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ESMERON 100 MG/10 ML solucion inyectable en viales, 10 viales de 10 ml

ORGANON, N.V.

NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Esmeron 50 mg/5 ml solución inyectableEsmeron 100 mg/10 ml solución inyectableCOMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada ml de Esmeron contiene 10 mg de bromuro de rocuronio.Excipientes:Cada vial de 5 ml contiene: 9,29 mg de sodio.Cada vial de 10 ml contiene: 18,59 mg de sodio.Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectableDATOS CLÍNICOS

Indicaciones terapéuticas

Esmeron está indicado como coadyuvante de la anestesia general para facilitar la intubacióntraqueal y en la inducción de secuencia rápida, así como conseguir la relajación de la musculaturaesquelética en cirugía. Esmeron está asimismo indicado como coadyuvante en la unidad decuidados intensivos (UCI) para facilitar la intubación traqueal y la ventilación mecánica.Posología y forma de administración

PosologíaAl igual que con los demás fármacos bloqueantes neuromusculares, las dosis de Esmeron debenindividualizarse para cada paciente. Para definir la dosificación deben tenerse en cuenta: métodoanestésico a utilizar, duración prevista de la intervención quirúrgica, método de sedación a utilizary duración prevista de la ventilación mecánica, la posible interacción con otros medicamentosadministrados concomitantemente, así como el estado del paciente. Se recomienda el empleo deuna técnica de monitorización neuromuscular adecuada para evaluar el bloqueo neuromuscular ysu recuperación.Los anestésicos de inhalación potencian los efectos del bloqueo neuromuscular de Esmeron. Sinembargo esta potenciación resulta clínicamente relevante en el transcurso de la anestesia, cuandolos fármacos volátiles han alcanzado las concentraciones tisulares requeridas para dichainteracción. En consecuencia deben realizarse los ajustes con Esmeron, administrando dosis demantenimiento inferiores en intervalos menos frecuentes o utilizando índices de infusióninferiores de Esmeron durante las intervenciones de larga duración (superiores a 1 hora) bajoanestesia por inhalación (ver sección 4.5).En pacientes adultos las siguientes recomendaciones de dosificación pueden servir de pautageneral para la intubación traqueal y la relajación muscular en intervenciones quirúrgicas de cortaa larga duración, así como para su uso en la unidad de cuidados intensivos.

Intervenciones quirúrgicasIntubación traqueal:La dosis de intubación estándar en anestesia de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg de pesocorporal, permite intubar a la mayoría de los pacientes en 60 segundos. Una dosis de 1,0 mg debromuro de rocuronio por kg de peso corporal permite intubar en inducción de secuencia rápida ala mayoría de los pacientes en 60 segundos. Si se administra una dosis de 0,6 mg de bromuro de

rocuronio por kg de peso corporal en inducción de secuencia rápida se recomienda intubar alpaciente 90 segundos después de la administración de bromuro de rocuronio.

En pacientes sometidas a cesárea:Solo se recomienda la dosis de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal, dado quepara este grupo no se ha estudiado la dosis de 1,0 mg/kg (Ver sección 4.4).

Dosis de mantenimiento:La dosis de mantenimiento recomendada de Esmeron es de 0,15 mg/kg de peso corporal; en elcaso de utilización prolongada de anestésicos volátiles la dosis debe reducirse a 0,075-0,1 mg debromuro de rocuronio por kg de peso corporal. Las dosis de mantenimiento deben administrarsepreferentemente cuando la transmisión neuromuscular alcance el 25% de recuperación, o cuandoaparezcan 2 o 3 respuestas al tren de cuatro.

Infusión continua:Caso de administrar Esmeron por infusión continua se recomienda administrar una dosis de cargade 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal y cuando el bloqueo neuromuscularcomience a recuperarse, iniciar la administración por infusión. La velocidad de infusión debeajustarse para mantener una respuesta de la transmisión neuromuscular al 10% o para mantener 1o 2 respuestas a la estimulación en tren de cuatro. En adultos, el índice de infusión requerido paramantener el bloqueo neuromuscular a este nivel se sitúa entre 0,3 ­ 0,6 mg/kg/h bajo anestesiaintravenosa y entre 0,3 ­ 0,4 mg/kg/h bajo anestesia inhalatoria. Se recomienda la monitorizacióncontinua del bloqueo neuromuscular, dado que las velocidades de infusión requeridas varían de unpaciente a otro y con el método anestésico utilizado.

