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BREMON I.V., 1 vial

LABORATORIOS DR. ESTEVE, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

BREMON I.V.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada vial liofilizado contiene: Claritromicina 500 mg.

Para excipientes ver el apartado 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Vial con polvo liofilizado.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticasClaritromicina I.V. está indicada cuando se requiera tratamiento parenteral de las infeccionescausadas por microorganismos sensibles en pacientes con:- Infecciones del tracto respiratorio superior, tales como faringitis, amigdalitis y sinusitis.- Infecciones del tracto respiratorio inferior, tales como bronquitis aguda, reagudización debronquitis crónica y neumonías bacterianas.- Infecciones de la piel y tejidos blandos, tales como foliculitis, celulitis y erisipela.- Infecciones producidas por micobacterias localizadas o diseminadas debidas aMycobacterium avium o Mycobacterium intracellulare. Infecciones localizadas debidas aMycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum o Mycobacterium kansasii.

4.2. Posología y forma de administraciónLa dosis diaria recomendada de Claritromicina I.V. es de 1 g, dividida en dos dosis iguales einfundidas durante un periodo de 60 minutos después de diluirla de forma apropiada.

Claritromicina I.V. no debe administrarse en bolus o por via intramuscular.

En pacientes con insuficiencia renal, que tengan un aclaramiento de creatinina menor de 30ml/min, la dosis de Claritromicina I.V. debe reducirse a la mitad.

Aunque actualmente no existen datos en cuanto al empleo de Claritromicina I.V. en pacientesinmunodeprimidos, existen datos sobre el uso de Claritromicina oral en pacientes infectadospor VIH. En infecciones diseminadas o localizadas (M. Avium, M. Intracellulare, M.Chelonae, M. Fortuitum, M. Kansassi) el tratamiento recomendado en adultos es 1g/día endos dosis divididas.

En general la administración intravenosa de fármacos suele limitarse a 2-5 días y puedeextenderse dependiendo de la gravedad del paciente y de la decisión del médico. Serecomienda el cambio a la terapia oral cuando el médico lo considere oportuno.

Forma de administración:1. Preparar la solución inicial de Claritromicina I.V. añadiendo 10 ml de agua estéril parainyección al vial de 500 mg. Emplear sólo agua estéril para inyección ya que otros diluyentespueden causar precipitación durante la reconstitución. No utilizar diluyentes que contenganconservantes o sales inorgánicas.

Nota: Cuando el producto se reconstituye como se indica más arriba, la solución resultantecontiene un eficaz conservante antimicrobiano; cada ml contiene 50 mg de Claritromicina

I.V. Si se almacena a temperatura ambiente (25º C) el producto reconstituido deberáutilizarse en las 24 h. siguientes, y si se almacena a 5ºC en las 48 horas siguientes.

2. El producto reconstituido (500 mg en 10 ml de agua para inyección) antes de suadministración deberá añadirse a 250 ml como mínimo de uno de los diluyentes siguientes:. Cloruro sódico 0'9%.. Dextrosa 5%.. Dextrosa 5% en cloruro sódico 0'3%.. Dextrosa 5% en cloruro sódico 0'45%.. Dextrosa 5% en solución de Ringer lactato.. Solución de Ringer lactato

El producto final reconstituido deberá utilizarse en las 6 h. siguientes si se almacena atemperatura ambiente (25º C) o en las 48 horas siguientes si se almacena a 5ºC.

No deberán añadirse otros fármacos o agentes químicos a la mezcla final a no ser que se hayadeterminado su efecto sobre la estabilidad física y química de la solución.

4.3 ContraindicacionesClaritromicina está contraindicada en enfermos con antecedentes de hipersensibilidad a laClaritromicina, a cualquiera de los excipientes incluidos en la formulación y/o a losantibióticos macrólidos en general.

Está contraindicada la administración concomitante de Claritromicina con astemizol,cisaprida, pimozida, terfenadina, disopiramida y quinidina. Dicha asociación podría aumentarel riesgo de una prolongación del intervalo QT y la probabilidad de provocar arritmiascardíacas graves tales como taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y "torsade depointes" (ver sección 4.5 Interacciones y 4.8 Reacciones adversas).

