRESISTENTES

EISAI LTD. (HAMMERSMITH INTERNATIONAL CENTRE)

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

ACIPHEX 20 mg comprimidos gastrorresistentes.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

20 mg de rabeprazol sódico, equivalente a 18,85 mg de rabeprazol.Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido gastrorresistente.

Comprimido recubierto de color amarillo, biconvexo y con una leyenda grabada "E 243"en una de las caras.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticasACIPHEX comprimidos está indicado en el tratamiento:· de la úlcera duodenal activa· de la úlcera gástrica activa benigna· de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática erosiva o ulcerativa(ERGE)· a largo plazo de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (tratamiento demantenimiento de la ERGE)· sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico moderada o muygrave (ERGE sintomática)· del síndrome de Zollinger-Ellison

Combinado con regímenes terapéuticos antibacterianos adecuados para laerradicación del Helicobacter Pylori en pacientes con úlcera péptica. Ver apartado4.2.

4.2 Posología y forma de administraciónAdultos/ancianos:Úlcera Duodenal Activa y Úlcera Gástrica Activa Benigna: La dosis oralrecomendada tanto para la úlcera duodenal activa como la úlcera gástrica activabenigna es de 20 mg administrados una vez al día por la mañana.

La mayoría de los pacientes con úlcera duodenal activa consiguen la cicatrizaciónen un período de cuatro semanas. Sin embargo, un grupo reducido de pacientespodrían requerir un período adicional de cuatro semanas de tratamiento paraconseguir la cicatrización. La mayoría de los pacientes con úlcera gástrica activabenigna consiguen la cicatrización en un período de seis semanas. Sin embargo,un grupo reducido de pacientes podrían requerir un período adicional de seissemanas de tratamiento para conseguir la cicatrización.

Reflujo gastroesofágico erosivo o ulcerativo (ERGE): La dosis oral recomendadaen esta condición es de 20mg una vez al día durante un período de cuatro a ochosemanas.

Tratamiento a largo plazo del reflujo gastroesofágico (mantenimiento de laERGE): Para el tratamiento a largo plazo, se pueden utilizar como dosis demantenimiento, dependiendo de la respuesta del paciente, o un comprimido deACIPHEX 20 mg o un comprimido de ACIPHEX 10 mg una vez al día.

Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico moderada omuy grave (ERGE sintomática): 10 mg una vez al día en pacientes sin esofagitis.Si el control de los síntomas no se alcanza durante las 4 semanas de tratamiento elpaciente deberá someterse a revisión.

Síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis inicial recomendada para adultos es 60mg una vez al día. La dosis puede ajustarse hasta 120 mg/día basándose en lasnecesidades individuales del paciente. Se pueden administrar en una única tomadiaria, dosis de hasta 100 mg/día. Podrían ser necesarias dosis divididas de 60 mgdos veces al día, para la dosis de 120 mg. El tratamiento deberá continuar durantetanto tiempo como esté indicado clínicamente.

Erradicación de H. Pylori: Pacientes con infección por H. pylori deben tratarsecon una terapia de erradicación. Se recomienda la siguiente combinaciónadministrada durante 7 días:ACIPHEX 20 mg dos veces al día + claritromicina 500 mg dos veces al día yamoxicilina 1g dos veces al día.

Para las indicaciones que requieren tratamiento una vez al día los comprimidosACIPHEX deberán administrarse por la mañana, antes de ingerir alimentos; yaunque la hora del día, ni la ingesta de alimentos han tenido efectos sobre laactividad de rabeprazol sódico, este régimen facilitará el cumplimiento con laterapia.

Se debe advertir a los pacientes que los comprimidos de ACIPHEX debentragarse enteros, sin masticarlos ni triturarlos.

Deterioro renal y hepático:No se requieren ajustes de la dosis en pacientes con deterioro renal o hepático.

Véase la sección 4.4 Advertencias y Precauciones Especiales de Empleo deltratamiento con ACIPHEX en pacientes con alteración hepática severa.

Niños:ACIPHEX no está recomendado en niños, al no existir experiencia en este grupode pacientes.

4.3 Contraindicaciones

ACIPHEX está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida arabeprazol sódico, a los compuestos benzimidazólicos sustituidos o a cualquierade los excipientes utilizados en la formulación. ACIPHEX está contraindicado enel embarazo o durante la lactancia.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

La respuesta sintomática al tratamiento con rabeprazol sódico no excluye lapresencia de un proceso gástrico o esofágico maligno, por lo que deberádescartarse esta posibilidad antes de instaurar el tratamiento con ACIPHEX.Los pacientes sometidos a tratamientos de larga duración (particularmenteaquellos que son tratados durante más de un año) deberían ser revisadosregularmente.

