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CHIROCANE 1,25 mg/ml solucion inyectable, 5 x 100 ml

ABBOTT LABORATORIES, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

CHIROCANE 1,25 mg/ml solución para perfusión.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Levobupivacaína hidrocloruro correspondiente a 1,25 mg/ml de Levobupivacaína.

Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución para perfusión.

Solución transparente.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Adultos

Tratamiento del dolor

Perfusión epidural continua para el tratamiento del dolor postquirúgico y analgesia del parto.

4.2 Posología y forma de administración

La levobupivacaína debe administrarse únicamente por un médico que tenga el entrenamiento y laexperiencia necesarios, o bajo su supervisión.

Chirocane solución para perfusión es solo para uso epidural. No debe utilizarse en administraciónintravenosa.

Tipo de Bloqueo Concentración Velocidad de perfusión por horaPerfusión continua:tratamiento del dolor 1,25 10-15 12,5­18,75postquirúrgico

Epidural lumbar 1,25 4-10 5­12,5(analgesia en el parto)

Se recomienda una aspiración cuidadosa antes de la perfusión para prevenir la inyecciónintravascular. Si aparecen síntomas tóxicos, se debe interrumpir inmediatamente la inyección.

Dosis máxima

La dosis máxima debe determinarse evaluando la talla y el estado físico del paciente. La dosismáxima recomendada durante un periodo de 24 horas es de 400 mg.

Para el tratamiento del dolor postquirúrgico, la dosis no debe exceder de 18,75 mg/hora. Sinembargo la dosis acumulada durante un periodo de 24 horas no debe exceder de 400 mg. Paraanalgesia en el parto por perfusión epidural, la dosis no debe sobrepasar los 12,5 mg/hora.

Niños

No se ha establecido la seguridad y eficacia de levobupivacaína para el tratamiento del dolor enniños.

Poblaciones especiales

En pacientes debilitados, ancianos o sumamente enfermos, se deben administrar dosis reducidasde levobupivacaína adecuadas a su estado físico.

En el tratamiento del dolor postquirúrgico debe tenerse en cuenta la dosis administrada durante lacirugía.

No hay datos relevantes en pacientes con insuficiencia hepática (ver secciones 4.4 y 5.2).

4.3 Contraindicaciones

Deben tenerse en cuenta las contraindicaciones generales relacionadas con la anestesia regional,independientemente del anestésico local utilizado.

Las soluciones de levobupivacaína están contraindicadas en pacientes con hipersensibilidadconocida a levobupivacaína, anestésicos locales de tipo amida o a cualquiera de los excipientes(ver sección 4.8).

Las soluciones de levobupivacaína están contraindicadas para anestesia regional intravenosa(bloqueo de Bier).

Las soluciones de levobupivacaína están contraindicadas en pacientes con hipotensión grave,como shock cardiogénico o hipovolémico.

Las soluciones de levobupivacaína están contraindicadas para uso en bloqueo paracervical enobstetricia (ver sección 4.6).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Todas las formas de anestesia local y regional con levobupivacaína, se deben llevar a cabo eninstalaciones bien equipadas, y ser administradas por personal entrenado y experimentado en lastécnicas de anestesia requeridas, y que esté capacitado para diagnosticar y tratar cualquier efectoadverso indeseable que pueda producirse.

