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BREVIBLOC 100mg/10ml solucion inyectable, 5 viales de 10 ml

BAXTER, S.L.

1. Nombre del medicamento

BREVIBLOC® 100 mgSolución inyectable en vial de 10 ml para administración intravenosa.2. Composición cualitativa y cuantitativa

BREVIBLOC 100 mgClorhidrato de esmolol........................................................................................................... 100,00 mgSolución inyectable en vial de 10 ml, para administración intravenosa.3. Forma farmacéutica

BREVIBLOC 100 mg. Solución inyectable en vial de 10 ml (conteniendo 100 mg de clorhidratode esmolol) para administración intravenosa (a una concentración de 10mg/ml).4. Datos clínicos

4.1. Indicaciones terapéuticas

BREVIBLOC está indicado en el tratamiento a corto plazo de:

- Taquicardias supraventriculares (al margen de los síndromes de preexcitación),principalmente fibrilación auricular, aleteo auricular y taquicardia sinusal, y siempre quese considere necesario utilizar un betabloqueante de muy corta duración de acción.

- Taquicardia e hipertensión aparecidas durante el período perioperatorio. Durante lainfusión deben controlarse la presión arterial y la frecuencia cardiaca de manerasimultánea (con ECG).4.2. Posología y forma de administración

BREVIBLOC 100 mg se presenta en viales de 10 ml, que contienen 100 mg de esmolol, yapreparados para la administración intravenosa para el empleo, teniendo en cuenta que laconcentración del preparado es de 10 mg/ml.

1) TAQUIARRITMIA SUPRAVENTRICULAR

La posología de esmolol debe adaptarse a cada paciente. Debe administrarse una dosis de carga,seguida de una dosis de mantenimiento.

Pauta posológica:

- Secuencia de 5 minutosSe administra primero una dosis de carga mediante una inyección intravenosa de 500g/kg/min de BREVIBLOC durante 1 minuto y después una dosis de mantenimientomediante perfusión intravenosa de 50 g/kg/min. (siempre a concentración de esmolol 10mg/ml) durante 4 minutos.- Si hay respuesta se debe de seguir la dosis de mantenimiento de 50 g/kg/min.- Si no hay respuesta se repetirán las secuencias de 5 minutos, aumentando sólo lasdosis de mantenimiento en escalones de 50 g/kg/min. en cada secuencia, sinsobrepasar los 200 g/kg/min., hasta que se obtenga el efecto terapéutico deseado.- Una vez que se obtengan la tensión arterial y la frecuencia cardiaca deseadas, semantendrá sólo la perfusión de la dosis de mantenimiento eficaz, que se sitúa entre los 50y los 200 g/kg/min.

Esta pauta de tratamiento queda explicada en el siguiente esquema:

Pauta posológica (detallada)Dosis de carga: 500 g/kg/min. durante 1 minuto,seguida de una dosis de mantenimiento: 50 g/kg/min.cada minuto durante 4 minutosEn caso de respuesta insuficiente en 5 minutosVolver a administrar una dosis de carga de 500 g/kg/min.durante 1 minuto.Aumentar la dosis de mantenimiento hasta 100 g/kg/min.durante 4 minutos.En caso de respuesta insuficienteVolver a administrar una dosis de carga de 500 g/kg/min.durante 1 minuto. Aumentar la dosis de mantenimientohasta 150 g/kg/min. durante 4 minutos.En caso de respuesta insuficienteVolver a administrar una dosis de carga de 500 g/kg/min.durante 1 minuto. Aumentar la dosis de mantenimientohasta 200 g/kg/min. y mantener la perfusión.

No se ha estudiado la seguridad a dosis por encima de 300 g/kg/min.Como el objetivo es obtener una tensión arterial y frecuencia cardiaca deseada puedemodificarse la duración de los intervalos de perfusión (de 5 a 10 minutos) y disminuir elincremento de las dosis de mantenimiento en cada intervalo de 50 g/kg/min. a 25g/kg/min. o menos en función del efecto terapéutico o de la aparición de reaccionesadversas.

