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ELIGARD TRIMESTRAL 22,5 mg Polvo y Disolv.soluc.inyect.,1jeringa 440 mg disolv+1jeringa 26,9 mg P.A

ASTELLAS PHARMA, S.A.

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

ELIGARD® TRIMESTRAL 22,5 mg, polvo y disolvente para solución inyectable.


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Una jeringa precargada con polvo para solución inyectable contiene 26,9 mg de leuprorelina (en forma deacetato). La cantidad liberada después de la reconstitución con el disolvente es 22,5 mg de leuprorelinaacetato.

Lista de excipientes, ver apartado 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Polvo y disolvente para solución inyectable.

Polvo: polvo blanco o casi blancoDisolvente: solución incolora o amarillo pálido, transparente.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

ELIGARD TRIMESTRAL 22,5 mg está indicado en el tratamiento del carcinoma de próstataavanzado hormonodependiente.

4.2 Posología y forma de administración

Dosificación en varones adultos

Eligard debe administrarse bajo la dirección de un profesional sanitario que cuente con la experienciaadecuada para monitorizar la respuesta al tratamiento.

ELIGARD TRIMESTRAL 22,5 mg se administra como una sola inyección subcutánea cada tresmeses. La solución inyectada forma un depósito sólido de administración del medicamento quepermite la liberación continua de leuprorelina acetato durante un periodo de tres meses.

Como norma, el tratamiento del carcinoma de próstata avanzado con ELIGARD TRIMESTRAL 22,5 mgimplica un tratamiento prolongado por lo que no debe interrumpirse cuando se produce remisión o mejoría.

La respuesta a ELIGARD TRIMESTRAL 22,5 mg debe controlarse mediante parámetros clínicos ymediante la determinación de las concentraciones séricas del antígeno específico de la próstata (PSA). Losestudios clínicos demostraron que las concentraciones de testosterona aumentaban durante los 3 primerosdías de tratamiento en la mayoría de los pacientes no orquiectomizados y que después descendían hastaconcentraciones por debajo de castración médica en el plazo de 3 a 5 semanas. Una vez alcanzados, losniveles de castración se mantuvieron mientras continuó el tratamiento farmacológico (< 1% escapes detestosterona). Si la respuesta de un paciente no fuera óptima, sería aconsejable confirmar que lasconcentraciones de testosterona sérica han alcanzado o se mantienen en los niveles de castración.

Administración

El contenido de las dos jeringas estériles precargadas debe mezclarse inmediatamente antes de laadministración de ELIGARD TRIMESTRAL 22,5 mg mediante inyección subcutánea.Con respecto al procedimiento de mezclado, ver el apartado 6.6.

Basándonos en datos obtenidos de estudios en animales, debe evitarse totalmente laadministración involuntaria por vía intraarterial o intravenosa.

Como ocurre con otros medicamentos que se administran por inyección subcutánea, el lugar de lainyección deberá cambiarse periódicamente.

Ajuste de la dosis en poblaciones de pacientes específicasNo se han realizado estudios clínicos en pacientes con alteración de la función hepática o renal.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a leuprorelina acetato, a otros análogos LHRH o a cualquiera de los excipientes.

En pacientes que hayan sido sometidos previamente a orquiectomía (como ocurre con otrosanálogos LHRH, en casos de castración quirúrgica, Eligard no da lugar a un descenso adicional dela testosterona sérica).

Como tratamiento único en pacientes con cáncer de próstata con compresión de la médula espinalo evidencia de metástasis espinal (ver también apartado 4.4).

ELIGARD TRIMESTRAL 22,5 mg está contraindicado en mujeres y pacientes pediátricos.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Leuprorelina acetato, al igual que otros análogos LHRH, produce un aumento transitorio de lasconcentraciones séricas de testosterona, dihidrotestosterona y fosfatasa ácida durante la primerasemana de tratamiento. Los pacientes pueden experimentar un empeoramiento de los síntomasexistentes o la aparición de síntomas nuevos, que pueden incluir dolor óseo, neuropatía, hematuriau obstrucción ureteral o vesical (ver el apartado 4.8). Estos síntomas generalmente remiten alcontinuar el tratamiento.

