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CALMAGRIP comprimidos, 20 comprimidos

LABORATORIOS PEREZ GIMENEZ

1 NOMBRE DEL MEDICAMENTO.

CALMAGRIP COMPRIMIDOS

2 COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA.

Por comprimido:Paracetamol (D.O.E.) ......................................... 350 mgCafeína................................................................. 25 mgAcido Ascórbico (D.O.E.) (Vitamina C)........... 25 mgClorfenamina (D.O.E) (maleato) ........................ 4 mg

Ver los excipientes en apartado 6.1.

3 FORMA FARMACÉUTICA.

Comprimidos

4 DATOS CLÍNICOS.

4.1 Indicaciones terapéuticas.

Alivio sintomático de los procesos catarrales y gripales que cursan con fiebre,dolor leve o moderado (como dolor de cabeza), lagrimeo y estornudos.

4.2 Posología y forma de administración.

VIA ORALAdultos y niños mayores de 12 años: Se tomará un comprimido cada 4-6 horas.No se excederá de más de más de 6 comprimidos en 24 horas.

Ancianos: las personas ancianas pueden necesitar dosis menores por ser mássensibles a sus efectos adversos.

Pacientes con insuficiencia renal o hepática:Ver epígrafes de contraindicacionesy advertencias y precauciones especiales de empleo.

Usar siempre la dosis menor efectiva.Los comprimidos deben ingerirse con la ayuda de líquido, preferiblemente agua.La administración de este preparado está supeditada a la aparición de los síntomas.A medida que éstos desaparezcan debe suspenderse esta medicación.

4.3 Contraindicaciones.

- No administrar en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de loscomponentes de este medicamento.- No administrar en pacientes con enfermedades hepáticas ( con insuficienciahepática o sin ella) ó hepatitis viral ( aumenta el riesgo de hepatotoxicidad).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo.

· No exceder la dosis recomendada.· Se debe administrar el paracetamol con precaución, evitando tratamientosprolongados en pacientes con anemia, afecciones cardíacas o pulmonares o endisfunción renal grave ( en este ultimo caso, el uso ocasional es aceptable, pero laadministración prolongada de dosis elevadas puede aumentar el riesgo deaparición de efectos renales adversos).· La utilización de paracetamol en pacientes que consumen habitualmente alcohol(tres o más bebidas alcohólicas ­ cerveza, vino, licor al día) puede provocar dañohepático.· En alcohólicos crónicos, no se debe administrar más de 2g/día de paracetamol.· Se recomienda precaución en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, debido a que se han descrito ligeras reacciones broncoespásticas conparacetamol (reacción cruzada) en estos pacientes, aunque solo se manifestaránen menos del 5% de los ensayados.· Se recomienda precaución en pacientes con historial de cálculo o gota.· En los pacientes con arritmias cardíacas, hiperfunción tiroidea o pacientes consíndromes ansiosos, se debe reducir la dosis de cafeína a 100 mg / día, por lo queel límite diario es de 4 comprimidos y bajo control médico.· Se recomienda precaución en los pacientes diabéticos ya que la cafeína puedeelevar los niveles de glucosa en sangre por lo que debe tenerse en cuenta enpacientes diabéticos.· Los pacientes sensibles a otras xantinas (Aminofilina, Teofilina...) también puedenser sensibles a la cafeína por lo que no deberían tomar este medicamento.· Se recomienda precaución en los pacientes con úlcera péptica porque su situaciónse puede agravar.· Los pacientes sensibles a un antihistamínico pueden ser sensibles a otros.· Puede producir sedación. Debido al riesgo de depresión del SNC se debe advertiral paciente que evite el consumo de bebidas alcohólicas o ingestión de depresoresdel SNC (barbitúricos o tranquilizantes) conjuntamente con este medicamento.· Se recomienda precaución en pacientes con ataques agudos de asma.· Se debe administrar con precaución en caso de hipertensión, enfermedadescardiovasculares graves, hipertrofia prostática, obstrucción del cuello vesical oretención urinaria, glaucoma, hipertirodismo.· Si la fiebre se mantiene durante más de 3 días o los síntomas empeoran o nomejoran al cabo de 5 días, o aparecen otros síntomas, se debe evaluar la situaciónclínica.

