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ESMERON 10 mg/ ml solucion inyectable, 10 viales de 5 ml

ORGANON, N.V.

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Esmeron 10 mg/ml solución inyectable


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada ml de Esmeron contiene 10 mg de bromuro de rocuronio.Excipientes:Cada vial de 5 ml contiene: 9,29 mg de sodio.Cada vial de 10 ml contiene: 18,59 mg de sodio.Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable.Solución acuosa, transparente.pH: 3,8-4,2


4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Esmeron está indicado como coadyuvante de la anestesia general para facilitar la intubacióntraqueal y en la inducción de secuencia rápida, así como conseguir la relajación de la musculaturaesquelética en cirugía. Esmeron está asimismo indicado como coadyuvante en la unidad decuidados intensivos (UCI) para facilitar la intubación traqueal y la ventilación mecánica.4.2. Posología y forma de administración

PosologíaAl igual que otros fármacos bloqueantes neuromusculares, Esmeron sólo debe ser administradopor o bajo la supervisión de médicos expertos, familiarizados con la acción y el uso de estosmedicamentos.Al igual que con los demás fármacos bloqueantes neuromusculares, las dosis de Esmeron debenindividualizarse para cada paciente. Para definir la dosificación deben tenerse en cuenta: métodoanestésico a utilizar, duración prevista de la intervención quirúrgica, método de sedación a utilizary duración prevista de la ventilación mecánica, la posible interacción con otros medicamentosadministrados concomitantemente, así como el estado del paciente. Se recomienda el empleo deuna técnica de monitorización neuromuscular adecuada para evaluar el bloqueo neuromuscular ysu recuperación.Los anestésicos de inhalación potencian los efectos del bloqueo neuromuscular de Esmeron. Sinembargo esta potenciación resulta clínicamente relevante en el transcurso de la anestesia, cuandolos fármacos volátiles han alcanzado las concentraciones tisulares requeridas para dichainteracción. En consecuencia deben realizarse los ajustes con Esmeron, administrando dosis demantenimiento inferiores en intervalos menos frecuentes o utilizando índices de infusióninferiores de Esmeron durante las intervenciones de larga duración (superiores a 1 hora) bajoanestesia por inhalación (ver sección 4.5).En pacientes adultos las siguientes recomendaciones de dosificación pueden servir de pautageneral para la intubación traqueal y la relajación muscular en intervenciones quirúrgicas de cortaa larga duración, así como para su uso en la unidad de cuidados intensivos.

Intervenciones quirúrgicas

Intubación traqueal:La dosis de intubación estándar en anestesia es de 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio, la cualproporciona condiciones de intubación adecuadas en casi todos los pacientes en 60 segundos. Serecomienda una dosis de 1,0 mg/kg de bromuro de rocuronio para facilitar las condiciones deintubación traqueal en inducción de secuencia rápida, la cual proporciona condiciones deintubación adecuadas en casi todos los pacientes en 60 segundos. Si se administra una dosis de 0,6mg/kg de bromuro de rocuronio en inducción de secuencia rápida se recomienda intubar alpaciente 90 segundos después de la administración de bromuro de rocuronio.

Para el uso de bromuro de rocuronio en inducción de secuencia rápida en pacientes sometidas acesárea, ver sección 4.6.

Dosis altas:En caso de haber alguna razón para elegir dosis altas en determinados pacientes, se indica que sehan utilizado dosis iniciales de hasta 2 mg/kg de bromuro de rocuronio en intervencionesquirúrgicas, sin que se hayan detectado efectos cardiovasculares adversos.El uso de estas dosis altas de bromuro de rocuronio disminuye el tiempo de inicio de acción yaumenta la duración de acción (ver la sección 5.1).

Dosis de mantenimiento:La dosis de mantenimiento recomendada de Esmeron es de 0,15 mg/kg de bromuro de rocuronio;en el caso de utilización prolongada de anestésicos volátiles la dosis debe reducirse a 0,075-0,1mg/kg de bromuro de rocuronio. Las dosis de mantenimiento deben administrarsepreferentemente cuando la transmisión neuromuscular alcance el 25% de recuperación, o cuandoaparezcan 2 o 3 respuestas a la estimulación en tren de cuatro.

