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CRISUP 100 mg comprimidos recubiertos con pelicula ,30 comprimidos

QUIMIFAR, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Crisup 50 mg comprimidos recubiertos con películaCrisup 100 mg comprimidos recubiertos con película


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Crisup 50 mg comprimidos recubiertos con película. Cada comprimido contiene 50 mg desertralina en forma de sertralina hidrocloruro

Crisup 100 mg comprimidos recubiertos con película. Cada comprimido contiene 100 mgde sertralina en forma de sertralina hidrocloruro

Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido recubierto con película.Los comprimidos de Crisup 50 mg son de color blanco, oblongos, grabados con "50" enuna cara y ranurados por la otra. La ranura es sólo para poder fraccionar y facilitar ladeglución, pero no para dividir en dosis iguales.

Los comprimidos de Crisup 100 mg son de color blanco, oblongos, grabados con "100"en una cara y ranurados por la otra. Los comprimidos se pueden dividir en mitadesiguales.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de los episodios de depresión mayor.

4.2 Posología y método de administración

Adultos:

La dosis diaria habitual es de 50 mg de sertralina (equivalente a 1 comprimido de Crisup50 mg o 1/2 comprimido de Crisup 100 mg).

En caso necesario, la dosis puede aumentarse hasta 100 mg de sertralina al día (2comprimidos de Crisup 50 mg o 1 comprimido de Crisup 100 mg).

La dosis máxima diaria es de 200 mg de sertralina.

Si son necesarios aumentos de la dosis, deben realizarse por etapas con aumentos de50 mg a intervalos de, como mínimo, una semana. No se puede cambiar la dosis más deuna vez por semana debido a que la semivida de eliminación de sertralina esaproximadamente de 24 horas.

Durante el tratamiento a largo plazo, el objetivo es administrar la dosis más baja posibleque proporciona una eficacia terapéutica adecuada.

Niños y adolescentes

No se recomienda sertralina para el tratamiento de los episodios de depresión mayor enniños y adolescentes con menos de 18 años de edad, ya no se ha establecido la seguridady eficacia en esta población.

Ancianos

Debido a que la semivida de eliminación puede prolongarse en los pacientes ancianos, seaconseja que la dosis sea lo más baja posible en ancianos.

Pacientes con función hepática alterada

Los pacientes con la función hepática alterada deben utilizar Crisup con precaución.Aunque no está clara la necesidad de ajustar la dosis en caso de función hepática alterada,se recomienda la reducción de la dosis, o bien, prolongar el intervalo entre dosis.Sertralina no debe utilizarse en caso de alteración hepática severa ya que no haydisponibles datos clínicos.

Pacientes con función renal alterada

No es necesario ajustar la dosis en caso de que la función renal esté alterada (ver sección4.4).

Método y duración de la administración

Crisup debe tomarse una vez al día, por la mañana o por la noche, con cantidad suficientede líquido. Los comprimidos pueden tomarse a la hora de comer o independientemente dela ingesta de alimento.

El inicio del efecto antidepresivo puede aparecer en 7 días. Sin embargo, el efectomáximo se consigue generalmente después de 2 a 4 semanas de tratamiento. Se aconsejaque se informe a los pacientes al respecto.

La duración del tratamiento depende de la naturaleza y gravedad del trastorno. Cuandolos síntomas de depresión hayan remitido, puede ser necesario un tratamiento alargo plazo para el control de la recaída (un mínimo de 6 meses).

Durante la suspensión del tratamiento, la dosis se debe reducir gradualmente paraprevenir los síntomas de abstinencia (ver sección 4.8).

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a sertralina o a cualquiera de los excipientes.

Crisup no debe utilizarse simultáneamente con inhibidores de la MAO, entre los que seincluyen selegilina y moclobemida (ver sección 4.5).

Crisup no puede utilizarse conjuntamente con pimozida (ver sección 4.5).