MINISTERIOUso en deportistas

· Este medicamento contiene cafeína, que puede establecer un resultado analíticode control del dopaje como positivo.

Uso en ancianos

· Por el contenido en maleato de clorfenamina es más probable que se produzcanefectos anticolinérgicos y estimulantes del SNC en estos pacientes y existe peligrode precipitarse un glaucoma no diagnosticado.

Uso en niños

· No utilizar en menores de 12 años.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La hepatotoxicidad potencial del paracetamol puede verse incrementada por laadministración de grandes dosis o de dosis prolongadas de una serie de sustancias,por inducción de los enzimas microsomales hepáticos. Estos agentes tambiénpueden provocar una DISMINUCIÓN EN LOS EFECTOS TERAPÉUTICOSDEL PARACETAMOL. Dichas sustancias son: barbituricos, carbamazepina,hidantoínas, isoniazida, rifampicina y sulfinpirazona.

El paracetamol puede aumentar la toxicidad del cloranfenicol, por posibleinhibición de su metabolismo hepático.

El paracetamol interacciona con:

Sustancia Descripción del efectoAlcohol etílico Se ha producido hepatotoxicidad en alcohólicos crónicos conAnticoagulantes orales Administración crónica de dosis de paracetamol superiores aderivados de la cumarina 2g/día con este tipo de productos, puede provocar UNo de la indandiona INCREMENTO DEL EFECTO ANTICOAGULANTE,Anticolinérgicos EL COMIENZO DE LA ACCION DEL PARACETAMOLB-Bloqueantes, El propranolol inhibe el sistema enzimático responsable dePropranolol la glucuronidación y oxidación del paracetamol. Por lo tanto,Carbón activo REDUCE LA ABSORCIÓN DEL PARACETAMOLContraceptivos orales Incrementa la glucuronidación, aumentando así elDiuréticos del asa LOS EFECTOS DE LOS DIURETICOS PUEDEN VERSEDomperidona, Metoclopramida y domperidona aceleran la absorción delMetoclopramida paracetamol.Lamotrigina El paracetamol PUEDE REDUCIR LASProbenecid Puede INCREMENTAR LIGERAMENTE LA EFICACIAResinas de intercambio Disminución en la absorción del paracetamol con posibleiónico (colestiramina) inhibición de su efecto, por fijación del paracetamol enZidovudina Puede provocar la DISMINUCION DE LOS EFECTOS

La Vitamina C en dosis altas, puede modificar la acción de ciertos medicamentos,como antidepresores, anticoagulantes, dosis altas de salicilatos, sulfamidas,trimetoprim/sulfametoxazol o anticonceptivos hormonales.

Interacciones de la cafeína con otros medicamentos:- Se debe advertir a los pacientes alcohólicos en tratamiento de recuperacióncon disulfiram, que eviten el uso de cafeína para evitar así la posibilidad deque el síndrome de abstinencia alcohólica se complique por excitacióncardiovascular y cerebral inducidas por la cafeína.- El uso concomitante de cafeína y barbitúricos puede antagonizar losefectos hipnóticos o anticonvulsivantes de los barbitúricos.- El uso simultáneo de broncodilatadores adrenérgicos con cafeína puede darlugar a estimulación aditiva del SNC y a otros efectos tóxicos aditivos.- El uso simultáneo de cafeína con mexiletina puede reducir la eliminaciónde la cafeína en un 50% y puede aumentar las reacciones adversas de lacafeína.- La ingesta simultánea de este medicamento con bebidas que contienencafeína, otros medicamentos que contienen cafeína o medicamentos queproducen estimulación del SNC, puede ocasionar excesiva estimulacióndel SNC con nerviosismo, irritabilidad o insomnio.- La cafeína antagoniza los efectos sedantes de algunas sustancias como losantihistamínicos. Actúa sinérgicamente con los efectos taquicárdicos de,por ejemplo, simpaticomiméticos, tiroxina, etc. Con sustancias que tienenun amplio espectro de acción (por ejemplo, las benzodiacepinas) lasinteracciones pueden variar según la sustancia y ser imprevisbles. Ladegradación de la cafeína en el hígado es ralentizada por losanticonceptivos orales, la cimetidina y el disulfiram, mientras que esacelerada por el tabaco.- La cafeína reduce la excreción de teofilina e incrementa el potencial dedependencia de las sustancias tipo efedrina.- El uso simultáneo de inhibidores girasa, sustancias tipo ácido quinoleínico,puede retrasar la eliminación de la cafeína y su metabolito paraxantina.- El uso simultáneo con cafeína aumenta la excreción urinaria de litio,reduciendo posiblemente su efecto terapéutico.