Se debe considerar la administración adicional de un antiandrógeno apropiado comenzando 3 díasantes del tratamiento con leuprorelina y continuando durante las dos o tres primeras semanas detratamiento. Se ha descrito que previene las secuelas de un aumento inicial en la testosteronasérica.

Tras la castración quirúrgica, la administración de ELIGARD TRIMESTRAL 22,5 mg noconlleva un descenso adicional en las cifras de testosterona sérica en los pacientes varones.

Con el uso de los análogos LHRH se han comunicado casos de obstrucción ureteral y compresiónde la médula espinal, que pueden contribuir a la aparición de parálisis con o sin complicacionesmortales. Si aparece compresión de la médula espinal o alteración de la función renal, deberáestablecerse el tratamiento específico estandarizado para estas complicaciones.Los pacientes con metástasis vertebrales y/o cerebrales, así como los pacientes con obstrucción delas vías urinarias deberán ser monitorizados estrechamente durante las primeras semanas detratamiento.

MINISTERIOUna proporción de pacientes presentará tumores no sensibles a la manipulación hormonal. Laausencia de mejora clínica pese a una supresión de testosterona adecuada es diagnóstico de estacondición, para la que un tratamiento adicional con Eligard no supondría un beneficio.

En la literatura médica existen informes sobre la disminución de la densidad ósea en varones quehabían sido orquiectomizados o tratados con un análogo LHRH (ver el apartado 4.8).La terapia antiandrogénica aumenta significativamente el riesgo de fracturas debidas aosteoporosis. Sobre este aspecto sólo se dispone de datos limitados. Se observaron fracturasdebidas a osteoporosis en un 5% de los pacientes después de 22 meses de privación farmacológicade andrógenos y en un 4% de los pacientes después de 5 a 10 años de tratamiento. El riesgo defracturas debidas a osteoporosis es generalmente mayor que el riesgo de fracturas patológicas.Aparte del déficit prolongado de testosterona, tanto el aumento de la edad como el tabaquismo yel consumo de bebidas alcohólicas, la obesidad y la falta de ejercicio pueden influir en laaparición de osteoporosis.

En estudios de toxicidad crónica en animales se detectaron adenomas hipofisarios tras laadministración de dosis elevadas de leuprorelina acetato en rata. Esto no se ha observado en losestudios clínicos a largo plazo con leuprorelina acetato.

Precauciones

En algunos pacientes que recibían tratamiento con un análogo LHRH se comunicaron cambios en latolerancia a la glucosa. Se aconseja que los pacientes diabéticos sean controlados con mayor frecuenciadurante el tratamiento con ELIGARD TRIMESTRAL 22,5 mg.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han realizado estudios de interacciones medicamentosas farmacocinéticas con ELIGARDTRIMESTRAL 22,5 mg. No se dispone de informes relativos a interacciones de leuprorelinaacetato con otros medicamentos.

4.6 Embarazo y lactancia

No procede puesto que Eligard 22,5 mg está contraindicado en mujeres.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No se han realizado estudios sobre los efectos de ELIGARD TRIMESTRAL 22,5 mg sobre la capacidadpara conducir y utilizar máquinas.La capacidad para conducir y utilizar máquinas puede verse alterada debido al cansancio, mareosy trastornos de la visión, que pueden ser posibles reacciones adversas del tratamiento oconsecuencia de la enfermedad subyacente.

4.8 Reacciones adversas

Las reacciones adversas que se observan con ELIGARD TRIMESTRAL 22,5 mg se debenprincipalmente a la acción farmacológica específica de leuprorelina acetato, es decir aumentos ydescensos en los niveles de ciertas hormonas. Las reacciones adversas comunicadas con mayorfrecuencia son sofocos, malestar general y cansancio, así como irritación local pasajera en el lugarde la inyección. Los sofocos leves se producen aproximadamente en un 55% de los pacientes.