Se debería advertir a los pacientes que los comprimidos de ACIPHEX debentragarse enteros, sin masticarlos ni triturarlos.

ACIPHEX no está recomendado en niños, al no existir experiencia en este grupode pacientes.

No se han observado problemas de seguridad significativos relacionados con elmedicamento en un estudio de pacientes con deterioro hepático de leve amoderado frente a un grupo normal utilizado como control con característicassimilares de edad y sexo. Sin embargo, dado que no hay datos clínicos sobre eluso de ACIPHEX en pacientes con disfunción hepática severa, se recomiendacautela al prescribir el tratamiento con ACIPHEX por vez primera a estospacientes.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Rabeprazol sódico produce una intensa y prolongada inhibición de la secreción deácido gástrico. Se podría producir una interacción con compuestos cuya absorcióndepende del pH. La administración concomitante de rabeprazol sódico conketoconazol ó itraconazol puede disminuir significativamente los nivelesplasmáticos del antifúngico. Podría ser necesaria, por tanto, la monitorización delos pacientes para determinar si se requiere un ajuste de la dosis cuando seadministren ketoconazol ó itraconazol conjuntamente con ACIPHEX.

En ensayos clínicos se han administrado antiácidos concomitantemente conACIPHEX sin que se haya observado interacción alguna con antiácidos líquidosen un ensayo específico de interacción fármaco-fármaco.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo:No hay datos sobre la seguridad de rabeprazol en mujeres embarazadas.En los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos no se ha observadodeterioro de la fertilidad o daño fetal a causa de rabeprazol sódico, aunque seproduce una baja transferencia feto-placentaria en ratas. ACIPHEX estácontraindicado durante el embarazo.

Lactancia:Se desconoce si rabeprazol sódico es excretado a través de la leche materna. Nose han realizado estudios de mujeres en período de lactancia. Sin embargo, se hadetectado la presencia de rabeprazol sódico en las secreciones mamarias de rata.ACIPHEX no debe ser utilizado, por tanto, durante la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

MINISTERIOBasándose en las propiedades farmacodinámicas y en el perfil de reaccionesadversas, es poco probable que ACIPHEX altere la capacidad de conducción o lashabilidades para manejar maquinaria. No obstante, si el estado de alerta resultaraalterado a causa de somnolencia, se recomienda evitar la conducción y el manejode máquinas complejas.

4.8 Reacciones adversasLas reacciones adversas descritas con mayor frecuencia durante los ensayosclínicos con rabeprazol fueron cefalea, diarrea, dolor abdominal, astenia,flatulencia, erupción y sequedad de boca. La mayoría de los efectos adversosobservados durante los estudios clínicos fueron leves o moderados en su gravedady de carácter transitorio.

Las siguientes reacciones adversas han sido comunicadas a partir de los ensayosclínicos y de la experiencia post-comercialización.

Las frecuencias están definidas como: frecuentes (>1/100, <1/10), poco frecuentes(>1/1.000, <1/100), raras (>1/10.000, <1/1.000) y muy raras (<1/10.000).

Tipo de órgano Frecuente Poco Rara Muy raraInfecciones e infestacionesTrastornos sanguíneos y del sistemalinfáticoTrastornos del sistema inmunológicoTrastornos metabólicos y de nutriciónTrastornos psiquiátricos

Cefalea SomnolenciaTrastornos del sistema nerviosoTrastornos de la visiónTrastornos del aparato respiratorio,torácico y mediastinoTrastornos gastrointestinalesTrastornoshepato-biliaresTrastornos de la piel y del tejidosubcutáneo

Dolor no MialgiaTrastornos del sistemamusculoesquelético, tejido conectivo y específico/Dolor Calambres enhuesoTrastornos del aparato urinario yrenalTrastornos generales y en el lugar deadministraciónInvestigaciones

1Incluye hinchazón facial, hipotensión y disnea.2 Eritema, reacciones bullosas y reacciones de hipersensibilidad que normalmente desaparecen trasinterrumpir el tratamiento.3En raras ocasiones se han recibido informes de encefalopatía hepática en pacientes con cirrosissubyacente. Se recomienda cautela al prescribir el tratamiento con ACIPHEX por vez primera a pacientescon trastorno hepático grave (ver sección 4.4).

4.9 Sobredosis


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Tracto digestivo y metabolismo. Fármacos para la

Mecanismo de Acción: Rabeprazol sódico pertenece a la clase de compuestos

Actividad antisecretora: Tras la administración oral de una dosis de 20mg dehoras de la primera dosis de rabeprazol sódico es del 69% y 82% respectivamente,perdurando durante un período hasta de 48 horas. El efecto inhibidor derabeprazol sódico sobre la secreción de ácido aumenta ligeramente con ladosificación repetida una vez al día, consiguiéndose una inhibición establedespués de tres días. Tras suspender la administración del fármaco, se normalizala actividad secretora en un período de 2 a 3 días.

