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Blopress 2 mg 7 comprimidos

TAKEDA EUROPE RESEARCH AND DEVELOPMENT CENTRE LTD..

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

BLOPRESS® 2 mg comprimidos


2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 2 mg de candesartán cilexetilo.Lista de excipientes, en el apartado 6.1.


3. FORMA FARMACEUTICA

Comprimidos.BLOPRESS® 2mg comprimidos son comprimidos redondos, de color blanco.


4. DATOS CLINICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Hipertensión esencial.

4.2 Posología y forma de administración

Dosis:Se sugiere una dosis inicial de BLOPRESS® de 4 mg una vez al día. La dosis habitual demantenimiento es de 8 mg una vez al día. La dosis máxima es de 16 mg una vez al día.

El tratamiento deberá ajustarse en función de la respuesta de la tensión arterial. El efectoantihipertensivo máximo se alcanza dentro de las 4 semanas en que se ha iniciado el tratamiento.

AdministraciónBLOPRESS® se tomará una vez al día con o sin comida.

Uso en ancianos:La dosis inicial es de 4 mg en ancianos con función renal y hepática normal. En presencia deinsuficiencia renal o hepática, se recomienda una dosis inicial de 2 mg. La dosis puede ajustarsede acuerdo a la respuesta.

Uso en pacientes con función renal alterada:No es necesario efectuar un ajuste de la dosis inicial en pacientes que presentan una alteración dela función renal de carácter leve. En pacientes con una alteración de carácter moderado a severo,se recomienda una dosis inicial de 2 mg una vez al día. La dosis puede ajustarse de acuerdo a larespuesta. Debido a la limitada experiencia, no se recomienda el uso de BLOPRESS® en pacientescon insuficiencia renal de carácter muy grave o terminal (Clcreatinina <15 ml/min).

Uso en pacientes con función hepática alterada:En pacientes que presentan una alteración de la función hepática de carácter leve a moderado serecomienda una dosis inicial de 2 mg una vez al día. La dosis deberá ajustarse de acuerdo a larespuesta. No existe experiencia en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Tratamiento concomitante:Se ha demostrado que la adición de un diurético tipo tiazida como la hidroclorotiazida ejerce unefecto antihipertensivo aditivo con BLOPRESS®.

Uso en niños:No se ha establecido la seguridad y eficacia de BLOPRESS® en niños.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cualquier componente de BLOPRESS®.Embarazo y lactancia (ver apartado 4.6 Embarazo y lactancia).Insuficiencia hepática grave y/o colestasis.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Insuficiencia renalCuando BLOPRESS® sea administrado a pacientes con insuficiencia renal, se recomienda larealización de controles periódicos de los niveles de potasio sérico y de creatinina. Se dispone deuna limitada experiencia en pacientes con insuficiencia renal muy grave o terminal (Clcreatinina < 15ml/min).

Estenosis de la arteria renal:Otros fármacos que afectan al sistema renina-angiotensina-aldosterona, por ejemplo los fármacosinhibidores de la enzima conversora de la angiotensina (IECA), pueden incrementar la urea

MINISTERIOsanguínea y la creatinina sérica en pacientes con estenosis de la arteria renal bilateral o unilateralen casos de riñón único.Cabe esperar un efecto similar con antagonistas de los receptores de la angiotensina II.

Transplantados renalesNo se dispone de experiencia en la administración de BLOPRESS® a pacientes sometidos atrasplante renal reciente.

Reducción del volumen intravascular:En pacientes con una reducción del volumen intravascular (por ejemplo, en aquellos pacientes quereciben altas dosis de diuréticos) puede producirse una hipotensión sintomática, tal como se hadescrito para otros agentes que actúan sobre el sistema de renina-angiotensina-aldosterona. Porello, antes de la administración de BLOPRESS® deberá corregirse esta situación.

Estenosis aórtica y de la válvula mitral (cardiomiopatía hipertrófica obstructiva)Al igual que con otros vasodilatadores, debe tenerse especial precaución en pacientes conestenosis aórtica o de la válvula mitral hemodinámicamente importante, o con cardiomiopatíahipertrófica obstructiva.