MINISTERIODurante los ensayos clínicos con Eligard realizados en pacientes con carcinoma de próstataavanzado se comunicaron los siguientes acontecimientos adversos. En función de su frecuencia,los acontecimientos adversos se clasifican como muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100,<1/10), poco frecuentes (>1/1.000, <1/100), raros (>1/10.000, <1/1.000) y muy raros (<1/10.000),incluyendo casos aislados.

Tabla 1: Reacciones adversas en estudios clínicos con EligardInfecciones e infestacionespoco frecuentes infección de las vías urinariasraras infección local de la pielTrastornos del metabolismo y lanutriciónpoco frecuentes empeoramiento de la diabetes mellitusTrastornos psiquiátricospoco frecuentes sueños anormales, depresión, disminución de la libidoTrastornos del sistema nerviosofrecuentes hipoestesiapoco frecuentesrarasTrastornos vascularesmuy frecuentespoco frecuentesrarasTrastornos respiratorios, torácicos ymediastínicospoco frecuentesTrastornos gastrointestinalesfrecuentespoco frecuentesrarasTrastornos de la piel y del tejidosubcutáneomuy frecuentes equimosis, eritemafrecuentes pruritopoco frecuentesrarasTrastornos musculoesqueléticos y deltejido conjuntivofrecuentes artralgiapoco frecuentesTrastornos renales y urinariosfrecuentespoco frecuentesTrastornos del sistema reproductor ydela mamafrecuentespoco frecuentesrarasTrastornos generales y alteracionesen el lugar de administraciónmuy frecuentes

MINISTERIOTabla 1: Reacciones adversas en estudios clínicos con Eligardfrecuentespoco frecuentes

Trastornos de la sangre y del sistemalinfáticofrecuentesExploraciones complementariasfrecuentespoco frecuentes

Se han comunicado otros acontecimientos adversos en general con el tratamiento de leuprorelina acetato,entre ellos impotencia, disminución de la libido (ambos, consecuencia farmacológica de la deprivación detestosterona), edema periférico, embolia pulmonar, palpitaciones, mialgia, debilidad muscular, escalofríos,disnea, vértigo periférico, erupción cutánea, amnesia, trastornos de la visión, y trastornos de la sensación dela piel. Raramente se han comunicado casos de infarto de adenoma hipofisiario preexistente tras laadministración de análogos LHRH de larga y corta acción. Se han comunicado casos raros detrombocitopenia y leucopenia. Se han comunicado cambios en la tolerancia a la glucosa.

Los acontecimientos adversos locales comunicados después de la inyección de ELIGARDTRIMESTRAL 22,5 mg son los típicos que con frecuencia se asocian a productos similares deadministración mediante inyección subcutánea. La sensación de quemazón leve transitoriadespués de la inyección es muy frecuente. La sensación de picazón, el dolor y hematoma sonfrecuentes. El eritema y el prurito son poco frecuentes.

Tabla 2: Incidencia de acontecimientos adversos locales por

En general, estos acontecimientos adversos localizados después de la inyección subcutánea sonleves y se han descrito como de corta duración.

Cambios en la densidad óseaEn la literatura médica se ha descrito disminución de la densidad ósea en varones que habían sidoorquiectomizados o que habían sido tratados con análogos LHRH. Puede esperarse que eltratamiento prolongado con leuprorelina acetato revele signos crecientes de osteoporosis. Enrelación con el mayor riesgo de fracturas debidas a osteoporosis (ver el apartado 4.4).

Reagudización de los signos y síntomas de la enfermedadEl tratamiento con leuprorelina acetato puede dar lugar a una reagudización de los signos ysíntomas de la enfermedad durante las primeras semanas. En el caso de que afecciones como lasmetástasis vertebrales y/o la obstrucción urinaria o la hematuria empeorasen, podrían surgirproblemas neurológicos como debilidad y/o parestesia de las extremidades inferiores oempeoramiento de los síntomas urinarios.4.9 Sobredosis

No existe experiencia clínica de los efectos de una sobredosis aguda con ELIGARDTRIMESTRAL 22,5 mg. En caso de sobredosis el paciente debe ser cuidadosamentemonitorizado y administrarse medidas generales de soporte, si procede.


