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DICLOFENACO NORMON 50 mg Comprimidos dispersables, 40 comprimidos

LABORATORIOS NORMON, S.A.

FICHA TECNICA PROPUESTA

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

DICLOFENACO NORMON 50 mg Comprimidos Dispersables EFG.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido dispersable contiene:

Diclofenaco sódico .................. 50 mg

Excipientes, ver apartado 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos dispersables.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1. INDICACIONES TERAPÉUTICAS

DICLOFENACO NORMON 50 mg Comprimidos Dispersables está indicado en el tratamientode corta duración de afecciones agudas inflamatorias y dolorosas, postraumáticas ypostoperatorias.

4.2. POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN

Se puede minimizar la aparición de reacciones adversas si se utilizan las menores dosiseficaces durante el menor tiempo posible para controlar los síntomas (ver sección 4.4).

Adultos: como norma general, la dosis diaria será de 2-3 comprimidos dispersables. En casosleves, así como en niños mayores de 14 años, suelen ser suficientes 2 comprimidos dispersablesdiarios. La dosis diaria se prescribirá generalmente en 2-3 dosis fraccionadas.

Los comprimidos dispersables se tomarán desleídos en agua, preferentemente antes de lascomidas debido a que la comida disminuye la absorción (ver 5.2. Propiedades farmacocinéticas).

Niños: debido a su dosificación, la utilización de DICLOFENACO NORMON 50 mgComprimidos Dispersables no está recomendada en niños menores de 14 años.

Ancianos: la farmacocinética de diclofenaco no se altera en los pacientes ancianos, por lo queno se considera necesario modificar la dosis ni la frecuencia de administración. Sin embargo, aligual que con otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos, deberán adoptarse precauciones enel tratamiento de estos pacientes, que por lo general son más propensos a los efectos secundarios yque tienen más probabilidad de presentar alteraciones de la función renal, cardiovascular ohepática y de recibir medicación concomitante. En concreto, se recomienda emplear la dosiseficaz más baja en estos pacientes.

Pacientes con alteración renal: En el uso de fármacos antiinflamatorios no esteroideos enpacientes con insuficiencia renal conviene adoptar precauciones.

Pacientes con alteración hepática: Aunque no se han observado diferencias en el perfilfarmacocinético, se aconseja adoptar precauciones en el uso de fármacos antiinflamatorios.

4.3. CONTRAINDICACIONES

DICLOFENACO NORMON 50 mg Comprimidos dispersables no debe administrarse en lossiguientes casos:

- Pacientes con hipersensibilidad conocida al diclofenaco o a cualquiera de losexcipientes.

- Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, diclofenaco está tambiéncontraindicado en pacientes en los que la administración de ácido acetilsalicílico uotros fármacos con actividad inhibidora de la prostaglandina sintetasa hayadesencadenado ataques de asma, urticaria o rinitis aguda.

- Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientosanteriores con anti-inflamatorios no esteroideos (AINE).- Úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (dos o más episodios diferentesde ulceración o hemorragia comprobados).

- Pacientes con enfermedad de Crohn activa.

- Pacientes con colitis ulcerosa activa.

- Pacientes con disfunción renal severa.

- Pacientes con alteración hepática grave.

- Pacientes con desórdenes de la coagulación.

- Insuficiencia cardiaca grave.

- Tercer trimestre de la gestación.

4.4. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO

ADVERTENCIAS

Riesgos gastrointestinales:

Hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones: Durante el tratamiento conanti-inflamatorios no esteroideos (AINE), entre los que se encuentra el diclofenaco, sehan notificado hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones (que pueden sermortales) en cualquier momento del mismo, con o sin síntomas previos de alerta y con osin antecedentes de acontecimientos gastrointestinales graves previos.