Dosificación en pediatría:Los niños (1 - 14 años) y lactantes (1 - 12 meses) bajo anestesia con halotano, manifiestan unasensibilidad al Esmeron similar a los adultos. El comienzo de acción es más rápido en lactantes yniños que en adultos y la duración del efecto es menor en niños que en adultos. No se dispone dedatos del uso de Esmeron en neonatos (0-1 mes), por lo que no se recomienda su uso en estegrupo de edad.

Dosificación en geriatría y en pacientes con enfermedades hepáticas y/o del tracto biliar y/oinsuficiencia renal:La dosis de intubación estándar en pacientes geriátricos y en pacientes con enfermedadeshepáticas y/o del tracto biliar y/o insuficiencia renal es de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kgde peso corporal. Debe considerarse la utilización de una dosis de 0,6 mg por kg de peso corporalen la técnica de inducción de secuencia rápida de la anestesia en aquellos pacientes donde seprevea una prolongación de la duración de acción.Independientemente de la técnica anestésica utilizada, la dosis de mantenimiento recomendadapara estos pacientes es 0,075-0,1 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal y lavelocidad de infusión recomendada es 0,3-0,4 mg/kg/h (ver también el apartado de "Infusióncontinua").

Dosificación en pacientes obesos y con sobrepeso:Al utilizar Esmeron en pacientes con sobrepeso u obesos (definidos como pacientes con un pesocorporal superior del 30% o más, en relación al peso corporal ideal), las dosis deben reducirse enfunción del peso corporal magro.

Utilización en cuidados intensivosIntubación traqueal:

MINISTERIOPara la intubación traqueal, deben utilizarse las mismas dosis que las descritas paraintervenciones quirúrgicas.

Posología para facilitar la ventilación mecánica:Se recomienda la administración de una dosis de carga inicial de 0,6 mg de bromuro derocuronio por kg de peso corporal, seguido de una infusión continua en el momento en el queel nivel de transmisión neuromuscular alcance el 10% de recuperación o hasta que aparezcan 1o 2 respuestas a la estimulación en tren de cuatro. Las dosis siempre deberán ajustarse enfunción del efecto observado en cada paciente. La velocidad de infusión inicial recomendadapara el mantenimiento de un bloqueo neuromuscular del 80 ­ 90% (1 o 2 respuestas a laestimulación del tren de cuatro) en pacientes adultos es de 0,3 ­ 0,6 mg/kg/h durante laprimera hora de administración.Según la respuesta del paciente, la dosis se reducirá en las 6-12 horas siguientes. Después, ladosis requerida se mantiene relativamente constante.Se ha observado una gran variabilidad entre pacientes en cuanto a velocidad de infusión por horaen los estudios clínicos controlados, con un resultado medio que oscila entre 0,2 ­ 0,5 mg/kg/hdependiendo de la naturaleza y grado de insuficiencia orgánica, medicación concomitante ycaracterísticas individuales de los pacientes. Para conseguir el control óptimo en cada paciente serecomienda la monitorización de la transmisión neuromuscular. Se ha estudiado su administraciónhasta un total de 7 días.No hay datos sobre las dosis recomendadas para facilitar la ventilación mecánica en pediatría ygeriatría.

AdministraciónEsmeron se administra por vía intravenosa, tanto por inyección en bolo como por infusióncontinua (ver sección 6.6).Contraindicaciones

Hipersensibilidad al rocuronio o al ión bromuro o a cualquiera de los excipientes.Advertencias y precauciones especiales de empleo

No se recomienda mezclar Esmeron con fármacos cuya compatibilidad no esté demostrada. Sinembargo, si se comparte la misma vía de administración, deberá tenerse precaución y seguiralgunas recomendaciones (es importante consultar la sección 6.2).Dado que Esmeron provoca la parálisis de la musculatura respiratoria, la ventilación mecánica esnecesaria en pacientes tratados con este fármaco hasta que se restaure la respiración espontáneaadecuada. Al igual que ocurre con los demás fármacos bloqueantes neuromusculares, esimportante prever las dificultades de la intubación, en particular cuando se utiliza en la inducciónde secuencia rápida.

