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BICALUTAMIDA RATIOPHARM 50 mg comprimidos recubiertos con pelicula, 30 comprimidos

RATIOPHARM ESPAÑA, S.A.

1.- NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Bicalutamida ratiopharm 50 mg comprimidos recubiertos con película EFG

2.- COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Un comprimido contiene 50 mg de bicalutamidaExcipientes: un comprimido contiene 60 mg de lactosa monohidrato.

Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3.- FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido recubierto con películaComprimido recubierto con película de color blanco, redondo biconvexo, con la marca BCM 50en una cara.

4.- DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Tratamiento del cáncer de próstata avanzado en combinación con análogos de la hormonaliberadora de hormona luteinizante (LHRH) o castración quirúrgica.

4.2. Posología y forma de administración

Adultos varones incluyendo ancianosUn comprimido de 50 mg una vez al día.Administración: oralLos comprimidos se deben tomarse enteros con líquido.

El tratamiento con bicalutamida debe iniciarse al menos 3 días antes del inicio del tratamiento conun análogo LHRH, o al mismo tiempo que la castración quirúrgica.

Niños y adolescentesBicalutamida está contraindicado en niños y adolescentes.

Insuficiencia renalNo es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. No existe experiencia del usode bicalutamida en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30ml/min) (ver sección 4.4).

Insuficiencia hepáticaNo es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. En pacientes coninsuficiencia hepática de moderada a grave, el fármaco se puede acumular (ver sección 4.4.).

4.3. Contraindicaciones

Hipersensibilidad a bicalutamida o a alguno de los excipientes.

Bicalutamida está contraindicado en mujeres y en niños.

Está contraindicada la administración concomitante de terfenadina, astemizol o cisaprida conbicalutamida (ver sección 4.5).

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Bicalutamida se metaboliza en el hígado. Los datos de investigación sugieren que la eliminaciónpuede ser más lenta en sujetos con insuficiencia hepática grave y que podría llevar a una mayoracumulación. Por consiguiente, bicalutamida debe emplearse con precaución en pacientes coninsuficiencia hepática de moderada a grave.

Raramente, se han observado cambios hepáticos graves con bicalutamida (ver sección 4.8).La terapia con bicalutamida debe interrumpirse si estos cambios son graves.

Se debe considerar la realización periódica de pruebas de la función hepática con el fin de detectarposibles cambios hepáticos. Se espera que la mayoría de los cambios ocurran en los primeros 6meses del tratamiento con bicalutamida.

Debido a que no existe experiencia del uso de bicalutamida en pacientes con insuficienciahepática grave (aclaramiento de creatinina< 30 ml/min); bicalutamida solo debe utilizarse en estospacientes cuando se haga con precaución.En pacientes con enfermedad cardiaca, se aconseja realizar una monitorización periódica de lafunción cardiaca.

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deinsuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomareste medicamento.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se ha demostrado interacción farmacodinámica ni farmacocinética entre bicalutamida yanálogos LHRH.

Estudios in vitro han mostrado que el enantiómero R de bicalutamida es un inhibidor de CYP3A4, con efectos inhibitorios menores en la actividad de CYP 2C9, 2C19 y 2D6.

Aunque estudios in vitro han sugerido la posibilidad de bicalutamida para inhibir el citocromo3A4, algunos estudios clínicos muestran que no es probable que la magnitud de esta inhibiciónpara la mayoría de los fármacos metabolizados por el citocromo P450 sea de clínicamentesignificativa.

Sin embargo, para los fármacos con estrecho índice terapéutico metabolizados en el hígado, lainhibición del CYP 3A4 causada por bicalutamida puede ser de relevancia. Por tanto, el usoconcomitante con terfenadina, astemizol y cisaprida está contraindicado.

Se debe proceder con precaución en la coadministración de bicalutamida y compuestos tales comociclosporina y bloqueantes de los canales de calcio. Se puede requerir una reducción de la dosispara dichos fármacos, particularmente si existe evidencia de un efecto aumentado o adverso delfármaco. Para ciclosporina se recomienda monitorizar estrechamente las concentracionesplasmáticas y el estado clínico tras el inicio o el cese del tratamiento.Se debe proceder con precaución cuando se administra bicalutamida a pacientes que tomenmedicamentos que inhiben los procesos de oxidación en hígado, como por ej. cimetidina yketoconazol. Esto puede conducir a un incremento de los niveles plasmáticos de bicalutamida, queteóricamente puede llevar a un incremento en las reacciones adversas.

