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ESMOLOL ORPHA-DEVEL 100 mg / 10 ml solucion inyectable, 5 viales de 10 ml

ORPHA DEVEL HANDELS - UND VERTRIEBS GMBH

FICHA TÉCNICA (RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO)

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

ESMOCARD 100 mg / 10 ml solución inyectable


2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Un vial de 10 ml de solución inyectable contiene 100 mg de hidrocloruro de esmolol. Un ml desolución acuosa contiene 10 mg de hidrocloruro de esmolol (10 mg/ml)Para la lista completa de excipientes, ver la sección 6.1.


3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución para inyecciónLa solución es transparente e incolora.


4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Esmolol hidrocloruro está indicado en el tratamiento a corto plazo de la taquicardiasupraventricular (excepto en síndromes de preexcitación) y en el control rápido de la frecuenciaventricular en pacientes con fibrilación o flúter auricular (aleteo auricular) en el contextoperioperatorio o postoperatorio, así como en aquellas situaciones que exigen un control a cortoplazo de la frecuencia ventricular mediante un preparado de acción rápida.

Está indicado igualmente en la taquicardia e hipertensión durante la fase perioperativa así comoen la taquicardia sinusal no compensada si el médico considera que se debe controlar la frecuenciacardiaca.

El esmolol no está indicado para su uso de forma crónica.

4.2 Posología y forma de administración

ESMOCARD 100 mg/10 ml de solución inyectable en vial de 10 ml es una solución transparentepara su aplicación directa intravenosa. La concentración de este producto es de 10 mg/ml dehidrocloruro de esmolol.

También existe en forma de concentrado para la producción de una solución para infusión en unaampolla con una concentración de 2500 mg/10 ml (250 mg/ml). Este producto se tiene que diluirantes de ser administrado.

TAQUICARDIA SUPRAVENTRICULAR

- La dosificación de hidrocloruro de esmolol se tiene ajustarse de individualmente. Serecomienda la administración de una dosis inicial seguida por una dosis de mantenimiento.

Esquema de dosificación (5 minutos)

Inicio:- Dosis inicial de 500 µg/kg/min administrados durante 1 minuto.- Seguido por una infusión con una dosis de mantenimiento de 50 µg/kg/min durante 4minutos.

Si la respuesta no es satisfactoria, se debe repetir la administración a los 5 minutos hasta lograr elefecto terapéutico deseado del modo siguiente:- Dosis inicial de 500 µg/kg/min administrados durante 1 minuto.- Aumentar la dosis de mantenimiento en cada nuevo ciclo en 50 µg/kg/min hasta unmáximo de 200 µg/kg/min (ver siguiente esquema).- Tan pronto como se ha alcanzado la tensión arterial y la frecuencia cardíaca deseadas secontinúa sólo con la dosis de mantenimiento.- La duración de esta pauta de dosificación se puede modificar en función del efectoterapéutico alcanzado o la aparición de efectos secundarios.- En el tratamiento de la taquicardia supraventricular la dosis efectiva de hidrocloruro deesmolol se encuentra dentro del rango de 50 hasta 200 µg/kg/min, aunque también se hanempleado dosis de hasta 300 µg/kg/min. La dosificación media efectiva esaproximadamente 100 µg/kg/min, aunque en algunos pacientes se han mostradosuficientes dosis más reducidas de hasta 25 µg/kg/min.

Esquema para el tratamiento de inicio y de mantenimiento

Inicio: Dosis inicial deRespuesta no satisfactoria en los primeros 5minutos:Repetir la dosis inicial de 500 µg/kg/min durante1 minuto.Aumentar la dosis hasta 100 µg/kg/min durante 4minutos.Respuesta no satisfactoria en los primeros 5minutos:Repetir la dosis inicial de 500 µg/kg/min durante 1minuto.Aumentar la dosis hasta 150 µg/kg/min durante 4minutos.Respuesta no satisfactoria en los primeros 5minutos:Repetir la dosis inicial de 500 µg/kg/min durante 1minuto.Aumentar la dosis hasta 200 µg/kg/min y manteneresta dosis.Tan pronto como se hayan alcanzado la tensión arterial y la frecuencia cardíaca deseadas, se debeINTERRUMPIR la dosis de carga y reducir la dosis de la infusión de mantenimiento de50 µg/kg/min a 25 µg/kg/min o menos. Si es necesario se puede prolongar el intervalo de tiempoentre los ajustes de dosis de 5 a 10 minutos.