Está contraindicada la administración concomitante de Claritromicina con ergotamina ydihidroergotamina.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleoComo Claritromicina se excreta principalmente por el hígado deben tomarse precauciones enpacientes con trastornos de la función hepática. También debe tenerse precaución cuando seadministra a pacientes con insuficiencia renal moderada o severa y ancianos.

Se han recibido informes de postcomercialización de toxicidad de la colchicina con el usoconcomitante de Claritromicina y colchicina, especialmente en ancianos, algunos de loscuales ocurrieron en pacientes con insuficiencia renal. En algunos de dichos pacientes se hanreferido muertes (Ver en Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).

Debe tenerse en cuenta la posibilidad de resistencia cruzada entre Claritromicina y otrosantibióticos del grupo de los macrólidos, así como con lincomicina y clindamicina.

Cuando Claritromicina se emplea en el tratamiento de infecciones causadas por M. avium,debe realizarse una audiometría en los pacientes, previo al comienzo de la terapia y deberácontrolarse su capacidad auditiva durante el tratamiento. También se recomienda realizar uncontrol periódico del recuento de leucocitos y plaquetas. Además, si en el tratamiento deestas infecciones Claritromicina se administra en asociación con rifabutina, aumenta el riesgode aparición de uveítis por lo que los pacientes deben ser adecuadamente monitorizados (versección 4.5 Interacciones).Como para la mayoría de los antibacterianos, el tratamiento con Claritromicina puede causarcolitis pseudomembranosa por Clostridium difficile. En pacientes que presentan diarrea trasla administración de fármacos antibacterianos, debe descartarse este diagnóstico.

El riesgo de rabdomiolisis puede verse incrementado con la administración simultánea deClaritromicina y de inhibidores de HMG-CoA reductasa tales como lovastatina y simvastatina(ver sección 4.5 Interacciones).Es recomendable controlar el tiempo de protrombina en pacientes que reciben tratamientoconcomitante con anticoagulantes orales (ver sección 4.5 Interacciones).

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacciónLa Claritromicina es un potente inhibidor del isoenzima 3A4 del citocromo P450 (CYP3A49), por lo que puede aumentar los niveles plasmáticos de fármacos que se metabolicenpor esta vía.

Fármacos que no deben utilizarse durante el tratamiento con Claritromicina

· Cisaprida, astemizol, terfenadina, pimozida, disopiramida y quinidina. Si se coadministrancon Claritromicina puede incrementarse el riesgo de arritmias cardíacas graves (ver sección4.3 Contraindicaciones).

· Ergotamina, dihidroergotamina. Los informes de postcomercialización indican que laadministración concomitante con Claritromicina ha estado asociada con la toxicidad agudadel cornezuelo de centeno caracterizada por vasoespasmo e isquemia de las extremidades yotros tejidos incluyendo el sistema nervioso central.

Fármacos que deben ser administrados con precaución durante el tratamiento conClaritromicina, pudiendo ser necesario una disminución de la dosis y un estrechoseguimiento:

· Anticoagulantes orales (warfarina). Puede verse incrementado el riesgo de hemorragia (versección 4.4 Advertencias especiales y Precauciones de uso)

· Inhibidores de la HMG-CoA reductasa (lovastatina y simvastatina). Se aumenta el riesgode rabdomiolisis (ver sección 4.4 Advertencias especiales y Precauciones de uso)

· Antiepilépticos:fenitoína, carbamazepina, valproato

· Ciertos agentes inmunosupresores: ciclosporina, tacrólimus y rapamune

· Ciertos agentes antineoplásicos tales como los alcaloides de la vinca: vinblastina

· Benzodiacepinas: alprazolam, midazolam, triazolam

· Antifúngicos: fluconazol, itraconazol, ketoconazol

· Antiretrovirales: zidovudina

El tratamiento simultáneo con Claritromicina y zidovudina puede producir un descenso en lasconcentraciones séricas de zidovudina debido a que Claritromicina parece interferir con laabsorción oral de zidovudina. Por lo tanto, se recomienda espaciar la administración de lasdosis de ambos fármacos. No parece probable que esta interacción se produzca con laformulación intravenosa.

· Otros: digoxina, teofilina, rifabutina (ver sección 4.4 Advertencias especiales/Precaucionesde empleo), sildenefilo, metilprednisolona, cilostazol y en general, aquellos fármacosmetabolizados por CYP3A4.

