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BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 5 AMPOLLAS 2,

LABORATORIOS INIBSA, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Besilato de atracurio (DCI) ................................................10 mg/mL


3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución para inyección


4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG es un agente de bloqueoneuromuscular altamente selectivo, competitivo, y no despolarizante que se utilizacomo adyuvante para la anestesia general para permitir que se realice laintubación traqueal y para relajar los músculos esqueléticos durante la cirugía odurante la ventilación controlada y para facilitar la ventilación mecánica depacientes en Unidades de Cuidado Intensivo.

4.2. Posología y forma de administración

Uso en inyección para adultos:BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG se administra porinyección intravenosa. El rango de dosis para adultos es 0,3 a 0,6 mg/kg(dependiendo de la duración del bloqueo completo requerido) y suministrarárelajación adecuada durante 15 a 35 minutos.

La intubación endotraqueal puede estar completada generalmente en los 90segundos siguientes a la inyección intravenosa de 0,5 a 0,6 mg/kg.

El bloqueo completo se puede prolongar con dosis suplementarias de 0,1 a 0,2mg/kg según se requiera. La dosificación suplementaria no suministra un aumentode la acumulación del efecto del bloqueo neuromuscular.

La recuperación espontánea desde el final del bloqueo completo se produce en unos35 minutos, medido por la restauración de la respuesta tetánica del 95% de lafunción neuromuscular normal.

El bloqueo neuromuscular producido por BESILATO DE ATRACURIO INIBSA10 mg/mL EFG se puede revertir rápidamente por dosis estándares de agentes

anticolinesterásicos, tales como neostigmina y edrofonio, acompañado o precedidopor atropina, sin evidencia de recurarización.

Uso como perfusión intravenosa en adultos:Tras una dosis inicial de 0,3 a 0,6 mg/kg, se puede utilizar para mantener elbloqueo neuromuscular durante procedimientos quirúrgicos largos por laadministración como perfusión intravenosa continua a velocidades de 0,3 a 0,6mg/Kg/hora.

Se puede administrar por perfusión intravenosa durante la cirugía de bypasscardiovascular a las velocidades de perfusión recomendadas. La hipotermiainducida a una temperatura corporal de 25ºC a 26ºC reduce la velocidad deinactivación de atracurio, por lo tanto, el bloqueo neuromuscular completo sepuede mantener en aproximadamente la mitad de la velocidad de perfusiónoriginal a estas bajas temperaturas.

Uso en pacientes en Unidades de Cuidados Intensivos:Tras una dosis inicial en bolus de 0,3 a 0,6 mg/kg, se puede utilizar para mantenerel bloqueo neuromuscular administrando una perfusión intravenosa continua avelocidades de entre 11 y 13 g/kg/min (0,65-0,78 mg/kg/hora). Hay, sin embargo,una amplia variabilidad entre los pacientes en cuanto a los requerimientos de dosis.Velocidades de perfusión de incluso 4,5 g/kg/min (0,27 mg/kg/hora) o incluso tanaltas como 29,5 g/kg/min (1,77 mg/kg/hora) son las necesarias en algunospacientes.

La velocidad de la recuperación espontánea del bloqueo neuromuscular después dela perfusión intravenosa de BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mLEFG en pacientes en UCI es independiente de la duración de la administración. Sepuede esperar una recuperación espontánea de una relación de tren de cuatro demás de 0,75 (la relación de la altura de la cuarta a la primera contracción en untren de cuatro) que se produzca en una media de aproximadamente 60 minutos. Enlos ensayos clínicos se ha observado un rango de 32 a 108 minutos.

Uso en niños:La dosis en niños de más de un mes de edad es la misma que la de adultos en baseal peso corporal.

Uso en ancianos:Se puede utilizar en forma de dosis estándar en pacientes ancianos. Se recomienda,sin embargo, que la dosis inicial sea la del límite inferior del rango, y que seadministre lentamente.

Uso en pacientes con alteración de la función renal y/o hepática:Se puede utilizar en forma de dosis estándar a todos los niveles de función hepáticao renal, incluyendo fallo terminal.

