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ADALAT OROS 60 60MG 28 COMPRIMIDOS

QUiMICA FARMACeUTICA BAYER, S.L.

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

Adalat OROS 30, comprimidosAdalat OROS 60, comprimidos


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Adalat OROS 30: Nifedipino 30 mgAdalat OROS 60: Nifedipino 60 mg

Ver lista de excipientes en 6.1


3. FORMA FARMACÉUTICA

El comprimido OROS consiste en un sistema de liberación prolongada durante 24 horas,que actúa como una bomba osmótica liberando el nifedipino a través de un orificiopracticado al comprimido por tecnología láser. Una vez difundido todo el principio activo,el comprimido OROS, indeformable, se excreta íntegramente por las heces.


4. DATOS CLINICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

- Angina de pecho crónica estable (angina de esfuerzo) en tratamiento combinado.- Tratamiento de la hipertensión arterial.

4.2. Posología y forma de administración

El tratamiento se realizará de forma individual según la gravedad de la enfermedad y la respuesta del paciente. Ladosis terapéutica debe ser establecida de forma gradual.

Angina de pecho crónica estable:El tratamiento deberá realizarse en combinación con otros antianginosos. La dosis deinicio es de 30 mg al día, aumentándose la dosis, en caso necesario, de 30 en 30 mg, hastaun máximo de 120 mg al día. Se administrará en una sola toma.Los pacientes que hayan estado correctamente controlados con formas de liberación rápida pueden también ser tratadoscon comprimidos retardados.

Hipertensión arterial:En general, el tratamiento se iniciará con 30 mg al día aumentándose la dosis, en caso necesario, de 30 en 30 mg, hastaun máximo de 120 mg al día. Se administrará en una sola toma.

Los comprimidos deben tragarse enteros y sin masticar con ayuda de un poco de líquido,independientemente de las comidas. La ingesta simultánea de alimentos retrasa, pero noreduce, la absorción.

Los comprimidos OROS no deben partirse ya que perderían su propiedad de liberación sostenida.

En caso de precisar suspender el tratamiento, se recomienda disminuir la dosificación de forma gradual.

4.3. Contraindicaciones

Antecedentes de hipersensibilidad al nifedipino y shock cardiovascular.

No se utilizará en el embarazo y la lactancia.No se administrará concomitantemente con rifampicina ya que la inducción enzimática dela misma reduce los niveles plasmáticos de nifedipino.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Debe administrarse con precaución en los casos de hipotensión marcada (hipotensiónsevera con una presión sistólica <90 mmHg), insuficiencia cardíaca manifiesta y estenosisaortica severa.

Deberá administrarse con precaución en pacientes con antecedentes o clínica de estenosisgastrointestinal, al igual que con cualquier otro material no deformable (ver instruccionesde uso y manipulación). En casos aislados se han descrito síntomas obstructivos sinhistorias previas de trastornos gastrointestinales. Muy raramente puede formarse unbezoar que requiera una intervención quirúrgica.

En pacientes sometidos a diálisis, con hipertensión maligna e insuficiencia renal irreversible, así como en pacientescon hipovolemia, deben tomarse precauciones ya que puede originarse una hipotensión debida a vasodilatación.

Se recomienda un especial control en pacientes con la función ventricular deprimida y enlos que es necesario asociar betabloqueadores o digoxina, dado que en estas situaciones esmayor el riesgo de insuficiencia cardíaca.

Los pacientes con función hepática alterada deberán ser vigilados estrechamente, pudiendo ser necesaria unareducción de la dosis.

El uso del nifedipino en pacientes diabéticos puede requerir el ajuste de la medicación hipoglucemiante

No debe ser utilizado en pacientes con bolsa de Kock (ileostomía después de proctocolectomía).

Al realizarse examenes radiológicos de contraste con bario, puede provocar falsos positivos (por ej. defectos de llenadointerpretados como pólipos).

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Interacción con otros medicamentos:El efecto hipotensor del nifedipino puede ser potenciado por la acción de otrosmedicamentos antihipertensivos.

En caso de administración simultánea de nifedipino y betabloqueadores, debe vigilarseatentamente la situación del paciente, ya que pueden producirse casos de hipotensióngrave.

Asimismo, en casos aislados se ha observado empeoramiento de una insuficienciacardíaca previa.

Nifedipino se metaboliza a través del sistema del citocromo P450 3A4, localizado tantoen la mucosa intestinal como en el hígado. Por ello, los fármacos que influyen en estesistema enzimático, pueden alterar el metabolismo (tras la administración oral) o bien elaclaramiento de nifedipino.