La administración de anestésicos locales en el sistema nervioso central por administración víaepidural en pacientes con enfermedades del SNC preexistentes, puede, potencialmente, agravaralgunas de dichas enfermedades. Por tanto, se debe realizar una evaluación del estado clínico delpaciente cuando se contemple la anestesia epidural en dichos pacientes.Durante la administración epidural de levobupivacaína, se deben administrar solucionesconcentradas (0,5-0,75%) en dosis crecientes de 3 a 5 ml, con suficiente tiempo entre dosis parapoder detectar cualquier manifestación tóxica debida a una inyección intravascular o intratecalinvoluntarias. Cuando se deban inyectar dosis altas, por ejemplo en bloqueo epidural, serecomienda la administración de una dosis de prueba de 3-5 ml de lidocaína con adrenalina. Así,la inyección intravascular involuntaria se reconocerá por un incremento temporal del ritmocardíaco, y la inyección intratecal accidental por signos de bloqueo espinal. También se debenrealizar aspiraciones con la jeringa antes y durante cada inyección adicional cuando se utilicentécnicas de catéter continuo (intermitente). No obstante, la inyección intravascular es posibleincluso si las aspiraciones de sangre son negativas. Durante la administración de anestesiaepidural, es recomendable administrar una dosis inicial de prueba y monitorizar los efectos antesde administrar la dosis completa.

La anestesia epidural con cualquier anestésico local puede causar hipotensión y bradicardia.Todos los pacientes deben tener establecida una vía intravenosa. Debe asegurarse ladisponibilidad de los fluidos apropiados, vasopresores, anestésicos con actividadanticonvulsivante, miorelajantes y atropina, un equipo de reanimación y la presencia de unespecialista (ver sección 4.9).

Poblaciones especiales

Pacientes debilitados, ancianos o sumamente enfermos:

Levobupivacaína se debe utilizar con precaución en pacientes debilitados, ancianos o sumamenteenfermos (ver sección 4.2)

Deterioro hepático:

Como levobupivacaína se metaboliza en el hígado, debe utilizarse con precaución en pacientescon enfermedad hepática o con el flujo sanguíneo hepático reducido, p. ej. alcohólicos o cirróticos(ver sección 5.2)

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los estudios in vitro indican que la isoforma CYP3A4 y la isoforma CYP1A2 median en elmetabolismo de levobupivacaína. Aunque no se han realizado ensayos clínicos, el metabolismo delevobupivacaína puede estar afectado por los inhibidores de CYP3A4, como p. ej. ketoconazol, ypor inhibidores de CYP1A2, como p. ej. las metilxantinas.

Levobupivacaína debe ser utilizada con precaución en pacientes que reciben fármacosantiarrítmicos con actividad anestésica local, como p. ej. mexiletina, o fármacos antiarrítmicos declase III, debido a que sus efectos tóxicos pueden ser aditivos.

No se han concluido los ensayos clínicos para evaluar la combinación de levobupivacaína yadrenalina.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo

En obstetricia, las soluciones de levobupivacaína están contraindicadas para su uso en el bloqueoparacervical. De acuerdo a la experiencia con bupivacaína, puede ocurrir bradicardia fetal tras elbloqueo paracervical (ver sección 4.3).

Para levobupivacaína, no hay datos clínicos de exposición en el primer trimestre del embarazo.Los estudios en animales no indican efectos teratogénicos pero han mostrado toxicidad embrio-fetal con niveles de exposición sistémica en el mismo rango que aquellos obtenidos en el usoclínico (ver sección 5.3). Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. Por lo tanto,levobupivacaína no debe ser administrado al principio del embarazo a menos que sea claramentenecesario.

No obstante, hasta la fecha, la experiencia clínica de bupivacaína en cirugía obstétrica (al términodel embarazo o en el parto) es extensa y no se han mostrado efectos fetotóxicos.

Lactancia

Se desconoce si levobupivacaína se excreta en la leche materna. No obstante, es probable quelevobupivacaína pase a la leche materna escasamente, como bupivacaína. Por tanto, la lactanciamaterna es posible tras la anestesia local.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Levobupivacaína puede tener una gran influencia sobre la capacidad de conducir o utilizarmáquinas. Se debe advertir a los pacientes que no deben conducir o utilizar maquinaria hasta quese hayan pasado todos los efectos de la anestesia y los efectos inmediatos de la cirugía.

4.8 Reacciones adversas

Las reacciones adversas con anestésicos locales de tipo amida son raras, pero pueden aparecercomo resultado de una sobredosis o de una inyección intravascular no intencionada y pueden sergraves.

