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CABERGOLINA DEPRONAL 0,5 mg comprimidos , 8 comprimidos

VEGAL FARMACEUTICA, S.L.

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Cabergolina Depronal 0,5 mg comprimidos EFG.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene 0,5 mg de cabergolina.

Excipientes:Lactosa 75,8 mg.Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido.

Comprimidos blancos, forma ovalada, conteniendo 0,5 mg de cabergolina. Cadacomprimido está ranurado en una cara y aparece "CBG" en un lado y "0,5" en el otro ladode la ranura.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Trastornos hiperprolactinémicos- Adenoma de la hipófisis secretor de prolactina- Hiperprolactinemia idiopática

Se recomienda que el medicamento sea prescrito inicialmente por un especialistaapropiado o después de consultar a un especialista.

4.2 Posología y forma de administraciónLa cabergolina se administra por vía oral.Para reducir el riesgo de reacciones adversas gastrointestinales se recomienda que lacabergolina se tome con la comida para todas las indicaciones terapéuticas.

Adultos

Tratamiento de los trastornos hiperprolactinémicos:La dosis inicial recomendada es 0,5 mg de cabergolina a la semana dada en una o dosdosis (ej: lunes y jueves) a la semana. La dosis semanal se debe aumentar gradualmente,preferiblemente mediante la adición de 0,5 mg de cabergolina a la semana a intervalosmensuales hasta que se alcance la respuesta terapéutica óptima.

La dosis terapéutica es habitualmente 1 mg/semana e intervalos de 0,25 mg a 2 mg decabergolina a la semana. Se han utilizado dosis de hasta 4,5 mg de cabergolina a lasemana en pacientes con hiperprolactinemia.

La dosis semanal se debe administrar como una dosis única o dividida en dos o más dosisa la semana de acuerdo a la tolerancia del paciente. Se recomienda la división de la dosissemanal en diferentes tomas cuando se administren dosis superiores a 1 mg decabergolina a la semana ya que solo se ha evaluado en unos pocos pacientes la toleranciaa dosis superiores a 1 mg de cabergolina tomadas en dosis únicas semanales.

Se debe evaluar a los pacientes durante el escalado de la dosis para determinar la dosismás baja que produce respuesta terapéutica.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal:Para pacientes con insuficiencia hepática o renal, véase sección 4.3 y 4.4.

Uso en niños y adolescentes:No se ha investigado la seguridad y eficacia de cabergolina en sujetos menores de 16años.

Uso en pacientes de edad avanzada:Como consecuencia de las indicaciones para las que se ha propuesto cabergolina, laexperiencia en ancianos es muy limitada. Los datos disponibles no indican un riesgoespecial.

4.3 ContraindicacionesPreeclampsia, eclampsia.Hipertensión no controlada o hipertensión posparto.Hipersensibilidad a la cabergolina, otros alcaloides ergolínicos o a cualquiera de losexcipientes.Insuficiencia hepática grave.Antecedentes de reacciones pulmonares adversas, como pleuritis y fibrosis, asociadas conel uso de agonistas dopaminérgicos.Antecedentes de psicosis o riesgo de psicosis posparto.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleoGeneralLa evaluación de la seguridad y eficacia de la cabergolina es limitada en pacientes conenfermedad hepática y renal. Como con otros alcaloides ergolínicos, se debe administrarcabergolina con precaución en sujetos con enfermedad cardiovascular, hipotensión,síndrome de Raynaud, úlcera péptica o hemorragia gastrointestinal. Actualmente sedesconocen los efectos del alcohol en la tolerancia global de cabergolina.

La hipotensión sintomática puede ocurrir con cabergolina particularmente cuando se tomade manera concomitante con otros medicamentos conocidos como hipotensores.Se recomienda la monitorización del tratamiento con chequeos regulares de la presiónarterial durante los primeros 3-4 días después del inicio del tratamiento.

La cabergolina restablece la ovulación y fertilidad en mujeres con hipogonadismo porhiperprolactinemia (véase sección 4.6).

Como medida de precaución, las mujeres que piensen quedarse embarazadas deben sermonitorizadas para detectar signos de aumento de la hipófisis ya que durante la gestaciónse produce el aumento de tumores hipofisiarios preexistentes (véase sección 4.6).Tratamiento de la hiperprolactinemia:Como la hiperprolactinemia con amenorrea e infertilidad puede estar asociada contumores de la hipófisis, antes de comenzar el tratamiento con cabergolina, se debeinvestigar la causa subyacente de hiperprolactinemia.Se recomienda la monitorización de los niveles de prolactina sérica a intervalosmensuales ya que, una vez alcanzado el régimen efectivo terapéutico de dosificación,habitualmente se observa la normalización de prolactina sérica en dos/cuatro semanas.

