PROSPECTO-MEDICAMENTO.COM

Encuentra el prospecto de tu medicamento...

0-9 A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

BICALUTAMIDA SYNTHON 50 mg comprimidos recubiertos con pelicula, 30 comprimidos

SYNTHON BV

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

BICALUTAMIDA ACTAVIS 50 mg comprimidos recubiertos con película


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 50 mg de bicalutamida.Excipientes: cada comprimido contiene 60 mg de lactosa monohidrato.

Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido recubierto con película.Comprimido recubierto con película de color blanco, redondo, biconvexo, con el texto BCM 50marcado en una cara.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento del cáncer de próstata avanzado en combinación con análogos de la hormonaliberadora de hormona luteinizante (LHRH) o castración quirúrgica.

4.2 Posología y forma de administración

Varones adultos incluyendo ancianos: un comprimido de 50 mg una vez al día.Vía oral.Los comprimidos deben tragarse enteros con algún líquido.El tratamiento con bicalutamida deberá iniciarse al menos 3 días antes de empezar el tratamientocon un análogo de la LHRH o al mismo tiempo que la castración quirúrgica.

Niños y adolescentesBicalutamida no está indicada en niños y adolescentes.

Insuficiencia renalNo es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. No hay experiencia en el usode bicalutamida en pacientes con alteraciones renales graves (aclaramiento de creatinina < 30ml/min) (ver sección 4.4).

Alteración hepáticaNo es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración hepática leve. El medicamento puedeacumularse en pacientes con alteración hepática de moderada a grave (ver sección 4.4).

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a bicalutamida o a alguno de los excipientes.

Bicalutamida está contraindicada en mujeres y niños.

Está contraindicada la administración concomitante de terfenadina, astemizol o cisaprida conbicalutamida (ver sección 4.5).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

La bicalutamida se metaboliza en el hígado. Los datos sugieren que la eliminación puede ser máslenta en pacientes con insuficiencia hepática grave y esto podría conducir a un aumento de laacumulación de bicalutamida. Por tanto, la bicalutamida debería emplearse con precaución enpacientes con insuficiencia hepática de moderada a grave.

Raramente, se han observado daños hepáticos graves en pacientes tratados con bicalutamida (versección 4.8.). La terapia con este medicamento debería interrumpirse si los cambios son graves.

Deben realizarse controles periódicos de la función hepática para detectar posibles cambios en elhígado. Se espera que la mayoría de estos cambios ocurran en los 6 primeros meses de tratamientocon bicalutamida.

Al no disponer de experiencia en el uso de bicalutamida en pacientes con insuficiencia renalgrave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), la bicalutamida sólo debería usarse conprecaución en estos pacientes.

Es recomendable monitorizar la función cardiaca periódicamente en pacientes con enfermedadcardiaca.

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros deintolerancia a galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa nodeben tomar este medicamento.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han demostrado interacciones farmacológicas ni farmacocinéticas entre bicalutamida yanálogos LHRH.

Estudios in vitro han mostrado que el enantiómero R de bicalutamida es un inhibidor del CYP3A4, con efectos inhibidores menores en la actividad de CYP 2C9, 2C19 y 2D6.

Aunque estudios in vitro han sugerido la posibilidad de que bicalutamida inhiba el citocromo3A4, algunos estudios clínicos muestran que, para la mayoría de los principios activosmetabolizados por el citocromo P450, esta inhibición probablemente no es clínicamentesignificativa.

Sin embargo, en el caso de medicamentos con un margen terapéutico estrecho que se metabolicenen el hígado, la inhibición del CYP 3A4 causada por bicalutamida puede tener relevancia. Es porello que el uso concomitante de terfenadina, astemizol y cisaprida está contraindicado.

La administración concomitante de bicalutamida con productos como ciclosporina y bloqueantesde los canales de calcio debe realizarse con precaución. Estos productos podrían requerir unareducción de dosis, especialmente si hay evidencia de aumento de los efectos adversos. En el caso

MINISTERIOde la ciclosporina, se recomienda monitorizar estrechamente las concentraciones plasmáticas y lascondiciones clínicas tras el inicio o el cese del tratamiento con bicalutamida.