Interacciones del maleato de clorfenamina con otros medicamentos:- El uso simultáneo con medicamentos que producen depresión sobre elSNC puede potenciar los efectos depresores sobre el SNC de estosmedicamentos o de la clorfenamina.- Antidepresivos tricíclicos: el uso simultáneo con los antihistamínicospuede potenciar los efectos depresores sobre el SNC de los antidepresivostricíclicos o de los antihistamínicos contenidos en estas asociaciones.- Maprotilina: el uso simultáneo pueden potenciar los efectos depresoressobre el SNC bien de la maprotilina bien de los antihistamínicos, así comolos efectos anticolinérgicos de los antihistamínicos o de estosmedicamentos; también pueden potenciarse los efectos cardiovascularesde la fenilefrina.- Inhibidores de la monoamino-oxidasa (MAO), incluyendo la furazolidona,pargilina y procarbazina. El uso simultáneo con los antihistamínicos puedeprolongar e intensificar los efectos antimuscarínicos y depresores del SNCde los antihistamínicos.- Anticolinérgicos: pueden potenciarse los efectos anticolinérgicos.- Alcohol: el uso simultáneo puede potenciar los efectos depresores sobre elSNC del alcohol o de los antihistamínicos.

Interacciones con pruebas de diagnósticoEl paracetamol puede alterar los valores de las siguientes analíticas:

Sangre: aumento (biológico) de transaminasas (ALT y AST), fosfatasa alcalina,amoníaco, bilirrubina, creatinina, lactato deshidrogenasa (LDH) y urea; aumento(interferencia analítica) de glucosa, teofilina y ácido úrico. Aumento del tiempo deprotrombina (en pacientes con dosis de mantenimiento de warfarina, aunque sinsignificación clínica). Reducción (interferencia analítica) de glucosa, cuando seutiliza el métido de oxidasa-peroxidasa.

Orina: pueden aparecer valores falsamente aumentados de metadrenalina y ácidoúrico.

MINISTERIOPruebas de función pancreática mediante la bentiromida: el paracetamol, como labentiromida, se metaboliza también en forma de arilamina, por lo que aumenta lacantidad aparente de ácido paraaminobenzoico (PABA) recuperada; serecomienda interrumpir el tratamiento con paracetamol al menos tres días antes dela administración de bentiromida.

Determinaciones del ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) en orina: en laspruebas cualitativas diagnósticas de detección que utilizan nitrosonaftol comoreactivo, el paracetamol puede producir resultados falsamente positivos. Laspruebas cuantitativas no resultan alteradas.

Clorfenamina puede interferir con las pruebas cutáneas que utilizan alergenos. Serecomienda suspender la medicación al menos 3 días antes de comenzar laspruebas.

La cafeína puede invertir los efectos del dipiridamol sobre el flujo sanguíneomiocárdico, por lo que interfieren en los resultados de dicha prueba. Serecomienda interrumpir la ingesta de cafeína de 8 a 12 horas antes de la prueba.La cafeína puede elevar los niveles de glucosa en sangre por lo que debe tenerseen cuenta en pacientes diabéticos.

Si está utilizando este medicamento, debido al ácido ascórbico, las pruebas deglucosa en orina, incluyendo las pruebas por tiras reactivas pueden dar resultadoserróneos, lo que deberá ser tenido en cuenta para los pacientes diabéticos.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo:No se han descrito problemas en humanos con paracetamol. Aunque no se hanrealizado estudios controlados, se ha demostrado que el paracetamol atraviesa laplacenta, por lo que recomiendo no administrar paracetamol salvo en caso denecesidad (categoría B de la FDA).

La cafeína atraviesa la placenta y alcanza concentraciones tisulares similares a lasconcentraciones maternas, pudiendo producir arritmias fetales por uso excesivo.

En condiciones normales no necesitan administrarse en el embarazo dosissuperiores a los 100 mg al día de Vitamina C y, en cualquier caso, siempre porindicación médica.

