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BUSIDRIL 20MG 20 COMPRIMIDOS

LABORATORIO OMEGA FARMACEUTICA, S.L.

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

Busidril Comprimidos


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Busidril: ebastina (DCI) 20 mg por comprimido. Excipientes (ver 6.1. Lista deexcipientes).


3. FORMA FARMACÉUTICA

Busidril se presenta como comprimidos recubiertos, ovales, de color blanco.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Busidril está indicado en el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica (estacional yperenne) asociada o no a conjuntivitis alérgica, urticaria crónica idiopática y dermatitisalérgica. La sintomatología de un gran número de pacientes puede ser controlada conebastina 10 mg.

4.2 Posología y forma de administración

Los comprimidos pueden tomarse con o sin alimentos.

Adultos y niños mayores de 12 añosLa dosis habitual es un comprimido de Busidril una vez al día.

NiñosLa seguridad de Busidril no se ha establecido en niños menores de 12 años.

AncianosNo es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia renalNo es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia hepáticaNo es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve omoderada.En pacientes con insuficiencia hepática grave no debe excederse la dosis de 10 mg/día.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a ebastina o a alguno de los excipientes.

Busidril no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática grave (ver 4.2.Posología y forma de administración).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Administrar con precaución en pacientes con riesgo cardíaco conocido tales comopacientes con prolongación del intervalo QT, hipocaliemia, tratamiento concomitante confármacos que incrementen el intervalo QT o que inhiban el enzima CYP3A4, tales comoantifúngicos azólicos y antibióticos macrólidos (ver 4.5. Interacción con otrosmedicamentos y otras formas de interacción).

Dado que ebastina alcanza su efecto terapéutico entre 1 y 3 horas después de suadministración, no debe ser utilizado en cuadros alérgicos agudos de urgencia.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Se ha estudiado la interacción de ebastina en combinación con ketoconazol oeritromicina (ambos compuestos producen un incremento del intervalo QTc). Con ambascombinaciones se ha observado una interacción farmacocinética y farmacodinámica,dando lugar a un incremento de los niveles plasmáticos de ebastina, aunque elincremento de QTc solo fue aproximadamente 10 mseg superior al observado conketoconazol o eritromicina solos. Por tanto, se recomienda administrar Busidril conprecaución a aquellos pacientes que realicen tratamiento concomitante con ketoconazoly eritromicina.

Cuando ebastina se administra junto con comida, tanto los niveles plasmáticos como elAUC del metabolito principal de ebastina, aumentan entre 1,5 y 2 veces. Esteincremento no modifica la Tmax. La administración de ebastina con comida no modificasu efecto clínico.

Ebastina puede interferir con los resultados de las pruebas alérgicas cutáneas, por loque se aconseja no realizarlas hasta transcurridos 5-7 días desde la interrupción deltratamiento.

Puede potenciar los efectos de otros antihistamínicos.

4.6 Embarazo y lactancia

EmbarazoNo se ha establecido la seguridad de ebastina para su uso en el embarazo.Los estudios realizados en animales no indicaron efectos nocivos directos o indirectospor lo que se refiere al desarrollo fetal o embrionario, al curso de la gestación o aldesarrollo peri y post-natal. Tampoco se han identificado efectos teratogénicos enanimales. No obstante, no se han realizado estudios controlados en mujeresembarazadas.Por tanto, solo se utilizará ebastina durante el embarazo cuando sea claramentenecesario.

LactanciaNo se conoce si ebastina es excretada en la leche materna, por lo cual no debeutilizarse durante la lactancia.

MINISTERIO4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La función psicomotora ha sido ampliamente estudiada en el hombre, sin que se hayaobservado ningún efecto a las dosis terapéuticas recomendadas.

Un estudio realizado para determinar la influencia de ebastina sobre la capacidad paraconducir un automóvil indicó que ebastina no produce ninguna alteración de laconducción a dosis de hasta 30 mg. En base a estos resultados, ebastina a las dosisterapéuticas recomendadas no afecta la capacidad de conducir ni de manejarmaquinaria.

4.8 Reacciones adversas

Busidril ha sido evaluado en más de 2100 pacientes en estudios clínicos. Losacontecimientos adversos con una frecuencia superior al 1% y descritos en ordendecreciente fueron somnolencia, sequedad de boca, cefalea, faringitis, rinitis, y astenia.Ninguno de estos acontecimientos adversos tuvo una incidencia superior al 3,7%.

Otros acontecimientos adversos descritos con una frecuencia <1% fueron: dolorabdominal, dispepsia, epistaxis, sinusitis, náusea e insomnio.

4.9 Sobredosis

En estudios realizados con dosis elevadas, no se observaron signos o síntomasclínicamente significativos a dosis de hasta 100 mg una vez al día. No existe ningúnantídoto específico para ebastina. Deberá considerarse la necesidad de realizar unlavado gástrico, monitorización de las constantes vitales, incluyendo ECG, ytratamiento sintomático.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Antihistamínico. Antagonista selectivo de los receptores H1de la histamina.

Código ATC: R06A X22.