La bicalutamida debe administrarse con precaución en pacientes que estén tomandomedicamentos que inhiban los procesos de oxidación en el hígado, por ejemplo cimetidina yketoconazol. Esto puede originar un aumento de las concentraciones plasmáticas de bicalutamida,lo que, teóricamente, podría producir un incremento de los efectos adversos.

Estudios in vitro muestran que la bicalutamida puede desplazar el anticoagulante cumarínicowarfarina de su lugar de unión a proteínas. Por tanto, es recomendable monitorizar estrechamenteel tiempo de protrombina si se inicia un tratamiento con bicalutamida en pacientes que ya esténrecibiendo anticoagulantes cumarínicos.

4.6 Embarazo y lactancia

No procede, ya que este medicamento no se utiliza en mujeres.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No se han realizado estudios sobre los efectos en la capacidad para conducir y utilizar máquinas.No obstante, deberá considerarse que, ocasionalmente, pueden producirse mareos y somnolencia(ver sección 4.8). Los pacientes afectados deberán actuar con precaución.

4.8 Reacciones adversas

Muy frecuentes (>1/10); frecuentes (>1/100, <1/10); poco frecuentes (>1/1,000, <1/100); raras(>1/10,000, <1/1,000); muy raras (<1/10,000), desconocidas (no puede estimarse a partir de losdatos disponibles).

Trastornos del sistema inmunológicoPoco frecuentes: Reacciones de Hipersensibilidad, incluyendo edema angioneurótico y urticaria

Trastornos psiquiátricosPoco frecuentes: Depresión

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicosPoco frecuentes: Enfermedad pulmonar intersticial

Trastornos gastrointestinalesFrecuentes: Diarrea, náuseasRaras: Vómitos

Trastornos hepatobiliaresFrecuentes: Cambios hepáticos (niveles elevados de transaminasas, colectasis e ictericia) 1Muy raras: Fallo hepático2

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneoFrecuentes: PruritoRaras: Piel seca

Trastornos renales y urinariosPoco frecuentes: Hematuria

Trastornos del aparato reproductor y de la mamaMuy frecuentes: Sensibilidad mamaria 3, ginecomastia3

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administraciónMuy frecuentes: Sofocos 3Frecuentes: Astenia1Los cambios hepáticos raramente son graves y con frecuencia fueron transitorios,desapareciendo o mejorando con terapia continuada o tras la interrupción de la terapia (verapartado 4.4).2Los daños hepáticos se han producido muy raramente en pacientes tratados con bicalutamida,pero no se ha establecido con seguridad una relación causal. Debe considerarse la revisiónperiódica de las funciones hepáticas (ver apartado 4.4).3Puede reducirse mediante la castración concomitante.

Adicionalmente, se han comunicado las siguientes reacciones adversas en ensayos clínicosdurante el tratamiento con bicalutamida con o sin un análogo de la LHRH:

Trastornos de la sangre y del sistema linfáticoFrecuentes: AnemiaMuy raras: Trombocitopenia

Trastornos del metabolismo y de la nutriciónFrecuentes: Diabetes mellitus, aumento de pesoPoco frecuentes: Anorexia, hiperglucemia, pérdida de peso

Trastornos del sistema nerviosoFrecuentes: Mareos, insomnioPoco frecuentes: Somnolencia

Trastornos cardiacosMuy raras: Fallo cardíaco, angina, defectos de conducción incluyendo prolongación de losintervalos PR y QT, arritmias y cambios inespecíficos ECG

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicosPoco frecuentes: Disnea

Trastornos gastrointestinalesFrecuentes: EstreñimientoPoco frecuentes: Sequedad de boca, dispepsia, flatulencia

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneoFrecuentes: Erupción cutánea, sudoración, hirsutismoPoco frecuentes: Alopecia

Trastornos renales y urinariosPoco frecuentes: Nocturia

Trastornos del aparato reproductor y de la mamaMuy frecuentes: Disminución de la libido, disfunción eréctil, impotenciaTrastornos generales y alteraciones en el lugar de administraciónFrecuentes: Edema, dolor generalizado, dolor pélvico, escalofríosPoco frecuentes: Dolor abdominal, dolor torácico, cefalea, dolor de espalda, dolor en el cuello

4.9 Sobredosis

No se han notificado casos de sobredosis. Existe un riesgo teórico de desarrollarmetahemoglobinemia, debido a que bicalutamida forma parte de los compuestos de anilida. Se haobservado metahemoglobinemia en animales tras una sobredosis. De acuerdo con esto, unpaciente con intoxicación aguda puede desarrollar cianosis. No existe ningún antídoto específico,el tratamiento debería ser sintomático. La diálisis no resulta útil, debido a que bicalutamidapresenta una elevada unión a proteínas y no se recupera de forma inalterada en orina. Estánindicados cuidados generales de soporte, incluyendo monitorización frecuente de los constantesvitales.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Antagonistas hormonales y sustancias relacionadas, antiandrógenos.