Dosis de mantenimiento superiores a 200 µg/kg/min no han mostrado ventajas significativas y laseguridad de dosis superiores a 300 µg/kg/min no ha sido estudiada.

En el caso de que se produjesen reacciones adversas, se puede reducir o interrumpir laadministración de esmolol. Las reacciones adversas originadas por el fármaco generalmente seresolverán en el plazo de 30 minutos.

Si en el punto de la infusión se produce una reacción local, se debe buscar otro punto de infusiónalternativo. Hay que prestar atención a que no se produzca extravasación de la infusión en el lugarde administración.

No se ha probado suficientemente la administración de infusiones de hidrocloruro de esmololdurante un período superior a 24 horas. Por ello, las infusiones durante más de 24 horas se debenutilizar sólo bajo estricta supervisión.

Tabla de conversión: µg/kg/min ml/min (para solución de hidrocloruro de esmolol con concentración de 10 mg/ml.­ ¡Esta es la concentración tras la dilución!)500 g/kg/min 50 g/kg/min 100 g/kg/min 150 g/kg/min 200 g/kg/min 250 g/kg/min 300 g/kg/minSólo 1 minutokg ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min40 2 0,2 0,4 0,6 0,8 1 1,245 2,25 0,225 0,45 0,675 0,9 1,125 1,3550 2,5 0,25 0,5 0,75 1 1,25 1,555 2,75 0,275 0,55 0,825 1,1 1,375 1,6560 3 0,3 0,6 0,9 1,2 1,5 1,865 3,25 0,325 0,65 0,975 1,3 1,625 1,9570 3,5 0,35 0,7 1,05 1,4 1,75 2,175 3,75 0,375 0,75 1,125 1,5 1,875 2,2580 4 0,4 0,8 1,2 1,6 2 2,485 4,25 0,425 0,85 1,275 1,7 2,125 2,5590 4,5 0,45 0,9 1,35 1,8 2,25 2,795 4,75 0,475 0,95 1,425 1,9 2,375 2,85100 5 0,5 1 1,5 2 2,5 3105 5,25 0,525 1,05 1,575 2,1 2,625 3,15110 5,5 0,55 1,1 1,65 2,2 2,75 3,3115 5,75 0,575 1,15 1,725 2,3 2,875 3,45120 6 0,6 1,2 1,8 2,4 3 3,6

Tabla de conversión: µg/kg/min ml/min (para solución de hidrocloruro de esmolol con concentración de 10mg/ml)500 g/kg/min 50 g/kg/min 100 g/kg/min 150 g/kg/min 200 g/kg/min 250 g/kg/min 300 g/kg/minSólo 1 minutokg ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h40 120 12 24 36 48 60 7245 135 13,5 27 40,5 54 67,5 8150 150 15 30 45 60 75 9055 165 16,5 33 49,5 66 82,5 9960 180 18 36 54 72 90 10865 195 19,5 39 58,5 78 97,5 11770 210 21 42 63 84 105 12675 225 22,5 45 67,5 90 112,5 13580 240 24 48 72 96 120 14485 255 25,5 51 76,5 102 127,5 15390 270 27 54 81 108 135 16295 285 28,5 57 85,5 114 142,5 171100 300 30 60 90 120 150 180105 315 31,5 63 94,5 126 157,5 189110 330 33 66 99 132 165 198115 345 34,5 69 103,5 138 172,5 207120 360 36 72 108 144 180 216

Trás la interrupción brusca de la administración de hidrocloruro de esmolol, no se han observadolos síntomas de retirada observados tras una suspensión repentina de otros betabloqueantesadministrados de forma crónica en el contexto de cardiopatías coronarias. A pesar de ello, esnecesario ser cautos si se interrumpen bruscamente las infusiones de hidrocloruro de esmolol enpacientes con cardiopatías coronarias.