Hiperaldosteronismo primarioGeneralmente, los pacientes con hiperaldosteronismo primario no responden a fármacosantihipertensivos que actúan mediante la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona.Por ello, no se recomienda el uso de BLOPRESS®.

HiperpotasemiaEn base a la experiencia con el uso de otros fármacos que afectan al sistema renina-angiotensina-aldosterona, el uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio,sustitutos de la sal que contengan potasio u otros fármacos que puedan causar un aumento de losniveles de potasio (como la heparina) pueden dar lugar a un incremento del potasio sérico.

GeneralEn pacientes en los que el tono vascular y la función renal dependan predominantemente de laactividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (p.ej. pacientes con insuficiencia cardíacacongestiva severa o enfermedad renal subyacente, incluyendo estenosis de la arteria renal), eltratamiento con otros fármacos que afectan este sistema se ha asociado a hipotensión aguda,azotemia, oliguria, o raramente, insuficiencia renal aguda. La posibilidad de efectos similares nopuede excluirse con antagonistas de receptores de la angiotensina II. Al igual que con otrosagentes antihipertensivos, un descenso excesivo de la tensión arterial en pacientes con cardiopatíaisquémica o enfermedad cerebrovascular isquémica puede provocar infarto de miocardio oaccidente vascular cerebral.4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han identificado interacciones farmacológicas de significación clínica.

Los compuestos que se han evaluado durante los estudios de farmacocinética clínica incluyenhidroclorotiazida, warfarina, digoxina, anticonceptivos orales (etinilestradiol/levonorgestrel),glibenclamida y nifedipino.

Candesartán es eliminado solamente en baja proporción por el metabolismo hepático (CYP2C9).Los estudios de interacción disponibles no muestran que exista un efecto sobre el CYP2C9 niCYP3A4, aunque todavía se desconoce el efecto sobre los restantes isoenzimas del citocromoP450.

La administración de otros antihipertensivos puede aumentar el efecto antihipertensivo deBLOPRESS®.

En base a la experiencia con el uso de otros fármacos que afectan al sistema renina-angiotensina-aldosterona, el uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, los suplementos de potasio,los sustitutos de la sal que contengan potasio u otros fármacos que puedan causar un aumento delos niveles de potasio (como la heparina) pueden dar lugar a un incremento del potasio sérico.

Se han descrito aumentos reversibles de las concentraciones séricas de litio y su toxicidad durantela administración concomitante de litio con inhibidores de la ECA. Un efecto similar puedeproducirse con antagonistas de receptors de la angiotensina II, recomendándose un cuidadosocontrol de los niveles séricos de litio durante el uso concomitante.

Al igual que con otros agentes antihipertensivos, el efecto antihipertensivo de candesartán puedeverse disminuido por fármacos antiinflamatorios no-esteroideos como indometacina.

La biodisponibilidad del candesartán no se afecta con la comida.

4.6 Embarazo y lactancia

Uso durante el embarazo:Se dispone de información muy limitada acerca del uso de BLOPRESS en mujeres embarazadas.Estos datos son insuficientes para permitir establecer conclusiones sobre el riesgo potencial parael feto cuando se emplea durante el primer trimestre. En los seres humanos, la perfusión renalfetal, que depende del desarrollo del sistema renina-angiotensina-aldosterona, se inicia durante elsegundo trimestre. Por lo tanto, el riesgo para el feto se ve incrementado si se administraBLOPRESS® durante el segundo y tercer trimestre de embarazo. Los fármacos que actúandirectamente sobre el sistema renina-angiotensina pueden causar daños fetales y neonatales(hipotensión, insuficiencia renal, oliguria y/o anuria, oligohidramnios, hipoplasia craneal, retrasoen el crecimiento intrauterino) y muerte cuando se administran durante el segundo y tercertrimestre del embarazo. Se han descrito también casos de hipoplasia pulmonar, anomalias facialesy contracturas de las extremidades.

En estudios en animales realizados con candesartán cilexetilo se han observado lesiones renalesdurante la última fase de desarrollo fetal y en neonatos. Este efecto se cree debido a la acciónfarmacológica sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona.

De acuerdo a lo expuesto anteriormente, BLOPRESS® no deberá administrarse durante elembarazo. En el caso de que la paciente quede embarazada durante el tratamiento conBLOPRESS®, éste deberá interrumpirse (ver apartado 4.3 Contraindicaciones).