4.4 Advertencias especiales y precauciones especiales de uso

Uso en niños y adolescentes menores de 18 añosSertralina no debe utilizarse en el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18años. Los comportamientos suicidas (intentos de suicidio e ideas de suicidio), y lahostilidad (predominantemente agresión, comportamiento de confrontación e irritación)fueron constatadas con más frecuencia en ensayos clínicos con niños y adolescentestratados con antidepresivos frente a aquellos tratados con placebo. Si se adoptase noobstante la decisión, sobre la base de las pruebas médicas, de efectuar el tratamiento,deberá supervisarse cuidadosamente en el paciente la aparición de síntomas de ideaciónsuicida. Además, carecemos de datos sobre la seguridad a largo plazo en niños yadolescentes por lo que se refiere al crecimiento, la madurez y el desarrollo cognitivo yconductual.

Síndrome serotoninérgicoSe han notificado casos de reacciones graves, algunas veces fatales, en pacientes quetomaron sertralina asociada con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Por tanto,Crisup no debe utilizarse simultáneamente con inhibidores de la MAO, incluyendo elIMAO selectivo, selegilina, y el IMAO selectivo y reversible, moclobemida u otrosfármacos serotoninérgicos, tales como, triptófano, fenfluramina y agonistas de laserotonina, debido al riesgo de reacciones adversas graves (ver sección 4.3 y 4.5).

De acuerdo a esto, el cambio de tratamiento de un ISRS u otro antidepresivo debe derealizarse con cautela para evitar posibles interacciones farmacodinámicas (ver sección4.5). Es de especial importancia una monitorización clínica cuidadosa al iniciarse untratamiento con sertralina tras la interrupción del tratamiento con un antidepresivo delarga vida como la fluoxetina. No existe documentación adecuada sobre la duración delperiodo de blanqueo necesario para realizar el cambio de tratamiento de un antidepresivoa otro.

MINISTERIOSuicidioDado que el riesgo de suicidio es inherente a la depresión y que puede persistir hasta quese produzca una remisión significativa de los síntomas, los pacientes deben sersupervisados de forma estricta al comienzo del tratamiento hasta el inicio del efectoantidepresivo.

Trastornos de mania/hipomaniaEn aproximadamente un 4% de los pacientes tratados con sertralina durante un ensayoclínico se dieron casos de trastornos de manía/hipomanía. Por lo tanto Crisup debe usarsecon precaución en pacientes con historia de manía/hipomanía. Se requiere estrechasupervisión por parte del médico. El tratamiento con Crisup debe interrumpirse si algúnpaciente entra en fase maníaca.

Trastornos convulsivosDurante los estudios sobre depresión, se observaron convulsiones epilépticas en alrededordel 0,08% de los pacientes tratados con sertralina.Dado que Sertralina no se ha estudiado en pacientes con trastornos convulsivos, el uso deeste medicamento debe evitarse en pacientes con epilepsia inestable y, sólo debeadministrarse bajo estricto control médico a pacientes con epilepsia estable controlada. Siaparece convulsión epiléptica, debe suspenderse el tratamiento con Crisup.

Tratamiento electroconvulsivo (ECT):No se dispone de experiencia clínica del ECT en pacientes que están recibiendotratamiento simultáneo con Crisup.

DiabetesEn pacientes con diabetes, el tratamiento con un ISRS puede alterar el control glucémico.Puede ser necesario el ajuste de la dosis de insulina y/o hipoglucemiante oral.

HemorragiaSe han producido informes de anomalías hemorrágicas cutáneas tales como equimosis ypúrpura, con ISRS. Se recomienda precaución en los pacientes que tomen ISRS,particularmente en el uso concomitante con anticoagulantes orales, fármacos conocidospor afectar a la función plaquetaria u otros fármacos que puedan incrementar el riesgo dehemorragia (p. ej. antipsicóticos atípicos y fenotiazinas, la mayoría de los antidepresivostricíclicos, ácido acetilsalicílico y los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE),así como en pacientes con historial de trastornos hemorrágicos (ver sección 4.5) .