Uso en pacientes con enfermedad cardiovascular

En pacientes con enfermedad cardiovascular clínicamente significativa, la dosisinicial se deberá administrar pasado un periodo de 60 segundos.

Monitorización:Al igual que todos los agentes de bloqueo neuromuscular, se recomienda lamonitorización de la función neuromuscular durante el uso de la especialidad paraindividualizar los requerimientos de dosis.

4.3. Contraindicaciones

BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG no se debe administrar apacientes que tengan una hipersensibilidad conocida al fármaco.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Como todos los demás agentes de bloqueo neuromuscular, BESILATO DEATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG paraliza los músculos respiratorios asícomo otros músculos esqueléticos, pero no tiene efectos sobre la consciencia. Sedebe administrar sólo con una anestesia general adecuada y sólo mediante o bajo lasupervisión de un anestesista experimentado con instalaciones adecuadas para laintubación endotraqueal y la ventilación artificial.

Al igual que otros agentes de bloqueo intramuscular, existe la posibilidad deliberación de histamina en pacientes susceptibles durante la administración de laespecialidad. Se deberá tener precaución al administrarlo a pacientes con unahistoria que sugiera un aumento de la sensibilidad a los efectos de la histamina.

BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG no tiene propiedades debloqueo vagal o gangliónico significativas al rango de dosis recomendada.Consecuentemente, no tiene efectos significativos en la frecuencia cardíaca al rangode dosis recomendada y no tendrá efecto contrapuesto de la bradicardia producidapor muchos agentes anestésicos o por estimulación vagal durante la cirugía.

Al igual que otros agentes de bloqueo neuromuscular no despolarizantes, se puedeesperar un aumento de la sensibilidad a atracurio en pacientes con miasteniagravis, con otras formas de enfermedad neuromuscular y con desequilibrioelectrolítico grave.

La especialidad se debe administrar durante un periodo de 60 segundos a pacientesque son anormalmente sensibles a caídas de la presión sanguínea, por ejemploaquellos que sean hipovolémicos.

BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG se inactiva por pH alto, ypor ello, no se deberá mezclar en la misma jeringa con tiopentona o con cualquieragente alcalino.

Cuando se selecciona una pequeña vena como punto de inyección, debe sereliminado de la vía de administración con solución salina fisiológica después de lainyección. Cuando otros anestésicos son administrados a través de la misma agujao cánula que el BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG esimportante que cada fármaco sea eliminado después de su administración con unvolumen adecuado de solución salina.

Estudios en animales susceptibles (cerdo) de hipertermia maligna y estudiosclínicos en pacientes susceptibles de hipertermia maligna indican que laespecialidad no desencadena este síntoma.

Al igual que con otros agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, sepuede desarrollar resistencia en pacientes que sufren quemaduras. Tales pacientespueden requerir un aumento de la dosis dependiendo del tiempo transcurridodesde la formación de la quemadura y la duración de la misma.

Se ha asociado a la laudanosina, un metabolito del atracurio, con efectosexcitatorios cerebrales cuando se administra a animales de laboratorio. Aunque sehan observado crisis en pacientes ingresados en UCI que están recibiendoatracurio, no se han atribuido en ningún caso a la laudanosina o al atracurio,incluso después de semanas de perfusión intravenosa continua.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

El bloqueo neuromuscular producido por BESILATO DE ATRACURIO INIBSA10 mg/mL EFG se puede incrementar por el uso concomitante de anestésicos deinhalación tales como halotano, isoflurano y enflurano.

Junto con otros agentes de bloqueo neuromuscular no despolarizantes, la magnitudy/o duración del bloqueo neuromuscular no despolarizante puede incrementarsecomo resultado de la interacción con:Antibióticos, incluyendo aminoglucósidos, polimixinas, espectinomicina,tetraciclina, lincomicina y clindamicina.Fármacos antiarrítmicos: propanolol, bloqueantes de los canales de calcio,lignocaína, procainamida y quinidina.Diuréticos: furosemida, y posiblemente, manitol, diuréticos tiazídicos yacetazolamida.Sulfato magnésico.Ketamina.Sales de litio.Agentes de bloqueo ganglionares: trimetafan y hexametonio.