Si se produce inflamación en el punto de perfusión, deberá elegirse otro punto de inyección,tomando todas las precauciones para prevenir una posible extravasación.

Si aparece alguna reacción adversa, puede reducirse la posología de BREVIBLOC ointerrumpirse su administración. Las reacciones adversas deberían desaparecer en 30minutos.

La interrupción brusca de la administración de BREVIBLOC en los pacientes tratados noprovoca los efectos de rebote que suelen observarse cuando se interrumpe bruscamente untratamiento crónico con betabloqueantes en pacientes con cardiopatía coronaria. De todasmaneras, estos pacientes con cardiopatía coronaria, deben de ser monitorizados (tensiónarterial y frecuencia cardiaca) y vigilados de forma especial.

En los pacientes con taquicardia supraventricular, una vez que se obtengan la frecuenciacardiaca deseada y una situación clínica estable, el relevo terapéutico se efectuará medianteun antiarrítmico del tipo de verapamilo, propranolol, metoprolol, digoxina o quinidina.Las instrucciones sobre el relevo terapéutico se exponen seguidamente, pero el médicodeberá remitirse en cualquier caso a las instrucciones específicas del producto elegido.

Otros antiarrítmicos PosologíaPropranolol 10-20 mg cada 4 a 6 horas por vía oralDigoxina de 0,125 mg a 0,5 mg cada 6 horas por vía oralVerapamilo 80 mg cada 6 horas por vía oralQuinidina 200 mg cada 2 horas por vía oral

La dosis de BREVIBLOC debe reducirse en las situaciones siguientes:

1) En la primera hora siguiente a la administración de la primera dosis del medicamentohay que reducir a la mitad la velocidad de perfusión de esmolol.2) Después de administrar la segunda dosis del medicamento, hay que vigilar la respuestaobtenida y si la frecuencia cardiaca se mantiene constante durante una hora, interrumpirla perfusión de esmolol.

No se dispone de datos sobre la perfusión de esmolol durante períodos superiores a las24 horas.

2) TAQUICARDIA E HIPERTENSIÓN ARTERIAL PERIOPERATORIAS

a) En el período preoperatorio, durante la anestesia, cuando se requiere un controlinmediato:

- Administrar una dosis de carga mediante una inyección intravenosa muy rápida, en15 a 30 segundos, de una dosis de 80 mg y después;- perfusión de una dosis de mantenimiento de 150 g/kg/min., que puede aumentarsehasta los 300 g/kg/min.

b) Al despertar de la anestesia, en previsión de la descarga adrenérgica:

- Administrar una dosis de carga mediante una inyección intravenosa de 500g/kg/min. cada minuto durante 4 minutos y después;- perfusión de una dosis de mantenimiento de 300 g/kg/min.

c) En el período postoperatorio:

- Administrar una dosis de carga mediante una inyección intravenosa de 500g/kg/min. durante 1 minuto y después;- perfusión de una dosis de mantenimiento de 50 g/kg/min. durante 4 minutos.

Hasta que se obtenga el efecto terapéutico deseado, se repetirá la secuencia de 5 minutos:

- Misma dosis de carga 500 g/kg/min. durante 1 minuto y después;- aumento de la dosis de mantenimiento en escalones de 50, 100, 150, 200, 250 y 300g/kg/min. durante 4 minutos en cada secuencia, sin sobrepasar los 300 g/kg/min.- Una vez que se obtengan la tensión arterial y la frecuencia cardiaca deseadas, semantendrá sólo la perfusión de la dosis de mantenimiento eficaz, que se situará a 50,100, 150, 200, 250 o 300 g/kg/min.

