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DIAFUSOR 10MG/24H, 7 PARCHES TRANSDERMICOS

PIERRE FABRE IBERICA, S.A.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

DIAFUSOR, Parche transdérmico

2.COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVAPrincipio activo: Nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) (40, 80 y 120 mg/parche en laspresentaciones de0.2, 0.4 y 0.6 mg/hora, respectivamente).


3. FORMA FARMACEUTICA

Parche transdérmico tópico que libera las siguientes cantidades de nitroglicerina (trinitrato deglicerilo):DIAFUSOR 5 mg/24 h. 0.2 mg/h 10 cm2DIAFUSOR 10 mg/24 h. 0.4 mg/h 20 cm2DIAFUSOR 15 mg/24 h. 0.6 mg/h 30 cm2


4. DATOS CLINICOS

4.1Indicaciones terapéuticasTratamiento preventivo de la angina de pecho ya sea en monoterapia o en combinacióncon otros tratamientos antianginosos.

4.2.Posología y Modo de Administracióna. Adultos, incluyendo ancianos:La dosis inicial recomendada es de un parche de DIAFUSOR 5mg/24 h (0,2mg/h) al día. En algunos pacientes puede ser necesario aumentar o disminuir ladosis para alcanzar un óptimo efecto terapéutico. DIAFUSOR puede emplearsede manera continua o intermitente. Los pacientes bajo tratamiento continuo de 24horas con nitratos, sin signos de tolerancia a estos fármacos pueden proseguir coneste régimen siempre que se mantenga la respuesta clínica. Sin embargo, se haobservado atenuación del efecto en algunos pacientes tratados con formulacionesde liberación prolongada. En pacientes de este tipo puede ser más apropiadoinstaurar un tratamiento intermitente. Bajo estas circunstancias, DIAFUSOR seaplica diariamente durante un período de aproximadamente 12 h. A continuaciónse retira el parche para permitir un intervalo libre de nitratos de 12 horas, quepuede oscilar entre 8 y 12 horas, según los pacientes.En enfermos con angina nocturna puede ser beneficioso un tratamiento durantetoda la noche con un intervalo libre de nitratos durante el día. En este grupo depacientes puede requerirse un tratamiento antianginoso adicional durante el día.Los pacientes con angina grave pueden requerir otros tratamientos antianginososdurante los intervalos libres de nitratos.Para la aplicación de DIAFUSOR cualquier zona de la piel puede ser adecuadasiempre que esté intacta: la zona recomendada es el tórax o la cara externa delbrazo. Las zonas de aplicación deben rotarse diariamente y rasurarse, si fuesenecesario. Los parches de DIAFUSOR no deberán aplicarse en la parte distal delas extremidades.Los parches de DIAFUSOR se aplican sólo sobre la piel intacta una vez retiradosde su envoltura protectora. Con las líneas marrones de la cubierta orientadas haciala persona que los aplica, se doblan los bordes para romper la cubierta a lo largode la línea marrón. Se separan ambas mitades de la cubierta y se aplica el parchefirmemente sobre la piel. Después de cada aplicación las manos deberán lavarse

cuidadosamente. Se indicará a los pacientes que tomen la precaución de retirar losparches cuidadosamente y que eviten su aplicación o empleo accidental.

b. NiñosNo se recomienda el empleo de parches transdérmicos de DIAFUSOR en niños.

4.3 ContraindicacionesDIAFUSOR está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los nitratos y enaquellos pacientes con anemia grave. Está asimismo contraindicado en hipotensión grave,hipertensión endocraneal e insuficiencia miocárdica debida a obstrucción valvular o delflujo de salida del ventrículo izquierdo.Los pacientes en tratamiento con este preparado no deben recibir la administraciónconcomitante de preparados con sildenafilo para la disfunción eréctil (ver SecciónInteracciones).