El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor cuando seutilizan dosis crecientes de AINE, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmentesi eran úlceras complicadas con hemorragia o perforación (ver sección 4.3), y en losancianos. Estos pacientes deben comenzar el tratamiento con la dosis menor posible. Serecomienda prescribir a estos pacientes tratamiento concomitante con agentes protectores(p.e. misoprostol o inhibidores de la bomba de protones); dicho tratamiento combinadotambién debería considerarse en el caso de pacientes que precisen dosis baja de ácidoacetilsalicílico u otros medicamentos que puedan aumentar el riesgo gastrointestinal (vera continuación y sección 4.5).

Se debe advertir a los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, y enespecial a los ancianos, que comuniquen inmediatamente al médico cualquier síntomaabdominal infrecuente (especialmente los de sangrado gastrointestinal) durante eltratamiento y en particular en los estadios iniciales.

Se debe recomendar una precaución especial a aquellos pacientes que recibentratamientos concomitantes que podrían elevar el riesgo de úlcera o sangradogastrointestinal como los anticoagulantes orales del tipo dicumarínicos, y losmedicamentos antiagregantes plaquetarios del tipo ácido acetilsalicilico (ver sección 4.5).Asimismo, se debe mantener cierta precaución en la administración concomitante decorticoides orales y de antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación deserotonina.

Si se produjera una hemorragia gastrointestinal o una úlcera en pacientes entratamiento con DICLOFENACO NORMON 50 mg Comprimidos Dispersables EFG, eltratamiento debe suspenderse inmediatamente.

Los AINE deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de colitisulcerosa o enfermedad de Crohn, pues podrían exacerbar dicha patología (ver sección 4.8,reacciones adversas).

Riesgos cardiovasculares y cerebrovasculares:

Se debe tener una precaución especial en pacientes con antecedentes de hipertensióny/o insuficiencia cardiaca ya que se ha notificado retención de líquidos y edema enasociación con el tratamiento con AINE.Datos procedentes de ensayos clínicos y de estudios epidemiológicos sugieren que eluso de diclofenaco, sobre todo a dosis altas (150 mg diarios) y en tratamientosprolongados, se puede asociar a un moderado aumento del riesgo de acontecimientosaterotrombóticos (por ejemplo, infarto de miocardio o ictus).

En consecuencia, los pacientes que presenten hipertensión, insuficiencia cardiacacongestiva, enfermedad coronaria establecida, arteriopatía periférica y/o enfermedadcerebrovascular no controladas sólo deberían recibir tratamiento con DICLOFENACONORMON 50 mg Comprimidos Dispersables EFG si el médico juzga que la relaciónbeneficio-riesgo para el paciente es favorable. Esta misma valoración debería realizarseantes de iniciar un tratamiento de larga duración en pacientes con factores de riesgocardiovascular conocidos (p.e. hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus,fumadores).

Riesgos de reacciones cutáneas graves:

Se han descrito reacciones cutáneas graves, algunas mortales, incluyendo dermatitisexfoliativa síndrome de Stevens-Johnson, y necrolisis epidérmica tóxica con unafrecuencia muy rara, menor de un caso cada 10.000 pacientes en asociación con lautilización de AINE (ver sección 4.8). Parece que los pacientes tienen mayor riesgo desufrir estas reacciones al comienzo del tratamiento: la aparición de dicha reacción adversaocurre en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento. Debe suspenderseinmediatamente la administración de DICLOFENACO NORMON 50 mg ComprimidosDispersables EFG ante los primeros síntomas de eritema cutáneo, lesiones mucosas uotros signos de hipersensibilidad

Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, en casos raros, puedenaparecer reacciones alérgicas, incluso reacciones anafilácticas o anafilactoides, aunque nohaya habido exposición previa al fármaco.

Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, diclofenaco puede enmascarar lossignos y síntomas de una infección debido a sus propiedades farmacodinámicas.

Se debe evitar la administración concomitante de DICLOFENACO NORMON 50 mgComprimidos Dispersables EFG con otros AINE, incluyendo los inhibidores selectivosde la ciclo-oxigenasa-2 (Coxib).