Los estudios in vitro han demostrado que bicalutamida puede desplazar al anticoagulantecumarínico warfarina, de sus lugares de unión a proteínas. Por tanto, en pacientes que ya estánrecibiendo anticoagulantes cumarínicos se recomienda que si se inicia el tratamiento conbicalutamida, debe monitorizarse estrechamente el tiempo de protrombina.

4.6. Embarazo y lactancia

No procede, ya que este medicamento no se utiliza en mujeres.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar máquinas

No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir vehículo y utilizar máquinas.Sin embargo, debe considerarse que ocasionalmente puede producirse vértigo o somnolencia (versección 4.8). Los pacientes afectados deben actuar con precaución.

4.8. Reacciones adversas

Muy frecuentes (1/10), Frecuentes(1/100, <1/10), Poco frecuentes (1/1.000, <1/100), Raras(1/10.000, <1/1.000), Muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse apartir de los datos disponibles).

Trastornos del sistema inmunológicoPoco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo edema angioneurótico y urticaria

Trastornos psiquiátricos:Poco frecuentes: depresión

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicosPoco frecuentes: enfermedad pulmonar intersticial

Trastornos gastrointestinalesFrecuentes: diarrea, náuseasRaras: vómitos

Trastornos hepatobiliaresFrecuentes: cambios hepáticos (niveles elevados de transaminasas, colestasis e ictericia)1Muy raras: fallo hepático2

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneoFrecuentes: pruritoRaras: sequedad cutánea

Trastornos renales e urinarios:Poco frecuentes: hematuriaTrastornos del aparato reproductor y de la mama:Muy frecuentes: sensibilidad mamaria3, ginecomastia3

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administraciónMuy frecuentes: sofocos3Frecuentes: astenia

1. Los cambios hepáticos raramente son graves y con frecuencia han sido transitorios, desapareciendo omejorando con la terapia continuada o tras su interrupción (ver sección 4.4).

2. En pacientes tratados con bicalutamida, raramente ha aparecido fallo hepático, pero no ha podido establecersecon certeza una relación causal con bicalutamida. Se debe considerar un control periódico de la funciónhepática (ver también sección 4.4).

3. Puede reducirse mediante la castración concomitante.

Adicionalmente, en ensayos clínicos durante el tratamiento con bicalutamida junto/sin un análogoLHRH, se han comunicado las siguientes reacciones adversas:

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:Frecuentes: anemia.Muy raras: trombocitopenia

Trastornos del metabolismo y de la nutrición:Frecuentes: diabetes mellitus, aumento de pesoPoco frecuentes: anorexia, hiperglucemia, pérdida de peso

Trastornos del sistema nervioso:Frecuentes: vértigo, insomnioPoco frecuentes: somnolencia

Trastornos cardíacos:Muy raras: fallo cardiaco, angina, defectos en la conducción incluyendo prolongación delintervalo PR y QT, arritmias y cambios no específicos en el ECG

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:Poco frecuentes: disnea

Trastornos gastrointestinales:Frecuentes: estreñimientoPoco frecuentes: sequedad de boca, dispepsia, flatulencia

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:Frecuentes: rash, sudoración, hirsutismoPoco frecuentes: alopecia

Trastornos renales y urinarios:Poco frecuentes: nicturiaTrastornos del aparato reproductor y de la mama:Muy frecuentes: disminución de la libido, disfunción eréctil, impotencia

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administraciónFrecuentes: edema, dolor general, dolor pélvico, escalofríosPoco frecuentes: dolor abdominal, dolor torácico, cefaleas, dolor de espalda, dolor de cuello

4.9. Sobredosis

No se han notificado casos de sobredosis. Debido a que bicalutaminda pertenece a los compuestosanilida existe un riesgo teórico de desarrollo de metahemoglobinemia. Se ha observadometahemoglobinemia en animales después de la sobredosis. Por tanto, un paciente conintoxicación aguda puede estar cianótico. No se dispone de antídoto específico, por lo que eltratamiento debe ser sintomático. La diálisis puede no ser de ayuda debido a que bicalutamidapresenta una elevada unión a proteínas y no se recupera inalterada en la orina. Se recomienda,cuidados generales de soporte, incluyendo monitorización frecuente de los signos vitales.