Trastornos cardíacosLa seguridad de Crisup no ha sido establecida en pacientes que han sufrido recientementeun ataque de corazón o en pacientes con enfermedad cardiaca inestable. Los pacientes condiagnóstico de estas enfermedades deben ser excluidos de los estudios clínicos. En unestudio clínico realizado a doble ciego, el electrocardiograma de pacientes tratados consertralina indicó que la sertralina no afecta de manera significante el ECG.

Ancianos

El patrón y la incidencia de reacciones adversas en pacientes ancianos son comparables alos efectos en pacientes jóvenes. De todos modos quizás los ancianos sean más sensibles alos efectos adversos de los fármacos antidepresivos.

EsquizofreniaPueden agravarse los síntomas psicóticos en pacientes esquizofrénicos.

Pacientes con alteración de la función hepáticaSertralina se metaboliza principalmente en el hígado. En un estudio farmacocinético dedosis repetidas en pacientes con cirrosis leve, se observó una prolongada semivida deeliminación y una concentración plasmática máxima (Cmáx) y una AUC tres vecessuperior a la encontrada en pacientes con la función hepática normal. No se observó unadiferencia significativa en la unión a proteínas plasmáticas entre los grupos. No debeadministrarse sertralina a pacientes con alteración grave de la función hepática (versección 4.2).

Pacientes con alteración de la función renalComo resultado del amplio metabolismo hepático, sólo se elimina una proporcióninsignificante de sertralina por vía renal. En pacientes con alteración de la función renalde leve a moderada (aclaramiento de creatinina de 30 a 60 ml/min) o de moderada a grave(aclaramiento de creatinina de 10 a 29 ml/min), los parámetros farmacocinéticos (AUC0-24y Cmáx), tras dosis repetidas, no resultaron ser significativamente distintos de losobservados en pacientes con la función renal normal. Las semividas fueron similares y nopudo establecerse entre ambos grupos una diferencia en la unión a proteínas plasmáticas.Este estudio muestra que, como sería de esperar en vista de la baja velocidad deeliminación renal, la dosificación de sertralina no tiene que ajustarse en caso de funciónrenal alterada.

4.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción

Contraindicados:IMAO: Crisup no debe utilizarse simultáneamente con IMAO, entre los que se incluye elIMAO selectivo selegilina y el IMAO reversible moclobemida. Existen informes deefectos adversos graves, que en algunos casos pueden llegar a ser fatales, en pacientes queutilizaron sertralina simultáneamente con un IMAO. En algunos casos, los síntomasfueron similares a los observados en el llamado síndrome de serotonina. Debe observarseun período de, como mínimo, 14 días desde el final de un tratamiento con un IMAO y elinicio del tratamiento con sertralina. El inicio de la administración de un IMAO deberealizarse tras un mínimo de 14 días del cese del uso de sertralina (ver sección 4.3 y 4.4).

Los síntomas característicos de la interacción entre un inhibidor selectivo de larecaptación de serotonina y un IMAO son: hipertermia, rigidez, mioclonía, trastornosautónomos que pueden incluir alteraciones rápidas de las funciones vitales, cambiospsicológicos tales como confusión, irritabilidad y agitación extrema, con delirio y comaen casos extremos.

Pimozida: se ha observado un aumento de los niveles plasmáticos de pimozida en unestudio clínico tras la administración concomitante de sertralina y una dosis única baja depimozida (2 mg). El aumento de estos niveles no se ha asociado a los cambios en el ECG.Se desconoce el mecanismo de esta interacción. Dado el índice terapéutico marginal, laadministración concomitante de pimozida está contraindicada, como consecuencia de estaadministración puede darse un incremento del riesgo de arritmias y prolongación delintervalo QT asociado al tratamiento con pimozida (véase sección 4.3).