Al igual que con otros fármacos bloqueantes neuromusculares, se ha observado curarizaciónresidual con Esmeron. Para evitar complicaciones debidas a la curarización residual, serecomienda extubar sólo después de que el paciente se haya recuperado suficientemente delbloqueo neuromuscular. Deben considerarse también otros factores que puedan causarcurarización residual tras la extubación en la fase postoperatoria (como las interaccionesfarmacológicas o el estado del paciente). Si no se incluye en el protocolo clínico estándar, debeconsiderarse el uso de un agente reversor, especialmente en aquellos casos en los que es másprobable que ocurra la curarización residual.

MINISTERIOPueden aparecer reacciones anafilácticas tras la administración de fármacos bloqueantesneuromusculares. Deben tomarse siempre las precauciones oportunas para tratar estas reacciones.Particularmente en el caso de anteriores reacciones anafilácticas a bloqueantes musculares, debentomarse precauciones especiales ya que se ha informado de reacciones alérgicas cruzadas abloqueantes musculares.

En general se ha observado bloqueo neuromuscular prolongado y/o debilidad muscular tras el usoprolongado de bloqueantes neuromusculares en la Unidad de Cuidados Intensivos. Para preveniruna posible prolongación del bloqueo neuromuscular y/o una sobredosificación es esencial que semonitorice la transmisión neuromuscular. Además, los pacientes deben recibir una analgesia ysedación adecuadas. Asimismo los bloqueantes neuromusculares deben administrarse en dosiscuidadosamente ajustadas a cada paciente por o bajo la supervisión de clínicos expertosfamiliarizados con sus acciones y con técnicas de monitorización neuromuscular apropiadas.

Se ha observado frecuentemente miopatía tras la administración prolongada de fármacosbloqueantes neuromusculares no despolarizantes en la Unidad de Cuidados Intensivos, encombinación con la terapia con corticosteroides. Por lo tanto, en el caso de pacientes que esténrecibiendo fármacos bloqueantes neuromusculares y corticosteroides, debe limitarse el tiempo deuso del fármaco bloqueante neuromuscular tanto como sea posible.Si se utiliza suxametonio (succinilcolina) para la intubación, debe retrasarse la administración deEsmeron hasta que el paciente se ha recuperado clínicamente del bloqueo neuromuscular inducidopor el suxametonio.

Los siguientes estados pueden influir en la farmacocinética y/o farmacodinamia deEsmeron:

Enfermedades hepáticas y/o del tracto biliar e insuficiencia renal:Dado que rocuronio se excreta en orina y bilis, Esmeron debe administrarse con precaución enpacientes con enfermedades hepáticas y/o del tracto biliar y/o insuficiencia renal clínicamentesignificativa. En estos grupos de pacientes se ha observado una acción prolongada con dosis de0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio.

Tiempo de circulación prolongado:Los estados asociados a un tiempo de circulación prolongado, tales como enfermedadcardiovascular, edad avanzada y estado edematoso, que producen un aumento del volumen dedistribución, pueden contribuir a retrasar el comienzo de acción del fármaco. La duración deacción puede también prolongarse debido a una reducción del aclaramiento plasmático.

Enfermedad neuromuscular:Al igual que otros fármacos bloqueantes neuromusculares, Esmeron debe ser utilizado conextrema precaución en pacientes con una enfermedad neuromuscular o después de poliomielitis,ya que la respuesta a los fármacos bloqueantes neuromusculares puede estar considerablementealterada en estos casos. La magnitud y dirección de esta alteración pueden variar ampliamente. Enpacientes con miastenia gravis o síndrome miasténico (Eaton-Lambert), pequeñas dosis deEsmeron pueden presentar efectos intensos, por lo cual Esmeron debe ser dosificado de acuerdo ala respuesta.

Hipotermia:En operaciones bajo condiciones hipotérmicas, el efecto bloqueante neuromuscular de Esmeronaumenta y la duración se prolonga.