Infusión continua:Si se administra Esmeron por infusión continua se recomienda administrar una dosis de carga de0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio y cuando el bloqueo neuromuscular comience a recuperarse,iniciar la administración por infusión. La velocidad de infusión debe ajustarse para mantener larespuesta de la transmisión neuromuscular al 10% de la altura de la respuesta control o paramantener 1 o 2 respuestas a la estimulación en tren de cuatro. En adultos, el índice de infusiónrequerido para mantener el bloqueo neuromuscular a este nivel se sitúa entre 0,3 ­ 0,6 mg/kg/hbajo anestesia intravenosa y entre 0,3 ­ 0,4 mg/kg/h bajo anestesia inhalatoria. Se recomienda lamonitorización continua del bloqueo neuromuscular, dado que las velocidades de infusiónrequeridas varían de un paciente a otro y con el método anestésico utilizado.

Dosificación en pediatría:La dosis recomendada para intubación en la anestesia de rutina y la dosis de mantenimiento enlactantes (28 días-23 meses), niños (2-11 años) y adolescentes (12-18 años), es similar a la de losadultos.En infusión continua en pediatría, las velocidades de infusión son similares a las de los adultos,excepto en los niños. En niños, podrían ser necesarias velocidades de infusión más altas. En niños,se recomiendan las mismas velocidades iniciales de infusión que para los adultos, y debenajustarse para mantener la respuesta de la transmisión neuromuscular al 10% de la altura de larespuesta control o mantener una o dos respuestas a la estimulación en tren de cuatro durante laintervención.No hay datos suficientes que avalen recomendaciones de dosificación para el uso de bromuro derocuronio en recién nacidos (0-1 mes).

MINISTERIOLa experiencia con bromuro de rocuronio en la inducción de secuencia rápida en pacientespediátricos es limitada. Por ello, no se recomienda el bromuro de rocuronio para facilitar lascondiciones de intubación durante la inducción de secuencia rápida en pacientes pediátricos.

Dosificación en geriatría y en pacientes con enfermedades hepáticas y/o del tracto biliar y/oinsuficiencia renal:La dosis de intubación estándar en pacientes geriátricos y en pacientes con enfermedadeshepáticas y/o del tracto biliar y/o insuficiencia renal durante la anestesia de rutina es de 0,6 mg/kgde bromuro de rocuronio. Debe considerarse la utilización de una dosis de 0,6 mg/kg en latécnica de inducción de secuencia rápida de la anestesia en aquellos pacientes donde se preveauna prolongación de la duración de acción.

Independientemente de la técnica anestésica utilizada, la dosis de mantenimiento recomendadapara estos pacientes es 0,075-0,1 mg/kg de bromuro de rocuronio y la velocidad de infusiónrecomendada es 0,3-0,4 mg/kg/h (ver también la sección de "Infusión continua").

Dosificación en pacientes obesos y con sobrepeso:Al utilizar Esmeron en pacientes con sobrepeso u obesos (definidos como pacientes cuyo pesocorporal excede un 30% o más en relación a su peso corporal ideal), las dosis deben calcularse enfunción del peso corporal ideal.

Utilización en cuidados intensivosIntubación traqueal:Para la intubación traqueal, deben utilizarse las mismas dosis que las descritas para intervencionesquirúrgicas.

Dosis de mantenimiento:Se recomienda la administración de una dosis de carga inicial de 0,6 mg/kg de bromuro derocuronio, seguido de una infusión continua en el momento en el que el nivel de respuesta de latransmisión neuromuscular alcance el 10% de la altura de la respuesta control o hasta queaparezcan 1 o 2 respuestas a la estimulación en tren de cuatro. Las dosis siempre deberán ajustarseen función del efecto observado en cada paciente. La velocidad de infusión inicial recomendadapara el mantenimiento de un bloqueo neuromuscular del 80 ­ 90% (1 o 2 respuestas a laestimulación en tren de cuatro) en pacientes adultos es de 0,3 ­ 0,6 mg/kg/h durante la primerahora de administración.Según la respuesta del paciente, la dosis se reducirá en las 6-12 horas siguientes. Después, la dosisrequerida se mantiene relativamente constante.

Se ha observado una gran variabilidad entre pacientes en cuanto a velocidad de infusión por horaen los estudios clínicos controlados, con un resultado medio que oscila entre 0,2 ­ 0,5 mg/kg/hdependiendo de la naturaleza y grado de insuficiencia orgánica, medicación concomitante ycaracterísticas individuales de los pacientes. Para conseguir el control óptimo en cada paciente serecomienda la monitorización de la transmisión neuromuscular. Se ha estudiado su administraciónhasta un total de 7 días.