Código ATC: L02BB03

Bicalutamida es un antiandrógeno no esteroideo desprovisto de otra actividad endocrina. Se une areceptores andrógenos de tipo normal o salvaje, sin activar la expresión génica y, por tanto, inhibeel estímulo androgénico. Gracias a esta inhibición se produce la regresión de los tumoresprostáticos. Clínicamente, la interrupción del tratamiento con bicalutamida puede producir elsíndrome de retirada antiandrogénico en algunos pacientes.

Bicalutamida es un racemato con su actividad antiandrogénica casi exclusivamente asociada conel (R)-enantiómero.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

La bicalutamida se absorbe bien tras la administración oral. No existe evidencia de ningún efectoclínicamente relevante de los alimentos en la biodisponibilidad.

El (S)-enantiómero se elimina rápidamente respecto al (R)-enantiómero, presentando este últimouna vida media de eliminación plasmática de alrededor de una semana.

Tras la administración a largo plazo de bicalutamida, el pico de concentración del (R)-enantiómero en plasma es 10 veces superior a los niveles medidos tras una dosis única de 50 mgde bicalutamida.

Un esquema de dosificación de 50mg diarios de bicalutamida producirá una concentración enestado estacionario del (R)-enantiómero de 9 g/ml y, como consecuencia de su larga vida media,el estado estacionario se alcanza tras aproximadamente 1 mes de tratamiento.

La farmacocinética del (R)-enantiómero no se ve afectada por la edad, insuficiencia renal oinsuficiencia hepática leve o moderada. Existen evidencias de que el (R)-enantiómero se eliminamás lentamente en plasma en pacientes con insuficiencia renal grave.

La bicalutamida presenta una elevada unión a proteínas (racemato 96%, (R)-enantiómero > 99%)y se metaboliza ampliamente (por oxidación y glucuronidación). Sus metabolitos se eliminan víarenal y biliar en proporciones aproximadamente iguales.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

La bicalutamida es un antagonista de los receptores androgénicos en animales de experimentacióny en humanos. La principal actividad farmacológica secundaria es la inducción del CYP 450dependiente de oxidasas de función mixta en el hígado. No se ha observado inducción enzimáticaen humanos. Los cambios en el órgano diana en animales están claramente relacionados con laacción farmacológica primaria y secundaria de bicalutamida. Esto comprende la involución de lostejidos andrógeno-dependientes; adenomas foliculares tiroideos, hepáticos y cáncer o neoplasias ehiperplasias de células de Leydig; alteraciones de la diferenciación sexual de las crías macho;alteración reversible de la fertilidad en machos. Los estudios de genotoxicidad no revelan ningúnpotencial mutagénico de bicalutamida. No se considera que ninguno de los efectos adversosobservados en estudios con animales tenga relevancia en el tratamiento de pacientes con cáncer depróstata avanzado.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Núcleo del comprimidoLactosa monohidratoCrospovidonaPovidona K-29/32Estearato de magnesioLaurilsulfato sódico

Recubrimiento:Lactosa monohidratoHipromelosaMacrogol 4000Dióxido de titanio (E 171)

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Período de validez

2 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.6.5 Naturaleza y contenido del envase

5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 80, 84, 90, 98, 100, 140, 200 ó 280 comprimidos envasados enblísters (PVC/PE/PVDC/ lámina de aluminio)Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

No requiere precauciones especiales de manipulación.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

ACTAVIS GROUP PTC ehfReykjavikurvegi, 76-78Hafnarfjordur

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

Septiembre de 2007

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Si la información le resultó util, por favor pulse en la publicidad. Gracias.


© 2018, prospecto-medicamento.com - Todos los derechos reservados