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BLASTON 1mg Sobres, 50 Sobres monodosis

LACER, S.A

1.- NOMBRE DEL MEDICAMENTO

BLASTON Comprimidos Cinitaprida DCI (tartrato ácido), 1mgBLASTON Solución Cinitaprida DCI (tartrato ácido), 1mg/5 mlBLASTON Sobres Cinitaprida DCI (tartrato ácido), 1mg

2.- COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Por comprimido:Cinitaprida DCI (tartrato ácido), 1 mgVer lista de excipientes en 6.1.

Por 5 ml de solución:Cinitaprida DCI (tartrato ácido), 1 mgVer lista de excipientes en 6.1.

Por sobre monodosis:Cinitaprida DCI (tartrato ácido), 1 mgVer lista de excipientes en 6.1.

3.- FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos.Solución.Sobres monodosis.

4.- DATOS CLÍNICOS

4.1.- Indicaciones terapéuticas

· Tratamiento de la dispepsia tipo dismotilidad leve-moderada· Como tratamiento coadyuvante del reflujo gastroesofágico en pacientes en los que losinhibidores de la bomba de protones se hayan mostrado insuficientes.

4.2.- Posología y forma de administración

Comprimidos:Adultos (mayores de 20 años): 1 comprimido, 3 veces al día, 15 minutos antes de cadacomida.

Solución:Adultos (mayores de 20 años): 2 cucharaditas de 2,5 ml, 3 veces al día, 15 minutos antesde cada comida.

Sobres:Adultos (mayores de 20 años): 1 sobre, 3 veces al día, 15 minutos antes de cada comida,dispersando su contenido en un vaso de agua.

No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada.

No se aconseja la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponerde experiencia con su uso en estos grupos de edades.

4.3.- Contraindicaciones

Cinitaprida no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidadgástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstruccioneso perforaciones, ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos.

4.4.- Advertencias y precauciones especiales de empleo

En ancianos sometidos a tratamientos prolongados, pueden originarse disquinesias tardías.

Aunque estudios "in vitro" a concentraciones muy por encima de las concentracionesplasmáticas encontradas en la clínica, sugieren que cinitaprida puede prolongar larepolarización cardiaca, estudios "in vivo", tanto en animales como en humanos, hanmostrado la ausencia de efecto sobre el electrocardiograma y en especial sobre elintervalo QT.

Advertencias sobre excipientes:

BLASTON Solución contiene 1,5 g de sorbitol como excipiente por dosis de 2,5 ml.Puede causar molestias de estómago y diarrea. No debe utilizarse en pacientes conintolerancia hereditaria a la fructosa.

Por contener ácido benzoico como excipiente puede irritar ligeramente los ojos, la piel ylas mucosas. Puede aumentar el riesgo de coloración amarillenta de la piel (ictericia) enrecién nacidos.

BLASTON Sobres contiene 1,5393 g de sorbitol como excipiente por sobre. Puede causarmolestias de estómago y diarrea. No debe utilizarse en pacientes con intoleranciahereditaria a la fructosa.

4.5.- Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción dealgunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamiento con otrosfármacos.

Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el SistemaNervioso Central.

Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción.

Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicosatropínicos y los analgésicos opiáceos.

Su administración unida a alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia losefectos sedantes.

"In vitro", cinitaprida se metaboliza mayoritariamente a través de CYP3A4 (y en menormedida por el CYP2C8), por lo que el uso concomitante, oral o parenteral, de fármacosque inhiben significativamente este isoenzima podría alterar su farmacocinética. Ejemplosde tales fármacos son:

- Azoles antifúngicos como ketoconazol, itraconazol, miconazol y fluconazol.

- VIH inhibidores de la proteasa, principalmente indinavir y ritonavir.

- Antibióticos macrólidos como eritromicina, claritromicina o troleandomicina.

- El antidepresivo nefazodona.

De todos modos, un estudio en humanos a dosis repetidas de cinitaprida, en ausencia y enpresencia de ketoconazol, ha mostrado que la interacción farmacocinética no es grande,ya que el promedio de los valores del área bajo la curva de cinitaprida aumentóaproximadamente 2 veces (rango 0,9-4,3; I.C. 95%: 1,5-2,4).

4.6.- Embarazo y lactancia

Cinitaprida no debe administrarse en el primer trimestre del embarazo, aún cuando no sehan comprobado efectos teratogénicos.

En caso de ser necesaria su utilización el médico debe valorar la relación riesgo/beneficio.

4.7.- Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estadoespecial de alerta, como la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.

4.8.- Reacciones adversas

Aunque la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia oalteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas,algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.

En raras ocasiones pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de losmúsculos de la cara, cuello y lengua, que desaparecen suspendiendo el tratamiento.

En muy raras ocasiones pueden aparecer:

- Reacciones cutáneas: erupción, prurito y muy ocasionalmente angioedema.

- Ginecomastia.