Las reacciones adversas pueden reducirse si se utiliza la menor dosis eficaz durante elmenor tiempo posible para controlar los síntomas.

Uso en ancianos: los ancianos sufren una mayor incidencia de reacciones adversas alos AINE, y concretamente hemorragias y perforación gastrointestinales, que pueden sermortales (ver sección 4.2).

Riesgos de reacciones hepáticas:

Diclofenaco puede producir una elevación de los enzimas hepáticos. Durante eltratamiento prolongado con diclofenaco debería controlarse la función hepática comomedida de precaución. Si las pruebas de función hepática muestran anormalidades quepersisten o empeoran, si aparecen signos y síntomas clínicos de desarrollo de enfermedadhepática, o si se producen otros síntomas (p.ej. eosinofilia, rash) deberá interrumpirse eltratamiento. Puede aparecer hepatitis sin síntomas prodrómicos. En pacientes con porfiria,diclofenaco puede desencadenar un episodio agudo.

PRECAUCIONES

Es necesaria una estrecha vigilancia médica en pacientes con síntomas indicativos detrastornos gastrointestinales, con antecedentes que sugieran úlcera gástrica o intestinal,con colitis ulcerosa o con enfermedad de Crohn, así como en pacientes con funciónhepática alterada.

Al igual que sucede con otros antiinflamatorios no esteroideos, el empleo de diclofenaco puedeproducir elevaciones de uno o más enzimas hepáticos. Durante el tratamiento prolongado deberíacontrolarse la función hepática como medida de precaución. No obstante, se tendrá en cuenta queDICLOFENACO NORMON 50 mg Comprimidos Dispersables sólo se recomienda paratratamientos a corto plazo. Si las pruebas de función hepática siguen siendo anormales oempeoran, si aparecen signos y síntomas clínicos que coincidan con el desarrollo de unaenfermedad hepática o si se presentan otras manifestaciones (p. ej. eosinofilia, rash, etc.), deberáinterrumpirse el tratamiento. Puede aparecer una hepatitis sin síntomas prodrómicos. Se tendráprecaución al administrar diclofenaco a pacientes con porfiria hepática ya que puede desencadenarun ataque.

Debido a la importancia de las prostaglandinas para mantener la irrigación sanguínearenal, se deberá tener especial precaución en los pacientes con función cardíaca o renalalteradas, en personas de edad avanzada, en los pacientes que estén siendo tratados condiuréticos y en aquéllos con depleción sustancial del volumen extracelular por cualquiercausa, p. ej. en la fase pre- o postoperatoria de intervenciones quirúrgicas mayores. Por lotanto, como medida cautelar, se recomienda controlar la función renal cuando seadministre diclofenaco en tales casos. El cese del tratamiento suele ir seguido de larecuperación hasta el estado previo al mismo.

El tratamiento con DICLOFENACO NORMON 50 mg Comprimidos Dispersables enlas indicaciones antes mencionadas generalmente sólo es necesario durante un breveperíodo de tiempo. Pero si, contrariamente a las recomendaciones para su empleo, seadministra durante un período más prolongado, es aconsejable, como con otrosantiinflamatorios no esteroideos, efectuar recuentos hemáticos.

Como otros antiinflamatorios no esteroideos, diclofenaco puede inhibir temporalmentela agregación plaquetaria. Los pacientes con problemas de hemostasia deben sercuidadosamente controlados.

MINISTERIOSe recomienda precaución en pacientes de edad avanzada por razones médicas básicas.En concreto se recomienda emplear la dosis eficaz más baja en pacientes de edadavanzada débiles o en los de poco peso.

4.5. INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DEINTERACCIÓN

(Incluso las observadas con otras formas de administración de DICLOFENACO NORMON).

Litio y digoxina: Diclofenaco puede aumentar la concentración plasmática de litio y digoxina.