Una vez que se ha controlado la frecuencia cardíaca y se ha alcanzado una situación clínicaestable en los pacientes con taquicardia supraventricular, se puede pasar al suministro deantiarrítmicos alternativos, como p. ej: Verapamil, Propranolol, Metoprolol, digoxina o quinidina.

Reemplazo del tratamiento con Esmolol con antiarrítmicos orales

Si se produce un cambio del hidrocloruro de esmolol a antiarrítmicos orales, se debe reducir ladosificación de hidrocloruro de esmolol del modo siguiente:

1.) Dentro de la primera hora tras la administración de la primera dosis del antiarrítmico oralse debe reducir la tasa de infusión de hidrocloruro de esmolol a la mitad (50%).

2.) Tras la segunda dosis del antiarrítmico oral se debe comprobar la respuesta del paciente almismo. En el caso de que la frecuencia cardíaca sea satisfactoria dentro de la primerahora, se puede finalizar la infusión de hidrocloruro de esmolol.

HIPERTENSIÓN Y TAQUICARDIA PERIOPERATORIA

Si se quiere controlar la taquicardia y/o hipertensión en el contexto perioperatorio, se recomiendael siguiente esquema de dosificación:

a) Si durante la anestesia es necesario un control inmediato, se suministrará en el plazo de15 hasta 30 segundos una inyección en bolo de 80 mg, seguida de una infusión de 150µg/kg/min. La tasa de infusión se puede adaptar si es necesario hasta a un máximo de 300µg/kg/min.

b) Durante la fase de despertar de la anestesia se suministrarán 500 µg/kg/min durante 4minutos, seguidos de una infusión de 300 µg/kg/min.

c) En la fase postoperatoria si queda tiempo para un ajuste de dosis se administrará unainyección intravenosa en bolo de 500 µg/kg/min durante 1 minuto al comienzo de cadapaso de titulación de dosis. Se deberá ajustar la dosis administrando en cada paso 50, 100,150, 200, 250 y 300 µg/kg/min durante 4 minutos hasta que haya logrado el efectoterapéutico deseado.

Información adicional sobre la dosificación: Si se ha alcanzado la tensión arterial y la frecuenciacardíaca deseada, se deberá suspender la dosis de carga y reducir la dosis de la infusión demantenimiento de 12,5 µg/kg/min hasta 25 µg/kg/min. Si es necesario prolongue el intervalo detiempo entre los ajustes de dosis de 5 a 10 minutos.

MINISTERIOEn función del estado del paciente, la infusión se puede interrumpir en todo momento y si esnecesario comenzar de nuevo con una dosis menor cuando la frecuencia cardíaca o la tensiónarterial haya alcanzado de nuevo un nivel aceptable.

AncianosNo se han realizado estudios específicos en ancianos hasta la fecha. No obstante, el análisis de losdatos de 252 pacientes mayores de 65 años no mostró diferencias en la farmacodinamia encomparación con los datos obtenidos en pacientes menores de 65 años.

Pacientes con insuficiencia renalEn pacientes con insuficiencia renal se debe tener precaución con la infusión de hidrocloruro deesmolol ya que su metabolito ácido se elimina por vía renal. La eliminación renal del metabolitoácido se reduce significativamente en los pacientes con insuficiencia renal, aumentando la vidamedia de eliminación hasta diez veces por encima de lo normal y aumentando tambiénconsiderablemente el nivel plasmático del mismo.

Pacientes con insuficiencia hepáticaEn los pacientes con insuficiencia hepática no son necesarias medidas de precaución especiales alsuministrarles esmolol ya que las esterasas desempeñan en el plasma un papel principal en elmetabolismo del esmolol.

Niños y AdolescentesNo hay experiencias en niños y adolescentes.