Poblaciones especiales:No disponemos de datos sobre la seguridad y eficacia del uso de Esmeron para facilitar lascondiciones de ventilación mecánica en cuidados intensivos en pacientes pediátricos nigeriátricos. Por ello, no se recomienda su uso en estos pacientes.

MINISTERIOAdministraciónEsmeron se administra por vía intravenosa, tanto mediante inyección en bolo como medianteinfusión continua (ver también la sección 6.6).4.3. Contraindicaciones

Hipersensibilidad al rocuronio o al ión bromuro o a cualquiera de los excipientes.4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

No se recomienda mezclar Esmeron con fármacos cuya compatibilidad no esté demostrada. Sinembargo, si se comparte la misma vía de administración, deberá tenerse precaución y seguiralgunas recomendaciones (es importante consultar la sección 6.2).Dado que Esmeron provoca la parálisis de la musculatura respiratoria, la ventilación mecánica esnecesaria en pacientes tratados con este fármaco hasta que se restaure la respiración espontáneaadecuada. Al igual que ocurre con los demás fármacos bloqueantes neuromusculares, esimportante prever las dificultades de la intubación, en particular cuando se utiliza en la inducciónde secuencia rápida.

Al igual que con otros fármacos bloqueantes neuromusculares, se ha observado curarizaciónresidual con Esmeron. Para evitar complicaciones debidas a la curarización residual, serecomienda extubar sólo después de que el paciente se haya recuperado suficientemente delbloqueo neuromuscular. Deben considerarse también otros factores que puedan causarcurarización residual tras la extubación en la fase postoperatoria (como las interaccionesfarmacológicas o el estado del paciente). Si no se incluye en el protocolo clínico estándar, debeconsiderarse el uso de un agente reversor, especialmente en aquellos casos en los que es másprobable que ocurra la curarización residual.

Pueden aparecer reacciones anafilácticas tras la administración de fármacos bloqueantesneuromusculares. Deben tomarse siempre las precauciones oportunas para tratar estas reacciones.Particularmente en el caso de anteriores reacciones anafilácticas a bloqueantes musculares, debentomarse precauciones especiales ya que se ha informado de reacciones alérgicas cruzadas abloqueantes musculares.

En general se ha observado bloqueo neuromuscular prolongado y/o debilidad muscular tras el usoprolongado de bloqueantes neuromusculares en la Unidad de Cuidados Intensivos. Para preveniruna posible prolongación del bloqueo neuromuscular y/o una sobredosificación es esencial que semonitorice la transmisión neuromuscular. Además, los pacientes deben recibir una analgesia ysedación adecuadas. Asimismo los bloqueantes neuromusculares deben administrarse en dosiscuidadosamente ajustadas a cada paciente por o bajo la supervisión de clínicos expertosfamiliarizados con sus acciones y con técnicas de monitorización neuromuscular apropiadas.

Se ha observado frecuentemente miopatía tras la administración prolongada de fármacosbloqueantes neuromusculares no despolarizantes en la Unidad de Cuidados Intensivos, encombinación con la terapia con corticosteroides. Por lo tanto, en el caso de pacientes que esténrecibiendo fármacos bloqueantes neuromusculares y corticosteroides, debe limitarse el tiempo deuso del fármaco bloqueante neuromuscular tanto como sea posible.Si se utiliza suxametonio (succinilcolina) para la intubación, debe retrasarse la administración deEsmeron hasta que el paciente se ha recuperado clínicamente del bloqueo neuromuscular inducidopor el suxametonio.

Los siguientes estados pueden influir en la farmacocinética y/o farmacodinamia deEsmeron:

Enfermedades hepáticas y/o del tracto biliar e insuficiencia renal:Dado que rocuronio se excreta en orina y bilis, Esmeron debe administrarse con precaución enpacientes con enfermedades hepáticas y/o del tracto biliar y/o insuficiencia renal clínicamentesignificativa. En estos grupos de pacientes se ha observado una acción prolongada con dosis de0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio.

Tiempo de circulación prolongado:Los estados asociados a un tiempo de circulación prolongado, tales como enfermedadcardiovascular, edad avanzada y estado edematoso, que producen un aumento del volumen dedistribución, pueden contribuir a retrasar el comienzo de acción del fármaco. La duración deacción puede también prolongarse debido a una reducción del aclaramiento plasmático.

