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AERONIX 20MG 60 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

LABORATORIOS MENARINI S.A

1.- DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

AERONIX 20 mg comprimidos recubiertos

2.- COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido de AERONIX 20 contiene: 20 mg de Zafirlukast (D.C.I.).

Lista de excipientes, en 6.1.

3.- FORMA FARMACEUTICA

Comprimidos recubiertos de color blanco, redondos y biconvexos.

4.- DATOS CLINICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

AERONIX está indicado en la profilaxis y tratamiento crónico del asma como terapia adicional demantenimiento en pacientes asmáticos en los que los ß-agonistas de acción corta "a demanda" noproporcionan suficiente control clínico del asma, así como en pacientes con asma persistente leveo moderada no adecuadamente controlados con corticoides inhalados.

4.2. Posología y forma de administración

AERONIX está indicado en la prevención de los ataques asmáticos; por tanto, se administrará deforma continua.

Adultos y niños a partir de 12 años: Dosis inicial y dosis de mantenimiento: 20 mg, dos veces aldía. No se debe superar la dosis máxima recomendada.

AERONIX no deberá ser administrado con los alimentos, ya que puede reducirse labiodisponibilidad de Zafirlukast.

Geriatría: El aclaramiento de Zafirlukast está reducido en pacientes geriátricos (>65 años), siendolos valores de la Cmáx y del AUC aproximadamente dos veces los de los adultos más jóvenes; noobstante, la acumulación de Zafirlukast no es evidente en pacientes geriátricos. En estudiosclínicos, estos pacientes tratados con una dosis de 20 mg dos veces al día, no mostraron unincremento en la incidencia global de efectos secundarios ni retiradas por causa de los mismos. Sepuede iniciar la terapia con una dosis de 20 mg dos veces al día y ajustarla posteriormente deacuerdo con la respuesta clínica del paciente.

Pediatría: La seguridad y eficacia de AERONIX en niños menores de 12 años aún no se hanestablecido.

Alteración renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración renal leve.

Alteración hepática: AERONIX está contraindicado en pacientes con alteración hepática,incluyendo cirrosis hepática (ver apartado 4.3 "Contraindicaciones").

4.3. Contraindicaciones

AERONIX no deberá ser administrado a:- Pacientes que hayan presentado previamente hipersensibilidad al principio activo o a alguno delos excipientes.- Pacientes con daño hepático incluyendo cirrosis hepática.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

AERONIX deberá ser tomado de forma continuada para obtener beneficio, incluso en períodosasintomáticos. La terapia con este fármaco se continuará normalmente durante las exacerbacionesagudas del asma.

Como sucede con los corticoides inhalados y cromonas (cromoglicato disódico, nedocromilsódico), AERONIX no está indicado para revertir el broncoespasmo en los ataques asmáticosagudos.

AERONIX no ha sido evaluado en el tratamiento del asma inestable o lábil (sensible).

No deben sustituirse los corticoides inhalados u orales por AERONIX. Se requiere precaución enpacientes con asma grave si se está valorando una reducción de la dosis de corticoides. En talespacientes, raramente se puede presentar eosinofilia sistémica o neumonía eosinofílica, que puedemanifestarse clínicamente como vasculitis sistémica relacionada con la enfermedad de Churg-Strauss. Estas manifestaciones pueden afectar a distintos sistemas, incluyendo erupciónvasculítica, empeoramiento de síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas o neuropatía.Estos episodios se han asociado normalmente con una reducción de los corticoides orales, aunqueno se ha establecido una relación causal con la administración de AERONIX.

Durante el tratamiento con AERONIX, se pueden producir elevaciones de transaminasas séricas,que son habitualmente asintomáticas y transitorias, pero podrían representar evidencia precoz dehepatotoxicidad y muy raramente se han asociado con daño hepatocelular grave, hepatitisfulminante e insuficiencia hepática con un desenlace fatal. En algunos casos de hepatitisfulminante y fallo hepático, no se habían notificado previamente síntomas o signos clínicosindicativos de disfunción hepática.