4.3 Contraindicaciones

- Bradicardia severa (menos de 50 pulsaciones por minuto)- Síndrome de disfunción sinusal; bloqueo grave auriculoventricular (sin marcapasos);bloqueo AV de segundo o tercer grado- Schock cardiogénico- Hipotensión severa- Insuficiencia cardíaca descompensada- Feocromocitoma previamente no tratado- Hipersensibilidad al hidrocloruro de emolol o a alguno de los excipientes- Hipertensión pulmonar- Ataque agudo de asma- Acidosis metabólica

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Se recomienda finalizar la infusión paulatinamente ya que de lo contrario existe riesgo detaquicardia refleja.

- En caso de pacientes diabéticos o en presencia de hipoglucemia: La gravedad de lahipoglucemia es menor que la observada con otros agentes betabloqueantes cardioselectivos.Los betabloqueantes pueden enmascarar los síntomas prodrómicos de una hipoglucemia,como p. ej., taquicardia.Sin embargo no influye sobre los mareos y la sudoración.

- El efecto secundario observado con más frecuencia es la hipotensión. En los pacientes quepreviamente a la administración de hidrocloruro de esmolol tengan un tensión arterial

MINISTERIOsistólica baja, es necesaria una especial precaución en los ajustes de dosis y durante lainfusión de mantenimiento.

- Se recomienda monitorizar permanentemente la tensión arterial y el ECG en todos lospacientes tratados con esmolol para que en el caso de un descenso de la tensión arterial sepueda reducir la tasa de la infusión o, si es necesario, interrumpirla.

- Si durante la anamnesis se informa de historia previa de insuficiencia cardíaca, hay queprestar especial atención a los síntomas clínicos. Al primer síntoma de descompensación deinsuficiencia cardíaca se debe suspender el suministro de hidrocloruro de esmolol. Aunque lasuspensión debe ser suficiente debido a la corta vida media del esmolol, se debe tener encuenta la posibilidad de tratamiento con mediadas adicionales (ver sección 4.9 Sobredosis).

- El empleo de hidrocloruro de esmolol para el control de la respuesta ventricular en pacientescon arritmia supraventriculares se debe hacer con precaución si el paciente estáhemodinámicamente comprometido o si el paciente toma otros medicamentos queperjudiquen alguna o todas las funciones siguientes: resistencias periféricas, llenadomiocardico, contractilidad miocardica o propagación del impulso eléctrico en el miocardio. Apesar de la rápida aparicióny desaparición del efecto del hidrocloruro de esmolol se hanobservado varios casos de fallecimiento en estadios clínicos complejos en los queprobablemente se empleó hidrocloruro de esmolol para el control de la frecuenciaventricular.

- Debido al efecto dromotrópico negativo, los betabloqueantes se deben suministrar con muchacautela en pacientes con bloqueo cardiaco de primer grado. Los pacientes de mayor edaddeben ser tratados cuidadosamente, la dosis de inicio debe ser reducida, aunque la toleranciade en estos pacientes es usualmente buena.

- Debido a la vasoconstricción de las arterias coronarias mediada por el receptor alfaadrenérgico por oposición al efecto beta, los betabloqueantes pueden aumentar el número yduración de los ataques de angina pectoris en pacientes con angina variante de Prinzmetal.Por ello los betabloqueantes no selectivos no se deben emplear en estos pacientes, del mismomodo los betabloqueantes beta 1-selectivos deberán emplearse bajo la más estrictasupervisisón.

- Por lo general no se deben suministrar betabloqueantes a pacientes con enfermedadbroncoespástica. Debido a su relativa selectividad de acción beta 1 y posibilidad de ajuste dedosis, el hidrocloruro de esmolol se debe aplicar con precaución a pacientes conenfermedades broncoespásticas. No obstante dado que la selectividad beta 1 no es absoluta,el hidrocloruro de esmolol se debe ajustar con precaución para encontrar la dosis eficaz másbaja. Si se produjese un espasmo bronquial, se deberá suspender inmediatamente la infusióny si es necesario se deberá suministrar un agonista beta 2.

