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ADMON 0,2 mg/ml solucion para perfusion, 1 FRASCO+PERF

LABORATORIOS DR. ESTEVE, S.A.

RESÚMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

ADMON® 0,2 mg/ml solución para perfusión


2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada ml contiene 0,2 mg de nimodipino.

Cada frasco de 50 ml de solución para perfusión contiene 10 mg de Nimodipino.

Excipientes: Etanol al 96 % (10 g/frasco de 50 ml),Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACEUTICA

Solución para perfusión.Solución ligeramente amarillenta.


4. DATOS CLINICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Prevención del deterioro neurológico ocasionado por vasoespasmo cerebralsecundario a hemorragia subaracnoidea por rotura de aneurisma.

4.2. Posología y forma de administración

Posología

Infusión intravenosa:

El tratamiento se inicia con la infusión intravenosa continua de 1 mg/h de nimodipino(5 ml de nimodipino solución para perfusión/h) durante 2 h (aprox. 15 µg/kg pesocorporal/h). Si se tolera bien, y no se observan descensos pronunciados de la presiónarterial, al cabo de 2 h se aumenta la dosis a 2 mg/h de nimodipino (= 10 ml denimodipino solución para perfusión/h) (aprox. 30 µg/kg peso corporal/h). En pacientescon peso corporal inferior a 70 kg o presión arterial inestable, debería iniciarse eltratamiento con dosis de 0,5 mg/h de nimodipino (= 2,5 ml de nimodipino solución/h), omenos si se considera necesario.

Instilación intracisternal:

Durante la cirugía se puede instilar por vía intracisternal una solución diluida y reciénpreparada de nimodipino (1 ml nimodipino, solución para perfusión más 19 ml desolución de Ringer), calentada a temperatura corporal.Esta solución diluida de nimodipino debe utilizarse inmediatamente después de supreparación.Insuficiencia hepática: Este medicamento debe administrarse con precaución en pacientescon insuficiencia hepática de leve a moderada (ver secciones 4.3 y 4.4).

Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <20 ml/min): Deberá administrarsecon precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (ver sección 4.4).

Forma de administración

Nimodipino, solución para perfusión, se administra en forma de infusión i.v.continua a través de un catéter central conectado a una bomba de infusión empleando unallave de 3 vías junto con solución de glucosa al 5 %, cloruro sódico al 0,9 %, Ringerlactato, Ringer lactato con magnesio, dextrano 40 o HAES® poli(O-2-hidroxietil)almidón al 6 % en una relación de aprox. 1:4 (nimodipino: Co-infusión). También, elmanitol, la albúmina o la sangre humana son adecuados para la infusión simultánea.

Nimodipino solución no se añadirá a una bolsa o frasco de perfusión y no se mezclará conotros medicamentos (ver sección 6.2 Incompatibilidades). La solución debe extraerse delfrasco mediante una jeringa. A continuación colocar la jeringa sin aguja en una bomba deinfusión a jeringa y conectar ésta con la llave de tres vías mediante el tubo de polietilenosuministrado en el estuche. No utilizar tubos de PVC estándar (ver sección 6.2). A su vezconectar en la llave de tres vías, el tubo de la co-infusión y el catéter central. Secontinuará la administración de nimodipino durante la anestesia, cirugía y angiografíacerebral.

En los pacientes en los cuales la administración de un volumen adicional de fluidos nofuera recomendable o pudiera estar contraindicado, se puede utilizar el preparadodirectamente a través de un catéter central, sin utilizar una co-infusión.

Duración del tratamiento

El tratamiento intravenoso de la hemorragia subaracnoidea por rotura deaneurisma debe iniciarse cuanto antes y como máximo 4 días después de lahemorragia y se continuará durante el período de máximo riesgo de aparición devasoespasmo, es decir, durante un período de entre 5-14 días después de la hemorragiasubaracnoidea.

Si durante la administración de nimodipino, el origen de la hemorragia es tratadoquirúrgica-mente, se continuará el tratamiento i.v. con nimodipino en el períodopostoperatorio durante al menos 5 días.Después de finalizar la infusión, se recomienda continuar con la administraciónoral de nimodipino, 60 mg cada 4 horas (6 x 60 mg de nimodipino diarios) durante 7 díasaproximadamente.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al nimodipino o a alguno de los excipientes.Insuficiencia hepática grave (ver sección 4.2 y 4.4).