Mecanismo de acciónEbastina produce una inhibición rápida y prolongada de los efectos inducidos porhistamina, y muestra una fuerte afinidad para la unión a los receptores H1.Después de la administración oral ni ebastina ni sus metabolitos atraviesan la barrerahematoencefálica. Esta característica concuerda con el bajo perfil de sedaciónobservado en los resultados de los experimentos en los que se estudiaron los efectos deebastina sobre el sistema nervioso central.Los datos in vitro e in vivo demuestran que ebastina es un antagonista potente, deefecto prolongado y altamente selectivo de los receptores H1 de histamina, libre deefectos adversos sobre el SNC y de efectos anticolinérgicos.

Efectos farmacodinámicosLos estudios realizados sobre pápulas inducidas por histamina han demostrado unefecto antihistamínico clínicamente y estadísticamente significativo, iniciándose al cabode 1 hora y prolongándose durante más de 48 horas. Después de la interrupción de laadministración en un tratamiento durante 5 días con ebastina, el efecto antihistamínicose mantuvo aparente durante más de 72 horas. Esta actividad fue paralela a los nivelesplasmáticos del principal metabolito ácido activo, carebastina.

Tras administración reiterada, la inhibición de los receptores periféricos se mantuvo a unnivel constante, sin que se produjera taquifilaxis. Estos resultados sugieren que ebastinaa una dosis de al menos 10 mg produce una inhibición rápida, intensa y duradera de losreceptores periféricos de la histamina H1, consecuente con una única administracióndiaria. Una dosis diaria de 20 mg muestra una actividad superior a otros antihistamínicosdurante 24 horas.

La sedación fue estudiada mediante pruebas electroencefalográficas, de funcióncognitiva, coordinación visual-motora, así como estimaciones subjetivas. A la dosisrecomendada no se observó ningún aumento significativo de la sedación. Estosresultados concuerdan con los obtenidos en ensayos clínicos a doble-ciego: laincidencia de la sedación es comparable entre placebo y ebastina.

Los efectos cardíacos de ebastina han sido investigados en estudios clínicos. No se hanobservado efectos cardíacos significativos en análisis detallados, a dosis de hasta 100mg diarios (cinco veces la dosis diaria recomendada).

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Tras su administración por vía oral ebastina se absorbe rápidamente, sufriendo unimportante efecto de metabolismo de primer paso hepático, que da lugar a la apariciónde su metabolito ácido activo, carebastina.

Los niveles plasmáticos máximos de ebastina después de una dosis oral única de 20mg, se obtienen entre 1 y 3 horas después de la administración y alcanzan un valormedio de 2,8 ng/ml, mientras que los niveles plasmáticos del metabolito carebastinaalcanzan un valor medio de 157 ng/ml.

No se han detectado fenómenos de saturación en la absorción, distribución yeliminación del producto. Se ha evidenciado que existe una linealidad cinética deacuerdo con los valores del área bajo la curva de concentración-tiempo a dosis entre 10y 40 mg de ebastina, y que los valores de Tmax no dependen de la dosis administrada.

Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos muestran que ebastina esmetabolizada a carebastina mediante el enzima CYP3A4. La administraciónconcomitante de ebastina y ketoconazol o eritromicina (ambos inhibidores del CYP3A4)a voluntarios sanos fue asociada a concentraciones plasmáticas significativamenteelevadas de ebastina y carebastina, especialmente con ketoconazol (ver 4.5. Interaccióncon otros medicamentos y otras formas de interacción).

Tanto ebastina como carebastina muestran una elevada unión a proteínas, 95%.

No se observaron diferencias estadísticamente significativas en el perfil farmacocinéticode ancianos en comparación con adultos jóvenes.

MINISTERIOLas concentraciones plasmáticas de ebastina y de carebastina obtenidas durante elprimer y quinto día de tratamiento en los pacientes de estudios de insuficiencia renalleve, moderada o severa (dosis diarias de 20 mg), y en los de insuficiencia hepáticaleve, moderada (ambos con dosis de 20 mg/día) o severa (dosis de 10 mg/día) fueronsimilares a las alcanzadas en voluntarios sanos, indicando que el perfil farmacocinéticode ebastina y de su metabolito no sufre cambios significativos en pacientes con variosgrados de insuficiencia hepática o renal.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos preclínicos no revelan efectos tóxicos significativos en base a estudiosconvencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad,potencial carcinogénico y toxicología de la reproducción.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Núcleo: lactosa anhidra, carboximetilalmidón de sodio, povidona reticulada, estearato demagnesio.Recubrimiento: hipromelosa, talco, glicerol (E-422), dióxido de titanio (E-171).

6.2 Incompatibilidades

No aplicable

6.3 Periodo de validez

3 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

No se requieren precauciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Busidril : envase con 20 comprimidos de 20 mg.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

Ninguna especial.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Laboratorios Omega Farmacéutica, S.L.General Mitre,15108022 Barcelona


8. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O DE LA RENOVACIÓN DE LA

AUTORIZACIÓN

9. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Julio 2000

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