Aunque no hay evidencia de efectos perjudiciales, la seguridad fetal de las dosisaltas de Vitamina C no ha sido establecida.

Lactancia:No se han descrito problemas en humanos con paracetamol. Aunque en la lechematerna se han medido concentraciones máximas de paracetamol de 10 a 15micromoles/ml ( de 66,2 a 99,3 micromoles /I) al cabo de 1 o 2 horas de laingestión, por parte de la madre, de una dosis única de 650 mg, en la orina de loslactantes no se ha detectado paracetamol ni sus metabolitos. La vida media en laleche materna es de 1,35 a 3,5 horas.

Dado que en la leche materna, se excretan pequeñas cantidades deantihistamínicos como el maleato de clorfenamina, no se recomienda suutilización por mujeres en periodo de lactancia, debido al riesgo de que seproduzcan en el niño efectos adversos como excitación no habitual.

La cafeína se excreta a la leche en cantidades muy pequeñas. Aunque laconcentración de cafeína en leche materna es un 1% de la concentraciónplasmática materna, la cafeína puede acumularse en el lactante, por lo que debeevitarse en lo posible su ingesta.

El ácido ascóbico se excreta a la leche materna. No se han descrito problemas enhumanos con la ingesta de las necesidades normales.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Se evitará realizar actividades que requieran gran atención, como conducirautomóviles o manejar maquinaria que pueda ser peligrosa, ya que puede producirsomnolencia.

4.8 Reacciones adversas

· Por contener paracetamol, raramente pueden aparecer efectos renales adversos,dermatitis alérgica, hepatotoxicidad (ictericia), agranulocitosis, leucopenia,neutropenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, piuria estéril (orina turbia) ehipoglucemia.

· Debido a la clorfenamina, con incidencia frecuente, en pacientes sensibles sepuede presentar somnolencia, sedación, espesamiento de la mucosidad. Raramentepueden aparecer erupciones cutáneas, aumento de la sensibilidad de la piel al sol,aumento de la sudoración y pérdida de apetito, náuseas, vómitos, molestiasepigástricas, diarrea, estreñimiento, discrasia sanguíneas, visión borrosa ocualquier cambio en la visión, confusión, micción dificultuosa o dolorosa, mareos,sequedad de boca, nariz o garganta, latidos cardíacos rápidos.

· También, con incidencia rara puede aparecer una reacción paradójica (pesadillas,excitación, nerviosismo, insomnio, irritabilidad) más probable en niños ypacientes de edad avanzada, en éstos pacientes además es más probable que seproduzca confusión, dificultad o dolor durante la micción, somnolencia, mareos,sequedad de boca, nariz y garganta.

· Debido a la presencia de cafeína en el preparado pueden aparecer reaccionesadversas debidas a la estimulación del SNC con síntomas como nerviosismo,desasosiego o irritación gastrointestinal leve. Estos efectos adversos dependen dela sensibilidad a la cafeína y de la dosis diaria. Los individuos vegetativamente

MINISTERIOlábiles pueden reaccionar incluso a dosis bajas de cafeína con insomnio, inquietud,taquicardia y posiblemente molestias gastrointestinales.

· En caso de observarse la aparición de reacciones adversas, debe suspenderse eltratamiento y notificarlo a los sistemas de farmacovigilancia.

4.9 Sobredosificación

La sintomatología por sobredosis con paracetamol incluye mareos, vómitos,pérdida de apetito, ictericia, dolor abdominal e insuficiencia renal y hepática. Si seha ingerido una sobredosis debe tratarse rápidamente al paciente en un centromédico aunque no haya síntomas o signos significativos ya que, aunque éstospuedan causar la muerte, a menudo no se manifiestan inmediatamente después dela ingestión, sino a partir del tercer día. Puede producirse la muerte por necrosishepática. Asímismo, puede aparecer fallo renal agudo.

La sobredosis de paracetamol se evalúa en cuatro fases, que comienzan en elmomento de la ingestión de la sobredosis:

FASE I (12-24 horas): náuseas, vómitos, diaforesis y anorexia;FASE II (12-48 horas):mejoría clínica, comienzan a elevarse los niveles de AST,ATL, bilirrubina y protrombinaFASE III (72-96 HORAS): pico de hepatotoxicidad; pueden aparecer valores de20.000 para la ASTFASE IV (7-8 DÍAS): recuperación.