Administración concomitante con sertralina no recomendada:

A falta de datos suficientes, las sustancias serotoninérgicas como el triptófano,fenfluramina y los agonistas de la serotonina no deben utilizarse simultáneamente consertralina (ver sección 4.4).

Hypericum perforatumDebe evitarse la administración concomitante de la hierba de San Juan (Hypericumperforatum) en pacientes en tratamiento con ISRS ya que existe la posibilidad depotenciación del efecto serotoninérgico.

Precauciones

Otros fármacosFármacos que se unen a proteínas plasmáticasEn sangre, serotonina se une a proteínas plasmáticas. Por ello, se aconseja que seconsidere la posibilidad de interacciones con otras sustancias que se unen también aproteínas plasmáticas. Sin embargo, en tres estudios sobre interacciones, sertralina notuvo efectos significativos sobre la unión a proteínas plasmáticas de diazepam,tolbutamida y warfarina.

Otras interacciones observadas en estudiosLa administración simultánea de sertralina y diazepam o tolbutamida produjo cambiospequeños pero estadísticamente significativos sobre varios parámetros farmacocinéticos.Cimetidina redujo la velocidad de eliminación de sertralina administradasimultáneamente. Se desconoce la importancia clínica de estos efectos.

Sertralina no tuvo influencia sobre la eficacia de atenolol; no existieron interacciones conglibenclamida o digoxina. No se potenciaron los efectos de carbamazepina, haloperidol,fenitoína y alcohol con la administración simultánea de sertralina; sin embargo, seaconseja no consumir alcohol durante el tratamiento con sertralina.

Sustancias hipoglucemiantesVer sección 4.4

Anticoagulantes orales, derivados del ácido acetilsalicílico y AINELa administración simultánea de sertralina con warfarina produjo un leve aumento,aunque estadísticamente significativo, en el tiempo de protrombina; se aconseja unestricto control del tiempo de protrombina cuando se inicie o se finalice el tratamientocon sertralina (ver Fármacos que se unen a proteínas plasmáticas y Interacciones CitocromoP450/2C9)Puede haber un incremento potencial del riesgo de hemorragia cuando se combina unISRS con un anticoagulante oral, un derivado del ácido acetilsalicílico o un AINE (versección 4.4).

Sustancias metabolizadas por los enzimas del citocromo P-450

-CYP 2D6: En estudios sobre interacciones, sólo se produjo un mínimo aumento en lasconcentraciones de desipramina en el estado de equilibrio estacionario (23 ­ 37% comopromedio) durante el uso a largo plazo a dosis de 50 mg/día. La desipramina es unmarcador de la actividad de la isoenzima (CYP) 2D6 del citocromo P450.

-CYP 3A3/4: Los estudios sobre interacciones in vivo han demostrado que laadministración a largo plazo de sertralina a dosis diarias de 200 mg no produce lainhibición del metabolismo de carbamazepina y terfenadina o de la hidroxilación en 6-ßdel cortisol endógeno mediadas por CYP 3A3/4. No se produjo inhibición delmetabolismo de alprazolam mediado por CYP 3A3/4 durante el uso a largo plazo de50 mg/día de sertralina. Los resultados de estos estudios indican que sertralina no ejerceuna inhibición clínicamente importante sobre la actividad del CYP 3A3/4.

-CYP 2C9: La falta de efectos clínicamente significativos de la administración alargo plazo de 200 mg de sertralina/día sobre las concentraciones plasmáticas detolbutamida, fenitoína y warfarina demuestra que sertralina no inhibe el CYP 2C9 deforma clínicamente importante.

-CYP 2C19: La falta de efectos clínicamente importantes por la administración alargo plazo de 200 mg de sertralina/día sobre las concentraciones plasmáticas dediazepam permite concluir que sertralina no inhibe CYP 2C19 de forma clínicamenteimportante.