MINISTERIOObesidad:Como ocurre con otros fármacos bloqueantes neuromusculares, Esmeron puede presentar unaduración prolongada y una recuperación espontánea prolongada en pacientes obesos, si las dosisadministradas se calculan en función del peso corporal real.

Quemados:Los pacientes quemados desarrollan por lo general una resistencia a los bloqueantesneuromusculares no despolarizantes. Por tanto se recomienda ajustar la dosis en función de larespuesta.

Estados que pueden aumentar los efectos de Esmeron:Hipopotasemia (ej: tras vómitos intensos, diarrea y tratamiento con diuréticos), hipermagnesemia,hipocalcemia (después de transfusiones masivas), hipoproteinemia, deshidratación, acidosis,hipercapnea, caquexia.Los trastornos electrolíticos graves, las alteraciones del pH sanguíneo o la deshidratación debenser por tanto corregidos cuando sea posible.

Advertencia sobre excipientes:Este medicamento contiene menos de 23 mg (1 mmol) de sodio por vial; esto es, esencialmente"exento de sodio".Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Se ha demostrado que los siguientes fármacos influyen en la magnitud y/o duración de acción delos bloqueantes neuromusculares no despolarizantes:

Efecto de otros fármacos sobre EsmeronEfecto aumentado:* Los anestésicos volátiles halogenados potencian el bloqueo neuromuscular de Esmeron. Elefecto sólo es aparente con la dosis de mantenimiento (ver también la sección 4.2). Lareversión del bloqueo con inhibidores anticolinesterasa también puede ser inhibida.* Tras intubación con suxametonio (succinilcolina, ver sección 4.4).* El uso concomitante prolongado de corticosteroides y Esmeron en la Unidad de CuidadosIntensivos puede dar lugar a la duración prolongada del bloqueo neuromuscular o miopatía(ver las secciones 4.4 y 4.8).* Otros fármacos:- antibióticos: aminoglicósidos, lincosamidas y antibióticos polipéptidos,acilaminopenicilinas.- diuréticos, quinidina y su isómero quinina, sales de magnesio, bloqueantes de los canalesdel calcio, sales de litio, anestésicos locales (lidocaína intravenosa, bupivacaína epidural) yadministración aguda de fenitoína o fármacos betabloqueantes.Se ha observado recurarización tras la administración postoperatoria de antibióticosaminoglicósidos, lincosamida, polipéptidos y acilaminopenicilinas, quinidina, quinina y sales demagnesio (ver la sección 4.4).

Efecto disminuido:* Administración crónica previa de fenitoína o carbamazepina.* Inhibidores de la proteasa (gabexato, ulinastatina)

Efecto variable:* La administración de otros fármacos bloqueantes neuromusculares no despolarizantes encombinación con Esmeron puede atenuar o potenciar el bloqueo neuromuscular, dependiendodel orden de la administración y del bloqueante neuromuscular utilizado.* El suxametonio (succinilcolina) administrado después de Esmeron puede potenciar o atenuarel efecto bloqueante neuromuscular de Esmeron.

Efecto de Esmeron sobre otros fármacosLa combinación de Esmeron con lidocaína puede inducir un inicio más rápido de la acción de lalidocaína.Embarazo y lactancia

EmbarazoNo se dispone de datos clínicos sobre embarazos de riesgo para bromuro de rocuronio. Losestudios con animales no manifiestan efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo,desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo postnatal. Debería prestarse atención en laprescripción a mujeres embarazadas.

CesáreaEsmeron puede utilizarse en la técnica de inducción de secuencia rápida en pacientes intervenidaspor cesárea siempre y cuando no se prevean dificultades en la intubación y se haya administradouna dosis suficiente de anestésico o tras la intubación con suxametonio (succinilcolina). Esmeronha demostrado ser un fármaco seguro en mujeres embarazadas intervenidas por cesárea a la dosisde 0,6 mg/kg.Esmeron no modifica la valoración del índice de Apgar, ni el tono muscular fetal o la adaptacióncardiorrespiratoria. Las muestras de sangre umbilical han puesto de manifiesto una transferenciaplacentaria limitada de bromuro de rocuronio con ausencia de efectos adversos sobre el reciénnacido.Nota 1: Se han estudiado dosis de 1,0 mg/kg en la inducción de secuencia rápida de la anestesia,pero no en pacientes de cesárea. Por ello, sólo se recomienda una dosis de 0,6 mg/kg en estegrupo de pacientes.Nota 2: La recuperación del bloqueo neuromuscular tras la administración de fármacosbloqueantes neuromusculares puede estar inhibida o ser incompleta en pacientes tratadas consulfato de magnesio por toxemia del embarazo, debido a que las sales de magnesio intensifican elbloqueo neuromuscular. Por ello, en estas pacientes, la dosis de Esmeron debe reducirse yajustarse cuidadosamente a la respuesta neuromuscular.