4.9.- Sobredosis

Por sobredosificación pueden aparecer somnolencia, desorientación y reaccionesextrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistirlos síntomas se practicará lavado de estómago y se administrará medicación sintomática.Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos,anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.

5.- PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1.- Propiedades farmacodinámicas

Cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinalque posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptorespresinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma resultando en unamayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta,contribuye al efecto terapéutico.

La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado queejerce su acción procinética desde el esfinter esofágico inferior hasta el intestino grueso.Cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula lamotilidad en íleon aislado de cobaya; incrementa la presión intraluminal en el estómago,duodeno e ileón en el perro consciente; e incrementa la presión del esfinter esofágicoinferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado. Acelera eltránsito intestinal en el ratón.

En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida hademostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa.

En un estudio comparativo con placebo, la cinitaprida aceleró de forma significativa eltiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamientogástrico. Cinitaprida mejora la sintomatología clínica de los pacientes con dispepsiaasociada a enlentecimiento del vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal.

En pacientes afectos de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y laduración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4,mejorando notablemente la sintomatología propia de esta enfermedad. La eficacia en esteúltimo caso puede deberse, no sólo al incremento de la presión del esfinter esofágicoinferior, sino también a la facilitación del vaciamiento gástrico.

5.2.- Propiedades farmacocinéticas

La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustómejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9,9 l/kg) yuna velocidad de eliminación relativamente lenta (51-83 min). No se detectaronmetabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración.

Cuando se administró por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo deprimer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas.

Estudios realizados "in vitro" en microsomas recombinantes sugieren que cinitaprida semetaboliza a través de CYP3A4 y en menor medida de CYP2C8.

Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de laadministración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a laausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar lasconcentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada.

Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzanniveles plasmáticos máximos a las dos horas. La semivida de eliminación es de 3 a 5horas durante las primeras 8 horas, con una semivida residual superior a las 15 horas apartir de este momento, aunque con unos niveles plasmáticos extremadamente bajos.

Dicho perfil farmacocinético aconseja como régimen posológico más adecuado laadministración fraccionada tres veces al día. No se ha observado acumulación tras laadministración repetida de cinitaprida.

5.3.- Datos preclínicos sobre seguridad

Cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios detoxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han dado lugar a efectosinesperados, confirmando la inocuidad de cinitaprida a largo plazo.

Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiestoninguna anomalía.

Estudios electrofisiológicos "in vitro" muestran que cinitaprida, bajo ciertas condiciones,puede prolongar la repolarización cardiaca. A concentraciones mayores de 100 veces laconcentración plasmática encontrada en humanos a la dosis terapéutica, cinitapridabloquea de forma dosis-dependiente los canales HERG expresados en células HEK-293 yprolonga la duración del potencial de acción en fibras aisladas de Purkinje de cerdo. Porel contrario, a dosis muy altas (30 mg/kg por vía oral) carece de efecto sobre el intervaloQT en estudios electrofisiológicos "in vivo" en cobayas conscientes.

6.- DATOS FARMACÉUTICOS

6.1.- Lista de excipientes

Comprimidos Solución Sobres monodosis

Carboximetilalmidón de sodio Sorbitol ManitolCelulosa polvo Propilenglicol PovidonaLactosa anhidra Acido benzoico (E210) SorbitolSílice coloidal Esencia de mandarina MetilcelulosaEstearato de magnesio Agua purificada Sacarina de sodio(E171)

6.2.- Incompatibilidades

No se han descrito.6.3.- Periodo de validez

Comprimidos y solución: 5 años.Sobres monodosis: 3 años

6.4.- Precauciones especiales de conservación

La especialidad no requiere condiciones especiales de conservación debiendoexclusivamente mantenerse en el interior del estuche, al abrigo del calor y humedadexcesivos.

6.5.- Naturaleza y contenido del recipiente

Comprimidos: Blister de PVC/aluminio. Envase con 50 comprimidos.

Solución: Frasco de vidrio topacio, con cápsula Pilfer-Proof y obturador de polietileno.Frasco de 250 ml.

Sobres monodosis: Sobres rectangulares de complejo papel/aluminio/polietileno. Envasede 50 sobres.

6.6.- Instrucciones de uso/manipulación

Solución

Emplear únicamente la cucharita contenida en el envase.

Sobres monodosis

Para la preparación de la dosis a administrar se dispersará el contenido de un sobre en unvaso de agua.

7.- TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

LACER, S.A.C/. Sardenya, 35008025 Barcelona (España)

8.- NÚMERO(S) DE REGISTRO

BLASTON Comprimidos: 59.032BLASTON Solución: 59.031BLASTON Sobres: 59.684

9.- FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN

BLASTON Comprimidos: Febrero 1992BLASTON Solución: Febrero 1992BLASTON Sobres: Marzo 1993

10.- FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Diciembre 2007

Mod. F.T. 02 (Julio 2007)

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