Como el objetivo es obtener una tensión arterial y frecuencia cardiaca deseada puedemodificarse la duración de los intervalos de perfusión (de 5 a 10 minutos) y disminuir las

MINISTERIOdosis de mantenimiento en cada intervalo de 50 g/kg/min. a 25 g/kg/min. o 12,5g/kg/min. en función del efecto terapéutico o de la aparición de reacciones adversas.

La perfusión puede interrumpirse en cualquier momento, siempre que lo justifique el estadodel paciente, y reanudarse con la dosis de mantenimiento inferior en cuanto se considerenecesario.

4.3. Contraindicaciones

Absolutas:

- bradicardia importante ( 50 latidos/minuto)bloqueo auriculoventricular de 2º o 3er grado o sinoauricular (sin marcapasos)-- shock cardiogénico- insuficiencia cardiaca congestiva descompensada- acidificación de la sangre (acidosis metabólica)- administración simultánea de inhibidores de la MAO (salvo el inhibidor B de la MAO)- aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml por minuto y/o concentración de creatininasérica mayor de 2 mg/100 ml- trastornos electrolíticos clínicamente relevantes (como hipercalemia)- alergias conocidas a los bloqueantes de los receptores adrenérgicos- niños menores de 12 años

Relativas:

- asma- bronconeumopatía crónica obstructiva4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

BREVIBLOC 100 mg se comercializa en viales de 10 ml (10 mg/ml), ya preparados para suadministración intravenosa y por lo tanto no es necesario diluir el preparado (véase el apartadoPosología y forma de administración).

BREVIBLOC ES INCOMPATIBLE CON EL BICARBONATO SÓDICO.

En pacientes con presión arterial sistólica baja antes de la administración de BREVIBLOC esnecesario un control especial en el período de ajuste de la dosis y durante la perfusión de la dosisde mantenimiento. En todos los pacientes tratados con BREVIBLOC debe hacerse un registrocontinuo de la presión arterial y del ECG; en caso de episodio de hipotensión, la perfusión seinyectará más lentamente y, si fuera necesario, se interrumpirá.

En pacientes diabéticos y en caso de hipoglucemia: los betabloqueantes pueden incrementar lahipoglucemia o enmascarar los síntomas precursores de hipoglucemia, tales como unataquicardia; en cambio, los vértigos y la sudoración no se ven perturbados significativamente. Sinembargo, BREVIBLOC es raro que produzca estas alteraciones y en todo caso son de grado muyinferior al observado con los betabloqueantes no cardioselectivos.

En caso de antecedentes de insuficiencia cardíaca, vigilar la aparición de signos y síntomasclínicos, que obligarían a la reducción de la dosis de BREVIBLOC o a su suspensión hasta hacerdesaparecer los signos y síntomas de insuficiencia cardiaca y si ello no es suficiente se deberárealizar el tratamiento específico.

BREVIBLOC es un 1 bloqueante cardioselectivo pero no absoluto y por lo tanto, a dosis elevada,en pacientes con espasmos bronquiales (enfermedades broncoespásticas) o hipersensibilidadbronquial (hiperreactividad bronquial), la dosis debe de aumentarse con precaución hasta alcanzarla dosis eficaz más baja. Si se produce un estrechamiento de las vías respiratorias (p. ej., unbroncoespasmo) y/o insuficiencia respiratoria, la infusión debe detenerse y se adoptarán lasmedidas necesarias (p. ej., tratamiento con simpaticomiméticos 2, etc.).

MINISTERIOEn pacientes con aclaramiento de creatinina 30 a 60 ml por minuto y/o concentración sérica decreatinina 1,3-2 mg/100 ml y debido a la excreción principal por la orina del metabolito ácido,debe tenerse prudencia en la administración de BREVIBLOC en forma de perfusión prolongada.

En pacientes con un tumor suprarrenal (feocromocitoma). En estos casos es necesario administrarun tratamiento previo con bloqueantes de los receptores alfa.