En estudios realizados se ha demostrado que la administración concomitante de fármacosinductores o inhibidores del citocromo P450 3A4, modifican ­reduciendo o aumentando-la biodisponibilidad del nifedipino. Por lo tanto, se deberá controlar la respuesta clínica yen consecuencia ajustar la dosis del mismo.

Como con otras dihidropiridinas, el zumo de pomelo puede ocasionar una inhibiciónduradera del metabolismo del nifedipino, ocasionando un aumento de las concentracionesplasmáticas y una potenciación de los efectos farmacológicos. Los pacientes tratados conADALAT OROS no deberían tomar zumo de pomelo.

Interacciones potencialesSustancias que inhiben el sistema del citocromo P450 3A4No se han realizado estudios específicos de interacción entre nifedipino y estos fármacos,pero debido a su efecto inhibidor sobre el sistema del citocromo P450 3A4, cimetidina,eritromicina, fluoxetina, indinavir, ritonavir, saquinavir, amprenavir, nelfinavir,delarvidine, diltiazem, quinupristina, dalfopristina, tacrolimus, ketoconazol, itraconazol,fluconazol, nefadozona y ácido valproico pueden incrementar los niveles plasmáticos denifedipino.

Sustancias que inducen el sistema del citocromo P450 3A4Los barbitúricos como fenobarbital, carbamazepina y fenitoína inducen al citocromo P4503A4, por lo que en caso de administrarse simultáneamente cabe esperar una reducción delnivel plasmático de nifedipino.

Otras interaccionesLa administración simultánea de cisaprida y nifedipino puede producir un aumento de laconcentración plasmática de nifedipino. Si se administran conjuntamente, deberácontrolarse la tensión arterial y en caso de necesidad, considerar una reducción de la dosisde nifedipino.

Efectos de nifedipino sobre el metabolismo de otros fármacosLa administración simultánea de nifedipino y digoxina puede producir una disminuciónde la eliminación de la digoxina y, en consecuencia, un incremento de los nivelesplasmáticos de ésta. En estos casos, se debe considerar el diagnóstico de intoxicacióndigitálica y, en caso de necesidad, ajustar la dosis de digoxina en función de los nivelesplasmáticos observados.

En casos de administración simultánea de nifedipino y quinidina se ha observado unadisminución de los niveles plasmáticos de quinidina, que aumentan notablemente tras lasupresión del tratamiento con nifedipino. Por este motivo, tanto si se añade como si seretira un tratamiento con nifedipino a un paciente previamente tratado con quinidinadeben monitorizarse los niveles plasmáticos de esta última y, en caso necesario, ajustar ladosis de este fármaco.

Otras formas de interacciónEl nifedipino puede alterar falsamente la determinación espectrofotométrica de ácido

4.6. Embarazo y lactanciaEmbarazo:No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

MINISTERIOEl nifedipino está contraindicado durante todo el embarazo.

En ratas y conejos se ha observado que el nifedipino puede producir efectos teratogénicosincluyendo malformaciones digitales. Estas malformaciones digitales posiblemente seanel resultado de alteraciones del flujo sanguíneo uterino. La administración de nifedipinose asoció con diversos efectos embriotóxicos, placentotóxicos y fetotóxicos, incluyendofetos atróficos (ratas, ratones, conejos), placentas pequeñas y falta de desarrollo de lasvellosidades coriónicas (monos), muertes embrionarias y fetales (ratas, ratones, conejos) yprolongación de la gestación/disminución de la supervivencia neonatal (ratas, no evaluadoen otras especies). Todas las dosis asociadas con la aparición de defectos teratogénicos,embriotóxicos y fetotóxicos en animales eran tóxicas para la madre y varias vecessuperiores a las recomendadas como dosis máximas en humanos.

Fertilidad:En casos aislados de fertilización in vitro, se ha asociado a los calcioantagonistas como elnifedipino con cambios bioquímicos reversibles en la cabeza de los espermatozoides quepueden llegar a producir una alteración de la función espermática. En hombres en los queexisten antecedentes de fracaso repetidos de paternidad mediante fertilización in vitro yen los que no pueda encontrarse otra explicación, los calcioantagonistas como elnifedipino deben ser considerados como una razón posible.

Lactancia:El nifedipino se excreta con la leche materna. Como no existe experiencia de sus posiblesefectos en los niños lactantes, como primera medida deberá interrumpirse la lactanciamaterna, si es preciso el tratamiento con nifedipino durante la misma.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

El nifedipino puede limitar la capacidad de reacción. Especialmente al inicio deltratamiento, debe tenerse precaución al conducir automóviles u otros vehículos y en elmanejo de máquinas peligrosas. El riesgo se acentúa si se ingieren simultáneamentebebidas alcohólicas.