Enfermedad neuromuscular:Al igual que otros fármacos bloqueantes neuromusculares, Esmeron debe ser utilizado conextrema precaución en pacientes con una enfermedad neuromuscular o después de poliomielitis,ya que la respuesta a los fármacos bloqueantes neuromusculares puede estar considerablementealterada en estos casos. La magnitud y dirección de esta alteración pueden variar ampliamente. Enpacientes con miastenia gravis o síndrome miasténico (Eaton-Lambert), pequeñas dosis deEsmeron pueden presentar efectos intensos, por lo cual Esmeron debe ser dosificado de acuerdo ala respuesta.

Hipotermia:En operaciones bajo condiciones hipotérmicas, el efecto bloqueante neuromuscular de Esmeronaumenta y la duración se prolonga.

Obesidad:Como ocurre con otros fármacos bloqueantes neuromusculares, Esmeron puede presentar unaduración prolongada y una recuperación espontánea prolongada en pacientes obesos, si las dosisadministradas se calculan en función del peso corporal real.

Quemados:Los pacientes quemados desarrollan por lo general una resistencia a los bloqueantesneuromusculares no despolarizantes. Por tanto se recomienda ajustar la dosis en función de larespuesta.

Estados que pueden aumentar los efectos de Esmeron:Hipopotasemia (ej: tras vómitos intensos, diarrea y tratamiento con diuréticos), hipermagnesemia,hipocalcemia (después de transfusiones masivas), hipoproteinemia, deshidratación, acidosis,hipercapnea, caquexia.Los trastornos electrolíticos graves, las alteraciones del pH sanguíneo o la deshidratación debenser por tanto corregidos cuando sea posible.

Información importante sobre algunos de los componentes de Esmeron:Este medicamento contiene menos de 23 mg (1 mmol) de sodio por vial; esto es, esencialmente"exento de sodio".

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Se ha demostrado que los siguientes fármacos influyen en la magnitud y/o duración de acción delos bloqueantes neuromusculares no despolarizantes:

Efecto de otros fármacos sobre EsmeronEfecto aumentado:* Los anestésicos volátiles halogenados potencian el bloqueo neuromuscular de Esmeron. Elefecto sólo es aparente con la dosis de mantenimiento (ver también la sección 4.2). Lareversión del bloqueo con inhibidores anticolinesterasa también puede ser inhibida.* Tras intubación con suxametonio (succinilcolina, ver sección 4.4).* El uso concomitante prolongado de corticosteroides y Esmeron en la Unidad de CuidadosIntensivos puede dar lugar a la duración prolongada del bloqueo neuromuscular o miopatía(ver las secciones 4.4 y 4.8).* Otros fármacos:- antibióticos: aminoglicósidos, lincosamidas y antibióticos polipéptidos,acilaminopenicilinas.- diuréticos, quinidina y su isómero quinina, sales de magnesio, bloqueantes de los canalesdel calcio, sales de litio, anestésicos locales (lidocaína intravenosa, bupivacaína epidural) yadministración aguda de fenitoína o fármacos betabloqueantes.Se ha observado recurarización tras la administración postoperatoria de antibióticosaminoglicósidos, lincosamida, polipéptidos y acilaminopenicilinas, quinidina, quinina y sales demagnesio (ver la sección 4.4).

Efecto disminuido:* Administración crónica previa de fenitoína o carbamazepina.* Inhibidores de la proteasa (gabexato, ulinastatina)

Efecto variable* La administración de otros fármacos bloqueantes neuromusculares no despolarizantes encombinación con Esmeron puede atenuar o potenciar el bloqueo neuromuscular, dependiendodel orden de la administración y del bloqueante neuromuscular utilizado.* El suxametonio (succinilcolina) administrado después de Esmeron puede potenciar o atenuarel efecto bloqueante neuromuscular de Esmeron.

Efecto de Esmeron sobre otros fármacosLa combinación de Esmeron con lidocaína puede inducir un inicio más rápido de la acción de lalidocaína.

4.6. Embarazo y lactancia

EmbarazoNo se dispone de datos clínicos sobre embarazos de riesgo para bromuro de rocuronio. Losestudios con animales no manifiestan efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo,desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo postnatal. Debería prestarse atención en laprescripción a mujeres embarazadas.