- Si el paciente utiliza ya un agonista beta 2, puede ser necesario ajustar de nuevo la dosis delmismo.

- En los pacientes con psoriasis o historia de psoriasis, se debe sopesar cuidadosamente lapertinencia del tratamiento con esmolol, así como también en cualquier otro caso.

- Los betabloqueantes pueden aumentar tanto la sensibilidad frente a los alergenos como laintensidad de las reacciones anafilácticas.

MINISTERIO- En pacientes con alteraciones de la circualción periférica (enfermedad de Raynaud osíndrome de claudicación intermitente), los betabloqueantes deben suministrarse con granprecaución, ya que puede ocasionarse un empeoramiento de dichas alteraciones.

- En infusiones de concentraciones superiores a 20 mg/ml se han observado irritaciones delendotelio venoso y tromboflebitis en animales y personas. La extravasación de laconcentración de 20 mg/ml al tejido, puede ocasionar graves reacciones locales y, bajodeterminadas circunstancias, también la dermonecrosis. Se debe evitar la concentraciónsuperior a 10 mg/ml o infusiones en venas pequeñas o a través de agujas tipo mariposa. Encaso de una reacción local debe buscarse otro punto de administración.

4.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción

- En un estudio de interacción entre hidrocloruro de esmolol y warfarina, al suministrarsesimultáneamente el hidrocloruro de esmolol y warfarina no se vio afectado el nivel de plasmade la warfarina. Sin embargo la concentración de esmolol fue mayor cuando se utilizówarfarina de forma simultánea.

- La combinación de esmolol con agentes bloqueantes ganglionares puede incrementar elefecto hipotensor.

- Antagonistas del calcio reductores de la frecuencia cardíaca (p. ej., Verapamil o Diltiazem):riesgo de hipotensión y bloqueo auriculoventricular. Al igual que con el uso de otrosbetabloqueantes, en el caso de combinación de hidrocloruro de esmolol con Verapamil serecomienda precaución en pacientes con alteración de la función ventricular previa. Dichacombinación no se debe emplear en pacientes con trastornos de la conducción y elhidrocloruro de esmolol se debe suministrar sólo 48 después de haber interrumpido laadministración de Verapamil.

En las siguientes combinaciones se debe actuar con precaución:

- Combinación con digoxina cuando esta se administra por vía intravenosa. Esto puedeocasionar un aumento de los niveles plasmáticos de digoxina en un 10-20 %. La combinacióncon digoxina puede ocasionar una prolongación del tiempo de conducción AV.

- La combinación de morfina con hidrocloruro de esmolol en administración intravenosa nomodifica los niveles en sangre de la morfina. Sin embargo se ha observado un aumento en un46 % en los niveles de esmolol en equilibrio estacionario, sin una modificación de otrosparámetros farmacocinéticos.

- La combinación de hidrocloruro de esmolol con succinilcolina no modifica el inicio delbloqueo neuromuscular, pero se ha observado que la duración del efecto de bloqueo seprolonga de 5 a 8 minutos.

- Sobre la insulina y antidiabéticos orales, el efecto de descenso de los niveles de azúcar sepuede intensificar (entre otros mediante betabloqueantes no selectivos). El bloqueo de losreceptores beta puede prevenir los síntomas de una hipoglucemia (taquicardia).

- Anestésicos; En situaciones en las que la situación volémica del paciente sea incierta o seadministren al mismo tiempo medicamentos que reducen la tensión arterial, se puede produciruna atenuación de la taquicardia refleja o un riesgo superior de hipotensión.

MINISTERIOLa continuación del betabloqueo reduce el riesgo de arritmia durante la inducción eintubación. El anestesista debe ser informado si el paciente recibe adicionalmente alhidrocloruro de esmolol otro agente betabloqueante.

- Los Antiinflamatorios no esteroideos (AINES) pueden disminuir el efecto hipotensor de losbetabloqueantes.