-CYP 1A2: Las investigaciones in vitro han demostrado que sertralina tiene un bajo oningún efecto potencial sobre la inhibición del CYP 1A2.

LitioLa administración simultánea de litio y sertralina no produjo cambios significativos en lafarmacocinética del litio en estudios controlados con placebo en individuos sanos, aunquese observó un aumento en la incidencia de temblores respecto a la observada en lospacientes tratados con placebo, lo que indica que puede existir una cierta influenciafarmacodinámica. Los pacientes que reciban litio y sertralina u otras sustancias con unmecanismo de acción serotoninérgico deben ser monitorizados de forma adecuada.

DiuréticosLa administración concomitante de diuréticos incrementa el riesgo de hiponatremia(especialmente en ancianos), así como el riesgo de secreción inapropiada de la hormonaantidiurética.

Fenitoína

MINISTERIOSe aconseja monitorizar las concentraciones plasmáticas de fenitoína cuando se inicie eltratamiento con sertralina y que se ajuste la dosis de fenitoína, según proceda, a pesar deque en un estudio controlado con placebo con individuos sanos no produjo una inhibiciónclínicamente significativa del metabolismo de fenitoína. La administración concomitantede fenitoína puede reducir los niveles plasmáticos de sertralina.

SumatriptánEn casos raros, se han comunicado casos de debilidad, hiperreflexia, falta decoordinación, confusión, ansiedad y agitación asociados al uso simultáneo de sertralina ysumatriptán. Los pacientes a los que sea necesario administrar simultáneamente sertralinay sumatriptán deben ser monitorizados de forma adecuada.

Cambio de tratamiento con un Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina u otrosantidepresivos:Ver sección 4.4

AntipirinaLa semivida de antipirina se reduce con la administración simultánea de sertralina, lo queindica que se produce una inducción clínicamente no significativa sobre las enzimashepáticas.

4.6 Embarazo y lactancia

Los datos disponibles para un número limitado (n = 147) de mujeresembarazadas expuestas no indicaron reacciones adversas de sertralina sobre elembarazo o sobre la salud del feto/neonato. Los experimentos realizados conanimales no han demostrado que sertralina tenga efectos teratogénicos, aunquesí se ha observado embriotoxicidad (ver sección 5.3). Crisup puede utilizarsedurante el embarazo sólo si los beneficios potenciales del tratamiento para la madrecompensan los posibles riesgos para el desarrollo del feto.

Se sabe que sertralina se excreta en la leche materna (proporción de leche/plasma deaprox. 1,8). En el reducido número de recién nacidos en período de lactancia estudiadoshasta ahora, se observaron concentraciones plasmáticas de sertralina muy bajas o nodetectables. Sólo debe utilizarse sertralina durante la lactancia si, en opinión del médico,los beneficios potenciales superan los posibles riesgos.Se han observado síntomas de abstinencia en los neonatos tras la interrupción deltratamiento con sertralina en caso de ser administrada al final del embarazo o la lactancia(inquietud, agitación, insomnio, debilidad al succionar).

4.7 Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas

Si se utiliza conforme a las recomendaciones, en casos aislados sertralina puede alteraralgunas reacciones en cierta medida, de modo que se vea alterada la capacidad deconducir y de utilizar máquinas o de trabajar en situaciones potencialmente peligrosas.Ello es especialmente destacable al inicio del tratamiento, cuando se produce un cambiode medicación y con el consumo de alcohol o medicamentos que afectan la función delsistema nervioso central.Debe advertirse al paciente que puede ser potencialmente peligroso conducir o trabajarhasta que sean conocidos los efectos individuales de la sertralina.

4.8 Reacciones adversas

Valoración de la frecuencia:Muy frecuentes: > 1/10Frecuentes: > 1/100, < 1/10Poco frecuentes: > 1/1.000, < 1/100Raras: > 1/10.000, < 1/1,000Muy raras: < 1/10.000, incluyendo los casos aislados

En ensayos clínicos con dosis repetidas se han observado las siguientes reaccionesadversas.