CesáreaEsmeron puede utilizarse en la técnica de inducción de secuencia rápida en pacientes intervenidaspor cesárea siempre y cuando no se prevean dificultades en la intubación y se haya administradouna dosis suficiente de anestésico o tras la intubación con suxametonio (succinilcolina). Esmeronha demostrado ser un fármaco seguro en mujeres embarazadas intervenidas por cesárea a la dosisde 0,6 mg/kg.Esmeron no modifica la valoración del índice de Apgar, ni el tono muscular fetal o la adaptacióncardiorrespiratoria. Las muestras de sangre umbilical han puesto de manifiesto una transferenciaplacentaria limitada de bromuro de rocuronio con ausencia de efectos adversos sobre el reciénnacido.Nota 1: Se han estudiado dosis de 1,0 mg/kg en la inducción de secuencia rápida de la anestesia,pero no en pacientes de cesárea. Por ello, sólo se recomienda una dosis de 0,6 mg/kg en estegrupo de pacientes.Nota 2: La recuperación del bloqueo neuromuscular tras la administración de fármacosbloqueantes neuromusculares puede estar inhibida o ser incompleta en pacientes tratadas consulfato de magnesio por toxemia del embarazo, debido a que las sales de magnesio intensifican elbloqueo neuromuscular. Por ello, en estas pacientes, la dosis de Esmeron debe reducirse yajustarse cuidadosamente a la respuesta neuromuscular.

LactanciaNo se conoce si Esmeron se excreta por la leche materna en humanos. Los estudios en animalesmanifiestan niveles insignificantes de Esmeron en la leche materna. Los estudios con animales nomanifiestan efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal,parto o desarrollo postnatal. Esmeron sólo debe administrarse a mujeres en lactancia, cuando sumédico decida que los beneficios sobrepasan los riesgos.4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Dado que Esmeron se utiliza como coadyuvante de la anestesia general, deben tomarse lasmedidas de precaución usuales tras la anestesia general en pacientes ambulatorios.4.8. Reacciones adversas

Las reacciones adversas más frecuentes son dolor/reacción en el lugar de la inyección, cambios enlas constantes vitales y bloqueo neuromuscular prolongado. Las reacciones adversas graves que secomunican más frecuentemente en la farmacovigilancia son "reacciones anafilácticas yanafilactoides" y los síntomas asociados. Ver también las explicaciones a continuación de la tabla.

Clasificación Término preferenteórgano-sistema(MedDRA) b

Trastornos del HipersensibilidadsistemainmunológicoTrastornos del Parálisis flácidasistema nerviosoTrastornos TaquicardiacardiacosTrastornos Hipotensión Colapsovasculares circulatorio y

RubefacciónTrastornos Broncoespasmorespiratorios,torácicos ymediastínicosTrastornos de la Edemapiel y del tejido angioneuróticosubcutáneo

Trastornos Pérdida de fuerzamusculoesquelétic muscular

Clasificación Término preferenteórgano-sistema(MedDRA) bos y del tejido Miopatíaconjuntivo esteroideaTrastornos Fármaco ineficaz Edema de caragenerales yalteraciones enel lugar deadministraciónLesiones Bloqueo Complicación detraumáticas, neuromuscular las víasintoxicaciones y prolongado respiratorias porcomplicaciones de anestesiaprocedimientosterapéuticosMedDRA versión 8.1

aLas frecuencias son estimaciones derivadas de los informes de farmacovigilancia y de la literatura general.bLos datos de farmacovigilancia no pueden proporcionar cifras precisas de incidencia. Por esta razón, lafrecuencia comunicada se ha dividido en dos categorías en vez de cinco.cTras uso prolongado en la Unidad de Cuidados Intensivos

Reacciones anafilácticasAunque muy raramente, se han descrito reacciones anafilácticas graves a fármacos bloqueantesneuromusculares, incluyendo Esmeron. Las reacciones anafilácticas/anafilactoides son:broncoespasmo, trastornos cardiovasculares (p. ej. hipotensión, taquicardia, colapso circulatorio-shock), y trastornos cutáneos (p. ej. angioedema, urticaria). Estas reacciones han sido mortales enalgunos casos. Debido a la posible gravedad de estas reacciones, debe asumirse siempre que estasreacciones pueden presentarse y tomar las precauciones necesarias.

Dado que se sabe que los fármacos bloqueantes neuromusculares son capaces de inducir laliberación de histamina, tanto a nivel local como sistémico, siempre deberá tenerse presente laposibilidad de que aparezcan reacciones pruriginosas y eritematosas en el lugar de la inyeccióny/o reacciones histaminoides (anafilactoides) generalizadas (ver también "Reaccionesanafilácticas") cuando se administren estos fármacos.En los estudios clínicos sólo se han observado ligeros aumentos de los niveles plasmáticos mediosde histamina tras la administración rápida en bolo de 0,3 ­ 0,9 mg/kg de bromuro de rocuronio.