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Se administrará con precaución en pacientes con hipotensión (presión arterial sistólicainferior a 100 mm Hg).

A pesar de que el tratamiento con nimodipino no ha sido asociado con aumentosen la presión intracraneal, se utilizará con precaución en casos de retención hídrica deltejido cerebral (edema cerebral generalizado) o si existe una hipertensión intracranealmarcada.

Nimodipino no debe ser utilizado en pacientes con hemorragia subaracnoidea de origentraumático al no haberse establecido una relación beneficio/riesgo positiva ni identificadoel grupo de pacientes susceptibles de obtener un beneficio con el uso de Nimodipino enesta indicación.

Este medicamento contiene un 23,7% de etanol (alcohol, v/v), es decir, hasta 50 g porcada dosis diaria (250 ml). Esta cantidad puede resultar nociva para las personas quesufren alcoholismo o alteraciones en el metabolismo del etanol y debe tomarse enconsideración frente a mujeres embarazadas o madres lactantes, niños y grupos de altoriesgo, como los pacientes con enfermedades hepáticas o epilepsia.

La cantidad de alcohol contenida en la especialidad farmacéutica puede modificar losefectos de otros medicamentos (ver sección 4.5).

Una función hepática alterada, puede aumentar la biodisponibilidad del nimodipinodebido a una reducción del aclaramiento metabólico. Por ello, pueden ser más marcadastanto su acción farmacológica como las reacciones adversas, (p.ej. disminución de lapresión arterial). En estos casos, se realizará un ajuste adecuado de la dosis, si seconsidera procedente, en función de la presión arterial y si es necesario, se considerará lasuspensión del tratamiento (ver secciones 4.2 y 4.3).

En pacientes con insuficiencia renal grave (tasa de filtración glomerular < 20 ml/min)deberá evaluarse cuidadosamente la necesidad del tratamiento y se realizarán controles dela función renal a intervalos regulares (ver sección 4.2).

Deberá realizarse una monitorización clínica y electrocardiográfica si el medicamento seprescribe a pacientes que padecen una insuficiencia cardiaca evolucionada o problemas enla conducción intracardiaca.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

La administración simultánea del antagonista de los receptores H2 cimetidina o delanticonvulsivante ácido valproico aumenta la concentración máxima plasmática y labiodisponibilidad de nimodipino.

La administración concomitante de nimodipino y fluoxetina elevó las concentracionesplasmáticas del primero en un 50%. La exposición a la fluoxetina se redujo notablemente,mientras que no se modificaron las concentraciones del metabolito activo norfluoxetina.

La administración concomitante de nimodipino junto con nortriptilina disminuyóligeramente la exposición al nimodipino sin influir en las concentraciones plasmáticas dela nortriptilina.

El nimodipino puede aumentar el efecto hipotensor de fármacos antihipertensivosadministrados simultáneamente, como: diuréticos, beta-bloqueantes, inhibidores de laangiotensina, antagonistas A1, otros antagonistas del calcio, agentes alfa-bloqueantesadrenérgicos, inhibidores de PDE5, alfa-metildopa.No obstante, cuando resulte imprescindible la aplicación de una asociación terapéutica deesta tipo, se vigilará estrechamente al paciente.La administración intravenosa simultánea de ß-bloqueantes puede provocar unadisminución adicional de la presión arterial y una potenciación mutua de la accióninotropa negativa, que podría conducir a una descompensación de una insuficienciacardiaca previa.

La función renal se puede deteriorar si se administran fármacos potencialmentenefrotóxicos (p. ej., aminoglucósidos, cefalosporinas, furosemida) de manera simultáneaasí como entre pacientes con una alteración previa de la función renal. En estos casos sevigilará cuidadosamente la función renal y se sopesará la retirada del tratamiento siempeorase la misma.

En un estudio realizado en primates, la administración simultánea del fármaco anti-VIHzidovudina (AZT) por vía intravenosa (i.v.) y de nimodipino, en bolus i.v., ocasionó unaumento significativo del área bajo la curva de concentración de la zidovudina, mientrasque el volumen de distribución y el aclaramiento disminuyeron significativamente.

Dado que el nimodipino, solución para perfusión, contiene un 23,7 % de alcohol (v/v),hay que tomar en consideración las interacciones con los fármacos incompatibles con elalcohol (ver sección 4.4).