4.4 Advertencias y Precauciones especiales de empleoDIAFUSOR sólo se empleará bajo estricta vigilancia clínica y/o monitorizaciónhemodinámica en pacientes con infarto aguda de miocardio o insuficiencia cardíacacongestiva. DIAFUSOR no está indicado para el tratamiento de urgencia de las crisisagudas de angina.DIAFUSOR debe retirarse antes de proceder a la desfibrilación o cardioversión, paraevitar la formación de arcos, y antes de la diatermia.El tratamiento con nitratos puede agravar la angina provocada por la cardiomiopatíahipertrófica.Deberá tenerse en cuenta la posibilidad de un aumento de la frecuencia de angina durantelos períodos en los que el parche no está colocado. En tales casos, es aconsejable elempleo de tratamiento antianginoso concomitante.En algunos pacientes puede ocurrir hipotensión grave, sobre todo en la posición de pie,incluso con la administración de pequeñas dosis de nitroglicerina (trinitrato de glicerilo).Así pues, DIAFUSOR habrá de emplearse con precaución en pacientes con una posibledepleción de volumen como consecuencia de tratamiento con diuréticos y en aquellos conbaja presión arterial sistólica (es decir, inferior a 90 mm Hg). Junto con la hipotensióninducida por nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) puede presentarse bradicardiaparadójica y aumento de la angina de pecho.Deben extremarse las precauciones en pacientes con hipoxemia arterial por anemia gravey en pacientes con hipoxemia y un desequilibrio ventilación/perfusión por enfermedadpulmonar o insuficiencia cardíaca isquémica, en los cuales puede estar reducida labiotransformación de nitroglicerina (trinitrato de glicerilo).Es posible observar la tolerancia cruzada con otros nitratos.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacciónEl uso concomitante de nitratos con otros fármacos vasodilatadores, alcohol, diuréticos,compuestos antihipertensivos, betabloqueantes, inhibidores de la ECA, calcioantagonistaso fenotiacinas, puede originar efectos hipotensores aditivos.El sildenafilo ha demostrado potenciar los efectos hipotensores cuando se administra confármacos dadores de óxido nítrico (como el nitrito de amilo) o con nitratos, de acuerdocon sus conocidos efectos sobre la vía óxido nítrico/guanosina-monofosfato cíclico(GMPc). Los pacientes en tratamiento con este preparado, no deben recibirsimultáneamente preparados con sildenafilo (ver Sección de Contraindicaciones).

4.6 Embarazo y lactancia

MINISTERIONo se sabe si el parche transdérmico de DIAFUSOR puede afectar la capacidadreproductora o provocar daño fetal. Por esta razón, sólo debe administrarse a lasembarazadas si los beneficios potenciales para la madre compensan claramente losposibles riesgos para el feto.Se desconoce si la nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) se excreta en la leche materna;por lo tanto, deben extremarse las precauciones cuando se administra DIAFUSOR amadres en períodos de lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad de conducción y de uso de maquinariaEn aquellos casos de hipotensión arterial que puede producir mareos o debilidad, debealertarse al paciente respecto a la conducción de automóviles y manejo de maquinarias.

4.8 Reacciones adversasLa cefalea es la reacción adversa más frecuente con DIAFUSOR, particularmente a dosisaltas y al comienzo del tratamiento. Puede presentarse rubor facial. Además, puedenocurrir episodios transitorios de mareos y sensación de embotamiento que posiblementeguarden relación con cambios en la presión arterial. Aunque la hipotensión arterial esrara, puede ser lo suficientemente grave como para justificar la interrupción deltratamiento. Se ha comunicado la aparición de síncope y taquicardia refleja aunque no sonfrecuentes. Puede observarse irritación en la zona de aplicación, aunque raramente esintensa. Es posible la aparición de reacciones de hipersensibilidad.

4.9 SobredosificaciónNo es probable la aparición de síntomas por sobredosificación debido al tipo deformulación del parche transdérmico DIAFUSOR. Además, en caso de que aparecieranlos síntomas, pueden ser rápidamente eliminados con la retirada del parche.Las dosis altas de nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) pueden producir hipotensióngrave, síncope y metahemoglobinemia. También puede producirse hipertensiónendocraneal acompañada de síntomas cerebrales.El tratamiento consiste en la retirada del parche o en la reducción de la dosis en funciónde la gravedad. La limpieza minuciosa de la piel subyacente puede reducir la absorciónmás rápidamente después de quitar el parche.La disminución de la presión arterial o los signos de shock que pudieran producirsepueden controlarse con medidas generales de apoyo o de reanimación. La adrenalina oproductos similares no son eficaces para hacer revertir las crisis hipotensoras graves quese presentan como consecuencia de la sobredosificación.