Raramente, ciertos fármacos pueden agravar o enmascarar la miastenia gravislatente o realmente inducir un síndrome miasténico; el aumento de la sensibilidad aBESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG puede ser unaconsecuencia de tal desarrollo. Estos fármacos incluyen varios antibióticos, beta-bloqueantes (propanolol, oxprenolol), fármacos antiarrítmicos (procainamida,quinidina), fármacos antirreumáticos (cloroquina, D-penicilamina), trimetafan,clorpromazina, esteroides, fenitoína y litio.

La puesta en marcha del bloqueo neuromuscular no despolarizante parecealargarse ligeramente y la duración del bloqueo se acorta en pacientes que recibenterapia anticonvulsivante crónica.

La administración de combinaciones de agentes de bloqueo neuromuscular nodespolarizantes en conjunto con el BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10mg/mL EFG puede producir un grado de bloqueo neuromuscular en exceso delque se podría esperar cuando se administra una dosis total de igual potencia deBESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG. Cualquier efectosinérgico puede variar entre las diferentes combinaciones de fármacos.No se debe administrar un relajante muscular despolarizante, como cloruro desuxametonio para prolongar los efectos de los agentes no despolarizantes talescomo atracurio, ya que puede dar lugar a un bloqueo prolongado y complejo quepuede ser difícil revertir con fármacos anticolinesterásicos.

4.6. Embarazo y lactancia

Al igual que todos los agentes de bloqueo neuromuscular, se deberá utilizardurante el embarazo sólo si el beneficio potencial para la madre sobrepasacualquier riesgo potencial para el feto.

BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG es adecuado para elmantenimiento de la relajación muscular durante la sección cesárea ya que nocruza la placenta en cantidades clínicamente significativas tras las dosisrecomendadas.

No se sabe si excreta por la leche materna.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

No procede.

4.8. Reacciones adversas

Hay informes asociados con el uso de BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10mg/mL EFG, de rubor cutáneo, hipotensión leve transitoria, o broncoespasmo,que se han atribuido a la liberación de histamina. De forma muy rara, se hanregistrado reacciones anafilácticas graves en pacientes que reciben la especialidadcon uno o más agentes anestésicos.

Se han producido informes escasos de crisis en pacientes en UCIs que han estadorecibiendo atracurio simultáneamente con otro agentes farmacológicos. Aunque sehan observado crisis en pacientes en UCI que recibieron atracurio, no se hanconsiderado atribuibles a laudanosina o atracurio, incluso después de semanas deperfusión intravenosa prolongada. Estos pacientes generalmente tuvieron una omás condiciones médicas que predisponían a las crisis (como trauma craneal,edema cerebral, encefalitis viral, encefalopatía hipóxica, uremia). En ensayosclínicos, parece no haber correlación entre la concentración plasmática delaudanosina y la aparición de crisis.

4.9. Sobredosificación

Signos:La parálisis muscular prolongada y sus consecuencias son los principales signos desobredosificación.

Tratamiento:Es esencial mantener una aireación patente junto con una ventilación asistida depresión positiva hasta que la respiración espontánea sea adecuada. Se puederequerir sedación total ya que la consciencia no se verá alterada. La recuperaciónse podrá acelerar por la administración de agentes anticolinesterásicosacompañados por atropina o glicopirrolato, una vez que esté presente la evidenciade recuperación espontánea.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

El besilato de atracurio es un agente de bloqueo neuromuscular no despolarizantecon una duración de acción intermedia.

El atracurio antagoniza la acción neurotransmisora de la acetilcolina por la unióncompetitiva con los lugares de receptor colinérgico de la placa motora.

La dosis de bloqueo neuromuscular DE95 es 0,23 mg/kg. La duración clínicamenteefectiva de una dosis única en bolus de 0,5 mg/kg (aproximadamente 2 x DE95) estáen la región de 40 minutos en adultos sanos.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Atracurio sufre degradación a pH fisiológico y temperatura por una combinaciónde eliminación de Hofmann (proceso químico) e hidrólisis del éster, que se catalizapor las esterasas no específicas en la circulación sistémica. Los principalesmetabolitos son laudanosina, tetrahidropapaverina y alcohol monocuaternario.Estos metabolitos no tienen efecto de bloqueo neuromuscular.