Trastornos gastrointestinales:Muy frecuentes: náuseas, diarrea/heces blandasFrecuentes: dispepsia

Trastornos del sistema nervioso vegetativo:Muy frecuentes: sequedad de bocaFrecuentes: sudoración excesiva

Trastornos del sistema nervioso central:Muy frecuentes: temblor, mareo

Trastornos psiquiátricos:Muy frecuentes: insomnio, somnolencia, anorexia

Trastornos renales y urinarios:Muy frecuentes: trastornos sexuales (en hombres, principalmente retraso en laeyaculación)

Desde su introducción en el mercado, se han recibido informes espontáneos de lassiguientes reacciones adversas:

Trastornos generales:Frecuentes: astenia, cansancio, sofocosPoco frecuentes: indisposición, aumento de peso, pérdida de peso, fiebreRaras: reacción anafiláctica, reacciones alérgicas, alergia

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

MINISTERIOPoco frecuentes: púrpura, función plaquetaria alterada, diátesis hemorrágica alterada (p.ej. con epistaxis, hemorragia gastrointestinal o hematuria)Raras: leucopenia, trombocitopenia

Trastornos endocrinos:Raras: ginecomastia, hiperprolactinemia, galactorrea, hipotiroidismo, síndrome desecreción inadecuada de ADH

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:Frecuentes: erupción cutáneaPoco frecuentes: prurito, alopecia, eritema multiformeRaras: fotosensibilidad de la piel, urticaria, edema de Quincke, exfoliación dérmica gravecomo síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica

Trastornos hepatobiliares:Poco frecuentes: Trastornos hepáticos graves (que incluyen hepatitis, ictericia y fallohepático), elevación asintomática de aminotransferasas séricas (ASAT y ALAT). Lasalteraciones en los niveles de aminotransferasas se produjeron principalmente en las 9primeras semanas de tratamiento y desaparecieron rápidamente al suspender eltratamiento.

Trastornos cardiacos:Frecuentes: dolor torácico, palpitacionesPoco frecuentes: edema periférico, hipertensión, edema periorbital, síncope, taquicardia

Pruebas de laboratorio:Poco frecuentes: valores de laboratorio anormales

Trastornos del oído y laberinto:Frecuentes: tinnitus

Trastornos del sistema nervioso vegetativo:Poco frecuentes: midriasisRaras: priapismo

Trastornos del sistema nervioso central:Frecuentes: cefalea, trastornos motores (que incluyen síntomas extrapiramidales comohipercinesia, aumento del tono muscular, rechinamiento de dientes o marcha alterada),parestesia, hiperestesiaPoco frecuentes: migrañaRaras: contracciones musculares involuntarias, coma, convulsiones, signos y síntomasasociados al síndrome serotoninergico: agitación, confusión, diaforesis, diarrea, fiebre,hipertensión, rigidez y taquicardia. En algunos casos, estos síntomas se asociaron con eluso simultáneo de agentes serotoninérgicos.

Trastornos psiquiátricos:Frecuentes: bostezos, agitación, ansiedadPoco frecuentes: euforia, síntomas de depresión, alucinaciones, manía, hipomaníaRaras: pérdida de líbido (en mujeres y hombres), pesadillas, reacciones agresivas, psicosis

Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino:Raras: broncospasmo

Trastornos del metabolismo y de la nutrición:Raras: hiponatremia que remitió al suspender el tratamiento. Algunos casos aisladospueden atribuirse al síndrome de secreción inadecuada de ADH. Estas reaccionesadversas han ocurrido mayoritariamente en pacientes ancianos y en pacientes que utilizandiuréticos u otros medicamentos. Niveles séricos de colesterol elevados.