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Análogos de la hormona liberadora de GonadotropinaCódigo ATC: L02A E02

Leuprorelina acetato es un nonapéptido sintético agonista de la hormona liberadora degonadotropina natural (GnRH o LHRH) que, cuando se administra de forma continua, inhibe lasecreción de gonadotropina hipofisaria y suprime la esteroidogénesis testicular en los varones.Este efecto es reversible cuando se suspende el tratamiento con este medicamento. El agonistaposee mayor potencia que la hormona natural.

La administración de leuprorelina acetato produce un aumento inicial de las concentracionescirculantes de la hormona luteinizante (LH) y la hormona foliculoestimulante (FSH), lo que dalugar a un aumento pasajero de las cifras de esteroides gonadales, testosterona ydihidrotestosterona, en los varones. La administración continuada de leuprorelina acetato da lugara una disminución de las cifras de LH y FSH. En los varones, la testosterona se reduce por debajodel umbral de castración ( 50 ng/dL). Estas disminuciones se producen entre la tercera y laquinta semana después de iniciarse el tratamiento. Los niveles medios de testosterona a los seismeses, son de 10,1 (±0,7) ng/dL, comparables a los niveles tras una orquiectomía bilateral. Todoslos pacientes que recibieron la dosis completa de 22,5 mg, en el ensayo clínico fundamental,alcanzaron niveles de castración a las cinco semanas; el 99% alcanzó estos niveles el día 28. En lamayoría de los pacientes, se observaron niveles de testosterona por debajo de 20 ng/dl, aunquetodavía no se ha establecido el beneficio total de estos niveles bajos. Los niveles de PSAdisminuyeron en un 98% pasados seis meses.Los estudios a largo plazo han demostrado que la continuación del tratamiento mantiene latestosterona por debajo de los niveles de castración durante períodos de hasta siete años, y lo másprobable que de forma indefinida.

No se hicieron mediciones directas del tamaño del tumor durante el programa del ensayo clínico,pero hubo una respuesta indirecta beneficiosa del tumor, como se ve en la reducción del PSAmedio en un 98% para ELIGARD TRIMESTRAL 22,5 mg.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción: En pacientes con carcinoma de próstata avanzado, las concentraciones medias deleuprorelina sérica después de la inyección inicial se elevan hasta 127 ng/ml a las 4,6 h (Cmáx)después de la inyección. Tras el aumento inicial después de cada inyección (fase de equilibrioestacionario del día 3 al 84 después de cada dosis), las concentraciones séricas se mantienenrelativamente constantes (0.2 - 2 ng/ml). No existen pruebas de acumulación durante laadministración continuada.Distribución: El volumen medio de distribución en equilibrio de leuprorelina tras laadministración de un bolo intravenoso a voluntarios varones sanos fue de 27 litros. La unión aproteínas plasmáticas humanas in vitro osciló entre 43% y 49%.

Eliminación: En voluntarios varones sanos, un bolo de 1 mg de leuprorelina acetato administradopor vía intravenosa reveló que el aclaramiento sistémico medio era de 8,34 l/h, con una semividade eliminación terminal de aproximadamente 3 horas basado en un modelo bicompartimental.

No se han llevado a cabo estudios de excreción del medicamento con leuprorelina acetato.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Estudios preclínicos con leuprorelina acetato, revelaron efectos sobre el sistema reproductor, locual era de esperar debido a las conocidas propiedades farmacológicas. Leuprorelina acetato nomuestra teratogenicidad. En conejos se observó embriotoxicidad/mortalidad.

Estudios de carcinogeniaSe realizaron estudios de carcinogenia en ratas y ratones. En ratas, se observó un aumentorelacionado con la dosis de adenomas hipofisarios (después de la administración subcutánea) adosis de 0,6 a 4 mg/kg/día. Este tipo de efecto no se observó en ratones.