Deberán determinarse las transaminasas al comienzo y periódicamente durante el tratamiento. Nose ha demostrado que la evaluación periódica de las transaminasas séricas evite una alteracióngrave, aunque generalmente se considera que la detección precoz de alteraciones hepáticasinducidas por medicamentos, junto con la retirada inmediata de este medicamento, aumenta laprobabilidad de recuperación.

Si se presentan síntomas o signos clínicos indicativos de disfunción hepática (por ejemplo,anorexia, náuseas, vómitos, dolor en el cuadrante superior derecho, fatiga, letargia, síntomassimilares a los gripales, aumento del tamaño del hígado, prurito e ictericia), el tratamiento conAERONIX deberá de interrumpirse, realizando una determinación de las transaminasas séricas,en especial ALT en suero, y tratando al paciente en consecuencia. El médico considerará laconveniencia de realizar pruebas de función hepática.. Los pacientes a los que se retiró el

MINISTERIOtratamiento con AERONIX debido a hepatotoxicidad sin ninguna otra causa atribuible no deberánser tratados de nuevo con este fármaco.

La administración de AERONIX en pacientes con alteraciones hepáticas, incluyendo cirrosis hepática está contraindicada.

La co-administración con warfarina origina un aumento en el tiempo máximo de protrombina deaproximadamente un 35%; por tanto, se recomienda que, si se co-administran ambos fármacos, semonitorice estrechamente el tiempo de protrombina (ver apartado 4.5. "Interacción conmedicamentos y otras formas de interacción").

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

AERONIX puede administrarse con otras terapias utilizadas habitualmente en el tratamiento delasma y de la alergia. Los corticoides inhalados, broncodilatadores inhalados y orales, antibióticosy antihistamínicos son ejemplos de fármacos que han sido co-administrados con AERONIX sinque se haya producido interacción.

AERONIX puede ser administrado con anticonceptivos orales sin producirse interacción.

La co-administración con ácido acetilsalicílico (aspirina) puede originar un incrementoaproximadamente de un 45% en los niveles plasmáticos de Zafirlukast. No es probable que esteincremeto se asocie con efectos clínicos relevantes.

La co-administración con eritromicina producirá una disminución de aproximadamente un 40%en los niveles plasmáticos de Zafirlukast.

En ensayos clínicos, la co-administración con teofilina originó una disminución en los nivelesplasmáticos de Zafirlukast en aproximadamente un 30%, pero sin afectar a los niveles de teofilinaen plasma. Sin embargo, durante la farmacovigilancia post-comercialización, han existido casosinfrecuentes de pacientes que experimentaron aumentos en los niveles de teofilina con la co-administración de AERONIX.

La co-administración con terfenadina provocó una disminución de un 54% en el AUC deZafirlukast, pero no afecta los niveles de terfenadina en plasma.

La co-administración con warfarina origina un aumento en el tiempo máximo de protrombina deaproximadamente un 35%; por tanto, se recomienda que, si se co-administran ambos fármacos, semonitorice estrechamente el tiempo de protrombina. La interacción se debe probablemente a unainhibición por parte de Zafirlukast del sistema isoenzimático del citocromo P450 2C9.

4.6. Embarazo y lactancia

Uso durante el embarazoNo se ha establecido la seguridad de AERONIX durante el embarazo en los seres humanos.Aunque en estudios en animales Zafirlukast no presentó ningún efecto aparente sobre la fertilidadni efecto teratogénico ni tóxico selectivo sobre el feto, se deberán valorar los riesgos potencialesfrente a los beneficios de continuar con la terapia durante el embarazo, debiéndose emplearúnicamente este fármaco durante dicho periodo si es claramente necesario.