Puede aparecer hepatotoxicidad: La mínima dosis tóxica es 6 g en adultos y másde 100 mg/Kg de peso en niños. Dosis superiores a 20-25 g son potencialmentefatales. Los síntomas de la hepatotoxicidad incluyen náuseas, vómitos, anorexia,malestar, diaforesis, dolor abdominal y diarrea. La hepatotoxicidad no semanifiesta hasta pasadas 48-72 horas después de la ingestión. Si la dosis ingeridafue superior a 150 mg/Kg o no puede determinarse la cantidad ingerida, hay queobtener una muestra de paracetamol sérico a las 4 horas de la ingestión. En el casode que se produzca hepatotoxicidad, realizar un estudio de la función hepática yrepetir el estudio con intervalos de 24 horas. El fallo hepático puede desencadenarencefalopatía, coma y muerte.

Niveles plasmáticos de paracetamol superiores a 300 microgramos/ml,encontrados a las 4 horas de la ingestión, se han asociado con el daño hepáticoproducido en el 90% de los pacientes. Este comienza a producirse cuando losniveles plasmáticos de paracetamol a las 4 horas son inferiores a 120 microgramos/ml o menores de 30 microgramos/ml a las 12 horas de la ingestión.

La ingestión crónica de dosis superiores a 4g/ día pueden dar lugar ahepatotoxicidad transitoria. Los riñones pueden sufrir necrosis tubular, y elmiocardio puede resultar lesionado.

Tratamiento: en todos los casos se procederá a aspiración y lavado gástrico,preferiblemente dentro de las 4 horas siguientes a la ingestión.

Existe un antídoto específico para la toxicidad producida por paracetamol: la N-acetilcisteína. Se recomiendan 300 mg/Kg de N-acetilcisteína (equivalentes a 1,5ml/Kg de solución acuosa al 20%; pH: 6,5) administrados por vía I.V. durante unperiodo de 20 horas y 15 minutos, según el siguiente esquema:

I) Adultos

· Dosis de ataque:

150 mg/Kg (equivalentes a 0,75 ml/Kg de solución acuosa al 20% de N-acetilcisteína; pH:6,5) lentamente por vía intravenosa o diluidos en 200 ml dedextrosa al 50%, durante 15 minutos.

· Dosis de mantenimiento:

a) Inicialmente se administrarán 50 mg/Kg (equivalentes a 0,25 ml/Kg de soluciónacuosa al 20% de N-acetilcisteína; pH: 6,5) en 500 ml. de dextrosa al 5% eninfusión lenta durante 4 horas.

b) Posteriormente, se administrarán 100 mg/Kg (equivalentes a 0,50 ml/Kg desolución acuosa al 20% de N-Acetilcisteína; pH: 6,5), en 1000 ml de dextrosa al5% en infusión lenta durante 16 horas.

II) Niños

El volumen de la solución de dextrosa al 5% para la infusión debe ser ajustado enbase a la edad y al peso del niño, para evitar congestión vascular pulmonar.

La efectividad del antídoto es máxima si se administra antes de que transcurran 8horas tras la intoxicación. La efectividad disminuye progresivamente a partir de laoctava hora, y es ineficaz a partir de las 15 horas de la intoxicación.

La administración de la solución acuosa de N-acetilcisteína 20% podrá serinterrumpida cuando los resultados del examen de sangre muestre niveleshemáticos de paracetamol inferiores a 200 microgramos/ml.

Efectos adversos de la N-acetilcisteína por vía IV: excepcionalmente, se hanobservado erupciones cutáneas y anafilaxia, generalmente en el intervalo entre 15minutos y 1 hora desde el comienzo de la infusión.

Por vía oral, es preciso administrar el antídoto de N-acetilcisteína antes de quetranscurran 10 horas desde la sobredosificación. La dosis de antídoto recomendadapara los adultos es:

- una dosis inicial de 140mg/Kg de peso corporal- 17 dosis de 70 mg/Kg de peso corporal, una cada 4 horas.

Cada dosis debe diluirse al 5% con una bebida de cola, zumo de uva, de naranja oagua, antes de ser administrada, debido a su olor desagradable y a sus propiedadesirritantes o esclerosantes. Si la dosis se vomita en el plazo de una hora después dela administración, debe repetirse. Si resulta necesario, el antídoto (diluido conagua) puede administrarse mediante la intubación duodenal.