Estudios de mutageniaLeuprorelina acetato y el producto relacionado ELIGARD MENSUAL 7,5 mg, no resultaronmutagénicos en el conjunto de valoraciones in vivo e in vitro.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Disolvente (jeringa A): Ácido poli (DL-láctico-co-glicólico)

Polvo (jeringa B): Ninguno

6.2 Incompatibilidades

La leuprorelina presente en la jeringa B, sólo debe mezclarse con el disolvente en la jeringa A yno debe mezclarse con otros medicamentos.

6.3 Periodo de validez

2 años

Después de abrir por primera vez la bolsa grande de aluminio exterior, el polvo y el disolventepara la solución inyectable se deben reconstituir inmediatamente y administrar al paciente. Se hademostrado la estabilidad en uso, química y física durante 30 minutos a 25ºC. Desde el punto devista microbiológico, una vez reconstituido con vehículo estéril, el producto debe utilizarseinmediatamente. Si no se usa de inmediato, el tiempo y las condiciones de conservación en usoantes de su empleo son responsabilidad del usuario.

6.4 Precauciones especiales de conservación

MINISTERIOConservar en nevera (2ºC-8ºC) en el embalaje original.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Dos jeringas de polipropileno precargadas, una de ellas contiene polvo (jeringa B) y la otracontiene el disolvente (jeringa A). Las dos jeringas juntas conforman el sistema de mezclado.

La jeringa A consta de un émbolo con un extremo de caucho termoplástico, cubierto por uncapuchón de polietileno ó polipropileno Luer-Lok. El extremo del capuchón y el extremo delémbolo de la jeringa B están compuestos de caucho de bromobutilo.

Están disponibles los siguientes tamaños de envase:

· Un estuche que consiste en una bolsa externa grande de aluminio que contiene 2 bolsas dealuminio, una aguja estéril de 12.5 mm, de calibre 20 y una bolsa con desecante desilicona. Una bolsa contiene una jeringa de polipropileno precargada (jeringa B) y unémbolo. La otra bolsa contiene una jeringa de polipropileno precargada (jeringa A).· Un envase múltiple que contiene 2 estuches de 2 jeringas de polipropileno precargadas(jeringa A; jeringa B).

Posible comercialización solamente de algunos tamaños de envases.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación y eliminación

Las dos jeringas precargadas estériles deben mezclarse inmediatamente antes de su administraciónal paciente mediante inyección subcutánea. El procedimiento de mezclado es el siguiente:

1. Espere a que el producto alcance la temperatura ambiente antes de usarlo. Abra la bolsaexterior y vacíe el contenido en una superficie limpia (dos bolsas que contienen la jeringa A yla jeringa B).2. Después de abrir las bolsas de las jeringas A y B, retire el tapón secundario y el vástago delémbolo corto de la jeringa B (leuprorelina acetato liofilizado). Conecte el vástago del émbololargo con el tapón de la jeringa B.3. Retire los capuchones de las jeringas A (polímero líquido de disolvente para solución) y B(leuprorelina acetato liofilizado) y acople bien las jeringas. Mezcle minuciosamente mediantemovimientos de vaivén entre las jeringas (unas 30 veces) hasta obtener una soluciónuniforme. Cuando esté minuciosamente mezclada, la solución tendrá un aspecto incoloro oamarillo claro.4. Transfiera el contenido a la jeringa B. Separe las jeringas, mientras continúa empujandofirmemente hacia abajo el émbolo de la jeringa A. NOTA: Las burbujas de aire pequeñasquedarán en la formulación. Esto es aceptable y no tiene repercusiones negativas sobre laformación del depósito después de la inyección. Fije la aguja estéril a la jeringa B.5. El producto está ahora listo para ser administrado por vía subcutánea al paciente.6. Administrar inmediatamente después de mezclar.7. Únicamente para un solo uso. La solución no utilizada debe ser deshechada.

MINISTERIOMINISTERIODE SANIDADY CONSUMOAgencia Española deMedicamentos yProductos Sanitarios


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Astellas Pharma, S.A.Paseo del Club Deportivo, 1 Bloque 1428223 Pozuelo de Alarcon (Madrid)

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

66.627

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Febrero de 2.005

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

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