Uso en lactancia:No se conoce si el candesartán pasa a la leche materna en humanos. Sin embargo, el candesartánse excreta en la leche en ratas en período de lactación. Debido al potencial de efectos adversos enel lactante, BLOPRESS® no deberá administrarse durante la lactancia materna (ver apartado 4.3Contraindicaciones).

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

El efecto de BLOPRESS® sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria no ha sidoestudiado, pero en base a sus propiedades farmacodinámicas, es improbable que BLOPRESS®afecte esta capacidad. Al conducir vehículos o utilizar maquinaria, deberá tenerse presente quedurante el tratamiento para la hipertensión puede producirse ocasionalmente desvanecimiento ocansancio.

4.8 Reacciones adversas

Los acontecimientos adversos ocurridos durante los ensayos clínicos controlados fueron leves ytransitorios y comparables a los ocurridos durante el tratamiento con placebo. La incidenciaglobal de acontecimientos adversos no mostró relación con la dosis o la edad. Los abandonos

MINISTERIOdurante el tratamiento debidos a acontecimientos adversos fueron similares con candesartáncilexetilo (2,4%) y placebo (2,6%).

En la siguiente tabla se muestran los acontecimientos adversos clínicos, con independencia de surelación causal, ocurridos con una incidencia 1% con BLOPRESS® en los estudios doble-ciegocontrolados con placebo:

Cefaleas 10,3 10,4IVRS* 3,8 5,1Dolor de espalda 0,9 3,2Desvanecimiento 2,3 2,5Náuseas 1,3 1,9Tos 1,1 1,6Síntomas tipo gripe 0,8 1,5Fatiga 1,6 1,5Dolor abdominal 1,3 1,5Diarrea 1,9 1,5Faringitis 0,4 1,1Edema periférico 0,7 1,0Vómitos 1,2 1,0Bronquitis 2,2 1,0Rinitis 0,4 1,0* Infección de las vías respiratorias superiores

Durante su comercialización, se han notificado muy esporádicamente las siguientes reaccionesadversas,:

Gastrointestinales: NáuseaHepato-biliares: Enzimas hepáticas elevadas, función hepática anormalMusculoesqueléticas: Artralgia y mialgiaPiel: Angioedema, erupción cutánea, urticaria, pruritoSistema nervioso: Mareo, cefalea

Otras reacciones adversas notificadas incluyen muy raramente leucopenia, neutropenia yagranulocitosis.

Resultados analíticos:En general, no hubo influencias clínicamente importantes de BLOPRESS® sobre las variableshabituales de laboratorio. Se comunicaron como acontecimientos adversos incrementos en S-ALAT (S-GPT), de forma ligeramente más frecuente con BLOPRESS® que con placebo (1,3%frente a 0,5%). Normalmente no es necesaria una monitorización rutinaria de las variables delaboratorio en pacientes que están tomando BLOPRESS®. Sin embargo, en pacientes coninsuficiencia renal, se recomienda la monitorización de forma periódica de los niveles séricos depotasio y creatinina.

4.9 Sobredosis

Síntomas:Considerando su actividad farmacológica, la manifestación más probable es la hipotensiónsintomática y mareo. En informes de casos individuales de sobredosis de hasta 672 mg decandesartán cilexetilo, la recuperación del paciente no resultó problemática.

Tratamiento:Si se produjese una hipotensión sintomática, deberá instaurarse un tratamiento sintomático ymonitorizar las constantes vitales. El paciente se colocará en posición supina con las piernaselevadas. Si todo esto no fuera suficiente, deberá aumentarse el volumen plasmático mediante lainfusión de, por ejemplo, solución salina isotónica. Si las medidas antes mencionadas no resultantampoco suficientes, pueden administrarse fármacos simpaticomiméticos.

No es probable que el candesartán se elimine por hemodiálisis.


5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo fármaco-terapéutico: Antagonistas de la angiotensina II, código ATC C09C A.