- Los simpatomiméticos pueden antagonizar el efecto de betabloqueantes.

- La administración simultánea de antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiacinas asícomo otros medicamentos antihipertensivos, pueden incrementar el efecto hipotensor. Ladosificación de hidrocloruro de esmolol se debe adaptar del modo correspondiente utilizandodosis bajas para evitar cuadros de hipotensión inesperada.

- Sustancias que liberan catecolaminas, como la reserpina, pueden provocar una intensificaciónde los efectos si se administra al mismo tiempo un betabloqueante. Pacientes que son tratadosal mismo tiempo con hidrocloruro de esmolol y un liberador de catecolaminas deben serobservados estrechamente para ver si se produce hipotensión o bradicardia que puedanprovocar mareos, síncopes o hipotensión ortostática.

- La administración simultánea de hidrocloruro de esmolol con antiarrítmicos de la clase I (p.ej.: Disopiramida y quinidina) así como Amiodarona, puede aumentar el efecto sobre elbloqueo AV y sobre la inducción del efecto inotrópico negativo.

- Se debe prestar especial precaución al administrar al mismo tiempo Floctafenina ySultoprida.

4.6 Embarazo y lactancia

EmbarazoSobre el empleo de esmolol durante el embarazo no hay datos suficientes para descartar posiblesefectos perjudiciales. Hasta la fecha, no hay indicaciones sobre un riesgo mayor demalformaciones congénitas en humanos. Estudios en animales han mostrado toxicidadreproductiva (ver apartado 5.3). El riesgo potencial en humanos es desconocido. Debido a laspropiedades farmacológicas, se debería sin embargo tener en cuenta que podrían derivarse efectossecundarios sobre el feto y recién nacido (en especial, hipoglucemia, hipotensión y braquicardia).Los betabloqueantes reducen la circulación a nivel placentario.Esmolol no se recomienda durante el embarazoSi se considera necesario el tratamiento con hidrocloruro de esmolol, el flujo sanguíneouteroplacentario y el crecimiento del feto deben ser monitorizados. El recién nacido debe serestrechamente monitorizado.

LactanciaNo se conoce si el esmolol es expulsado también en la leche materna. No se recomienda elempleo de esmolol durante la fase de lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinaria

No relevante.

4.8 Reacciones Adversas

MINISTERIOSi surgen efectos secundarios se puede reducir o interrumpir la administración de hidrocloruro deesmolol.

La mayoría de los efectos secundarios no son serios y son transitorios. El efecto secundario másimportante es la hipotensión.

Los siguientes efectos secundarios están listados según la clase de órgano y la frecuencia deaparición:

Muy frecuentes (1/10)Frecuentes (1/100 - <1/10)Poco Frecuentes (1/1.000 - <1/100)Raros (1/10.000 - <1/1.000)Muy raros (<1/10.000)

Trastornos del sistema nervioso- Frecuentes: Vertigo, somnolencia, confusión, cefalea, agitación, fatiga, parestesias, astenia,depresión, dificultad de concentración, ansiedad, anorexia.- Poco Frecuentes: convulsiones

Trastornos cardiacos- Muy frecuentes: hipotensión, sudoración- Poco Frecuentes: isquemia periférica, palidez, rubefacción, bradicardia (menos de 50pulsaciones por minuto), dolor torácico, síncopes, edema pulmonar, bloqueo cardiaco- Muy raros (en caso de pacientes con enfermedad coronaria severa): bradicardia severa, pausasinusal, asistolia

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos- Poco Frecuentes: broncoespasmo, sibilancias, disnea, congestión nasal, ruidos a laauscultación

Trastornos gastrointestinales- Frecuentes: náuseas, vómitos- Poco Frecuentes: dispepsia, estreñimiento, sequedad de boca, dolor abdominal, alteracionesdel gusto

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo- Frecuentes: reacciones en el lugar de la inyección (inflamación e induración)- Poco Frecuentes: edema, eritema, coloraciones de la piel, quemadura en el lugar de lainyección- Muy raros: tromboflebitis y dermonecrosis locales por extravasaciónEl hidrocloruro de esmolol puede ocasionar o agudizar en algunas situaciones la psoriasis oprovocar una erupción en enfermedades de la piel similares.

