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FENITOINA RUBIO, 50 ampollas de 5 ml

LABORATORIOS RUBIO, S.A.

RESUMEN DE LAS CARACTERISTICAS DEL PRODUCTO ­ FICHA TECNICA

1.- NOMBRE DEL MEDICAMENTOFENITOÍNA RUBIÓ

2.- COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVAFenitoína (D.C.I.) sódica, 50 mg/ml.

3.- FORMA FARMACÉUTICASolución inyectable

4.- DATOS CLÍNICOSa) Indicaciones terapéuticas- Tratamiento del status epilepticus de tipo tónico-clónico.- Crisis tónico-clónicas generalizadas y crisis parciales simples o complejas.- Tratamiento y prevención de las convulsiones en neurocirugía.- Arritmias auriculares y ventriculares especialmente cuando están causadas por intoxicación digitálica.

b) Posología y forma de administración

Status epilepticus y crisis tónico-clónicasAdultos: Debe administrarse una dosis de carga de aproximadamente 18 mg/Kg/24 h vía intravenosa a unavelocidad no superior a 50 mg/min (durará unos 20 minutos en un paciente de 70 Kg). La dosis de carga debecontinuarse 24 horas después con una dosis de mantenimiento de 5-7 mg/Kg/día vía intravenosa repartida en 3 ó 4administraciones.Neonatos y niños pequeños: Dosis de carga de 15-20 mg/Kg suelen producir concentraciones plasmáticasterapéuticas (10-20 g/ml). La velocidad de inyección debe ser inferior a 1-3 mg/Kg/min, no superándose la dosisde 50 mg por minuto. Las dosis de mantenimiento serán de 5 mg/Kg/24 h.

NeurocirugíaAdultos: Administrar una dosis de carga de 15-18 mg/Kg/24 h, repartida en 3 dosis ( 1/2 dosis inicialmente, ¼ dosisa las 8 h y ¼ dosis a las 16 h); continuar con dosis de mantenimiento de 5-7 mg/Kg/24 h, fraccionadas en 3 dosis(una cada 8 h), es decir, a las 24, 32, 40 horas y sucesivas.Neonatos y niños pequeños: Dosis de carga de 15 mg/Kg/24 h y de mantenimiento de 5 mg/Kg/24 h.

ArritmiasAdministrar de 50 a 100 mg cada 10 a 15 minutos hasta que revierta la arritmia o se alcance una dosis máxima de1000 mg. La inyección debe practicarse con las máximas precauciones, aconsejándose la monitorización continuadel ECG y de la presión sanguínea. La velocidad de inyección no debe superar los 25-50 mg/min.Pacientes geriátricos: En pacientes geriátricos, muy enfermos, debilitados o con disfunción hepática, a menudo sereduce la dosis total y la velocidad de administración se disminuye a 25 mg por minuto o incluso hasta 5-10 mg porminuto para disminuir la posibilidad de efectos adversos.

Forma de administraciónDebe administrarse lentamente. En adultos, la velocidad no debe ser superior a 50 mg/min; en neonatos, lavelocidad no debe exceder de 1-3 mg/Kg/min.En pacientes geriátricos ver el apartado anterior.La solución inyectable puede administrarse directamente vía i.v. También puede administrarse eninfusión i.v., diluyendo exclusivamente en suero fisiológico a una concentración final entre 1-10 mg/ml.Se aconseja administrar antes y después de la infusión, solución salina estéril a través del mismo catétero aguja para evitar la irritación venosa local debida a la alcalinidad de la solución.Se aconseja la determinación de los niveles plasmáticos de fenitoína para garantizar la eficacia y ajustarposteriormente las dosis de mantenimiento necesarias. Los niveles séricos terapéuticos se sitúan entre10-20 g/ml.Durante la administración de la infusión se recomienda el control de las constantes vitales y del ECG.

c) ContraindicacionesLa fenitoína está contraindicada en pacientes con historial de hipersensibilidad a las hidantoínas. Porsus efectos sobre la automaticidad ventricular, la fenitoína también está contraindicada en pacientes conbradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, bloqueo A-V de segundo y tercer grado, y en pacientes consíndrome de Adams-Stokes.