4.6 Embarazo y lactancia

No se han efectuado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Si seadministra nimodipino, solución para perfusión, durante el embarazo, se valorará larelación beneficio-riesgo, en función de la gravedad del cuadro clínico.

El nimodipino se excreta en la leche materna, por lo que se aconseja la supresión de lalactancia durante el tratamiento.

Fecundación in vitroLos antagonistas del calcio se han asociado, en casos aislados de fecundación in vitro, aalteraciones bioquímicas reversibles de la cabeza de los espermatocitos, que puedenalterar la función espermatocítica.

4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas

La posible aparición de mareo podría afectar la capacidad para conducir vehículos ymanejar máquinas. Sin embargo es poco probable que esto sea de relevancia clínica paralos pacientes que están recibiendo nimodipino en perfusión.

4.8 Reacciones adversas

Las reacciones adversas al medicamento basadas en los ensayos clínicos connimodipino en la indicación de la hemorragia subaracnoidea de origen aneurismático yclasificadas según las categorías de frecuencia de CIOMS III (estudios controlados conplacebo; nimodipino N = 703; placebo N = 692; estudios no controlados: nimodipino N =2496; status: 31 de agosto de 2005) se enumeran a continuación:

Descripción clínica Frecuentes Poco frecuentes Raras Muy rarasCambios en el TrombocitopeniahemogramaReacciones de Reacción alérgicahipersensibilidadagudaSíntomas CefaleacerebrovascularesinespecíficosArritmias Taquicardia BradicardiainespecíficasSíntomas HipotensióncardiovascularesinespecíficosSíntomas Náuseas ÍleogastrointestinalesReacciones hepáticas Aumento pasajero deleves o moderadas las enzimas hepáticasReacciones en el Reacciones en el lugarlugar de infusión de inyección e

4.9 Sobredosificación

Los síntomas previsibles de una sobredosificación aguda son una disminución marcada dela presión arterial, taquicardia o bradicardia, y después de la administración oral,molestias gastrointestinales y náuseas.

En caso de sobredosificación aguda, se interrumpirá inmediatamente el tratamiento connimodipino. En caso de hipotensión marcada, se puede administrar dopamina onoradrenalina por vía intravenosa. Dado que no se conoce un antídoto específico, eltratamiento posterior de otros efectos secundarios se orientará por los síntomas másdestacados.


5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Bloqueantes de los canales de calcio, Derivados dedihidropiridina.Código ATC: C08 CA06.

Nimodipino posee un efecto fundamentalmente antivasoconstrictor y antiisquémicocerebral. La vasoconstricción provocada in vitro por diversas sustancias vasoactivas (p.ej.:serotonina, prostaglandinas e histamina), por la sangre o por productos de degradaciónsanguínea se puede prevenir o eliminar con el nimodipino. El nimodipino también poseepropiedades neurofarmacológicas y psicofarmacológicas.

Las investigaciones realizadas en pacientes con alteraciones del flujo sanguíneo cerebralhan demostrado que el nimodipino dilata los vasos cerebrales. En general, el aumento dela perfusión es mayor en las regiones cerebrales previamente dañadas o hipoperfundidasque en las regiones sanas. El nimodipino disminuye significativamente la lesiónneurológica isquémica en pacientes con vasoespasmo secundario a hemorragiasubaracnoidea, mejora la sintomatología clínica y disminuye la mortalidad.

Estudios farmacológicos han confirmado la existencia de canales de calcio sensibles a lasdihidropiridinas en las neuronas y han proporcionado evidencia adicional de los efectosneuronales directos del nimodipino.

El nimodipino bloquea los canales lentos de calcio dependientes del voltaje de tipo L, ycomo consecuencia protege a la neurona de la sobrecarga de calcio que se observa ensituaciones de isquemia y en procesos degenerativos neuronales.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Con infusiones continuas de 0,03 mg/kg/h, se alcanzan concentracionesplasmáticas medias en estado de equilibrio de 17,6 - 26,6 ng/ml. Después de inyeccionesintravenosas en bolo, las concentraciones plasmáticas de nimodipino disminuyen deforma bifásica con semividas de 5 - 10 min y aprox. 60 min. Se calcula que, para laadministración i.v., el volumen de distribución (VSS, modelo bicompartimental) es de 0,9 -1,6 l/kg peso corporal. El aclaramiento total (sistémico) es de 0,6 - 1,9 l/h/kg.