Habitualmente se observa recurrencia en la hiperprolactinemia tras la interrupción de lacabergolina. Sin embargo, en algunos pacientes se ha observado la supresión persistentede los niveles de prolactina durante varios meses.

Fibrosis /Valvulopatía:

Como con otros derivados ergolínicos se han reportado casos de fibrosispulmonar/derrame pleural y valvulopatía tras la administración a largo plazo decabergolina. Algunos casos ocurrieron en pacientes tratados previamente con agonistasergolínicos de la dopamina. Siguiendo la diagnosis de la fibrosis pulmonar/derramepleural o valvulopatía, la interrupción de cabergolina se ha reportado como mejora de lossignos y síntomas.

Se recomienda un examen por rayos X en el caso de síntomas clínicos nuevos deenfermedades en el sistema respiratorio. Se ha observado aumento de la velocidad desedimentación glomerular (VSG) en pacientes con fibrosis/derrame pleural.Consecuentemente, en casos de elevación anormal de VSG sin aparente explicaciónclínica, se recomienda un examen pulmonar por rayos X.

SomnolenciaSe ha asociado la cabergolina con somnolencia y episodios de rápida somnolenciaparticularmente en pacientes con enfermedad de Parkinson. Se han notificado casos demanera poco frecuente, de repentina somnolencia al realizar actividades, en algunos casossin conciencia o señales de alerta. Se debe informar a los pacientes sobre esto y aconsejarprecaución al conducir o manejar maquinaria durante el tratamiento con cabergolina.Los pacientes que hayan experimentado somnolencia y/o un episodio de sueño repentinodeben evitar conducir o manejar maquinaria (ver sección 4.7). Es más, se debe considerarla reducción de la dosis o el cese del tratamiento.

Insuficiencia renal:No se han observado diferencias globales en la farmacocinética de la cabergolina en laenfermedad renal grave o moderada. No se ha estudiado la farmacocinética decabergolina en pacientes en la fase final de la insuficiencia renal, o en pacientes enhemodiálisis; estos pacientes deben ser tratados con precaución.

Otros:Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa,de insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones deLaponia) o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar estemedicamento.

Se ha notificado casos de ludopatía, aumento de la líbido e hipersexualidad en pacientestratados con agonistas dopaminérgicos para la enfermedad del Parkinson, incluida lacabergolina.4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Uso concomitante no recomendadoSe han visto niveles plasmáticos elevados de bromocriptina en combinación conantibióticos macrólidos (como eritromicina). No se han estudiado los efectos de losantibióticos macrólidos en los niveles plasmáticos de cabergolina cuando se administransimultáneamente. Se debe evitar la asociación ya que puede conducir a un aumento en losniveles plasmáticos de cabergolina.

La cabergolina actúa a través de la estimulación directa de los receptores dopaminérgicos.Consecuentemente, no se debe combinar con otros medicamentos que tengan un efectoantagonista de la dopamina (como fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos,metoclopramida).

No existe información disponible sobre la posible interacción entre cabergolina y otrosalcaloides ergolínicos. Por tanto, el tratamiento a largo plazo de cabergolina con estosmedicamentos no está aconsejado.

PrecaucionesSe debe tener en consideración las interacciones con otros medicamentos que reducen lapresión arterial.No se han observado interacciones farmacocinéticas con L-dopa o selegilina en estudioscon pacientes con enfermedad de Parkinson. Las interacciones farmacocinéticas con otrosmedicamentos no pueden predecirse basándose en la información disponible sobre elmetabolismo de cabergolina.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo

Se debe excluir un embarazo antes de administrar cabergolina y prevenirlo durante almenos un mes después del tratamiento.La cabergolina ha demostrado que atraviesa la placenta en ratas. No se sabe si esto ocurreen humanos. Los datos sobre un número limitado de embarazos (n=100), tomadosgeneralmente durante las 8 primeras semanas de embarazo, no indican que la cabergolinaesté asociada con un aumento del riesgo de aborto, parto prematuro, embarazo múltiple oanormalidades congénitas. Hasta la fecha, no hay disponibles otros datos relevantesepidemiológicos. Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos oindirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo posnatal.

Debido a la experiencia limitada en el uso de cabergolina durante el embarazo, se debeinterrumpir el tratamiento si se planea un embarazo. Si ocurre un embarazo durante eltratamiento, se debe suspender el tratamiento inmediatamente. Durante el embarazo, estospacientes deben ser cuidadosamente monitorizados por cualquier aumento de la hipófisis.

Debe continuarse con los métodos anticonceptivos al menos durante 4 semanas despuésde la interrupción de cabergolina.