Diuréticos: Como otros antiinflamatorios no esteroideos, diclofenaco puede disminuir laacción de los diuréticos. El tratamiento concomitante con diuréticos ahorradores de potasio puedeasociarse con una hiperpotasemia, lo que hace necesaria la monitorización frecuente de los nivelesséricos de potasio.

Antiinflamatorios no esteroideos: La administración simultánea de diversos antiinflamatoriosno esteroideos por vía sistémica puede aumentar la frecuencia de aparición de efectos indeseados.

Anticoagulantes: Los AINE pueden aumentar los efectos de los anticoagulantes tipodicumarinico (ver sección 4.4).Los antiagregantes plaquetarios aumentan el riesgo de hemorragia gastrointestinal (ver sección4.4).

Antidiabéticos: Los ensayos clínicos han demostrado que diclofenaco puede administrarsejunto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico. Sin embargo, existen casosaislados de efectos tanto hipo- como hiperglucémicos con diclofenaco que precisaron modificar ladosificación de los agentes hipoglucemiantes.

Metotrexato: Se procederá con precaución cuando se administren agentes antiinflamatorios noesteroideos menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato, ya que puedeelevarse la concentración plasmática de metotrexato y en consecuencia, aumentar la toxicidad delmismo.

Ciclosporina: Debido a los efectos de los agentes antiinflamatorios no esteroideos sobre lasprostaglandinas renales, puede producirse un aumento de la nefrotoxicidad de ciclosporina.

Antibacterianos quinolónicos: Existen informes aislados de convulsiones que pueden habersido debidas al uso concomitante de quinolonas y antiinflamatorios no esteroideos.

Corticoides: Pueden también aumentar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinales (versección 4.4).

Iinhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): Pueden también aumentar elriesgo de sangrado gastrointestinales (ver sección 4.4).

4.6. EMBARAZO Y LACTANCIA

1) Primer y segundo trimestre de la gestaciónLa inhibición de la síntesis de prostaglandinas, puede afectar negativamente la gestación y/o eldesarrollo del embrión/feto. Datos procedentes de estudios epidemiológicos sugieren un aumentodel riesgo de aborto y de malformaciones cardiacas y gastrosquisis tras el uso de un inhibidor dela síntesis de prostaglandinas en etapas tempranas de la gestación. El riesgo absoluto demalformaciones cardiacas se incrementó desde menos del 1% hasta aproximadamente el 1,5%.Parece que el riesgo aumenta con la dosis y a duración del tratamiento. Durante el primer ysegundo trimestres de la gestación, DICLOFENACO NORMON 50 mg ComprimidosDispersables EFG no debe administrarse a no ser que se considere estrictamente necesario. Siutiliza DICLOFENACO NORMON 50 mg Comprimidos Dispersables EFG una mujer que intentaquedarse embarazada, o durante el primer y segundo trimestres de la gestación, la dosis y laduración del tratamiento deben reducirse lo máximo posible.

2) Tercer trimestre de la gestaciónDurante el tercer trimestre de la gestación, todos los inhibidores de la síntesis deprostaglandinas pueden exponer al feto a:- Toxicidad cardio-pulmonar (con cierre prematuro del ductus arteriosus e hipertensiónpulmonar).- Disfunción renal, que puede progresar a fallo renal con oligo-hidroamniosis.- Posible prolongación del tiempo de hemorragia, debido a un efecto de tipo antiagregante quepuede ocurrir incluso a dosis muy bajas.- Inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso o prolongación del parto.Consecuentemente, DICLOFENACO NORMON 50 mg Comprimidos Dispersables EFG estácontraindicado durante el tercer trimestre de embarazo (ver sección 4.3).

3) Fertilidad: El uso de DICLOFENACO NORMON 50 mg Comprimidos Dispersables EFGpuede alterar la fertilidad femenina y no se recomienda en mujeres que están intentando concebir.En mujeres con dificultades para concebir o que están siendo sometidas a una investigación defertilidad, se debería considerar la suspensión de este medicamento.