Efectos sobre los Niveles Séricos de Gastrina: Se han realizado estudios clínicosen pacientes tratados una vez al día con 10 ó 20mg de rabeprazol sódico, duranteperíodos hasta de 43 meses. Los niveles séricos de gastrina aumentaron durantelas primeras 2-8 semanas, reflejando los efectos inhibidores sobre la secreción deácido y permanecieron estables mientras continuó el tratamiento. Los valores degastrina volvieron a los niveles pretratamiento, normalmente después de 1-2semanas de suspender el tratamiento.

En muestras humanas de biopsia obtenidas del antro y del fondo gástrico en másde 500 pacientes que recibieron rabeprazol o un tratamiento comparativo duranteperíodos hasta de 8 semanas, no se detectaron cambios en la histología de célulastisulares entero-cromafínicas (CEC), grado de gastritis, incidencia de gastritisatrófica, metaplasia intestinal o distribución de la infección por H. pylori. En másde 250 pacientes que siguieron un tratamiento continuo durante 36 meses, no sehan observado cambios significativos con respecto a lo visto en el momento deiniciar el tratamiento.

Otros Efectos: Hasta la fecha no se han observado efectos sistémicos derabeprazol sódico sobre el SNC, sistemas cardiovascular y respiratorio. Laadministración de rabeprazol sódico en dosis orales de 20mg durante 2 semanas,no tuvo efectos sobre la función de la glándula tiroides, el metabolismo de loscarbohidratos, o los niveles circulantes de la hormona paratiroidea, cortisol,estrógeno, testosterona, prolactina, colecistocinina, secretina, glucagón, hormonaestimulante del folículo (FSH), hormona luteinizante (LH), renina, aldosterona uhormona somatotrópica.

En estudios realizados en sujetos sanos no se han observado interaccionesclínicamente significativas entre rabeprazol sódico y amoxicilina. Rabeprazol noinfluye de forma adversa en las concentraciones plasmáticas de amoxicilina oclaritromicina cuando se administra concomitantemente con el propósito deerradicar la infección por H.pylori en el tracto gastrointestinal superior.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción: ACIPHEX es una formulación de rabeprazol sódico en comprimidos(gastrorresistentes) con recubrimiento entérico. Rabeprazol es un compuestoácido-lábil, por lo que se hace necesaria esta forma de presentación. La absorciónde rabeprazol sólo comienza, por tanto, cuando el comprimido abandona elestómago. La absorción se produce de forma rápida, alcanzándose los nivelesplasmáticos máximos aproximadamente a las 3,5 horas de administrar una dosisde 20mg de rabeprazol. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) derabeprazol y el AUC se mantienen lineales en el rango de dosis de 10mg a 40mg.La biodisponibilidad absoluta de una dosis oral de 20mg (en comparación con laadministración intravenosa) es aproximadamente del 52% debido en gran parte almetabolismo pre-sistémico. Adicionalmente, la biodisponibilidad no pareceincrementarse con la administración repetida. En sujetos sanos, la semi-vida enplasma es de aproximadamente una hora (rango 0,7 a 1,5 horas), y el aclaramientocorporal total se estima en 283 ± 98 ml/min. No se observó una interacciónclínicamente significativa con los alimentos. La ingesta de alimentos o la hora deadministración no influyen en la absorción de rabeprazol sódico.

Distribución: La unión de rabeprazol a las proteínas plasmáticas es del 97%aproximadamente.

Metabolismo y excreción: Rabeprazol sódico, al igual que otros fármacospertenecientes a la clase de compuestos inhibidores de la bomba de protones(IBP), se metaboliza a través del sistema hepático metabolizador del fármaco víacitocromo P450 (CYP450). Los estudios realizados in vitro con microsomashepáticos humanos indicaron que rabeprazol sódico se metaboliza medianteisoenzimas del CYP450 (CYP2C19 y CYP3A4). En estos estudios, lasconcentraciones plasmáticas esperadas en humanos para rabeprazol no inducen niinhiben al CYP3A4; y aunque los estudios in vitro no siempre son predictivos delstatus in vivo, estos hallazgos indican que no cabe esperar interacción entrerabeprazol y ciclosporina. En humanos, los principales metabolitos identificadosen el plasma son el tioéter (M1) y el ácido carboxílico (M6), siendo la sulfona(M2), el desmetil-tioéter (M4) y el conjugado de ácido mercaptúrico (M5) losmetabolitos menores encontrados a niveles inferiores. Solamente el metabolitodesmetil (M3) posee una pequeña actividad antisecretora, pero no está presente enel plasma.