La cabergolina reestablece la ovulación y la fertilidad en mujeres con hipogonadismo porhiperprolactinemia: como el embarazo puede ocurrir antes del reinicio de la menstruación,se recomienda un test de embarazo, cuando sea apropiado, durante el periodo conamenorrea y, una vez que se haya restablecido la menstruación, cada vez que se retrase elperiodo más de tres días. Debe aconsejarse a las mujeres que deseen evitar un embarazoque empleen métodos anticonceptivos efectivos no hormonales durante el tratamiento ydespués de la suspensión del tratamiento. Debido a la limitada experiencia sobre laseguridad del feto en la exposición a cabergolina, se recomienda a las mujeres queplaneen un embarazo que no lo hagan hasta al menos un mes después de la suspensión dela cabergolina ya que los ciclos ovulatorios persisten en algunos pacientes 6 mesesdespués de la interrupción. Si se produce un embarazo durante el tratamiento, debesuspenderse el tratamiento con cabergolina. Como medida de precaución, las mujeres quese queden embarazadas deben ser monitorizadas para detectar signos de aumento de lahipófisis ya que durante la gestación puede ocurrir el crecimiento de tumores hipofisiariospreexistentes.

Solo debe utilizarse cabergolina durante el embarazo si está claramente indicado.

LactanciaNo se debe administrar cabergolina a madres que estén dando el pecho ya que lacabergolina interrumpe la lactancia. No se dispone de datos sobre la excreción delprincipio activo en la leche pero en las ratas la cabergolina y/o sus metabolitos se excretanen la leche.

Se debe evitar la lactancia cuando se tome cabergolina.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La cabergolina disminuye la tensión arterial, lo que puede afectar a las reacciones deciertos pacientes. Debe tenerse en cuenta en situaciones que requieran concentraciónintensa como la conducción o el uso de máquinas.

Debe informarse a los pacientes que estén siendo tratados con cabergolina y presentensomnolencia y/o episodios repentinos de sueño que se abstengan de conducir o desarrollaractividades donde el descenso en el estado de alerta pueda ponerles a ellos o a otros enriesgo de sufrir graves daños o muerte, hasta que tales episodios recurrentes y lasomnolencia hayan remitido (véase sección 4.4).

4.8 Reacciones adversasLas reacciones adversas son dosis dependientes y pueden reducirse disminuyendogradualmente la dosis.

Inhibición de la lactancia: aproximadamente el 14% de los pacientes experimentareacciones adversas. Las más comunes son descenso de la presión arterial (12%), mareo(6%) y cefaleas (5%). El tratamiento a largo plazo aumenta la frecuencia de las reaccionesadversas hasta aproximadamente el 70%.

Frecuentes (1/100, <1/10)Trastornos del sistema nervioso: depresión, cefaleas y mareo, parestesia, fatiga,somnolencia.Trastornos cardiacos: presión arterial baja, palpitaciones y dolor torácico.Trastornos gastrointestinales: nausea, vómitos, dolores gástricos, gastritis, estreñimiento.Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: enrojecimiento facial.

Poco frecuentes (1/1000, <1/100)Trastornos oculares: hemianopsiaTrastornos vasculares: hemorragia nasal

Raros (1/10.000, <1/1000)Trastornos vasculares: desvanecimientoTrastornos musculoesqueléticos, tejido conectivo y trastornos óseos: calambres en dedosy pantorrillas.

Se ha notificado disminución de la presión sanguínea ( 20 mm de Hg sistólica y 10mm de Hg diastólica) durante los 3-4 días siguientes a la administración de una dosisúnica de 1 mg de cabergolina es estudios posparto.Las reacciones adversas ocurren generalmente en las dos primeras semanas, y despuésdisminuyen o desaparecen. El 3% de los pacientes interrumpió su tratamiento comoconsecuencia de las reacciones adversas.

Vigilancia postcomercialización:La cabergolina se asocia con somnolencia y de forma poco frecuente se ha asociado conuna somnolencia excesiva durante el día y repentinos episodios de sueño.

Los siguientes episodios han sido notificados en asociación con cabergolina:Valvulopatía y fibrosis (véase sección 4.4 ­ Fibrosis/valvulopatía).Alucinaciones.

4.9 SobredosisNo existe evidencia clínica de sobredosis, pero las observaciones de los experimentosanimales sugieren que se esperan síntomas resultantes de la sobreestimulación de losreceptores dopaminérgicos, como nausea, vómitos, disminución de la presión arterial,confusión/psicosis o alucinaciones. Cuando sea indicado, se deben tomar medidas pararestablecer la presión arterial. Además, puede ser necesaria la administración de unantagonista dopaminérgico en caso de síntomas pronunciados en el SNC (alucinaciones).