Bloqueo neuromuscular prolongadoLa reacción adversa más frecuente al grupo de fármacos bloqueantes no despolarizantes consisteen un aumento de la acción farmacológica del fármaco más allá del tiempo necesario, que puedeabarcar desde la pérdida de fuerza del músculo esquelético a parálisis del músculo esqueléticoprofunda y prolongada que provocaría una insuficiencia respiratoria o apnea.

MiopatíaSe han comunicado casos de miopatía tras la utilización de varios fármacos bloqueantesneuromusculares en la Unidad de Cuidados Intensivos en combinación con corticosteroides (verla sección 4.4).

Reacciones locales en la zona de la inyecciónDurante la inducción de secuencia rápida, se ha descrito dolor en el lugar de inyección,especialmente en aquellos pacientes que no han perdido completamente la conciencia y enparticular, cuando se utiliza propofol como fármaco inductor. En los estudios clínicos se haobservado dolor a la inyección en el 16% de los pacientes sometidos a inducción de secuenciarápida de la anestesia con propofol y en menos del 0,5% de los pacientes sometidos a inducciónde secuencia rápida de la anestesia con fentanilo y tiopental.4.9. Sobredosis

En caso de sobredosificación y bloqueo neuromuscular prolongado, el paciente debe permanecerbajo ventilación mecánica y sedación. Asimismo, debe administrársele un inhibidor de laacetilcolinesterasa (ej: neostigmina, edrofonio, piridostigmina) a dosis adecuadas, hasta que iniciela recuperación espontánea. Cuando la administración de un fármaco inhibidor de laacetilcolinesterasa deja de revertir los efectos neuromusculares de Esmeron, debe continuarse laventilación hasta que se restaure la respiración espontánea. La dosificación repetida de uninhibidor de la acetilcolinesterasa puede ser peligrosa.En estudios con animales, la depresión severa de la función cardiovascular, que finalmente derivaen colapso cardíaco, no se produjo hasta la administración de una dosis acumulativa de 750 xDE90 (135 mg/kg de bromuro de rocuronio).


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Fármacos relajantes musculares de acción periférica. Otroscompuestos de amonio cuaternarioClasificación ATC: M03AC09

Mecanismo de acciónEsmeron (bromuro de rocuronio) es un fármaco bloqueante neuromuscular no despolarizante deacción intermedia y con un comienzo de acción rápido, que presenta todas las accionesfarmacológicas características de esta clase de fármacos (curariforme). Actúa compitiendo por losreceptores colinérgicos nicotínicos de la placa motora terminal. Esta acción se antagoniza por losinhibidores de la acetilcolinesterasa tales como neostigmina, edrofonio y piridostigmina.

Efectos farmacodinámicosLa DE90 (dosis requerida para producir una depresión del 90% de la transmisión neuromusculardel pulgar a la estimulación del nervio cubital) en anestesia intravenosa es de aprox. 0,3 mg/kg debromuro de rocuronio. La DE95 en lactantes es más baja que en los adultos y niños (0,25, 0,35 y0,40 mg/kg respectivamente).

La duración clínica (duración hasta la recuperación espontánea del 25% de la transmisiónneuromuscular) con 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio es de 30-40 minutos. La duración total(tiempo hasta la recuperación espontánea del 90% de la transmisión neuromuscular) es de 50minutos. El tiempo medio de la recuperación espontánea del 25 al 75% de la transmisiónneuromuscular (índice de recuperación), después de una dosis en bolo de 0,6 mg/kg de bromurode rocuronio es de 14 minutos. Con dosis más bajas de 0,3-0,45 mg/kg de bromuro de rocuronio(1-1 ½ x DE90), el inicio de la acción es más lento y la duración de la acción es más corta. Condosis altas de 2 mg/kg, la duración clínica es de 110 minutos.

Intubación durante la anestesia de rutinaDurante los 60 segundos tras la administración intravenosa de una dosis de 0,6 mg/kg de bromurode rocuronio (2 x DE90 bajo anestesia intravenosa), se pueden obtener condiciones de intubaciónadecuadas en casi todos los pacientes, de los que en el 80% las condiciones de intubación seaprecian como excelentes. La parálisis muscular generalizada adecuada para cualquier tipo decirugía se establece en dos minutos. Tras la administración de 0,45 mg/kg de bromuro derocuronio, se obtienen condiciones de intubación aceptables a los 90 segundos.