Lactancia

Tras dosis orales de 50 mg administradas cada 8 horas, la sustancia activa pasa a laleche materna, aunque en cantidades tan pequeñas que no son de esperar efectosindeseados en el lactante. Por ello, se valorará su administración durante la lactancia.

4.7. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS YUTILIZAR MAQUINARIA

Los pacientes que experimenten vértigo u otros trastornos del sistema nervioso central,incluyendo trastornos visuales, deberán evitar conducir vehículos o manejar maquinaria.

4.8. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas que se observan con mayor frecuencia son de naturalezagastrointestinal. Pueden producirse úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal, enalgunos casos mortales, especialmente en los ancianos (ver sección 4.4). También se hannotificado náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, constipación, dispepsia, dolorabdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis ulcerosa yenfermedad de Crohn (ver sección 4.4 advertencias y precauciones especiales de empleo). Se haobservado menos frecuentemente la aparición de gastritis.Estimación de frecuencias: frecuentes (10 - 1%), infrecuentes (1 ­ 0,1%), raras (0,1 ­ 0,01%),casos aislados (< 0,01%).

Tracto gastrointestinal:

- Ocasionales: dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsia,flatulencia, anorexia.- Raros: hemorragia gastrointestinal (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta), úlcerapéptica o duodenal con o sin hemorragia o perforación.- Casos aislados: estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, espasmos intestinalesparecidos a los diafragmáticos, trastornos del tracto intestinal bajo como colitis hemorrágicainespecífica y exacerbación de colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, estreñimiento,pancreatitis.

Sistema nervioso central:

- Ocasionales: cefaleas, mareos, vértigo.- Raros: somnolencia.- Casos aislados: trastornos sensoriales, incluyendo parestesias, trastornos de la memoria,desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor,reacciones psicóticas, meningitis aséptica.

Órganos sensoriales especiales:

- Casos aislados: trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía), alteración de la capacidadauditiva, tinnitus, alteraciones del gusto.

Piel:

- Ocasionales: erupciones cutáneas.- Raros: urticaria.- Muy raros: Reacciones ampollosas incluyendo el Síndrome de Stevens Johnson y la NecrolisisEpidérmica Tóxica.- Casos aislados: erupciones vesiculares, eczemas, eritema multiforme, eritrodermia (dermatitisexfoliativa), caída del cabello, reacción de fotosensibilidad, púrpura, inclusive púrpuraalérgica.

Riñones:

- Raros: edema.- Casos aislados: fallo renal agudo, trastornos urinarios, tales como hematuria, proteinuria,nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.

Hígado:

Frecuente: Aumento de las transaminasas séricasRara: Hepatitis con o sin ictericiaCasos aislados: Hepatitis fulminante

Sangre:

- Casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica,agranulocitosis.

Hipersensibilidad:

- Raros: reacciones de hipersensibilidad, tales como asma, reacciones sistémicasanafilácticas/anafilactoides, incluyendo hipotensión.- Casos aislados: vasculitis, neumonitis.

Sistema cardiovascular:

- Casos aislados: palpitaciones, dolor torácico.Se han notificado edema, hipertensión arterial e insuficiencia cardiaca en asociación con eltratamiento con AINE. Datos procedentes de ensayos clínicos y de estudios epidemiológicossugieren que el empleo de diclofenaco, especialmente en dosis altas (150 mg diarios) y entratamientos de larga duración puede asociarse con un moderado aumento del riesgo deacontecimientos aterotrombóticos (por ejemplo infarto de miocardio o ictus; ver sección 4.4).

4.9. SOBREDOSIFICACIÓN

El tratamiento de la intoxicación aguda con antiinflamatorios no esteroideos consisteesencialmente en medidas de apoyo y sintomáticas. En caso de sobredosificación, sepueden observar los síntomas siguientes: cefaleas, agitación motora, calambresmusculares, irritabilidad, ataxia, vértigos, convulsiones, sobre todo en el niño. Igualmentepueden aparecer dolores epigástricos, náuseas, vómitos, hematemesis, diarrea, úlceragastro-duodenal, trastornos de la función hepática y oliguria.