En caso de insuficiencia hepática: no es necesario adoptar ninguna precaución especial, ya que enel metabolismo del esmolol intervienen principalmente esterasas plasmáticas.

En pacientes con infarto agudo de miocardio: no hay experiencia en el tratamiento de estospacientes con BREVIBLOC. En pacientes con angina de Prinzmetal: en estos casos,BREVIBLOC debe administrarse con gran precaución.

En algunos pacientes con antecedentes personales o familiares de psoriasis, los bloqueantes de losreceptores (p. ej. BREVIBLOC) sólo deben emplearse tras una cuidadosa valoración del riesgofrente al beneficio del tratamiento, puesto que en casos muy aislados, los bloqueantes de losreceptores beta pueden desencadenar la aparición de una psoriasis, empeorar los síntomas de estaenfermedad o provocar la aparición de erupciones cutáneas similares a la psoriasis(psoriasiformes).

No se dispone de datos sobre la perfusión de BREVIBLOC durante períodos superiores a las 24horas.

En pacientes de edad avanzada: estudios comparativos realizados en pacientes de más de 65 añosy de menos de 65 años no han puesto de manifiesto ninguna modificación de los efectosfarmacodinámicos del esmolol.

No se han establecido la seguridad y la eficacia en el niño.

Advertencia para los deportistas: esta especialidad contiene un principio activo que puede induciruna reacción positiva en las pruebas de control antidopaje.4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

La utilización simultánea de BREVIBLOC con reserpina, alfa-metildopa, clonidina, guanfacina,glucósidos cardiacos o fentanilo puede potenciar la reducción de la frecuencia cardiaca y/odisminuir la excitabilidad cardiaca (sobre todo, la excitabilidad cardiaca en el área AV).

En pacientes con la presión arterial baja, BREVIBLOC debe utilizarse sólo si cabe esperar que lahipotensión tenga su origen en una taquicardia, porque generalmente el tratamiento se asocia auna reducción dependiente de la dosis de la presión arterial.

La asociación de BREVIBLOC con anestésicos volátiles puede potenciar los efectos hipotensoresde algunos de ellos. En consecuencia, si esto ocurre, deberá modificarse la posología de aquél ode éstos para obtener el efecto deseado.Asociación con antagonistas del calcio: no se dispone de datos sobre interacciones conBREVIBLOC. Sin embargo, al igual que otros betabloqueantes, BREVIBLOC sólo deberáasociarse con verapamilo en los pacientes que presenten trastornos de la función ventricular ysiempre bajo condiciones de vigilancia estricta (clínica y ECG). En los pacientes que presententrastornos de la conducción, BREVIBLOC sólo podrá administrarse 48 horas después deinterrumpido el tratamiento con verapamilo.

MINISTERIOLa utilización simultánea de BREVIBLOC e insulina u otros antidiabéticos orales puede potenciarel efecto hipoglucemiante. Los síntomas de una disminución del nivel de glucosa en sangre(hipoglucemia), sobre todo la taquicardia, pueden enmascararse o disminuir, por lo que esnecesario realizar controles periódicos de glucemia.

La asociación de BREVIBLOC con digoxina determinó un aumento de la digoxinemia del ordendel 10 al 20% en todos los controles que se realizaron a voluntarios sanos. Sin embargo, no seprodujo ninguna variación en las concentraciones plasmáticas de esmolol.

La asociación de BREVIBLOC con morfina por vía intravenosa no determina ningunamodificación de los niveles plasmáticos de morfina; en cambio, se ha observado un aumento del46% de las concentraciones plasmáticos de esmolol en estado de equilibrio, sin modificación delos demás parámetros farmacocinéticos.

La asociación de BREVIBLOC con succinilcolina no modifica la rapidez de aparición delbloqueo neuromuscular; en cambio, puede aumentar ligeramente la duración de este bloqueo(pasando de 5 a 8 minutos).