Trastornos del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo:Poco frecuentes: artralgia

Trastornos renales y urinarios:Frecuentes: trastornos menstrualesPoco frecuentes: incontinencia urinariaRaras: edema facial, retención urinaria

Trastornos oculares:Frecuentes: problemas de vista

Se han notificado informes aislados de síntomas de abstinencia, caracterizados poragitación, ansiedad, mareos, cefalea, náuseas y parestesia al suspender el tratamiento consertralina.

En un estudio clínico para demostrar la eficacia de sertralina en ancianos participaron másde 700 pacientes (con edad superior a 65 años). El tipo y la frecuencia de los efectossecundarios en pacientes ancianos fueron similares a los observados en pacientes másjóvenes.

4.9 Sobredosis

Los síntomas de sobredosis por sertralina son del tipo de los efectos secundariosmediados por serotonina, tales como somnolencia, trastornos gastrointestinales (por ej.náuseas y vómitos), taquicardia, temblor, agitación y mareo. En casos raros, se haobservado coma.

Los datos disponibles demuestran que sertralina tiene un amplio nivel de seguridad encaso de sobredosis. Existen informes de la ingestión de hasta 13,5 g de sertralina sola.Principalmente aparecieron casos fatales cuando la intoxicación de sertralina se produjocon la ingesta simultánea de otras medicaciones y/o alcohol. Por ello, se aconseja adoptarun enfoque agresivo en el tratamiento de la sobredosis.

No existe un antídoto específico para sertralina. Se recomiendan las siguientes medidas:asegurar que las vías respiratorias se encuentran libres y proporcionar oxigenoterapia yventilación adecuada. Administración de carbón activado, en combinación con soluciónde sorbitol u otro purgante si es necesario, lo que resulta tan efectivo como el lavadogástrico. No se aconseja la inducción del vómito. Se aconseja la monitorización generalde la función cardiovascular y la aplicación de medidas de soporte general.

Debido al gran volumen de distribución de sertralina, la diuresis forzada, diálisis,hemoperfusión y la exanguinotransfusión probablemente son medidas poco efectivas.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Inhibidor selectivo de la recaptación de serotoninaCódigo ATC: N06AB06

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Se cree que los trastornos depresivos se asocian con una alteración del metabolismo de la5-hidroxitriptamina (serotonina) en el cerebro. Se ha demostrado in vitro que sertralina esun inhibidor potente y selectivo de la recaptación neuronal de serotonina: lo que produceuna potenciación de los efectos fisiológicos de la sustancia en modelos animales.Sertralina presenta un efecto muy débil sobre la recaptación neuronal de noradrenalina ydopamina. A las dosis clínicamente eficaces, sertralina inhibe la recaptación de serotoninapor las plaquetas sanguíneas humanas.

En estudios realizados en animales, sertralina ha demostrado no tener efectosestimulantes, sedantes o anticolinérgicos/cardiotóxicos. En investigacionesexperimentales realizadas en individuos sanos, sertralina no mostró un potencial sedante yno afectó al rendimiento psicomotor.

Como resultado de su inhibición selectiva de la recaptación de serotonina, sertralina notiene influencia sobre la actividad de las catecolaminas. Además, sertralina no presentaafinidad por los receptores muscarínicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos,histaminérgicos, benzodiazepínicos, GABA o adrenérgicos. Como en el caso de otrosantidepresivos clínicamente eficaces, se produjo un descenso de la respuesta de losreceptores cerebrales noradrenérgicos con el uso a largo plazo de sertralina.

No se ha notificado un potencial mal uso o abuso de sertralina a partir de los estudiosrealizados en animales y en humanos.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción:El perfil farmacocinético de sertralina es proporcional a la dosis en el intervalo de 50 ­200 mg.

Tras la administración única diaria de 50 ­ 200 mg de sertralina durante 14 días, sealcanzaron concentraciones plasmáticas máximas tras 4,5 ­ 8,4 horas.

