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EBASTEL FORTE FLAS 20 mg Liofilizados orales, 20 liofilizados

LABORATORIOS ALMIRALL, S.A.

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

EBASTEL FORTE FLAS 20 mg Liofilizados orales


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada liofilizado oral contiene:Ebastina (DOE) ...................................................................................................... 20 mg

Lista de excipientes, en 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Liofilizado oral.Los liofilizados orales son redondos y de color blanco.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

EBASTEL FORTE FLAS 20 mg está indicado en el tratamiento sintomático de:rinitis alérgica (estacional y perenne) asociada o no a conjuntivitis alérgicaurticaria crónica idiopáticadermatitis alérgica

4.2 Posología y forma de administración

Posología

Adultos y niños mayores de 12 añosUn liofilizado oral (20 mg de ebastina) una vez al día.

NiñosPara niños menores de 12 años no se recomienda la administración de esta formafarmacéutica.

AncianosNo es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia renalNo es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia hepáticaNo es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve omoderada.En pacientes con insuficiencia hepática grave no debe excederse la dosis de10 mg/día de ebastina (ver apartado 4.4),

Forma de administraciónInmediatamente antes de la toma, se debe separar con cuidado y con las manossecas la lámina de un alveolo del blister por el punto donde está despegada. Nose debe extraer la dosis del liofilizado oral presionando sobre éste. Debe extraersesuavemente y colocarse sobre la lengua, donde se disolverá rápidamente. No esnecesario ingerir agua u otro líquido.Puede tomarse con o sin alimentos.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a ebastina o a alguno de los excipientes.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Administrar con precaución en pacientes con riesgo cardíaco conocido tales comopacientes con prolongación del intervalo QT, hipocaliemia, tratamientoconcomitante con fármacos que incrementen el intervalo QT o que inhiban elenzima CYP3A4, tales como antifúngicos azólicos y antibióticos macrólidos (ver4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).

Dado que ebastina alcanza su efecto terapéutico entre 1 y 3 horas después de suadministración, no debe ser utilizado en cuadros alérgicos agudos de urgencia.

En pacientes con insuficiencia hepática grave, no debe administrarse más de 10mg al día de ebastina.

Advertencias sobre excipientesEste medicamento contiene como excipiente aspartamo. Las personas afectadasde fenilcetonuria tendrán en cuenta que cada dosis de liofilizado oral contiene 1,12mg de fenilalanina.Este medicamento contiene también manitol.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Se ha estudiado la interacción de ebastina en combinación con ketoconazol oeritromicina (ambos compuestos producen un incremento del intervalo QTc). Conambas combinaciones se ha observado una interacción farmacocinética yfarmacodinámica, dando lugar a un incremento de los niveles plasmáticos deebastina, aunque el incremento de QTc sólo fue aproximadamente 10milisegundos superior al observado con ketoconazol o eritromicina solos. Portanto, se recomienda administrar ebastina con precaución a aquellos pacientesque realicen tratamiento concomitante con ketoconazol y eritromicina.Cuando ebastina se administra junto con comida, tanto los niveles plasmáticoscomo el AUC del metabolito principal de ebastina, aumentan entre 1,5 y 2 veces.Este incremento no modifica la Tmax. La administración de ebastina con comidano modifica su efecto clínico.

Ebastina puede interferir con los resultados de las pruebas alérgicas cutáneas, porlo que se aconseja no realizarlas hasta transcurridos 5-7 días desde la interrupcióndel tratamiento.Puede potenciar los efectos de otros antihistamínicos.

4.6 Embarazo y lactancia

EmbarazoNo se ha establecido la seguridad de ebastina para su uso en el embarazo.Los estudios realizados en animales no indicaron efectos nocivos directos oindirectos por lo que se refiere al desarrollo fetal o embrionario, al curso de lagestación o al desarrollo peri y post-natal. Tampoco se han identificado efectosteratogénicos en animales. No obstante, no se han realizado estudios controladosen mujeres embarazadas.Por tanto, sólo se utilizará ebastina durante el embarazo cuando sea claramentenecesario.