Atracurio no depende de la función renal o hepática para terminar su acción. Lahemofiltración y hemodiafiltración tienen un efecto mínimo en los nivelesplasmáticos de atracurio y sus metabolitos, incluyendo la laudanosina. Sedesconocen los efectos de la hemoperfusión sobre los niveles plasmáticos delatracurio y sus metabolitos. Atracurio parece tener efectos secundarioscardiovasculares mínimos.

La semivida en pacientes con la función renal normal es de 19 minutos. Lasconcentraciones plasmáticas frente al tiempo se pueden ajustar a un sistemabicompartimental.

5.3. Datos preclínicos de seguridadMutagenicidad

Atracurio se ha evaluado en 3 ensayos de mutagenicidad a corto plazo. No fuemutagénico ni en el ensayo Ames en Salmonella in vitro a concentraciones de hasta1000 g/placa ni en el ensayo de médula ósea de ratón in vivo a dosis a las que seproducen en el bloqueo neuromuscular. En un segundo ensayo in vitro, el ensayo enlinfoma de ratón, no se observó mutagenicidad a dosis de hasta 60 g/ml quemataron hasta el 50% de las células tratadas pero fue moderadamente mutagénicoa concentraciones de 80 g/ml en ausencia de agente metabolizante y débilmentemutagénico a concentraciones muy altas (1200 g/ml) cuando se añaden enzimasmetabolizantes. A ambas concentraciones, más del 80% de las células murieron.

En vista de la naturaleza de la exposición de humanos a atracurio, el riesgomutagénico de los pacientes que sufran relajación quirúrgica con BESILATO DEATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG se debe considerar inmensurable.Carcinogenicidad

No se han realizado estudios de carcinogénesis.

Fertilidad

No se han realizado estudios de fertilidad.

Teratogenicidad

Los estudios en animales han indicado que atracurio no tienen efectos significativossobre el desarrollo fetal.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Ácido bencenosulfónicoAgua para inyección

6.2. Incompatibilidades

BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG no se debe mezclar en lamisma jeringa con tiopentona o con cualquier agente alcalino.

6.3. Periodo de validez

18 meses

6.4. Precauciones especiales de conservaciónMantener entre 2ºC y 8ºC.Proteger de la luz. No congelar.

Se permiten periodos cortos a temperatura de hasta 30ºC pero sólo para eltransporte o el almacenamiento temporal fuera del ambiente frío. Se estima que sepodría producir una pérdida de potencia del 8% si se almacena a 30ºC durante unmes.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

Ampolla de vidrio blanco neutro, de calidad hidrolítica I según la FarmacopeaEuropea 2ª edición y serigrafiadas con el texto de la etiqueta.

La especialidad se presenta en forma de ampollas de 2,5 mL y ampollas de 5 mL.En las dos presentaciones, cada caja contiene 5 ampollas.

6.6. Instrucciones de uso/manipulación

Las ampollas abiertas se deberían tirar inmediatamente después del uso.Cualquier resto de BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG quequede en las ampollas abiertas debe ser desechado.

BESILATO DE ATRACURIO INIBSA 10 mg/mL EFG mantiene estabilidadfísica y química aceptable a la luz diurna a concentraciones de 0,5 mg/mL ysuperiores a temperaturas de hasta 30ºC durante:

· 4 horas en perfusión intravenosa de compuesto lactato sódico BP.· 8 horas en inyección Ringer USP; perfusión intravenosa de glucosa BP 5% p/v;solución de cloruro sódico al 0,18% p/v e perfusión intravenosa de glucosa al4% p/v BP.· Hasta 24 horas en perfusión intravenosa de cloruro sódico BP.

6.7 Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de la autorizaciónde comercialización

Laboratorios INIBSA, S.A.Loreto, 808029 Barcelona

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