La angiotensina II es la hormona vasoactiva principal del sistema de renina-angiotensina-aldosterona e interviene en la fisiopatología de la hipertensión y otras alteracionescardiovasculares. Interviene también en la patogénesis de la lesión e hipertrofia orgánica. Losefectos fisiológicos principales de la angiotensina II, tales como la vasoconstricción, estimulaciónde la aldosterona, regulación de la homeostasis de sales y agua y la estimulación del crecimientocelular, están mediados por el receptor de tipo 1 (AT1).

MINISTERIOBLOPRESS® es un profármaco adecuado para uso oral. Se convierte rápidamente en el fármacoactivo, candesartán, por hidrólisis del éster durante la absorción a través del tracto gastrointestinal.El candesartán es un antagonista de los receptores de la angiotensina II, selectivo para losreceptores AT1, a los que se une fuertemente y de los que se disocia lentamente. No presentaactividad agonista.

El candesartán no inhibe la ECA, que convierte la angiotensina I en angiotensina II y degrada labradiquinina. No se produce efecto en la ECA ni potenciación de la bradiquinina o sustancia P. Enensayos clínicos controlados que comparan BLOPRESS® con inhibidores de la ECA, laincidencia de tos fue inferior en pacientes que recibían BLOPRESS®. El candesartán no se unió obloqueó otros receptores hormonales o canales iónicos considerados importantes en la regulacióncardiovascular. El antagonismo de los receptores de la angiotensina II (AT1) causa un aumentorelacionado con la dosis de los niveles plasmáticos de renina, de los niveles de angiotensina I yangiotensina II y un descenso de la concentración plasmática de aldosterona.

En la hipertensión, BLOPRESS® causa una reducción prolongada y dosis-dependiente de lapresión sanguínea arterial. La acción antihipertensiva se debe a la disminución de la resistenciaperiférica sistémica, sin que se produzca un aumento reflejo del ritmo cardíaco. No existenindicios que indiquen una hipotensión grave o exagerada con la primera dosis o un efecto rebotedespués del cese del tratamiento.

Después de la administración de una dosis única de BLOPRESS®, el inicio del efectoantihipertensivo tiene lugar generalmente durante las primeras 2 horas. Con un tratamientocontínuo, la mayor reducción en la presión sanguínea con cualquier dosis se alcanza generalmentedentro de las cuatro semanas y se mantiene durante el tratamiento a largo plazo. BLOPRESS® unavez al día proporciona una reducción eficaz y constante de la presión durante 24 horas, con unaescasa diferencia entre los efectos pico y valle durante el intervalo de dosificación. CuandoBLOPRESS® se utiliza junto con hidroclorotiazida, la reducción en la presión sanguínea esaditiva. La administración concomitante de BLOPRESS® con hidroclorotiazida o amlodipino esbien tolerada.

BLOPRESS® posee la misma eficacia independientemente de la edad y el sexo.

BLOPRESS® incrementa el flujo sanguíneo renal y o bien no modifica o aumenta la velocidad defiltración glomerular mientras que se reduce la resistencia vascular y la fracción de filtración. Nose han observado acontecimientos adversos en la glucosa sanguínea o en el perfil lipídico enpacientes hipertensos con diabetes mellitus tipo II, tras un tratamiento de 12 semanas con unadosis de 8 mg o 16 mg de candesartán cilexetilo.Actualmente no se dispone de datos relativos a los efectos de candesartán cilexetilo sobre lamorbilidad o mortalidad en pacientes hipertensos.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción y distribución:Tras la administración oral, el candesartán cilexetilo se convierte en el fármaco activocandesartán. La biodisponibilidad absoluta del candesartán es de aproximadamente un 40%después de la administración de una solución oral de candesartán cilexetilo. La biodisponibilidadrelativa de los comprimidos en comparación con la misma solución oral es aproximadamente del34%, con muy poca variabilidad. La biodisponibilidad absoluta estimada del comprimido es, porlo tanto, del 14%. La concentración sérica máxima media (Cmax) se alcanza a las 3-4 horasdespués de la toma del comprimido. Las concentraciones séricas de candesartán se incrementanlinealmente con dosis crecientes en el intervalo de dosis terapéutico. No se observaron diferenciasen la farmacocinética relacionadas con el sexo. El área bajo la curva de la concentración séricafrente al tiempo (AUC) del candesartán no se afecta significativamente por la comida.