Los síntomas que aparecen en caso de sobredosificación de cafeína son aconsecuencia de una excesiva estimulación del SNC (insomnio, inquietud,vómitos, convulsiones y síntomas de excitación) y de irritación gastrointestinal(náuseas, vómitos, diarreas, dolor abdominal).El tratamiento de la sobredosis aguda de cafeína es principalmente sintomático yde mantenimiento.

Los síntomas de sobredosis por clorfenamina descritos son: efectos colinérgicos(torpeza o inestabilidad, somnolencia intensa, sequedad intensa de boca, nariz ogarganta, sofoco o enrojecimiento de la cara, sensación de falta de aire orespiración dificultuosa); depresión del SNC (somnolencia intensa); estimulacióndel SNC (alucinaciones, crisis convulsivas, problemas para dormir); hipotensión(sensación de desmayo).El tratamiento de la sobredosis de clorfenamina es sintomático y demantenimiento.

En pacientes con una deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, dosiselevadas de ácido ascórbico pueden producir anemia hemolítica. Pacientes conanemia drepanocítica, dosis elevadas de ácido ascórbico pueden precipitar lacrisis.Dosis elevadas de ácido ascórbico pueden aumentar la absorción de hierro, hayque tenerlo en cuenta en pacientes con hemocromatosis, anemia sideroblástica ytalasemia.En situaciones de hiperoxaluria u oxalosis o antecedentes de cálculos renalesexiste un riesgo de precipitación de cálculos de oxalato en las vías urinariasdespués de tomar dosis elevadas de ácido ascórbico.

La ingesta de grandes cantidades de ácido ascórbico durante el embarazo puededar lugar a un aumento de las necesidades y escorbuto en el neonato.Las dosis superiores a 1 g de ácido ascórbico por día pueden producir diarrea,calambres abdominales, asimismo existe el riesgo de precipitar ataques de gota enindividuos predispuestos.

Las dosis muy elevadas de ácido ascórbico pueden interferir con lasdeterminaciones de glucosa y las pruebas de detección de sangre oculta en lasheces.

5 PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicasEl paracetamol es un fármaco analgésico que también posee propiedadesantipiréticas. El mecanismo de la acción analgésica no está totalmentedeterminado. El paracetamol puede actuar predominantemente inhibiendo lasíntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central y en menor gradobloqueando la generación del impulso doloroso a nivel periférico. La acciónperiférica puede deberse también a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas oa la inhibición de la síntesis o de la acción de otras sustancias que sensibilizan lasnociceptores ante estímulos mecánicos o químicos.

Probablemente, el paracetamol produce el efecto antipirético actuando a nivelcentral sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura, para produciruna vasodilatación periférica que da lugar a un aumento de sudoración y de flujode sangre en la piel y pérdida de calor. La acción a nivel central probablementeeste relacionada con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en elhipotálamo.

La clorfenamina es una sustancia que antagoniza los efectos H1 de la histaminapor inhibir competitivamente por dichos receptores. La clorfenamina pertenece algrupo de las alquilaminas.

La vitamina C o ácido L-ascórbico es un azúcar ácido que se sintetiza a partir dela glucosa. El ácido ascórbico desempeña un importante papel en muchasreacciones en los que interviene la incorporación del oxígeno desde el oxígenomolecular al sustrato.

Interviene en la síntesis de colágeno, por lo que la deficiencia de vitamina C(ácido ascórbico) provoca graves alteraciones del colágeno de la piel, de loshuesos, del conjuntivo vascular y dientes.

El ácido ascórbico es utilizado en el tratamiento y prevención de deficiencias deácido ascórbico.

La cafeína es básicamente un antagonista de los receptores de la adenosina,reduciendo por ello el efecto inhibidor de la adenosina en el SNC.La cafeína mitiga los síntomas de cansancio y favorece la motivación psíquica y lacapacidad mental. Los efectos directos de la cafeína se deben a un aumento de latonicidad y de la resistencia de los vasos sanguíneos cerebrales y una disminuciónde la presión de líquido cefalorraquídeo que, en determinados tipos de cefaleaspuede contribuir a aliviar el dolor.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Calmagrip tiene una absorción, metabolismo y eliminación dependiente de susprincipios activos.