Uso durante la lactanciaZafirlukast es excretado en leche humana; por lo tanto, AERONIX no deberá ser administrado amadres durante el periodo de lactancia.MINISTERIODE SANIDADY CONSUMOAgencia Española deMedicamentos yProductos Sanitarios4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No existe evidencia de que AERONIX afecte a la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

4.8. Reacciones adversas Se comunicaron las siguientes reacciones adversas ordenadassegún su frecuencia utilizando la siguiente clasificación: muy frecuentes (1/10); frecuentes(1/100,<1/10); poco frecuentes (1/1.000, <1/100); raras (1/10.000, <1/1.000); muy raras(<1/10.000):

Se han comunicado las siguientes reacciones adversas en asociación con la administración deAERONIX:

Clasificación por órgano y Frecuencia Reacción adversasistemaTrastornos del sistema Frecuentes Cefaleas (generalmente leves).nerviosoTrastornos Frecuentes Alteraciones gastrointestinales (generalmentegastrointestinales leves).Infecciones e infestaciones Frecuentes Infección.Trastornos generales y Frecuentes Insomnio.alteraciones en el lugar de Malestar.administración

Trastornos de la piel y del Poco frecuentes Erupciones, incluyendo formación detejido subcutáneo ampollas y prurito.

Exploraciones Poco frecuentes Aumento de los niveles de transaminasascomplementarias séricas.Trastornos Raras Artralgia.musculoesqueléticos y del Mialgia.tejido conjuntivoTrastornos del sistema Raras Reacciones de hipersensibilidad, incluyendoinmunológico urticaria y angioedema .

Edema de extremidades inferiores.

Formación de hematomas.

Clasificación por órgano y Frecuencia Reacción adversasistema

Trastornos hepatobiliares Raras Hiperbilirrubinemia sin aumentos de las

Trastornos de la sangre y Muy raras Agranulocitosis.del sistema linfático

Estas reacciones se han resuelto habitualmente tras la interrupción del tratamiento.

En ensayos clínicos con AERONIX se ha observado infrecuentemente una elevación de losniveles séricos de transaminasas. Estos cambios se resolvieron durante el tratamiento continuadoo al cesar éste. En raras ocasiones el perfil de transaminasas estaba relacionado con una hepatitisde tipo medicamentosa, resolviéndose tras la interrupción del tratamiento con AERONIX.

En pacientes en tratamiento con AERONIX se han comunicado raramente casos de hepatitissintomática con o sin hiperbilirrubinemia, asociada con el uso de AERONIX. Estos casos seresolvieron normalmente tras la interrupción del tratamiento. La gran mayoría de casos secomunicaron en mujeres. Muy raramente, se han comunicado casos de insuficiencia hepática yhepatitis fulminante.

Raramente, el empleo de AERONIX se ha asociado con hiperbilirrubinemia sin elevación de losresultados de las pruebas de función hepática.

En estudios clínicos controlados con placebo, se ha detectado un incremento en la incidencia deinfección (frecuente) en pacientes geriátricos tratados con AERONIX. Estas infecciones fuerongeneralmente leves, afectando predominantemente al tracto respiratorio y no necesitando laretirada de la terapia con este fármaco.

Raramente, se han comunicado en asociación con AERONIX artralgia y mialgia no específicas.

4.9. Sobredosis

Se han notificado casos de sobredosis con AERONIX, aunque no se han observado síntomassignificativos con dosis excesivamente altas de este medicamento. El tratamiento deberá ser desoporte, pudiendo ser útil la eliminación del exceso de medicamento por lavado gástrico.5.- PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo fármaco-terapéutico: Antagonistas del receptor de leucotrienos, código ATC: R03DC.La producción de leucotrienos (LT) y la ocupación del receptor han sido implicadas en lafisiopatología del asma. Los efectos incluyen contracción del músculo liso, edema de las víasrespiratorias y actividad celular alterada asociada con el proceso inflamatorio, incluyendomigración de eosinófilos en el pulmón. Estos efectos contribuyen y están relacionados con lossignos y síntomas del asma. AERONIX actúa como un agente anti-inflamatorio, reduciendo elefecto de estos mediadores pro-inflamatorios.