La colchicina es un sustrato para CYP3A y el transportador efflux, glicoproteína-P (Pgp). Sesabe que la Claritromicina y otros macrólidos inhiben el isoenzima CYP3A y laglicoproteína-P. Cuando la Claritromicina y la colchicina se administran juntas, la inhibiciónde la glicoproteína-P y/o la isoenzima CYP3A por la Claritromicina puede conducir a unaumento de la exposición a la colchicina. Los pacientes deben ser monitorizados por sipresentaran síntomas clínicos de toxicidad de colchicina. (Ver en Advertencias yprecauciones especiales de empleo).

Fármacos que incrementan la biodisponibilidad de Claritromicina

· Omeprazol. La coadministración de Claritromicina y omeprazol eleva los niveles séricos deambos medicamentos.

·Ritonavir. La administración concomitante de ritonavir y Claritromicina produce unaimportante inhibición del metabolismo de Claritromicina, aunque debido al amplio margenterapéutico de Claritromicina no debería ser necesario un ajuste de la dosis en pacientes confunción renal normal. Sin embargo, en pacientes con aclaramiento de creatinina entre 30-60ml/min. y < 30 ml/min. se debe realizar un ajuste de la dosis de Claritromicina en un 50% y75%, respectivamente. No se debe administrar una dosis mayor de 1g/dia de Claritromicinaconjuntamente con ritonavir.

En la experiencia postcomercialización se han observado interacciones medicamentosasentre los medicamentos siguientes metabolizados por CYP3A y eritromicina oClaritromicina: Astemizol, cisaprida, disopiramida, ergotamina, dihidroergotamina,lovastatina, pimozida, quinidina, simvastatina y terfenadina.

4.6. Embarazo y lactanciaNo ha sido establecida la inocuidad de Claritromicina durante el embarazo y la lactancia.

El médico antes de prescribir Claritromicina a mujeres embarazadas debe sopesarcuidadosamente los beneficios obtenidos frente al riesgo potencial, especialmente durante los3 primeros meses de embarazo. Claritromicina se excreta por la leche materna, por lo que nodebe utilizarse durante la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinasNinguno conocido.

4.8. Reacciones adversasEn los estudios clínicos realizados con Claritromicina intravenosa, los efectos adversosdescritos con mayor frecuencia son los relacionados con la infusión: inflamación en el lugarde la inyección, sensibilidad, flebitis y dolor.

La Tabla siguiente es una recopilación de las reacciones descritas para todas lasformulaciones de Claritromicina. Las reacciones adversas se clasifican por sistemasorgánicos. Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan enorden decreciente de gravedad: frecuente >1/100 < 1/10; poco frecuente >1/1000 < 1/100;raro >1/10000 <1/1000.

Sistema orgánico Frecuencia Reacciones adversasTrastornos sanguíneos y Poco Leucopenia, trombocitopeniadel sistema linfático frecuentesTrastornos del sistema Pocoinmunológico frecuentesTrastornos del Raros Descenso de niveles de glucosa sanguínea, algunasmetabolismo y nutrición veces asociado con hipoglucemiantes o insulinaTrastornos psiquiátricos3 Poco Ansiedad, insomnio, pesadillas, confusión,Trastornos del sistema Frecuentes Cefalea, perversión del sabornervioso PocoTrastornos del oido y Frecuentes Pérdida de audición (reversible con la interrupciónlaberintoTrastornos cardiacos Raros Taquicardia ventricular, torsades de pointes,Trastornos Frecuentes Diarrea, vómitos, náuseasgastrointestinales Poco Pancreatitis, glositis, estomatitis, dolor abdominal,Trastornos hepatobiliares Poco Disfunción hepática (normalmente reversible),Trastornos de piel y de Frecuentestejido subcutáneo PocoParámetros de laboratorio Raros Aumento de creatinina séricaREACCIONES ADVERSAS CON CLARITROMICINA IV SOLAMENTETrastornos generales y Raros Inflamación en lugar de inyección, sensibilidad,estado del lugar de flebitis y doloradministración

1Durante la administración oral de Claritromicina se han referido reacciones alérgicas quepueden oscilar desde urticaria y erupciones leves de la piel hasta anafilaxia y raramentesíndrome de Stevens-Johnson/necrolisis epidérmica tóxica.2La insuficiencia hepática fue fatal en raras ocasiones y normalmente asociada conenfermedades subyacentes graves y medicaciones concomitantes.3En el sistema nervioso central se han descrito reacciones adversas transitorias queincluyen desvanecimiento, vértigo, ansiedad, insomnio, pesadillas, tinnitus, confusión,desorientación, alucinaciones, psicosis y despersonalización, sin embargo no se haestablecido una relación causa efecto.