Trastornos generales- Poco Frecuentes: retención urinaria, logopatías, alteraciones visuales, dolor de hombros yfiebre

En caso de efectos secundarios se debe reducir o interrumpir la infusión de hidrocloruro deesmolol. La mayoría de estos efectos secundarios desaparecen en el plazo de 30 minutos tras lainterrupción de la administración de hidrocloruro de esmolol.

MINISTERIO4.9 Sobredosis

Se han producido por error casos de sobredosificación masiva de hidrocloruro de esmolol.Algunas de estas sobredosificaciones fueron mortales mientras que otras resultaron en unainvalidez permanente. Dosis en bolo en el rango de 625 mg hasta 2,5 g (12,5 ­ 50 mg/kg) fueronmortales.

Síntomas:En caso de una sobredosificación se pueden producir los síntomas siguientes:hipotensión severa, bradicardia sinusal, bloqueo AV, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico,paro cardíaco, broncoespasmo, insuficiencia respiratoria, pérdida de conciencia hasta el coma,convulsiones, náuseas, vómitos, hipoglucemia e hiperpotasemia.

TratamientoEn caso de una sobredosificación se debe interrumpir inmediatamente la administración e iniciarel tratamiento adecuado.Junto a las medidas generales se deben monitorizar las funciones vitales y, si es necesario,corregir las mismas bajo un control médico intensivo. Debido la corta vida media del hidroclorurode esmolol (aprox. 9 minutos), la primera medida al presentarse efectos no deseados es lasuspensión inmediata del preparado.Se puede partir del hecho de que los síntomas desaparecen dentro de los primeros 45 minutos trasla suspensión de la administración del preparado. Puede ser necesaria la ventilación mecánica.

- En caso de braquicardia:Administración intravenosa de atropina o de otro agente anticolinérgico. Si no se puedecontrolar suficientemente la bradicardia se puede implantar un marcapasos.- En caso de broncoespasmo:En los espamos bronquiales se deben suministrar simpatomiméticos beta 2 en aerosol. Si estono fuese de ayuda se pueden administrar simpatomiméticos beta 2 o aminofilina por víaintravenosa.

En caso de una depresión cardiovascular o de un shock cardiogénico se pueden administrardiuréticos o simpatomiméticos. La dosis de simpatomiméticos (en función de los síntomas sepueden administrar dobutamina, dopamina, noradrenalina, isoprenalina, etc) depende del efectoterapéutico deseado.

Si fuese necesario otro tratamiento, se pueden administrar los siguientes preparados:- Atropina: 0,5-2 mg- Sustancias de efecto inotrópico- Calcio


5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Beta-Bloqueantes Adrenérgicos Cardioselectivos, solos.Código ATC: C07AB09

El hidrocloruro de esmolol es un betabloqueante cardioselectivo de administración parenteral.

A dosis terapéuticas, el hidrocloruro de esmolol no posee una actividad simpatomiméticaintrínseca (ASI) marcada, ni ninguna propiedad estabilizadora de la membrana (anestésica local).El hidrocloruro de esmolol tiene unos efectos rápidos y breves, con lo que la dosis se debe ajustarde forma rapida:- Tras la dosis inicial el equilibrio estacionario se alcanza en media hora. Sin embargoel efecto terapéutico se alcanza de forma más rapida que dicho equilibrio estacionario.La tasa de infusión se puede adaptar posteriormente para mantener el efectoterapéutico deseado.- El hidrocloruro de esmolol desencadena los conocidos efectos hemodinámicos yelectrofisiológicos de los betabloqueantes:- Disminución de la frecuencia cardíaca en reposo y en ejercicio.- Disminución del incremento en la frecuencia cardíaca inducido por la- Prolongación del tiempo de recuperación del nodo SA.- Retardo en la conducción AV.- Prolongación del intervalo AV durante el ritmo sinusal normal y durante la- Prolongación del intervalo PQ, inducción de un bloque AV de segundo grado.- Prolongación del período refractario funcional auricular y ventricular.- Efecto inotrópico negativo con fracción de eyección reducida.- Reducción de la tensión arterial.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