AERONIX (Zafirlukast) es un péptido activo por vía oral, competitivo y altamente selectivo comoantagonista del receptor de los leucotrienos LTC4, LTD4 y LTE4 (componentes de la sustancia dereacción lenta de la anafilaxia). Los estudios "in vitro" han mostrado que AERONIX antagonizala actividad contráctil de los tres leucotrienos péptidos (leucotrienos C4, D4 y E4) en el mismogrado, sobre el músculo liso de las vías respiratorias en humanos. Los estudios en animales hanmostrado que AERONIX es eficaz en la prevención de los aumentos en la permeabilidad vascularinducidos por los leucotrienos péptidos (lo cual incrementa el edema en las vías respiratorias) einhibe la migración de eosinófilos inducida por los leucotrienos péptidos a dichas vías.

En los estudios clínicos, se ha mostrado la especificidad de AERONIX por su acción sobre losreceptores de leucotrienos y no sobre los receptores de prostaglandinas, tromboxano, colinérgicose histamina.

En los estudios clínicos, AERONIX ha mostrado poseer propiedades anti-inflamatorias. Eltratamiento con AERONIX durante 5 días redujo los componentes celulares y no celulares de lainflamación en las vías respiratorias inducida por la estimulación con antígeno. En un estudiocontrolado con placebo, en el cual tras la broncoprovocación segmental con alergeno se realizó unlavado broncoalveolar a las 48 horas, Zafirlukast disminuyó el aumento de basófilos, linfocitos ehistamina y redujo la producción estimulada de superóxido por los macrófagos alveolares.AERONIX atenuó el aumento de la hiperreactividad bronquial que se origina tras la estimulacióncon alergeno inhalado y la broncoconstricción inducida por el factor activador de plaquetas.Además, la sensibilidad a metacolina disminuyó con el tratamiento a largo plazo con 20 mg deZafirlukast 2 veces al día. Adicionalmente, en los estudios clínicos que evaluaban la terapiacrónica con AERONIX, la función pulmonar determinada cuando los niveles plasmáticos seencontraban en los valores más bajos, mostró mejorías sobre la línea basal consistentes con unadisminución mantenida en la obstrucción debida a componentes inflamatorios.

AERONIX muestra una inhibición, dosis dependiente, de la broncoconstricción inducida por elleucotrieno D4 inhalado, siendo los pacientes asmáticos aproximadamente 10 veces más sensiblesa la actividad broncoconstrictora de este leucotrieno. Una dosis oral única de AERONIX puedefavorecer que un paciente asmático inhale 100 veces más leucotrieno D4, mostrando unaprotección significativa a las 12 y 24 horas. AERONIX inhibe la broncoconstricción provocadapor numerosas clases de estímulos, tales como la respuesta al dióxido de sulfuro, ejercicio y airefrío. AERONIX atenúa la reacción inflamatoria de fase precoz y tardía provocada por variosantígenos (hierba, caspa de gato, ambrosía y mezcla de antígenos).

En algunos pacientes, AERONIX previene el inicio de los ataques asmáticos inducidos por elejercicio y alergenos.MINISTERIODE SANIDADY CONSUMOAgencia Española deMedicamentos yProductos SanitariosEn pacientes asmáticos en los que los ß-agonistas "a demanda" no proporcionan suficientecontrol, AERONIX está indicado como terapia de mantenimiento. En pacientes sintomáticos,AERONIX mejora los síntomas (reduciendo los síntomas asmáticos diurnos y nocturnos) y lafunción pulmonar, reduce la necesidad de medicación ß-agonista concomitante y la incidencia deexacerbaciones.En estudios clínicos, existió un efecto significativo de la primera dosis sobre el tono broncomotorbasal, observado en el plazo de 2 horas tras el tratamiento cuando las concentraciones plasmáticasmáximas no se habían aún alcanzado. Las mejorías iniciales en los síntomas asmáticos seprodujeron en la primera semana y, a menudo, en los primeros días de tratamiento conAERONIX.

Al ser una terapia oral, AERONIX presenta interés especial en pacientes que puedan tenerdificultades de cumplimiento o de administración de terapia de mantenimiento inhalada.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Absorción y distribuciónLas concentraciones plasmáticas máximas de Zafirlukast se alcanzan aproximadamente 3 horasdespués de la administración oral de AERONIX.