LactanciaNo se conoce si Esmeron se excreta por la leche materna en humanos. Los estudios en animalesmanifiestan niveles insignificantes de Esmeron en la leche materna. Los estudios con animales nomanifiestan efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal,parto o desarrollo postnatal. Esmeron sólo debe administrarse a mujeres en lactancia, cuando sumédico decida que los beneficios sobrepasan los riesgos.Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Dado que Esmeron se utiliza como coadyuvante de la anestesia general, deben tomarse lasmedidas de precaución usuales tras la anestesia general en pacientes ambulatorios.Reacciones adversas

Las reacciones adversas más frecuentes son dolor/reacción en el lugar de la inyección, cambios enlas constantes vitales y bloqueo neuromuscular prolongado. Las reacciones adversas graves que se

MINISTERIOcomunican más frecuentemente en la farmacovigilancia son "reacciones anafilácticas yanafilactoides" y los síntomas asociados. Ver también las explicaciones a continuación de la tabla.

Clasificación Término preferenteórgano-sistema(MedDRA) b

Trastornos del HipersensibilidadsistemainmunológicoTrastornos del Parálisis flácidasistema nerviosoTrastornos TaquicardiacardiacosTrastornos Hipotensión Colapsovasculares circulatorio y

RubefacciónTrastornos Broncoespasmorespiratorios,torácicos ymediastínicosTrastornos de la Edemapiel y del tejido angioneuróticosubcutáneoTrastornos Pérdida de fuerzamusculoesquelétic muscularClasificación Término preferenteórgano-sistema(MedDRA) bos y del tejido Miopatíaconjuntivo esteroideaTrastornos Fármaco ineficaz Edema de caragenerales yalteraciones enel lugar deadministraciónLesiones Bloqueo Complicación detraumáticas, neuromuscular las víasintoxicaciones y prolongado respiratorias porcomplicaciones de anestesiaprocedimientosterapéuticosMedDRA versión 8.1aLas frecuencias son estimaciones derivadas de los informes de farmacovigilancia y de la literatura general.bLos datos de farmacovigilancia no pueden proporcionar cifras precisas de incidencia. Por esta razón, lafrecuencia comunicada se ha dividido en dos categorías en vez de cinco.cTras uso prolongado en la Unidad de Cuidados Intensivos

Reacciones anafilácticasAunque muy raramente, se han descrito reacciones anafilácticas graves a fármacos bloqueantesneuromusculares, incluyendo Esmeron. Las reacciones anafilácticas/anafilactoides son:broncoespasmo, trastornos cardiovasculares (p. ej. hipotensión, taquicardia, colapso circulatorio-shock), y trastornos cutáneos (p. ej. angioedema, urticaria). Estas reacciones han sido mortales enalgunos casos. Debido a la posible gravedad de estas reacciones, debe asumirse siempre que estasreacciones pueden presentarse y tomar las precauciones necesarias.

Dado que se sabe que los fármacos bloqueantes neuromusculares son capaces de inducir laliberación de histamina, tanto a nivel local como sistémico, siempre deberá tenerse presente laposibilidad de que aparezcan reacciones pruriginosas y eritematosas en el lugar de la inyección

MINISTERIOy/o reacciones histaminoides (anafilactoides) generalizadas (ver también "Reaccionesanafilácticas") cuando se administren estos fármacos.En los estudios clínicos sólo se han observado ligeros aumentos de los niveles plasmáticos mediosde histamina tras la administración rápida en bolo de 0,3 ­ 0,9 mg/kg de bromuro de rocuronio.