Las medidas terapéuticas a tomar en caso de sobredosis son las siguientes:

Se impedirá cuanto antes la absorción de la sobredosis mediante lavado gástrico ytratamiento con carbón activado. Se aplicará un tratamiento de apoyo y sintomático frentea complicaciones como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritacióngastrointestinal y depresión respiratoria.

Los tratamientos específicos, como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión sonprobablemente poco útiles para eliminar los antiinflamatorios no esteroideos, debido a suelevada tasa de fijación proteica y a su extenso metabolismo.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS

Grupo farmacoterapéutico: Antiinflamatorio no esteroideo.

Mecanismo de acción: Diclofenaco sódico, sustancia activa de DICLOFENACO NORMON 50mg Comprimidos Dispersables, es un compuesto no esteroideo con marcadas propiedadesantiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. La inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas,que ha sido demostrada experimentalmente, se considera que tiene una importante relación con sumecanismo de acción. Las prostaglandinas desempeñan un papel esencial en la aparición de lainflamación, del dolor y de la fiebre.

El diclofenaco sódico no suprime in vitro la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago aconcentraciones equivalentes a las que se alcanzan en humanos.

Efectos farmacodinámicos: Los comprimidos dispersables de DICLOFENACO NORMON 50mg proporcionan un rápido inicio de acción que los hace particularmente adecuados para eltratamiento de estados dolorosos e inflamatorios agudos y para aquellos pacientes que tienendificultad de deglución de los comprimidos convencionales.

En las afecciones reumáticas, las propiedades antiinflamatorias y analgésicas de diclofenacoproporcionan una respuesta clínica caracterizada por una marcada mejoría de los signos ysíntomas, tales como dolor en reposo, dolor en movimiento, rigidez matinal, tumefacción de lasarticulaciones, así como por una mejora de la capacidad funcional.

En las inflamaciones postraumáticas y postoperatorias, diclofenaco alivia rápidamente tanto eldolor espontáneo como el debido al movimiento y reduce la tumefacción inflamatoria y el edematraumático.

Además, la sustancia activa es capaz de aliviar el dolor y reducir la tasa hemorrágica en ladismenorrea primaria. También se ha comprobado que DICLOFENACO NORMON 50 mgComprimidos Dispersables ejerce un marcado efecto analgésico en otros estados moderada oseveramente dolorosos.

5.2. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS

Absorción:

La absorción de diclofenaco a partir de los comprimidos dispersables deDICLOFENACO NORMON 50 mg se inicia inmediatamente tras la administración.

La concentración plasmática máxima media, 1 µg/ml (3 µmol/l) aproximadamente, sealcanza en promedio una hora después de la ingestión de una dosis de DICLOFENACONORMON 50 mg Comprimidos Dispersables tomada en ayunas. La cantidad absorbidaestá linealmente relacionada con la dosis.

La toma de los comprimidos dispersables de DICLOFENACO NORMON 50 mg junto oinmediatamente después de la ingestión de alimento, no retrasa el inicio de la absorción, pero

MINISTERIOreduce la cantidad absorbida aproximadamente en un 16% por término medio y lasconcentraciones máximas aproximadamente en un 50%.

Dado que aproximadamente la mitad de la sustancia activa sufre un efecto de primer pasohepático, tras su administración oral o rectal, el área bajo la curva de concentración plasmática(AUC) es aproximadamente la mitad de la obtenida tras administración de la misma dosis por víaparenteral.

El perfil farmacocinético permanece inalterado tras la administración repetida. No se produceacumulación siempre que se respeten los intervalos de dosificación recomendados.

Distribución:

Diclofenaco se fija en un 99,7% a proteínas plasmáticas, principalmente a albúmina (99,4%).El volumen aparente de distribución calculado es de 0,12-0,17 l/kg.