Tras la administración dos veces al día de AERONIX (30-80 mg/2 veces día) la acumulaciónplasmática de Zafirlukast fue baja (no detectable - 2,9 veces los valores de la dosis inicial; media1,45; mediana 1,27). La vida media terminal de Zafirlukast es de aproximadamente 10 horas. Lasconcentraciones plasmáticas en estado estable de Zafirlukast fueron proporcionales a la dosis ypredecibles a partir de los datos farmacocinéticos de dosis única.

En adolescentes y adultos asmáticos, la farmacocinética de Zafirlukast fue similar a la de losvarones adultos sanos. Cuando se ajusta según el peso corporal, la farmacocinética de Zafirlukastno es significativamente diferente entre varones y mujeres.

La administración de AERONIX con los alimentos aumentó la variabilidad en labiodisponibilidad de Zafirlukast y la redujo en la mayoría de los sujetos (75%), siendo lareducción neta de un 40% aproximadamente.

Metabolismo y eliminaciónZafirlukast se metaboliza de forma extensa. Tras una dosis radiomarcada, la excreción urinariasupone el 10% de la dosis aproximadamente y la fecal, el 89%. Zafirlukast no se detecta en orina.Los metabolitos identificados en plasma humano fueron, al menos, 90 veces menos potentes queZafirlukast en un test de actividad estándar "in vitro".

En ancianos y sujetos con cirrosis alcohólica estable, los valores para Cmáx y AUC aumentaronaproximadamente 2 veces en comparación con los de los sujetos normales tratados con lasmismas dosis de AERONIX.

No existen diferencias significativas en la farmacocinética de Zafirlukast entre pacientes conalteración renal leve y sujetos normales.

Zafirlukast presenta una unión a proteínas plasmáticas humanas de aproximadamente el 99%, enespecial a albúmina, sobre el rango de concentración de 0,25-4,0 µg/ml.

MINISTERIO5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudiosconvencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad,potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción.

En ratas, ratones y perros, tras dosis múltiples superiores a 40 mg/kg/día durante un periodo dehasta 12 meses, se observó agrandamiento del hígado asociado a un cambio graso/degenerativo odeposición de glucógeno. En un cierto número de tejidos de perro, se detectaron agregadoshistiocíticos.

Los ratones macho tratados con 300 mg/kg de Zafirlukast al día mostraron un aumento en laincidencia de adenomas hepatocelulares en comparación con los animales control y las ratastratadas con 2000 mg/kg/día, un incremento en la incidencia de papilomas de la vejiga urinaria encomparación con los animales control. Zafirlukast no mostró ser mutagénico en un rango depruebas. Los datos para ratones y rata demuestran amplios márgenes de seguridad, un umbralclaro sobre el nivel de dosis sin efecto, la ausencia de genotoxicidad y la restricción a una especie.Se concluye que es improbable que la inducción del tumor de vejiga urinaria en ratas y lainducción del tumor hepático en ratón se relacionen con los seres humanos.

No se observaron otros resultados significativos en las pruebas pre-clínicas.


6. DATOS FARMACEUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Croscarmelosa de sodio (USNF)Lactosa monohidratada (Ph. Eur)Celulosa microcristalina (Ph. Eur)Povidona (Ph. Eur)Estearato de magnesio (Ph. Eur)Hipromelosa (Ph. Eur)Dióxido de titanio (Ph. Eur).

6.2. Incompatibilidades

No aplicable.

6.3. Período de validez

3 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30°C.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

Blister Al/Al: Envase conteniendo 60 comprimidos de 20 mg de Zafirlukast por comprimido.

6.6. Instrucciones de uso y manipulación

No requiere manipulación especial.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Laboratorios Menarini, S.A.C/ Alfonso XII 58708918 Badalona (Barcelona) - España


8. NUMERO DE AUTORIZACION DE COMERCIALIZACION

62.704

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACION

Julio 1999

10. FECHA DE LA REVISION DEL TEXTO

Enero 2006

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