El candesartán se une en gran proporción a las proteínas plasmáticas (más de un 99%). Elvolumen de distribución aparente del candesartán es de 0,1 l/Kg.

Metabolismo y eliminación:El candesartán se elimina principalmente inalterado en la orina y bilis y en una pequeñaproporción se elimina por metabolismo hepático. La vida media terminal del candesartán es deaproximadamente 9 horas. No se produce acumulación tras dosis múltiples.

El aclaramiento plasmático total es de unos 0,37 ml/min/kg, con un aclaramiento renal de 0,19ml/min/kg. La eliminación renal de candesartán se produce por filtración glomerular y porsecreción tubular activa. Después de una dosis oral de candesartán cilexetilo marcadoradiactivamente con C14, aproximadamente un 26% de la dosis se excreta en orina comocandesartán y un 7% como un metabolito inactivo, mientras que aproximadamente el 56% de ladosis se recupera en las heces como candesartán y un 10% como metabolito inactivo.

Farmacocinética en poblaciones especiales:En comparación con sujetos jóvenes, en pacientes ancianos (mayores de 65 años) se produce unincremento en la Cmax y la AUC del candesartán de aproximadamente el 50% y el 80%,respectivamente. Sin embargo, la respuesta a la presión sanguínea y la incidencia de

MINISTERIOacontecimientos adversos es similar después de una dosis de BLOPRESS® en pacientes jóvenes ypacientes ancianos (ver apartado 4.2 Posología y forma de administración).En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, la Cmax y AUC de candesartán aumentarondurante la administración repetida aproximadamente un 50% y 70%, respectivamente, pero la t1/2no varió, en comparación con los pacientes con función renal normal. Los correspondientescambios en pacientes con insuficiencia renal severa eran aproximadamente del 50% y 110%,respectivamente. La t½ terminal de candesartán era aproximadamente el doble en pacientes coninsuficiencia renal severa.

La farmacocinética en pacientes sometidos a hemodiálisis era similar a la de los pacientes coninsuficiencia renal severa.

En pacientes con insuficiencia hepática de carácter leve a moderado, se produjo un incremento deun 23% en la AUC del candesartán (ver apartado 4.2 Posología y método de administración).

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

No hay evidencias de toxicidad sistémica o de órganos diana anormal con las dosis clínicamenterecomendadas. En los estudios de seguridad preclínicos, dosis altas de candesartán poseen efectosrenales y sobre parámetros de eritrocitos en ratones, ratas, perros y monos. Candesartán causóuna reducción de los párametros de eritrocitos (eritrocitos, hemoglobina, hematocrito).Candesartán indujo efectos renales (como nefritis intersticial, distensión tubular, túbulosbasófilos; aumento de las concentraciones plasmáticas de urea y creatinina) que podrían sersecundarios al efecto hipotensor, causando alteraciones de la perfusión renal. Asimismo,candesartán indujo hiperplasia/hipertrofia de células yuxtaglomerulares. Estos cambios seconsideran causados por la acción farmacológica de candesartán. Con dosis terapéuticas decandesartán en humanos, la hiperplasia/hipertrofia de las células yuxtaglomerulares renales parececarecer de importancia.

En fases avanzadas del embarazo se ha observado fetotoxicidad (Ver apartado 4.6 Embarazo ylactancia).

Los datos de los ensayos de mutagénesis in vitro e in vivo indican que candesartán no ejerce unaactividad mutagénica o clastogénica en condiciones de uso clínico. No hubo evidencias decarcinogenicidad.


6. DATOS FARMACEUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Carmelosa de calcio, hidroxipropilcelulosa, lactosa, estearato de magnesio, almidón de maíz ymacrogol.

6.2 Incompatibilidades

No aplicable.

6.3 Período de validez

3 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30ºC.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Blisters de polipropileno.Cada estuche contiene 7 y 14 comprimidos.

No todas las presentaciones se encuentran comercializados.

6.6 Instrucciones de uso / manipulación

Ninguna especial.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Takeda Europe Research and Development Centre LtdSavannah House, 11-12 Charles II StreetLondon SW1Y 4QU, UNITED KINGDOM


8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

61.994

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZATIÓN1997/29 Abril 2002.

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Febrero de 2003

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