d) Advertencias y precauciones especiales de empleo

Advertencias

No se aconseja la administración por vía intramuscular porque pueden transcurrir hasta 24 horas para la obtenciónde los máximos plasmáticos, ya que la absorción por dicha vía es errática.Una ingestión aguda de alcohol puede aumentar los niveles plasmáticos de fenitoína mientras que unaingestión crónica de alcohol los puede disminuir.Algunos signos clínicos pueden indicar niveles séricos elevados, como nistagmo (20 g/ml), ataxia (30g/ml) y letargo (40 g/ml). Niveles plasmáticos por encima del intervalo terapéutico pueden no iracompañados de clínica, por lo que es necesario determinar los niveles séricos de fenitoína para seguiruna correcta pauta posológica.

Por tener etanol como excipiente puede ser causa de riesgo en pacientes con enfermedad hepática,alcoholismo, y en mujeres embarazadas y niños.

La exposición a las hidantoínas antes del parto puede producir un aumento del riesgo de hemorragiaque ponga en peligro la vida del neonato. Las hidantoínas también pueden producir deficiencia devitamina K en la madre, lo que conlleva a un aumento de hemorragia materna durante el parto.

PrecaucionesLa fenitoína se metaboliza en el hígado, por ello los pacientes con insuficiencia hepática, pacientes ancianos ogravemente enfermos pueden experimentar toxicidad temprana.

Este medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con hipotensión e insuficiencia cardíaca grave.

La fenitoína puede interferir el metabolismo de la vitamina D, pudiendo producir osteomalacia.

Puede producir hiperglucemia, dado sus efectos inhibidores de la liberación de insulina, y aumentar los nivelesséricos de glucosa en diabéticos.

Se han descrito casos de irritación tisular e inflamación en el lugar de inyección, con y sin extravasación defenitoína intravenosa. Esta irritación puede variar desde una ligera sensibilidad hasta necrosis extensiva, por lo quedebe evitarse la administración inadecuada de este medicamento, incluyendo la administración por vía subcutánea operivascular, para evitar la posibilidad de producir estos efectos.

Se ha observado que existe un pequeño porcentaje de pacientes que metaboliza la fenitoína a una velocidad inferiorque el resto. Esta metabolización lenta parece estar determinada genéticamente.

Niveles séricos de fenitoína por encima del intervalo terapéutico pueden producir estados de confusiónreferidos como delirium, psicosis o encefalopatía, o raramente disfunción cerebelar irreversible. Porconsiguiente, se recomienda determinar los niveles séricos de fenitoína al primer signo de toxicidadaguda.

Una complicación común en el tratamiento con fenitoína es la hiperplasia gingival, siendo la incidencia mayor enlos pacientes menores de 23 años que en los de más edad. Además, los efectos leucopénicos de los anticonvulsivosdel grupo hidantoína pueden dar lugar a un aumento de la incidencia de infecciones microbianas, retraso en lacicatrización y hemorragia gingival. En caso de producirse leucopenia, las intervenciones dentales debenposponerse hasta que los recuentos sanguíneos vuelvan a ser normales.

e) Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacciónFármacos que pueden aumentar los niveles séricos de fenitoína:Cloramfenicol, dicumarol, disulfiram, tolbutamida, isoniazida, fenilbutazona, salicilatos, clordiazepóxido,fenotiacinas, diazepam, estrógenos, etosuximida, halotano, metilfenidato, sulfonamidas, trazodona, antagonistas H2,amiodarona, fluoxetina y succinimidas.

Fármacos que pueden disminuir los niveles séricos de fenitoína:Carbamazepina, reserpina, diazóxido, ácido fólico y sucralfato.

Fármacos que pueden aumentar o disminuir los niveles séricos de fenitoína:Fenobarbital, ácido valproico y valproato sódico.Los antidepresivos tricíclicos a altas dosis pueden desencadenar convulsiones, siendo necesario un ajuste de lasdosis de fenitoína.El tratamiento combinado con fenitoína y lidocaína por vía intravenosa puede conducir a una depresión cardíacaexcesiva.

La fenitoína disminuye la eficacia de los corticosteroides, anticoagulantes cumarínicos, anticonceptivosorales, quinidina, vitamina D, digitoxina, rifampicina, doxiciclina, estrógenos, furosemida y teofilina.