Las dosis de BREVIBLOC deben de ser valoradas con precacución en pacientes tratados conwarfarina puesto que aumentan las concentraciones plasmáticas de esmolol.4.6. Embarazo y lactancia

Dado que no existe experiencia con el uso de BREVIBLOC en el embarazo, en principio no debeadministrarse durante el mismo, excepto en situaciones de peligro vital para la embarazada,cuando el médico considere que el eventual beneficio terapéutico es superior al posible riesgopara el feto y siempre que no puedan utilizarse otros fármacos seguros en el embarazo. Debido ala posibilidad de aparición de un pulso lento (bradicardia), presión arterial baja (hipotensión),niveles de glucosa bajos (hipoglucemia) o depresión respiratoria, el tratamiento con BREVIBLOCdebe suspenderse antes del parto. Si esto no es posible, deberá vigilarse en el recién nacidodurante 48-72 horas la presencia de los efectos del bloqueo beta.

En los experimentos con animales no se han observado la aparición de anomalías congénitas. Sinembargo no se han realizado estudios en la especie humana, debido a lo cual, BREVIBLOCdeberá utilizarse sólo en casos excepcionales y con prudencia en la mujer embarazada.

Como no se sabe si BREVIBLOC se elimina con la leche materna, deberá suspenderse lalactancia durante el tratamiento.4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

No existe información acerca de si BREVIBLOC influye en la capacidad de conducir o utilizarmaquinaria.4.8. Reacciones adversas

Sistema cardiovascular

Frecuentes: descenso indeseado de la presión arterial (hipotensión), en parte asintomático(sudoración, mareos, etc.).

Poco frecuentes: pulso lento (bradicardia), aumento de la irrigación periférica con parestesias,sensación de frío, debilidad muscular o calambres musculares en las extremidades (p. ej., en laenfermedad espástica arterial o síndrome de Raynaud, es decir, cuando se producen espasmosvasculares en los dedos de las manos y de los pies), manifestación o aumento de una debilidad delmúsculo cardiaco (insuficiencia cardiaca).

MINISTERIORaros: alteraciones de la transmisión eléctrica auriculoventricular de alto grado (bloqueos AV),pérdida breve de conciencia (síncope), acumulación de líquido en los pulmones (edemapulmonar), dolor torácico, edemas periféricos; con dosis elevadas (más de 200 µg/kg/min enperfusión continua), puede producirse taquicardia.

Aparato digestivo

Poco frecuentes: náuseas, vómitos.

Raros: estreñimiento, pirosis (dispepsias), sequedad de boca, dolor abdominal, pérdida de apetito.

Sistema nervioso central

Poco frecuentes: astenia, somnolencia, mareos, confusión, cefaleas.

Raros: debilidad, parestesias, limitación de la capacidad de reacción, depresiones, ansiedad,alteraciones del habla y visuales, rigidez muscular.

Vías respiratorias

Raros: estrechamiento bronquial acompañado de insuficiencia respiratoria (broncoespasmo),sobre todo antes, durante y después de intervenciones quirúrgicas, disnea, hinchazón de la mucosanasal.

Piel, punto de infusión

Poco frecuentes: reacciones inflamatorias en el punto de infusión.

Raros: reacciones cutáneas como enrojecimiento, hinchazón, erupción cutánea, prurito (enalgunos casos, persistente), alteraciones de la coloración.

Al utilizar otras preparaciones de BREVIBLOC, debe tenerse precaución en no administrarconcentraciones del principio activo superiores a 10 mg/ml, porque pueden producirse lesiones einflamación vascular (irritación vascular y tromboflebitis), a concentraciones del principio activode 20 mg/ml.

Otras reacciones adversas muy raras son:

Dolor escapular, sudoración, fiebre, retención urinaria, inflamación del tejido conectivo(conjuntivitis), disminución del flujo lacrimal (a tener en cuenta en portadores de lentes decontacto), disminución de la función renal (aclaramiento de creatinina), así como de lasconcentraciones en sangre de hemoglobina, albúmina o de proteínas totales.