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicasGrupo farmacoterapéutico: Inhibidores de la prolactinaCódigo ATC: G02CB03

La cabergolina es un alcaloide ergolínico sintético y un derivado de la ergolina conpropiedades agonistas dopaminérgicas de larga duración e inhibidoras de la prolactina. Seconsigue un efecto dopaminérgico central vía estimulación receptores D2 mediante dosismás altas que las dosis que reducen los niveles de prolactina sérica.

El efecto reductor de la prolactina es dosis dependiente, comenzando dentro de las 3 horasy permanece durante 2-3 semanas. El efecto de larga duración significa que una dosisúnica es suficiente por lo general para interrumpir la secreción de leche. En el tratamientode la hiperprolactinemia, los niveles de prolactina sérica se normalizan generalmentedentro de las 2-4 semanas de alcanzar la dosis óptima. La prolactina puede estar aúnreducida de manera significativa varios meses después de interrumpir el tratamiento.

Con respecto a los efectos endocrinos de la cabergolina no relacionados con el efectoantiprolactinémico, los datos disponibles en humanos confirman los hallazgosexperimentales en animales indican que el componente problema está dotado de unaacción muy selectiva sin efecto en la secreción basal de otras hormonas hipofisiarias o elcortisol.

Las acciones farmacodinámicas de la cabergolina no relacionadas con el efectoterapéutico se relacionan solo con un descenso en la presión arterial. El efecto hipotensormáximo de la cabergolina como dosis única ocurre habitualmente durante las 6 primerashoras después de tomar la sustancia activa y es dosis dependiente en términos de descensomáximo y frecuencia.

5.2 Propiedades farmacocinéticasAbsorciónDespués de la administración oral la cabergolina se absorbe rápidamente desde el tractogastrointestinal ya que se crea un pico de concentración plasmática dentro de 0,5-4 horas.

La comida no parece afectar a la absorción y disposición de la cabergolina.

DistribuciónLos experimentos "in vitro" mostraron que la cabergolina a concentraciones de 0,1-10ng/ml se une a las proteínas plasmáticas en un 41-42%.

BiotransformaciónEl principal metabolito identificado en orina es el 6-alil-8-carboxi-ergolina, que suponeel 4-6% de la dosis. Se han identificado 3 metabolitos adicionales en orina, lo que enconjunto supone menos del 3% de la dosis. Se ha visto que los metabolitos son muchomenos potentes que la cabergolina inhibiendo la secreción de prolactina "in vitro".

EliminaciónLa vida media de eliminación de cabergolina es larga (63-68 horas en voluntarios sanos y79-115 en pacientes con hiperprolactinemia).

En base de la semivida de eliminación, las condiciones del estado estacionario debenalcanzarse tras 4 semanas, como se confirma por el pico de la media de los nivelesplasmáticos de cabergolina obtenidos después de una dosis única (37±8 pg/ml) y tras 4semanas de régimen múltiple (101±43 pg/ml) para una dosis de 0,5 de cabergolina.

10 días después de la administración se recupera el 18 y 72% de la dosis en orina y heces,respectivamente. La cabergolina sin intercambiar en orina supone un 2-3% de la dosis.

Linealidad/No linealidadEl perfil farmacocinética es lineal hasta 7 mg/día.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridadCasi todos los hallazgos notificados por medio de las series de los estudios de seguridadpreclínicos son una consecuencia de los efectos centrales dopaminérgicos o de lainhibición a largo plazo de la prolactina en especies (roedores) con una fisiologíahormonal específica diferente a la del hombre.

Los estudios preclínicos de seguridad de cabergolina indican un margen de seguridadamplio para este componente en roedores y en monos, así como una falta de potencialteratogénico, mutagénico o carcinogénico.

MINISTERIO


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Lactosa anhidraL-leucinaEstearato de magnesio (E572)

6.2 IncompatibilidadesNo aplica

6.3 Período de validez2 años

6.4 Precauciones especiales de conservaciónConservar en el embalaje original para protegerlo de la humedad. No se debe sacar delinterior del frasco la cápsula desecante con silica gel.

6.5 Naturaleza y contenido del envaseFrascos de vidrio de color ámbar (tipo III) que contiene una cápsula desecante con silicagel. El frasco de vidrio de color ámbar se ajusta con una membrana de aluminio selladopor inducción y un tapón de cierre de seguridad para niños HDPE. Caja externa.

Los tamaños de los envases son de 2 y 8 comprimidos.

6.6 Precauciones especiales de eliminaciónNinguna especial.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

VEGAL FARMACEUTICA, S.LC/ Tramontana, 44.28223 Pozuelo de Alarcón (Madrid). España


8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN Febrero 2008

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO.

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