Bloqueo neuromuscular prolongadoLa reacción adversa más frecuente al grupo de fármacos bloqueantes no despolarizantes consisteen un aumento de la acción farmacológica del fármaco más allá del tiempo necesario, que puedeabarcar desde la pérdida de fuerza del músculo esquelético a parálisis del músculo esqueléticoprofunda y prolongada que provocaría una insuficiencia respiratoria o apnea.

MiopatíaSe han comunicado casos de miopatía tras la utilización de varios fármacos bloqueantesneuromusculares en la Unidad de Cuidados Intensivos en combinación con corticosteroides (verla sección 4.4).

Reacciones locales en la zona de la inyecciónDurante la inducción de secuencia rápida, se ha descrito dolor en el lugar de inyección,especialmente en aquellos pacientes que no han perdido completamente la conciencia y enparticular, cuando se utiliza propofol como fármaco inductor. En los estudios clínicos se haobservado dolor a la inyección en el 16% de los pacientes sometidos a inducción de secuenciarápida de la anestesia con propofol y en menos del 0,5% de los pacientes sometidos a inducciónde secuencia rápida de la anestesia con fentanilo y tiopental.Sobredosis

En caso de sobredosificación y bloqueo neuromuscular prolongado, el paciente debe permanecerbajo ventilación mecánica y sedación. Asimismo, debe administrársele un inhibidor de laacetilcolinesterasa (ej: neostigmina, edrofonio, piridostigmina) a dosis adecuadas, hasta que iniciela recuperación espontánea. Cuando la administración de un fármaco inhibidor de laacetilcolinesterasa deja de revertir los efectos neuromusculares de Esmeron, debe continuarse laventilación hasta que se restaure la respiración espontánea. La dosificación repetida de uninhibidor de la acetilcolinesterasa puede ser peligrosa.En estudios con animales, la depresión severa de la función cardiovascular, que finalmente derivaen colapso cardíaco, no se produjo hasta la administración de una dosis acumulativa de 750 xDE90 (135 mg/kg de bromuro de rocuronio).

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: M03A Miorrelajante de acción periféricaEsmeron (bromuro de rocuronio) es un fármaco bloqueante neuromuscular no despolarizante deacción intermedia y con un comienzo de acción rápido, que presenta todas las accionesfarmacológicas características de esta clase de fármacos (curariforme). Actúa compitiendo por losreceptores colinérgicos nicotínicos de la placa motora terminal. Esta acción se antagoniza por losinhibidores de la acetilcolinesterasa tales como neostigmina, edrofonio y piridostigmina.La DE90 (dosis requerida para producir una depresión del 90% de la transmisión neuromusculardel pulgar a la estimulación del nervio cubital) durante la anestesia equilibrada es de aprox. 0,3mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal.Durante los 60 segundos tras la administración intravenosa de una dosis de 0,6 mg de bromuro derocuronio por kg de peso corporal (2 x DE90 bajo anestesia intravenosa), se pueden obtenercondiciones de intubación adecuadas en casi todos los pacientes, de los que en el 80% lascondiciones de intubación se aprecian como excelentes. La parálisis muscular generalizadaadecuada para cualquier tipo de cirugía o tratamiento en intensivos se establece en dos minutos.La duración clínica (duración hasta la recuperación espontánea del 25% de la transmisiónneuromuscular) con esta dosis es de 30-40 minutos. La duración total (tiempo hasta larecuperación espontánea del 90% de la transmisión neuromuscular) es de 50 minutos. El tiempopromedio de la recuperación espontánea del 25 al 75% de la transmisión neuromuscular (índice derecuperación), después de una dosis en bolo de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg de pesocorporal es de 14 minutos.Dosis inferiores a 0,3 ­ 0,45 mg de bromuro de rocuronio por kg peso corporal (1 ­ 1,5 x DE90),retrasan el comienzo de acción y acortan la duración de acción. Tras la administración de 0,45 mgde bromuro de rocuronio por kg de peso corporal, se obtienen condiciones de intubaciónaceptables a los 90 segundos.Durante la inducción de secuencia rápida de la anestesia con propofol o fentanilo/tiopental, sealcanzan unas condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en el 93% y 96% de lospacientes respectivamente, tras una dosis de 1,0 mg de bromuro de rocuronio por kg de pesocorporal. En el 70% de los casos, las condiciones de intubación fueron excelentes. La duraciónclínica de esta dosis se aproxima a 1 hora, momento en el cual el bloqueo neuromuscular puedeser revertido con toda seguridad. Tras una dosis de 0,6 mg de bromuro de rocuronio por kg depeso corporal, se alcanzan unas condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en el 81% y75% de los pacientes durante la inducción de secuencia rápida con propofol o fentanilo/tiopental,respectivamente.Con dosis superiores a 1,0 mg de bromuro de rocuronio por kg de peso corporal las condicionesde intubación no mejoran de forma apreciable; sin embargo la duración clínica se prolonga. No sehan estudiado dosis superiores a 4 x DE90.La duración de acción de las dosis de mantenimiento de 0,15 mg de bromuro de rocuronio por kgde peso corporal puede ser algo más larga bajo anestesia con enflurano e isoflurano en pacientesgeriátricos y en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal (aprox. 20 minutos), que frente apacientes sin deterioro de las funciones del órgano excretor bajo anestesia intravenosa (aprox. 13minutos). No se han observado efectos acumulativos (aumento progresivo en la duración deacción) con dosis de mantenimiento repetitivas en el nivel recomendado.Tras la infusión continua en la Unidad de Cuidados Intensivos, el tiempo de recuperación del ratiodel tren de cuatro a 0,7 depende de la profundidad del bloqueo al final de la infusión. Tras unainfusión continua de 20 horas o más, el tiempo medio entre la aparición de la segunda respuesta altren de cuatro y la recuperación del ratio del tren de cuatro a 0,7 es aproximadamente de 1,5 (1 -