5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicasLa nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) (como otros nitratos orgánicos) es un dilatadorpotente de la musculatura lisa vascular. El efecto sobre las venas es mayor que elproducido sobre el de las arterias lo que conduce a una disminución de la precargacardíaca. La resistencia vascular sistémica apenas se modifica, la frecuencia cardíaca nocambia o disminuye ligeramente y la resistencia vascular pulmonar disminuyeconsecuentemente.En individuos normales o con arteriopatía coronaria (sin insuficiencia cardíaca) lanitroglicerina (trinitrato de glicerilo) disminuye ligeramente el gasto cardíaco. Las dosisque no modifican la presión arterial sistémica producen a menudo dilatación arteriolar enla cara y en el cuello lo que origina rubor. La dilatación de las arteriolas meníngeas puedeexplicar las cefaleas que a menudo se presentan. La administración de dosis altas denitroglicerina (trinitrato de glicerilo) reduce la presión arterial y el flujo cardíacoocasionando palidez, debilidad, mareos y activación de los reflejos simpáticoscompensadores. A veces, puede presentarse un notable efecto hipotensor, especialmenteen la bipedestación.

5.2 Propiedades farmacocinéticasLa nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) se hidroliza rápidamente por acción de enzimashepáticas que constituyen un factor primordial en la biodisponibilidad. Lasconcentraciones máximas de nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) después de laadministración sublingual se alcanzan en 4 minutos en el hombre, con una vida media de1 a 3 minutos. La administración transdérmica, en un principio con preparados en pomaday más recientemente con sistemas de liberación prolongada, proporciona una víaalternativa para evitar la circulación hepática, con una absorción gradual a más largoplazo, proporcionando una dosificación profiláctica. Las concentraciones plasmáticas enestado de equilibrio de alrededor de 200 pg/ml se alcanzan en aproximadamente dos horasde la aplicación del parche transdérmico DIAFUSOR de 20 cm2 y se mantienen durantelas 24 horas en las que el parche se mantiene aplicado sobre la piel. La propia pielcontrola la velocidad de absorción.La nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) se metaboliza rápidamente, particularmente porefecto de la glucotionitrato reductasa, con la formación de metabolitos de nitrato deglicerina (nitroglicerina) y nitrato inorgánico. Dos metabolitos activos, el 1,2- y el 1,3-dinitrogliceroles, productos de la hidrólisis, parecen ser menos potentes comovasodilatadores que la nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) aunque poseen vidas mediasmás largas. Los dinitratos se metabolizan posteriormente a mononitratos (biológicamenteinactivos respecto al sistema cardiovascular) y finalmente a glicerina y dióxido decarbono. La eliminación se produce casi completamente por vía urinaria.

5.3. Datos preclínicos de seguridadSe ha empleado piel de cadáver humano para determinar la cinética de difusión in vitro(penetración cutánea) de DIAFUSOR. El estudio sugiere que el parche de nitroglicerina(trinitrato de glicerilo) actúa como reservorio de este compuesto y que la propia piel delpaciente contiene el mecanismo de control de la velocidad de liberación hacia el órganodiana.En un estudio de irritación dérmica realizado en conejos se aplicó el parche transdérmicoDIAFUSOR, polímero A, polímero B, polímero C o polímero D en una zona rasuradaintacta y en otra abrasionada de la piel de los animales. Estos cuatro polímerosconstituyen el adhesivo polimérico acrílico de DIAFUSOR. El eritema, las escaras y eledema se evaluaron a las 24 y 72 horas después de la aplicación y se calculó lapuntuación de irritación primaria para cada prueba mediante la metodología de Draizeconvencional.