MINISTERIOSe han observado casos de nefritis intersticial.

Se han recibido informes de postcomercialización de toxicidad de la colchicina con el usoconcomitante de Claritromicina y colchicina, especialmente en ancianos, algunos de loscuales ocurrieron en pacientes con insuficiencia renal. En algunos de dichos pacientes se hanreferido muertes (Ver en Interacción con otros medicamentos y otras formas de interaccióny en Advertencias y precauciones especiales de empleo).

Pacientes inmunocomprometidosAunque actualmente no hay datos relacionados con el uso de Claritromicina intravenosa enesta población de pacientes, se dispone de datos sobre el uso de Claritromicina oral enpacientes infectados por VIH.

En pacientes con SIDA y otros pacientes inmunocomprometidos tratados con las dosissuperiores de Claritromicina durante largos periodos de tiempo para las infecciones pormicobacterias, a menudo es difícil distinguir las reacciones adversas posiblementeasociadas con Claritromicina con los signos subyacentes de la enfermedad por VIH o lasenfermedades relacionadas.

En pacientes adultos, las reacciones adversas referidas con más frecuencia por los pacientestratados con dosis diarias totales de 1000 mg de Claritromicina fueron: náuseas, vómitos,alteración del sabor, dolor abdominal, diarrea, erupción cutánea, flatulencia, cefalea,estreñimiento, trastorno de la audición, aumento de SGOT y SGPT. Otras reaccionesadversas poco frecuentes fueron disnea, insomnio y sequedad de boca.

En estos pacientes inmunocomprometidos las evaluaciones de los parámetros de laboratoriose realizaron analizando aquellos valores que caían fuera del nivel gravemente anormal (esdecir, el límite extremo alto o bajo) para el ensayo especificado. Con este criterio, alrededordel 2 ­ 3% de estos pacientes que recibieron 1000 mg de Claritromicina diariamente tuvieronniveles de SGOT y SGPT anormalmente elevados y niveles de leucocitos y plaquetasanormalmente bajos. Un porcentaje menor de pacientes también presentó niveles de urea ensangre elevados.

4.9. SobredosisTras la ingestión accidental de cantidades sensiblemente superiores a la dosis máximarecomendada de Claritromicina cabe esperar la aparición de trastornos gastrointestinales. Lasreacciones adversas que acompañan a la sobredosis deberán tratarse mediante la rápidaeliminación del fármaco no absorbido y medidas de sostén.

No se espera que los niveles séricos de Claritromicina se vean afectados de forma apreciablepor la hemodiálisis o diálisis peritoneal.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicasGrupo farmacoterapéutico: Macrólidos, código ATC: J01FA.MicrobiologíaClaritromicina ejerce su acción antibacteriana por interferir la síntesis de proteínas en lasbacterias sensibles ligándose a la subunidad 50S ribosomal.

Claritromicina ha demostrado actividad in vitro frente a cepas de bacterias y frente aisladosclínicos.El espectro antibacteriano in vitro de Claritromicina es el siguiente:Bacterias sensibles: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcusviridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,Neisseria gonorroheae, Listeria monocytogenes, Pasteurella multocida, Legionellapneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni,Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Branhamella catarrhalis, Bordetellapertussis, Borrelia burgdorferi, Staphylococcus aureus, Clostridium perfringens, Peptococcusniger, Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus, Mycobacterium leprae,Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, complejoMycobacterium avium (MAC) que incluye Mycobacterium avium y Mycobacteriumintracellulare.Bacterias no sensibles: Enterobacteriaceae, Pseudomonas (especies).Datos in vitro indican que Claritromicina es especialmente activa frente a Legionellapneumophila y Mycoplasma pneumoniae.

Claritromicina es bactericida para Helicobacter pylori, presente en la mucosa gástrica de lamayoría de los pacientes con úlcera duodenal o gastritis. La actividad de Claritromicinafrente a Helicobacter Pylori es mayor a pH neutro que a pH ácido.