Las reacciones de tipo alérgico son raras y pueden aparecer como resultado de la sensibilidad alanestésico local. Estas reacciones se caracterizan por signos como urticaria, prurito, eritema,edema angioneurótico (incluyendo edema laríngeo), taquicardia, estornudos, náuseas, vómitos,mareo, síncope, sudor excesivo, temperatura elevada y, posiblemente, sintomatología de tipoanafilactoide (incluyendo hipotensión grave). Se ha notificado sensibilidad cruzada entre losmiembros del grupo de anestésicos locales tipo amida (ver sección 4.3).

La inyección intratecal accidental de anestésicos locales puede conducir a una anestesia espinalmuy alta, posiblemente con apnea, hipotensión grave y pérdida de conciencia.

Efectos en el sistema nervioso central: adormecimiento de la lengua, fotofobia, mareo, visiónborrosa y contracción muscular seguida de somnolencia, convulsiones, inconsciencia y posibleparada respiratoria.

Los efectos cardiovasculares están relacionados con depresión del sistema de conducción cardíacoy reducción de la excitabilidad y contractilidad miocárdicas. Esto produce un descenso en el gastocardíaco, hipotensión y cambios en el ECG indicativos bien de bloqueo cardíaco, bien debradicardia o de taquiarritmias ventriculares, que pueden producir paro cardíaco. Normalmenteestos efectos están precedidos de toxicidad mayor del SNC, p. ej. de convulsiones, pero en casosraros, el paro cardíaco puede aparecer sin efectos prodrómicos en el SNC.Clasificación por órganos ysistemasTrastornos de la sangre y del sistema Muy frecuente AnemialinfáticoTrastornos del sistema nervioso Frecuente MareoTrastornos cardíacos Muy frecuente HipotensiónTrastornos gastrointestinales Muy frecuente NáuseasEmbarazo, puerperio y enfermedades Frecuente Sufrimiento fetalperinatalesTrastornos generales y alteraciones Frecuente Dolor de espaldaen el lugar de administración Frecuente Fiebre

Los acontecimientos adversos más frecuentes encontrados en los ensayos clínicos, conindependencia de la relación casual, se muestran en la tabla superior.

El daño neurológico es una consecuencia rara pero conocida de la anestesia regional,particularmente de la anestesia epidural y espinal. Puede ser debido a una lesión directa sobre lamédula o los nervios espinales, a un síndrome de la arteria espinal anterior, a la inyección de unasustancia irritante o a la inyección de una solución no estéril. Esto puede provocar áreaslocalizadas de parestesia o anestesia, debilidad motora, pérdida de control de esfínteres yparaplejia. En casos raros, estos efectos pueden ser permanentes.

Notificación postcomercialización

Se ha notificado anafilaxia. Ha habido casos muy raros de convulsiones tras la administraciónintravenosa accidental.

4.9 Sobredosis

La inyección intravascular accidental de anestésicos locales puede causar reacciones tóxicasinmediatas. En el caso de una sobredosis, las concentraciones plasmáticas máximas pueden noalcanzarse hasta 2 horas después de la administración dependiendo del lugar de la inyección y,por lo tanto, los signos de toxicidad pueden retrasarse. Los efectos del fármaco pueden serprolongados.

Las reacciones adversas sistémicas después de una sobredosis o tras una inyección intravascularaccidental notificadas con fármacos anestésicos locales de acción larga implican tanto efectoscardiovasculares como en el SNC.

Efectos en el SNC

Las convulsiones deben ser tratadas inmediatamente con tiopental o diazepam intravenososajustando las dosis según sea necesario. Tiopental y diazepam también deprimen el sistemanervioso central, respiratorio y la función cardíaca. Por lo tanto su uso puede provocar apnea. Losbloqueantes neuromusculares sólo pueden utilizarse si el médico se asegura de mantener una víaaérea abierta y de que puede manejar a un paciente totalmente paralizado.