En caso de manifestarse reacciones adversas, la perfusión de BREVIBLOC debe reducirse ointerrumpirse.Todas las reacciones adversas desaparecen como máximo a los 30 minutos de interrumpida laperfusión de BREVIBLOC.4.9. Sobredosificación

En caso de sobredosis, se interrumpirá la administración del producto y se utilizarán lostratamientos sintomáticos habituales:

MINISTERIO- En caso de bradicardia, inyección intravenosa de atropina o de otro agente anticolinérgico.- En caso de broncospasmo, inyección intravenosa de un beta-2-mimético y/o un derivadoteofilínico.- En caso de insuficiencia cardiaca, inyección intravenosa de un diurético y/o un glucósidodigitálico.

- En caso de shock cardiogénico, inyección intravenosa de dopamina, dobutamina, isoprenalinao amrinona.5. Propiedades farmacológicas

5.1. Propiedades farmacodinámicas

El esmolol es un betabloqueante cardioselectivo inyectable, que inhibe preferentemente losreceptores beta 1 adrenérgicos y evita al mismo tiempo que aumenten las resistencias vascularesperiféricas.

Carece de actividad simpaticomimética intrínseca significativa y de efecto estabilizador demembrana (anestésico local) a las dosis terapéuticas.

Sus propiedades farmacológicas le confieren rapidez de acción, efecto de corta duración yadaptabilidad de las dosis terapéuticas:

- previa administración de una dosis de carga adecuada, la concentración plasmática en estadode equilibrio se obtiene en menos de 5 minutos y es directamente proporcional al efectoterapéutico que se pretende obtener;- el ajuste permite obtener la dosis terapéutica adaptada a cada paciente;- se obtiene una rápida reversibilidad del bloqueo de los beta-receptores en los minutossiguientes a la interrupción de la perfusión.5.2. Propiedades farmacocinéticas

- La semivida de distribución es muy rápida, del orden de 2 minutos.

- La semivida de eliminación es del orden de 9 minutos en caso de administración intravenosa.

- El esmolol es metabolizado por esterasas eritrocitarias sanguíneas y/o tisulares en unmetabolito ácido y en metanol por hidrólisis del grupo éster.

- El esmolol se excreta por la orina en forma no modificada (menos del 2% del productoadministrado) y en forma de un metabolito ácido que carece de acción betainhibidorasignificativa.

- La cinética de eliminación del esmolol es independiente de la dosis en el intervalo posológicode 50 a 300 g/kg/min.

- El aclaramiento total es de 285 ml/kg/min.; no depende del flujo sanguíneo hepático ni deningún otro flujo sanguíneo local.

- El volumen de distribución es de 3,4 l/kg.

- La unión con las proteínas plasmáticas es del 55%.6. Datos farmacéuticos

6.1. Lista de excipientes

Acetato sódico, cloruro sodico, ácido acético cristalizable, hidróxido sódico o ácido clorhídricopara ajustar el pH, agua para preparaciones inyectables6.2. Incompatibilidades

El esmolol no es compatible con el bicarbonato sódico.6.3. Periodo de validez

Dos años6.4. Precauciones especiales de conservación

BREVIBLOC 100 mg se puede conservar a temperatura ambiente siempre por debajo de 25oC.6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

Bervibloc 100mg/10ml, 10 ml en viales ambar de vidrio de tipo I con tapón de gomabromobutilica siliconada y sellado con un aluminio ondulado, caja con 5 viales6.6. Instrucciones de uso/manipulación

BREVIBLOC 100 mg/10 ml viene en viales preparados para ser administrados por víaintravenosa según posología.7. Titular de la autorización de la comercialización

Baxter S.L.Pouet de Camilo 2,46394 Ribarroja del Turia (Valencia)8 Número(s) del registro

62.0639 fecha de la primera autorización

Octubre 1998

10 FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Julio 2007

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