Inducción de secuencia rápidaDurante la inducción de secuencia rápida de la anestesia con propofol o fentanilo/tiopental, sealcanzan unas condiciones de intubación adecuadas en 60 segundos en el 93% y 96% de lospacientes respectivamente, tras una dosis de 1,0 mg/kg de bromuro de rocuronio. En el 70% de loscasos, las condiciones de intubación fueron excelentes. La duración clínica de esta dosis seaproxima a 1 hora, momento en el cual el bloqueo neuromuscular puede ser revertido con todaseguridad. Tras una dosis de 0,6 mg/kg de bromuro de rocuronio, se alcanzan unas condiciones deintubación adecuadas en 60 segundos en el 81% y 75% de los pacientes durante la inducción desecuencia rápida con propofol o fentanilo/tiopental, respectivamente.

Poblaciones especialesEl tiempo de inicio promedio en lactantes y niños a la dosis de intubación de 0,6 mg/kg esligeramente más corto que en los adultos. La duración de la relajación y el tiempo de recuperacióntienden a ser más cortos en niños, en comparación con lactantes y adultos.

La duración de acción de las dosis de mantenimiento de 0,15 mg/kg de bromuro de rocuroniopuede ser algo más larga bajo anestesia con enflurano e isoflurano en pacientes geriátricos y enpacientes con insuficiencia hepática y/o renal (aprox. 20 minutos), que frente a pacientes sindeterioro de las funciones del órgano excretor bajo anestesia intravenosa (aprox. 13 minutos). Nose han observado efectos acumulativos (aumento progresivo en la duración de acción) con dosisde mantenimiento repetitivas en el nivel recomendado.

Unidad de Cuidados IntensivosTras la infusión continua en la Unidad de Cuidados Intensivos, el tiempo de recuperación del ratiodel tren de cuatro a 0,7 depende de la profundidad del bloqueo al final de la infusión. Tras unainfusión continua de 20 horas o más, el tiempo medio (intervalo) entre la aparición de la segundarespuesta al tren de cuatro y la recuperación del ratio del tren de cuatro a 0,7 es aproximadamentede 1,5 (1 - 5) horas en los pacientes que no presentan fallo multiorgánico y de 4 (1-25) horas enlos pacientes que presentan fallo multiorgánico.

Cirugía cardiovascularEn pacientes que deben someterse a cirugía cardiovascular, las alteraciones cardiovasculares máscomunes durante el comienzo de acción del bloqueo máximo, tras una dosis de Esmeron de 0,6 ­0,9 mg/kg de Esmeron, son un aumento ligero y clínicamente insignificante de la frecuenciacardíaca de hasta el 9% y un incremento de la presión arterial media de hasta el 16% respecto alos valores control.

Reversión de la relajación muscularLa administración de inhibidores de la acetilcolinesterasa, tales como neostigmina, piridostigminao edrofonio en la reaparición de la segunda respuesta o a los primeros signos de recuperaciónclínica, antagonizan la acción de Esmeron.5.2. Propiedades farmacocinéticas

Tras la administración intravenosa de una dosis en bolo única de bromuro de rocuronio, laconcentración plasmática sigue tres fases exponenciales. En adultos normales, el promedio(intervalo de confianza del 95%) de la vida media de eliminación es de 73 (66-80) minutos, elvolumen aparente de distribución en el equilibrio es 203 (193-214) ml/kg y el aclaramientoplasmático es 3,7 (3,5 ­ 3,9) ml/kg/min.

En estudios controlados, el aclaramiento plasmático en pacientes geriátricos y en pacientes coninsuficiencia renal estaba reducido, sin que alcanzase no obstante en la mayoría de los estudios,niveles estadísticamente significativos. En pacientes con insuficiencia hepática, el promedio de lavida media de eliminación se prolonga 30 minutos y el aclaramiento plasmático medio se reduce 1ml/kg/min.

En lactantes (3 meses a 1 año), el volumen aparente de distribución en condiciones de estado deequilibrio está aumentado, en comparación con adultos y niños (1-8 años). En niños mayores (3-8años), la tendencia es de un mayor aclaramiento y una vida media de eliminación más corta(aproximadamente 20 minutos) en comparación con los adultos, niños más pequeños y lactantes.