Siempre que sea posible, y especialmente si se sospecha una interacción medicamentosa, sedeterminarán los niveles séricos de fenitoína.

La fenitoína puede interferir en las siguientes pruebas de laboratorio: metirapona, dexametasona, yodo unido aproteínas, glucosa, fosfatasa alcalina, y GGT.Con el alcohol y los medicamentos que producen depresión del SNC puede potenciarse la depresión delSNC.

f) Embarazo y lactanciaAl igual que con otros antiepilépticos, existe relación entre la administración de fenitoína y la aparición demalformaciones congénitas, por ello no debería utilizarse como fármaco de elección durante el embarazo,especialmente durante el primer trimestre, debiéndose evaluar en cada caso la relación beneficio/riesgo. No sedeberá suspender la medicación antiepiléptica si se está administrando para prevenir crisis de gran mal, ya quepuede precipitarse un status epilepticus, lo que conlleva el riesgo de producir hipoxia grave en la madre y en el feto.Durante el embarazo puede incrementarse la frecuencia de convulsiones debido a una alteración en laabsorción o metabolismo de la fenitoína.

Por ello es muy importante determinar los niveles séricos a fin de adecuar la posología en cadapaciente. Después del parto probablemente sea necesario reinstaurar la dosis previa al embarazo. Lafenitoína administrada antes del parto produce déficit de vitamina K, y por tanto de los factores decoagulación relacionados con esta vitamina. El riesgo de sangrado en la madre o en el recién nacidopuede prevenirse o corregirse con la administración profiláctica de esta vitamina a la madre en el últimomes de embarazo y al recién nacido inmediatamente después del nacimiento.

No se recomienda la lactancia del neonato por parte de madres tratadas con fenitoína, ya que estemedicamento se secreta en leche materna.

g) Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinariaNo aplicable.

h) Reacciones adversasSiguiendo las pautas de dosificación y las instrucciones recomendadas la administración de fenitoína essegura y eficaz sin que aparezcan generalmente efectos secundarios. Los principales signos detoxicidad asociados con la administración intravenosa de fenitoína son colapso cardiovascular y/odepresión del sistema nervioso central. Cuando se administra rápidamente puede aparecer hipotensión.Se han descrito las siguientes reacciones adversas:

Cardiovasculares: Reacciones cardiotóxicas graves con depresión de la conducción atrial y ventricular, y fibrilaciónventricular. También puede aparecer periarteritis nodosa. Estas complicaciones se suelen producir másfrecuentemente en pacientes ancianos o gravemente enfermos.

Sistema nervioso central: La mayoría de las reacciones adversas con fenitoína se producen en el sistema nerviosocentral, y suelen ser dosis dependientes. Se han descrito casos de nistagmo, ataxia, lenguaje titubeante, coordinacióndisminuida y confusión mental. También se han descrito casos de vértigo, insomnio, nerviosismo y cefaleas. Muyraramente se han descrito casos de disquinesias, incluyendo corea, distonia, temblor y asterixis.

Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, estreñimiento y daño hepático.

Dermatológicos: Rash cutáneo morbiliforme o escarlatiniforme acompañado o no de fiebre, dermatitis exfoliativas,lupus eritematoso, Síndrome de Stevens-Johnson, y necrosis epidérmica tóxica.

Hematopoyéticos: Algunas complicaciones encontradas han sido fatales. Puede aparecer trombocitopenia,leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, y linfoadenopatía.

Tejido conectivo: Aspereza de las facciones, ensanchamiento de los labios, hiperplasia gingival, y enfermedad dePeyronie.

Lugar de inyección: Irritación local, inflamación, hipersensibilidad, necrosis, y escara.

Otras: Lupus eritematoso sistémico, periarteritis nodosa, hepatitis tóxica, y anormalidades en las inmunoglobulinas.

i) SobredosificaciónSe desconoce cual es la dosis letal en niños, mientras que en adultos ésta está comprendida entre 2 - 5 gramos. Lossíntomas iniciales de intoxicación son nistagmo, ataxia y disartria.Otros síntomas indicativos de sobredosificación son: temblor, hiperflexia, letargo, lenguaje titubeante,náuseas y vómitos. En estos casos deben disminuirse las dosis o suspenderse el tratamiento. Elpaciente puede llegar al estado de coma e hipotensivo. La muerte es debida a depresión respiratoria ycirculatoria. El tratamiento en caso de sobredosificación consiste en mantener la respiración y lacirculación sanguínea y tomar las medidas adecuadas de soporte. Puede considerarse el realizar unahemodiálisis ya que la fenitoína no se une en su totalidad a las proteínas plasmáticas.