- El tiempo medio de distribución es muy rápido, en torno a 2 minutos. La vida media deeliminación es de unos 9 minutos tras su administración intravenosa. El volumen dedistribución es de 3,4 l/kg.- El esmolol se metaboliza mediante esterasas en un metabolito ácido y en metanol. Esto ocurremediante hidrólisis de su grupo éster en los eritrocitos y/o en los tejidos.- El metabolismo del esmolol es independiente de la dosis cuando la dosificación se encuentraentre 50 y 300 µg/kg/min. La fijación a proteínas plasmáticas es del 55%.- El esmolol se excreta a través de los riñones, en parte sin modificar (menos del 2% de lacantidad administrada), en parte como metabolito ácido que no tiene ningún efectobetabloqueante.- El aclaramiento total es de 285 ml/kg/min; independiente de la circulación en el hígado o encualquier otro órgano.

5.3 Datos preclínicos de seguridad

En estudios con animales no se ha demostrado ningún efecto teratógeno. En conejos se hademostrado un efecto embriotóxico (incremento de las resorciones fetales), que posiblemente sedebe al hidrocloruro de esmolol. Este efecto se ha evidenciado a concentraciones plasmáticas 10veces superiores a la concentración terapéutica. No se han realizado estudios sobre el efecto delesmolol sobre la fertilidad y sobre los efectos peri y postnatales. En varios test in vitro y en vivono se han demostrado efectos mutágenicos. La seguridad de esmolol no se ha analizado enestudios de larga duración.


6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

MINISTERIOAcetato de sodio trihidrato (E262)Ácido acético 99 % (E260)Ácido clorhídrico 10 % (E507) para la regulación del valor pHAgua para preparaciones inyectables

6.2 Incompatibilidades

La solución para inyección de ESMOCARD 100 mg/10 ml NO DEBE emplearse en combinacióncon soluciones de carbonato de sodio o con otros medicamentos que sean incompatiblesquímicamente con el ESMOCARD (p. ej., Furosemida, Diazepam y Thipental).

6.3 Periodo de validez

18 meses

El preparado una vez abierto y diluido es física y químicamente estable durante 24 horas a 2-8º C.Desde un punto de vista microbiológico, el producto debe emplearse inmediatamente tras suapertura. Si no se hiciese así, el usuario es responsable del empleo y estado de la soluciónadministrada. Normalmente, el periodo de uso no es superior a las 24 horas a 2-8º C siempre quela apertura haya tenido lugar bajo unas condiciones asépticas controladas y validadas.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No almacenar por encima de 25º C.Guardar el vial en el embalaje original para proteger el contenido frente a la luz.Para las condiciones de almacenamiento de la solución, ver el apartado 6.3.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Un vial contiene 10 ml de una solución de 100 mg de hidrocloruro de esmolol (10 mg/ml). El vialconsiste en un envase de vidrio incoloro con un cierre de goma de clorobutilo y contiene 10 ml desolución inyectable. Los viales están empaquetados en una caja.

Tamaño del paquete: 5 viales por caja

6.6 Precauciones especiales de eliminación (e instrucciones para la preparación antes dela utilización)

Antes de administrarse, se debe comprobar visualmente si la solución tiene partículas yalteraciones en la coloración. Emplear sólo una solución transparente e incolora.Eliminar la solución no empleada así como todos los recipientes según las disposiciones locales.


7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Orpha-Devel Handels und Vertriebs GmbHWintergasse 85/1BA-3002 PurkersdorfAustria

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN<[se debe cumplimentar nacionalmente]>

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LAAUTORIZACIÓN

<{DD/MM/AAAA}> <{DD MES AAAA}>

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

06/2007

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