5) horas en los pacientes que no presentan fallo multiorgánico y de 4 (1-25) horas en los pacientesque presentan fallo multiorgánico.En pacientes que deben someterse a cirugía cardiovascular, las alteraciones cardiovasculares máscomunes durante el comienzo de acción del bloqueo máximo, tras una dosis de Esmeron® de 0,6 ­0,9 mg/kg de peso corporal, son un aumento ligero y clínicamente insignificante de la frecuenciacardíaca de hasta el 9% y un incremento de la presión arterial promedio de hasta el 16% respectoa los valores control.La administración de inhibidores de la acetilcolinesterasa, tales como neostigmina, piridostigminao edrofonio, antagonizan la acción de Esmeron.Propiedades farmacocinéticas

Tras la administración intravenosa de una dosis en bolo única de bromuro de rocuronio, laconcentración plasmática sigue tres fases exponenciales. En adultos normales, el promedio(intervalo de confianza del 95%) de la vida media de eliminación es de 73 (66-80) minutos, elvolumen aparente de distribución en el equilibrio es 203 (193-214) ml/kg y el aclaramientoplasmático es 3,7 (3,5 ­ 3,9) ml/kg/min.En estudios controlados, el aclaramiento plasmático en pacientes geriátricos y en pacientes coninsuficiencia renal estaba reducido, sin que alcanzase no obstante en la mayoría de los estudios,niveles estadísticamente significativos. En pacientes con insuficiencia hepática, el promedio de lavida media de eliminación se prolonga 30 minutos y el aclaramiento plasmático medio se reduce 1ml/kg/min.Cuando se administra en infusión continua para facilitar la ventilación mecánica durante 20 horaso más, el promedio de la vida media de eliminación y el volumen aparente de distribución enestado de equilibrio (promedio) aumenta. En los estudios clínicos controlados, se observa unagran variabilidad entre pacientes, según la naturaleza e importancia del fallo multiorgánico y lascaracterísticas de los pacientes. En los pacientes con fallo multiorgánico se observó una vidamedia de eliminación promedio (± SD) de 21,5 (± 3,3) horas, un volumen aparente de distribuciónen estado de equilibrio de 1,5 (± 0,8) l/kg y un aclaramiento plasmático de 2,1 (± 0,8) ml/kg/min.Rocuronio se excreta en orina y bilis. La excreción urinaria se aproxima al 40% a las 12-24 horas.Tras la inyección de una dosis de bromuro de rocuronio marcado con radioisótopo, la excreciónmedia es del 47% en orina y 43% en heces tras 9 días. Aproximadamente el 50% se recupera ensu forma inalterada.Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos segúnlos estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetidas,genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción.