4.8. Reacciones adversas

Incidencia entre > 1% y < 10%:Generales: astenia (cansancio), edema, cefaleaSistema cardiovascular: edema periférico, vasodilatación, palpitaciónSistema digestivo: estreñimientoSistema nervioso: mareo

Incidencia entre > 0,1% y < 1%:Generales: dolor abdominal, torácico y en extremidades, malestarSistema cardiovascular: hipotensión, hipotensión ortostática, síncope, taquicardiaSistema digestivo: diarrea, sequedad de boca, dispepsia, flatulencia, nauseaSistemamúsculo-esquelético: mialgiaSistema nervioso: insomnio, nerviosismo, parestesia, somnolencia, vértigoSistema respiratorio: disneaPiel y anejos: prurito, exantema, eritemaSistema urogenital aumento de la frecuencia urinaria

Incidencia entre > 0,01% y < 0,1%:Generales: reacción alérgica, dolor retrosternal, escalofríos, edemaSistema cardiovascular: angina de pecho (excepto angina inestable), alteracionesSistema digestivo: anorexia, eructos, molestias gastrointestinales,Sistemamúsculo-esquelético: dolor y trastornos articulares, mialgiaSistema nervioso: hiperestesia, trastornos del sueño, temblorSistema respiratorio: epistaxisPiel y anejos: angioedema, eritema maculopapular, pustular oOrganos de los sentidos: visión anormal, molestias oculares, dolor ocularSistema urogenital: disuria, poliuria

Indidencia < 0,01%:Generales: reacción anafilácticaSistema digestivo: bezoar, disfagia, esofagitis, alteraciones gingivales,Sistema sanguíneoy linfático: leucopenia, púrpuraAlteraciones metabólicasy nutricionales: hiperglicemia, pérdida de pesoSistemamúsculo-esquelético: calambres muscularesPiel y anejos: dermatitis exfoliativa, ginecomastia, dermatitis porOrganos de los sentidos: visión borrosa

En pacientes bajo diálisis con hipertensión maligna e hipovolemia puede producirse un notable descenso de la presiónsanguínea debido a la vasodilatación.

4.9. Sobredosis

SíntomasSe han observado los siguientes síntomas en caso de intoxicación por sobredosificacióncon nifedipino:alteraciones de la consciencia hasta el coma, hipotensión súbita, bradicardia o taquicardia y alteración del ritmocardíaco, hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia, colapso cardiaco con edema pulmonar.

Tratamiento de la sobredosisLa eliminación de la sustancia activa y la restauración de las condiciones cardiovasculares estables tienen prioridad.

Se aconseja lavado gástrico con irrigación del intestino delgado, para prevenir la absorción subsecuente del principioactivo.La hemodiálisis no resulta de utilidad puesto que el nifedipino no es dializable, aunque la plasmaféresis es aconsejable(unión elevada a proteínas plasmáticas, volumen de distribución relativamente bajo).

Las alteraciones del ritmo cardíaco (bradicardia) deben ser tratadas sintomáticamente con beta-simpatomiméticos, y encasos de alteraciones muy graves del ritmo cardíaco puede ser aconsejable una terapia con marcapasos de formatemporal.La hipotensión, consecuencia del shock cardiogénico y de la vasodilatación arterial, puede ser tratada con calcio (10-20 ml de una solución de gluconato cálcico al 10%, administrada lentamente por vía i.v., que puede repetirse si esnecesario). Como resultado, los niveles séricos de calcio pueden alcanzar valores iguales o ligeramente superiores allímite máximo normal. Si se consigue un aumento insuficiente de la presión arterial con calcio e isoprenalina, seadministrarán adicionalmente simpaticomiméticos vasoconstrictores como la dopamina o la noradrenalina. La dosis dedichos fármacos se determina sólo por el efecto obtenido.

Deberán administrarse líquidos adicionales para restaurar el volumen, pero conprecaución, debido al peligro de sobrecarga cardíaca.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

El nifedipino es un calcioantagonista del grupo de las dihidropiridinas que inhibe el flujo de iones calcio al tejidomiocárdico y al tejido muscular liso de las arterias coronarias y de los vasos periféricos. De ello resultan los siguientesefectos farmacológicos y terapéuticos:

El nifedipino dilata las arterias coronarias mejorando el suministro de oxígeno al miocardio al aumentar el flujosanguíneo coronario. Al mismo tiempo, reduce las necesidades de oxígeno del miocardio por disminución de lapostcarga.Con el empleo continuado de nifedipino puede prevenirse el desarrollo de nuevas lesiones ateroscleróticas.El nifedipino dilata los vasos arteriales periféricos, reduciendo la resistencia periférica y disminuyendo la presiónarterial elevada.

El nifedipino previene y revierte el vasoespasmo digital.