LactanciaNo se conoce si ebastina es excretada en la leche materna, por lo cual no debeutilizarse durante la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La función psicomotora ha sido ampliamente estudiada en el hombre, sin que sehaya observado ningún efecto a las dosis terapéuticas recomendadas.Un estudio realizado para determinar la influencia de ebastina sobre la capacidadpara conducir un automóvil indicó que ebastina no produce ninguna alteración dela conducción a dosis de hasta 30 mg. En base a estos resultados, ebastina a lasdosis terapéuticas recomendadas no afecta la capacidad de conducir ni demanejar maquinaria. Dado que entre los efectos adversos figura somnolencia,debe administrarse con precaución a los pacientes que tengan que conducir omanejar maquinaria hasta obtener la respuesta de ebastina.

4.8 Reacciones adversas

En los estudios clínicos realizados con ebastina los acontecimientos adversos conuna frecuencia superior al 1% y descritos en orden decreciente fueronsomnolencia, sequedad de boca, cefalea, faringitis, rinitis, y astenia. Ninguno deestos acontecimientos adversos tuvo una incidencia superior al 3,7%.

Otros acontecimientos adversos descritos con una frecuencia <1% fueron: dolorabdominal, dispepsia, epistaxis, sinusitis, náusea e insomnio.

4.9 Sobredosis

En estudios realizados con dosis elevadas, no se observaron signos o síntomasclínicamente significativos a dosis de hasta 100 mg una vez al día. No existeningún antídoto específico para ebastina. Deberá considerarse la necesidad derealizar un lavado gástrico, monitorización de las constantes vitales, incluyendoECG, y tratamiento sintomático.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

ANTIHISTAMÍNICO. ANTAGONISTA SELECTIVO DE LOS RECEPTORES H1 DELA HISTAMINA.(Sistema de clasificación ATC: R06A X22)

Mecanismo de acciónEbastina produce una inhibición rápida y prolongada de los efectos inducidos porhistamina, y muestra una fuerte afinidad para la unión a los receptores H1.Después de la administración oral ni ebastina ni sus metabolitos atraviesan labarrera hematoencefálica. Esta característica concuerda con el bajo perfil desedación observado en los resultados de los experimentos en los que seestudiaron los efectos de ebastina sobre el sistema nervioso central.Los datos in vitro e in vivo demuestran que ebastina es un antagonista potente, deefecto prolongado y altamente selectivo de los receptores H1 de histamina, libre deefectos adversos sobre el SNC y de efectos anticolinérgicos.

Efectos farmacodinámicosLos estudios realizados sobre pápulas inducidas por histamina han demostrado unefecto antihistamínico clínicamente y estadísticamente significativo, iniciándose alcabo de 1 hora y prolongándose durante más de 48 horas. Después de lainterrupción de la administración en un tratamiento durante 5 días con ebastina, elefecto antihistamínico se mantuvo aparente durante más de 72 horas. Estaactividad fue paralela a los niveles plasmáticos del principal metabolito ácidoactivo, carebastina.

Tras administración reiterada, la inhibición de los receptores periféricos semantuvo a un nivel constante, sin que se produjera taquifilaxis. Estos resultadossugieren que ebastina a una dosis de al menos 10 mg produce una inhibiciónrápida, intensa y duradera de los receptores periféricos de la histamina H1,consecuente con una única administración diaria. Una dosis diaria de 20 mgmuestra una actividad superior a otros antihistamínicos durante 24 horas.

En un estudio de dosis única realizado en 36 voluntarios sanos en el que secomparó la formulación de ebastina en comprimidos con la formulación enliofilizado, con o sin agua, ambas formulaciones resultaron ser bioequivalentes. Laadministración del liofilizado con o sin agua no modificó la biodisponibilidad deebastina.