El maleato de clorfenamina se absorbe lentamente desde el tracto gastrointestinal,las concentraciones plasmáticas máximas aparecen a las 2 a 6 horas después de laadministración oral. La clorfenamina parece que sufre un considerablemetabolismo de primer paso.

El paracetamol por vía oral tiene una biodisponibilidad del 75-85%. Es absorbidoamplia y rápidamente, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan enfunción de la forma farmacéutica con un tiempo hasta la concentración máxima de0,5 - 2 horas. El grado de unión a proteinas plasmáticas es de un 10%. El tiempoque transcurre hasta lograr el efecto máximo es de 1 a 3 horas, y la duración de laacción es de 3 a 4 horas. El metabolismo del paracetamol experimenta un efectode primer paso hepático, siguiendo una cinética lineal. Sin embargo, estalinealidad desaparece cuando se administran dosis superiores a 2 g. Elparacetamol se metaboliza fundamentalmente en el hígado (90-95%), siendoeliminado mayoritariamente en la orina como un conjugado con el ácidoglucurónico, y en menor proporción con el ácido sulfúrico y la cisteína; menos del5% se excreta en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 1,5-3 horas(aumenta en caso de sobredosis y en pacientes con insuficiencia hepática,ancianos y niños). Dosis elevadas pueden saturar los mecanismos habituales demetabolización hepática, lo que hace que se utilicen vías metabólicas alternativasque dan lugar a metabolitos hepatotóxicos y posiblemente nefrotóxicos, poragotamiento de glutation.

El ácido ascórbico se absorbe en el tubo digestivo por un mecanismo de transporteNa-dependiente; hasta cantidades de 180 mg (como los que suele haber en ladieta), la absorción es del 80-90% en no fumadores y del 60-80% en fumadores,pero con una ingesta de 1-12 g la absorción desciende al 50 y hasta el 16%.Con niveles plasmáticos normales de 0,8-0,9 mg/dl el ácido ascórbico filtrado porel riñón es absorbido en el túbulo; por encima de este umbral, el ácido ascórbicose elimina como tal o en forma de metabolitos: cuanto mayor sea la dosis, mayorserá la proporción excretada como ácido ascórbico.También se elimina por heces la fracción de dosis no absorbida.

La cafeína se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. El tiempotranscurrido hasta alcanzar la concentración máxima tras la administración oral enadultos es de 50 a 75 minutos y la vida media en adultos es de 3 a 7 horas(presenta una marcada variación inter e intraindividual). La biodisponibilidad dela cafeína administrada por vía oral es prácticamente total. La sustancia sedistribuye a todos los compartimentos, atraviesa rápidamente la barrerahematoencefálica y la barrera placentaria, pasando también a la leche. La unión aproteínas plasmáticas es de un 25-36%.Se desmetila y oxida parcialmente en el hígado y se elimina a través de los riñonescomo ácido metilúrico o como monometilxantinas en un 86%, la cafeínainalterada también se excreta en la orina en no más de un 2%.

c) Datos preclínicos sobre seguridad

· Fertilidad: los estudios de toxicidad crónica en animales demuestran que dosiselevadas de paracetamol producen atrofia testicular e inhibición de la

MINISTERIOespermatogénesis; se desconoce la importancia de este hecho para su uso enhumanos.

6 DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes.

HidropropilcelulosaCelulosa microcristalinoEstereato de magenesio

6.2 Incompatibilidades farmacéuticas.

No se han descrito.

6.3 Período de validez.

Calmagrip es estable durante tres años, siempre y cuando el producto se conserveen su envase original.

6.4 Precauciones especiales de conservación.

Conservar por debajo de 25º.

6.5 Naturaleza y contenido del envase.

Envase con 20 comprimidos.Blister formado por Al / PVC - PVDC

6.6 Instrucciones de uso/manipulación.

Tomar los comprimidos con un vaso de agua.Se recomienda extraer los comprimidos del blister inmediatamente antes de suadministración.

7 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Laboratorios PEREZ GIMENEZGlorieta Farmacéutico Pérez Giménez, 1.14007 Córdoba.

8 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

40.491

9 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN

25 de febrero de 1.96510 FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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