5.- PROPIEDADES FARMACOLÓGICASa) Propiedades farmacodinámicasLa fenitoína es un fármaco anticonvulsivante eficaz en el tratamiento del status epilepticus tipo gran mal. Su lugarde acción primario radica en la corteza motora cerebral donde inhibe la propagación de la actividad convulsivante.La fenitoína tiende a estabilizar el umbral contra la hiperexcitabilidad causada por una excesiva estimulación o porcambios ambientales que reducen el gradiente de sodio de membrana, al promover la difusión de sodio desde lasneuronas. Esta estabilización incluye la disminución de la potenciación postetánica en la sinapsis, lo cual impide lapropagación del foco epileptógeno cortical a las zonas cerebrales adyacentes. La fenitoína disminuye la máximaactividad cerebral responsable de la fase tónica de las convulsiones tipo gran mal.La fenitoína también posee una potente acción antiarrítmica cardíaca debida a la estabilización de las células delmiocardio, tal como sucede en el sistema nervioso central.

b) Propiedades farmacocinéticasDespués de la administración intravenosa la vida media plasmática en el hombre se situa entre 10-15horas. El control óptimo sin que se presenten signos clínicos de toxicidad se produce a niveles séricosde 10-20 mcg/ml. El volumen aparente de distribución es de 0,5-0,8 l/Kg, de manera que la fenitoína sedistribuye en el líquido extracelular e intracelular. Pasa al líquido cefalorraquideo en su proporción nocombinada con proteínas (10%); también atraviesa la barrera placentaria para pasar al feto. Pasatambién a la leche materna, pero en concentración inferior a la del plasma materno.

La fenitoína se metaboliza en su mayor parte en el hígado, en los microsomas hepáticos, oxidándose a nivel de unode los grupos fenilo para conjugarse con el ácido glucurónico. El fármaco libre (3%) y los metabolitos (97%) soneliminados por la bilis en el intestino, desde donde vuelven a absorberse para ser finalmente excretados por el riñón.Una pequeña porción se excreta por la saliva. Los metabolitos son farmacológicamente inactivos.

c) Datos preclínicos sobre seguridadRatones 200 mg/Kg i.p.Ratas 280 mg/Kg i.p.Conejos 125 mg/Kg i.v.Perros 90 mg/Kg i.v.

6.- DATOS FARMACÉUTICOSa) Relación de excipientesEtanol 10%, propilenglicol, hidróxido sódico para ajustar pH a 12 y agua para inyección.

b) IncompatibilidadesLa solución de fenitoína únicamente es compatible con suero fisiológico, a una concentración final de 1-10 mg/ml.No se recomienda ninguna otra solución para infusión intravenosa debido a la poca solubilidad del medicamento apH inferiores a 10.

c) Período de validez3 años.

d) Precauciones especiales de conservaciónCondiciones normales de conservación.

e) Naturaleza y contenido del recipienteFenitoina Rubió se comercializa en las presentaciones siguientes:· Fenitoina Rubió 250 mg/5ml (50 mg/ml), envases de 1 ampolla y de 50 y 100 ampollas inyectables(Envases Clínicos)· Fenitoina Rubió 100 mg/2ml (50 mg/ml), envases de 1 ampolla y de 50 y 100 ampollas inyectables(Envases Clínicos)

f) Instrucciones de uso/manipulaciónSólo deberán utilizarse las soluciones transparentes que permanezcan libre de turbideces y precipitados. Estemedicamento debe administrarse lentamente. La velocidad de administración intravenosa no debe superar los 50mg/minuto en adultos, y 1-3 mg/Kg/minuto en neonatos.

g) Nombre y domicilio permanente del titular de la autorizaciónLaboratorios RUBIÓ, S.A.Industria, 29Polígono Industrial Comte de Sert08755 Castellbisbal ­BarcelonaEspaña

FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO: Febrero de 2003

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