Datos in vitro e in vivo (animales) demostraron que este antibiótico tiene una actividadsignificativa frente a dos especies de micobacterias clínicamente significativas: M. avium yM. leprae.

En el hombre se ha encontrado que el principal metabolito hepático 14-hidroxi-Claritromicina tiene también actividad antibacteriana. La actividad sobre H. influenzae es eldoble que la del fármaco original.

En estudios in vitro se ha demostrado que Claritromicina y 14-hidroxi-Claritromicina actúande forma aditiva o sinérgica frente a H. influenzae.

5.2. Propiedades farmacocinéticasLos parámetros farmacocinéticos en el hombre son los siguientes:- La biodisponibilidad absoluta de Claritromicina es aproximadamente del 50 %.

- Claritromicina se distribuye adecuadamente en todos los tejidos excepto en el SNC, conconcentraciones tisulares varias veces superiores a los niveles plasmáticos. Lasconcentraciones más elevadas se encontraron en pulmón e hígado donde la relacióntejido/plasma (T/P) fue de 10 a 20.

- A dosis terapeúticas la unión a proteínas plasmáticas es alrededor de un 70 %.

- Se metaboliza fundamentalmente en el hígado. Después de la administración de una dosisúnica de 250 mg, aproximadamente el 38% de la dosis se excreta por la vía urinaria y el 40%se elimina por heces. Alrededor del 18% se excreta por orina sin modificar.

- En estado de equilibrio, los niveles del metabolito no aumentan proporcionalmente con ladosis de Claritromicina y las vidas medias aparentes de Claritromicina y el metabolitohidroxilado tienden a ser mayores con dosis altas, lo que indica un comportamientofarmacocinético no lineal. Este comportamiento no lineal de Claritromicina junto con ladisminución generalen la formación de metabolitos de 14-hidroxilación y N-demetilaciónindican que el metabolismo de Claritromicina se acerca a la saturación a dosis elevadas.- En pacientes con deterioro de la función renal se modificaron los parámetrosfarmacocinéticos. La constante de eliminación y la excreción renal disminuyeron en relacióncon el grado de deterioro renal.

- Los estudios farmacocinéticos realizados en ancianos demostraron que cualquier efectoobservado con la administración de Claritromicina, está relacionado con la función renal y nocon la edad.

- En los estudios farmacocinéticos con dosis múltiples de Claritromicina I.V., lasconcentraciones plasmáticas máximas de Claritromicina, en equilibrio estacionario,estuvieron en un rango de 2,1 mcg/ml con la dosis de 125 mg (periodo de infusión de 30minutos) a 8,6 mcg/ml con la dosis de 750 mg (período de infusión de 60 minutos). Para elmetabolito el rango fue desde 0,33 a 1,37 mcg/ml.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridadEn los estudios clínicos realizados en ratones y ratas se ha observado que la dosis letal mediacuando se administra Claritromicina I.V. es mayor en ratones (184 mg/kg) que en ratas (64mg/kg), y estos valores son siempre inferiores a los que se obtuvieron durante laadministración de Claritromicina por otras vías.

En los estudios de toxicidad subaguda realizados en monos y ratas, la irritación venosaproducida a elevadas dosis no permitió demostrar claramente la toxicidad en los órganosdiana.

En los estudios de teratogénesis y mutagénesis no se ha observado ninguna evidencia deteratogenicidad ni potencial mutagénico para Claritromicina.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientesEl vial de polvo liofilizado contiene ácido lactobiónico como agente solubilizante. El polvose reconstituye con agua para inyección antes de su uso.

6.2. IncompatibilidadesNo se han descrito.

6.3. Período de validezTres años

6.4. Precauciones especiales de conservaciónConservar a temperatura ambiente

6.5. Naturaleza y contenido del envaseVial de vidrio que contiene 500 mg de Claritromicina I.V.

6.6. Precauciones especiales de eliminaciónLa eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado encontacto con él, se realizará de acuerdo con las normativas locales.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

LABORATORIOS DR. ESTEVE, S.A.Avda. Mare de Déu de Montserrat, 221.08041 Barcelona

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN60203

9. RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Marzo 2007

10 FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTOJunio 2007

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