5.- PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: antagonistas de hormonas y agentes relacionados, antiandrógenosCódigo ATC: L02BB03

Bicalutamida es un antiandrógeno no esteroideo, exento de otra actividad endocrina. Se une areceptores androgénicos de tipo normal o salvaje sin activar la expresión genética y, porconsiguiente, inhibe el estímulo androgénico. Como resultado de esta inhibición se produce laregresión del tumor prostático. En algunos pacientes, clínicamente, la interrupción del tratamientocon bicalutamida puede dar lugar a un "síndrome de retirada del antiandrógeno".Bicalutamida es un racemato cuya actividad antiandrogénica está casi exclusivamente asociada alenantiómero-(R).

5.2. Propiedades farmacocinéticas

La bicalutamida se absorbe bien después de la administración oral. No existe ninguna evidenciaclínicamente significativa de variación de la biodisponibilidad por efecto de los alimentos.

El enantiómero-(S) se elimina rápidamente con respecto al enantiómero-(R), presentando esteúltimo una semivida de eliminación plasmática de aproximadamente 1 semana.

Después de la administración prolongada de bicalutamida, la concentración plasmática máximadel enantiómero-(R) es de aproximadamente 10 veces, comparado con los niveles encontradosdespués de la administración de una dosis única de 50 mg de bicalutamida.

Una administración diaria de 50 mg de bicalutamida resulta en una concentración en el estadoestacionario de 9 mg/ml del enantiómero-(R), y como consecuencia de su larga semivida; elestado estacionario se alcanza aproximadamente tras un mes de tratamiento.

MINISTERIOLa farmacocinética del enantiómero-(R) no se ve afectada por la edad, insuficiencia renal oinsuficiencia hepática de leve a moderada. Hay evidencia en individuos con insuficiencia hepáticagrave que el enantiómero-(R) se elimina más lentamente del plasma.

Bicalutamida presenta una alta unión a proteínas (racemato 96%, (R)-bicalutamida > 99%) y semetaboliza ampliamente (vía oxidación y glucuronidación). Sus metabolitos se eliminan vía renaly biliar en proporciones aproximadamente iguales.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Bicalutamida es un antagonista del receptor de andrógenos en animales de experimentación yhumanos. Su segunda actividad principal es la inducción en el hígado del enzima CYP450dependiente de oxidasas de función mixta. En el hombre no se ha observado inducciónenzimática. En animales los cambios en el órgano diana, han sido claramente relacionados a laacción farmacológica primaria y secundaria de bicalutamida. Esto incluye complicaciones de lostejidos andrógeno-dependientes, adenomas folicular tiroideo, hiperplasia y neoplasia o cáncer delas células de Leydig y hepáticas; alteración de la diferenciación sexual masculina; insuficienciareversible de la fertilidad en hombres. Estudios de genotoxicidad no mostraron ningún potencialmutagénico de bicalutamida. En estudios en animales todas las reacciones adversas observadas notienen relevancia para el tratamiento de pacientes con cáncer de próstata avanzado.

6.- DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Núcleo del comprimidoLactosa monohidratoCrospovidonaPovidona K-29/32Estearato de magnesioLauril sulfato de sodio

RecubrimientoLactosa monohidratoHipromelosaMacrogol 4000Dióxido de titanio (E171)

6.2. Incompatibilidades

No procede.

6.3. Período de validez

2 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

No requiere condiciones especiales de conservación.

6.5. Naturaleza y contenido del envase5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 84, 90, 98, 100, 140, 200 o 280 comprimidos acondicionados enblister (PVC/PE/PVDC/Al).Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6. Precauciones especiales de eliminación

Ninguna especial.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

ratiopharm España, S.A.Avda de Burgos 16-D28036-Madrid.

8 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN Abril 2007

10 FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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