Tras una única dosis oral de rabeprazol sódico 20mg marcada con C14, no seencontró en orina cantidad alguna del fármaco sin metabolizar. Alrededor del90% de la dosis fue eliminado a través de la orina en forma de dos metabolitosprincipalmente: un conjugado de ácido mercaptúrico (M5) y un ácido carboxílico(M6), además de dos metabolitos desconocidos. El resto de la dosis fuerecuperado en las heces.

Sexo: Ajustado por masa corporal y altura, después de una dosis única de 20 mgde rabeprazol, no hay diferencias significativas para los parámetrosfarmacocinéticos entre los sexos.

Disfunción renal: En pacientes con insuficiencia renal terminal estable querequieren hemodiálisis de mantenimiento (aclaramiento de creatinina 5ml/min/1,73 m2), la disposición de rabeprazol fue muy similar a la observada envoluntarios sanos. En estos pacientes el AUC y la Cmáx fueron, aproximadamente,el 35% más bajos que los parámetros correspondientes en los voluntarios sanos.La vida media de rabeprazol en voluntarios sanos fue de 0,82 horas, en pacientesdurante la hemodiálisis fue de 0,95 horas y en post-diálisis de 3,6 horas. Enpacientes con enfermedad renal que necesitan hemodiálisis, el aclaramiento delfármaco fue de, aproximadamente, el doble que en voluntarios sanos.

Disfunción Hepática: Después de la administración de una dosis única de 20 mgde rabeprazol a pacientes con deterioro hepático leve o moderado, se dobló elAUC y hubo un aumento, de 2-3 veces, en la vida media de rabeprazol, encomparación con voluntarios sanos. Sin embargo, después de la administración de20 mg diarios, durante 7 días, el AUC aumentó solo 1,5 veces y el Cmáx solo 1,2veces. La vida media de rabeprazol en pacientes con deterioro hepático fue 12,3horas en comparación con 2,1 horas en voluntarios sanos. La respuestafarmacodinámica (control del pH gástrico) en los dos grupos fue clínicamentecomparable.

Ancianos: La eliminación de rabeprazol fue algo inferior en pacientes de edadavanzada. A los 7 días de administrar una dosis diaria de 20mg de rabeprazolsódico, el AUC fue aproximadamente el doble, incrementándose la Cmáx en un60% y el t1/2 aumentó en aproximadamente un 30 %, en comparación con losvalores observados en voluntarios jóvenes sanos. Sin embargo, no existen indiciosde acumulación de rabeprazol.

Polimorfismo CYP2C19: Después de dosis de 20 mg diarios durante 7 días, losmetabolizadores lentos CYP2C19, tuvieron un AUC y un t1/2 que fueron deaproximadamente 1,9 y 1,6 veces los parámetros correspondientes ametabolizadores extensivos, mientras que el Cmáx tuvo un aumento de solo el40%.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los efectos preclínicos fueron observados solo para exposiciones que excedían,suficientemente, la exposición máxima en humanos, lo que hace que tengan pocointerés para la seguridad en humanos, si se compara con los datos en animales.

Los estudios de mutagenicidad dieron resultados equívocos. Los ensayos llevadosa cabo en la línea celular de linfoma de ratón fueron positivos, sin embargo, losensayos in vivo de micronúcleos y los in vivo e in vitro de reparación del ADNfueron negativos. Los estudios de carcinogenicidad no revelan un peligro especialpara los humanos.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientesNúcleo del comprimido: Manitol, óxido de magnesio, hiprolosa poco sustituida,hiprolosa, estearato de magnesio.Subrecubrimiento: etilcelulosa, óxido de magnesio.Recubrimiento entérico: ftalato de hipromelosa, monoglicéridos diacetilados,talco, dióxido de titanio (E171),óxido de hierro amarillo (E172), cera de carnauba.

Tinta de impresión: laca de grado alimenticio (E904), óxido de hierro rojo (E172),lecitina de soja (E322), antiespumante DC1510.

6.2 Incompatibilidades

No aplicable

6.3 Período de validez

2 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

MINISTERIONo almacenar a una temperatura superior a 25ºC. No refrigerar.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Blister unidosis (aluminio/aluminio)

Tamaños del envase: 1, 5, 7, 14, 15, 25, 28, 30, 50, 56, 75 y 120 comprimidos

No todos los envases están comercializados.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

No se requieren instrucciones específicas.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

JANSSEN-CILAG, S.A.Paseo de Las Doce Estrellas, 5-7; 28042 Madrid

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Nº Registro AEMPS: 65.244

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O DE LA RENOVACIÓN DE LA

AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: 8 Mayo 1998

10. FECHA DE LA REVISIÓN (PARCIAL) DEL TEXTO

Abril 2008

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