Basándose en las tasas de recuperación de orina y heces, puede estimarse que la absorcióntras la administración oral es de al menos el 70%. La biodisponibilidad se reduce por elefecto de primer paso.El consumo simultáneo de alimentos no influye significativamente en la biodisponibilidadde los comprimidos de sertralina.

DistribuciónLa unión a proteínas plasmáticas para sertralina es de aproximadamente un 98%. Losdatos de los estudios en animales indican que sertralina tiene un gran volumen dedistribución.Las concentraciones en el estado estacionario se alcanzan, por lo tanto, después deaproximadamente 1 semana y las concentraciones plasmáticas de sertralina son del doblecomparadas con los niveles plasmáticos tras una dosis inicial de administración diariaúnica.

MetabolismoSertralina y su principal metabolito N-desmetilsertralina sufre un elevado metabolismohepático. In vitro, el metabolito principal, N-desmetilsertralina, ejerce una actividadconsiderablemente inferior (en un factor de aproximadamente 20) que el fármaco deorigen. Este metabolito no demostró tener efecto en modelos de depresión in vivo.

Se ha demostrado en investigaciones in vitro que el metabolismo de sertralina seencuentra mediado principalmente por la enzima CYP 3A4, con una implicación limitadadel CYP 2D6. A la dosis estándar de 50 mg, sertralina tiene efectos limitados sobre elmetabolismo mediado por CYP 2D6 y CYP 3A4 de otras sustancias.

ExcreciónLa semivida de eliminación terminal media de sertralina es de aproximadamente 26 horas.La semivida de N-desmetilsertralina es de 62 ­ 104 horas, de forma que lasconcentraciones plasmáticas del metabolito alcanzan los mismos niveles que el fármacode origen.

Los metabolitos de sertralina y N-desmetilsertralina se eliminan en fracciones iguales enheces y orina. Sólo un pequeño porcentaje (inferior al 0,2%) de sertralina inalterada serecupera de la orina.

AncianosEl perfil farmacocinético de sertralina en ancianos es similar al de pacientes más jóvenes.

Insuficiencia hepáticaPara la farmacocinética de sertralina en pacientes con cirrosis ver sección 4.2 y 4.4.

5.3 Datos de seguridad preclínica

Los estudios convencionales sobre sertralina no han demostrado la mutagenicidad ocarcinogenicidad. No se han observado efectos teratogénicos en los estudios sobretoxicidad en la reproducción en ratas y conejos. Sin embargo, se produjo un retraso en laosificación de los fetos de las ratas y los conejos con una administración de 2.5 a 10 vecessuperior a la dosis terapéutica máxima en seres humanos. La administración de sertralinaa ratas durante el último tercio del período de gestación hasta el final del período delactancia en una administración 5 veces superior a la dosis terapéutica máxima en sereshumanos tuvo como resultado un aumento del número de partos en que la cría estabamuerta además de un descenso del índice de supervivencia y el peso corporal de las crías.Se ha podido demostrar que este índice inferior de supervivencia de las crías estárelacionado con la exposición intrauterina.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

NúcleoCelulosa microcristalina,Hidrógeno fosfato de calcio dihidrato,Almidón glicolato sódico (de patata)Hidroxipropilcelulosa,Estearato de magnesio,

RecubrimientoHipromelosa,Dióxido de titanio (E 171),Macrogol,Talco.

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Período de validez

3 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

Conservar por debajo de 25ºC y en el envase original.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Los comprimidos se acondicionan en tiras de blíster de película de PVC opaca recubiertacon PVDC en la cara interna con un reverso de aluminio recubierto con laca determosellado.

Tamaño de envase de, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98 ó 100 comprimidos.Envases clínicos: 10 cajas conteniendo 30 comprimidos cada una.

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envase.

6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Ninguna especial.La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estadoen contacto con él, se realizará de acuerdo con las normativas locales.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

QUIMIFAR, S.A.Comadran, 37Barbera del Valles


8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

Septiembre de 2007

10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO

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