Si no se tratan enseguida, las convulsiones, con la subsiguiente hipoxia e hipercarbia másdepresión miocárdica por los efectos del anestésico local sobre el corazón, pueden provocararritmias cardíacas, fibrilación ventricular o paro cardíaco.

Efectos cardiovasculares

La hipotensión puede prevenirse o atenuarse mediante pre-tratamiento con un aporte de fluidosy/o el empleo de vasopresores. Si aparece hipotensión debe tratarse con cristaloides o coloidesintravenosos y/o incrementos de dosis de un vasopresor, como 5-10 mg de efedrina. Cualquierotra causa coexistente de hipotensión debe tratarse rápidamente.

Si aparece bradicardia severa, el tratamiento con 0,3-1 mg de atropina restablecerá normalmentela frecuencia cardíaca hasta un nivel aceptable.

La arritmia cardíaca se debe tratar según proceda y la fibrilación ventricular por cardioversión.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Anestésicos locales, amidas.

Código ATC N01B B10

Levobupivacaína es un anestésico y analgésico local de acción larga. Bloquea la conducciónnerviosa en los nervios sensoriales y motores en gran parte debido a la interacción con los canalesde sodio voltaje-dependientes de la membrana celular, pero también bloquea los canales depotasio y calcio. Además, levobupivacaína interfiere con la transmisión del impulso y laconducción en otros tejidos donde los efectos sobre los sistemas cardiovascular y nervioso centralson los más importantes para la aparición de las reacciones adversas clínicas.

La dosis de levobupivacaína está expresada como base, mientras que en el racemato debupivacaína la dosis está expresada como sal hidrocloruro. Esto conlleva a un aumentoaproximado de un 13% más de sustancia activa en las soluciones de levobupivacaína comparadascon las de bupivacaína. En los ensayos clínicos, a las mismas concentraciones nominales,levobupivacaína mostró un efecto clínico similar a bupivacaína.

En un estudio de farmacología clínica empleando el modelo de bloqueo del nervio cubital,levobupivacaína fue equipotente con bupivacaína.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

En estudios en humanos, las cinéticas de distribución de levobupivacaína después de laadministración intravenosa son esencialmente las mismas que para bupivacaína. La concentraciónplasmática de levobupivacaína después de la administración terapéutica depende de la dosis y,como la absorción desde el lugar de administración está afectada por la vascularización del tejido,de la vía de administración.

No hay datos relevantes en pacientes con deterioro hepático (ver sección 4.4).

No existen datos en pacientes con deterioro renal. Levobupivacaína se metaboliza extensamente,y la levobupivacaína inalterada no se excreta en orina.

Se evaluó in vitro la unión a proteinas plasmáticas de levobupivacaína en el hombre, aconcentraciones entre 0,1 y 1,0 g/ml, y se encontró que era > 97%.

En un estudio de farmacología clínica en el que se administraron 40 mg de levobupivacaína porvía intravenosa, la media de las semividas fue aproximadamente 80 ± 22 minutos, la Cmax 1,4 ±0,2 g/ml y el AUC 70 ± 27 gmin/ml.

Las medias de la Cmax y el AUC (0-24h) de levobupivacaína fueron aproximadamenteproporcionales a la dosis después de la administración epidural de 75 mg (0,5%) y 112,5 mg(0,75%), y después de dosis de 1 mg/kg (0,25%) y 2 mg/kg (0,5%) utilizadas para bloqueo delplexo braquial. Después de la administración epidural de 112,5 mg (0,75%) los valores medios deCmax y AUC fueron 0,58 µg/ml y 3,56 µghr/ml respectivamente.

La media del aclaramiento plasmático total y la vida media final de levobupivacaína, después dela perfusión intravenosa fueron 39 litros/hora y 1,3 horas, respectivamente. El volumen dedistribución por administración intravenosa fue de 67 litros.