Diclofenaco pasa al líquido sinovial, obteniéndose las concentraciones máximas a las 2-4 horasde haberse alcanzado los valores plasmáticos máximos. La semivida aparente de eliminación apartir del líquido sinovial es de 3-6 horas. Dos horas después de alcanzar las concentracionesplasmáticas máximas, las concentraciones de sustancia activa son ya más elevadas en el líquidosinovial que en plasma y se mantienen más altas durante 12 horas.

Metabolismo:

La biotransformación del diclofenaco tiene lugar en parte por glucuronidación parcialde la molécula intacta, pero principalmente por hidroxilación simple y múltiple ymetoxilación, dando lugar a varios metabolitos fenólicos (3'-hidroxi-, 4'-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4',5-hidroxi- y 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenaco), los cuales son en gran parteconvertidos a conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos sonbiológicamente activos pero en mucho menor grado que el diclofenaco.

Eliminación:

MINISTERIOEl aclaramiento sistémico total del diclofenaco del plasma es de 263 ± 56 ml/min. La semividaterminal en plasma es de 1-2 horas. Cuatro de los metabolitos, incluyendo los dos activos tienentambién semividas plasmáticas cortas de 1-3 horas. Uno de los metabolitos, el 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenaco tiene una semivida plasmática mucho más larga. Sin embargo, este metabolitoes virtualmente inactivo.

Aproximadamente el 60% de la dosis absorbida se excreta con la orina como conjugadoglucurónido de la molécula intacta y como metabolitos, la mayoría de los cuales son tambiénconvertidos a conjugados glucurónidos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. Elresto de la dosis se elimina en forma de metabolitos a través de la bilis con las heces.

No se han observado diferencias relevantes en la absorción, metabolismo y excreción enfunción de la edad.

En pacientes con trastornos renales, no se ha observado acumulación de sustanciaactiva inalterada, a partir de la cinética de dosis única, cuando se aplica la pautaposológica usual. Con un aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min., los nivelesplasmáticos calculados en estado estacionario de los metabolitos hidroxi son unas cuatroveces más elevados que en sujetos sanos. Sin embargo, estos metabolitos se excretanfinalmente a través de la bilis.

En presencia de hepatitis crónica o cirrosis no descompensada, la cinética dediclofenaco no se ve afectada.

5.3. DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD

Los estudios preclínicos demuestran que diclofenaco no influye en la fertilidad de los animalesgenitores (ratas) ni en el desarrollo prenatal, perinatal y postnatal de las crías.

Tampoco se han detectado efectos teratogénicos en ratones, ratas y conejos. No han podidodemostrarse efectos mutagénicos en varios ensayos in vitro e in vivo y no se ha detectadopotencial carcinogénico en los estudios a largo plazo en ratas y ratones.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. RELACIÓN DE EXCIPIENTES

Crospovidona, Sacarina sódica, Estearato magnésico y Aroma de limón.

6.2. INCOMPATIBILIDADES

No se han descrito.6.3. PERÍODO DE VALIDEZ

3 años.

6.4. PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN

Los comprimidos dispersables de DICLOFENACO NORMON 50 mg deben conservarseprotegidos del calor y de la humedad.

6.5. NATURALEZA Y CONTENIDO DEL RECIPIENTE

DICLOFENACO NORMON 50 mg Comprimidos Dispersables se presenta en estuches decartón, que contienen 20 y 40 comprimidos dispersables y envase clínico con 500 comprimidosdispersables acondicionados en placas blister de Aluminio/Aluminio-Poliamida-PVC y unprospecto.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

LABORATORIOS NORMON, S.A.Ronda de Valdecarrizo, 6 ­ 28760 Tres Cantos ­ Madrid (ESPAÑA).


8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Nº Registro: 64.442.

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN

10 Diciembre 2001

MINISTERIO10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

JULIO 2008

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