El 97 - 99 % del nimodipino se une a las proteínas plasmáticas. En experimentosanimales, la radioactividad del [14C]-nimodipino atravesó la barrera placentaria. Esprobable que en humanos se produzca una distribución similar, aunque faltan pruebasexperimentales en este sentido. Se ha demostrado en ratas que el nimodipino y/o susmetabolitos aparecen en la leche materna a una concentración mucho mayor que en elplasma materno. Las concentraciones de fármaco original determinadas en leche humanafueron cuantitativamente similares a las concentraciones plasmáticas maternascorrespondientes.

Después de la administración oral e i.v., el nimodipino se puede detectar en el líquidocefalorraquídeo (LCR) a concentraciones de aprox. 0,5 % de las concentracionesplasmáticas medidas. Esto corresponde aproximadamente a la concentración de lafracción libre en plasma.

El nimodipino se elimina por vía metabólica a traves de la isoenzima 3A4 del citocromoP450 principalmente, mediante la deshidrogenación del anillo dihidropiridínico y la o-desmetilación oxidativa. La desesterificación oxidativa, la hidroxilación de los grupos 2-metilo y 6-metilo así como la glucuronidación como reacción de conjugación son otrospasos metabólicos importantes. Los 3 metabolitos principales que aparecen en plasmamuestran una actividad residual nula o terapéuticamente insignificante.

Se desconocen los posibles efectos sobre enzimas hepáticos mediante inducción oinhibición. En el hombre, alrededor del 50 % de los metabolitos se excreta por vía renal yel 30 % por la bilis.

La cinética de eliminación es lineal. La semivida del nimodipino varía entre 1,1 y 1,7 h.La semivida final de 5-10 h carece de importancia para establecer el intervalo entre dosis.

Debido a un amplio metabolismo de primer paso (alrededor del 85 - 95 %), labiodisponibilidad absoluta es del 5 - 15 %.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

En base a los estudios convencionales de toxicidad a dosis única y repetida,genotoxicidad, carcinogenicidad y fertilidad macho y hembra, los datos preclínicos norevelaron ningún riesgo especial para humanos. La administración de dosis de 30mg/Kg/día y superiores en ratas gestantes inhibió el crecimiento fetal y provocó unadisminución del peso fetal. A dosis de 100 mg/Kg/día se observó embrioletalidad. No seobservó evidencia de teratogenicidad. La administración de dosis hasta 10 mg/Kg/día enconejos no produjo embriotoxicidad ni teratogenicidad. En un estudio peri-postnatal enratas a dosis de 10 mg/Kg/día y superiores, se observó mortalidad y un retraso deldesarrollo físico. No se logró confirmar estos hallazgos en estudios posteriores.


6. DATOS FARMACEUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Etanol al 96 % (10 g/frasco de 50 ml),Macrogol 400,Citrato de sodio dihidratado (0,1 g 0,4 mmol de sodio),Ácido cítrico anhidro,Agua para preparaciones inyectables

6.2 IncompatibilidadesEl principio activo de nimodipino, solución para perfusión, es absorbido por elcloruro de polivinilo (PVC), por lo que sólo se pueden utilizar tubos de infusión depolietileno (PE).

Nimodipino no se añadirá a una bolsa o frasco de infusión y no se mezclará con otrosmedicamentos.

6.3 Período de validez

4 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Proteger de la luz solar directa, si se extrae el frasco de su envase.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Frascos de vidrio topacio de 50 ml con tapón siliconizado de goma de clorobutilogris, laminado con un fluoropolímero.

6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

El principio activo de nimodipino, solución para perfusión, es ligeramente fotosensible,por lo que conviene evitar su uso bajo la luz solar directa. Si resulta inevitable laexposición directa a la luz solar durante la infusión, se utilizarán jeringas de vidrio y tubosde conexión de color negro, pardo, amarillo o rojo o se protegerán la bomba de infusión yel sistema tubular con fundas opacas. No obstante, no se precisan medidas protectorasespeciales si el nimodipino se administra, hasta 10 h, bajo una luz natural difusa oartificial.

Los productos farmacéuticos de uso parenteral requieren inspección visual antesde su administración por si contienen partículas o cambian de color. La solución residualno podrá utilizarse en ningún otro momento.


7. NOMBRE Y DOMICILIO DEL TITULAR DE LA AUTORIZACION

Laboratorios Dr. ESTEVE, S.A.Avda. Mare de Déu de Montserrat, 22108041 Barcelona


8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

58.096

9. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Junio 2007

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