Estudios de irritación dérmica con DIAFUSOR

Material de Puntuación de Irritaciónprueba irritación primaria potencial

DIAFUSOR 0,0 No irritante

Polímero A 0,0 No irritante(poliacrilato de sodio)

Polímero B 2,5 Ligeramente(resina de melamina irritanteformaldehído) 100%

Polímero C 0,5 Mínimamente(homopolímero irritantebutilacrilato de bajaviscosidad)

Polímero D 0,3 Mínimamente(homopolímero irritantebutilacrilato de bajaviscosidad)

Intervalos de puntuación0,0 - 0,09 : no irritante0,1 - 0,50 : mínimamente irritante0,51 - 1,50 : ligeramente irritante3,01 - 5,00* : levemente irritante5,01 - 6,50 : intensamente irritante6,51 - 8,00 : (escala máxima) muy irritante

*5,00 o más = Irritante cutáneo primario según FHSA (CPSC)

Se observó que ninguno de estos materiales de ensayo eran irritantes cutáneos primarios.Se encontró que el propio DIAFUSOR no era irritante, mientras que los polímeros noeran irritantes o lo eran ligeramente. Estos datos permiten sugerir que DIAFUSOR poseeun bajo potencial de irritación cutánea en su utilización clínica.El potencial hipersensibilizante de DIAFUSOR y sus polímeros (A, B, C y D) fueverificado mediante métodos de bioensayo convencionales en cobayas. DIAFUSOR y lospolímeros A y B se evaluaron mediante el test de Maguire modificado y los polímeros Cy D por medio de la prueba de Buehler modificada. Otros grupos de animales fueronsensibilizados mediante un alergeno conocido (es decir, control positivo empleando losmismos métodos para verificar la sensibilidad del sistema de prueba).Los resultados de estos estudios de sensibilización indican que no existen pruebas dehipersensibilidad de contacto retardada producida por DIAFUSOR o cualquiera de suscomponentes del adhesivo polimérico.Carcinogénesis y mutagénesis: no se han efectuado estudios a largo plazo en animalespara evaluar el potencial carcinogénico de nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) nitampoco se ha estudiado su potencial mutagénico.


6. DATOS FARMACEUTICOS

6.1 Relación de excipientesComponentes del adhesivo: Polímero C de butilacrilato, polímero D de butilacrilato,poliacrilato de sodio (polímero A), resina de melamina/formaldehído (polímero B), aguapurificada Ph Eur.

Transportador: Saranex de color canelaLa superficie adhesiva de DIAFUSOR está cubierta por una capa de liberación de clorurode polivinilo siliconado y encerrado en una bolsa sellada de laminado depapel/polietileno/aluminio.

MINISTERIO6.2 IncompatibilidadesNo se han descrito

6.3 Período de validez24 meses

6.4 Precauciones especiales de conservaciónAlmacenar entre 15°C y 30°C. No refrigerar

6.5 Naturaleza y contenido del recipienteLos sistemas de liberación farmacológica transdérmica de DIAFUSOR se acondicionanindividualmente en bolsas de laminado de papel/polietileno/aluminio y se envasan encajas.DIAFUSOR 5 mg/24 h., parches de 10 cm2, conteniendo 40 mg de nitroglicerina(trinitrato de glicerilo) y liberando 5 mg/24 horas. Envases con 30 parches.DIAFUSOR 10 mg/24 h., parches de 20 cm2 conteniendo 80 mg de nitroglicerina(trinitrato de glicerilo) y liberando 10 mg/24 horas. Envases con 30 parches.DIAFUSOR 15mg/24 h., parches de 30 cm2, conteniendo 120 mg de nitroglicerina(trinitrato de glicerilo) y liberando 15 mg/24 horas. Envases de 30 parches.

6.6 Instrucciones de uso/manipulaciónLos parches de DIAFUSOR se aplican sólo sobre la piel intacta una vez retirados de suenvoltura protectora. Con las líneas marrones de la cubierta orientadas hacia la personaque los aplica, se doblan los bordes para romper la cubierta a lo largo de la línea marrón.Se separan ambas mitades de la cubierta y se aplica el parche firmemente sobre la piel.Después de cada aplicación las manos deberán lavarse cuidadosamente. Se indicará a lospacientes que tomen la precaución de desechar los parches y que eviten su aplicación oempleo accidental.

6.7 Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de laautorización de comercialización

Pierre Fabre Ibérica, S.A.c/ Ramón Trias Fargas, 7-1108005 BARCELONA

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