Levobupivacaína se metaboliza extensamente sin detectarse levobupivacaína inalterada en orina oheces. La 3-hidroxilevobupivacaína, el metabolito principal de levobupivacaína, se excreta enorina como conjugados éster de ácido glucurónico y sulfato. Los estudios in vitro mostraron quelas isoformas CYP3A4 y CYP1A2 están implicadas en el metabolismo de levobupivacaína adesbutil-levobupivacaína y 3-hidroxilevobupivacaína, respectivamente. Estos estudios indican queel metabolismo de levobupivacaína y bupivacaína son similares.

Después de la administración intravenosa, la recuperación de levobupivacaína fue cuantitativa conuna media total de de alrededor del 95%, recuperándose en orina (71%) y heces (24%) en 48horas.

No existe evidencia de racemización in vivo de levobupivacaína.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

En un estudio de toxicidad embriofetal en ratas, a niveles de exposición sistémica en el mismorango que aquellos obtenidos en la práctica clínica, se observó un aumento de la incidencia dedilatación de pelvis renal, uréteres y ventrículo olfatorio, y de costillas extra toraco-lumbares. Nohubo malformaciones relacionadas con el tratamiento.

Levobupivacaína no mostró genotoxicidad en una batería estándar de ensayos de mutagenicidad yclastogenicidad. No se han realizado ensayos de carcinogenicidad.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Cloruro de sodioHidróxido de sodioÁcido clorhídricoAgua para preparaciones inyectables.6.2 Incompatibilidades

Levobupivacaína puede precipitar si se diluye con soluciones alcalinas y no debe diluirse oadministrarse conjuntamente con inyecciones de bicarbonato sódico. Este medicamento no debemezclarse con otros excepto aquellos mencionados en la sección 6.3.

6.3 Período de validez

Caducidad del producto sin abrir: 3 años.

Caducidad después de la primera apertura: El producto debe ser utilizado inmediatamente despuésde su apertura.

Se ha demostrado la estabilidad química y física tanto de levobupivacaína 0,625 mg/ml como de1,25 mg/ml durante su utilización junto con 8,3-8,4 µg/ml de clonidina, 50 µg/ml de morfina y 2µg/ml de fentanilo respectivamente, almacenados durante 30 días a 2-8º C ó 20-22º C. Se hademostrado la estabilidad química y física en el uso tanto de levobupivacaína 0,625 mg/ml comode 1,25 mg/ml con sufentanilo añadido a una concentración de 0,4 µg/ml, almacenados durante 30días a 2-8º C o durante 7 días a 20-22º C.

Desde un punto de vista microbiológico, el producto debe utilizarse inmediatamente después desu apertura. Si no se emplea inmediatamente, los tiempos de almacenamiento para su uso y lascondiciones antes de su utilización son responsabilidad del usuario y normalmente no deberían sermayores de 24 horas a 2-8º C, a menos que la mezcla haya sido preparada en condicionesasépticas controladas y validadas.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Chirocane esta disponible en dos presentaciones:

· Bolsa de poliéster flexible de 100 ml que contiene una solución de 100 ml con una sobrebolsade hoja de aluminio.

· Bolsa de poliéster flexible de 250 ml que contiene una solución de 200 ml con una sobrebolsade hoja de aluminio.

Cada bolsa de poliéster contiene un punto de inyección de PVC para las mezclas y un punto desalida de PVC para la administración.

Tamaños de envases: 5 bolsas de la solución de 100 ml

Puede que no se comercializen todos los tamaños de envases.6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Sólo para uso único epidural. No utilizar a menos que la solución sea clara y el envase estéintacto. Desechar cualquier solución no utilizada.

La solución/dilución debe ser inspeccionada visualmente antes de su utilización. Sólo se debenutilizar las soluciones claras sin partículas visibles.

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado encontacto con él se realizará de acuerdo con las normativas locales.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Abbott Laboratories S.A.Avda. de Burgos, 9128050 Madrid


8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

65.433

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/REVALIDACION DE LAAUTORIZACION

15-11-2002/ 18-12-2003

10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO

Marzo 2008

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