La sedación fue estudiada mediante pruebas electroencefalográficas, de funcióncognitiva, coordinación visual-motora, así como estimaciones subjetivas. A la dosisrecomendada no se observó ningún aumento significativo de la sedación. Estosresultados concuerdan con los obtenidos en ensayos clínicos a doble-ciego: laincidencia de la sedación es comparable entre placebo y ebastina.

Los efectos cardíacos de ebastina han sido investigados en estudios clínicos. Nose han observado efectos cardíacos significativos en análisis detallados, a dosisde hasta 100 mg diarios (cinco veces la dosis diaria recomendada).

5.2 Propiedades farmacocinéticas

MINISTERIOTras su administración por vía oral ebastina se absorbe rápidamente, sufriendo unimportante efecto de metabolismo de primer paso hepático, que da lugar a sumetabolito ácido activo, carebastina.

Los niveles plasmáticos máximos de ebastina después de una dosis oral única de20 mg, se obtienen entre 1 y 3 horas después de la administración y alcanzan unvalor medio de 2,8 ng/ml, mientras que los niveles plasmáticos del metabolitocarebastina alcanzan un valor medio de 157 ng/ml.

La farmacocinética de ebastina y la de su metabolito activo carebastina es linealdentro del rango de dosis terapéuticas recomendadas de 10 a 20 mg.

Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos muestran que ebastinaes metabolizada a carebastina mediante el enzima CYP3A4. La administraciónconcomitante de ebastina y ketoconazol o eritromicina (ambos inhibidores delCYP3A4) a voluntarios sanos fue asociada a concentraciones plasmáticassignificativamente elevadas de ebastina y carebastina, especialmente conketoconazol (ver 4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas deinteracción).

Tanto ebastina como carebastina muestran una elevada unión a proteínas, 95%.

No se observaron diferencias estadísticamente significativas en el perfilfarmacocinético de ancianos en comparación con adultos jóvenes.

Las concentraciones plasmáticas de ebastina y carebastina obtenidas durante elprimer y quinto día de tratamiento en los pacientes de estudios de insuficienciarenal leve, moderada o severa (dosis diarias de 20 mg), y en los de insuficienciahepática leve, moderada (ambos con dosis de 20 mg/día) o severa (dosis de 10mg/día) fueron similares a las alcanzadas en voluntarios sanos, indicando que elperfil farmacocinético de ebastina y de su metabolito no sufre cambiossignificativos en pacientes con varios grados de insuficiencia hepática o renal.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos preclínicos no revelan efectos tóxicos significativos en base a estudiosconvencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetidas,genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicología de la reproducción.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

GelatinaManitol (E-421)Aspartamo (E-951)Aroma de menta

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Periodo de validez

3 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No se requieren precauciones especiales de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Los liofilizados orales de ebastina se acondicionan en blisters compuestos por unfilm multilaminado de cloruro de polivinilo, poliamida orientada y aliminio y unalámina de cierre de tereftalato de polietileno, aluminio y papel kraft blanqueado.EBASTEL FORTE FLAS 20 mg Liofilizados orales se presenta en envases de20 unidades.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

1. No extraer la dosis del liofilizado oral presionando sobre éste. Abrir el envaseblister levantando con cuidado la lámina de un alveolo por el punto donde estádespegada (Figura 1).2. Estirar la lengüeta para despegarla (Figura 2).3. Presionar cuidadosamente el liofilizado hacia arriba (sin tocarlo) (Figura 3).4. Extraer el liofilizado con cuidado (Figura 4).

Figura 1 Figura 2 Figura 3 Figura 4


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

LABORATORIOS ALMIRALL, S.A.General Mitre,15108022 Barcelona


8. NÚMERO DE REGISTRO

MINISTERIO66282

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O DE LA RENOVACIÓN DE LA

AUTORIZACIÓN

Agosto de 2004

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Mod. F.T.00.03 (03/08/04)

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