DATOS FARMACÉUTICOS

Lista de excipientes

acetato sódicocloruro sódicoácido acéticoagua para inyecciónIncompatibilidades

Se ha documentado la incompatibilidad física de Esmeron cuando se adiciona a soluciones quecontienen los siguientes fármacos: anfotericina, amoxicilina, azatioprina, cefazolina, cloxacilina,dexametasona, diazepam, enoximona, eritromicina, famotidina, furosemida, succinato sódico de

MINISTERIOhidrocortisona, insulina, intralípido, metohexital, metilprednisolona, succinato sódico deprednisolona, tiopental, trimetoprim y vancomicina.Exceptuando las soluciones cuya compatibilidad con Esmeron está demostrada (ver sección 6.6.),no se recomienda mezclar Esmeron con soluciones o fármacos en la misma jeringa o bolsa.Si Esmeron se administra con la misma vía de infusión previamente utilizada con otros fármacos,es importante que ésta se lave adecuadamente (por ejemplo con NaCl 0,9%) entre laadministración de Esmeron y fármacos con incompatibilidad demostrada o no establecida conEsmeron.Periodo de validez

Esmeron tiene un plazo de validez de 3 años, siempre y cuando se almacene en las condicionesindicadas (ver sección 6.4). La fecha mencionada junto a la palabra "caducidad" en la caja yetiqueta del vial es la fecha de caducidad, fecha hasta la cual puede utilizarse Esmeron. Dado queEsmeron no contiene conservantes, se recomienda desechar toda solución no utilizada.Precauciones especiales de conservación

Conservar en nevera (entre 2 ºC y 8ªC)Conservar en el envase exterior para protegerlo de la luz.Esmeron puede almacenarse durante 12 semanas de 8º a 30ºC antes de la fecha de su caducidad.Naturaleza y contenido del envase

Esmeron 50 mg/5 ml:Caja con 10 viales de vidrio tipo I (Ph. Eur), con 50 mg de bromuro de rocuronio/vial.Esmeron 100 mg/10 ml:Caja con 10 viales de vidrio tipo I (Ph. Eur), con 100 mg de bromuro de rocuronio/vial.Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Se han realizado estudios de compatibilidad con las siguientes soluciones de infusión. A lasconcentraciones de 0,5 mg/ml y 2,0 mg/ml, Esmeron ha demostrado ser compatible con: NaCl al0,9%, dextrosa al 5%, dextrosa al 5% en solución salina, agua para inyección, solución Ringerlactato y Haemaccel 35. Las soluciones deben utilizarse durante las 24 horas siguientes a sumezcla. Las soluciones no utilizadas deben desecharse.Esmeron puede inyectarse en una línea de infusión continua con soluciones intravenosas de lossiguientes fármacos: adrenalina, alcuronio, alfentanilo, aminofilina, atracurio, atropina,ceftazidima, cefuroxima, cimetidina, clemastina, clindamicina, clometiazol, clonazepam,clonidina, dobutamina, dopamina, dehidrobenzperidol, efedrina, ergotamina, esmolol, etomidato,fentanilo, flucitosina, galamina, gentamincina, dextrosa 40%, bromuro de glicopirronio, heparina,isoprenalina, ketamina, labetalol, lidocaína, manitol 20%, metoclopramida, metoprolol,metronidazol, midazolam, milrinona, morfina, nifedipina, nimodipina, nitroglicerina,noradrenalina, oxitocina, pancuronio, petidina, pipecuronio, cloruro potásico, prometazina,propranolol, ranitidina, salbutamol, carbonato sódico, nitroprusiato, sulfentanilo, suxametonio,vecuronio y verapamilo, así como con Geloplasma y Thalamonal.La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado encontacto con él, se realizará de acuerdo con las normativas locales.TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

N.V. OrganonKloosterstraat 6 5340 BH Oss Holanda

NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

61141FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

19 de septiembre de 1996FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Octubre de 2007

RA 8730 ES S3 (Ref 1.0)

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