MINISTERIOCuando se administra en infusión continua para facilitar la ventilación mecánica durante 20 horaso más, el promedio de la vida media de eliminación y el volumen aparente de distribución enestado de equilibrio (promedio) aumenta. En los estudios clínicos controlados, se observa unagran variabilidad entre pacientes, según la naturaleza e importancia del fallo multiorgánico y lascaracterísticas de los pacientes. En los pacientes con fallo multiorgánico se observó una vidamedia de eliminación promedio (± SD) de 21,5 (± 3,3) horas, un volumen aparente de distribuciónen estado de equilibrio de 1,5 (± 0,8) l/kg y un aclaramiento plasmático de 2,1 (± 0,8) ml/kg/min.

Rocuronio se excreta en orina y bilis. La excreción urinaria se aproxima al 40% a las 12-24horas. Tras la inyección de una dosis de bromuro de rocuronio marcado con radioisótopo,la excreción media es del 47% en orina y 43% en heces tras 9 días. Aproximadamente el50% se recupera en su forma inalterada.5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Solamente se observaron efectos en estudios no clínicos bajo exposiciones que superansuficientemente la exposición máxima en humanos, lo que indica que la relevancia en la prácticaclínica es limitada.No existe un modelo animal adecuado que mimetice la situación clínica de un paciente en UCI,que normalmente suele ser extremadamente compleja. Por ello, la seguridad de Esmeron utilizadopara facilitar la ventilación mecánica en la Unidad de Cuidados Intensivos se basa principalmenteen los resultados obtenidos en estudios clínicos.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

acetato de sodiocloruro de sodioácido acético (para el ajuste del pH)agua para preparaciones inyectablesNo se añaden conservantes.6.2. Incompatibilidades

Se ha documentado la incompatibilidad física de Esmeron cuando se adiciona a soluciones quecontienen los siguientes fármacos: anfotericina, amoxicilina, azatioprina, cefazolina, cloxacilina,dexametasona, diazepam, enoximona, eritromicina, famotidina, furosemida, succinato sódico dehidrocortisona, insulina, intralípido, metohexital, metilprednisolona, succinato sódico deprednisolona, tiopental, trimetoprim y vancomicina.

No se recomienda mezclar Esmeron con otros fármacos exceptuando los mencionados en lasección 6.6.Si Esmeron se administra a través de la misma vía de infusión previamente utilizada con otrosfármacos, es importante que ésta se lave adecuadamente (por ejemplo con NaCl 0,9%) entre laadministración de Esmeron y fármacos con incompatibilidad demostrada o no establecida conEsmeron.6.3. Periodo de validez

3 años.Tras la dilución con soluciones para perfusión (ver la sección 6.6), se ha demostrado la estabilidadquímica y física en uso durante 72 horas a 30ºC. Desde un punto de vista microbiológico, elproducto diluido debe utilizarse inmediatamente. Si no se utiliza inmediatamente, los tiempos dealmacenamiento en uso y las condiciones antes del uso son responsabilidad del

MINISTERIOusuario/administrador y normalmente no deberían superar las 24 horas a 2-8ºC, a menos que ladilución se haya realizado en condiciones asépticas controladas y validadas.6.4. Precauciones especiales de conservación

Conservar en nevera (entre 2 ºC y 8ºC)Conservar en el embalaje exterior para protegerlo de la luz.Esmeron puede almacenarse durante 12 semanas de 8º a 30ºC antes de la fecha de su caducidad.6.5. Naturaleza y contenido del envase

Caja con 10 viales de vidrio tipo I (Ph. Eur), con 50 mg de bromuro de rocuronio/vial.Caja con 10 viales de vidrio tipo I (Ph. Eur), con 100 mg de bromuro de rocuronio/vial.

El tapón de goma del vial no contiene látex.6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Dado que Esmeron no contiene conservantes, se recomienda desechar toda solución no utilizada.Se han realizado estudios de compatibilidad con las siguientes soluciones de infusión. A lasconcentraciones de 0,5 mg/ml y 2,0 mg/ml, Esmeron ha demostrado ser compatible con: NaCl al0,9%, dextrosa al 5%, dextrosa al 5% en solución salina, agua para inyección, solución Ringerlactato y Haemaccel 35. Las soluciones deben utilizarse durante las 24 horas siguientes a sumezcla. Las soluciones no utilizadas deben desecharse.La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado encontacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

N.V. OrganonKloosterstraat 6 5349 AB Oss Holanda8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Esmeron 10 mg/ml: 611419. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

19 de septiembre de 199610. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Febrero 2008

RA 8730 ES S7 (ref 2.0)

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