En un estudio multicéntrico, randomizado, doble ciego (INSIGHT) que incluyó 6.321pacientes hipertensos con, al menos, un factor de riesgo adicional y de 3 a 4,8 años deduración, Adalat OROS (Nifedipino de liberación sostenida) redujo de forma comparablea la de una combinación de diuréticos estándar (hidroclorotiazida 25/50 mg + amilorida2,5/5 mg) la suma de mortalidad cerebro o cardiovascular, infarto de miocardio,insuficiencia cardíaca, ictus o hemorragia subaracnoidea.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

El nifedipino se absorbe con rapidez y casi completamente (aprox. 100%). Sin embargosu biodisponibilidad es del 45-68% debido a un efecto de 1er paso. La administraciónsimultánea con alimentos retrasa pero no reduce su absorción.

El nifedipino se metaboliza casi completamente en el hígado, principalmente por procesosoxidativos. Los metabolitos resultantes no presentan actividad farmacodinámica. Elnifedipino se excreta principalmente por vía renal en forma de metabolitos, y alrededordel 5-15% por vía biliar con las heces. El principio activo inalterado sólo se recupera entrazas (por debajo de 1%) en la orina.

Durante el tratamiento a largo plazo con la dosis usual no se ha observado acumulacióndel principio activo. En casos con la función renal alterada no se han detectado cambiosrelevantes en comparación con voluntarios sanos. En casos con la función hepáticaalterada se observó un marcado aumento de la vida media de eliminación y unadisminución del aclaramiento.

Parámetros farmacocinéticos

Cmax (mcg/l) Tmax (h) T1/2 (h)Adalat OROS 30 20,9 + 10,2 12,5 + 5,4 aprox. 10Adalat OROS 60 36,2 + 12,7 10,2 + 3,4 aprox. 10

La liberación se produce linealmente, es decir a velocidad constante.

El nifedipino se une a proteínas plasmáticas (albúmina) en un 95%, aproximadamente.

Aclaramiento total (sistémico): i.v.: 6-10 ml.min-1.kg-1 p.c.

Eliminación acumulativa de los metabolitos en orina tras administración i.v.:0-48 h : 60 - 80% de la dosis.

Paso a placenta: probablePaso a través de la BHE: aprox. 5%.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Toxicidad aguda: Ha sido investigada en distintas especies animales, i.e. ratón, rata,conejo, gato y perro.

Toxicidad subaguda o subcrónica: La administración oral diaria a ratas (50 mg/kg p.c.) ya perros (100 mg/kg p.c.) durante periodos de 13 y 4 semanas respectivamente, fuetolerada sin efectos tóxicos. Después de la administración parenteral (i.v.) los perrostoleraron por encima de 0,1 mg/kg p.c./día, durante seis días, sin que se evidenciara dañotóxico alguno. La administración i.v. diaria de 2,5 mg/kg p.c. en ratas, durante tressemanas, también fue tolerada sin daño tóxico alguno.

Toxicidad crónica: Los perros toleraron dosis diarias superiores a 100 mg/kg p.c. por víaoral, durante un período de un año sin efecto tóxico.

Mutagenicidad: Para evaluar los efectos mutagénicos se realizaron el test de Ames, el testletal dominante y el test de los micronúcleos. No pudo encontrarse evidencia alguna deefecto mutagénico.

Toxicología de la reproducción: Estudios experimentales con tres especies distintas (ratas,ratones y conejos) han revelado efectos teratogénicos y embriotóxicos. Dichos efectossólo se observan a dosis tóxicas para la madre (varias veces la dosis máxima recomendadaen humanos).


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientesOxido de polietileno, hipromelosa, estearato de magnesio, cloruro de sodio, óxido dehierro rojo, acetato de celulosa, macrogol, Opadry [(hidroxipropilcelulosa, propilenglicol,dióxido de titanio (E-171) y óxido de hierro negro (E-172)].

6.2. IncompatibilidadesNo se han descrito.

6.3. Plazo de validez4 años.

6.4. Precauciones especiales de conservaciónConservar el producto en el envase original para preservarlo de la luz y la humedad.

6.5. Naturaleza y contenido del envaseBlister de aluminio / PP - envases con 28 comprimidos.

6.6 Instrucciones de uso y manipulaciónEl nifedipino es fotosensible. Por ello, los comprimidos están recubiertos por una capaprotectora de la luz y de la humedad dentro y fuera del envase. Sin embargo, loscomprimidos sólo deben extraerse de su envase inmediatamente antes de su uso.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

QUÍMICA FARMACÉUTICA BAYER, S.L.Av. Baix Llobregat, 3-5 -08970-Sant Joan Despi (Barcelona)


8. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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